Sifrol 0,25 мг Boehringer для лікування хвороби Паркінсона (3 блістери по 10 таблеток)

Лікарська форма Коробка з 3 блістерами по 10 таблеток
Характеристики Праміпексолу дигідрохлорид моногідрат

Склад

Інформація про складЗміст
Праміпексолу дигідрохлорид моногідрат0,25 мг

Використання

Показання

Препарат Сифрол показаний у таких випадках:

  • Лікуйте ознаки та симптоми ідіопатичної хвороби Паркінсона , препарат можна використовувати як мономери (не з леводопою) або в комбінації з леводопою, тобто його можна використовувати під час лікування до пізнього періоду, коли леводопа поступово втрачає ефект (Wear Off) або стає нестабільною та з’являється коливання ефекту лікування [наприкінці дози або коливання. вимкнено)].

    Праміпексол зменшує рухові дефекти пацієнта з хворобою Паркінсона, стимулюючи дофамінові рецептори в патерні. Дослідження на тваринах показали, що праміпексол пригнічує синтез, вивільнення та метаболізм дофаміну.

    Механізм дії сифролу при лікуванні синдрому невідомого вакууму. Неврологічні фармакологічні дані свідчать про значну участь дофамінергічної системи.

    У добровольців зниження пролактину залежить від визнаної дози. У клінічному дослідженні на здорових добровольцях було виявлено гіпертензію та частоту серцевих скорочень, коли доза таблеток Sifrol вивільняється повільніше, ніж рекомендовано (кожні 3 дні), до дози 4,5 мг солі на добу. Такі ефекти не спостерігаються в дослідженнях.

    Фармакокінетика

    Праміпексол швидко та повністю всмоктується після вживання. Абсолютна біодоступність становить понад 90 %, а максимальна концентрація у плазмі досягається через 1–3 години. Їжа не впливає на рівень абсорбції, але знижує швидкість абсорбції. Праміпексол має лінійну динаміку та незначно змінює концентрацію в плазмі крові пацієнтів.

    У людини праміпексол зв’язується з білками з дуже низькою швидкістю (

    Праміпексол метаболізується лише у кількох людей.

    Праміпексол виводиться переважно нирками в неметаболічній формі. Близько 90% препарату виділяється 14С нирками, менше 2% виявляється з фекаліями. Загальний кліренс праміпексолу становить приблизно 500 мл/хв, а нирковий кліренс – приблизно 400 мл/хв. Час продажу коливається від 8 години у молоді до 12 годин у людей похилого віку.

    • Перед прийомом Sifrol 0,25 мг Boehringer для лікування хвороби Паркінсона (3 блістери по 10 таблеток)

    Спосіб застосування

    Лікарський засіб Сіфрол застосовують наступним чином:

    Хвороба Паркінсона: слід приймати ліки водою, можна вживати з їжею чи ні. Добову дозу ділять порівну і випивають 3 рази на день.

    Синдром мирного вакууму: ліки приймаються з водою і можуть прийматися з їжею чи ні.

    Дозування

    Початок лікування

    Доза збільшується поступово, початкова доза становить 0,375 мг солі на добу, потім дозу збільшують поступово кожні 5-7 днів. Якщо пацієнт не відчуває незручних побічних ефектів, поступово коригуйте дозу, доки не буде досягнуто максимального лікування.

    Графік збільшення дози Sifrol тиждень Дозування (мг солі) Загальна добова доза (мг у формі солі) 0,125 0,375 До денної дози додається 0,75 мг солі до максимальної дози 4,5 мг солі на день.Однак слід зазначити, що рівень сонливості зростатиме, якщо доза буде вищою за 1,5 мг/добу (див. розділ «Побічна дія»).

    Продовжуйте лікування

    Дозування для кожного пацієнта має бути в діапазоні від 0,375 мг солі до максимум 4,5 мг солі на добу. У процесі збільшення дози в трьох ключових дослідженнях досягнута ефективність починаючи з 1,5 мг солі. Додаткова корекція дози повинна ґрунтуватися на клінічній відповіді та появі побічних ефектів. У клінічних дослідженнях близько 5% пацієнтів отримували лікування меншими дозами понад 1,5 мг солі. При лікуванні хвороби Паркінсона доза, що перевищує 1,5 мг солі на добу, може бути корисною для пацієнтів, які планують зменшити терапію леводопою. Зменшення дози леводопи рекомендується як у випадку збільшення дози, так і підтримуючої терапії Сифролом залежно від реакції кожного пацієнта.

