Sifrol 0,75 мг Boehringer для лікування хвороби Паркінсона (3 блістери по 10 таблеток)

Лікарська форма Коробка з 3 блістерами по 10 таблеток
Характеристики Праміпексолу дигідрохлорид моногідрат

Склад

Інформація про склад	Зміст
Праміпексолу дигідрохлорид моногідрат	0,75 мг

Використання

показаний

Sifrol ER показаний у разі:

Лікування ознак і симптомів невинної хвороби Паркінсона у дорослих: використовуйте одноразову терапію (не з леводопою) або в комбінації з леводопою, тобто її можна використовувати під час лікування до пізнього періоду, коли леводопа поступово втрачає ефект (зникає) або стає нестабільною та з’являється коливання в ефекті лікування (наприкінці дози або в режимі «вимкнення»).

Фармакологія

Фармакологічна група: однорідна субстанція дофаміну.

Код ATC: N04BC05.

Праміпексол є селективним і високоспецифічним допаміновим допаміном з групою рецепторів дофаміну D2, який має пріоритетну спорідненість з рецептором D3; Цей активний інгредієнт має повну внутрішню дію. Праміпексол зменшує рухові дефекти пацієнтів із хворобою Паркінсона шляхом стимуляції рецепторів дофаміну. Дослідження на тваринах показали, що праміпексол інгібує синтез, вивільнення та метаболізм дофаміну.

Динамічна фармакокінетика

праміпексол швидко та повністю всмоктується після вживання. Абсолютна біодоступність більше 90%.

Використання 1 разу на день Sifrol ER зменшує часті коливання вмісту праміпексолу в плазмі протягом 24 годин порівняно з Sifrol, що швидко вивільняється 3 рази на день.

Пікова концентрація в плазмі досягається приблизно через 6 годин після застосування Сифрол ЕР 1 раз на добу. Рівновага досягається не пізніше ніж через 5 днів безперервного лікування.

Застосування з їжею загалом не впливає на біодоступність праміпексолу.

Вживання їжі з високим вмістом жиру підвищує пікову концентрацію (CMAX) приблизно на 24% після одноразової дози та приблизно на 20% після багаторазових доз і сповільнює час досягнення пікової концентрації у здорових добровольців приблизно через 2 години. Площа під загальною кривою (AUC) не змінюється при вживанні з їжею. Вважається, що підвищення CMAX не має клінічного значення.

Маса тіла не впливає на AUC, але впливає на розподіл і, таким чином, впливає на максимальну концентрацію Cmax. Зменшення маси тіла приблизно на 30 кг, що призводить до збільшення CMAX приблизно на 45%. Однак у фазі III клінічних досліджень у пацієнтів із хворобою Паркінсона немає клінічного значення ваги для ефективності лікування та здатності переносити Sifrol ER.

Праміпексол показує, що фармакокінетика та концентрація у плазмі крові у пацієнтів менш змінюються. У людини праміпексол зв’язується з білками з дуже низькою швидкістю ( У людини праміпексол трансформується лише на невеликому рівні.

Праміпексол виводиться переважно нирками в неметаболічній формі. Близько 90% препарату, міченого 14С, виводиться через нирки, тоді як менше 2% виявляється з фекаліями. Загальний кліренс праміпексолу становить приблизно 500 мл/хв, а нирковий кліренс – приблизно 400 мл/хв. Час продажу (t leave) змінюється від 8 годин у молоді до 12 годин у людей похилого віку.

Перед прийомом Sifrol 0,75 мг Boehringer для лікування хвороби Паркінсона (3 блістери по 10 таблеток)

Як використовувати

Sifrol ER — це пероральна лікарська форма PramipExole, яка використовується лише один день. Таблетку слід пити цілою, запиваючи водою, не розжовувати, не дробити і не подрібнювати. Можна вживати з їжею або не з їжею, і слід вживати щодня в певний час.

Дозування

Початок лікування

Початкова доза: 0,375 мг/добу, потім дозу поступово збільшують кожні 5-7 днів. Якщо пацієнт не відчуває незручних побічних ефектів, поступово коригуйте дозу, доки не буде досягнуто максимального лікування.

Sifrol ER збільшує графік

Тиждень 1: 0,375 мг (½ Sifrol ER 0,75).

тиждень 2: 0,75 мг (1 сифрол ER 0,75).

3 тиждень: 1,50 мг (2 таблетки Sifrol ER 0,75).

Якщо потрібна додаткова доза, щотижня слід збільшувати добову дозу на 0,75 мг до максимальної дози 4,5 мг на добу. Однак слід зазначити, що рівень сонливості збільшиться, якщо доза перевищує 1,5 мг/добу.

