Sildenafil 50 DHG lék k léčbě erektilní dysfunkce (1 blistr x 1 tableta)

Léková forma Krabička 1 blistr x 1 tableta
Specifikace Sildenafil

Složka

Informace o složení	Obsah
Sildenafil	50 mg

Použití

indikace

Lék Sildenafil 50 je indikován v následujících případech:

Sildenafil se používá k léčbě erektilní dysfunkce, což je neschopnost dosáhnout nebo udržet dostatečnou erekci k uspokojení sexuální aktivity.

ATC kód: G04be03.

Sildenafil je citrátová sůl sildenafilu, perorálně k léčbě erektilní dysfunkce. Sildenafil má selektivní inhibiční účinek Guanosinmonofosfátový kruh (CGMP - Cyclic Guuan Monofosfát) - Fosfodiesteráza specifická fosfodiesteráza 5 (PDE5).

Mechanismus působení

Fyziologický mechanismus penisu vede k uvolňování oxidu dusnatého (NO) v jeskyni během procesu sexuální stimulace.

Poté NO aktivoval enzym Ganylat Cyclase, který zvyšuje koncentraci CGMP, čímž uvolňuje hladké svaly cév jeskyně a umožňuje průtok krve.

Sildenafil nemá účinek přímé relaxace na lidskou izolaci, ale zvyšuje účinek NO inhibicí PDE5, tato látka má vliv na rozklad CGMP v jeskyni.

Při stimulaci sexu, při vytváření uvolňování NO na místě, zvýší inhibitory PDE5 Sildenafilu množství CGMP v jeskyni, což je výsledek relaxace hladkého svalstva a zvýšení průtoku krve do jeskyně.

V doporučené dávce Sildenafil účinkuje pouze při doprovodné sexuální stimulaci.

Studie in vitro ukazují, že sildenafil selektivně inhibuje PDE5.

Účinek sildenafilu vybraného na PDE5 je silnější než u jiné známé fosfodiesterázy (10krát vyšší u PDE6,> 80krát u PDE1,> 700krát u PDE2, PDE3, PDE4 a PDE7-PDE11).

Selektivní účinek na PDE5 je 4000krát silnější než PDE3, což je velmi důležité, protože PDE3 je sklovina související se srdečními stahy.

Klinické studie

srdce

Při perorálním podávání sildenafilu v jednotlivých dávkách až do 100 mg nedochází u normálních dobrovolníků k žádné klinické změně na EKG (EKGS).

Po užití dávky 100 mg se systolický krevní tlak snížil v průměru o 8,3 mmHg a diastolický krevní tlak se snížil v průměru o 5,3 mmHg (měřeno vleže).

Účinky na krevní tlak u lidí, kteří užívají více dusičnanů současně, jsou také pomíjivé.

Výzkum hemodynamiky na 14 pacientech se závažným onemocněním koronárních tepen (> 70 % alespoň 1 koronární tepny) se používá pro jednorázovou dávku 100 mg sildenafilu, u níž se systolický a diastolický krevní tlak sníží o 7 % a 6 % ve srovnání s krevním tlakem před užitím léku. Průměrný plicní systolický krevní tlak klesá o 9 %. Sildenafil neovlivňuje srdeční zásobení a neovlivňuje průtok úzkými koronárními tepnami a vytváří zlepšení (asi 13 %) v obrácení toku tepny stimulovaného adenosinem (v úzkých tepnách i příbuzných tepnách).

Dvojitá klinická studie zahrnovala placebo u více než 144 pacientů s erektilní dysfunkcí a stabilní anginou pectoris. Tito pacienti pravidelně užívají léky proti angíně (kromě nitrátů). Musí tvrdě pracovat až na hranici anginy pectoris. U pacientů s jednorázovou dávkou 100 mg sildenafilu je doba mletí delší (19,9 sekund; 95% rozmezí důvěryhodnosti: 0,9 - 38,9 sekund) (statisticky významné) ve srovnání s pacienty s placebem. Průměrné úsilí (upravené o základní úroveň) na limit anginy pectoris je 423,6 sekund u uživatelů Sildenafilu a 403,7 sekund u uživatelů placeba.

