シフロル 0.25mg ベーリンガーパーキンソン病治療薬（3水疱×10錠）

剤形 3ブリスター×10錠入り箱
仕様プラミペキソール二塩酸塩一水和物

成分

成分情報	コンテンツ
プラミペキソール二塩酸塩一水和物	0.25mg

用途

適応症

シフロール薬 は次の場合に適応されます。

特発性 パーキンソン病 疾患の徴候と症状を治療します。この薬は単量体（レボドパ以外）またはレボドパと組み合わせて使用できます。つまり、レボドパが徐々に効果を失う（切れる）か不安定になり、治療効果の変動が現れる後期まで、治療中に使用できます（投与終了時または変動）。オフ)]。

プラミペキソールは、パターン内のドーパミン受容体を刺激することにより、パーキンソン病患者の運動障害を軽減します。動物実験では、プラミペキソールがドーパミンの合成、放出、代謝を阻害することが示されています。

未知の真空症候群の治療におけるシフロールの作用機序。神経学的薬理学的証拠は、ドーパミン作動系が大きく関与していることを示唆しています。

ボランティアの場合、プロラクチンの減少は認識された用量に依存します。健康なボランティアを対象とした臨床研究では、シフロール錠の放出用量が推奨量（3日ごと）よりも早く、塩分4.5mg/日の用量で放出されると、高血圧と心拍数が上昇することが観察されています。このような影響は研究では観察されていません。

薬物動態

プラミペキソールは、飲酒後すぐに完全に吸収されます。絶対バイオアベイラビリティは 90% を超え、血漿中の最大濃度は 1 ～ 3 時間後に達成されます。食べ物は吸収レベルに影響を与えませんが、吸収率を低下させます。プラミペキソールの動態は線形であり、患者の血漿濃度はほとんど変化しません。

ヒトでは、プラミペキソールは非常に低い率 (

プラミペキソールは少数の人でのみ代謝されます。

プラミペキソールは非代謝形態で主に腎臓から排泄されます。薬物の約 90% は腎臓から 14C 排泄されますが、糞便中に検出されるのは 2% 未満です。プラミペキソールの総クリアランスは約 500 ml/分、腎臓クリアランスは約 400 ml/分です。販売時間は若者の8時から高齢者の12時間までさまざまです。

服用する前にシフロル 0.25mg ベーリンガーパーキンソン病治療薬（3水疱×10錠）

使用方法

シフロール薬 は次のように使用します。

パーキンソン病: 薬は水と一緒に服用する必要がありますが、食事と一緒に服用してもしなくても構いません。 1日量を均等に分けて1日3回お飲みください。

平和的真空症候群: 薬は水と一緒に服用します。食事と一緒に飲んでも、食べなくても問題ありません。

投与量

治療の開始

用量は徐々に増加します。開始用量は 1 日あたり 0.375 mg の塩で、その後 5 ～ 7 日ごとに徐々に用量を増やします。患者が不快な副作用を経験しない場合は、最大の治療効果が得られるまで投与量を徐々に調整してください。

シフロールの増量スケジュール週投与量 (塩 Mg) 1 日の総投与量 (塩形態の mg) 0.125 0.375 1 日の投与量により、0.75 mg の塩が追加されます。 1日の塩分の最大摂取量は4.5mgです。ただし、用量が1.5mg/日を超えると眠気の割合が増加することに注意する必要があります（「副作用」のセクションを参照）。

治療を維持する

各患者の投与量は、1 日あたり 0.375 mg の塩から最大 4.5 mg の塩の範囲内である必要があります。 3 つの重要な研究で用量を増やす過程で、1.5 mg の塩から開始して効率が達成されました。追加の用量調整は、臨床反応と副作用の出現に基づいて行う必要があります。臨床研究では、患者の約 5% が 1.5 mg を超える低用量の塩で治療されています。パーキンソン病の治療では、レボドパ療法の減量を計画する場合、1日あたり1.5 mgを超える塩の用量が患者にとって役立つ可能性があります。各患者の反応に応じて、シフロールによる増量治療または維持治療の両方の場合に、レボドパの用量を減らすことが推奨されます。

治療を中止します

ドーパミン作動性療法を突然中止すると、抗精神病薬による悪性症候群を引き起こす可能性があります。したがって、PramipExol は、1 日あたりの塩分量が 0.75 mg に減少するまで、1 日あたりの塩分量を 0.75 mg としてゆっくりと減量する必要があります。その後は、毎日 0.375 mg の塩分の摂取量を減らす必要があります (「特別な注意事項」セクションを参照)。

