シフロル 0.75mg ベーリンガー剤パーキンソン病治療薬（3水疱×10錠）

剤形 3ブリスター×10錠入り箱
仕様プラミペキソール二塩酸塩一水和物

成分

成分情報	コンテンツ
プラミペキソール二塩酸塩一水和物	0.75mg

用途

と表示されます

以下の場合に Sifrol ER が表示されます。

成人の無実のパーキンソン病の兆候と症状の治療: 単独療法 (レボドパを使用しない) またはレボドパと併用します。つまり、レボドパの効果が徐々に失われる (効果が薄れる) か、または不安定になり、治療効果の変動が見られる後期まで (投与終了時または「オンオフ」)、治療中に使用できます。

薬理学

薬理学的グループ:ドーパミンの均一物質。

ATC コード: N04BC05。

プラミペキソールは、D3 受容体との親和性が優先されるドーパミン D2 受容体グループを持つ、選択的で高度に特異的なドーパミンです。この有効成分は完全な固有活性を持っています。プラミペキソールは、パターン内のドーパミン受容体を刺激することにより、パーキンソン病における患者の運動障害を軽減します。動物実験では、プラミペキソールがドーパミンの合成、放出、代謝を阻害することが示されています。

動的薬物動態

プラミペキソールは飲酒後、迅速かつ完全に吸収されます。絶対バイオアベイラビリティは 90% 以上です。

1 日 1 回使用するシフロール ER は、1 日 3 回素早く放出されるシフロールと比較して、血漿プラミペキソール含有量の頻繁な変動を 24 時間減少させます。

血漿中のピーク濃度は、Sifrol ER を 1 日 1 回使用してから約 6 時間後に達成されます。平衡状態は遅くとも 5 日間の連続治療後に達成されます。

食品と一緒に使用しても、通常、プラミペキソールの生物学的利用能には影響しません。

高脂肪食品を食べると、ピーク濃度 (CMAX) が 1 回投与後に約 24%、複数回投与後に約 20% 増加しますが、健康なボランティアではピーク濃度に達するまでの時間が約 2 時間かかります。総曲線下面積 (AUC) は、食品に使用しても影響を受けません。 CMAX の増加には臨床的意義はないと考えられています。

体重は AUC に影響を与えませんが、分布への影響は影響を及ぼし、したがって cmax ピーク濃度に影響を与えます。体重が約30kg減り、CMAXが約45％増加。ただし、パーキンソン病患者を対象とした第 III 相臨床試験では、治療の有効性とシフロル ER の耐容性を重視する臨床的意義はありません。

プラミペキソールは、患者の肝臓の薬物動態と血漿濃度の変化が少ないことを示しています。ヒトでは、プラミペキソールは非常に低い速度 ( ヒトでは、プラミペキソールは小さなレベルでのみ変換されます。

プラミペキソールは非代謝形態で主に腎臓から排泄されます。薬物の約 90% には腎臓から排泄される 14C が検出されますが、糞便中に検出されるのは 2% 未満です。プラミペキソールの総クリアランスは約 500 ml/分、腎臓クリアランスは約 400 ml/分です。販売時間（tリーブ）は若年者8時間から高齢者12時間に変更となります。

服用する前にシフロル 0.75mg ベーリンガー剤パーキンソン病治療薬（3水疱×10錠）

使用方法

シフロール ER は、1 日のうち 1 日だけ使用するプラミップエキソールの経口剤形です。錠剤全体を水と一緒に飲む必要があり、噛んだり、割ったり、砕いたりしないでください。食事と一緒に使用しても、食事と一緒に使用しなくても、毎日特定の時間に使用する必要があります。

投与量

治療の開始

開始用量: 0.375 mg/日、その後 5 ～ 7 日ごとに徐々に用量を増やします。患者が不快な副作用を経験しない場合は、最大の治療効果が得られるまで投与量を徐々に調整してください。