Náhodně slepá studie s placebem (se změnou sildenafilu do 100 mg) na 568 mužích s erektilní dysfunkcí a hypertenzí. Tito pacienti musí vždy užívat alespoň dva léky na hypertenzi. Výsledky sildenafilu zlepšují erekci o 71 % u uživatelů sildenafilu ve srovnání s 18 % u uživatelů placeba. Úspěšnost pohlavního styku u uživatelů sildenafilu 62 % ve srovnání s 26 % u uživatelů placeba. Míra nežádoucích účinků u těchto pacientů je podobná jako u ostatních pacientů, stejně jako se nemění u uživatelů 3 nebo více léků na hypertenzi.

Chytré

Rozdíly v rozlišení světla a přechodných barev (modrá/zelená) byly v některých případech zjištěny pomocí testu Farnsworth - Munsell 100 Hue po 60 minutách při podání dávky 100 mg a po 120 minutách nebyl prokázán žádný účinek. Hlavní mechanismus výrazných změn souvisejících s inhibitory PDE6. Tato sklovina je v sítnici hojná. Studie in vitro ukazují, že sildenafil inhibuje PDE6 10krát méně než PDE5.

Sildenafil nemá žádný vliv na flexibilitu zraku, kontrastní citlivost, retinální elektro, tlak v očích nebo zornicích.

V kontrolované horizontální studii u pacientů s degenerativními žlutými body souvisejícími s věkem (n = 9) je sildenafil (jednotlivá dávka, 100 mg) dobře snášen a nemá žádný klinický význam při testech zraku (flexibilita vidění, amslerova světelná mřížka, rozlišovací barva, hrb).

Účinnost

Účinnost a bezpečnost sildenafilu se hodnotí ve 21 náhodně zaslepených klinických studiích s placebem po dobu 6 měsíců. Sildenafil užívá přes 3000 pacientů s erektilní dysfunkcí (19 - 87 let) ve všech formách (organizovaná, psychická, smíšená forma). Účinnost Sildenafilu je hodnocena obecnými kontrolními otázkami, erektilními deníky, mezinárodním IIF (Mezinárodní index erektilní funkce) a otázkami pro sexuální partnery pacientů.

Účinek Sildenafilu je schopnost dosáhnout a udržet erekci dostatečnou k provedení pohlavního styku. Tento účinek byl prokázán ve všech 21 studiích a byl zachován i v prodloužených prodloužených studiích (přes 1 rok). Ve fixních studiích je míra zlepšení schopnosti erekce 62 % (s dávkou 25 mg Sildenafilu), 74 % (s dávkou Sildenafilu 50 mg) a 82 % (s dávkou Sildenafilu 100 mg) ve srovnání s 25 % ve falešné skupině. Kromě zlepšení erekce zlepšuje Sildenafil také potěšení, spokojenost při pohlavním styku a celkovou spokojenost.

Prostřednictvím testů, které:

U pacientů s diabetem je míra zlepšení erekce sildenafilem 59 % ve srovnání se 16 % u uživatelů placeba. Lékárna.

Sildenafil je metabolizován v játrech (hlavně prostřednictvím Cytochromu P450 3A4) a jeho metabolity mají stejnou aktivitu jako matka (sildenafil).

absorpce

Sildenafil se po vypití rychle vstřebává, s absolutní biologickou dostupností asi 41 % (v rozmezí 25 – 63 %).

In vitro inhibuje koncentrace 3,5 nm sildenafilu enzym PDE5 u osoby asi z 50 %. U lidí je maximální koncentrace volného sildenafilu po užití jedné dávky 100 mg přibližně 18 ng/ml nebo 38 nm.

Maximální koncentrace dosažené v plazmě od 30 do 120 minut (v průměru 60 minut) jsou pozorovány při užívání léku při hladu.

