Le médicament Sildénafil 50 DHG traite la dysfonction érectile (1 plaquette x 1 comprimé)
Forme pharmaceutique Boîte de 1 plaquette x 1 comprimé
Spécifications Sildénafil
Ingrédient
| Informations sur la composition | Contenu |
| Sildénafil | 50 mg |
Les usages
indications
Le médicament Sildénafil 50 est indiqué dans les cas suivants :
Code ATC : G04be03.
Le Sildénafil est le sel de citrate de Sildénafil, administré par voie orale pour traiter la dysfonction érectile. Le sildénafil a un effet inhibiteur sélectif. Anneau guanosine monophosphate (CGMP - Cyclic Guuan Monophosphate) - Phosphodiestérase spécifique phosphodiestérase 5 (PDE5).
Mécanisme d'action
Le mécanisme physiologique du pénis conduit à la libération d'oxyde nitrique (NO) dans la grotte pendant le processus de stimulation sexuelle.
Ensuite, le NO a activé l'enzyme Ganylat Cyclase, qui augmente la concentration de CGMP, détendant ainsi les muscles lisses des vaisseaux sanguins de la grotte et permet au flux sanguin de circuler.
Le Sildénafil n'a pas d'effet de relaxation directe sur l'isolement humain, mais augmente l'effet du NO en inhibant la PDE5, cette substance a pour effet de décomposer le CGMP dans la grotte.
Lors de la stimulation sexuelle, créant une libération de NO sur place, les inhibiteurs PDE5 du Sildénafil augmenteront la quantité de CGMP dans la grotte, résultat de la relaxation des muscles lisses et augmenteront le flux sanguin vers la grotte.
À la dose recommandée, le Sildénafil n'agit que lorsqu'il est accompagné d'une stimulation sexuelle.
Des études in vitro montrent que le sildénafil inhibe sélectivement la PDE5.
L'effet du Sildénafil sélectionné sur la PDE5 est plus fort que celui des autres phosphodiestérases connues (10 fois plus élevé pour la PDE6, > 80 fois pour la PDE1, > 700 fois pour la PDE2, la PDE3, la PDE4 et la PDE7-PDE11).
L'effet sélectif sur la PDE5 est 4 000 fois plus fort que sur la PDE3, ce qui est très important car la PDE3 est un émail lié aux contractions cardiaques.
Études cliniques
coeur
Il n'y a aucun changement clinique sur l'ECG (ECGS) des volontaires normaux lors de l'utilisation de doses uniques de sildénafil jusqu'à 100 mg par voie orale.
Après avoir utilisé une dose de 100 mg, la pression artérielle systolique a diminué en moyenne de 8,3 mmHg et la pression artérielle diastolique a diminué en moyenne de 5,3 mmHg (mesurée en position couchée).
Les effets sur la tension artérielle chez les personnes qui consomment davantage de nitrates en même temps sont également éphémères.
Des recherches sur l'hémodynamique chez 14 patients atteints d'une maladie coronarienne sévère (> 70 % au moins 1 artère coronaire) ont permis d'utiliser une dose unique de 100 mg de Sildénafil pour que la pression artérielle systolique et diastolique diminue de 7 % et 6 % par rapport à la pression artérielle avant la prise du médicament. La pression artérielle systolique pulmonaire moyenne diminue de 9 %. Le sildénafil n'affecte pas l'apport cardiaque et n'affecte pas le flux dans les artères coronaires étroites, et crée une amélioration (environ 13 %) en inversant le flux artériel stimulé par l'adénosine (dans les artères étroites et les artères associées).
Un double essai clinique a porté sur 144 patients souffrant de dysfonction érectile et d'angor stable. Ces patients prennent régulièrement des médicaments anti-angineux (sauf le nitrate). Ils doivent travailler dur jusqu'à la limite de l'angine. Chez les patients recevant une dose unique de 100 mg de Sildénafil, le temps d'usinage est plus long (19,9 secondes ; plage de confiance à 95 % : 0,9 à 38,9 secondes) (statistiquement significatif) par rapport aux patients recevant un placebo. L'effort moyen (ajusté au niveau de base) jusqu'à la limite de l'angine de poitrine est de 423,6 secondes chez les utilisateurs de Sildénafil et de 403,7 secondes chez les utilisateurs du placebo.
