Obat Sildenafil 50 DHG ngobati disfungsi ereksi (1 blister x 1 tablet)

Bentuk sediaan Kothak 1 blister x 1 tablet
Spesifikasi Sildenafil

Komposisi

Informasi komposisi	Isi
Sildenafil	50 mg

Migunakake

indikasi

Obat Sildenafil 50 dituduhake ing kasus ing ngisor iki:

Sildenafil digunakake kanggo ngobati disfungsi ereksi, yaiku ora bisa entuk utawa njaga ereksi sing cukup kanggo nyukupi aktivitas seksual.

Kode ATC: G04be03.

Sildenafil yaiku uyah sitrat Sildenafil, lisan kanggo nambani disfungsi ereksi. Sildenafil nduweni efek inhibisi selektif cincin monofosfat Guanosin (CGMP - Cyclic Guuan Monophosphate) - Phosphodiesterase specific phosphodiesterase 5 (PDE5).

Mekanisme tumindak

Mekanisme fisiologis penis ndadékaké pelepasan oksida nitrat (NO) ing guwa sajrone proses stimulasi seksual.

Banjur NO ngaktifake enzim Ganylat Cyclase, sing nambah konsentrasi CGMP, saéngga ngredhakaké otot polos pembuluh getih ing guwa lan ngidini aliran getih bisa mili.

Sildenafil ora duwe efek relaksasi langsung ing isolasi manungsa, nanging nambah efek NO kanthi nyegah PDE5, zat iki nduweni efek

decomposing CGMP.

Nalika ngrangsang jinis, nggawe release NO ing titik, inhibitor PDE5 Sildenafil bakal nambah jumlah CGMP ing guwa, asil relaksasi otot polos lan nambah aliran getih menyang guwa.

Ing dosis sing disaranake, Sildenafil mung bisa digunakake nalika ana stimulasi seksual sing diiringi.

Panliten in vitro nuduhake yen Sildenafil selektif nyandhet PDE5.

Efek Sildenafil sing dipilih ing PDE5 luwih kuwat tinimbang fosfodiesterase liyane sing dikenal (10 kaping luwih dhuwur kanggo PDE6,> 80 kaping kanggo PDE1,> 700 kaping kanggo PDE2, PDE3, PDE4 lan PDE7-PDE11).

Efek selektif ing PDE5 4.000 kaping luwih kuat tinimbang PDE3, iki penting banget amarga PDE3 minangka enamel sing ana hubungane karo kontraksi jantung.

Studi klinis

ati

Ora ana owah-owahan klinis ing ECG (ECGS) sukarelawan normal nalika nggunakake Sildenafil dosis tunggal nganti 100 mg kanthi lisan.

Sawise nggunakake dosis 100 mg, tekanan getih sistolik mudhun rata-rata 8,3 mmHg lan tekanan darah diastolik mudhun rata-rata 5,3 mmHg (diukur ing posisi ngapusi).

Efek ing tekanan getih ing wong sing nggunakake nitrat luwih ing wektu sing padha uga cepet.

Riset hemodinamik ing 14 pasien sing nandhang penyakit arteri koroner sing abot (> 70% paling ora 1 arteri koroner) digunakake kanggo dosis siji 100 mg Sildenafil sing tekanan getih sistolik lan diastolik mudhun 7% lan 6% dibandhingake karo tekanan getih sadurunge njupuk obat kasebut. Tekanan getih sistolik paru rata-rata mudhun nganti 9%. Sildenafil ora mengaruhi pasokan jantung lan ora mengaruhi aliran liwat arteri koroner sing sempit, lan nggawe perbaikan (kira-kira 13%) kanggo ngowahi aliran arteri sing dirangsang dening adenosin (ing arteri sing sempit lan arteri sing gegandhengan).

Uji klinis kaping pindho duwe plasebo luwih saka 144 pasien sing duwe disfungsi ereksi lan angina stabil. Pasien kasebut njupuk obat anti-angina kanthi rutin (kajaba nitrat). Dheweke kudu kerja keras nganti wates angina. Ing pasien kanthi dosis siji 100 mg Sildenafil, wektu panggilingan luwih suwe (19.9 detik; 95% rentang kepercayaan: 0.9 - 38.9 detik) (sing signifikan sacara statistik) dibandhingake karo pasien plasebo. Usaha rata-rata (dilarasake karo tingkat dhasar) kanggo watesan angina yaiku 423,6 detik ing pangguna Sildenafil lan 403,7 detik ing pangguna plasebo.