Jídlo s vysokým obsahem tuku snižuje absorpční kapacitu Sildenafilu s průměrnou dobou pro TMAX snížení 60 minut a CMAX se snižuje v průměru o 29 %, naopak úroveň absorpce významně neovlivňuje (oblast pod křivkou se snižuje o 11 %).

distribuce

Průměrná distribuce léčiva sildenafilu (VSS) je 105 l se zaměřením na tkáně.

Sildenafil a metabolity v jeho velkém oběhovém cyklu jsou N-desmethyl připojeny až z 96 % na plazmatické proteiny. Vazba na plazmatický protein nezávisí na jeho celkové koncentraci.

Koncentrace sildenafilu ve spermatu zdravých dobrovolníků po užití 90 minut je nižší než 0,0002 % užívané dávky (průměrně 188 ng).

transformace

Sildenafil je metabolizován hlavně prostřednictvím CYP3A4 (hlavní silnice) a CYP2C9 (podřada) v játrech.

Metabolity v hlavním metabolickém kruhu sildenafilu produkované procesem N - desmethylace a poté pokračující metabolismus.

Tyto metabolity mají selektivní aktivitu pro PDE podobnou sildenafilu a na Vitro in Vitro pro PDE5 přibližně 50 % původní látky.

U zdravých dobrovolníků jsou plazmatické koncentrace metabolických látek přibližně 40 % koncentrace matky.

Metabolický N - Desmethyl je znovu metabolizován s poločasem 4 hodiny.

Eliminace

Celková clearance sildenafilu je 41 l/hod, s dobou poslední poloviny fáze 3-5 hodin.

Po perorálním nebo intravenózním podání je sildenafil vylučován převážně ve formě metabolitů (asi 80 % perorální dávky) a z malé části močí (asi 13 % perorální dávky).

Farmakokinetika u speciálních pacientů

Staří lidé

U zdravých starších lidí (ve věku 65 let a starších) se clearance sildenafilu snižuje, což má za následek koncentraci sildenafilu a aktivitu N-desmethylu v plazmě o více než 90 % vyšší než koncentrace těchto látek u zdravých mladých dobrovolníků (18 - 45 let). V důsledku koheze sildenafilu na plazmatické proteiny v závislosti na věku se volná koncentrace sildenafilu v plazmě zvýšila asi o 40 %.

Selhání ledvin

U lidí s mírným selháním ledvin (clearance kreatininu = 50 – 80 ml/min) nebo středním (clearance kreatininu = 30 – 49 ml/min) nedochází při použití jedné dávky sildenafilu (50 mg) ke změně farmakokinetiky.

U lidí se závažným selháním ledvin (clearance kreatininu ≤ 30 ml/min) je clearance sildenafilu snížena, čímž se plocha pod křivkou AUC (100 %) a CMAX (88 %) přibližně zdvojnásobí ve srovnání s lidmi ve stejném věku, ale bez selhání ledvin.

Kromě toho mají hodnoty CMAX a AUC N-desmethylových metabolitů signifikantních 200 % a 79 % signifikantních u pacientů se závažným poškozením ledvin ve srovnání s objekty s normální funkcí ledvin.

Jaterní selhání

U lidí s cirhózou (Child – Pugh A, Child – Pugh B) je clearance sildenafilu snížena, výsledkem je zvětšení plochy pod křivkou AUC (85 %) a CMAX (47 %) ve srovnání s lidmi bez jaterního selhání ve stejném věku. Farmakokinetika sildenafilu u pacientů se závažným selháním jater (Child – PUGH C) nebyla studována.

Před odběrem Sildenafil 50 DHG lék k léčbě erektilní dysfunkce (1 blistr x 1 tableta)

Jak používat

perorální tablety. Tabletu zapijte sklenicí vody.

Dávkování

pro dospělé

Většině pacientů se doporučuje v případě potřeby užít dávku 50 mg perorálně před sexem asi 1 hodinu. Na základě snášenlivosti a účinku léku se může dávka zvýšit maximálně na 100 mg nebo snížit na 25 mg. Maximální doporučená dávka je 100 mg, maximální počet opakování je 1krát denně.

Pro pacienty se selháním ledvin

Případy mírného nebo středního selhání ledvin (clearance kreatininu = 30 – 80 ml/min) není třeba upravovat dávku.

