دواء سيلدينافيل 50 DHG يعالج ضعف الانتصاب (1 نفطة × 1 قرص)

الشكل الصيدلاني علبة بها 1 شريط × 1 قرص
المواصفات سيلدينافيل

المكوّن

معلومات التكوين	محتوى
سيلدينافيل	50 ملغ

الاستخدامات

دواعي الإستعمال

يستخدم عقار سيلدينافيل 50 في الحالات التالية:

يستخدم دواء سيلدينافيل لعلاج ضعف الانتصاب، وهو عدم القدرة على تحقيق أو الحفاظ على الانتصاب الكافي لإشباع النشاط الجنسي.

رمز ATC: G04be03.

Sildenafil هو ملح سترات السيلدينافيل، الذي يتم تناوله عن طريق الفم لعلاج ضعف الانتصاب. يحتوي Sildenafil على تأثير مثبط انتقائي لحلقة Guanosin monophosphate (CGMP - Cyclic Guuan Monophosphate) - Phosphodiesterase المحدد phosphodiesterase 5 (PDE5).

آلية العمل

تؤدي الآلية الفسيولوجية للقضيب إلى إطلاق أكسيد النيتريك (NO) الموجود في الكهف أثناء عملية التحفيز الجنسي.

ثم تقوم NO بتنشيط إنزيم Ganylat Cyclase، مما يزيد من تركيز CGMP، وبالتالي يريح عضلات الأوعية الدموية الملساء للكهف ويسمح بتدفق الدم.

ليس لدى Sildenafil تأثير الاسترخاء المباشر على عزل الإنسان، ولكنه يزيد من تأثير NO عن طريق تثبيط PDE5، وهذه المادة لها تأثير تحلل CGMP في الكهف.

عند تحفيز الجنس، وخلق إطلاق NO على الفور، ستعمل مثبطات PDE5 الخاصة بـ Sildenafil على زيادة كمية CGMP في الكهف، نتيجة استرخاء العضلات الملساء وزيادة تدفق الدم إلى الكهف.

في الجرعة الموصى بها، يعمل السيلدينافيل فقط عندما يكون هناك تحفيز جنسي مصاحب.

أظهرت الدراسات المخبرية أن السيلدينافيل يثبط بشكل انتقائي PDE5.

إن تأثير السيلدينافيل المختار على PDE5 أقوى من أي إنزيم فوسفودايستريز معروف آخر (10 مرات أعلى لـ PDE6،> 80 مرة لـ PDE1،> 700 مرة لـ PDE2، PDE3، PDE4 و PDE7-PDE11).

التأثير الانتقائي على PDE5 أقوى 4000 مرة من PDE3، وهذا مهم جدًا لأن PDE3 عبارة عن مينا مرتبط بانقباضات القلب.

الدراسات السريرية

قلب

لا يوجد أي تغيير سريري في مخطط كهربية القلب (ECGS) للمتطوعين الأصحاء عند استخدام جرعات مفردة من السيلدينافيل تصل إلى 100 ملغ عن طريق الفم.

بعد استخدام جرعة 100 ملغ، انخفض ضغط الدم الانقباضي بمعدل 8.3 ملم زئبقي وانخفض ضغط الدم الانبساطي بمعدل 5.3 ملم زئبقي (يتم قياسه في وضعية الاستلقاء).

كما أن التأثيرات على ضغط الدم لدى الأشخاص الذين يستخدمون النترات بشكل أكبر في نفس الوقت تكون عابرة أيضًا.

تم استخدام بحث عن ديناميكا الدم على 14 مريضًا مصابًا بمرض الشريان التاجي الشديد (> 70% على الأقل شريان تاجي واحد) لجرعة واحدة 100 ملجم من السيلدينافيل حيث انخفض ضغط الدم الانقباضي والانبساطي بنسبة 7% و6% مقارنة بضغط الدم قبل تناول الدواء. ينخفض متوسط ضغط الدم الانقباضي الرئوي بنسبة 9٪. لا يؤثر السيلدينافيل على إمداد القلب ولا يؤثر على التدفق عبر الشرايين التاجية الضيقة، ويحدث تحسنًا (حوالي 13%) في عكس تدفق الشريان الذي يحفزه الأدينوسين (في كل من الشرايين الضيقة والشرايين المرتبطة بها).

تحتوي التجربة السريرية المزدوجة على علاج وهمي لأكثر من 144 مريضًا يعانون من ضعف الانتصاب والذبحة الصدرية المستقرة. يتناول هؤلاء المرضى الأدوية المضادة للذبحة الصدرية بانتظام (باستثناء النترات). عليهم أن يعملوا بجد إلى حد الذبحة الصدرية. في المرضى الذين تناولوا جرعة واحدة من 100 ملغ من السيلدينافيل، كان وقت الطحن أطول (19.9 ثانية؛ نطاق الثقة 95%: 0.9 - 38.9 ثانية) (ذو دلالة إحصائية) مقارنة بالمرضى الذين تناولوا الدواء الوهمي. متوسط الجهد (المعدل حسب المستوى الأساسي) للوصول إلى حد الذبحة الصدرية هو 423.6 ثانية لدى مستخدمي السيلدينافيل و 403.7 ثانية لدى مستخدمي العلاج الوهمي.