Etude randomisée en aveugle, avec un placebo (avec changement de Sildénafil, jusqu'à 100 mg) sur 568 hommes souffrant de dysfonction érectile et d'hypertension. Ces patients doivent toujours prendre au moins deux médicaments anti-hypertension. Les résultats du Sildénafil améliorent l'érection de 71 % chez les utilisateurs du Sildénafil, contre 18 % chez les utilisateurs du placebo. Taux de rapports sexuels réussis chez les utilisatrices de Sildénafil de 62 % contre 26 % chez les utilisatrices du placebo. Le taux d'effets indésirables chez ces patients est similaire à celui des autres patients et ne change pas chez les utilisateurs de 3 médicaments anti-hypertension ou plus.
Intelligent
Des différences dans la distinction des couleurs claires et transitoires (bleu/vert) ont été découvertes dans certains cas à l'aide du test Farnsworth - Munsell 100 Hue après 60 minutes lors de la prise d'une dose de 100 mg, et après 120 minutes, aucun effet n'a été prouvé. Le principal mécanisme de changement distinctif est lié aux inhibiteurs de la PDE6. Cet émail est abondant dans la rétine. Des études in vitro montrent que le sildénafil inhibe la PDE6 10 fois moins que la PDE5.
Le sildénafil n'a aucun effet sur la flexibilité de la vision, la sensibilité au contraste, l'électro rétinien, la pression dans les yeux ou les pupilles.
Dans une étude horizontale contrôlée chez des patients présentant des points jaunes dégénératifs liés à l'âge (n = 9), le sildénafil (dose unique, 100 mg) est bien toléré et il n'y a aucune signification clinique sur les tests de vision (flexibilité de la vision, grille d'Amsler, couleur distinctive, feux de circulation, marché de Humphrey).
Efficacité
L'efficacité et la sécurité du sildénafil ont été évaluées dans 21 essais cliniques randomisés en aveugle avec placebo sur 6 mois. Plus de 3 000 patients souffrant de dysfonction érectile (âgés de 19 à 87 ans) sous toutes ses formes (organisées par organe, psychologique, forme mixte) sont utilisés pour le Sildénafil. L'efficacité du Sildénafil est évaluée par des questions d'examen général, des journaux érectiles, l'IIF international (Indice international de la fonction érectile) et des questions destinées aux partenaires sexuels des patients.
L'effet du Sildénafil est la capacité d'obtenir et de maintenir une érection suffisante pour avoir des rapports sexuels. Cet effet a été démontré dans les 21 études et a été maintenu au cours d'études prolongées (sur 1 an). Dans les études fixes, le taux d'amélioration de la capacité érectile est de 62 % (avec une dose de 25 mg de Sildénafil), 74 % (avec la dose de Sildénafil 50 mg) et 82 % (avec la dose de Sildénafil 100 mg) contre 25 % dans le groupe faux. En plus d'améliorer l'érection, le Sildénafil améliore également le plaisir, la satisfaction lors des rapports sexuels et la satisfaction générale.
Grâce à des tests qui :
Le sildénafil est métabolisé dans le foie (principalement par le cytochrome P450 3A4) et ses métabolites ont la même activité que la mère (Sildénafil).
absorption
Le sildénafil est rapidement absorbé après avoir été bu, avec une biodisponibilité absolue d'environ 41 % (allant de 25 à 63 %).
In vitro, la concentration de 3,5 nm de Sildénafil inhibe l'enzyme PDE5 de la personne d'environ 50 %. Chez l'homme, la concentration maximale de sildénafil libre après l'utilisation d'une dose unique de 100 mg est d'environ 18 ng/ml ou 38 nm.
Les concentrations maximales atteintes dans le plasma entre 30 et 120 minutes (60 minutes en moyenne) sont observées lors de la prise du médicament en cas de faim.
Les aliments à haute teneur en graisses réduisent la capacité d'absorption du Sildénafil, avec un temps moyen de réduction du TMAX de 60 minutes et le CMAX diminue en moyenne de 29%, au contraire, le niveau d'absorption n'affecte pas de manière significative (la zone sous la courbe diminue de 11%).
distribution
La distribution moyenne du médicament (VSS) du sildénafil est de 105 l, en se concentrant sur les tissus.
Le Sildénafil et les métabolites de son grand cycle circulatoire sont du N-Desméthyl monté à 96% sur les protéines plasmatiques. L'attachement aux protéines plasmatiques ne dépend pas de sa concentration totale.
