Sildenafil 50 DHG Arzneimittel behandelt erektile Dysfunktion (1 Blister x 1 Tablette)
Darreichungsform Packung mit 1 Blister x 1 Tablette
Spezifikationen Sildenafil
Inhaltsstoff
| Informationen zur Zusammensetzung | Inhalt |
| Sildenafil | 50 mg |
Verwendet
Indikationen
Das Medikament Sildenafil 50 ist in den folgenden Fällen angezeigt:
ATC-Code: G04be03.
Sildenafil ist das Citratsalz von Sildenafil, oral zur Behandlung der erektilen Dysfunktion. Sildenafil hat eine selektive hemmende Wirkung auf den Guanosinmonophosphatring (CGMP – zyklisches Guuanmonophosphat) – Phosphodiesterase-spezifische Phosphodiesterase 5 (PDE5).
Wirkmechanismus
Der physiologische Mechanismus des Penis führt während des sexuellen Stimulationsprozesses zur Freisetzung von Stickoxid (NO) in der Höhle.
Dann aktivierte NO das Ganylat-Cyclase-Enzym, das die Konzentration von CGMP erhöht, wodurch die glatten Blutgefäßmuskeln der Höhle entspannt werden und der Blutfluss ermöglicht wird.
Sildenafil hat nicht die Wirkung einer direkten Entspannung auf die Isolation des Menschen, sondern verstärkt die Wirkung von NO, indem es PDE5 hemmt. Diese Substanz hat die Wirkung, CGMP in der Höhle zu zersetzen.
Wenn Sie den Sex stimulieren und an Ort und Stelle eine NO-Freisetzung bewirken, erhöhen die PDE5-Hemmer von Sildenafil die Menge an CGMP in der Höhle, was zu einer Entspannung der glatten Muskulatur führt und die Durchblutung der Höhle erhöht.
In der empfohlenen Dosierung wirkt Sildenafil nur bei gleichzeitiger sexueller Stimulation.
In-vitro-Studien zeigen, dass Sildenafil PDE5 selektiv hemmt.
Die Wirkung von ausgewähltem Sildenafil auf PDE5 ist stärker als bei anderen bekannten Phosphodiesterasen (10-mal höher für PDE6, > 80-mal für PDE1, > 700-mal für PDE2, PDE3, PDE4 und PDE7-PDE11).
Die selektive Wirkung auf PDE5 ist 4.000-mal stärker als auf PDE3. Dies ist sehr wichtig, da PDE3 ein Zahnschmelz ist, der mit Herzkontraktionen zusammenhängt.
Klinische Studien
Herz
Es gibt keine klinische Veränderung im EKG (EKGS) normaler Freiwilliger, wenn Sildenafil-Einzeldosen bis zu 100 mg oral eingenommen werden.
Nach der Anwendung einer 100-mg-Dosis sank der systolische Blutdruck um durchschnittlich 8,3 mmHg und der diastolische Blutdruck um durchschnittlich 5,3 mmHg (gemessen im Liegen).
Die Auswirkungen auf den Blutdruck bei Menschen, die gleichzeitig mehr Nitrat verwenden, sind ebenfalls vorübergehend.
Untersuchungen zur Hämodynamik an 14 Patienten mit schwerer koronarer Herzkrankheit (> 70 % mindestens 1 Koronararterie) ergaben bei einer Einzeldosis von 100 mg Sildenafil, dass der systolische und diastolische Blutdruck um 7 % bzw. 6 % im Vergleich zum Blutdruck vor der Einnahme des Arzneimittels sinkt. Der durchschnittliche pulmonale systolische Blutdruck sinkt um 9 %. Sildenafil hat keinen Einfluss auf die Herzversorgung und den Fluss durch die engen Koronararterien und bewirkt eine Verbesserung (ca. 13 %) bei der Umkehrung des durch Adenosin stimulierten Arterienflusses (sowohl in engen als auch in verwandten Arterien).
Doppelte klinische klinische Studie mit Placebo an 144 Patienten mit erektiler Dysfunktion und stabiler Angina pectoris. Diese Patienten nehmen regelmäßig Medikamente gegen Angina pectoris ein (außer Nitrat). Sie müssen bis zur Grenze der Angina pectoris hart arbeiten. Bei Patienten mit einer Einzeldosis von 100 mg Sildenafil ist die Mahlzeit länger (19,9 Sekunden; 95 % Vertrauensbereich: 0,9 – 38,9 Sekunden) (statistisch signifikant) im Vergleich zu Patienten mit Placebo. Der durchschnittliche Aufwand (angepasst an das Grundniveau) bis zur Angina-Grenze beträgt 423,6 Sekunden bei Sildenafil-Anwendern und 403,7 Sekunden bei Placebo-Anwendern.