Sinau kanthi acak buta, kanthi plasebo (kanthi owah-owahan Sildenafil, nganti 100 mg) ing 568 wong sing duwe disfungsi ereksi lan hipertensi. Pasien kasebut mesthi kudu njupuk paling ora rong obat anti-hipertensi. Asil Sildenafil nambah degdegan 71% ing pangguna Sildenafil dibandhingake karo 18% ing pangguna plasebo. Tingkat hubungan sing sukses ing pangguna Sildenafil 62% dibandhingake karo 26% ing pangguna plasebo. Tingkat efek sing ora dikarepake ing pasien kasebut padha karo pasien liyane, uga ora owah ing pangguna 3 utawa luwih obat anti hipertensi.

Pinter

Beda ing mbedakake cahya lan werna transien (biru/ijo) ditemokake ing sawetara kasus nggunakake tes Farnsworth - Munsell 100 Hue sawise 60 menit nalika njupuk dosis 100 mg, lan sawise 120 menit ora ana efek buktiaken. Mekanisme utama owah-owahan owah-owahan khas sing ana hubungane karo inhibitor PDE6. Enamel iki akeh banget ing retina. Panliten in vitro nuduhake yen Sildenafil nyegah PDE6 10 kaping kurang saka PDE5.

Sildenafil ora duwe pengaruh ing keluwesan sesanti, sensitivitas kontras, elektro retina, tekanan ing mata utawa pupil.

Ing studi horisontal sing dikontrol ing pasien kanthi titik kuning degeneratif sing ana hubungane karo umur (n = 9), Sildenafil (dosis tunggal, 100 mg) ditrima kanthi apik lan ora ana signifikansi klinis, tes fleksibilitas, lalu lintas warna. sinyal, pasar hummphrey).

Efektivitas

Efektivitas lan safety Sildenafil ditaksir ing 21 uji klinis buta kanthi plasebo sajrone 6 sasi. Luwih saka 3,000 pasien kanthi disfungsi ereksi (19 - 87 taun) ing kabeh bentuk (diatur dening organ, psikologis, wangun campuran) digunakake kanggo Sildenafil. Efektivitas Sildenafil ditaksir kanthi pitakonan review umum, buku harian erectile, IIF internasional (International Index of Erectile Function), lan pitakonan kanggo pasangan seks pasien.

Efek saka Sildenafil yaiku kemampuan kanggo entuk lan njaga ereksi sing cukup kanggo nindakake sanggama. Efek iki wis ditampilake liwat kabeh 21 pasinaon lan wis maintained liwat lengkap pasinaon lengkap (liwat 1 taun). Ing studi tetep, tingkat peningkatan kemampuan ereksi yaiku 62% (kanthi dosis 25 mg Sildenafil), 74% (kanthi dosis Sildenafil 50 mg), lan 82% (kanthi dosis Sildenafil 100 mg) dibandhingake karo 25% ing klompok palsu. Saliyane nambah degdegan, Sildenafil uga nambah kesenengan, kepuasan nalika hubungan seksual lan kepuasan umum.

Liwat tes sing:

Ing pasien diabetes, tingkat perbaikan ereksi Sildenafil yaiku 59% dibandhingake karo 16% ing pangguna plasebo. Farmasi.

Sildenafil dimetabolisme ing ati (utamane liwat Cytochrom P450 3A4) lan metabolit kasebut nduweni aktivitas sing padha karo ibune (Sildenafil).

panyerepan

Sildenafil cepet diserep sawise ngombe, kanthi bioavailabilitas absolut kira-kira 41% (saka 25 - 63%).

On In vitro, konsentrasi 3,5 nm Sildenafil nyegah enzim PDE5 saka wong kira-kira 50%. Ing manungsa, konsentrasi maksimum Sildenafil gratis sawise nggunakake dosis siji 100 mg kira-kira 18 ng/ml utawa 38 nm.

Konsentrasi maksimal sing digayuh ing plasma saka 30 - 120 menit (rata-rata 60 menit) diamati nalika njupuk obat nalika luwe.