La concentration de sildénafil dans le sperme de volontaires sains après 90 minutes de prise est inférieure à 0,0002 % de la dose d'utilisation (en moyenne 188 ng).
transformation
Le sildénafil est métabolisé principalement par le CYP3A4 (routes principales) et le CYP2C9 (sous-ligne) dans le foie.
Les métabolites de l'anneau métabolique principal du sildénafil sont produits à partir du processus de N - Desméthylation, puis du métabolisme continu.
Ces métabolites ont une activité sélective pour la PDE similaire au Sildénafil et, sur Vitro in Vitro, pour la PDE5, environ 50 % de la substance mère.
Chez les volontaires sains, les concentrations plasmatiques de substances métaboliques représentent environ 40 % de la concentration maternelle.
Le N - Desméthyl métabolique est à nouveau métabolisé, avec une demi-vie de 4 heures.
Élimination
La clairance totale du sildénafil est de 41 l/heure, avec la dernière demi-phase de 3 à 5 heures.
Après utilisation orale ou intraveineuse, le sildénafil est excrété principalement sous forme de métabolites (environ 80 % de la dose orale) et en petite partie par l'urine (environ 13 % de la dose orale).
Pharmacocinétique chez des patients particuliers
Personnes âgées
Chez les personnes âgées en bonne santé (âgées de 65 ans et plus), la clairance du sildénafil diminue, ce qui entraîne une concentration de sildénafil et une activité de N-desméthyle dans le plasma plus de 90 % supérieures à la concentration de ces substances chez de jeunes volontaires en bonne santé (18 à 45 ans). En raison de la cohésion du Sildénafil sur les protéines plasmatiques en fonction de l'âge, la concentration libre de Sildénafil dans le plasma a augmenté d'environ 40 %.
Insuffisance rénale
Chez les personnes présentant une insuffisance rénale légère (clairance de la créatinine = 50 - 80 ml/ min) ou moyenne (clairance de la créatinine = 30 - 49 ml/ min), lors de l'utilisation d'une dose unique de Sildénafil (50 mg), il n'y a aucun changement dans la pharmacocinétique.
Chez les personnes souffrant d'insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine ≤ 30 ml/min), la clairance du sildénafil est réduite, augmentant environ le double de l'aire sous la courbe de l'ASC (100 %) et de la CMAX (88 %) par rapport aux personnes du même âge mais sans insuffisance rénale.
De plus, les valeurs de CMAX et d'ASC des métabolites N - Desméthyl ont une signification significative de 200 % et 79 % dans les objets d'insuffisance rénale sévère par rapport aux objets de fonction rénale normale.
Insuffisance hépatique
Chez les personnes atteintes de cirrhose (Child - Pugh A, Child - Pugh B), la clairance du Sildénafil est réduite, le résultat augmente l'aire sous la courbe AUC (85%) et la CMAX (47%) par rapport aux personnes sans insuffisance hépatique du même âge. La pharmacocinétique du sildénafil chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère (Child - PUGH C) n'a pas été étudiée.
Avant de prendre Le médicament Sildénafil 50 DHG traite la dysfonction érectile (1 plaquette x 1 comprimé)
Comment utiliser
les comprimés oraux. Prendre le comprimé avec un verre d'eau.
Posologie
pour les adultes
Il est recommandé à la plupart des patients de prendre une dose de 50 mg si nécessaire, par voie orale avant d'avoir des relations sexuelles, environ 1 heure. En fonction de la tolérance et de l'effet du médicament, la dose peut augmenter jusqu'à un maximum de 100 mg ou diminuer jusqu'à 25 mg. La dose maximale recommandée est de 100 mg, le nombre maximum de fois est de 1 fois par jour.
Pour les patients souffrant d'insuffisance rénale
En cas d'insuffisance rénale légère ou moyenne (clairance de la créatinine = 30 - 80 ml/minute), il n'est pas nécessaire d'ajuster la dose.
En cas d'insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine
pour les patients souffrant d'insuffisance hépatique
La dose à utiliser est de 25 mg car la clairance du Sildénafil est réduite chez ces patients (par exemple, cirrhose).
Pour les patients qui prennent d'autres médicaments
En fonction du degré d'interaction chez les patients prenant du Sildénafil simultanément avec du Ritonavir, celui-ci ne doit pas dépasser une dose unique maximale de 25 mg de Sildénafil dans les 48 heures.