Zufällige Blindstudie mit einem Placebo (mit einem Wechsel von Sildenafil, bis zu 100 mg) an 568 Männern mit erektiler Dysfunktion und Bluthochdruck. Diese Patienten müssen immer mindestens zwei blutdrucksenkende Medikamente einnehmen. Die Ergebnisse von Sildenafil verbessern die Erektion um 71 % bei Sildenafil-Anwendern im Vergleich zu 18 % bei Placebo-Anwendern. Erfolgsrate beim Geschlechtsverkehr bei Sildenafil-Anwendern: 62 % im Vergleich zu 26 % bei Placebo-Anwendern. Die Rate der unerwünschten Wirkungen bei diesen Patienten ist ähnlich wie bei anderen Patienten, und auch bei Anwendern von 3 oder mehr blutdrucksenkenden Medikamenten ändert sich nichts.
Smart
Unterschiede in der Unterscheidung von hellen und vorübergehenden Farben (blau/grün) wurden in einigen Fällen mit dem Test Farnsworth – Munsell 100 Hue nach 60 Minuten bei Einnahme einer Dosis von 100 mg festgestellt, und nach 120 Minuten gab es keine nachgewiesene Wirkung. Der Hauptmechanismus der charakteristischen Veränderungen hängt mit PDE6-Inhibitoren zusammen. Dieser Zahnschmelz ist in der Netzhaut reichlich vorhanden. In-vitro-Studien zeigen, dass Sildenafil PDE6 zehnmal weniger hemmt als PDE5.
Sildenafil hat keinen Einfluss auf die Flexibilität des Sehvermögens, die Kontrastempfindlichkeit, die Netzhautelektronen, den Druck in den Augen oder Pupillen.
In einer kontrollierten horizontalen Studie an Patienten mit degenerativen gelben Punkten im Zusammenhang mit dem Alter (n = 9) wird Sildenafil (Einzeldosis, 100 mg) gut vertragen und es gibt keine klinische Bedeutung bei Sehtests (Sehflexibilität, Amsler-Gitter, Unterscheidungsfarbe, Ampelsignale, Humphrey-Markt).
Wirksamkeit
Die Wirksamkeit und Sicherheit von Sildenafil werden in 21 randomisierten klinischen Blindstudien mit Placebo über einen Zeitraum von 6 Monaten bewertet. Über 3.000 Patienten mit erektiler Dysfunktion (19 – 87 Jahre) in allen Formen (organisch organisiert, psychisch, Mischform) werden mit Sildenafil behandelt. Die Wirksamkeit von Sildenafil wird durch allgemeine Überprüfungsfragen, Erektionstagebücher, den internationalen IIF (International Index of Erectile Function) und Fragen an die Sexualpartner der Patienten beurteilt.
Die Wirkung von Sildenafil ist die Fähigkeit, eine für den Geschlechtsverkehr ausreichende Erektion zu erreichen und aufrechtzuerhalten. Dieser Effekt wurde in allen 21 Studien nachgewiesen und blieb auch in ausgedehnten Studien (über 1 Jahr) bestehen. In festen Studien beträgt die Verbesserungsrate der Erektionsfähigkeit 62 % (bei einer Dosis von 25 mg Sildenafil), 74 % (bei einer Dosis von 50 mg Sildenafil) und 82 % (bei einer Dosis von 100 mg Sildenafil), verglichen mit 25 % in der Fake-Gruppe. Neben der Verbesserung der Erektion steigert Sildenafil auch das Vergnügen, die Zufriedenheit beim Geschlechtsverkehr und die allgemeine Zufriedenheit.
Durch Tests, die:
Sildenafil wird in der Leber metabolisiert (hauptsächlich durch Cytochrom P450 3A4) und seine Metaboliten haben die gleiche Aktivität wie die Mutter (Sildenafil).
Absorption
Sildenafil wird nach dem Trinken schnell absorbiert, mit einer absoluten Bioverfügbarkeit von etwa 41 % (im Bereich von 25–63 %).
In vitro hemmt die Konzentration von 3,5 nm Sildenafil das PDE5-Enzym des Menschen um etwa 50 %. Beim Menschen beträgt die maximale freie Sildenafil-Konzentration nach Anwendung einer Einzeldosis von 100 mg etwa 18 ng/ml oder 38 nm.
Die maximalen Konzentrationen im Plasma werden nach 30 - 120 Minuten (durchschnittlich 60 Minuten) bei der Einnahme des Arzneimittels bei Hunger beobachtet.
Lebensmittel mit hohem Fettgehalt verringern die Absorptionskapazität von Sildenafil, wobei die durchschnittliche Zeit für die Reduzierung von TMAX 60 Minuten beträgt und CMAX um durchschnittlich 29 % sinkt, im Gegenteil, der Absorptionsgrad hat keinen wesentlichen Einfluss (der Bereich unterhalb der Kurve verringert sich um 11 %).