    Припинити лікування

    Раптове припинення дофамінергічної терапії може призвести до злоякісного синдрому через антипсихотичні препарати. Тому дозу ПраміпЕксолу слід повільно зменшувати до 0,75 мг солі на добу, доки добова доза не зменшиться до 0,75 мг солі. Після цього щодня слід зменшувати дозу солі на 0,375 мг (див. розділ «Особлива та обережна примітка»).

    Дозування для пацієнтів з нирковою недостатністю

    Виведення праміпексолу залежить від функції нирок. Пацієнтам із кліренсом креатиніну понад 20 мл/хв не потрібно зменшувати дозу.

    щодня. Не вивчається використання Sifrol у пацієнтів з діалізом або тяжкою нирковою недостатністю.

    Дозування для пацієнтів із печінковою недостатністю

    Немає необхідності коригувати дозу у пацієнтів з печінковою недостатністю, оскільки приблизно 90% активного інгредієнта, що всмоктується, виводиться через нирки. Однак вплив печінкової недостатності на фармакокінетику Сифролу не вивчався.

    Синдром мирного вакууму

    Таблетки запивають водою, і їх можна приймати з їжею чи ні.

    Рекомендована початкова доза Sifrol становить 0,125 мг солі та пероральної солі один раз на день за 2-3 години до сну. Пацієнтам потрібно зменшити більше симптомів, що може збільшувати дозу кожні 4-7 днів до максимуму 0,75 мг солі на день (як у таблиці нижче).

    Схема дозування Sifrol мг)

    1 0,125 обов'язково. При перерві в лікуванні на кілька днів необхідно розпочати коригування дози згідно з таблицею вище.

    Припинити лікування

    Немає необхідності зменшувати дозу до припинення прийому сифролу, оскільки добова доза щоденного лікування синдрому непростого вакууму не перевищує 0,75 мг солі. У клінічному дослідженні з 26-тижневим плацебо у 10% пацієнтів (14 із 135) після раптового припинення застосування праміпексолу спостерігався зворотний феномен синдрому незручного вакууму (симптоми тяжкості порівняно з початковими). Цей ефект реєструється однаково для всіх доз.

    Дозування для пацієнтів з нирковою недостатністю

    Виведення праміпексолу залежить від функції нирок. Пацієнтам із кліренсом креатиніну вище 20 мл/хв не потрібно зменшувати добову дозу. Не вивчається використання Sifrol у пацієнтів з діалізом або тяжкою нирковою недостатністю.

    Дозування для пацієнтів із печінковою недостатністю

    Немає необхідності зменшувати дозу у пацієнтів з печінковою недостатністю, оскільки близько 90% активного інгредієнта всмоктується через нирки.

    Дозування у дітей та підлітків

    Не рекомендується застосовувати Сіфрол дітям і підліткам до 18 років, оскільки немає достатньо даних щодо безпеки та ефективності препарату для цієї групи.

    Примітка: наведена вище доза лише для довідки. Конкретне дозування залежить від стану та ступеня прогресування захворювання. Для підбору відповідної дози необхідно проконсультуватися з лікарем або медичним спеціалістом.

    Що робити при передозуванні? Побічні ефекти, які можуть виникнути, є проявами, пов’язаними з фармакологічними властивостями дофаміну, включаючи нудоту, блювання, гіперактивність, галюцинації, збудження та гіпотензію.

    Протиотрути від передозування дофаміну немає. If there are signs of central nerve stimulation, sedative can be used. Overdose management by general support measures such as gastric lavage, infusion, active carbon and electrocardiography.

    Що робити, якщо ви забули дозу? Однак, якщо наступна доза наближається, пропустіть забуту дозу та прийміть наступну дозу в запланований час. Зверніть увагу, що його не можна використовувати в подвоєній дозі, ніж призначено.

    Побічні ефекти

    При застосуванні Sifrol 0,25 можуть виникнути небажані ефекти (ADR).