Panganan kanthi isi lemak dhuwur nyuda kapasitas panyerepan Sildenafil, kanthi wektu rata-rata kanggo nyuda rata-rata TMAX 60 menit lan CMAX nyuda rata-rata 29%, ing nalisir, tingkat panyerepan ora mengaruhi sacara signifikan (wilayah ing ngisor kurva nyuda 11%).

distribusi

Distribusi obat rata-rata (VSS) Sildenafil yaiku 105 l, fokus ing jaringan.

Sildenafil lan metabolit ing babak sirkulasi gedhe yaiku N-Desmethyl sing dipasang nganti 96% ing protein plasma. Lampiran ing protein plasma ora gumantung saka konsentrasi total.

Konsentrasi Sildenafil ing semen sukarelawan sehat sawise njupuk 90 menit kurang saka 0,0002% saka dosis panggunaan (rata-rata 188 ng).

transformasi

Sildenafil dimetabolisme utamane dening CYP3A4 (dalan utama) lan CYP2C9 (sub-line) ing ati.

Metabolit ing cincin metabolik utama Sildenafil diasilake saka proses N - Desmethylation banjur diterusake metabolisme.

Metabolit iki nduweni aktivitas selektif kanggo PDE sing padha karo Sildenafil lan ing Vitro in Vitro kanggo PDE5 kira-kira 50% saka zat induk.

Ing sukarelawan sehat, konsentrasi plasma zat metabolik kira-kira 40% saka konsentrasi ibu.

Metabolik N - Desmethyl dimetabolisme maneh, kanthi umur setengah 4 jam.

Eliminasi

Reresik total Sildenafil yaiku 41 l/jam, kanthi wektu setengah fase pungkasan 3-5 jam.

Sawise nggunakake lisan utawa intravena, Sildenafil diekskresi utamane ing wangun metabolit (kira-kira 80% saka dosis lisan) lan ing bagean cilik liwat urin (kira-kira 13% saka dosis lisan).

Farmakokinetik ing pasien khusus

Wong tuwa

Ing wong tuwa sing sehat (umur 65 lan luwih lawas), reresik Sildenafil nyuda, nyebabake konsentrasi Sildenafil lan aktivitas N - Desmethyl ing plasma luwih saka 90% luwih dhuwur tinimbang konsentrasi zat kasebut ing sukarelawan enom sing sehat (18 - 45 taun). Amarga kohesi Sildenafil ing protein plasma gumantung saka umur, konsentrasi bebas Sildenafil ing plasma mundhak udakara 40%.

Gagal ginjel

Ing wong sing gagal ginjel entheng (resik bun = 50 - 80 ml/menit) utawa medium (resiko kreatinin = 30 - 49 ml/menit), nalika nggunakake dosis siji Sildenafil (50 mg), ora ana owah-owahan farmakokinetik.

Ing wong sing nandhang gagal ginjel abot (Cl creatinine ≤ 30 ml/menit), reresik Sildenafil suda, nambah kira-kira kaping pindho area ing sangisore kurva AUC (100%) lan CMAX (88%) dibandhingake karo wong sing umure padha nanging ora gagal ginjel.

Kajaba iku, nilai CMAX lan AUC saka metabolit N - Desmethyl duweni signifikan 200% lan 79% ing obyek gangguan ginjel abot dibandhingake obyek fungsi ginjel normal.

Gagal ati

Ing wong sirosis (Bocah - Pugh A, Bocah - Pugh B), reresik Sildenafil dikurangi, asil nambah area ing kurva AUC (85%) lan CMAX (47%) dibandhingake karo wong tanpa gagal ati ing umur sing padha. Farmakokinetik Sildenafil ing pasien gagal ati sing abot (Anak - PUGH C) durung diteliti.

Sadurunge njupuk Obat Sildenafil 50 DHG ngobati disfungsi ereksi (1 blister x 1 tablet)

Cara nggunakake

tablet lisan. Njupuk tablet nganggo segelas banyu.

Dosis

kanggo wong diwasa

Umume pasien dianjurake kanggo njupuk dosis 50 mg yen perlu, lisan sadurunge jinis udakara 1 jam. Adhedhasar toleransi lan efek obat kasebut, dosis bisa nambah nganti maksimal 100 mg utawa nyuda nganti 25 mg. Dosis maksimal sing disaranake yaiku 100 mg, jumlah maksimal kaping 1 dina.