Verteilung
Die durchschnittliche Wirkstoffverteilung (VSS) von Sildenafil beträgt 105 l, wobei der Schwerpunkt auf Gewebe liegt.
Sildenafil und die Metaboliten in seinem großen Kreislauf sind N-Desmethyl, das zu 96 % an Plasmaproteine gebunden ist. Die Bindung an Plasmaprotein hängt nicht von seiner Gesamtkonzentration ab.
Die Konzentration von Sildenafil im Sperma gesunder Probanden beträgt nach 90-minütiger Einnahme weniger als 0,0002 % der Anwendungsdosis (durchschnittlich 188 ng).
Transformation
Sildenafil wird hauptsächlich durch CYP3A4 (Hauptstraße) und CYP2C9 (Unterlinie) in der Leber metabolisiert.
Die Metaboliten im Hauptstoffwechselring von Sildenafil entstehen durch den Prozess der N-Desmethylierung und anschließenden weiteren Stoffwechsel.
Diese Metaboliten haben eine ähnliche selektive Aktivität für PDE wie Sildenafil und in vitro für PDE5 etwa 50 % der Ausgangssubstanz.
Bei gesunden Probanden betragen die Plasmakonzentrationen metabolischer Substanzen etwa 40 % der Mutterkonzentration.
Metabolisches N – Desmethyl wird mit einer Halbwertszeit von 4 Stunden wieder metabolisiert.
Eliminierung
Die Gesamtclearance von Sildenafil beträgt 41 l/Stunde, wobei die letzte Halbphase 3–5 Stunden dauert.
Nach oraler oder intravenöser Anwendung wird Sildenafil hauptsächlich in Form von Metaboliten (etwa 80 % der oralen Dosis) und zu einem kleinen Teil über den Urin (etwa 13 % der oralen Dosis) ausgeschieden.
Pharmakokinetik bei besonderen Patienten
Alte Leute
Bei gesunden älteren Menschen (65 Jahre und älter) nimmt die Clearance von Sildenafil ab, was dazu führt, dass die Sildenafil-Konzentration und die N-Desmethyl-Aktivität im Plasma um mehr als 90 % höher sind als die Konzentration dieser Substanzen bei gesunden jungen Freiwilligen (18 – 45 Jahre). Aufgrund der Bindung von Sildenafil an Plasmaproteine stieg die freie Konzentration von Sildenafil im Plasma je nach Alter um etwa 40 %.
Nierenversagen
Bei Personen mit leichter Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance = 50 – 80 ml/min) oder mittlerer (Kreatinin-Clearance = 30 – 49 ml/min) kommt es bei Anwendung einer Einzeldosis Sildenafil (50 mg) zu keiner Veränderung der Pharmakokinetik.
Bei Personen mit schwerer Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance ≤ 30 ml/min) ist die Clearance von Sildenafil verringert und erhöht sich etwa um das Doppelte der Fläche unter der AUC-Kurve (100 %) und der CMAX (88 %) im Vergleich zu Personen im gleichen Alter, aber ohne Nierenversagen.
Darüber hinaus sind die Werte von CMAX und AUC von N-Desmethyl-Metaboliten bei Objekten mit schwerer Nierenfunktionsstörung im Vergleich zu Objekten mit normaler Nierenfunktion um 200 % bzw. 79 % signifikant.
Leberversagen
Bei Menschen mit Leberzirrhose (Child - Pugh A, Child - Pugh B) ist die Clearance von Sildenafil verringert, das Ergebnis ist eine Vergrößerung der Fläche unter der AUC-Kurve (85 %) und der CMAX (47 %) im Vergleich zu Menschen ohne Leberversagen im gleichen Alter. Die Pharmakokinetik von Sildenafil bei Patienten mit schwerem Leberversagen (Kinder – PUGH C) wurde nicht untersucht.
Vor der Einnahme Sildenafil 50 DHG Arzneimittel behandelt erektile Dysfunktion (1 Blister x 1 Tablette)
So verwenden Sie
Tabletten zum Einnehmen. Nehmen Sie die Tablette mit einem Glas Wasser ein.
Dosierung
für Erwachsene
Den meisten Patienten wird empfohlen, bei Bedarf eine Dosis von 50 mg oral einzunehmen, bevor sie etwa eine Stunde lang Sex haben. Abhängig von der Verträglichkeit und Wirkung des Arzneimittels kann die Dosis auf maximal 100 mg erhöht oder auf 25 mg gesenkt werden. Die empfohlene Höchstdosis beträgt 100 mg, die maximale Häufigkeit beträgt 1 Mal pro Tag.
