Το φάρμακο Sildenafil 50 DHG αντιμετωπίζει τη στυτική δυσλειτουργία (1 blister x 1 δισκίο)

Φαρμακοτεχνική μορφή Κουτί 1 blister x 1 δισκίο
Προδιαγραφές Σιλδεναφίλη

Συστατικό

Πληροφορίες σύνθεσης	Περιεχόμενο
Σιλδεναφίλη	50 mg

Χρήσεις

ενδείξεις

Το φάρμακο Sildenafil 50 ενδείκνυται στις ακόλουθες περιπτώσεις:

Το Sildenafil χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της στυτικής δυσλειτουργίας, που είναι η αδυναμία επίτευξης ή διατήρησης αρκετής στύσης για την ικανοποίηση της σεξουαλικής δραστηριότητας.

Κωδικός ATC: G04be03.

Το Sildenafil είναι το κιτρικό άλας του Sildenafil, από του στόματος για τη θεραπεία της στυτικής δυσλειτουργίας. Το sildenafil έχει επιλεκτική ανασταλτική δράση Ο δακτύλιος μονοφωσφορικής γουανοσίνης (CGMP - Cyclic Guuan Monophosphate) - Ειδική για τη φωσφοδιεστεράση φωσφοδιεστεράση 5 (PDE5).

Μηχανισμός δράσης

Ο φυσιολογικός μηχανισμός του πέους οδηγεί στην απελευθέρωση νιτρικού οξειδίου (NO) στο σπήλαιο κατά τη διάρκεια της διαδικασίας σεξουαλικής διέγερσης.

Στη συνέχεια, το NO ενεργοποίησε το ένζυμο Ganylat Cyclase, το οποίο αυξάνει τη συγκέντρωση του CGMP, χαλαρώνοντας έτσι τους λείους μύες των αιμοφόρων αγγείων του σπηλαίου και επιτρέπει τη ροή του αίματος.

Η σιλδεναφίλη δεν έχει την επίδραση της άμεσης χαλάρωσης στην απομόνωση του ανθρώπου, αλλά αυξάνει την επίδραση του NO αναστέλλοντας την PDE5, αυτή η ουσία έχει την καταπολέμηση της CG.

Όταν διεγείρετε το σεξ, δημιουργώντας μια απελευθέρωση ΝΟ επί τόπου, οι αναστολείς PDE5 του Sildenafil θα αυξήσουν την ποσότητα του CGMP στο σπήλαιο, ως αποτέλεσμα της χαλάρωσης των λείων μυών και θα αυξήσουν τη ροή του αίματος στο σπήλαιο.

Στη συνιστώμενη δόση, το Sildenafil λειτουργεί μόνο όταν υπάρχει συνοδευτική σεξουαλική διέγερση.

Μελέτες in vitro δείχνουν ότι το Sildenafil αναστέλλει εκλεκτικά την PDE5.

Η επίδραση του Sildenafil που επιλέχθηκε στην PDE5 είναι ισχυρότερη από άλλες γνωστές φωσφοδιεστεράσες (10 φορές υψηλότερο για το PDE6,> 80 φορές για το PDE1,> 700 φορές για το PDE2, PDE3, PDE4 και PDE7-PDE11).

Η επιλεκτική επίδραση στο PDE5 είναι 4.000 φορές ισχυρότερη από την PDE3, αυτό είναι πολύ σημαντικό επειδή το PDE3 είναι ένα σμάλτο που σχετίζεται με τις καρδιακές συσπάσεις.

Κλινικές μελέτες

καρδιά

Δεν υπάρχει κλινική αλλαγή στο ΗΚΓ (ΗΚΓ) φυσιολογικών εθελοντών όταν χρησιμοποιούν εφάπαξ δόσεις Sildenafil έως 100 mg από του στόματος.

Μετά τη χρήση μιας δόσης 100 mg, η συστολική αρτηριακή πίεση μειώθηκε κατά μέσο όρο κατά 8,3 mmHg και η διαστολική αρτηριακή πίεση μειώθηκε κατά μέσο όρο κατά 5,3 mmHg (μετρούμενη στην ξαπλωμένη θέση).

Οι επιπτώσεις στην αρτηριακή πίεση σε άτομα που χρησιμοποιούν περισσότερα νιτρικά άλατα ταυτόχρονα είναι επίσης φευγαλέα.

Έρευνα για την αιμοδυναμική σε 14 ασθενείς με σοβαρή στεφανιαία νόσο (> 70% τουλάχιστον 1 στεφανιαία αρτηρία) χρησιμοποιείται για μια εφάπαξ δόση 100 mg Sildenafil, η συστολική και διαστολική αρτηριακή πίεση μειώνεται κατά 7% και 6% σε σύγκριση με την αρτηριακή πίεση πριν από τη λήψη του φαρμάκου. Η μέση πνευμονική συστολική αρτηριακή πίεση μειώνεται κατά 9%. Το Sildenafil δεν επηρεάζει την παροχή της καρδιάς και δεν επηρεάζει τη ροή μέσω των στενών στεφανιαίων αρτηριών και δημιουργεί βελτίωση (περίπου 13%) στην αναστροφή της αρτηριακής ροής που διεγείρεται από την αδενοσίνη (τόσο στις στενές όσο και στις σχετικές αρτηρίες).

Διπλή κλινική δοκιμή έχει εικονικό φάρμακο σε πάνω από 144 ασθενείς με στυτική δυσλειτουργία και σταθερή στηθάγχη. Αυτοί οι ασθενείς λαμβάνουν τακτικά φάρμακα κατά της στηθάγχης (εκτός από νιτρικά). Πρέπει να δουλέψουν σκληρά μέχρι το όριο της στηθάγχης. Σε ασθενείς με εφάπαξ δόση 100 mg Sildenafil, ο χρόνος άλεσης είναι μεγαλύτερος (19,9 δευτερόλεπτα, εύρος εμπιστοσύνης 95%: 0,9 - 38,9 δευτερόλεπτα) (στατιστικά σημαντικός) σε σύγκριση με ασθενείς με εικονικό φάρμακο. Η μέση προσπάθεια (προσαρμοσμένη με το βασικό επίπεδο) στο όριο στηθάγχης είναι 423,6 δευτερόλεπτα σε χρήστες Sildenafil και 403,7 δευτερόλεπτα σε χρήστες εικονικού φαρμάκου.