Sifrol ER の増量スケジュール

1 週目: 0.375 mg (1/2 シフロール ER 0.75)。

2 週目: 0.75 mg (1 シフロール ER 0.75)。

3 週目: 1.50 mg (Sifrol ER 0.75 2 錠)。

追加の用量が必要な場合は、毎週 1 日の用量を 0.75 mg ずつ増やして、1 日の最大用量 4.5 mg まで増やす必要があります。ただし、用量が 1.5 mg/日を超えると眠気の割合が増加することに注意してください。

Sifrol をすぐに使用した患者は、同じ 1 日の用量で、わずか 1 晩後に Sifrol ER の使用に切り替えることができます。シフロール ER に切り替えた後は、患者の治療反応に基づいて投与量を調整できます。

治療を維持する

各患者の投与量は、1 日あたり 0.375 mg から最大 4.5 mg までとする必要があります。主要な研究で用量を増やす過程では、有効性は1.5 mgの用量から始まります。追加の用量調整は、臨床反応と副作用の出現に基づいて行う必要があります。パーキンソン病の治療では、用量は 1.5 mg/日よりも高く、レボドパの用量を減らす計画を立てるときに患者にとって役立つ可能性があります。各患者の反応に応じて、用量を増やす場合とシフテッドシール ER を維持する場合の両方で、レボドパの用量を減らすことが推奨されます。

治療を中止します

ドーパミン作動性療法を突然中止すると、抗精神病薬による悪性症候群を引き起こす可能性があります。したがって、プラミペキソールは、1 日あたりの用量が 0.375 mg/日まで減少するまで、0.75 mg/日でゆっくりと減量する必要があります。

腎不全の患者

プラミペキソールの除去は腎機能に依存します。シフロル ER の投与量は、治療の開始時に推奨されます。

クレアチニンクリアランスが 50 ml/分を超える患者: 毎日の薬の用量や頻度を減らす必要はありません。

クレアチニンクリアランスが 30 ～ 50 ml/分の患者: 0.375 mg/日の用量から開始します。 1週間後に1日の用量を増やす前に、治療法と耐性レベルを慎重に評価してください。必要に応じて、用量を 1 週間あたり 0.375 mg ずつ増量し、最大用量 2.25 mg/日まで増量する必要があります。

クレアチニンクリアランスが 30 ml/分未満の患者: このグループの患者についてはデータが入手できないため、シフロル ER による治療は推奨されません。維持療法中に腎機能が低下した場合は、上記の推奨事項に従う必要があります。

肝不全の患者

吸収された有効成分の約 90% が腎臓から排泄されるため、肝不全患者の場合は用量を減らす必要はありません。ただし、シフロール ER の薬物動態に対する肝不全の影響は研究されていません。

小児患者

小児のパーキンソン病の治療の適応としてシフロル ER を使用しないでください。

注: 上記の投与量は参考用です。具体的な投与量は、病気の状態および進行のレベルによって異なります。適切な用量については、医師または専門家に相談する必要があります。過剰摂取した場合はどうすればよいですか?遭遇する可能性のある不利な事象は、吐き気、嘔吐、多動、幻覚、興奮、低血圧など、ドーパミンの薬理学的特性に関連する症状です。

ドーパミンの過剰摂取に対する解毒剤はありません。中枢神経刺激の兆候がある場合は、鎮静剤を使用することがあります。胃洗浄、点滴、活性炭、心電図モニタリングなどの一般的な支援手段による過剰摂取の管理。

服用量を忘れた場合はどうすればよいですか?ただし、次の服用時間が近い場合は、忘れた分は飛ばして、次の予定通りの時間に服用してください。規定量の2倍量を使用しないように注意してください。

副作用

コモン、ADR> 1/100

精神的: 異常な夢、衝動制御障害および強制衝動の行動の発現、混乱、幻覚、不眠症。

神経系: 眠気、機能不全、めまい、頭痛。目: 片側視、かすみ目、視力喪失などの視覚障害。血管: 低血圧。消化器: 吐き気、嘔吐、便秘。

身体および現場: 疲労、末梢浮腫。

アンコモン、1/1000

感染症: 肺炎。

内分泌学: 動物ホルモンは不適切です。

精神的: 目に見えない食事、過剰な買い物、幻想、多食、性欲の増大、性的欲求、被害妄想、病的賭博、落ち着きのなさ、妄想。神経学: 忘れる、動的な増加、突然の転倒、失神。心臓: 心不全。