دراسة عشوائية عمياء، مع دواء وهمي (مع تغيير السيلدينافيل، حتى 100 ملغ) على 568 رجلاً يعانون من ضعف الانتصاب وارتفاع ضغط الدم. يجب على هؤلاء المرضى دائمًا تناول دواءين على الأقل لارتفاع ضغط الدم. تحسن نتائج السيلدينافيل الانتصاب بنسبة 71% لدى مستخدمي السيلدينافيل مقارنة بـ 18% لدى مستخدمي الدواء الوهمي. معدل الجماع الناجح لدى مستخدمي السيلدينافيل 62% مقارنة بـ 26% لدى مستخدمي الدواء الوهمي. ويتشابه معدل التأثيرات غير المرغوب فيها لدى هؤلاء المرضى مع المرضى الآخرين، فضلاً عن عدم التغير لدى مستخدمي 3 أو أكثر من الأدوية المضادة لارتفاع ضغط الدم.

ذكي

تم اكتشاف اختلافات في تمييز الألوان الفاتحة والعابرة (الأزرق/ الأخضر) في بعض الحالات باستخدام اختبار Farnsworth – Munsell 100 Hue بعد 60 دقيقة عند تناول جرعة 100 ملغ، وبعد 120 دقيقة لم يكن هناك أي تأثير مثبت. الآلية الرئيسية لتغيرات التغيير المميزة المتعلقة بمثبطات PDE6. هذا المينا موجود بكثرة في شبكية العين. تظهر الدراسات المختبرية أن السيلدينافيل يثبط PDE6 10 مرات أقل من PDE5.

ليس للسيلدينافيل أي تأثير على مرونة الرؤية، أو حساسية التباين، أو كهرباء الشبكية، أو الضغط في العينين أو حدقة العين.

في دراسة أفقية مضبوطة على المرضى الذين يعانون من نقاط صفراء تنكسية مرتبطة بالعمر (العدد = 9)، تم تحمل السيلدينافيل (جرعة واحدة، 100 ملغ) جيدًا وليس هناك أهمية سريرية في اختبارات الرؤية (مرونة الرؤية، شبكة أمسلر، اللون المميز، إشارات المرور الضوئية، سوق همفري).

الفعالية

تم تقييم فعالية وسلامة Sildenafil في 21 تجربة سريرية عشوائية مع دواء وهمي على مدى 6 أشهر. يتم استخدام السيلدينافيل لأكثر من 3000 مريض يعانون من ضعف الانتصاب (19 - 87 سنة) بجميع أشكاله (المنظم حسب العضو، النفسي، المختلط). يتم تقييم فعالية السيلدينافيل من خلال أسئلة المراجعة العامة، ومذكرات الانتصاب، والمؤشر الدولي لوظيفة الانتصاب (IIF)، وأسئلة للشركاء الجنسيين للمرضى.

إن تأثير السيلدينافيل هو القدرة على تحقيق الانتصاب والحفاظ عليه بما يكفي لإجراء الجماع. لقد ظهر هذا التأثير من خلال جميع الدراسات الـ 21 وتم الحفاظ عليه من خلال دراسات موسعة (أكثر من عام واحد). وفي الدراسات الثابتة بلغت نسبة التحسن في القدرة على الانتصاب 62% (مع جرعة 25 ملغ سيلدينافيل)، و74% (مع جرعة سيلدينافيل 50 ملغ)، و82% (مع جرعة سيلدينافيل 100 ملغ) مقارنة بـ 25% في المجموعة المزيفة. بالإضافة إلى تحسين الانتصاب، يعمل السيلدينافيل أيضًا على تحسين المتعة والرضا عند الجماع والرضا العام.

من خلال الاختبارات التي:

في المرضى الذين يعانون من مرض السكري، يبلغ معدل تحسن الانتصاب باستخدام السيلدينافيل 59% مقارنة بـ 16% لدى مستخدمي العلاج الوهمي. الصيدلة.

يتم استقلاب السيلدينافيل في الكبد (بشكل رئيسي من خلال السيتوكروم P450 3A4) ومستقلباته لها نفس نشاط الأم (السيلدينافيل).

الامتصاص

يتم امتصاص السيلدينافيل بسرعة بعد الشرب، مع توافر حيوي مطلق يبلغ حوالي 41% (يتراوح بين 25 - 63%).

في المختبر، تركيز 3.5 نانومتر سيلدينافيل يثبط إنزيم PDE5 لدى الشخص بحوالي 50%. في البشر، الحد الأقصى لتركيز السيلدينافيل الحر بعد استخدام جرعة واحدة 100 ملغ هو حوالي 18 نانوغرام/ مل أو 38 نانومتر.

ويلاحظ الحد الأقصى للتركيزات التي تصل في البلازما من 30 - 120 دقيقة (60 دقيقة في المتوسط) عند تناول الدواء عند الجوع.

الأطعمة التي تحتوي على نسبة عالية من الدهون تقلل من قدرة امتصاص السيلدينافيل، حيث يبلغ متوسط وقت انخفاض TMAX 60 دقيقة وينخفض CMAX بمعدل 29%، على العكس من ذلك، لا يؤثر مستوى الامتصاص بشكل كبير (تقل المساحة أسفل المنحنى بنسبة 11%).