Chez les patients qui prennent des médicaments qui inhibent le CYP3A4 (par exemple, l'érythromycine, le saquinavir, le kétoconazole, l'iTraconazole), la dose initiale doit être de 25 mg.
Pour limiter le risque d'hypotension posturale pendant le traitement, les patients doivent bénéficier d'un traitement stable lorsqu'ils utilisent des médicaments d'annulation alpha sympathiques avant de commencer le traitement par Sildénafil. De plus, il est conseillé d’envisager d’utiliser des doses plus faibles de Sildénafil en début de traitement.
Pour les enfants : Pas pour les enfants de moins de 18 ans.
Pour les personnes âgées (≥ 65 ans) : Il n'est pas nécessaire d'ajuster la dose.
ou selon les directives du médecin.
Remarque : la dose ci-dessus est uniquement à titre de référence. La posologie spécifique dépend de l'état et du niveau de progression de la maladie. Pour une dose adaptée, vous devez consulter un médecin ou un spécialiste médical. Que faire
en cas de surdosage ?
En cas de surdosage, nécessite des mesures de soutien appropriées.
L'engrais rénal n'augmente pas le taux de clairance car le sildénafil est fortement attaché aux protéines plasmatiques et n'est pas éliminé par l'urine.
En cas d'urgence, appelez immédiatement le centre d'urgence 115 ou rendez-vous au poste de santé local le plus proche.
Que faire en cas d'oubli d'une dose ? Cependant, si le temps nécessaire pour vous détendre avec la dose suivante est trop court, sautez la dose et continuez le calendrier de traitement. N'utilisez pas de doubles doses pour compenser une dose oubliée.
Effets secondaires
When using Sildenafil 50 you may experience unwanted effects (ADR): In general, unwanted effects are just transient, light or medium. In fixed dose studies, the frequency of some complications increased by the dose. Studies with fixed dose reflect more than the recommended dose regime. The nature of unwanted effects in these studies is similar to that of studies with fixed doses. The most commonly reported effects are headaches and blushing.Avertissements
Avant d'utiliser le médicament, vous devez lire attentivement les instructions et vous référer aux informations ci-dessous.
contre-indiqué
Le sildénafil 50 est contre-indiqué dans les cas suivants :
Soyez prudent lors de l'utilisation
devez être très prudent lors de la prise du médicament pour les patients dans les cas suivants :
Examen préhistorique et clinique destiné à diagnostiquer la dysfonction érectile, à identifier les causes potentielles et à déterminer le traitement approprié.
Étant donné qu'il peut y avoir certains risques cardiovasculaires liés à l'activité sexuelle, le médecin doit prêter attention à l'état cardiovasculaire du patient avant de procéder à un traitement contre la dysfonction érectile.
Il est recommandé de ne pas utiliser de médicaments contre la dysfonction érectile chez les hommes qui ne sont pas sexuellement actifs.
Les événements cardiovasculaires graves comprennent l'infarctus du myocarde, la mort subite liée à une maladie cardiaque, les troubles, l'arythmie ventriculaire, l'hémorragie cérébrale et l'anémie ischémique transitoire signalés au cours de la circulation utilisant le sildénafil pour traiter la dysfonction érectile. La plupart de ces patients, mais pas tous, ont des antécédents de facteurs de risque cardiovasculaire. Beaucoup de ces événements ont été signalés immédiatement après avoir utilisé du Sildénafil sans activité sexuelle. D'autres événements ont été signalés quelques heures à plusieurs jours après avoir utilisé du Sildénafil et avoir eu des relations sexuelles. Il est impossible d'identifier si ces événements sont directement liés au sildénafil, à l'activité sexuelle, aux patients souffrant d'une maladie cardiovasculaire, à une combinaison de ces facteurs ou à d'autres facteurs.
Certains essais cliniques ont montré que le sildénafil possède une propriété de vasodilatation systémique qui provoque une hypotension transitoire. Pour la plupart des patients, cela a très peu ou pas d'effet.
Cependant, avant de prescrire, les médecins doivent prêter attention aux patients présentant des conditions pathologiques pouvant être affectées par cet effet et surtout lorsqu'ils ont une activité sexuelle plus importante. Les patients qui interfèrent avec le flux ventriculaire gauche (par exemple, sténose aortique, hypertrophie obstructive) ou le syndrome d'atrophie cutanée systématique (syndrome d'atrophie multisystématisée) sont des patients présentant une hyperplasie hyperactive, se manifestant par une diminution grave de la capacité à contrôler automatiquement la pression artérielle. Ceux qui doivent envisager un traitement. inhibiteurs du groupe 5 (PDE5), dont le sildénafil.