Τυχαία τυφλή μελέτη, με εικονικό φάρμακο (με αλλαγή Sildenafil, έως 100 mg) σε 568 άνδρες με στυτική δυσλειτουργία και υπέρταση. Αυτοί οι ασθενείς πρέπει πάντα να λαμβάνουν τουλάχιστον δύο φάρμακα κατά της υπέρτασης. Τα αποτελέσματα του Sildenafil βελτιώνουν τη στύση κατά 71% στους χρήστες του Sildenafil σε σύγκριση με 18% στους χρήστες εικονικού φαρμάκου. Ποσοστό επιτυχημένης σεξουαλικής επαφής σε χρήστες Sildenafil 62% σε σύγκριση με 26% σε χρήστες εικονικού φαρμάκου. Το ποσοστό των ανεπιθύμητων ενεργειών σε αυτούς τους ασθενείς είναι παρόμοιο με άλλους ασθενείς, καθώς και στους χρήστες 3 ή περισσότερων φαρμάκων κατά της υπέρτασης.

Smart

Διαφορές στη διάκριση των ανοιχτόχρωμων και παροδικών χρωμάτων (μπλε/πράσινο) ανακαλύφθηκαν σε ορισμένες περιπτώσεις χρησιμοποιώντας τη δοκιμή Farnsworth - Munsell 100 Hue μετά από 60 λεπτά κατά τη λήψη μιας δόσης 100 mg και μετά από 120 λεπτά δεν υπήρξε καμία αποδεδειγμένη επίδραση. Ο κύριος μηχανισμός των διακριτών αλλαγών αλλαγής σχετίζεται με τους αναστολείς PDE6. Αυτό το σμάλτο είναι άφθονο στον αμφιβληστροειδή. Μελέτες in vitro δείχνουν ότι το Sildenafil αναστέλλει την PDE6 10 φορές λιγότερο από την PDE5.

Το sildenafil δεν έχει καμία επίδραση στην ευελιξία της όρασης, στην ευαισθησία αντίθεσης, στο ηλεκτρικό του αμφιβληστροειδούς, στην πίεση στα μάτια ή στις κόρες των ματιών.

Σε μια ελεγχόμενη οριζόντια μελέτη σε ασθενείς με εκφυλιστικά κίτρινα σημεία που σχετίζονται με την ηλικία (n = 9), το Sildenafil (εφάπαξ δόση, 100 mg) είναι καλά ανεκτή και δεν υπάρχει ευκαμψία όρασης, κλινική σημασία σήματα φαναριών, αγορά hummphrey).

Αποτελεσματικότητα

Η αποτελεσματικότητα και η ασφάλεια του Sildenafil αξιολογούνται σε 21 τυχαία τυφλές κλινικές δοκιμές με εικονικό φάρμακο για διάστημα 6 μηνών. Πάνω από 3.000 ασθενείς με στυτική δυσλειτουργία (19 - 87 ετών) σε όλες τις μορφές (οργανωμένη από το όργανο, ψυχολογική, μικτή μορφή) χρησιμοποιούνται για το Sildenafil. Η αποτελεσματικότητα του Sildenafil αξιολογείται με ερωτήσεις γενικής ανασκόπησης, ημερολόγια στύσης, διεθνή IIF (Διεθνής Δείκτης Στυτικής Λειτουργίας) και ερωτήσεις για τους σεξουαλικούς συντρόφους των ασθενών.

Η επίδραση του Sildenafil είναι η ικανότητα επίτευξης και διατήρησης στύσης αρκετή για τη σεξουαλική επαφή. Αυτή η επίδραση έχει αποδειχθεί και στις 21 μελέτες και διατηρήθηκε μέσω εκτεταμένων εκτεταμένων μελετών (άνω του 1 έτους). Σε σταθερές μελέτες, το ποσοστό βελτίωσης της στυτικής ικανότητας είναι 62% (με δόση 25 mg Sildenafil), 74% (με τη δόση Sildenafil 50 mg) και 82% (με τη δόση Sildenafil 100 mg) σε σύγκριση με 25% στην ομάδα των πλαστών. Εκτός από τη βελτίωση της στύσης, το Sildenafil βελτιώνει επίσης την ευχαρίστηση, την ικανοποίηση κατά τη σεξουαλική επαφή και τη γενική ικανοποίηση.

Μέσω δοκιμών που:

Σε ασθενείς με διαβήτη, το ποσοστό βελτίωσης της στύσης του Sildenafil είναι 59% σε σύγκριση με 16% στους χρήστες εικονικού φαρμάκου. Φαρμακείο.

Η σιλδεναφίλη μεταβολίζεται στο ήπαρ (κυρίως μέσω του Cytochrom P450 3A4) και οι μεταβολίτες της έχουν την ίδια δράση με τη μητέρα (σιλδεναφίλη).

απορρόφηση

Το Sildenafil απορροφάται γρήγορα μετά την κατανάλωση, με απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα περίπου 41% (που κυμαίνεται από 25 - 63%).

Σε In vitro, η συγκέντρωση 3,5 nm Sildenafil αναστέλλει το ένζυμο PDE5 του ατόμου κατά περίπου 50%. Στους ανθρώπους, η μέγιστη συγκέντρωση ελεύθερου Sildenafil μετά τη χρήση μιας εφάπαξ δόσης των 100 mg είναι περίπου 18 ng/ml ή 38 nm.

Οι μέγιστες συγκεντρώσεις που επιτυγχάνονται στο πλάσμα από 30 - 120 λεπτά (60 λεπτά κατά μέσο όρο) παρατηρούνται όταν παίρνετε το φάρμακο όταν πεινάτε.