Kanggo pasien gagal ginjal

Kasus gagal ginjel entheng utawa medium (Creatinine clearance = 30 - 80 ml/menit), ora perlu nyetel dosis.

Kasus gagal ginjel abot (Creatinine clearance

kanggo pasien gagal ati

Dosis sing bakal digunakake yaiku 25 mg amarga reresik Sildenafil dikurangi ing pasien kasebut (contone, sirosis).

Kanggo pasien sing njupuk obat liya

Adhedhasar tingkat interaksi ing pasien sing njupuk Sildenafil bebarengan karo Ritonavir, ora kudu ngluwihi dosis siji maksimal 25 mg Sildenafil sajrone 48 jam.

Pasien sing njupuk obat sing nyandhet CYP3A4 (umpamane, eritromisin, saquinavir, ketokonazol, iTraconazole), dosis wiwitan kudu digunakake minangka 25 mg.

Kanggo matesi risiko hipotensi postur sajrone perawatan, pasien kudu perawatan stabil nalika nggunakake obat pembatalan alpha simpatik sadurunge miwiti perawatan karo Sildenafil. Kajaba iku, dianjurake kanggo nimbang nggunakake dosis Sildenafil sing luwih murah ing wiwitan perawatan.

Kanggo bocah-bocah: Ora kanggo bocah-bocah ing umur 18 taun.

Kanggo wong tuwa (≥ 65 taun): Ora perlu nyetel dosis.

utawa kaya sing diandharake dening dokter.

Cathetan: Dosis ing ndhuwur mung kanggo referensi. Dosis spesifik gumantung saka kahanan lan tingkat kemajuan penyakit kasebut. Kanggo dosis sing cocog, sampeyan kudu takon dhokter utawa spesialis medis. Apa sing ditindakake

nalika nggunakake overdosis?

Yen overdosis, mbutuhake langkah-langkah dhukungan sing cocog.

Pupuk ginjel ora nambah tingkat reresik amarga Sildenafil nempel banget karo protein plasma lan ora diilangi liwat urin.

Yen ana darurat, langsung nelpon puskesmas 115 utawa menyang puskesmas sing paling cedhak.

Apa sing kudu ditindakake yen sampeyan lali 1 dosis? Nanging, yen wektu kanggo ngendhokke karo dosis sabanjuré cendhak banget, skip dosis lan terus tanggalan tamba. Aja nggunakake dosis kaping pindho kanggo ngimbangi dosis sing ora kejawab.

Efek sisih

When using Sildenafil 50 you may experience unwanted effects (ADR): In general, unwanted effects are just transient, light or medium. In fixed dose studies, the frequency of some complications increased by the dose. Studies with fixed dose reflect more than the recommended dose regime. The nature of unwanted effects in these studies is similar to that of studies with fixed doses. The most commonly reported effects are headaches and blushing. Classification by agency system Parasitic infection Rhinitis Dizziness dizziness Eyes, dry eyes, eye strain, dazzling, yellowish, redness, eye disorders, conjunctival congestion, eye irritation, abnormal feeling in the eyes, eyelid edema. Blood flushed, hot, hot lower blood pressure Nose Disorder digestive system Ban Want*, increase erections general disorders and at the place of use Hot sensation irritation With a larger dose than the recommended dose, the unwanted effects are still the effects listed above, but in general, it will be more encountered. Through analysis of double blind clinical trials with a placebo, more than 700 people annually use a placebo and 1300 people annually use Sildenafil every year, there is no difference between the two groups in terms of myocardial infarction (MI) and cardiovascular mortality. For both groups, the rate of myocardial infarction (MI) is 1.1 per 100 people every year, while the cardiovascular mortality rate is 0.3 over 100 people every year. Notify the doctor with unwanted effects when using the drug. Instructions on how to handle ADR: Notify the physician with unwanted effects when using the drug.

Pènget

Sadurunge nggunakake obat sampeyan kudu maca instruksi kasebut kanthi teliti lan deleng informasi ing ngisor iki.

contraindicated

Sildenafil 50 contraindicated tamba ing kasus ing ngisor iki:

Kontraindikasi nggunakake Sildenafil kanggo pasien sing alergi marang bahan obat kasebut. Mulane, kontraindikasi nggunakake sildenafil kanggo pasien sing nggunakake pemasok oksida nitrat, nitrat organik utawa nitrida organik ing wangun apa wae, manawa asring utawa diselani. bukti.