V případech těžkého selhání ledvin (clearance kreatininu

pro pacienty se selháním jater

Dávka, která se má použít, je 25 mg, protože clearance sildenafilu je u těchto pacientů snížena (například cirhóza).

Pro pacienty, kteří užívají jiné léky

Na základě stupně interakce u pacientů užívajících sildenafil současně s ritonavirem by neměla překročit maximální jednotlivou dávku 25 mg sildenafilu během 48 hodin.

Pacienti, kteří užívají léky, které inhibují CYP3A4 (například erythromycin, saquinavir, ketokonazol, iTraconazol), by měla být počáteční dávka 25 mg.

Aby se omezilo riziko hypotenze v držení těla během léčby, měli by být pacienti před zahájením léčby sildenafilem léčeni stabilně, když užívají léky na potlačení sympatiku. Na začátku léčby je navíc vhodné zvážit použití nižších dávek Sildenafilu.

Pro děti: Ne pro děti mladší 18 let.

Pro starší osoby (≥ 65 let): Není třeba upravovat dávku.

nebo podle pokynů lékaře.

Poznámka: Výše uvedená dávka je pouze orientační. Konkrétní dávkování závisí na stavu a stupni progrese onemocnění. Ohledně vhodné dávky se musíte poradit s lékařem nebo lékařským specialistou. Co dělat

při předávkování?

V případě předávkování jsou nutná vhodná podpůrná opatření.

Ledvinové hnojivo nezvyšuje rychlost clearance, protože sildenafil je silně vázán na plazmatické proteiny a není eliminován močí.

V případě nouze volejte okamžitě tísňovou linku 115 nebo jděte na nejbližší místní zdravotní stanici.

Co dělat, když zapomenete 1 dávku? Pokud je však čas na relaxaci s další dávkou příliš krátký, dávku přeskočte a pokračujte v kalendáři léku. Nepoužívejte dvojité dávky, abyste kompenzovali vynechanou dávku.

Vedlejší efekty

When using Sildenafil 50 you may experience unwanted effects (ADR): In general, unwanted effects are just transient, light or medium. In fixed dose studies, the frequency of some complications increased by the dose. Studies with fixed dose reflect more than the recommended dose regime. The nature of unwanted effects in these studies is similar to that of studies with fixed doses. The most commonly reported effects are headaches and blushing. Classification by agency system Parasitic infection Rhinitis Dizziness dizziness Eyes, dry eyes, eye strain, dazzling, yellowish, redness, eye disorders, conjunctival congestion, eye irritation, abnormal feeling in the eyes, eyelid edema. Blood flushed, hot, hot lower blood pressure Nose Disorder digestive system Ban Want*, increase erections general disorders and at the place of use Hot sensation irritation With a larger dose than the recommended dose, the unwanted effects are still the effects listed above, but in general, it will be more encountered. Through analysis of double blind clinical trials with a placebo, more than 700 people annually use a placebo and 1300 people annually use Sildenafil every year, there is no difference between the two groups in terms of myocardial infarction (MI) and cardiovascular mortality. For both groups, the rate of myocardial infarction (MI) is 1.1 per 100 people every year, while the cardiovascular mortality rate is 0.3 over 100 people every year. Notify the doctor with unwanted effects when using the drug. Instructions on how to handle ADR: Notify the physician with unwanted effects when using the drug.

Varování

Před použitím léku si musíte pozorně přečíst pokyny a prostudovat si níže uvedené informace.

kontraindikováno

Sildenafil 50 kontraindikováno v následujících případech:

Užívání Sildenafilu je kontraindikováno u pacientů s alergií na kteroukoli složku léku. Proto je užívání sildenafilu kontraindikováno u pacientů, kteří užívají dodavatele oxidu dusnatého, organické nitráty nebo organické nitridy v jakékoli formě, ať už jsou časté nebo přerušované. důkaz.