Τρόφιμα με υψηλή περιεκτικότητα σε λιπαρά μειώνουν την ικανότητα απορρόφησης του Sildenafil, με μέσο χρόνο για τη μέση μείωση του TMAX 60 λεπτά και το CMAX μειώνεται κατά μέσο όρο 29%, αντίθετα, το επίπεδο απορρόφησης δεν επηρεάζει σημαντικά (η περιοχή κάτω από την καμπύλη μειώνεται κατά 11%).

διανομή

Η μέση κατανομή φαρμάκου του Sildenafil (VSS) είναι 105 λίτρα, εστιάζοντας στους ιστούς.

Η σιλδεναφίλη και οι μεταβολίτες του μεγάλου κυκλοφορικού της κύκλου είναι N-Desmethyl προσαρτημένο έως και 96% στις πρωτεΐνες του πλάσματος. Η προσκόλληση στην πρωτεΐνη του πλάσματος δεν εξαρτάται από τη συνολική συγκέντρωσή της.

Η συγκέντρωση της σιλδεναφίλης στο σπέρμα υγιών εθελοντών μετά τη λήψη 90 λεπτών είναι μικρότερη από το 0,0002% της δόσης χρήσης (μέσος όρος 188 ng).

μετασχηματισμός

Η σιλδεναφίλη μεταβολίζεται κυρίως από το CYP3A4 (κύριοι δρόμοι) και το CYP2C9 (υπο-γραμμή) στο ήπαρ.

Οι μεταβολίτες στον κύριο μεταβολικό δακτύλιο του Sildenafil παράγονται από τη διαδικασία Ν - Απομεθυλίωση και στη συνέχεια συνεχίστηκε ο μεταβολισμός.

Αυτοί οι μεταβολίτες έχουν εκλεκτική δράση για PDE παρόμοια με το Sildenafil και στο Vitro in Vitro για PDE5 περίπου το 50% της μητρικής ουσίας.

Σε υγιείς εθελοντές, οι συγκεντρώσεις των μεταβολικών ουσιών στο πλάσμα είναι περίπου 40% της μητρικής συγκέντρωσης.

Το μεταβολικό N - Desmethyl μεταβολίζεται ξανά, με χρόνο ημιζωής 4 ωρών.

Εξάλειψη

Η συνολική κάθαρση του Sildenafil είναι 41 l/ώρα, με τον τελευταίο χρόνο μισής φάσης 3-5 ώρες.

Μετά από από του στόματος ή ενδοφλέβια χρήση, το Sildenafil απεκκρίνεται κυρίως με τη μορφή μεταβολιτών (περίπου το 80% της από του στόματος δόσης) και σε μικρό μέρος μέσω των ούρων (περίπου 13% της από του στόματος δόσης).

Φαρμακοκινητική σε ειδικούς ασθενείς

Ηλικιωμένοι

Σε υγιείς ηλικιωμένους (ηλικίας 65 ετών και άνω), η κάθαρση του Sildenafil μειώνεται, με αποτέλεσμα τη συγκέντρωση του Sildenafil και τη δραστηριότητα του N-Desmethyl στο πλάσμα περισσότερο από 90% υψηλότερα από τη συγκέντρωση αυτών των ουσιών σε υγιείς νεαρούς εθελοντές (18 - 45 ετών). Λόγω της συνοχής του Sildenafil στις πρωτεΐνες του πλάσματος ανάλογα με την ηλικία, η ελεύθερη συγκέντρωση του Sildenafil στο πλάσμα αυξήθηκε κατά περίπου 40%.

Νεφρική ανεπάρκεια

Σε άτομα με ήπια νεφρική ανεπάρκεια (κάθαρση κρεατινίνης = 50 - 80 ml/min) ή μέτρια (κάθαρση κρεατινίνης = 30 - 49 ml/min), όταν χρησιμοποιείται μία εφάπαξ δόση Sildenafil (50 mg), δεν υπάρχει αλλαγή στη φαρμακοκινητική.

Σε άτομα με σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια (κάθαρση κρεατινίνης ≤ 30 ml/min), η κάθαρση του Sildenafil μειώνεται, αυξάνοντας περίπου το διπλάσιο της περιοχής κάτω από την καμπύλη AUC (100%) και το CMAX (88%) σε σύγκριση με άτομα στην ίδια ηλικία αλλά χωρίς νεφρική ανεπάρκεια.

Επιπλέον, οι τιμές CMAX και AUC των μεταβολιτών Ν-Δεσμεθυλίου έχουν σημαντικό 200% και 79% σημαντικές σε αντικείμενα με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία σε σύγκριση με αντικείμενα φυσιολογικής νεφρικής λειτουργίας.

Ηπατική ανεπάρκεια

Σε άτομα με κίρρωση (Child - Pugh A, Child - Pugh B), η κάθαρση του Sildenafil μειώνεται, το αποτέλεσμα αυξάνει την περιοχή κάτω από την καμπύλη AUC (85%) και το CMAX (47%) σε σύγκριση με άτομα χωρίς ηπατική ανεπάρκεια στην ίδια ηλικία. Η φαρμακοκινητική του Sildenafil σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια (Παιδί - PUGH C) δεν έχει μελετηθεί.

Πριν τη λήψη Το φάρμακο Sildenafil 50 DHG αντιμετωπίζει τη στυτική δυσλειτουργία (1 blister x 1 δισκίο)

Τρόπος χρήσης

από του στόματος δισκία. Πάρτε το δισκίο με ένα ποτήρι νερό.

Δοσολογία

για ενήλικες

Στους περισσότερους ασθενείς συνιστάται η λήψη δόσης 50 mg όταν χρειάζεται, από το στόμα πριν από τη σεξουαλική επαφή για περίπου 1 ώρα. Με βάση την ανοχή και την επίδραση του φαρμάκου, η δόση μπορεί να αυξηθεί σε 100 mg κατ' ανώτατο όριο ή να μειωθεί στα 25 mg. Η μέγιστη συνιστώμενη δόση είναι 100 mg, ο μέγιστος αριθμός φορών είναι 1 φορά την ημέρα.

Για ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια

Περιπτώσεις ήπιας ή μέτριας νεφρικής ανεπάρκειας (κάθαρση κρεατινίνης = 30 - 80 ml/λεπτό), δεν χρειάζεται προσαρμογή της δόσης.