腎不全患者における投与量

プラミペキソールの除去は腎機能に依存します。クレアチニンクリアランスが 20 ml/分を超える患者は、用量を減らす必要はありません

毎日。透析患者または重度の腎不全患者におけるシフロールの使用については研究していない。

肝不全患者における投与量

吸収された有効成分の約 90% が腎臓から排泄されるため、肝不全患者の場合は用量を調整する必要はありません。ただし、シフロールの薬物動態に対する肝不全の影響は研究されていません。

平和的な真空症候群

この錠剤は水と一緒に飲むもので、食べ物と一緒に飲んでも、食べなくても大丈夫です。

Sifrol が推奨する開始用量は、1 日 1 回、0.125 mg の塩と経口塩を、就寝の 2 ～ 3 時間前に摂取することです。患者の場合は、さらに症状を軽減する必要があるため、4～7 日ごとに用量を 1 日あたり最大 0.75 mg の食塩まで増やすことができます (以下の表を参照)。

シフロールの投与スケジュール mg)

1 0.125 必須。数日間治療を中断した場合は、上記の表のように投与量を調整し始める必要があります。

治療を中止します

不安真空症候群の治療の 1 日あたりの塩分摂取量は 0.75 mg を超えないため、シフロールを中止する前から用量を減らす必要はありません。 26週間のプラセボを用いた臨床研究では、プラミペキソールの使用を突然中止した後、患者の10％（135人中14人）で不安真空症候群（元の症状と比較して重篤な症状）の逆転現象が観察されました。この効果は、すべての用量で同様に記録されます。

腎不全患者における投与量

プラミペキソールの除去は腎機能に依存します。クレアチニンクリアランスが 20 ml/分を超える患者は、1 日の投与量を減らす必要はありません。透析患者または重度の腎不全患者におけるシフロールの使用については研究していない。

肝不全患者における投与量

有効成分の約 90% が腎臓から吸収されるため、肝不全患者でも用量を減らす必要はありません。

小児および青少年の投与量

18 歳未満の子供や青少年にはシフロールを使用しないことをお勧めします。このグループに対する薬の安全性と有効性に関する十分なデータがないためです。

注: 上記の投与量は参考用です。具体的な投与量は、病気の状態および進行のレベルによって異なります。適切な用量については、医師または医療専門家に相談する必要があります。

過剰摂取した場合はどうすればよいですか?発生する可能性のある有害事象は、吐き気、嘔吐、多動、幻覚、興奮、低血圧など、ドーパミンの薬理学的特性に関連する症状です。

ドーパミンの過剰摂取に対する解毒剤はありません。中枢神経刺激の兆候がある場合は、鎮静剤を使用することがあります。胃洗浄、点滴、活性炭、心電図検査などの一般的な支援手段による過剰摂取の管理。

服用量を忘れた場合はどうすればよいですか?ただし、次の服用時間が近い場合は、忘れた分は飛ばして、次の予定通りの時間に服用してください。規定量の2倍量を使用しないように注意してください。

副作用

Sifrol 0.25 を使用すると、望ましくない効果 (ADR) が発生する可能性があります。

Sifrol を使用すると、次の副作用が発生する可能性があります:

飽くなき食事、強迫的な買い物、性的活動の増加、病的ギャンブルなどの異常行動（衝動制御障害および強制的なパルス行為者の症状を反映する）。異常な夢、物忘れ、 心不全、混乱、便秘、妄想、錯覚、めまい、機能不全、息切れ、疲労、幻覚、頭痛、しゃっくり、多動、多食、 血圧低下、抗抗耐性ホルモン不足、不眠症、性的障害、吐き気、偏執症）肺炎、かゆみ、発疹、その他の過敏反応。落ち着きのなさ、眠気、突然の転倒、失神、視覚障害（物が二重に見える、視界や視界がぼやけるなど）、嘔吐、食欲の低下を含む体重減少、体重増加。

Sifrol を使用した 1,923 人の患者とプラセボを使用した 1,354 人の患者を含む、プラセボを用いた臨床研究の総分析に基づいて、薬の副作用が両群で記録されました。シフロールを使用している患者の 63%、プラセボを使用している患者の 52% が少なくとも 1 つの副作用を経験していると回答しています。

シフロールを使用したパーキンソン病患者では、プラセボ群よりも嘔吐、動的、低血圧、めまい、眠気、不眠症、便秘、幻覚、頭痛、疲労といった一般的な副作用 (5% 以上) が報告されています。用量が 1.5 mg/日の場合、新たな眠気の割合が増加します (「用量と用法」のセクションを参照)。レボドパと組み合わせて使用した場合の一般的な副作用は動的です。低血圧は、特にシフロルクイックの用量を増やすときに、治療の開始時に発生する可能性があります。

最も一般的な副作用 (5% 以上) は、嘔吐、頭痛、めまい、倦怠感などのユニフロル真空症候群の患者で報告されています。シフロール治療を受けた女性患者では、男性（6.7% および 7.3% に相当）と比較して、嘔吐と倦怠感が多く報告されています（それぞれ 20.8% および 10.5%）。