La plupart de ces patients présentent des facteurs de risque tels qu'un faible rapport de coupe visuelle par rapport aux disques visuels ("disques visuels augmentés"), plus de 50 ans, le diabète, l'hypertension, la maladie coronarienne, un taux élevé de lipides sanguins et le tabagisme. Un observatoire évaluant si l'utilisation récente d'inhibiteurs de la PDE5, en tant que groupe de médicaments, est liée à l'apparition aiguë de Naion. Les résultats suggèrent que le risque de déion a presque doublé en 5 cycles semi-excrétés d'inhibiteurs de la PDE5 utilisés. D'après la littérature publiée, la nouvelle incidence annuelle de Naion est de 2,5 à 11,8 changements pour 100 000 hommes âgés de ≥ 50 ans chaque année dans la population générale. En cas de perte soudaine de la vision, il est nécessaire de conseiller aux patients d'arrêter d'utiliser le Sildénafil et de consulter immédiatement un médecin.
La personne qui a été malade augmente le risque de récidive de la maladie. Les médecins doivent donc discuter avec ces patients de ce risque et savoir s’ils sont affectés par l’utilisation d’inhibiteurs de la PDE5. Les inhibiteurs de la PDE5, y compris le sildénafil, doivent être utilisés avec précaution chez ces patients et uniquement si les bénéfices attendus sont supérieurs au risque. Soyez prudent lorsque vous prescrivez du sildénafil à des patients qui prennent des médicaments alpha sympathiques en raison des indications pouvant conduire à une hypotension symptomatique chez les patients sensibles. Pour limiter le risque d'hypotension posturale, les patients doivent traiter la stabilité hémodynamique lorsqu'ils utilisent des médicaments alpha sympathiques avant de commencer un traitement au sildénafil. Le sildénafil doit être envisagé à faibles doses. De plus, le médecin doit conseiller aux patients ce qu'ils doivent faire en cas de symptômes d'hypotension posturale.
Quelques patients atteints de rétinite pigmentaire présentent des troubles hépatiques liés à la phosphodiestérase dans la rétine. Il convient d'être prudent lors du traitement du sildénafil chez ces patients, car il n'existe aucune preuve de sécurité. Des études in vitro introduites montrent que le sildénafil a un effet sur la résistance au condenseur plaquettaire du nitroprussiad de sodium (substance pour l'oxyde nitrique). Il n'existe actuellement aucune information de sécurité sur l'utilisation du sildénafil chez les patients présentant des problèmes de coagulation sanguine ou des ulcères digestifs aigus, soyez donc prudent chez ces patients.
Soyez prudent lorsque vous prescrivez des agents contre la dysfonction érectile à des patients présentant une déformation de l'anatomie du pénis (telle qu'un pénis plié en angle, une fibrose cavitaire ou la maladie de La Peyronie), des patients atteints de maladies pathologiques provoquant des douleurs au pénis (telles que l'anémie falciforme, le myélome multiple, la leucémie).
Des cas d'érection prolongée et d'érection non désirée ont été signalés lors de l'utilisation du sildénafil après la circulation du médicament. Dans le cas d'érections qui durent plus de 4 heures, les patients ont besoin d'installations médicales pour un traitement immédiat.
Si l'érection n'est pas traitée immédiatement, cela peut entraîner la destruction des tissus du pénis et leur impossibilité permanente.
Sécurité et efficacité de l'utilisation du Sildénafil en association avec d'autres inhibiteurs de la PDE5, des médicaments artériels pulmonaires contenant du Sildénafil ou d'autres anti-dysliages non étudiés, il ne doit donc pas être associé à ces médicaments.
Une réduction ou une perte soudaine de l'audition a été rapportée dans un petit nombre de cas utilisant des inhibiteurs de la PDE5, y compris le sildénafil, lors d'essais cliniques et après circulation. La plupart des patients présentent des facteurs de risque de réduction soudaine de l’audition ou de perte. La relation causale entre l'utilisation d'inhibiteurs de la PDE5 et la perte ou la perte soudaine de l'audition. En cas de réduction ou de perte soudaine de l'audition, il est conseillé au patient d'arrêter de prendre du Sildénafil et de consulter immédiatement un médecin.