Σε περιπτώσεις σοβαρής νεφρικής ανεπάρκειας (κάθαρση κρεατινίνης

για ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια

Η δόση που πρέπει να χρησιμοποιηθεί είναι 25 mg επειδή η κάθαρση του Sildenafil είναι μειωμένη σε αυτούς τους ασθενείς (για παράδειγμα, κίρρωση).

Για ασθενείς που λαμβάνουν άλλα φάρμακα

Με βάση τον βαθμό αλληλεπίδρασης σε ασθενείς που λαμβάνουν Sildenafil ταυτόχρονα με Ritonavir, δεν πρέπει να υπερβαίνει τη μέγιστη εφάπαξ δόση των 25 mg Sildenafil εντός 48 ωρών.

Ασθενείς που λαμβάνουν φάρμακα που αναστέλλουν το CYP3A4 (για παράδειγμα, ερυθρομυκίνη, σακουιναβίρη, κετοκοναζόλη, iTraconazole), η αρχική δόση θα πρέπει να χρησιμοποιείται ως 25 mg.

Για να περιοριστεί ο κίνδυνος υπότασης κατά τη διάρκεια της θεραπείας, οι ασθενείς θα πρέπει να έχουν σταθερή θεραπεία όταν χρησιμοποιούν συμπαθητικά φάρμακα ακύρωσης άλφα πριν ξεκινήσουν τη θεραπεία με Sildenafil. Επιπλέον, συνιστάται να εξετάσετε το ενδεχόμενο χρήσης χαμηλότερων δόσεων Sildenafil στην αρχή της θεραπείας.

Για παιδιά: Όχι για παιδιά κάτω των 18 ετών.

Για ηλικιωμένους (≥ 65 ετών): Δεν υπάρχει ανάγκη προσαρμογής της δόσης.

ή σύμφωνα με τις οδηγίες του γιατρού.

Σημείωση: Η παραπάνω δόση είναι μόνο για αναφορά. Η συγκεκριμένη δοσολογία εξαρτάται από την κατάσταση και το επίπεδο εξέλιξης της νόσου. Για την κατάλληλη δόση, πρέπει να συμβουλευτείτε έναν γιατρό ή ειδικό γιατρό. Τι κάνετε

όταν χρησιμοποιείτε υπερβολική δόση;

Σε περίπτωση υπερδοσολογίας, απαιτούνται κατάλληλα μέτρα υποστήριξης.

Το λίπασμα των νεφρών δεν αυξάνει τον ρυθμό κάθαρσης επειδή το Sildenafil συνδέεται ισχυρά με τις πρωτεΐνες του πλάσματος και δεν αποβάλλεται μέσω των ούρων.

Σε περίπτωση έκτακτης ανάγκης, καλέστε αμέσως το κέντρο έκτακτης ανάγκης 115 ή μεταβείτε στον πλησιέστερο τοπικό σταθμό υγείας.

Τι να κάνετε όταν ξεχάσετε 1 δόση; Ωστόσο, εάν ο χρόνος χαλάρωσης με την επόμενη δόση είναι πολύ σύντομος, παραλείψτε τη δόση και συνεχίστε το ημερολόγιο του φαρμάκου. Μην χρησιμοποιείτε διπλές δόσεις για να αντισταθμίσετε τη χαμένη δόση.

Παρενέργειες

When using Sildenafil 50 you may experience unwanted effects (ADR): In general, unwanted effects are just transient, light or medium. In fixed dose studies, the frequency of some complications increased by the dose. Studies with fixed dose reflect more than the recommended dose regime. The nature of unwanted effects in these studies is similar to that of studies with fixed doses. The most commonly reported effects are headaches and blushing. Classification by agency system Parasitic infection Rhinitis Dizziness dizziness Eyes, dry eyes, eye strain, dazzling, yellowish, redness, eye disorders, conjunctival congestion, eye irritation, abnormal feeling in the eyes, eyelid edema. Blood flushed, hot, hot lower blood pressure Nose Disorder digestive system Ban Want*, increase erections general disorders and at the place of use Hot sensation irritation With a larger dose than the recommended dose, the unwanted effects are still the effects listed above, but in general, it will be more encountered. Through analysis of double blind clinical trials with a placebo, more than 700 people annually use a placebo and 1300 people annually use Sildenafil every year, there is no difference between the two groups in terms of myocardial infarction (MI) and cardiovascular mortality. For both groups, the rate of myocardial infarction (MI) is 1.1 per 100 people every year, while the cardiovascular mortality rate is 0.3 over 100 people every year. Notify the doctor with unwanted effects when using the drug. Instructions on how to handle ADR: Notify the physician with unwanted effects when using the drug.

Προειδοποιήσεις

Πριν χρησιμοποιήσετε το φάρμακο, πρέπει να διαβάσετε προσεκτικά τις οδηγίες και να ανατρέξετε στις παρακάτω πληροφορίες.

αντενδείκνυται

Το Sildenafil 50 αντενδείκνυται φάρμακο στις ακόλουθες περιπτώσεις:

Αντενδείκνυται η χρήση του Sildenafil για ασθενείς με αλλεργίες σε οποιοδήποτε συστατικό του φαρμάκου. Επομένως, αντενδείκνυται η χρήση του sildenafil σε ασθενείς που χρησιμοποιούν προμηθευτές νιτρικού οξειδίου, οργανικά νιτρικά άλατα ή οργανικά νιτρίδια σε οποιαδήποτε μορφή, είτε είναι συχνές είτε διακόπτονται. απόδειξη.

Να είστε προσεκτικοί όταν χρησιμοποιείτε το

πρέπει να είστε πολύ προσεκτικοί όταν παίρνετε το φάρμακο για ασθενείς στις ακόλουθες περιπτώσεις:

Σημαίνει προϊστορική και κλινική εξέταση για τη διάγνωση της στυτικής δυσλειτουργίας, τον εντοπισμό πιθανών αιτιών και τον προσδιορισμό της κατάλληλης θεραπείας.