Пацієнти, які застосовували Sifrol швидкого вивільнення, можуть перейти на використання Sifrol ER лише через 1 ніч із тією самою добовою дозою. Після переходу на Sifrol ER дозу можна скоригувати залежно від реакції пацієнта на лікування.

Продовжуйте лікування

Дозування для кожного пацієнта має становити від 0,375 мг до максимум 4,5 мг на добу. У процесі збільшення дози в ключових дослідженнях ефективність починають з дози 1,5 мг. Додаткова корекція дози повинна ґрунтуватися на клінічній відповіді та появі побічних ефектів. При лікуванні хвороби Паркінсона доза перевищує 1,5 мг/добу, що може бути корисним для пацієнтів, які планують зменшити дозу леводопи. Зменшення дози леводопи рекомендовано в обох випадках збільшення дози або підтримання ЕР залежно від реакції кожного пацієнта.

Припинити лікування

Раптове припинення дофамінергічної терапії може призвести до злоякісного синдрому через антипсихотичні препарати. Тому праміпексол слід повільно знижувати до 0,75 мг/добу, доки добова доза не зменшиться до 0,375 мг/добу.

Пацієнти з нирковою недостатністю

Виведення праміпексолу залежить від функції нирок. На початку лікування рекомендовано дозування Sifrol ER:

Пацієнти з кліренсом креатиніну> 50 мл/хв: немає необхідності зменшувати дозу або частоту щоденного прийому препаратів.

Пацієнти з кліренсом креатиніну 30–50 мл/хв: починають із дози 0,375 мг/добу. Будьте обережні та ретельно оцініть лікування та рівень переносимості, перш ніж збільшувати добову дозу через тиждень. За необхідності дозу слід збільшувати на 0,375 мг на тиждень до максимальної дози 2,25 мг/добу.

Пацієнти з кліренсом креатиніну

Пацієнти з печінковою недостатністю

Немає необхідності зменшувати дозу у пацієнтів з печінковою недостатністю, оскільки близько 90% активного інгредієнта, що всмоктується, буде виведено через нирки. Проте вплив печінкової недостатності на фармакокінетику Sifrol ER не вивчався.

Педіатричні пацієнти

Не використовуйте Sifrol ER за показаннями для лікування хвороби Паркінсона у дітей.

Примітка: наведена вище доза лише для довідки. Конкретне дозування залежить від стану та ступеня прогресування захворювання. Для підбору відповідної дози необхідно проконсультуватися з лікарем або медичним спеціалістом. Що робити при передозуванні? Несприятливими явищами можуть бути прояви, пов’язані з фармакологічними властивостями дофаміну, включаючи нудоту, блювання, гіперактивність, галюцинації, збудження та гіпотензію.

Протиотрути від передозування дофаміну немає. Якщо є ознаки стимуляції центрального нерва, можна використовувати седативні засоби. Лікування передозування за допомогою загальних заходів підтримки, таких як промивання шлунка, інфузія, активне вугілля та моніторинг ЕКГ.

Що робити, якщо ви забули дозу? Однак, якщо наступна доза наближається, пропустіть забуту дозу та прийміть наступну дозу в запланований час. Зверніть увагу, що його не можна використовувати в подвоєній дозі, ніж призначено.

Побічні ефекти

Поширений, ADR> 1/100

Психічні: аномальні сновидіння, прояв поведінки розладів контролю імпульсів і вимушених імпульсів, сплутаність свідомості, галюцинації, безсоння.

Неврологічні: сонливість, дисфункція, запаморочення, головний біль. Око: розлади зору, включаючи односторонній зір, розмитість зору та втрату зору. кровоносні судини: гіпотенемний тиск. травлення: нудота, блювання, запор.

Тіло та на місці: втома, периферичний набряк.

Нечасто, 1/1000

Інфекція: пневмонія.

Ендокринологія: гормони тварин не підходять.

Психічні: невидиме вживання їжі, надмірні покупки, ілюзії, багатоїдіння, посилення лібідо, сексуальне бажання, параноя, патологічна схильність до азартних ігор, неспокійний неспокій, марення. Неврологія: забуття, посилення динаміки, раптове падіння, непритомність. Серце: серцева недостатність.

Грудна клітка, органи дихання та середостіння: утруднене дихання, гикавка.

Шкіра та підшкірна клітковина: підвищена чутливість, свербіж, висип.

Рідко, 1/10 000

Психічно: Hung Cam.

Невідома частота

Неврологічні: голова та шия (Antollis).

Системні та локальні: синдром КЛАСУ (синдром спільної доставки дофаміну).

Інструкції щодо поводження з ADR

При появі побічної дії препарату необхідно припинити застосування та повідомити лікаря або звернутися до найближчого медичного закладу для своєчасного лікування.