L'effet des médicaments sur la conduite automobile et l'utilisation de machines
n'a fait l'objet d'aucune recherche spécifique sur l'impact sur la conduite automobile et l'utilisation de machines.
Des étourdissements et des changements de vision ont été rapportés dans des essais cliniques avec le Sildénafil, les patients doivent donc savoir comment ils réagissent au Sildénafil avant de conduire ou d'utiliser des machines.
Utilisez des médicaments pour les femmes pendant la grossesse et l'allaitement
N'utilisez pas de sildénafil pour les femmes.
Recherches sur des rats et des lapins après avoir pris du Sildénafil par voie orale, aucune preuve de tératogénicité, de réduction de la fertilité ou d'effets indésirables sur le développement embryonnaire et fœtal.
Il n'existe aucune étude adéquate et appropriée sur les femmes enceintes et allaitantes.
Interactions médicamenteuses
L'effet d'autres médicaments sur le sildénafil
Études in vitro
Le métabolisme du sildénafil s'effectue principalement par les sous-groupes du cytochrome P450 (CYP) de la forme 3a4 (route principale) et 2C9 (sous-lignée). Par conséquent, tous les agents qui inhibent ces sous-groupes peuvent réduire la clairance du Sildénafil et ses agents stimulants qui peuvent augmenter la clairance du Sildénafil.
Études in vivo
L'analyse pharmacocinétique mobile à partir des données de tests cliniques montre que l'utilisation simultanée du sildénafil avec des agents inhibiteurs du CYP3A4 (tels que le kétoconazole, l'érythromycine, la cimétidine) réduira la clairance du sildénafil.
la cimétidine (800 mg), un inhibiteur du cytochrome P450 et un inhibiteur non spécifique du CYP3A4, lorsqu'elle est utilisée simultanément avec le sildénafil (50 mg), augmentera la concentration plasmatique du sildénafil jusqu'à 56 % des volontaires sains.
L'érythromycine (500 mg, à utiliser 2 fois/jour pendant 5 jours) est un agent inhibiteur moyen du CYP3A4, lorsqu'elle est utilisée simultanément avec une dose unique de 100 mg de sildénafil, augmentant l'aire sous la courbe du sildénafil (ASC) jusqu'à 82 %. De plus, l'utilisation simultanée d'une dose unique de 100 mg de sildénafil avec l'inhibiteur de protéase du VIH Saquinavir (1 200 mg utilisé 3 fois/jour), qui est également un inhibiteur du CYP3A4, augmente la CMAX du sildénafil à 140 % et l'ASC à 210 %.
Le sildénafil n'a aucun effet sur la pharmacocinétique du saquinavir. Les inhibiteurs plus puissants du CYP3A4 tels que le kétoconazole et l'itraconazole auront également un impact plus important.
Dose unique de 100 mg de sildénafil avec du ritonavir VIH (500 mg, utiliser 2 fois/jour), un puissant inhibiteur du P450, augmentant la Cmax du sildénafil jusqu'à 300 % (4 fois) et augmentant l'ASC plasmatique jusqu'à 1 000 % (11 fois plus élevée). 24 heures après la prise du médicament, la concentration plasmatique de Sildénafil est toujours d'environ 200 ng/ml, contre 5 ng/ml lors de l'utilisation du Sildénafil seul. Ceci est cohérent avec l'effet évident du Ritonavir sur les substrats du P450. Le sildénafil n'a eu aucun effet sur la pharmacocinétique du ritonavir.
Lors de l'utilisation du Sildénafil à la dose recommandée chez les patients qui traitent des agents capables d'inhiber le CYP3A4, la concentration plasmatique maximale de Sildénafil libre ne dépasse pas 200 nm et est bien tolérée. Des doses uniques d'antiacides (hydroxyde de magnésium, hydroxyde d'aluminium) n'affectent pas la biodisponibilité du sildénafil.
Dans une étude sur des volontaires masculins en bonne santé, l'utilisation concomitante d'antagonistes de l'endothéline et du bosentan (une substance tactile moyenne du CYP3A4, du CYP2C9 et peut-être du CYP2C19) à l'état stable (125 mg, 2 fois/jour) avec du sildénafil à l'état stable (80 mg, 3 fois/jour) a entraîné une réduction de 62,6 % et 55,4 %. Le sildénafil augmente l'ASC et la CMAX du Bosentan, respectivement de 49,8 % et 42 %. Concentré avec des substances tactiles puissantes du CYP3A4, comme la rifampicine, devrait réduire les taux de sildénafil dans le plasma.