胸、呼吸、縦隔: 呼吸困難、しゃっくり。

皮膚および皮下組織: 過敏症、かゆみ、発疹が増加します。

レア、1/10,000

メンタル: フン・カム。

不明な周波数

神経系: 頭と首 (アントリス)。

全身性および現場: CLASS 症候群 (ドーパミン共出荷症候群)。

ADR の処理方法に関する指示

薬の副作用が発生した場合は、使用を中止して医師に通知するか、最寄りの医療機関に行って適切な治療を受ける必要があります。

警告

禁忌

有効成分または製品の成分に対して敏感。

使用する場合は注意してください

腎不全

腎不全のパーキンソン病患者にシフロール ER を処方する場合は、用量および用法セクションの指示に従って用量を減らす必要があります。

幻想

錯覚は、ドーパミンとレボドパの既知の副作用です。錯覚が起こる可能性があること（主に仮想市場）を患者に通知する必要があります。

運動障害

進行性のパーキンソン病患者の場合、レボドパと組み合わせて治療すると、標準的なシフロール ER の開始時に動的障害が発生する可能性があります。このような場合は、レボドパの用量を減らす必要があります。

筋肉障害

パーキンソン病患者には、頭や首の曲がり（アントゥリス）、立ったり歩いたりするときの脊椎の異常な曲がり（カンプトコルミア）、または抗精神病薬との長期にわたる接触によるまれな神経障害（プルロトトータス）（PISA 症候群）など、軸周囲の筋肉障害が現れることがあります。明らかな因果関係はありませんが、プラミペキソールなどのドーパミン関連薬剤による治療を開始した後に筋肉障害に気づくことがあります。筋肉障害は、治療または薬の調整の開始から数か月後に発生することもあります。筋性高血圧が発生した場合は、ドーパミン作動薬の投与計画を再考し、調整することを検討する必要があります。

眠気と眠気

プラミペキソールは、特にパーキンソン病患者の眠気と突然の眠気に関与しています。日常生活の中で脱落することはほとんどありませんが、場合によっては未知の、または前兆がない場合があります。シフロール ER で治療する場合は、患者に通知し、機械の運転や操作を行う際には慎重にアドバイスする必要があります。眠気や居眠りが現れた患者は、車の運転や機械の操作を制限するか、投与量を減らすことを検討するか、治療を中止する必要があります。

併用効果のため、患者がプラミペキソールと一緒に鎮静剤またはアルコールを使用することをお勧めします。

脈拍制御障害と威圧的な行動

病的なギャンブル、性欲の増加、性的活動も、シフロル ER を含むパーキンソン病患者のドーパミンブロンズ治療で記録されています。したがって、患者や介護者に対して、衝動制御障害の行為や、過食や強迫的買い物などの強制行為の可能性について知っておくよう勧める必要があります。薬の用量を徐々に減らしたり、薬を中止したりすることを検討する必要があります。

中途半端でせん妄

患者の衝動性とせん妄を検出するために定期的に検査する必要があります。患者と介護者は、プラミペキソールで治療を受けた患者に衝動性や妄想が生じる可能性があることに注意する必要があります。これらの症状が始まった場合は、投与量を減らすか、ゆっくりと中止することを検討してください。

精神障害のある患者

精神障害患者に対するドーパミンブロンズ薬の治療は、利益がリスクよりも高い場合にのみ行うべきです。

ドーパミン阻害剤の効果が予測可能な場合など、抗精神病薬とプラミペキソールを同時に使用することは推奨されません。

ビジョンの監視

定期的に、または視力に異常がある場合には視力を検査する必要があります。

重度の心血管疾患

重度の心血管疾患の場合は注意してください。ドーパミン作動性療法に関連した低血圧姿勢の一般的なリスクのため、特に治療開始時には血圧モニタリングを監視する必要があります。