Für Patienten mit Nierenversagen
Bei leichter oder mittelschwerer Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance = 30 - 80 ml/Minute) ist keine Dosisanpassung erforderlich.
Bei schwerer Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance
für Patienten mit Leberversagen
Die zu verwendende Dosis beträgt 25 mg, da die Clearance von Sildenafil bei diesen Patienten verringert ist (z. B. Leberzirrhose).
Für Patienten, die andere Medikamente einnehmen
Basierend auf dem Grad der Wechselwirkung bei Patienten, die Sildenafil gleichzeitig mit Ritonavir einnehmen, sollte eine maximale Einzeldosis von 25 mg Sildenafil innerhalb von 48 Stunden nicht überschritten werden.
Bei Patienten, die Arzneimittel einnehmen, die CYP3A4 hemmen (z. B. Erythromycin, Saquinavir, Ketoconazol, iTraconazol), sollte die Anfangsdosis 25 mg betragen.
Um das Risiko einer Haltungshypotonie während der Behandlung zu begrenzen, sollten Patienten vor Beginn der Behandlung mit Sildenafil eine stabile Behandlung erhalten, wenn sie Sympathikus-Alpha-Unterdrückungsmedikamente einnehmen. Darüber hinaus ist es ratsam, zu Beginn der Behandlung über die Verwendung niedrigerer Sildenafil-Dosen nachzudenken.
Für Kinder: Nicht für Kinder unter 18 Jahren.
Für ältere Menschen (≥ 65 Jahre): Es besteht keine Notwendigkeit, die Dosis anzupassen.
oder nach Anweisung des Arztes.
Hinweis: Die obige Dosis dient nur als Referenz. Die spezifische Dosierung hängt vom Zustand und dem Fortschreiten der Krankheit ab. Für eine geeignete Dosis müssen Sie einen Arzt oder Facharzt konsultieren. Was tun
bei einer Überdosierung?
Im Falle einer Überdosierung sind geeignete unterstützende Maßnahmen erforderlich.
Nierendünger erhöht die Clearance-Rate nicht, da Sildenafil stark an Plasmaproteine gebunden ist und nicht über den Urin ausgeschieden wird.
Rufen Sie im Notfall sofort die Notrufzentrale 115 an oder gehen Sie zur nächsten örtlichen Gesundheitsstation.
Was tun, wenn Sie eine Dosis vergessen haben? Wenn jedoch die Zeit zum Entspannen mit der nächsten Dosis zu kurz ist, lassen Sie die Dosis aus und setzen Sie den Medikamentenkalender fort. Verwenden Sie nicht die doppelte Dosis, um eine vergessene Dosis auszugleichen.
Nebenwirkungen
When using Sildenafil 50 you may experience unwanted effects (ADR): In general, unwanted effects are just transient, light or medium. In fixed dose studies, the frequency of some complications increased by the dose. Studies with fixed dose reflect more than the recommended dose regime. The nature of unwanted effects in these studies is similar to that of studies with fixed doses. The most commonly reported effects are headaches and blushing.Warnungen
Bevor Sie das Medikament verwenden, müssen Sie die Anweisungen sorgfältig lesen und die folgenden Informationen beachten.
kontraindiziert
Sildenafil 50 ist in folgenden Fällen kontraindiziert:
Seien Sie vorsichtig bei der Anwendung
In den folgenden Fällen müssen Sie bei der Einnahme des Arzneimittels für Patienten sehr vorsichtig sein:
Gemeint sind prähistorische und klinische Untersuchungen zur Diagnose einer erektilen Dysfunktion, zur Identifizierung möglicher Ursachen und zur Festlegung einer geeigneten Behandlung.
Da mit sexueller Aktivität einige kardiovaskuläre Risiken verbunden sein können, muss der Arzt auf den Herz-Kreislauf-Zustand des Patienten achten, bevor er eine Behandlung der erektilen Dysfunktion durchführt.
Es wird empfohlen, keine Medikamente gegen erektile Dysfunktion bei Männern einzunehmen, da diese nicht sexuell aktiv sein sollen.
Zu den schwerwiegenden kardiovaskulären Ereignissen gehören Myokardinfarkt, plötzlicher Tod im Zusammenhang mit Herzerkrankungen, Störungen, ventrikuläre Arrhythmie, Gehirnblutung und vorübergehende ischämische Anämie, die während der Anwendung von Sildenafil zur Behandlung der erektilen Dysfunktion im Blutkreislauf berichtet wurden. Die meisten dieser Patienten, aber nicht alle, weisen in der Vorgeschichte kardiovaskuläre Risikofaktoren auf. Viele dieser Ereignisse wurden unmittelbar nach der Einnahme von Sildenafil ohne sexuelle Aktivität gemeldet. Andere Ereignisse wurden einige Stunden bis mehrere Tage nach der Einnahme von Sildenafil und dem Sex gemeldet. Es lässt sich nicht feststellen, ob diese Ereignisse in direktem Zusammenhang mit Sildenafil, sexueller Aktivität, Patienten mit Herz-Kreislauf-Erkrankungen, einer Kombination dieser Faktoren oder anderen Faktoren stehen.