表 1 と表 2 は、パーキンソン病患者およびレストレス真空症候群を対象とした臨床試験での副作用の頻度を示しています。これらの表に示されている副作用は、シフロールを使用している患者で 1% を超える割合で現れ、プラセボと比較してシフロールを使用している患者でより多く（統計的に有意）に現れる副作用、または臨床的重要事象です。ただし、ほとんどの副作用は軽度から中程度であり、治療プロセスの初期段階で現れることが多く、治療を継続してもほとんどが消失します。

表 1: 非常に一般的な副作用 (1/10 以上)

代理店システム

副作用

プラミペキソール
n = 1923 (%)

めまい

15.5

12,9

嘔吐

17,2

低血圧

12.6

代理店システム

副作用

プラミペキソール
n = 1923 (%)

精神障害

異常な夢

3.5

3.0

6.6

不眠症 8.2 眠い 8.6 頭痛

6.5

便秘

5.5

疲れた

6,1

1.9

「特別な注意事項」セクションを参照してください。

シフロールは性的欲求障害にも関連しています (増加 (0.1%) または減少 (0.4%)。

シフロールなどのドーパミンブロンズ薬を特に高用量で投与されたパーカーズ治療患者は、病的ギャンブル、性欲の増加、性的活動の症状を記録しており、多くの場合、用量を減らすか治療を中止すると回復します。

臨床研究および販売後のデータでは、PramipExol で治療された患者における心不全が報告されています。疫学研究では、プラミペキソールの使用は、プラミペキソールを使用しない患者と比較して心不全のリスクの増加と関連しています。プラミペキソールと心不全との間に因果関係があることはまだ証明されていません。

ADR の処理方法に関する指示

薬の副作用が発生した場合は、使用を中止して医師に通知するか、最寄りの医療機関に行って適切な治療を受ける必要があります。

警告

薬を使用する前に、説明書をよく読み、以下の情報を参照する必要があります。

禁忌

シフロル 0.25 は次の場合には禁忌です。

プラミペキソールまたは製品の任意の成分に対する過敏症。

使用上の注意

腎不全

腎不全のパーキンソン病患者にシフロールを処方する場合は、「用量と用法」セクションの指示に従って用量を減らす必要があります。

錯覚と異常行動

錯覚は、ドーパミンとレボドパの既知の副作用です。錯覚が起こる可能性があること（主に仮想市場）を患者に通知する必要があります。

患者と介護者は、ドーパミン作動薬で治療されている患者で報告されている異常行動（衝動制御障害の症状や、早食い、強迫的な買い物、性的活動の増加、病的ギャンブルなどの強制行為を反映するもの）を特定する必要があります。ゆっくりと薬の用量を減らしたり中止したりすることを検討する必要があります。

運動障害

進行性のパーキンソン病患者の場合、レボドパと組み合わせて治療すると、標準用量のシフロールを開始したときに異形成が発生する可能性があります。このような場合は、レボドパの用量を減らす必要があります。

突然の症状の緩和と眠気

シフロールは、特にパーキンソン病患者の眠気と突然の眠気に関係しています。日常生活の中で脱落することはほとんどありませんが、場合によっては未知の、または前兆がない場合があります。シフロールによる治療中は、患者に通知し、機械の運転や操作を行う際に慎重にアドバイスする必要があります。眠気や居眠りが現れた患者は、機械の運転や操作を制限する必要があります。また、投与量の減量や中止を検討する必要がある場合もあります。併用効果のため、患者がプラミペキソールと一緒に鎮静剤またはアルコールを使用している場合には、プラミペキソールを使用することを推奨する必要があります（「機械の運転および操作能力に影響を与える」および「副作用」の項目を参照）。

中途半端でせん妄

患者の衝動性とせん妄を検出するために定期的に検査する必要があります。患者および介護者は、PramipExol で治療を受けた患者に衝動性および妄想が生じる可能性があることに注意する必要があります。これらの症状が始まった場合は、投与量を減らすか、ゆっくりと中止することを検討してください。

精神障害のある患者

精神障害患者に対するドーパミンブロンズ薬の治療は、利益がリスクよりも高い場合にのみ行うべきです。

目

定期的に、または視覚に異常がある場合には、目の検査が必要です。

姿勢性低血圧

重度の心血管疾患の場合は注意してください。一般的なリスクはドーパミン作動性療法に関連した低血圧姿勢であるため、特に治療を開始するときは血圧モニタリングを監視する必要があります。