    При застосуванні Сифрол можуть виникнути такі побічні ефекти:

    Аномальна поведінка (що відображає прояви розладів контролю імпульсів і примусових суб’єктів пульсу), наприклад ненаситне вживання їжі, нав’язливі покупки, підвищена сексуальна активність і патологічне захоплення азартними іграми; Патологічні сновидіння, забування, серцева недостатність , сплутаність свідомості, запор, марення, ілюзія, запаморочення, дисфункція, задишка, втома, галюцинації, головний біль, гикавка, гіперактивність, багато їжі, зниження кров’яного тиску , анти-антирезистентні гормони недостатні, безсоння, сексуальні розлади, нудота, параноя) пневмонія, свербіж, висип та інші реакції гіперчутливості; неспокій, сонливість, раптове падіння, непритомність, погіршення зору, включаючи двоїння, затуманення зору та зору, блювання, втрата ваги, включаючи зниження апетиту, збільшення ваги.

    На підставі загального аналізу клінічних досліджень з плацебо, включаючи 1923 пацієнтів, які застосовували Sifrol, і 1354 пацієнти з плацебо, побічні ефекти препарату зареєстровані в обох групах. 63% пацієнтів, які застосовували Сіфрол, і 52% пацієнтів, які застосовували плацебо, зазначили принаймні один побічний ефект.

    Повідомляється про поширені побічні ефекти (≥ 5%) у пацієнтів із хворобою Паркінсона, які застосовували Sifrol частіше, ніж у групі плацебо, блювоту, динамічність, гіпотензію, запаморочення, сонливість, безсоння, запор, галюцинації, головні болі та втома. Новий рівень сонливості збільшується, коли доза становить 1,5 мг/добу (див. розділ «Дози та застосування»). Поширеним побічним ефектом при застосуванні в комбінації з леводопою є динамічний. Артеріальна гіпотензія може виникнути на початку лікування, особливо при збільшенні дози Сифрол Квік.

    Найчастіший побічний ефект (≥ 5%) спостерігається у пацієнтів із вакуумним синдромом уніфролу, включаючи блювоту, головний біль , запаморочення та втому. Блювота та втома часто спостерігаються у жінок, які приймають Сифрол (20,8% і 10,5% відповідно), порівняно з чоловіками (еквівалентно 6,7% і 7,3%).

    Таблиці 1 і Таблиця 2 показують частоту побічних ефектів у клінічних клінічних дослідженнях у пацієнтів із хворобою Паркінсона та синдромом неспокійного вакууму. Побічні ефекти, наведені в цих таблицях, є побічними ефектами, які з’являються у співвідношенні понад 1% у пацієнтів, які застосовують Сіфрол, і виявляються більш (статистично значущими) у пацієнтів, які застосовують Сифрол, порівняно з плацебо, або подіями клінічного значення. Однак більшість побічних ефектів часто є легкими або середніми і часто з’являються на ранніх стадіях процесу лікування та більшість з них зникають навіть після продовження лікування.

    Таблиця 1: Дуже поширені побічні ефекти (≥ 1/10)

    Агентська система

    Побічні ефекти

    праміпексол
    n = 1923 (%)

    запаморочення

    15.5

    12,9

    блювота

    17,2

    Гіпотонія

    12.6

    Агентська система

    Побічні ефекти

    праміпексол
    n = 1923 (%)

    Психічні розлади

    патологічні сновидіння

    3.5

    3.0

    6.6

    безсоння 8.2 сонний 8.6 головний біль

    6,5

    Запор

    5.5

    втомився

    6,1

    1.9

    Див. розділ «Особливі примітки та зауваження».

    Сіфрол також пов'язаний із розладами статевого потягу (підвищення (0,1%) або зниження (0,4%).

    У пацієнтів, які проходили лікування Паркерсом препаратами дофамінової бронзи, включаючи Сіфрол, особливо у високих дозах, були зареєстровані симптоми патологічного захоплення азартними іграми, підвищення сексуального бажання та сексуальної активності, які часто відновлювалися після зменшення дози або припинення лікування.

    У клінічних дослідженнях і післяпродажних даних повідомлялося про серцеву недостатність у пацієнтів, які отримували PramipExol. В епідеміологічному дослідженні застосування праміпексолу пов’язане зі збільшенням ризику серцевої недостатності порівняно з пацієнтами, які не застосовують праміпексол. Причинно-наслідковий зв’язок між праміпексолом і серцевою недостатністю ще не доведено.

    Інструкції щодо поводження з ADR

    При появі побічної дії препарату необхідно припинити застосування та повідомити лікаря або звернутися до найближчого медичного закладу для своєчасного лікування.