Einige klinische Studien haben ergeben, dass Sildenafil eine systemische Vasodilatationseigenschaft aufweist, die eine vorübergehende Hypotonie verursacht. Bei den meisten Patienten hat es nur eine sehr geringe oder keine Wirkung.
Allerdings müssen Ärzte vor der Verschreibung auf Patienten mit pathologischen Zuständen achten, die von diesem Effekt betroffen sein können, insbesondere wenn sie mehr sexuelle Aktivität haben. Patienten, die den linksventrikulären Fluss beeinträchtigen (z. B. Aortenstenose, obstruktive Hypertrophie) oder ein systematisches Hautatrophiesyndrom (Syndrom der Multisystematrophie) aufweisen, sind Patienten mit hyperaktiver Hyperplasie, die sich durch eine schwerwiegende Verschlechterung der Fähigkeit zur automatischen Blutdruckkontrolle äußert, und müssen über eine Behandlung nachdenken Phosphodiesterasehemmer der Gruppe 5 (PDE5), einschließlich Sildenafil.
Die meisten dieser Patienten haben Risikofaktoren wie ein niedriges Augenhöhlenverhältnis im Vergleich zu Sehscheiben („vergrößerte Sehscheiben“), ein Alter über 50 Jahre, Diabetes, Bluthochdruck, koronare Herzkrankheit, hohe Blutfette und Rauchen. Ein Observatorium untersucht, ob der jüngste Einsatz von PDE5-Hemmern als Medikamentengruppe mit dem akuten Ausbruch von Naion zusammenhängt. Die Ergebnisse deuten darauf hin, dass sich das Risiko einer Deionisierung innerhalb von 5 halbausgeschiedenen Zyklen der verwendeten PDE5-Hemmer nahezu verdoppelt hat. Basierend auf der veröffentlichten Literatur beträgt die jährliche Neuinzidenz von Naion 2,5–11,8 Schichten pro 100.000 Männer im Alter von ≥ 50 Jahren in der Allgemeinbevölkerung. Im Falle eines plötzlichen Sehverlusts muss den Patienten geraten werden, die Anwendung von Sildenafil abzubrechen und sofort einen Arzt aufzusuchen.
Bei einer erkrankten Person steigt das Risiko eines erneuten Auftretens der Erkrankung. Daher müssen Ärzte mit solchen Patienten über dieses Risiko sprechen und darüber, ob sie durch die Anwendung von PDE5-Hemmern beeinträchtigt werden. PDE5-Hemmer, einschließlich Sildenafil, sollten bei diesen Patienten mit Vorsicht und nur dann angewendet werden, wenn der erwartete Nutzen das Risiko übersteigt. Seien Sie vorsichtig, wenn Sie Sildenafil Patienten verschreiben, die sympathische Alpha-Medikamente einnehmen, da es Hinweise darauf gibt, dass es bei empfindlichen Patienten zu symptomatischer Hypotonie kommen kann. Um das Risiko einer Haltungshypotonie zu begrenzen, sollten Patienten vor Beginn der Sildenafil-Therapie die hämodynamische Stabilität behandeln, wenn sie sympathische Alpha-Medikamente einnehmen. Sildenafil sollte in niedrigen Dosen in Betracht gezogen werden. Darüber hinaus sollte der Arzt den Patienten beraten, was bei Symptomen einer Haltungshypotonie zu tun ist.
Einige Patienten mit pigmentierter Retinitis leiden unter Phosphodiesterase-Leberstörungen in der Netzhaut. Bei der Behandlung dieser Patienten mit Sildenafil ist Vorsicht geboten, da keine Sicherheitsnachweise vorliegen. Eingeführte In-vitro-Studien, die zeigen, dass Sildenafil einen Einfluss auf die Thrombozytenkondensatorresistenz von Natriumnitroprussid (Substanz für Stickoxid) hat. Derzeit gibt es keine Sicherheitsinformationen zur Anwendung von Sildenafil bei Patienten mit Blutgerinnseln oder akuten Magengeschwüren. Seien Sie daher bei diesen Patienten vorsichtig.
Seien Sie vorsichtig, wenn Sie Mittel gegen erektile Dysfunktion bei Patienten mit Verformung der Penisanatomie (z. B. abgewinkelter Penis, Hohlraumfibrose oder Peyronie-Krankheit) oder bei Patienten mit pathologischen Erkrankungen, die Penisschmerzen verursachen (z. B. Sichelzellenanämie, multiples Myelom, Leukämie), verschreiben.