Buďte opatrní při používání

musíte být velmi opatrní při užívání léku pro pacienty v následujících případech:

Znamená prehistorické a klinické vyšetření k diagnostice erektilní dysfunkce, k identifikaci potenciálních příčin a určení vhodné léčby.

Vzhledem k tomu, že mohou existovat určitá kardiovaskulární rizika související se sexuální aktivitou, musí lékař před zahájením léčby erektilní dysfunkce věnovat pozornost kardiovaskulárnímu stavu pacienta.

Nepoužívejte léky na erektilní dysfunkci u mužů se doporučuje, aby nebyli sexuálně aktivní.

Závažné kardiovaskulární příhody zahrnují infarkt myokardu, náhlou smrt související se srdečním onemocněním, poruchu, ventrikulární arytmii, mozkové krvácení a přechodnou ischemickou anémii hlášenou během oběhu při použití Sildenafilu k léčbě erektilní dysfunkce. Většinou, ale ne všichni tito pacienti, mají v anamnéze kardiovaskulární rizikové faktory. Mnoho z těchto příhod bylo hlášeno bezprostředně po užití Sildenafilu bez sexuální aktivity. Jiné příhody hlášené od několika hodin do několika dnů po užití Sildenafilu a pohlavním styku. Není možné určit, zda tyto příhody přímo souvisí se sildenafilem, sexuální aktivitou, pacienty s kardiovaskulárním onemocněním, kombinací těchto faktorů nebo jinými faktory.

Některé klinické studie zjistily, že sildenafil má systémovou vazodilatační vlastnost, která způsobuje přechodnou hypotenzi. U většiny pacientů má velmi malý nebo žádný účinek.

Před předepsáním však musí lékaři věnovat pozornost pacientům s patologickými stavy, které mohou být tímto účinkem ovlivněny, a zejména pokud mají větší sexuální aktivitu. Pacienti, kteří interferují s průtokem levé komory (například aortální stenóza, obstrukční hypertrofie) nebo syndromem systematické kožní atrofie (syndrom mnohočetné systémové atrofie), jsou pacienti s hyperaktivní hyperplazií, která se projevuje závažným poklesem schopnosti automaticky kontrolovat krevní tlak.

Nearteriální anemická neuropatie (Naion), vzácná příčina ztráty zraku nebo cirkulace inhibitory fosfodiesterázy ve skupině 5 (PDE5), včetně sildenafilu.

Většina těchto pacientů má rizikové faktory, jako je nízký poměr zornic ve srovnání se zrakovými ploténkami ("zvětšené zorné ploténky"), jsou starší 50 let, cukrovka, hypertenze, onemocnění koronárních tepen, vysoká hladina lipidů v krvi a kouření. Observatoř hodnotící, zda nedávné použití inhibitorů PDE5 jako skupiny léků souvisí s akutním nástupem Naion. Výsledky naznačují, že riziko deionu se téměř zdvojnásobilo během 5 semi-vylučovaných cyklů použitých inhibitorů PDE5. Na základě publikované literatury je roční nová incidence Naionu 2,5 - 11,8 směn na 100 000 mužů ve věku ≥ 50 let každý rok v běžné populaci. V případě náhlé ztráty zraku je nutné pacientům doporučit, aby přestali užívat Sildenafil a okamžitě se poradili s lékařem.

U osoby, která byla nemocná, se zvyšuje riziko recidivy deaionu. Lékaři tedy musí s takovými pacienty diskutovat o tomto riziku a o tom, zda jsou nepříznivě ovlivněni užíváním inhibitorů PDE5. Inhibitory PDE5, včetně sildenafilu, by měly být u těchto pacientů používány opatrně a pouze v případě, že očekávaný přínos převyšuje riziko. Buďte opatrní při předepisování sildenafilu pacientům, kteří užívají sympatické alfa léky, kvůli indikacím, které mohou u citlivých pacientů vést k symptomatické hypotenzi. Aby se omezilo riziko hypotenze v držení těla, měli by pacienti před zahájením léčby sildenafilem léčit hemodynamickou stabilitu při užívání sympatických alfa léků. Sildenafil je třeba zvážit při nízkých dávkách. Kromě toho by měl lékař pacientům poradit, co mají dělat v případě příznaků hypotenze v držení těla.