    Попередження

    Перед використанням препарату необхідно уважно прочитати інструкцію та ознайомитися з наведеною нижче інформацією.

    Протипоказаний

    Сіфрол 0,25 протипоказаний у таких випадках:

  • Підвищена чутливість до праміпексолу або будь-якого компонента продукту.

    • Застереження при застосуванні

    ниркова недостатність

    При призначенні Сіфролу хворим на хворобу Паркінсона з нирковою недостатністю дозу слід зменшити відповідно до вказівок у розділі «Дозування та застосування».

    Ілюзія та ненормальна поведінка

    Ілюзія — відомий побічний ефект дофаміну та леводопи. Пацієнтів потрібно попередити, що може виникнути ілюзія (переважно віртуальний ринок).

    Пацієнти та особи, які доглядають за ними, повинні виявити аномальну поведінку (що відображає симптоми розладів контролю імпульсів і примусових дій, таких як запої передчасно, нав’язливі покупки, підвищена сексуальна активність і патологічна схильність до азартних ігор, про які повідомлялося у пацієнтів, які отримували дофамінергічні препарати. Слід розглянути можливість повільного зменшення дози/припинення прийому препаратів.

    рухові розлади

    У хворих на хворобу Паркінсона з прогресуванням при комбінованому лікуванні з леводопою може виникнути дисплазія на початку прийому стандартної дози Сифролу. Якщо це сталося, дозу леводопи слід зменшити.

    Раптове вирішення проблеми та сонливість

    Сіфрол викликає сонливість і раптову сонливість, особливо у пацієнтів із хворобою Паркінсона. У повсякденній діяльності рідко буває падіння, яке в деяких випадках є невідомими або відсутніми попереджувальними ознаками. Пацієнтів необхідно повідомити та ретельно проконсультувати щодо керування транспортними засобами та роботи з механізмами під час лікування Сіфролом. Пацієнтам, у яких спостерігається сонливість і/або засипання, необхідно обмежити керування автотранспортом або механізмами. Крім того, необхідно розглянути можливість зниження дози або, можливо, припинити лікування. У зв’язку з комбінованим ефектом слід рекомендувати, якщо пацієнт вживає седативні засоби або алкоголь разом з праміпексолом (див. пункт «Впливає на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами» та «Побічні дії»).

    Половина і марення

    Необхідно періодично перевіряти, щоб виявити імпеленцію та марення у пацієнта. Пацієнти та особи, які за ними доглядають, повинні мати на увазі, що у пацієнтів, які отримують ПраміпЕксол, можуть виникнути імпульсивність і марення. Можна подумати про зменшення дози/повільне припинення, якщо з’являться ці симптоми.

    Пацієнти з психічними розладами

    Пацієнтам із психічними розладами слід лікувати препаратами дофамінової бронзи, лише якщо користь перевищує ризик.

    Очі

    Необхідно періодично перевіряти око або коли спостерігається порушення зору.

    артеріальна гіпотензія

    Будьте обережні при важких серцево-судинних захворюваннях. Слід контролювати артеріальний тиск, особливо на початку лікування, оскільки загальним ризиком є ​​гіпотензія, пов’язана з дофамінергічною терапією.

    м'язові розлади

    Припиніть лікування пацієнта з хворобою Паркінсона

    Симптоми, які вказують на злоякісний синдром, викликаний психотичними препаратами, також реєструються, коли дофамінергічна терапія раптово припиняє дофамінергічну терапію (див. розділ «доза та застосування»).

    Посилення вираженості синдрому незручного вакууму

    Літературні звіти показують, що лікування дофамінергічного дофамінергічного синдрому може спричинити цей синдром. Посилення явища проявляється появою симптомів раніше ввечері (або навіть у другій половині дня), є багато симптомів і симптоми поширюються на інші кінцівки. Феномен посилення спеціалізується на клінічному дослідженні з 26-тижневим контролем. Аналіз часу, доки не відбулося збільшення в методі Каплана-Майєра, що не показує суттєвих відмінностей між групою, яка застосовувала праміпексол (n = 152), і групою плацебо (n = 149).

    Здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами

    Сіфрол має великий вплив на здатність керувати автотранспортом і працювати з механізмами. Може виникнути ілюзія або сонливість. Пацієнти, які застосовують Sifrol, мають сонливість та/або засинають, про що їх слід повідомити про те, щоб вони припинили керування автомобілем або брали участь у діяльності, яка за відсутності уваги може спричинити серйозні травми або смерть для них самих чи інших (наприклад, під час роботи з механізмами), доки сонливість не зникне та не засинають (див. «Особлива примітка та обережність», «Взаємодія» та «Побічні ефекти»).