Es gab Berichte über verlängerte Erektionen und unerwünschte Erektionen bei der Einnahme von Sildenafil nach der Markteinführung des Arzneimittels. Bei Erektionen, die länger als 4 Stunden dauern, benötigen die Patienten medizinische Hilfe für eine sofortige Behandlung.
Wenn die Erektionsstörung nicht sofort behandelt wird, kann es zu einer Zerstörung des Penisgewebes kommen, die dauerhaft unmöglich ist.
Sicherheit und Wirksamkeit der Anwendung von Sildenafil in Kombination mit anderen PDE5-Hemmern, Lungenarterienmedikamenten, die Sildenafil enthalten, oder anderen nicht erforschten Antidystika, daher sollte es nicht mit diesen Medikamenten kombiniert werden.
In klinischen Studien und nach der Anwendung von PDE5-Hemmern, einschließlich Sildenafil, wurde in einer kleinen Anzahl von Fällen über eine plötzliche Schwerhörigkeit oder einen plötzlichen Hörverlust berichtet. Bei den meisten Patienten bestehen Risikofaktoren für einen plötzlichen Hörverlust oder Hörverlust. Der ursächliche Zusammenhang zwischen der Einnahme von PDE5-Hemmern und dem plötzlichen Verlust oder Verlust des Hörvermögens. Im Falle einer plötzlichen Schwerhörigkeit oder eines Hörverlusts wird dem Patienten empfohlen, die Einnahme von Sildenafil abzubrechen und sofort einen Arzt aufzusuchen.
Die Wirkung von Arzneimitteln auf das Fahren und Bedienen von Maschinen
Es gibt keine spezifischen Untersuchungen zu den Auswirkungen auf das Fahren und Bedienen von Maschinen.
In klinischen Studien mit Sildenafil wurde über Schwindel und Sehstörungen berichtet, daher müssen Patienten wissen, wie sie auf Sildenafil reagieren, bevor sie Auto fahren oder Maschinen bedienen.
Nehmen Sie Medikamente für Frauen während der Schwangerschaft und Stillzeit ein.
Verwenden Sie Sildenafil nicht für Frauen.
Untersuchungen an Ratten und Kaninchen nach oraler Einnahme von Sildenafil ergaben keine Hinweise auf Teratogenität, verminderte Fruchtbarkeit oder nachteilige Auswirkungen auf die Embryonen- und Fötusentwicklung.
Es liegen keine ausreichenden und geeigneten Studien an schwangeren und stillenden Frauen vor.
Arzneimittelwechselwirkung
Die Wirkung anderer Arzneimittel auf Sildenafil
In-vitro-Studien
Der Metabolismus von Sildenafil erfolgt hauptsächlich durch die Cytochrom P450 (CYP)-Untergruppen 3a4 (Hauptstraße) und 2C9 (Unterlinie). Daher können alle Wirkstoffe, die diese Untergruppen hemmen, die Clearance von Sildenafil und seine stimulierenden Wirkstoffe verringern, die die Clearance von Sildenafil erhöhen können.
In-vivo-Studien
Eine mobile pharmakokinetische Analyse anhand klinischer Testdaten zeigt, dass die gleichzeitige Anwendung von Sildenafil mit CYP3A4-Hemmern (wie Ketoconazol, Erythromycin, Cimetidin) die Clearance von Sildenafil verringert.
Cimetidin (800 mg), ein Cytochrom P450-Inhibitor und unspezifischer CYP3A4-Inhibitor, erhöht bei gleichzeitiger Anwendung mit Sildenafil (50 mg) die Konzentration von Sildenafil im Plasma auf 56 % der gesunden Probanden.
Erythromycin (500 mg, 2-mal täglich über 5 Tage anwenden) ist ein durchschnittlicher Inhibitor von CYP3A4, der bei gleichzeitiger Anwendung mit einer Einzeldosis von 100 mg Sildenafil die Fläche unter der Sildenafil-Kurve (AUC) um bis zu 82 % vergrößert. Darüber hinaus ist die gleichzeitige Anwendung von 100 mg Sildenafil mit dem HIV-Proteasehemmer Saquinavir (1200 mg dreimal täglich) ebenfalls ein CYP3A4-Hemmer, der den CMAX von Sildenafil auf 140 % und die AUC auf 210 % erhöht.
Sildenafil hat keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik von Saquinavir. Auch die stärkeren CYP3A4-Inhibitoren wie Ketoconazol und Itraconazol werden eine größere Wirkung haben.