التوزيع

يبلغ متوسط توزيع دواء سيلدينافيل (VSS) 105 لتر، مع التركيز على الأنسجة.

يتكون السيلدينافيل ومستقلباته الموجودة في دورته الدموية الكبيرة من N-Desmethyl بنسبة تصل إلى 96% من بروتينات البلازما. الارتباط ببروتين البلازما لا يعتمد على تركيزه الكلي.

يكون تركيز السيلدينافيل في السائل المنوي للمتطوعين الأصحاء بعد تناوله لمدة 90 دقيقة أقل من 0.0002% من جرعة الاستخدام (المتوسط 188 نانوجرام).

التحول

يتم استقلاب السيلدينافيل بشكل رئيسي عن طريق CYP3A4 (الطرق الرئيسية) وCYP2C9 (الخط الفرعي) في الكبد.

يتم إنتاج المستقلبات الموجودة في الحلقة الأيضية الرئيسية للسيلدينافيل من عملية إزالة الميثيل N ومن ثم استمرار عملية التمثيل الغذائي.

تتمتع هذه المستقلبات بنشاط انتقائي لـ PDE مشابه لـ Sildenafil وفي المختبر لـ PDE5 حوالي 50% من المادة الأم.

في المتطوعين الأصحاء، تبلغ تركيزات المواد الأيضية في البلازما حوالي 40% من تركيز الأم.

التمثيل الغذائي N - يتم استقلاب ديسميثيل مرة أخرى، بعمر نصف قدره 4 ساعات.

الإزالة

تبلغ التصفية الإجمالية للسيلدينافيل 41 لترًا في الساعة، ويتراوح وقت النصف الأخير من المرحلة بين 3-5 ساعات.

بعد تناوله عن طريق الفم أو الوريد، يتم إخراج السيلدينافيل بشكل رئيسي في شكل مستقلبات (حوالي 80% من الجرعة الفموية) وبجزء صغير عن طريق البول (حوالي 13% من الجرعة الفموية).

الحركية الدوائية لدى المرضى ذوي الاحتياجات الخاصة

كبار السن

بالنسبة لكبار السن الأصحاء (65 عامًا فما فوق)، تنخفض تصفية السيلدينافيل، مما يؤدي إلى زيادة تركيز السيلدينافيل ونشاط N-Desmethyl في البلازما بنسبة تزيد عن 90% مقارنة بتركيز هذه المواد لدى المتطوعين الشباب الأصحاء (18 - 45 عامًا). وبسبب تماسك السيلدينافيل مع بروتينات البلازما حسب العمر، ارتفع التركيز الحر للسيلدينافيل في البلازما بحوالي 40%.

الفشل الكلوي

بالنسبة للأشخاص الذين يعانون من الفشل الكلوي الخفيف (تصفية الكرياتينين = 50 - 80 مل / دقيقة) أو المتوسط (تصفية الكرياتينين = 30 - 49 مل / دقيقة)، عند استخدام جرعة واحدة من السيلدينافيل (50 مجم)، لا يوجد تغيير في الحرائك الدوائية.

بالنسبة للأشخاص الذين يعانون من الفشل الكلوي الحاد (تصفية الكرياتينين ≥ 30 مل / دقيقة)، تنخفض تصفية السيلدينافيل، مما يزيد تقريبًا ضعف المساحة تحت منحنى AUC (100%) وCMAX (88%) مقارنة بالأشخاص في نفس العمر ولكن لا يوجد فشل كلوي.

بالإضافة إلى ذلك، فإن قيم CMAX وAUC لمستقلبات N - Desmethyl لها أهمية كبيرة بنسبة 200% و79% في كائنات القصور الكلوي الحاد مقارنة بكائنات وظائف الكلى الطبيعية.

الفشل الكبدي

بالنسبة للأشخاص المصابين بتليف الكبد (Child - Pugh A، Child - Pugh B)، تقل تصفية السيلدينافيل، مما يؤدي إلى زيادة المساحة تحت منحنى AUC (85%) وCMAX (47%) مقارنة بالأشخاص الذين لا يعانون من فشل الكبد في نفس العمر. لم تتم دراسة الحرائك الدوائية للسيلدينافيل في المرضى الذين يعانون من فشل الكبد الحاد (الأطفال - PUGH C).

قبل اتخاذ دواء سيلدينافيل 50 DHG يعالج ضعف الانتصاب (1 نفطة × 1 قرص)

كيفية استخدام

أقراص عن طريق الفم. تناول القرص مع كوب من الماء.

الجرعة

للبالغين

ينصح معظم المرضى بتناول جرعة قدرها 50 ملغ عند الحاجة، عن طريق الفم قبل ممارسة الجنس بحوالي ساعة واحدة. بناءً على مدى تحمل الدواء وتأثيره، قد تزيد الجرعة إلى حد أقصى 100 مجم أو تنقص إلى 25 مجم. الحد الأقصى للجرعة الموصى بها هو 100 ملغ، والحد الأقصى لعدد المرات هو مرة واحدة يوميًا.