Několik pacientů s pigmentační retinitidou má jaterní poruchy fosfodiesterázy v sítnici, proto je třeba při léčbě sildenafilem u těchto pacientů postupovat opatrně, protože neexistují žádné důkazy o bezpečnosti. Úvodní studie in vitro, které ukazují, že sildenafil má vliv na odolnost nitroprussidu sodného (látka pro oxid dusnatý) vůči kondenzátoru krevních destiček. V současné době neexistují žádné bezpečnostní informace o použití sildenafilu u pacientů s krevní srážlivostí nebo akutními trávicími vředy, proto buďte opatrní u těchto pacientů.

Buďte opatrní při předepisování léků na erektilní dysfunkci pacientům s deformací anatomie penisu (jako je penis s úhlem skládání, fibróza dutiny nebo Peyronieho nemoc), pacientům s patologickými onemocněními, jako jsou bolesti penisu a myokardu. leukémie).

Byly hlášeny případy prodloužené erekce a nechtěné erekce při užívání Sildenafilu po uvedení léku do oběhu. V případě erekce, která trvá déle než 4 hodiny, pacienti potřebují lékařské zařízení k okamžitému ošetření.

Pokud erektilní onemocnění není léčeno okamžitě, může to vést ke zničení tkáně penisu, které je trvale nemožné.

Bezpečnost a účinnost použití sildenafilu v kombinaci s jinými inhibitory PDE5, léky na plicní arteriální léčbu obsahující sildenafil nebo jinými neprozkoumanými anti-dysliagemi, proto by neměl být kombinován s těmito léky.

Náhlé snížení nebo ztráta sluchu bylo hlášeno u malého počtu případů při použití inhibitorů PDE5, včetně sildenafilu v klinických studiích a po oběhu. Většina pacientů má rizikové faktory pro náhlé snížení sluchu nebo ztrátu sluchu. Příčinný vztah mezi užíváním inhibitorů PDE5 a náhlou ztrátou nebo ztrátou sluchu. V případě náhlého zhoršení nebo ztráty sluchu se pacientovi doporučuje přestat užívat Sildenafil a okamžitě vyhledat lékaře.

Účinek léků na řízení a obsluhu strojů

nemá žádný konkrétní výzkum vlivu na řízení a obsluhu strojů.

V klinických studiích se sildenafilem byly hlášeny závratě a změny zraku, takže pacienti potřebují vědět, jak reagují na sildenafil, než budou řídit nebo obsluhovat stroje.

Užívejte léky pro ženy během těhotenství a kojení

Neužívejte Sildenafil pro ženy.

Výzkum na potkanech a králících po perorálním užití sildenafilu neprokázal teratogenitu, sníženou plodnost nebo nepříznivé účinky na vývoj embrya a plodu.

Neexistují žádné adekvátní a vhodné studie na těhotných a kojících ženách.

Léková interakce

Účinek jiných léků na sildenafil

Studie in vitro

Metabolismus sildenafilu probíhá hlavně podskupinami cytochromu P450 (CYP) z 3a4 (hlavní silnice) a 2C9 (podskupina). Proto všechny látky, které inhibují tyto podskupiny, mohou snížit clearance sildenafilu a jeho stimulačních látek, které mohou zvýšit clearance sildenafilu.

Studie in vivo

Mobilní farmakokinetická analýza prostřednictvím údajů z klinických testů ukazuje, že při současném použití sildenafilu s látkami inhibujícími CYP3A4 (jako je ketokonazol, erythromycin, cimetidin) dojde ke snížení clearance sildenafilu.

cimetidin (800 mg), inhibitor Cytochrom P450 a nespecifický inhibitor CYP3A4, při současném použití se sildenafilem (50 mg) zvýší koncentraci sildenafilu v plazmě na 56 % zdravých dobrovolníků.