Επειδή μπορεί να υπάρχουν ορισμένοι καρδιαγγειακοί κίνδυνοι που σχετίζονται με τη σεξουαλική δραστηριότητα, ο γιατρός πρέπει να δώσει προσοχή στην καρδιαγγειακή κατάσταση του ασθενούς πριν προβεί σε θεραπεία για τη στυτική δυσλειτουργία.

Μην χρησιμοποιείτε φάρμακα για τη στυτική δυσλειτουργία στους άνδρες συνιστάται να μην είναι σεξουαλικά ενεργοί.

Σοβαρά καρδιαγγειακά συμβάντα περιλαμβάνουν έμφραγμα του μυοκαρδίου, αιφνίδιο θάνατο που σχετίζεται με καρδιακή νόσο, διαταραχή, κοιλιακή αρρυθμία, εγκεφαλική αιμορραγία και παροδική ισχαιμική αναιμία που αναφέρθηκαν κατά την κυκλοφορία με χρήση Sildenafil για τη θεραπεία της στυτικής δυσλειτουργίας. Κυρίως αλλά όχι όλοι αυτοί οι ασθενείς έχουν ιστορικό καρδιαγγειακών παραγόντων κινδύνου. Πολλά από αυτά τα συμβάντα αναφέρθηκαν αμέσως μετά τη χρήση του Sildenafil χωρίς σεξουαλική δραστηριότητα. Άλλα συμβάντα αναφέρθηκαν από λίγες ώρες έως αρκετές ημέρες μετά τη χρήση του Sildenafil και τη σεξουαλική επαφή. Είναι αδύνατο να προσδιοριστεί εάν αυτά τα συμβάντα σχετίζονται άμεσα με το Sildenafil, τη σεξουαλική δραστηριότητα, τους ασθενείς με καρδιαγγειακή νόσο, έναν συνδυασμό αυτών των παραγόντων ή άλλους παράγοντες.

Μερικές κλινικές δοκιμές έχουν δείξει ότι το Sildenafil έχει συστηματική αγγειοδιαστολή που προκαλεί παροδική υπόταση. Για τους περισσότερους ασθενείς, έχει πολύ μικρή ή καθόλου επίδραση.

Ωστόσο, πριν από τη συνταγογράφηση, οι γιατροί πρέπει να δίνουν προσοχή σε ασθενείς με παθολογικές καταστάσεις που μπορεί να επηρεαστούν από αυτή την επίδραση και ειδικά όταν έχουν περισσότερη σεξουαλική δραστηριότητα. Οι ασθενείς που παρεμβαίνουν στη ροή της αριστερής κοιλίας (για παράδειγμα, στένωση αορτής, αποφρακτική υπερτροφία) ή σύνδρομο συστηματικής ατροφίας δέρματος (σύνδρομο πολλαπλής ατροφίας συστήματος) είναι ασθενείς με υπερκινητική υπερπλασία, που εκδηλώνεται με σοβαρή μείωση της ικανότητας ελέγχου της αρτηριακής πίεσης αυτόματα, είναι αυτοί που πρέπει να εξετάσουν το ενδεχόμενο θεραπείας. απώλεια ή απώλεια όρασης, είναι σπάνια στη διαδικασία κυκλοφορίας όταν χρησιμοποιείται με αναστολείς φωσφοδιεστεράσης στην ομάδα 5 (PDE5), συμπεριλαμβανομένου του Sildenafil.

Οι περισσότεροι από αυτούς τους ασθενείς έχουν παράγοντες κινδύνου όπως χαμηλή αναλογία οπτικών κυπέλλων σε σύγκριση με οπτικούς δίσκους ("αυξημένους οπτικούς δίσκους"), ηλικίας άνω των 50 ετών, διαβήτη, υπέρταση, στεφανιαία νόσο, υψηλά λιπίδια αίματος και κάπνισμα. Ένα παρατηρητήριο που αξιολογεί εάν η πρόσφατη χρήση αναστολέων PDE5, ως ομάδας φαρμάκων, σχετίζεται με την οξεία έναρξη του Naion. Τα αποτελέσματα έδειξαν ότι ο κίνδυνος απιονισμού σχεδόν διπλασιάστηκε μέσα σε 5 ημι-απεκκρινόμενους κύκλους των αναστολέων PDE5 που χρησιμοποιήθηκαν. Βάσει της δημοσιευμένης βιβλιογραφίας, η ετήσια νέα επίπτωση του Naion είναι 2,5 - 11,8 βάρδιες ανά 100.000 άνδρες ηλικίας ≥ 50 ετών κάθε χρόνο στο γενικό πληθυσμό. Σε περίπτωση ξαφνικής απώλειας της όρασης, είναι απαραίτητο να συμβουλεύονται οι ασθενείς να σταματήσουν τη χρήση του Sildenafil και να συμβουλευτούν αμέσως έναν γιατρό.

Το άτομο που ήταν άρρωστο με κίνδυνο επανεμφάνισης της απιονίας αυξάνεται. Επομένως, οι γιατροί πρέπει να συζητήσουν με αυτούς τους ασθενείς σχετικά με αυτόν τον κίνδυνο και εάν επηρεάζονται αρνητικά εάν χρησιμοποιούν αναστολείς PDE5. Οι αναστολείς PDE5, συμπεριλαμβανομένου του Sildenafil, θα πρέπει να χρησιμοποιούνται προσεκτικά σε αυτούς τους ασθενείς και μόνο εάν τα αναμενόμενα οφέλη είναι ανώτερα του κινδύνου. Να είστε προσεκτικοί όταν συνταγογραφείτε το Sildenafil σε ασθενείς που λαμβάνουν συμπαθητικά άλφα φάρμακα λόγω των ενδείξεων που μπορεί να οδηγήσουν σε συμπτωματική υπόταση σε ευαίσθητους ασθενείς. Για να περιοριστεί ο κίνδυνος υπότασης στάσης, οι ασθενείς θα πρέπει να αντιμετωπίζουν την αιμοδυναμική σταθερότητα όταν χρησιμοποιούν συμπαθητικά άλφα φάρμακα πριν ξεκινήσουν τη θεραπεία με σιλδεναφίλη. Το Sildenafil θα πρέπει να λαμβάνεται υπόψη σε χαμηλές δόσεις. Επιπλέον, ο γιατρός θα πρέπει να συμβουλεύει τους ασθενείς να κάνουν τι πρέπει να κάνουν σε περίπτωση συμπτωμάτων υπότασης στάσης.