لمرضى الفشل الكلوي

في حالات الفشل الكلوي الخفيف أو المتوسط (تصفية الكرياتينين = 30 - 80 مل/ دقيقة)، لا تحتاج إلى تعديل الجرعة.

في حالات الفشل الكلوي الحاد (تصفية الكرياتينين

لمرضى الفشل الكبدي

الجرعة المستخدمة هي 25 ملغ لأن تصفية السيلدينافيل تقل لدى هؤلاء المرضى (على سبيل المثال، تليف الكبد).

للمرضى الذين يتناولون أدوية أخرى

بناءً على درجة التفاعل لدى المرضى الذين يتناولون سيلدينافيل بالتزامن مع ريتونافير، يجب ألا تتجاوز الجرعة الواحدة القصوى 25 ملغ من سيلدينافيل خلال 48 ساعة.

المرضى الذين يتناولون أدوية مثبطة لـ CYP3A4 (على سبيل المثال، الإريثروميسين، الساكوينافير، الكيتوكونازول، آيتراكونازول)، يجب استخدام جرعة البدء 25 ملغ.

للحد من خطر انخفاض ضغط الدم الوضعي أثناء العلاج، يجب أن يكون علاج المرضى مستقرًا عند استخدام أدوية إلغاء ألفا الودية قبل بدء العلاج باستخدام سيلدينافيل. وبالإضافة إلى ذلك، فمن المستحسن النظر في استخدام جرعات أقل من السيلدينافيل في بداية العلاج.

للأطفال: ليس للأطفال أقل من 18 عامًا.

لكبار السن (≥ 65 سنة): لا داعي لتعديل الجرعة.

أو حسب توجيهات الطبيب.

ملاحظة: الجرعة المذكورة أعلاه هي للإشارة فقط. جرعة محددة تعتمد على حالة ومستوى تطور المرض. للحصول على جرعة مناسبة، تحتاج إلى استشارة الطبيب أو الأخصائي الطبي. ماذا تفعل

عند استخدام جرعة زائدة؟

في حالة تناول جرعة زائدة، يتطلب الأمر تدابير دعم مناسبة.

لا يزيد سماد الكلى من معدل التصفية لأن السيلدينافيل يرتبط بقوة ببروتينات البلازما ولا يتم طرحه عن طريق البول.

في حالة الطوارئ، اتصل بمركز الطوارئ 115 على الفور أو اذهب إلى أقرب محطة صحية محلية.

ماذا تفعل عندما تنسى جرعة واحدة؟ ومع ذلك، إذا كان وقت الاسترخاء مع الجرعة التالية قصيرًا جدًا، فتخطي الجرعة واستمر في تقويم الدواء. لا تستخدم جرعات مضاعفة للتعويض عن الجرعة المنسية.

آثار جانبية

When using Sildenafil 50 you may experience unwanted effects (ADR): In general, unwanted effects are just transient, light or medium. In fixed dose studies, the frequency of some complications increased by the dose. Studies with fixed dose reflect more than the recommended dose regime. The nature of unwanted effects in these studies is similar to that of studies with fixed doses. The most commonly reported effects are headaches and blushing. Classification by agency system Parasitic infection Rhinitis Dizziness dizziness Eyes, dry eyes, eye strain, dazzling, yellowish, redness, eye disorders, conjunctival congestion, eye irritation, abnormal feeling in the eyes, eyelid edema. Blood flushed, hot, hot lower blood pressure Nose Disorder digestive system Ban Want*, increase erections general disorders and at the place of use Hot sensation irritation With a larger dose than the recommended dose, the unwanted effects are still the effects listed above, but in general, it will be more encountered. Through analysis of double blind clinical trials with a placebo, more than 700 people annually use a placebo and 1300 people annually use Sildenafil every year, there is no difference between the two groups in terms of myocardial infarction (MI) and cardiovascular mortality. For both groups, the rate of myocardial infarction (MI) is 1.1 per 100 people every year, while the cardiovascular mortality rate is 0.3 over 100 people every year. Notify the doctor with unwanted effects when using the drug. Instructions on how to handle ADR: Notify the physician with unwanted effects when using the drug.

تحذيرات

قبل استخدام الدواء عليك قراءة التعليمات بعناية والرجوع إلى المعلومات الواردة أدناه.

يمنع استعماله

يمنع استعمال دواء سيلدينافيل 50 في الحالات التالية:

يمنع استخدام دواء سيلدينافيل للمرضى الذين يعانون من حساسية تجاه أي من مكونات الدواء. ولذلك يمنع استخدام السيلدينافيل للمرضى الذين يستخدمون موردي أكسيد النيتريك أو النترات العضوية أو النتريدات العضوية بأي شكل من الأشكال، سواء كانت متكررة أو متقطعة. شهادة.

يجب الحذر عند استخدام

ويجب الحذر الشديد عند تناول الدواء للمرضى في الحالات التالية:

ويقصد به الفحص ما قبل التاريخ والفحص السريري لتشخيص ضعف الانتصاب وتحديد الأسباب المحتملة وتحديد العلاج المناسب.