筋肉障害

パーキンソン病患者の治療を中止する

精神病薬によって引き起こされる悪性症候群を示唆する症状は、ドーパミン作動性療法が突然中止された場合にも記録されます (「用量と使用法」セクションを参照)。

不安真空症候群の発現が増加する

文献報告によると、ドーパミン作動性ドーパミン作動性症候群の治療により、この症候群が引き起こされる可能性があります。この現象の増加は、夕方早い時間（または午後でも）に症状が現れ、多くの症状が現れ、症状が他の手足に広がることによって示されます。増加現象は、26 週間の対照を伴う臨床研究に特化しています。カプランマイヤー法でプラミペキソール使用群 (n = 152) とプラセボ群 (n = 149) の間に有意差が示されなくなるまでの時間分析。

機械を運転および操作する能力

シフロールは機械を運転および操作する能力に大きな影響を与えます。錯覚や眠気が起こる場合があります。 Sifrol を使用している患者には眠気や居眠りがあり、注意力が欠如している場合は、眠気や眠りが解消されるまで、運転を中止するか、自分や他人に重傷を負ったり死亡する可能性のある活動 (機械の操作など) に参加するよう通知する必要があります (「特記事項と注意事項」、「相互作用」、および「副作用」を参照)。

妊娠

妊娠中および授乳中の女性に対する影響は、人体では研究されていません。 PramipExol はラットやウサギに対しては影響を及ぼしませんが、母マウスに毒性量を使用するとマウスの胚に対して毒性を示します。

本当に必要な場合を除き、妊娠中はシフロールを使用しないでください。つまり、胎児へのリスクよりも利益の方が高い場合にのみ治療してください。

授乳期間

シフロールは人間のプロラクチン分泌を阻害するため、乳汁の分泌を阻害する可能性があります。

母乳中のシフロールの排泄は人間では研究されていません。マウスの場合、有効成分の濃度は血漿中の牛乳の放射線よりも高くなります。

ヒトに関するデータはないため、授乳中にシフロールを使用すべきではありません。

ただし、薬の使用が避けられない場合は、授乳を中止する必要があります。

薬物相互作用

プラミペキソールは、ヒトにおける血漿タンパク質との関連率が非常に低く (20% 未満)、生物学的変化が少ないです。したがって、血漿タンパク質の凝集や生物学的除去に影響を与える他の薬剤との相互作用が起こる可能性は低くなります。

コリン作動性抗コリン作動薬との相互作用は研究されていませんが、コリン作動薬は生物学的変換によって除去されるため、相互作用する能力は非常に低くなります。セレギリンおよびレボドパとの薬物動態学的相互作用はありません。おそらく尿細管における陽イオンの輸送システムの阻害により、シメチジンはプラミペキソールの腎臓クリアランスを約 34% 減少させます。したがって、プラミペキソールと相互作用して一方または両方の薬物クリアランスを低下させる可能性があるシメチジンやアマンタジンなどの阻害剤は、腎臓を通る能動的な排泄を阻害するか、この経路を通じて排出されます。これらの薬剤をシフロールと併用する場合は、プラミペキソールの用量を減らすことを検討する必要があります。 シフロールとレボドパを併用する場合、レボドパは必要であり、他のパーキンソン病治療薬の用量を維持しながらシフロールの用量を増やします。

併用効果の可能性があるため、プラミペキソールを他の鎮静剤やアルコールと同時に使用する場合は患者に注意してください。

抗精神病薬とプラミペキソールの同時使用は避けてください (「特別な注意事項」のセクションを参照)。たとえば、次のとおりです。拮抗作用が生じる可能性があります。

保管

30 °C 以下で保管してください。

その他の薬

免責事項

Drugslib.com によって提供される情報が正確であることを保証するためにあらゆる努力が払われています。 -日付、および完全ですが、その旨については保証されません。ここに含まれる医薬品情報は時間に敏感な場合があります。 Drugslib.com の情報は、米国の医療従事者および消費者による使用を目的として編集されているため、特に明記されていない限り、Drugslib.com は米国外での使用が適切であることを保証しません。 Drugslib.com の医薬品情報は、医薬品を推奨したり、患者を診断したり、治療法を推奨したりするものではありません。 Drugslib.com の医薬品情報は、認可を受けた医療従事者による患者のケアを支援すること、および/または医療の専門知識、スキル、知識、判断の代替ではなく補足としてこのサービスを閲覧している消費者にサービスを提供することを目的とした情報リソースです。

特定の薬物または薬物の組み合わせに対する警告がないことは、その薬物または薬物の組み合わせが特定の患者にとって安全、有効、または適切であることを示すものと決して解釈されるべきではありません。 Drugslib.com は、Drugslib.com が提供する情報を利用して管理される医療のいかなる側面についても責任を負いません。ここに含まれる情報は、考えられるすべての使用法、使用法、注意事項、警告、薬物相互作用、アレルギー反応、または副作用を網羅することを意図したものではありません。服用している薬について質問がある場合は、医師、看護師、または薬剤師に問い合わせてください。