Erythromycin (500 mg, užívat 2krát denně po dobu 5 dnů) je průměrný inhibitor CYP3A4, při současném použití s jednorázovou dávkou 100 mg sildenafilu zvyšuje plochu pod křivkou sildenafilu (AUC) až o 82 %. Kromě toho, současné použití jedné dávky 100 mg sildenafilu s inhibitorem proteázy HIV saquinavir (1200 mg užívaných 3krát denně), je to také inhibitor CYP3A4, který zvyšuje CMAX sildenafilu na 140 % a zvyšuje AUC na 210 %.

Sildenafil nemá žádný vliv na farmakokinetiku saquinaviru. Větší dopad budou mít také silnější inhibitory CYP3A4, jako je ketokonazol a itrakonazol.

Jednorázová dávka 100 mg sildenafilu s HIV Ritonavirem (500 mg, použití 2krát denně), silným inhibitorem P450, který zvyšuje Cmax sildenafilu až o 300 % (4krát) a zvyšuje AUC v plazmě až o 1000 % (11krát vyšší). 24 hodin po užití léku je koncentrace sildenafilu v plazmě stále přibližně 200 ng/ml ve srovnání s 5 ng/ml při použití samotného sildenafilu. To je v souladu se zřejmým účinkem ritonaviru na substráty P450. Sildenafil neměl žádný vliv na farmakokinetiku ritonaviru.

Při použití sildenafilu v doporučené dávce u pacientů, kteří jsou léčeni látkami schopnými inhibovat CYP3A4, maximální koncentrace volného sildenafilu v plazmě nepřesahuje 200 nm a je dobře snášen. Jednorázové dávky antacidů (hydroxid horečnatý, hydroxid hlinitý) neovlivňují biologickou dostupnost sildenafilu.

Ve studii na zdravých dobrovolnících mužského pohlaví vedlo současné užívání endotelinu a antagonistů bosentanu (průměrná dotyková látka CYP3A4, CYP2C9 a možná CYP2C19) ve stabilním stavu (125 mg, 2krát denně) se sildenafilem ve stabilním stavu (80 mg, 3krát denně), což vedlo ke snížení o 62,6 % a 55,6 % a 55,6 %. Sildenafil zvyšuje AUC a CMAX bosentanu o 49,8 % a 42 %. Očekává se, že koncentrovaný se silnými dotekovými látkami CYP3A4, jako je Rifampicin, sníží hladiny sildenafilu v plazmě.

Dynamická farmakokinetická data v klinických studiích ukazují, že inhibitory CYP2C9 (jako je tolbutamid, warfarin), inhibitory CYP2D6 (jako jsou inhibitory selektivní rehabilitace serotoninu, enzymy s 3 kruhy, antidepresiva přenášející thiazid) a antidepresiva proti angiotenzinu vápníkové kanály, které neovlivňují dynamiku Studie sildenafilem.

U zdravých mužů, kteří se přihlásili jako dobrovolníci, nebyl zjištěn žádný vliv azithromycinu (500 mg/den po dobu 3 dnů) na AUC, CMAX, Tmax, rychlost výfukových plynů sildenafilu a jeho hlavní metabolity.

Vliv sildenafilu na jiné léky

Studie in vitro

Sildenafil je slabým inhibitorem cytochromu P450 podskupiny 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 a 3A4 (IC50> 150 μm).

Protože po doporučené dávce je maximální koncentrace sildenafilu v plazmě přibližně 1 μm, takže sildenafil nezmění clearance substrátů těchto isenzymů.

Studie in vivo

Bylo prokázáno, že sildenafil je schopen zvýšit hypotenzi akutních a chronických nitrátů. Takže kontraindikované užívání sildenafilu spolu s látkami pro oxidaci dusnatého, organickými dusičnany nebo organickými dusitany v jakékoli formě, ať už je časté nebo přerušované.