Les données pharmacocinétiques dynamiques des essais cliniques montrent que les inhibiteurs du CYP2C9 (tels que le tolbutamide, la warfarine), les inhibiteurs du CYP2D6 (tels que les inhibiteurs sélectifs de la rééducation de la sérotonine, les antidépresseurs à 3 anneaux), les diurétiques thiazidiques, les inhibiteurs de l'enzyme transférant l'angiotensine (ECA) et les canaux calciques. qui n'affectent pas la dynamique Étude du sildénafil.
Chez les hommes en bonne santé volontaires, l'azithromycine (500 mg/jour pendant 3 jours) n'a eu aucune influence sur l'ASC, la CMAX, le Tmax, le taux d'épuisement du sildénafil et ses principaux métabolites.
L'influence du Sildénafil sur d'autres médicaments
Études in vitro
Le sildénafil est un faible agent inhibiteur des sous-groupes 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 et 3A4 du cytochrome P450 (IC50> 150 μm).
Parce qu'après la dose recommandée, la concentration plasmatique maximale du sildénafil est d'environ 1 μm, le sildénafil ne modifiera donc pas la clairance des substrats de ces isenzymes.
Études in vivo
Il a été démontré que le sildénafil est capable d'augmenter l'hypotension des nitrates aiguës et chroniques. Il est donc contre-indiqué d'utiliser le sildénafil avec des substances d'oxydation nitrique, des nitrates organiques ou des nitrites organiques sous quelque forme que ce soit, qu'elle soit fréquente ou interrompue.
Dans trois études spécifiques sur les interactions médicamenteuses ou interactives, la DOXAZOSINE (4 mg et 8 mg) et le Sildénafil (25 mg, 50 mg ou 100 mg) sont indiqués chez les patients présentant un traitement stable des tumeurs de la prostate par la doxazosine. En observant ces sujets, la réduction supplémentaire moyenne de la pression artérielle mesurée en position arrière est de 7/7 mmHg, 9/5 mmHg et 8/4 mmHg et la réduction supplémentaire moyenne de la pression artérielle mesurée en position verticale est de 6/6 mmHg, 11/4 mmHg et 4/5 mmHg. Lorsque le sildénafil et la doxazosine sont indiqués simultanément chez des patients traités de manière stable par la doxazosine, peu de rapports font état de patients présentant une posture symptomatique. Ces rapports incluent des étourdissements et de la fatigue, mais pas d'évanouissement. Les indications du sildénafil chez les patients prenant un annuleur alpha sympathique peuvent entraîner une hypotension symptomatique chez certains patients sensibles.
Il n'y a pas d'interaction significative lorsqu'il est indiqué simultanément avec le sildénafil (50 mg) avec le tolbutamide (250 mg) ou la warfarine (40 mg) (sont des substances métabolisées par le CYP2C9).
Le sildénafil (100 mg) n'affecte pas la pharmacocinétique des inhibiteurs de la protéase du VIH tels que le ritonavir et le saquinavir (ces deux médicaments sont le substrat du CYP3A4) (voir ci-dessus, l'effet d'autres médicaments sur Sildénafil).
Le sildénafil à l'état stable (80 mg, 3 fois/jour) a augmenté de 49,8 % l'ASC du Bosentan et de 42 % la CMAX du Bosentan (125 mg, 2 fois/jour).
Le sildénafil (50 mg) n'augmente pas le temps de saignement à l'aspirine (150 mg).
Le sildénafil (50 mg) n'augmente pas l'effet hypotenseur de l'alcool chez les volontaires sains avec une concentration maximale moyenne de 0,08 % (80 mg/dL).
Il n'y a aucune signification entre le sildénafil (100 mg) et l'amlodipine chez les patients hypertendus (en position arrière, la pression artérielle n'abaisse que de 8 mmHg pour la pression artérielle systolique et de 7 mmHg pour la pression artérielle diastolique).
L'analyse basée sur les données de sécurité montre qu'il n'y a aucune différence dans les effets indésirables chez les patients qui utilisent et n'utilisent pas le sildénafil simultanément avec des médicaments hypotenseurs.
Conservation
Laisser un endroit frais, éviter la lumière, températures inférieures à 30⁰C.
Pour être hors de portée des enfants, lire attentivement la notice avant utilisation.
Autres médicaments
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