نظرًا لاحتمال وجود بعض المخاطر القلبية الوعائية المرتبطة بالنشاط الجنسي، يجب على الطبيب الانتباه إلى حالة القلب والأوعية الدموية للمريض قبل إجراء علاج ضعف الانتصاب.

لا تستخدم أدوية ضعف الانتصاب لدى الرجال ويوصى بعدم ممارسة النشاط الجنسي.

تشمل الأحداث القلبية الوعائية الخطيرة احتشاء عضلة القلب، والموت المفاجئ المرتبط بأمراض القلب، والاضطراب، وعدم انتظام ضربات القلب البطيني، والنزيف الدماغي، وفقر الدم الإقفاري العابر الذي تم الإبلاغ عنه أثناء الدورة الدموية باستخدام سيلدينافيل لعلاج ضعف الانتصاب. في الغالب وليس كل هؤلاء المرضى لديهم تاريخ من عوامل الخطر القلبية الوعائية. تم الإبلاغ عن العديد من هذه الأحداث مباشرة بعد استخدام السيلدينافيل بدون نشاط جنسي. تم الإبلاغ عن أحداث أخرى من بضع ساعات إلى عدة أيام بعد استخدام السيلدينافيل وممارسة الجنس. من المستحيل تحديد ما إذا كانت هذه الأحداث مرتبطة بشكل مباشر بالسيلدينافيل، أو النشاط الجنسي، أو المرضى الذين يعانون من أمراض القلب والأوعية الدموية، أو مجموعة من هذه العوامل أو عوامل أخرى.

وجدت بعض التجارب السريرية أن السيلدينافيل له خاصية توسيع الأوعية الدموية الجهازية التي تسبب انخفاضًا مؤقتًا في ضغط الدم. بالنسبة لمعظم المرضى، يكون تأثيره ضئيلًا جدًا أو معدومًا.

ومع ذلك، قبل وصف الدواء، يجب على الأطباء الانتباه للمرضى الذين يعانون من حالات مرضية قد تتأثر بهذا التأثير وخاصة عندما يكون لديهم نشاط جنسي أكبر. المرضى الذين يتداخلون مع تدفق البطين الأيسر (على سبيل المثال، تضيق الأبهر، تضخم الانسداد) أو متلازمة ضمور الجلد المنهجي (متلازمة الضمور الجهازي المتعدد) هم المرضى الذين يعانون من تضخم مفرط النشاط، والذي يتجلى في انخفاض خطير في القدرة على التحكم في ضغط الدم تلقائيًا، وهم أولئك الذين يحتاجون إلى التفكير في العلاج.

اعتلال الأعصاب فقر الدم غير الشرياني (Naion)، وهو مرض نادر ويسبب فقدان البصر أو فقدان البصر، وهو نادر في عملية الدورة الدموية عند استخدامه. مع مثبطات فوسفودايستراز في المجموعة 5 (PDE5)، بما في ذلك السيلدينافيل.

يعاني معظم هؤلاء المرضى من عوامل الخطر مثل انخفاض نسبة الكأس البصرية مقارنة بالأقراص البصرية ("زيادة الأقراص البصرية")، وأكثر من 50 عامًا، ومرض السكري، وارتفاع ضغط الدم، وأمراض الشريان التاجي، وارتفاع نسبة الدهون في الدم، والتدخين. مرصد يقيم ما إذا كان الاستخدام الأخير لمثبطات PDE5، كمجموعة من الأدوية، مرتبطًا ببداية مرض نايون الحاد. أشارت النتائج إلى أن خطر الديون تضاعف تقريبًا خلال 5 دورات شبه مفرز من مثبطات PDE5 المستخدمة. استنادًا إلى الأدبيات المنشورة، فإن معدل الإصابة السنوي الجديد بـ Naion هو 2.5 - 11.8 نوبة لكل 100.000 رجل تتراوح أعمارهم بين ≥ 50 عامًا في عموم السكان. في حالة فقدان الرؤية المفاجئ، من الضروري أن ينصح المرضى بالتوقف عن استخدام دواء سيلدينافيل واستشارة الطبيب فوراً.

يزداد خطر تكرار الإصابة بالديون لدى الشخص المصاب بالمرض. لذلك يحتاج الأطباء إلى مناقشة هؤلاء المرضى حول هذا الخطر وما إذا كانوا سيتأثرون سلبًا في حالة استخدام مثبطات PDE5. يجب استخدام مثبطات PDE5، بما في ذلك السيلدينافيل، بحذر عند هؤلاء المرضى وفقط إذا كانت الفوائد المتوقعة تفوق المخاطر. كن حذرًا عند وصف السيلدينافيل للمرضى الذين يتناولون أدوية ألفا الودية بسبب المؤشرات التي يمكن أن تؤدي إلى انخفاض ضغط الدم العرضي لدى المرضى الحساسين. للحد من خطر انخفاض ضغط الدم الوضعي، يجب على المرضى علاج استقرار الدورة الدموية عند استخدام أدوية ألفا الودية قبل البدء في العلاج بالسيلدينافيل. وينبغي النظر في السيلدينافيل بجرعات منخفضة. بالإضافة إلى ذلك، يجب على الطبيب أن ينصح المرضى بما يجب عليهم فعله في حالة ظهور أعراض انخفاض ضغط الدم الوضعي.