Попередження

Протипоказано

чутливість до активного інгредієнта або будь-якого компонента продукту.

Будьте обережні при застосуванні

при нирковій недостатності

При призначенні Sifrol ER пацієнтам із хворобою Паркінсона з нирковою недостатністю дозу слід зменшити згідно з інструкціями в розділі «Дозування та застосування».

Ілюзія

Ілюзія — відомий побічний ефект дофаміну та леводопи. Пацієнтів потрібно попередити, що може виникнути ілюзія (переважно віртуальний ринок).

рухові розлади

У хворих на хворобу Паркінсона з прогресуванням при поєднанні лікування з леводопою можуть виникнути динамічні розлади на початку стандартного Сифрол ER. Якщо це станеться, дозу леводопи слід зменшити.

м'язові розлади

У пацієнтів із Паркінсоном можуть спостерігатися м’язові розлади навколо діафрагми, такі як згинання голови та шиї (Antullis), ненормальний вигин хребта під час стояння та ходьби (Camptocormia) або рідкісні неврологічні розлади внаслідок тривалого контакту з антипсихотичними препаратами (Pleurothototus) (синдром PISA). Іноді м’язові розлади помічаються після початку лікування препаратами, узгодженими з дофаміном, включаючи праміпексол, хоча чіткого причинно-наслідкового зв’язку немає. М'язові розлади можуть також виникати через кілька місяців після початку лікування або коригування препарату. При виникненні м’язової гіпертензії необхідно переглянути та розглянути питання про коригування режиму прийому дофамінергічних препаратів.

Сонливість і сонливість

Праміпексол викликає сонливість і раптову сонливість, особливо у пацієнтів із хворобою Паркінсона. У повсякденній діяльності рідко буває падіння, яке в деяких випадках є невідомими або відсутніми попереджувальними ознаками. Пацієнтів необхідно повідомити та ретельно проконсультувати щодо керування транспортними засобами та роботи з механізмами під час лікування Сіфролом ER. Пацієнтам, у яких спостерігається сонливість або засинання, необхідно обмежити керування автотранспортом або роботу з механізмами або розглянути можливість зниження дози або припинити лікування.

Через комбінований ефект пацієнтам, які вживають седативні засоби або алкоголь (алкоголь), рекомендується поєднувати з праміпексолом.

Порушення контролю пульсу та примусова поведінка

Патологічна схильність до азартних ігор, підвищений сексуальний потяг і сексуальна активність також зареєстровані в лікуванні пацієнтів із хворобою Паркінсона дофаміновою бронзою, включаючи Sifrol ER. Таким чином, необхідно рекомендувати, щоб пацієнти та особи, які за ними доглядають, знали про можливість актів розладів контролю над імпульсами та примусових дій, таких як надмірне вживання їжі та нав’язливі покупки. Варто подумати про повільне зменшення дози/припинення прийому препаратів.

Половина і марення

Необхідно періодично перевіряти, щоб виявити імпеленцію та марення у пацієнта. Пацієнти та особи, які за ними доглядають, повинні мати на увазі, що у пацієнтів, які лікуються праміпексолом, можуть виникнути імпелентність та марення. Можна подумати про зменшення дози/повільне припинення, якщо з’являться ці симптоми.

Пацієнти з психічними розладами

Пацієнтам із психічними розладами слід лікувати препаратами дофамінової бронзи, лише якщо користь перевищує ризик.

Не рекомендується одночасно застосовувати антипсихотичні препарати з праміпексолом, наприклад, якщо ефект інгібітора дофаміну передбачуваний.

Моніторинг зору

Необхідно періодично перевіряти свій зір або коли є порушення зору.

Важкі серцево-судинні захворювання

Будьте обережні при важких серцево-судинних захворюваннях. Слід контролювати артеріальний тиск, особливо на початку лікування, через загальний ризик артеріальної гіпотензії, пов’язаної з дофамінергічною терапією.

Злоякісний синдром, спричинений психотичними препаратами

Поява симптомів злоякісного синдрому, викликаного психотичними препаратами, також реєструється при раптовому припиненні дофамінергічної терапії.

Синдром Коудауна

Повідомлялося про синдром сертигії під час або після припинення прийому дофаміну, включаючи праміпексол. Фактори ризику можуть включати високе дофамінергічне накопичення. Симптоми відмови від леводопи не піддаються лікуванню і можуть включати байдужість, тривогу, депресію, втому, пітливість і біль. Перед припиненням прийому препарату бажано повідомити пацієнта про ймовірність появи симптомів припинення та про необхідність ретельного спостереження під час і після припинення прийому препарату. У разі серйозних симптомів припинення можна розглянути можливість тимчасового повторного використання найнижчої дози при найнижчих дозах.