Μερικοί ασθενείς με μελάγχρωση αμφιβληστροειδίτιδα έχουν ηπατικές διαταραχές της φωσφοδιεστεράσης στον αμφιβληστροειδή, πρέπει να είναι προσεκτικοί κατά τη θεραπεία με Sildenafil σε αυτούς τους ασθενείς, επειδή δεν υπάρχουν στοιχεία ασφάλειας. Εισαγόμενες in vitro μελέτες που αναφέρουν ότι το Sildenafil έχουν επίδραση στην αντίσταση του συμπυκνωτή των αιμοπεταλίων του νιτροπρωσσιδίου του νατρίου (ουσία για το μονοξείδιο του αζώτου). Δεν υπάρχουν προς το παρόν πληροφορίες ασφάλειας σχετικά με τη χρήση του Sildenafil σε ασθενείς με πήξη του αίματος ή με οξύ πεπτικό έλκος, γι' αυτό να είστε προσεκτικοί σε αυτούς τους ασθενείς.

Να είστε προσεκτικοί όταν συνταγογραφείτε παράγοντες στυτικής δυσλειτουργίας σε ασθενείς με παραμόρφωση της ανατομίας του πέους (όπως αναδίπλωση γωνίας πέους, παθήσεις της κοιλότητας που προκαλούν παθήσεις του πέους, παθήσεις της κοιλότητας που προκαλούν παθήσεις του πέους, παθήσεις του πέους, δρεπανοκυτταρική αναιμία, πολλαπλό μυέλωμα, λευχαιμία).

Έχουν υπάρξει αναφορές για παρατεταμένη στύση και ανεπιθύμητη στύση κατά τη χρήση του Sildenafil μετά την κυκλοφορία του φαρμάκου. Στην περίπτωση ανόρθωσης που διαρκούν περισσότερες από 4 ώρες, οι ασθενείς χρειάζονται ιατρικές εγκαταστάσεις για άμεση θεραπεία.

Εάν η στύση δεν αντιμετωπιστεί αμέσως, μπορεί να οδηγήσει στον ιστό του πέους που καταστρέφεται και είναι μόνιμα αδύνατο.

Ασφάλεια και αποτελεσματικότητα της χρήσης του Sildenafil σε συνδυασμό με άλλους αναστολείς PDE5, φάρμακα για την πνευμονική αρτηρία που περιέχουν Sildenafil ή άλλα μη ερευνημένα αντι-δυσολισθητικά φάρμακα, επομένως δεν πρέπει να συνδυάζεται με αυτά τα φάρμακα.

Ξαφνική μείωση ή απώλεια ακοής έχει αναφερθεί σε μικρό αριθμό περιπτώσεων με χρήση αναστολέων PDE5, συμπεριλαμβανομένου του Sildenafil σε κλινικές δοκιμές και μετά την κυκλοφορία. Οι περισσότεροι ασθενείς έχουν παράγοντες κινδύνου για ξαφνική μείωση της ακοής ή απώλεια. Η αιτιολογική σχέση μεταξύ της χρήσης αναστολέων PDE5 και της απώλειας ή απώλειας της ακοής ξαφνικά. Σε περίπτωση ξαφνικής μείωσης ή απώλειας ακοής, συνιστάται στον ασθενή να σταματήσει να παίρνει το Sildenafil και να επισκεφτεί αμέσως έναν γιατρό.

Η επίδραση των φαρμάκων στην οδήγηση και το χειρισμό μηχανημάτων

δεν έχει ειδική έρευνα για την επίδραση στην οδήγηση και το χειρισμό μηχανημάτων.

Ζάλη και αλλαγή όρασης έχουν αναφερθεί σε κλινικές δοκιμές με Sildenafil, επομένως οι ασθενείς πρέπει να γνωρίζουν πώς αντιδρούν στο Sildenafil πριν οδηγήσουν ή χειριστούν μηχανήματα.

Χρησιμοποιήστε φάρμακα για γυναίκες κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και της γαλουχίας

Μην χρησιμοποιείτε το Sildenafil για γυναίκες.

Έρευνα σε αρουραίους και κουνέλια μετά τη λήψη Sildenafil από το στόμα, δεν υπάρχουν ενδείξεις τερατογένεσης, μειωμένης γονιμότητας ή ανεπιθύμητων ενεργειών για την ανάπτυξη του εμβρύου και του εμβρύου.

Δεν υπάρχουν επαρκείς και κατάλληλες μελέτες για έγκυες και θηλάζουσες γυναίκες.

Αλληλεπίδραση με τα φάρμακα

Η επίδραση άλλων φαρμάκων στο Sildenafil

Μελέτες in vitro

Ο μεταβολισμός της σιλδεναφίλης λαμβάνει χώρα κυρίως από τις υποομάδες του κυτοχρώματος P450 (CYP) από 3a4 (κύρια οδός) και 2C9 (υπο-γραμμή). Επομένως, όλοι οι παράγοντες που αναστέλλουν αυτές τις υποομάδες μπορούν να μειώσουν την κάθαρση του Sildenafil και των διεγερτικών παραγόντων του που μπορούν να αυξήσουν την κάθαρση του Sildenafil.

Μελέτες in vivo

Η κινητική φαρμακοκινητική ανάλυση μέσω δεδομένων κλινικών δοκιμών δείχνει ότι όταν χρησιμοποιείται το Sildenafil ταυτόχρονα με ανασταλτικούς παράγοντες του CYP3A4 (όπως κετοκοναζόλη, ερυθρομυκίνη, σιμετιδίνη) θα μειώσει την κάθαρση του Sildenafil.

η σιμετιδίνη (800 mg), ένας αναστολέας του Cytochrom P450 και ένας μη ειδικός αναστολέας του CYP3A4, όταν χρησιμοποιείται ταυτόχρονα με το Sildenafil (50 mg) θα αυξήσει τη συγκέντρωση του Sildenafil στο πλάσμα στο 56% των υγιών εθελοντών.