Ati-ati nalika nggunakake

kudu ati-ati banget nalika njupuk obat kanggo pasien ing kasus ing ngisor iki:

Tegese pemeriksaan prasejarah lan klinis kanggo diagnosa disfungsi ereksi, kanggo ngenali panyebab potensial lan nemtokake perawatan sing cocok.

Amarga ana sawetara risiko kardiovaskular sing ana hubungane karo aktivitas seksual, dokter kudu nggatekake kondisi kardiovaskular pasien sadurunge nindakake perawatan disfungsi ereksi.

Aja nggunakake obat disfungsi ereksi ing wong lanang sing disaranake supaya ora aktif sacara seksual.

Acara kardiovaskuler sing serius kalebu infark miokard, pati dadakan sing ana hubungane karo penyakit jantung, kelainan, aritmia ventrikel, pendarahan serebral lan anemia iskemik transien sing dilapurake sajrone sirkulasi nggunakake Sildenafil kanggo nambani disfungsi ereksi. Umume nanging ora kabeh pasien kasebut duwe riwayat faktor risiko kardiovaskular. Akeh acara kasebut dilaporake langsung sawise nggunakake Sildenafil tanpa aktivitas seksual. Acara liyane dilaporake saka sawetara jam nganti pirang-pirang dina sawise nggunakake Sildenafil lan jinis. Ora mungkin kanggo nemtokake manawa acara kasebut langsung ana hubungane karo Sildenafil, aktivitas seksual, pasien sing nandhang penyakit kardiovaskular, kombinasi faktor kasebut utawa faktor liyane.

Sawetara uji klinis nemokake yen Sildenafil nduweni sifat vasodilatasi sistemik sing nyebabake hipotensi transien. Kanggo umume pasien, efek kasebut sithik banget utawa ora ana pengaruhe.

Nanging, sadurunge menehi resep, dokter kudu menehi perhatian marang pasien kanthi kondisi patologis sing bisa kena pengaruh efek kasebut lan utamane yen dheweke duwe kegiatan seksual luwih akeh. Pasien sing ngganggu aliran ventrikel kiwa (contone, stenosis aorta, hipertrofi obstruktif) utawa sindrom atrofi kulit sistematis (sindrom atrofi sistem kaping pirang-pirang) yaiku pasien hiperplasia hiperaktif, sing diwujudake kanthi penurunan serius ing kemampuan kanggo ngontrol tekanan getih kanthi otomatis yaiku wong-wong sing kudu nimbang perawatan.

Non-arteri penyakit neuropati lan mundhut sesanti langka (Naion punika mundhut sesanti) proses sirkulasi nalika digunakake karo inhibitor fosfodiesterase ing grup 5 (PDE5), kalebu Sildenafil.

Umume pasien kasebut duwe faktor risiko kayata rasio cup visual sing sithik dibandhingake karo disk visual ("cakram visual sing tambah"), luwih saka 50 taun, diabetes, hipertensi, penyakit arteri koroner, lipid getih dhuwur lan ngrokok. Observatorium sing ngevaluasi manawa panggunaan inhibitor PDE5, minangka klompok obat, ana hubungane karo serangan akut Naion. Asil kasebut nuduhake yen risiko deion meh tikel kaping pindho sajrone 5 siklus semi-ekskresi inhibitor PDE5 sing digunakake. Adhedhasar literatur sing diterbitake, kedadeyan anyar Naion saben taun yaiku 2,5 - 11,8 shift saben 100.000 wong sing umure ≥ 50 saben taun ing populasi umum. Ing kasus mundhut sesanti dadakan, perlu menehi saran marang pasien supaya mandheg nggunakake Sildenafil lan langsung takon dhokter.

Wong sing wis lara ing risiko kambuh deaion mundhak. Dadi dokter kudu ngrembug karo pasien kasebut babagan risiko iki lan apa kena pengaruh yen nggunakake inhibitor PDE5. Inhibitor PDE5, kalebu Sildenafil, kudu digunakake kanthi ati-ati ing pasien kasebut lan mung yen keuntungan sing dikarepake luwih dhuwur tinimbang risiko. Ati-ati nalika menehi resep Sildenafil kanggo pasien sing njupuk obat alpha simpatik amarga indikasi sing bisa nyebabake hipotensi gejala ing pasien sing sensitif. Kanggo matesi risiko hipotensi postur, pasien kudu ngobati stabilitas hemodinamik nalika nggunakake obat alpha simpatik sadurunge miwiti terapi sildenafil. Sildenafil kudu dianggep ing dosis sing kurang. Kajaba iku, dhokter kudu menehi saran marang pasien supaya nindakake apa sing kudu ditindakake yen ana gejala hipotensi postur.