Сліди в калі

Деякі пацієнти повідомили про наявність слідів Sifrol ER у калі. Якщо пацієнт має такий звіт про спостереження, медичний персонал повинен повторно оцінити відповідь пацієнта на лікування.

Здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами

Sifrol ER має великий вплив на здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами.

може виникнути ілюзія або сонливість.

Пацієнтів, які застосовують Sifrol ER, у яких спостерігається сонливість і/або раптова засипання, слід попередити про необхідність припинити керування автомобілем або брати участь у діяльності, яка за відсутності уваги може спричинити серйозні травми або смерть для них самих або інших (наприклад, під час роботи з механізмами), доки сонливість і раптовий сон не зникнуть.

Вагітність

Вплив на вагітних і годуючих жінок на людях не досліджувався. Sifrol ER не слід застосовувати під час вагітності, якщо це не є необхідним, а це лікування, лише якщо користь перевищує ризик для плода.

Період грудного вигодовування

Оскільки праміпексол пригнічує секрецію пролактину у людини, може пригнічувати секрецію молока. Праміпексол у грудному молоці не вивчався. Тому Сіфрол ЕР не слід застосовувати у період годування груддю. Однак, якщо необхідно застосувати препарат протягом цього часу, слід припинити грудне вигодовування.

Інтерактивний препарат

зчеплення з білками плазми

Праміпексол зв'язується з білками плазми з дуже низькою швидкістю ( Хоча взаємодія з антихолінергічними препаратами не вивчалася, оскільки холінергічні препарати були виключені через біологічні зміни, здатність до взаємодії дуже низька. Фармакокінетичної взаємодії з селегіліном і леводопою немає.

Пригнічення/конкуренція активних шляхів виведення через нирки

Циметидин знижує виведення праміпексолу нирками приблизно на 34%, можливо, через пригнічення транспортної системи катіонів (позитивних іонів) у ниркових канальцях. Таким чином, інгібітори, що знижують активне виведення через нирки, такі як циметидин, амантадин і мексилетин, можуть взаємодіяти з праміпексолом, призводячи до зниження кліренсу одного або обох препаратів. Необхідно розглянути можливість зниження дози праміпексолу при застосуванні цих препаратів із Сіфрол ЕР.

Застосовується одночасно з леводопою

При застосуванні Sifrol ER разом з леводопою необхідна леводопа, зберігаючи дози інших препаратів від хвороби Паркінсона, збільшуючи дозу sifrol er.

Через можливість комбінованого ефекту, обережні рекомендації пацієнтам при застосуванні праміпексолу одночасно з іншими седативними засобами або алкоголем.

Антипсихотичні препарати

Не рекомендується одночасно застосовувати психотичні препарати з праміпексолом, наприклад, якщо можуть виникнути ефекти антагоністичних ефектів.

Зберігання

Зберігати при температурі не вище 30 °C.

Зберігайте в упаковці, щоб уникнути світла.

Інші препарати

Відмова від відповідальності

Було докладено всіх зусиль, щоб інформація, надана Drugslib.com, була точною, до -дата та повна, але жодних гарантій щодо цього не надається. Інформація про ліки, що міститься тут, може бути чутливою до часу. Інформація Drugslib.com була зібрана для використання медичними працівниками та споживачами в Сполучених Штатах, тому Drugslib.com не гарантує, що використання за межами Сполучених Штатів є доцільним, якщо спеціально не вказано інше. Інформація про ліки Drugslib.com не схвалює ліки, не ставить діагноз пацієнтів і не рекомендує терапію. Інформація про ліки на Drugslib.com – це інформаційний ресурс, призначений для допомоги ліцензованим медичним працівникам у догляді за їхніми пацієнтами та/або для обслуговування споживачів, які розглядають цю послугу як доповнення, а не заміну досвіду, навичок, знань і суджень у сфері охорони здоров’я. практиків.

Відсутність попередження щодо певного препарату чи комбінації ліків у жодному разі не слід тлумачити як вказівку на те, що препарат чи комбінація препаратів є безпечними, ефективними чи прийнятними для будь-якого конкретного пацієнта. Drugslib.com не несе жодної відповідальності за будь-які аспекти медичної допомоги, що надається за допомогою інформації, яку надає Drugslib.com. Інформація, що міститься в цьому документі, не має на меті охопити всі можливі способи використання, інструкції, запобіжні заходи, попередження, лікарські взаємодії, алергічні реакції чи побічні ефекти. Якщо у вас є запитання щодо препаратів, які ви приймаєте, зверніться до свого лікаря, медсестри або фармацевта.