Η ερυθρομυκίνη (500 mg, χρήση 2 φορές/ημέρα για 5 ημέρες) είναι ένας μέσος αναστολέας του CYP3A4, όταν χρησιμοποιείται ταυτόχρονα με εφάπαξ δόση 100 mg Sildenafil, αυξάνοντας την περιοχή κάτω από την καμπύλη Sildenafil (AUC) έως και 82%. Επιπλέον, η ταυτόχρονη χρήση ενός μόνο 100 mg Sildenafil με τον αναστολέα πρωτεάσης του HIV Saquinavir (1200 mg χρησιμοποιείται 3 φορές/ημέρα), είναι επίσης ένας αναστολέας του CYP3A4, αυξάνοντας την CMAX του Sildenafil στο 140% και αυξάνοντας την AUC σε 210%.

Οι πιο ισχυροί αναστολείς του CYP3A4 όπως η κετοκοναζόλη και η ιτρακοναζόλη θα έχουν επίσης μεγαλύτερο αντίκτυπο.

Εφάπαξ δόση 100 mg Sildenafil με HIV Ritonavir (500 mg, χρήση 2 φορές/ημέρα), ένας ισχυρός αναστολέας P450, που αυξάνει το cmax του Sildenafil έως και 300% (4 φορές) και αυξάνει την AUC στο πλάσμα έως και 1000% (11 φορές υψηλότερη). 24 ώρες μετά τη λήψη του φαρμάκου, η συγκέντρωση του Sildenafil στο πλάσμα εξακολουθεί να είναι περίπου 200 ng/ml σε σύγκριση με 5 ng/ml όταν χρησιμοποιείται μόνο Sildenafil. Αυτό συμφωνεί με την προφανή επίδραση του Ritonavir στα υποστρώματα του P450. Το sildenafil δεν είχε καμία επίδραση στη φαρμακοκινητική του Ritonavir.

Όταν χρησιμοποιείτε το Sildenafil στη συνιστώμενη δόση για ασθενείς που λαμβάνουν θεραπεία με παράγοντες ικανούς να αναστέλλουν το CYP3A4, η μέγιστη συγκέντρωση ελεύθερου Sildenafil στο πλάσμα δεν υπερβαίνει τα 200 nm και είναι καλά ανεκτή. Οι εφάπαξ δόσεις αντιόξινων (υδροξείδιο Magnesi, υδροξείδιο του αργιλίου) δεν επηρεάζουν τη βιοδιαθεσιμότητα του Sildenafil.

Σε μια μελέτη υγιών ανδρών εθελοντών, η ταυτόχρονη χρήση ενδοθηλίνης και ανταγωνιστών bosentan, (μια μέση ουσία αφής του CYP3A4, CYP2C9 και ίσως CYP2C19) σε σταθερή κατάσταση (125 mg, 2 φορές/ημέρα) με Sildenafil σε σταθερή κατάσταση. 5% και μείωση 3 φορές την ημέρα (80 mg). Το Sildenafil αυξάνει την AUC και τη CMAX του Bosentan, αντίστοιχα 49,8% και 42%. Συμπυκνωμένο με ισχυρές ουσίες αφής του CYP3A4, όπως η ριφαμπικίνη, αναμένεται να μειώσει τα επίπεδα σιλδεναφίλης στο πλάσμα.

Δυναμικά φαρμακοκινητικά δεδομένα σε κλινικές δοκιμές δείχνουν ότι αναστολείς του CYP2C9 (όπως τολβουταμίδη, βαρφαρίνη), αναστολείς CYP2D6 (όπως αντικαταθλιπτικοί σεροτονιτικοί παράγοντες φάρμακα), θειαζιδικό διουρητικό, αναστολείς ενζύμων που μεταφέρουν αγγειοτενσίνη (ACE) και κανάλια ασβεστίου που δεν επηρεάζουν τη δυναμική Μελέτη από το sildenafil.

Σε υγιείς άνδρες που προσφέρθηκαν εθελοντικά, δεν υπήρξε επίδραση της αζιθρομυκίνης (500 mg/ημέρα για 3 ημέρες) στην AUC, τη CMAX, την Tmax, τον ρυθμό εξάτμισης του Sildenafil και τους κύριους μεταβολίτες του.

Η επίδραση του Sildenafil σε άλλα φάρμακα

Μελέτες in vitro

Η σιλδεναφίλη είναι ένας ασθενής ανασταλτικός παράγοντας των υποομάδων του κυτοχρώματος P450 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 και 3A4 (IC50> 150 μm).

Επειδή μετά τη συνιστώμενη δόση, η μέγιστη συγκέντρωση του Sildenafil στο πλάσμα είναι περίπου 1 μm, επομένως το Sildenafil δεν θα αλλάξει την κάθαρση των υποστρωμάτων αυτών των ισοενζύμων.

Μελέτες in vivo

Η σιλδεναφίλη έχει αποδειχθεί ότι μπορεί να αυξήσει την υπόταση των οξέων και χρόνιων νιτρικών αλάτων. Αντενδείκνυται λοιπόν η χρήση του sildenafil μαζί με ουσίες για την οξείδωση του αζώτου, οργανικά νιτρικά άλατα ή οργανικά νιτρώδη σε οποιαδήποτε μορφή, είτε είναι συχνή είτε διακοπτόμενη.