Einzeldosis von 100 mg Sildenafil bei HIV Ritonavir (500 mg, 2-mal täglich anwenden), ein starker P450-Inhibitor, der den Cmax von Sildenafil um bis zu 300 % (4-fach) und die AUC im Plasma um bis zu 1000 % (11-fach höher) erhöht. 24 Stunden nach der Einnahme des Arzneimittels beträgt die Konzentration von Sildenafil im Plasma immer noch etwa 200 ng/ml im Vergleich zu 5 ng/ml bei alleiniger Anwendung von Sildenafil. Dies steht im Einklang mit der offensichtlichen Wirkung von Ritonavir auf die Substrate von P450. Sildenafil hatte keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik von Ritonavir.
Bei der Anwendung von Sildenafil in der empfohlenen Dosis für Patienten, die Medikamente einnehmen, die CYP3A4 hemmen können, überschreitet die maximale freie Sildenafil-Konzentration im Plasma 200 nm nicht und ist gut verträglich. Einzeldosen von Antazida (Magnesiumhydroxid, Aluminiumhydroxid) haben keinen Einfluss auf die Bioverfügbarkeit von Sildenafil.
In einer Studie mit gesunden männlichen Freiwilligen führte die gleichzeitige Anwendung von Endothelin und Bosentan-Antagonisten (eine durchschnittliche CYP3A4-Touch-Substanz, CYP2C9 und möglicherweise CYP2C19) in einem stabilen Zustand (125 mg, 2-mal/Tag) mit Sildenafil in einem stabilen Zustand (80 mg, 3-mal/Tag) zu einer Reduzierung um 62,6 % bzw. 55,4 %. Sildenafil erhöht die AUC und CMAX von Bosentan um 49,8 % bzw. 42 %. Konzentriert mit stark CYP3A4-aktiven Substanzen wie Rifampicin wird erwartet, dass es den Sildenafil-Spiegel im Plasma senkt.
Dynamische pharmakokinetische Daten in klinischen Studien zeigen, dass CYP2C9-Inhibitoren (wie Tolbutamid, Warfarin), CYP2D6-Inhibitoren (wie Serotonin-selektive Rehabilitationsinhibitoren, 3-Ring-Antidepressiva), Thiazid-Diuretika und Enzyminhibitoren, die Angiotensin übertragen, wirken (ACE) und Kalziumkanäle, die die Dynamik von Sildenafil nicht beeinflussen.
Bei gesunden Männern, die sich freiwillig meldeten, gab es keinen Einfluss von Azithromycin (500 mg/Tag für 3 Tage) auf AUC, CMAX, Tmax, die Ausschöpfungsrate von Sildenafil und seine Hauptmetaboliten.
Der Einfluss von Sildenafil auf andere Medikamente
In-vitro-Studien
Sildenafil ist ein schwacher Hemmstoff der Cytochrom P450-Untergruppen 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 und 3A4 (IC50> 150 μm).
Da nach der empfohlenen Dosis die Spitzenkonzentration im Plasma von Sildenafil etwa 1 μm beträgt, verändert Sildenafil die Clearance der Substrate dieser Isoenzyme nicht.
In-vivo-Studien
Es wurde gezeigt, dass Sildenafil die Hypotonie bei akuten und chronischen Nitraten verstärken kann. Daher ist die Verwendung von Sildenafil zusammen mit Substanzen zur Stickstoffoxidation, organischen Nitraten oder organischem Nitrit in jeglicher Form kontraindiziert, sei es häufig oder unterbrochen.
In drei spezifischen Studien zu Arzneimittel- oder Wechselwirkungen sind DOXAZOSIN (4 mg und 8 mg) und Sildenafil (25 mg, 50 mg oder 100 mg) für Patienten mit stabiler Behandlung von Prostatatumoren mit Doxazosin indiziert. Bei der Beobachtung dieser Probanden beträgt die durchschnittliche zusätzliche Blutdrucksenkung in Rückenlage 7/7 mmHg, 9/5 mmHg und 8/4 mmHg und die durchschnittliche zusätzliche Blutdrucksenkung in vertikaler Lage 6/6 mmHg, 11/4 mmHg und 4/5 mmHg. Bei gleichzeitiger Indikation von Sildenafil und Doxazosin bei Patienten, die stabil mit Doxazosin behandelt werden, gibt es nur wenige Berichte über Patienten mit symptomatischer Körperhaltung. Zu diesen Berichten gehören Schwindel und Müdigkeit, jedoch keine Ohnmacht. Sildenafil-Indikationen für Patienten, die sympathische Alpha-Canceller einnehmen, können bei einigen empfindlichen Patienten zu symptomatischer Hypotonie führen.
Es gibt keine signifikante Wechselwirkung bei gleichzeitiger Indikation mit Sildenafil (50 mg), Tolbutamid (250 mg) oder Warfarin (40 mg) (sind durch CYP2C9 metabolisierte Substanzen).