    Вагітність

    Вплив на вагітних і годуючих жінок на людях не вивчався. ПраміпЕкзол не діє на щурів і кроликів, але має токсичну дію на ембріони миші при застосуванні токсичних доз для миші-матері.

    Не використовуйте Сіфрол під час вагітності, окрім випадків, коли це дійсно необхідно, тобто лікування лише тоді, коли користь перевищує ризик для плода.

    Період грудного вигодовування

    Оскільки Сіфрол пригнічує секрецію пролактину у людей, він може пригнічувати секрецію молока.

    Екскреція Сіфролу в грудне молоко у людей не досліджувалася. На миші концентрація активного інгредієнта вища, ніж випромінювання в молоці в плазмі.

    Оскільки немає даних про застосування препарату на людях, Сіфрол не слід застосовувати під час годування груддю.

    Однак, якщо застосування препарату неминуче, слід припинити грудне вигодовування.

    Лікарська взаємодія

    Праміпексол зв’язується з білками плазми з дуже низькою швидкістю (

    Хоча взаємодію з холінергічними антихолінергічними препаратами не вивчали, оскільки холінергічні препарати виводяться шляхом біологічної трансформації, здатність до взаємодії дуже низька. Фармакокінетичної взаємодії з селегіліном і леводопою немає. Циметидин знижує нирковий кліренс праміпексолу приблизно на 34%, можливо, через пригнічення системи транспортування позитивних іонів у ниркових канальцях. Тому інгібітори пригнічують активне виведення через нирки або виводяться цим шляхом, наприклад циметидин і амантадин, які можуть взаємодіяти з праміпексолом, що призводить до зниження кліренсу одного або обох препаратів. Необхідно розглянути можливість зниження дози праміпексолу при застосуванні цих препаратів із Сіфролом. При застосуванні сифролу з леводопою необхідна леводопа та зберігає дозу інших препаратів від хвороби Паркінсона, одночасно збільшуючи дозу сифролу.

    Через можливість комбінованого ефекту пацієнтам слід бути обережними при застосуванні праміпексолу одночасно з іншими заспокійливими засобами або алкоголем.

    Слід уникати одночасного застосування антипсихотичних засобів із праміпексолом (див. розділ «Особливі та обережне зауваження"), наприклад, можуть виникнути антагоністичні ефекти.

    Зберігання

    Зберігання нижче 30 ° C.

    Інші препарати

    Відмова від відповідальності

    Було докладено всіх зусиль, щоб інформація, надана Drugslib.com, була точною, до -дата та повна, але жодних гарантій щодо цього не надається. Інформація про ліки, що міститься тут, може бути чутливою до часу. Інформація Drugslib.com була зібрана для використання медичними працівниками та споживачами в Сполучених Штатах, тому Drugslib.com не гарантує, що використання за межами Сполучених Штатів є доцільним, якщо спеціально не вказано інше. Інформація про ліки Drugslib.com не схвалює ліки, не ставить діагноз пацієнтів і не рекомендує терапію. Інформація про ліки на Drugslib.com – це інформаційний ресурс, призначений для допомоги ліцензованим медичним працівникам у догляді за їхніми пацієнтами та/або для обслуговування споживачів, які розглядають цю послугу як доповнення, а не заміну досвіду, навичок, знань і суджень у сфері охорони здоров’я. практиків.

    Відсутність попередження щодо певного препарату чи комбінації ліків у жодному разі не слід тлумачити як вказівку на те, що препарат чи комбінація препаратів є безпечними, ефективними чи прийнятними для будь-якого конкретного пацієнта. Drugslib.com не несе жодної відповідальності за будь-які аспекти медичної допомоги, що надається за допомогою інформації, яку надає Drugslib.com. Інформація, що міститься в цьому документі, не має на меті охопити всі можливі способи використання, інструкції, запобіжні заходи, попередження, лікарські взаємодії, алергічні реакції чи побічні ефекти. Якщо у вас є запитання щодо препаратів, які ви приймаєте, зверніться до свого лікаря, медсестри або фармацевта.

    count views

    Популярні ключові слова