精神病薬によって引き起こされる悪性症候群

精神病薬によって引き起こされる悪性症候群の症状の出現は、ドーパミン作動性療法を突然中止した場合にも記録されます。

カウダウン症候群

プラミペキソールを含むドーパミンの中止中または中止後に、サーティジア症候群が報告されています。危険因子には、ドーパミン作動性の蓄積が含まれる場合があります。禁煙の症状はレボドパに反応せず、無関心、不安、憂鬱、疲労、発汗、痛みなどを含む場合があります。薬を中止する前に、中止症状の可能性について患者に通知し、薬の中止中および中止後に注意深く監視する必要があることを推奨します。重度の禁煙症状の場合は、最低用量での一時的な再使用を検討できます。

糞便中の痕跡

一部の患者は、糞便中に微量のシフロル ER が検出されたと報告しています。患者にそのような観察報告がある場合、医療スタッフは治療に対する患者の反応を再評価する必要があります。

機械の運転および操作の能力

シフロル ER は、機械の運転および操作の能力に大きな影響を与えます。

錯覚や眠気が起こる可能性があります。

Sifrol ER を使用している患者に眠気や突然の眠りがある場合は、眠気や突然の眠りが解消されるまで、運転を中止するか、注意力が欠けていると自分自身や他人に重傷を負ったり死亡する可能性がある活動 (機械の操作など) に参加するよう警告する必要があります。

妊娠

妊娠中および授乳中の女性への影響は、ヒトでは研究されていません。シフロル ER は、必要な場合を除き、妊娠中に使用すべきではありません。これは、胎児へのリスクよりも利益の方が高い場合にのみ治療されます。

授乳期間

プラミペキソールは人間のプロラクチン分泌を阻害するため、乳汁の分泌を阻害する可能性があります。母乳中のプラミペキソールは研究されていません。したがって、シフロール ER は授乳中に使用すべきではありません。ただし、この期間中に薬を使用する必要がある場合は、授乳を中止してください。

相互作用性薬物

血漿タンパク質との結合

プラミペキソールは、ヒトにおける血漿タンパク質との関連率が非常に低く (20% 未満)、生物学的変化が少ないです。したがって、血漿タンパク質の凝集や生物学的除去に影響を与える他の薬剤との相互作用が起こる可能性は低くなります。抗コリン作動薬との相互作用は研究されていませんが、コリン作動薬は生物学的変化により排除されているため、相互作用する能力は非常に低くなります。セレギリンとレボドパには薬物動態学的相互作用はありません。

腎臓を通る活発な排泄ラインの阻害/競合

シメチジンは、おそらく尿細管内のカチオン (正イオン) の輸送システムの阻害により、プラミペキソールの腎臓での処理を約 34% 減少させます。したがって、シメチジン、アマンタジン、メキシレチンなどの腎臓を介した能動的な排泄を抑制する阻害剤は、プラミペキソールと相互作用し、一方または両方の薬物クリアランスを低下させる可能性があります。これらの薬剤をシフロル ER と併用する場合は、プラミペキソールの用量を減らすことを検討する必要があります。

レボドパと同時使用

シフロール ER をレボドパと併用する場合は、他のパーキンソン病治療薬の用量を維持しながら、シフロール ER を増量しながらレボドパが必要です。

プラミペキソールを他の鎮静剤やアルコールと同時に使用する場合は、併用効果の可能性があるため、患者に対して慎重に推奨します。

抗精神病薬

拮抗作用が生じる可能性がある場合など、精神病薬とプラミペキソールを同時に使用することは推奨されません。

保管

30 °C 以下で保管してください。

光を避けてパッケージに入れて保管してください。

その他の薬

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シフロル 0.75mg ベーリンガー剤 パーキンソン病治療薬（3水疱×10錠）

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