Sildenafil (100 mg) hat keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik von HIV-Proteaseinhibitoren wie Ritonavir und Saquinavir (beide dieser Medikamente sind das Substrat von CYP3A4) (siehe oben, die Wirkung anderer Medikamente). auf Sildenafil).
Sildenafil im stabilen Zustand (80 mg, 3-mal/Tag) erhöhte die AUC von Bosentan um 49,8 % und die CMAX von Bosentan (125 mg, 2-mal/Tag) um 42 %.
Sildenafil (50 mg) verlängert nicht die Zeit der Aspirin-Blutung (150 mg).
Sildenafil (50 mg) verstärkt die blutdrucksenkende Wirkung von Alkohol bei gesunden Probanden nicht mit einer durchschnittlichen Maximalkonzentration von 0,08 % (80 mg/dl).
Es gibt keine Bedeutung zwischen Sildenafil (100 mg) und Amlodipin bei Bluthochdruckpatienten (in der Rückenlage wird der Blutdruck nur um 8 mmHg für den systolischen Blutdruck und 7 mmHg für den diastolischen Blutdruck gesenkt).
Eine auf Sicherheitsdaten basierende Analyse zeigt, dass es keinen Unterschied in den unerwünschten Wirkungen zwischen Patienten gibt, die Sildenafil gleichzeitig mit blutdrucksenkenden Arzneimitteln einnehmen bzw. nicht anwenden.
Lagerung
An einem kühlen Ort aufbewahren, Licht und Temperaturen unter 30⁰C vermeiden.
Außerhalb der Reichweite von Kindern aufbewahren. Lesen Sie die Anweisungen vor der Verwendung sorgfältig durch.
Andere Drogen
- FLUOMIZIN 10 MG VAGINAL TABLETS
- MERONEM IV 1G
- Pregabalin Pfizer
- SKINOREN 20% CREAM
- SERACTIL 400MG FILM-COATED TABLETS
- VIRGAN EYE GEL
Haftungsausschluss
Es wurden alle Anstrengungen unternommen, um sicherzustellen, dass die von Drugslib.com bereitgestellten Informationen korrekt und aktuell sind aktuell und vollständig, eine Garantie hierfür kann jedoch nicht übernommen werden. Die hierin enthaltenen Arzneimittelinformationen können zeitkritisch sein. Die Informationen von Drugslib.com wurden für die Verwendung durch medizinisches Fachpersonal und Verbraucher in den Vereinigten Staaten zusammengestellt. Daher übernimmt Drugslib.com keine Gewähr dafür, dass eine Verwendung außerhalb der Vereinigten Staaten angemessen ist, sofern nicht ausdrücklich anders angegeben. Die Arzneimittelinformationen von Drugslib.com befürworten keine Arzneimittel, diagnostizieren keine Patienten und empfehlen keine Therapie. Die Arzneimittelinformationen von Drugslib.com sind eine Informationsquelle, die zugelassenen Ärzten bei der Betreuung ihrer Patienten helfen soll und/oder Verbrauchern dienen soll, die diesen Service als Ergänzung und nicht als Ersatz für die Fachkenntnisse, Fähigkeiten, Kenntnisse und Urteilsvermögen im Gesundheitswesen betrachten Praktiker.
Das Fehlen einer Warnung für ein bestimmtes Medikament oder eine bestimmte Medikamentenkombination sollte keinesfalls als Hinweis darauf ausgelegt werden, dass das Medikament oder die Medikamentenkombination für einen bestimmten Patienten sicher, wirksam oder geeignet ist. Drugslib.com übernimmt keinerlei Verantwortung für irgendeinen Aspekt der Gesundheitsversorgung, die mithilfe der von Drugslib.com bereitgestellten Informationen durchgeführt wird. Die hierin enthaltenen Informationen sollen nicht alle möglichen Verwendungen, Anweisungen, Vorsichtsmaßnahmen, Warnungen, Arzneimittelwechselwirkungen, allergischen Reaktionen oder Nebenwirkungen abdecken. Wenn Sie Fragen zu den Medikamenten haben, die Sie einnehmen, wenden Sie sich an Ihren Arzt, das medizinische Fachpersonal oder Ihren Apotheker.
Beliebte Schlüsselwörter
- metformin obat apa
- alahan panjang
- glimepiride obat apa
- takikardia adalah
- erau ernie
- pradiabetes
- besar88
- atrofi adalah
- kutu anjing
- trakeostomi
- mayzent pi
- enbrel auto injector not working
- enbrel interactions
- lenvima life expectancy
- leqvio pi
- what is lenvima
- lenvima pi
- empagliflozin-linagliptin
- encourage foundation for enbrel
- qulipta drug interactions