Sawetara pasien karo retinitis pigmentasi duwe gangguan ati fosfodiesterase ing retina, kudu ati-ati nalika ngobati Sildenafil ing pasien kasebut amarga ora ana bukti safety. Panliten in vitro sing introeted sing ndeleng Sildenafil duweni efek ing resistensi kondensor platelet saka sodium nitroprussid (zat kanggo oksida nitrat). Saiki ora ana informasi safety babagan panggunaan Sildenafil ing pasien sing nandhang pembekuan getih utawa ulkus pencernaan akut, mula kudu ati-ati ing pasien kasebut.

Ati-ati nalika menehi resep agen disfungsi ereksi kanggo pasien sing duwe deformasi anatomi penis (kayata penis lempitan sudut, fibrosis rongga, utawa penyakit Peyronie), pasien sing nandhang lara arit, kaya penyakit sel penis (anemia, penyakit Peyronie). leukemia).

Ana laporan babagan ereksi sing dawa lan ereksi sing ora dikarepake nalika nggunakake Sildenafil sawise obat kasebut disebar. Ing kasus erects sing luwih saka 4 jam, pasien mbutuhake fasilitas medis kanggo perawatan langsung.

Yen erectile ora diobati kanthi cepet, bisa nyebabake jaringan penis sing rusak lan ora bisa permanen.

Keamanan lan efektifitas nggunakake Sildenafil sing digabungake karo inhibitor PDE5 liyane, obat arteri paru-paru sing ngemot Sildenafil utawa anti-dysliages liyane sing ora diteliti, mula ora kudu digabung karo obat kasebut.

Pengurangan dadakan utawa mundhut pangrungon wis dilaporake ing sawetara kasus nggunakake inhibitor PDE5, kalebu Sildenafil ing uji klinis lan sawise sirkulasi. Umume pasien duwe faktor risiko nyuda pangrungon utawa mundhut dadakan. Hubungan sebab-akibat antarane panggunaan inhibitor PDE5 lan mundhut utawa mundhut pangrungon dumadakan. Yen kedadeyan tiba-tiba nyuda utawa ilang pangrungon, pasien disaranake mandheg njupuk Sildenafil lan langsung menyang dhokter.

Efek obat-obatan ing mesin nyopir lan operasi

ora duwe riset khusus babagan impact ing mesin nyopir lan operasi.

Pusing lan owah-owahan sesanti wis dilapurake ing uji klinis karo Sildenafil, supaya pasien kudu ngerti carane nanggepi Sildenafil sadurunge nyopir utawa ngoperasikake mesin.

Gunakake obat kanggo wanita nalika meteng lan laktasi

Aja nggunakake Sildenafil kanggo wanita.

Riset babagan tikus lan terwelu sawise njupuk Sildenafil oral, ora ana bukti teratogenisitas, suda kesuburan, utawa efek sing ora becik kanggo perkembangan embrio lan janin.

Ora ana studi sing nyukupi lan cocok kanggo wanita ngandhut lan lactating.

Interaksi obat

Efek obat liya ing Sildenafil

Studi in vitro

Metabolisme Sildenafil dumadi utamane dening subkelompok cytochrom P450 (CYP) sing mbentuk 3a4 (dalan utama) lan 2C9 (sub-line). Mulane, kabeh agen sing nyandhet subgrup kasebut bisa ngurangi reresik Sildenafil lan agen stimulasi sing bisa ningkatake reresik Sildenafil.