Ve třech specifických studiích lékových nebo interaktivních interakcí jsou DOXAZOSIN (4 mg a 8 mg) a Sildenafil (25 mg, 50 mg nebo 100 mg) indikovány u pacientů se stabilní léčbou nádorů prostaty doxazosinem. Při pozorování těchto subjektů je průměrné dodatečné snížení krevního tlaku naměřené v poloze na zádech 7/7 mmHg, 9/5 mmHg a 8/4 mmHg a průměrné dodatečné snížení naměřeného krevního tlaku ve vertikální poloze je 6/6 mmHg, 11/4 mmHg a 4/5 mmHg. Při současné indikaci sildenafilu a doxazosinu u pacientů, kteří jsou trvale léčeni doxazosinem, je jen málo zpráv o pacientech se symptomatickou polohou. Tyto zprávy zahrnují závratě a únavu, ale ne mdloby. Indikace sildenafilu pro pacienty, kteří užívají sympatický alfa anulátor, mohou u některých citlivých pacientů vést k symptomatické hypotenzi.

Při současné indikaci se sildenafilem (50 mg) s tolbutamidem (250 mg) nebo warfarinem (40 mg) (jsou látky metabolizované CYP2C9) nedochází k žádné významné interakci.

Sildenafil (100 mg) neovlivňuje farmakokinetiku inhibitorů proteázy HIV, jako je ritonavir a saquinavir, viz výše uvedený účinek těchto léků na CYP3 (oba substráty CYP3) Sildenafil).

Sildenafil ve stabilním stavu (80 mg, 3krát denně) zvýšil AUC Bosentanu o 49,8 % a zvýšil CMAX Bosentanu o 42 % (125 mg, 2krát denně).

Sildenafil (50 mg) neprodlužuje dobu krvácení aspirinu (150 mg).

Sildenafil (50 mg) nezvyšuje hypotenzní účinek alkoholu u zdravých dobrovolníků s průměrnou maximální koncentrací 0,08 % (80 mg/dl).

Sildenafil (100 mg) a amlodipin nemají žádný význam u pacientů s hypertenzí (v poloze na zádech pouze snižující krevní tlak o 8 mmHg pro systolický krevní tlak a 7 mmHg pro diastolický krevní tlak).

Analýza založená na bezpečnostních údajích ukazuje, že neexistuje žádný rozdíl v nežádoucích účincích u pacientů, kteří užívají a neužívají Sildenafil současně s léky snižujícími krevní tlak.

Skladování

Ponechejte na chladném místě, vyhněte se světlu, teplotám pod 30⁰C.

Abyste byli mimo dosah dětí, před použitím si pečlivě přečtěte pokyny.

Jiné drogy

Odmítnutí odpovědnosti

Vynaložili jsme veškeré úsilí, abychom zajistili, že informace poskytované na webu Drugslib.com jsou přesné a aktuální -datum a úplné, ale v tomto smyslu není poskytována žádná záruka. Informace o léčivech zde uvedené mohou být časově citlivé. Informace Drugslib.com byly sestaveny pro použití zdravotnickými lékaři a spotřebiteli ve Spojených státech, a proto Drugslib.com nezaručuje, že použití mimo Spojené státy jsou vhodné, pokud není výslovně uvedeno jinak. Informace o drogách na webu Drugslib.com nepodporují léky, nediagnostikují pacienty ani nedoporučují terapii. Informace o lécích na webu Drugslib.com jsou informačním zdrojem, který má pomáhat licencovaným lékařům v péči o jejich pacienty a/nebo sloužit spotřebitelům, kteří tuto službu vnímají jako doplněk, a nikoli náhradu za odborné znalosti, dovednosti, znalosti a úsudek zdravotní péče. praktikující.

Neexistence varování pro daný lék nebo lékovou kombinaci by v žádném případě neměla být vykládána tak, že naznačuje, že lék nebo léková kombinace je pro daného pacienta bezpečná, účinná nebo vhodná. Drugslib.com nepřebírá žádnou odpovědnost za jakýkoli aspekt zdravotní péče poskytované s pomocí informací, které poskytuje Drugslib.com. Informace obsažené v tomto dokumentu nejsou určeny k pokrytí všech možných použití, pokynů, opatření, varování, lékových interakcí, alergických reakcí nebo nežádoucích účinků. Máte-li otázky týkající se léků, které užíváte, zeptejte se svého lékaře, zdravotní sestry nebo lékárníka.