Σε τρεις ειδικές μελέτες σχετικά με την αλληλεπίδραση φαρμάκου ή αλληλεπίδρασης, το DOXAZOSIN (4 mg και 8 mg) και το Sildenafil (25 mg, 50 mg ή 100 mg) ενδείκνυνται για ασθενείς με σταθερή θεραπεία όγκων του προστάτη με Doxazosin. Παρατηρώντας αυτά τα θέματα, η μέση πρόσθετη μείωση της αρτηριακής πίεσης που μετρήθηκε στην πλάτη θέση είναι 7/7 mmHg, 9/5 mmHg και 8/4 mmHg και η μέση πρόσθετη μείωση της μετρούμενης αρτηριακής πίεσης στην κατακόρυφη θέση είναι 6/6 mmHg, 11/4 mmHg και 4/5 mmHg. Όταν ενδείκνυται ταυτόχρονα Sildenafil και Doxazosin σε ασθενείς που λαμβάνουν σταθερή θεραπεία με doxazosin, λίγες αναφορές για ασθενείς με συμπτωματική στάση του σώματος. Αυτές οι αναφορές περιλαμβάνουν ζάλη και κόπωση, αλλά όχι λιποθυμία. Οι ενδείξεις σιλδεναφίλης για ασθενείς που λαμβάνουν συμπαθητικό ακυρωτικό άλφα μπορεί να οδηγήσουν σε συμπτωματική υπόταση σε ορισμένους ευαίσθητους ασθενείς.

Δεν υπάρχει σημαντική αλληλεπίδραση όταν ενδείκνυται ταυτόχρονα με το Sildenafil (50 mg) με το Tolbutamid (250 mg) ή τη Βαρφαρίνη (40 mg) (είναι ουσίες που μεταβολίζονται από το CYP2C9).

Το Sildenafil (100 mg) δεν επηρεάζει τη φαρμακοκινητική του φαρμάκου της πρωτεάσης του HIV (όπως οι αναστολείς της πρωτεάσης του HIV και οι αναστολείς της HIV-viraquiair υπόστρωμα του CYP3A4) (βλ. παραπάνω, την επίδραση άλλων φαρμάκων στο Sildenafil).

Το Sildenafil σε σταθερή κατάσταση (80 mg, 3 φορές/ημέρα) αύξησε 49,8% της AUC του Bosentan και αύξησε κατά 42% τη CMAX του Bosentan (125 mg, 2 φορές/ημέρα).

Η σιλδεναφίλη (50 mg) δεν αυξάνει τον χρόνο αιμορραγίας από την ασπιρίνη (150 mg).

Η σιλδεναφίλη (50 mg) δεν αυξάνει την επίδραση υπότασης του αλκοόλ σε υγιείς εθελοντές με μέση μέγιστη συγκέντρωση 0,08% (80 mg/dL).

Δεν υπάρχει κανένα νόημα μεταξύ του Sildenafil (100 mg) και της αμλοδιπίνης σε ασθενείς με υπέρταση (στην οπίσθια θέση μειώνει μόνο την αρτηριακή πίεση κατά 8 mmHg για τη συστολική αρτηριακή πίεση και 7 mmHg για τη διαστολική αρτηριακή πίεση).

Η ανάλυση που βασίζεται σε δεδομένα ασφάλειας δείχνει ότι δεν υπάρχει διαφορά στις ανεπιθύμητες ενέργειες σε ασθενείς που χρησιμοποιούν και δεν χρησιμοποιούν το Sildenafil ταυτόχρονα με φάρμακα για τη μείωση της αρτηριακής πίεσης.

Αποθήκευση

Αφήστε ένα δροσερό μέρος, αποφύγετε το φως, θερμοκρασίες κάτω των 30⁰C.

Για να είναι μακριά από παιδιά, διαβάστε προσεκτικά τις οδηγίες πριν από τη χρήση.

Άλλα φάρμακα

Αποποίηση ευθυνών

Έχει καταβληθεί κάθε δυνατή προσπάθεια για να διασφαλιστεί ότι οι πληροφορίες που παρέχονται από το Drugslib.com είναι ακριβείς, μέχρι -ημερομηνία και πλήρης, αλλά δεν παρέχεται καμία εγγύηση για το σκοπό αυτό. Οι πληροφορίες φαρμάκων που περιέχονται εδώ μπορεί να είναι ευαίσθητες στο χρόνο. Οι πληροφορίες του Drugslib.com έχουν συγκεντρωθεί για χρήση από επαγγελματίες υγείας και καταναλωτές στις Ηνωμένες Πολιτείες και επομένως το Drugslib.com δεν εγγυάται ότι οι χρήσεις εκτός των Ηνωμένων Πολιτειών είναι κατάλληλες, εκτός εάν ρητά αναφέρεται διαφορετικά. Οι πληροφορίες φαρμάκων του Drugslib.com δεν υποστηρίζουν φάρμακα, δεν κάνουν διάγνωση ασθενών ή συνιστούν θεραπεία. Οι πληροφορίες για τα φάρμακα του Drugslib.com είναι ένας ενημερωτικός πόρος που έχει σχεδιαστεί για να βοηθά τους αδειοδοτημένους επαγγελματίες υγείας στη φροντίδα των ασθενών τους ή/και να εξυπηρετούν τους καταναλωτές που βλέπουν αυτήν την υπηρεσία ως συμπλήρωμα και όχι ως υποκατάστατο της τεχνογνωσίας, των δεξιοτήτων, της γνώσης και της κρίσης της υγειονομικής περίθαλψης επαγγελματίες.

Η απουσία προειδοποίησης για ένα δεδομένο φάρμακο ή συνδυασμό φαρμάκων σε καμία περίπτωση δεν πρέπει να ερμηνεύεται ως ένδειξη ότι το φάρμακο ή ο συνδυασμός φαρμάκων είναι ασφαλής, αποτελεσματικός ή κατάλληλος για οποιονδήποτε δεδομένο ασθενή. Το Drugslib.com δεν αναλαμβάνει καμία ευθύνη για οποιαδήποτε πτυχή της υγειονομικής περίθαλψης που παρέχεται με τη βοήθεια των πληροφοριών που παρέχει το Drugslib.com. Οι πληροφορίες που περιέχονται στο παρόν δεν προορίζονται να καλύψουν όλες τις πιθανές χρήσεις, οδηγίες, προφυλάξεις, προειδοποιήσεις, αλληλεπιδράσεις με φάρμακα, αλλεργικές αντιδράσεις ή ανεπιθύμητες ενέργειες. Εάν έχετε ερωτήσεις σχετικά με τα φάρμακα που παίρνετε, συμβουλευτείτε το γιατρό, τη νοσοκόμα ή τον φαρμακοποιό σας.