Studi in vivo

Analisis farmakokinetik seluler liwat data tes klinis nuduhake yen nggunakake Sildenafil bebarengan karo agen inhibisi CYP3A4 (kayata ketoconazole, eritromisin, cimetidin) bakal nyuda reresik Sildenafil.

cimetidin (800 mg), inhibitor Cytochrom P450 lan inhibitor non-spesifik CYP3A4, nalika digunakake bebarengan karo Sildenafil (50 mg) bakal nambah konsentrasi Sildenafil ing plasma nganti 56% saka sukarelawan sehat.

erythromycin (500 mg, digunakake 2 kaping / dina kanggo 5 dina) minangka agen inhibitor rata-rata CYP3A4, nalika digunakake bebarengan karo dosis siji 100 mg Sildenafil, nambah area ing kurva Sildenafil (AUC) nganti 82%. Kajaba iku, panggunaan simultaneous saka siji 100 mg Sildenafil karo inhibitor protease saka HIV Saquinavir (1200 mg digunakake 3 kaping / dina), iki uga minangka inhibitor CYP3A4, nambah Sildenafil's CMAX kanggo 140% lan nambah AUC kanggo 210%. Inhibitor CYP3A4 sing luwih kuat kayata Ketoconazole lan Itraconazole uga bakal duwe pengaruh sing luwih gedhe.

Dosis tunggal 100 mg Sildenafil karo HIV Ritonavir (500 mg, nggunakake 2 kaping / dina), inhibitor P450 sing kuat, nambah cmax Sildenafil nganti 300% (4 kaping) lan nambah AUC ing plasma nganti 1000% (11 kaping luwih dhuwur). 24 jam sawise njupuk obat kasebut, konsentrasi Sildenafil ing plasma isih kira-kira 200 ng / ml dibandhingake karo 5 ng / ml nalika nggunakake Sildenafil piyambak. Iki konsisten karo efek Ritonavir sing jelas ing substrat P450. Sildenafil ora duwe pengaruh marang farmakokinetik Ritonavir.

Nalika nggunakake Sildenafil ing dosis sing disaranake kanggo pasien sing ngobati agen sing bisa nyandhet CYP3A4, konsentrasi maksimum Sildenafil gratis ing plasma ora ngluwihi 200 nm lan ditoleransi kanthi apik. Dosis tunggal antacid (Magnesi hidroksid, aluminium hidroksid) ora mengaruhi bioavailabilitas Sildenafil.

Ing studi sukarelawan lanang sing sehat, panggunaan endothelin lan antagonis bosentan bebarengan, (rata-rata zat tutul CYP3A4, CYP2C9 lan bisa uga CYP2C19) ing negara stabil (125 mg, 2 kali / dina) karo Sildenafil ing negara stabil (80 mg, 3% lan 6.2). Sildenafil nambah AUC lan CMAX saka Bosentan, masing-masing 49,8% lan 42%. Konsentrasi karo zat sentuhan CYP3A4 sing kuat, kaya Rifampicin, samesthine bisa nyuda tingkat sildenafil ing plasma.

Data farmakokinetik dinamis ing uji klinis nuduhake yen inhibitor CYP2C9 (kayata Tolbutamid, Warfarin), inhibitor CYP2D6 (kayata Serotonin Selective Rehabilitation - Inhibitor 3 enzim), anti-inhibitor thiid inhibitor transfer angiotensin (ACE) lan saluran kalsium sing ora mengaruhi dinamika Sinau dening sildenafil.

Ing wong sehat sing sukarela, ora ana pengaruh azithromycin (500 mg / dina kanggo 3 dina) kanggo AUC, CMAX, Tmax, tingkat exhaust Sildenafil, lan metabolit utamane.

Pengaruh Sildenafil ing obat liyane

Studi in vitro

Sildenafil minangka agen inhibisi lemah saka subkelompok cytochrom P450 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 lan 3A4 (IC50> 150 μm).

Amarga sawise dosis sing disaranake, konsentrasi puncak plasma Sildenafil kira-kira 1 μm, mula Sildenafil ora bakal ngganti reresik saka substrat isenzim kasebut.

Studi in vivo

Sildenafil wis ditampilake bisa ningkatake hipotensi nitrat akut lan kronis. Dadi kontraindikasi nggunakake sildenafil bebarengan karo zat kanggo oksidasi nitrat, nitrat organik utawa nitrit organik ing wangun apa wae, manawa asring utawa diselani.