يعاني عدد قليل من المرضى الذين يعانون من التهاب الشبكية التصبغي من اضطرابات كبد فوسفودايستراز في شبكية العين، ويجب توخي الحذر عند علاج السيلدينافيل لدى هؤلاء المرضى لأنه لا يوجد دليل على السلامة. تم تقديمه في الدراسات المختبرية التي ترى أن السيلدينافيل له تأثير على مقاومة مكثف الصفائح الدموية لنيتروبروسيد الصوديوم (مادة أكسيد النيتريك). لا توجد حاليًا معلومات أمان حول استخدام سيلدينافيل في المرضى الذين يعانون من تخثر الدم أو قرحة الجهاز الهضمي الحادة، لذا كن حذرًا عند هؤلاء المرضى.

كن حذرًا عند وصف عوامل ضعف الانتصاب للمرضى الذين يعانون من تشوه في تشريح القضيب (مثل طي زاوية القضيب، أو تليف التجويف، أو مرض بيروني)، والمرضى الذين يعانون من أمراض مرضية تسبب آلام القضيب (مثل فقر الدم المنجلي، والورم النقوي المتعدد، وسرطان الدم).

وردت تقارير عن انتصاب طويل الأمد وانتصاب غير مرغوب فيه عند استخدام السيلدينافيل بعد تداول الدواء. وفي حالة الانتصاب الذي يستمر لأكثر من 4 ساعات، يحتاج المرضى إلى مرافق طبية لتلقي العلاج الفوري.

إذا لم يتم علاج مشكلة الانتصاب فورًا، فقد يؤدي ذلك إلى تدمير أنسجة القضيب واستحالة ذلك بشكل دائم.

سلامة وفعالية استخدام السيلدينافيل مع مثبطات PDE5 الأخرى وأدوية الشرايين الرئوية التي تحتوي على السيلدينافيل أو مضادات الخلل الأخرى التي لم يتم بحثها، لذا لا يجوز دمجه مع هذه الأدوية.

تم الإبلاغ عن انخفاض مفاجئ في السمع أو فقدانه في عدد قليل من الحالات التي تستخدم مثبطات PDE5، بما في ذلك السيلدينافيل، في التجارب السريرية وبعد التداول. يعاني معظم المرضى من عوامل خطر تؤدي إلى انخفاض مفاجئ في السمع أو فقدانه. العلاقة السببية بين استخدام مثبطات PDE5 وفقدان السمع أو فقدانه فجأة. في حالة حدوث انخفاض أو فقدان مفاجئ في السمع، ينصح المريض بالتوقف عن تناول السيلدينافيل ومراجعة الطبيب فورًا.

تأثير الأدوية على القيادة وتشغيل الآلات

لا توجد أبحاث محددة حول التأثير على القيادة وتشغيل الآلات.

تم الإبلاغ عن الدوخة وتغير الرؤية في التجارب السريرية مع Sildenafil، لذلك يحتاج المرضى إلى معرفة كيفية تفاعلهم مع Sildenafil قبل القيادة أو تشغيل الآلات.

استخدام الأدوية للنساء أثناء الحمل والرضاعة

لا يستخدم السيلدينافيل للنساء.

لم يتم إجراء أبحاث على الجرذان والأرانب بعد تناول سيلدينافيل عن طريق الفم، ولا يوجد دليل على المسخية، أو انخفاض الخصوبة، أو آثار ضارة على نمو الجنين والجنين.

لا توجد دراسات كافية ومناسبة على النساء الحوامل والمرضعات.

التفاعل الدوائي

تأثير الأدوية الأخرى على السيلدينافيل

الدراسات المخبرية

يتم استقلاب السيلدينافيل بشكل رئيسي عن طريق مجموعات فرعية من السيتوكروم P450 (CYP) تشكل 3a4 (الطريق الرئيسي) و2C9 (الخط الفرعي). ولذلك، فإن جميع العوامل التي تثبط هذه المجموعات الفرعية يمكن أن تقلل من تصفية السيلدينافيل وعوامله المحفزة التي يمكن أن تزيد من تصفية السيلدينافيل.

دراسات على الجسم الحي

يُظهر تحليل الحرائك الدوائية المحمول من خلال بيانات الاختبارات السريرية أنه عند استخدام السيلدينافيل في وقت واحد مع عوامل تثبيط CYP3A4 (مثل الكيتوكونازول، والإريثروميسين، والسيميتيدين) سوف يقلل من تصفية السيلدينافيل.

سيميتيدين (800 مجم)، مثبط سيتوكروم P450 ومثبط غير محدد CYP3A4، عند استخدامه بالتزامن مع سيلدينافيل (50 مجم) سيزيد تركيز السيلدينافيل في البلازما إلى 56% من المتطوعين الأصحاء.

الإريثروميسين (500 ملغ، يستخدم مرتين في اليوم لمدة 5 أيام) هو عامل مثبط متوسط CYP3A4، عند استخدامه في وقت واحد مع جرعة واحدة من 100 ملغ من سيلدينافيل، مما يزيد المساحة تحت منحنى السيلدينافيل (AUC) حتى 82٪. بالإضافة إلى ذلك، فإن الاستخدام المتزامن لجرعة واحدة 100 ملغ من سيلدينافيل مع مثبط الأنزيم البروتيني لفيروس نقص المناعة البشرية ساكوينافير (1200 ملغ يستخدم 3 مرات في اليوم)، يعد هذا أيضًا مثبط CYP3A4، مما يزيد من CMAX لـ Sildenafil إلى 140% ويزيد AUC إلى 210%.

ليس للسيلدينافيل أي تأثير على الحرائك الدوائية للساكوينافير. كما أن مثبطات CYP3A4 الأقوى مثل الكيتوكونازول والإيتراكونازول سيكون لها أيضًا تأثير أكبر.

جرعة واحدة من 100 ملغ من سيلدينافيل مع فيروس نقص المناعة البشرية ريتونافير (500 ملغ، استخدم مرتين في اليوم)، مثبط قوي لـ P450، مما يزيد من تركيز السيلدينافيل حتى 300% (4 مرات) وزيادة المساحة تحت المنحنى في البلازما حتى 1000% (أعلى 11 مرة). بعد 24 ساعة من تناول الدواء، يظل تركيز السيلدينافيل في البلازما حوالي 200 نانوجرام/مل مقارنة بـ 5 نانوجرام/مل عند استخدام السيلدينافيل وحده. وهذا يتوافق مع التأثير الواضح للريتونافير على ركائز P450. لم يكن للسيلدينافيل أي تأثير على الحرائك الدوائية للريتونافير.

عند استخدام السيلدينافيل بالجرعة الموصى بها للمرضى الذين يعالجون عوامل قادرة على تثبيط CYP3A4، فإن الحد الأقصى لتركيز السيلدينافيل الحر في البلازما لا يتجاوز 200 نانومتر ويتم تحمله جيدًا. الجرعات المفردة من مضادات الحموضة (هيدروكسيد ماغنيسي، هيدروكسيد الألومنيوم) لا تؤثر على التوافر الحيوي للسيلدينافيل.

في دراسة تطوعية من الذكور الأصحاء، أدى الاستخدام المتزامن لمضادات الإندوثيلين والبوسنتان (مادة لمس CYP3A4 متوسطة، CYP2C9 وربما CYP2C19) في حالة مستقرة (125 مجم، مرتين في اليوم) مع السيلدينافيل في حالة مستقرة (80 مجم، 3 مرات في اليوم) إلى انخفاض بنسبة 62.6% و55.4%. يزيد السيلدينافيل من المساحة تحت المنحنى وCMAX للبوسنتان بنسبة 49.8% و42% على التوالي. من المتوقع أن يؤدي تركيز المواد القوية التي تعمل باللمس لـ CYP3A4، مثل ريفامبيسين، إلى تقليل مستويات السيلدينافيل في البلازما.

تظهر بيانات الحركية الدوائية الديناميكية في التجارب السريرية أن مثبطات CYP2C9 (مثل تولبوتاميد، الوارفارين)، مثبطات CYP2D6 (مثل مثبطات إعادة التأهيل الانتقائية السيروتونين، والأدوية المضادة للاكتئاب ثلاثية الحلقات)، ومدرات البول الثيازيدية، ومثبطات الإنزيمات الناقلة للبول. الأنجيوتنسين (ACE) وقنوات الكالسيوم التي لا تؤثر على الديناميكية دراسة السيلدينافيل.

بالنسبة للرجال الأصحاء الذين تطوعوا، لم يكن هناك أي تأثير للأزيثروميسين (500 ملغ/يوم لمدة 3 أيام) على AUC، وCMAX، وTmax، ومعدل عادم Sildenafil، ومستقلباته الرئيسية.

تأثير السيلدينافيل على الأدوية الأخرى

الدراسات المخبرية

يعتبر السيلدينافيل عامل مثبط ضعيف لمجموعات السيتوكروم P450 الفرعية 1A2 و2C9 و2C19 و2D6 و2E1 و3A4 (IC50> 150 ميكرومتر).

لأنه بعد الجرعة الموصى بها، يبلغ التركيز الأقصى لبلازما السيلدينافيل حوالي 1 ميكرومتر، لذلك لن يغير السيلدينافيل تصفية ركائز هذه الإنزيمات.

دراسات على الجسم الحي

لقد ثبت أن السيلدينافيل قادر على زيادة انخفاض ضغط الدم الناتج عن النترات الحادة والمزمنة. لذا يمنع استخدام السيلدينافيل مع المواد الخاصة بأكسدة النيتريك أو النترات العضوية أو النتريت العضوي بأي شكل كان سواء كان متكرراً أو متقطعاً.