Ing telung studi khusus babagan interaksi obat-utawa-interaktif, DOXAZOSIN (4 mg lan 8 mg) lan Sildenafil (25 mg, 50 mg, utawa 100 mg) dituduhake kanggo pasien kanthi perawatan stabil tumor prostat kanthi Doxazosin. Ngamati subyek kasebut, rata-rata pengurangan tambahan tekanan getih sing diukur ing posisi mburi yaiku 7/7 mmHg, 9/5 mmHg, lan 8/4 mmHg lan pengurangan tambahan rata-rata tekanan getih sing diukur ing posisi vertikal yaiku 6/6 mmHg, 11/4 mmHg, lan 4/5 mmHg. Nalika Sildenafil lan Doxazosin dituduhake bebarengan ing pasien sing diobati kanthi stabil karo doxazosin, sawetara laporan babagan pasien kanthi postur gejala. Laporan kasebut kalebu pusing lan lemes, nanging ora semaput. Indikasi sildenafil kanggo pasien sing njupuk pembatalan alpha simpatik bisa nyebabake hipotensi gejala ing sawetara pasien sing sensitif.

Ora ana interaksi sing signifikan nalika dituduhake bebarengan karo Sildenafil (50 mg) karo Tolbutamid (250 mg) utawa Warfarin (40 mg) (yaiku zat sing dimetabolisme dening CYP2C9).

Sildenafil (100 mg) ora mengaruhi farmakokinetik saka inhibitor protease HIV kayata Ritonavir lan Saqui. CYP3A4) (ndeleng ndhuwur, efek obat liya ing Sildenafil).

Sildenafil ing kahanan stabil (80 mg, 3 kaping / dina) nambah 49,8% saka AUC Bosentan lan nambah 42% CMAX saka Bosentan (125 mg, 2 kaping / dina).

Sildenafil (50 mg) ora nambah wektu pendarahan Aspirin (150 mg).

Sildenafil (50 mg) ora nambah efek hipotensi alkohol ing sukarelawan sehat kanthi konsentrasi maksimal rata-rata 0,08% (80 mg/dL).

Ora ana makna antarane Sildenafil (100 mg) lan amlodipine ing pasien hipertensi (ing posisi mburi mung nurunake tekanan darah 8 mmHg kanggo tekanan darah sistolik lan 7 mmHg kanggo tekanan darah diastolik).

Analisis adhedhasar data safety nuduhake yen ora ana bedane efek sing ora dikarepake ing pasien sing nggunakake lan ora nggunakake Sildenafil bebarengan karo obat penurun tekanan darah.

Panyimpenan

Ninggalake papan sing adhem, aja nganti cahya, suhu ngisor 30⁰C.

Supaya ora bisa digayuh bocah-bocah, waca instruksi kasebut kanthi teliti sadurunge digunakake.

Obat liyane

Disclaimer

Kabeh upaya wis ditindakake kanggo mesthekake yen informasi sing diwenehake dening Drugslib.com akurat, nganti -tanggal, lan lengkap, nanging ora njamin kanggo efek sing. Informasi obat sing ana ing kene bisa uga sensitif wektu. Informasi Drugslib.com wis diklumpukake kanggo digunakake dening praktisi kesehatan lan konsumen ing Amerika Serikat lan mulane Drugslib.com ora njamin sing nggunakake njaba Amerika Serikat cocok, kajaba khusus dituduhake digunakake. Informasi obat Drugslib.com ora nyetujoni obat, diagnosa pasien utawa menehi rekomendasi terapi. Informasi obat Drugslib.com minangka sumber informasi sing dirancang kanggo mbantu praktisi kesehatan sing dilisensi kanggo ngrawat pasien lan / utawa nglayani konsumen sing ndeleng layanan iki minangka tambahan, lan dudu pengganti, keahlian, katrampilan, kawruh lan pertimbangan babagan perawatan kesehatan. praktisi.

Ora ana bebaya kanggo kombinasi obat utawa obat sing diwenehake kanthi cara apa wae kudu ditafsirake kanggo nuduhake yen obat utawa kombinasi obat kasebut aman, efektif utawa cocok kanggo pasien tartamtu. Drugslib.com ora nanggung tanggung jawab kanggo aspek kesehatan apa wae sing ditindakake kanthi bantuan informasi sing diwenehake Drugslib.com. Informasi sing ana ing kene ora dimaksudake kanggo nyakup kabeh panggunaan, pituduh, pancegahan, bebaya, interaksi obat, reaksi alergi, utawa efek samping. Yen sampeyan duwe pitakon babagan obat sing sampeyan gunakake, takon dhokter, perawat utawa apoteker.