في ثلاث دراسات محددة حول التفاعل الدوائي أو التفاعلي، تمت الإشارة إلى دوكسازوسين (4 ملغ و 8 ملغ) وسيلدينافيل (25 ملغ، 50 ملغ، أو 100 ملغ) للمرضى الذين يعانون من علاج مستقر لأورام البروستاتا باستخدام دوكسازوسين. وبمراقبة هؤلاء الأشخاص، فإن متوسط الانخفاض الإضافي في ضغط الدم المقاس في الوضع الخلفي هو 7/7 مم زئبق، و9/5 مم زئبق، و8/4 مم زئبق، ومتوسط الانخفاض الإضافي في ضغط الدم المقاس في الوضع الرأسي هو 6/6 مم زئبق، و11/4 مم زئبق، و4/5 مم زئبق. عند الإشارة إلى Sildenafil وDoxazosin في وقت واحد على المرضى الذين يتم علاجهم بشكل مستقر باستخدام doxazosin، هناك تقارير قليلة عن المرضى الذين يعانون من أعراض. وتشمل هذه التقارير الدوخة والتعب، ولكن ليس الإغماء. يمكن أن تؤدي مؤشرات السيلدينافيل للمرضى الذين يتناولون دواء إلغاء ألفا الودي إلى انخفاض ضغط الدم لدى بعض المرضى الحساسين.

لا يوجد تفاعل ملحوظ عند وصفه بشكل متزامن مع سيلدينافيل (50 مجم) مع تولبوتاميد (250 مجم) أو وارفارين (40 مجم) (وهي مواد تستقلب بواسطة CYP2C9).

لا يؤثر سيلدينافيل (100 مجم) على الحرائك الدوائية لمثبطات الأنزيم البروتيني لفيروس نقص المناعة البشرية مثل ريتونافير وساكوينافير (كلا هذين الدواءين هما الركيزة لـ CYP3A4) (انظر أعلاه، تأثير أدوية أخرى على السيلدينافيل).

أدى السيلدينافيل في حالة مستقرة (80 مجم، 3 مرات/يوم) إلى زيادة 49.8% من المساحة تحت المنحنى لبوسنتان وزيادة بنسبة 42% CMAX للبوسنتان (125 مجم، مرتين/يوم).

لا يزيد السيلدينافيل (50 ملغ) من زمن نزف الأسبرين (150 ملغ).

لا يزيد السيلدينافيل (50 مجم) من تأثير الكحول على انخفاض ضغط الدم لدى المتطوعين الأصحاء بمتوسط تركيز أقصى يبلغ 0.08% (80 مجم/ديسيلتر).

لا يوجد أي معنى بين السيلدينافيل (100 ملغ) والأملوديبين في مرضى ارتفاع ضغط الدم (في الوضع الخلفي فقط يتم خفض ضغط الدم بمقدار 8 ملم زئبق لضغط الدم الانقباضي و 7 ملم زئبق لضغط الدم الانبساطي).

يُظهر التحليل المعتمد على بيانات السلامة أنه لا يوجد اختلاف في التأثيرات غير المرغوب فيها لدى المرضى الذين يستخدمون أو لا يستخدمون السيلدينافيل بالتزامن مع أدوية خفض ضغط الدم.

التخزين

اترك مكانًا باردًا، وتجنب الضوء، ودرجات حرارة أقل من 30 درجة مئوية.

لكي يكون بعيدًا عن متناول الأطفال، اقرأ التعليمات بعناية قبل الاستخدام.

عقاقير أخرى

إخلاء المسؤولية

تم بذل كل جهد لضمان دقة المعلومات المقدمة من Drugslib.com، وتصل إلى -تاريخ، وكامل، ولكن لا يوجد ضمان بهذا المعنى. قد تكون المعلومات الدوائية الواردة هنا حساسة للوقت. تم تجميع معلومات موقع Drugslib.com للاستخدام من قبل ممارسي الرعاية الصحية والمستهلكين في الولايات المتحدة، وبالتالي لا يضمن موقع Drugslib.com أن الاستخدامات خارج الولايات المتحدة مناسبة، ما لم تتم الإشارة إلى خلاف ذلك على وجه التحديد. معلومات الأدوية الخاصة بموقع Drugslib.com لا تؤيد الأدوية أو تشخص المرضى أو توصي بالعلاج. معلومات الأدوية الخاصة بموقع Drugslib.com هي مورد معلوماتي مصمم لمساعدة ممارسي الرعاية الصحية المرخصين في رعاية مرضاهم و/أو لخدمة المستهلكين الذين ينظرون إلى هذه الخدمة كمكمل للخبرة والمهارة والمعرفة والحكم في مجال الرعاية الصحية وليس بديلاً عنها. الممارسين.

لا ينبغي تفسير عدم وجود تحذير بشأن دواء معين أو مجموعة أدوية بأي حال من الأحوال على أنه يشير إلى أن الدواء أو مجموعة الأدوية آمنة أو فعالة أو مناسبة لأي مريض معين. لا يتحمل موقع Drugslib.com أي مسؤولية عن أي جانب من جوانب الرعاية الصحية التي يتم إدارتها بمساعدة المعلومات التي يوفرها موقع Drugslib.com. ليس المقصود من المعلومات الواردة هنا تغطية جميع الاستخدامات أو التوجيهات أو الاحتياطات أو التحذيرات أو التفاعلات الدوائية أو ردود الفعل التحسسية أو الآثار الضارة المحتملة. إذا كانت لديك أسئلة حول الأدوية التي تتناولها، استشر طبيبك أو الممرضة أو الصيدلي.