Ubat Sildenafil 50 DHG merawat disfungsi erektil (1 blister x 1 tablet)

Bentuk dos Kotak 1 lepuh x 1 tablet
Spesifikasi Sildenafil

Kandungan

Maklumat komposisi	kandungan
Sildenafil	50mg

Kegunaan

petunjuk

Ubat Sildenafil 50 ditunjukkan dalam kes berikut:

Sildenafil digunakan untuk merawat disfungsi erektil, iaitu ketidakupayaan untuk mencapai atau mengekalkan ereksi yang mencukupi untuk memuaskan aktiviti seksual.

Kod ATC: G04be03.

Sildenafil ialah garam sitrat Sildenafil, oral untuk merawat disfungsi erektil. Sildenafil mempunyai kesan perencatan terpilih cincin monofosfat Guanosin (CGMP - Cyclic Guuan Monophosphate) - Fosfodiesterase spesifik phosphodiesterase 5 (PDE5).

Mekanisme tindakan

Mekanisme fisiologi zakar membawa kepada pembebasan nitrik oksida (NO) dalam gua semasa proses rangsangan seksual.

Kemudian NO mengaktifkan enzim Ganylat Cyclase, yang meningkatkan kepekatan CGMP, dengan itu mengendurkan otot licin saluran darah gua dan membolehkan aliran darah mengalir.

Sildenafil tidak mempunyai kesan kelonggaran langsung pada pengasingan manusia, tetapi meningkatkan kesan NO dengan menghalang PDE5, bahan ini mempunyai kesan

penguraian CGMP dalam gua.

Apabila merangsang seks, mencipta pelepasan NO di tempat kejadian, perencat PDE5 Sildenafil akan meningkatkan jumlah CGMP di dalam gua, hasil daripada kelonggaran otot licin dan meningkatkan aliran darah ke gua.

Dalam dos yang disyorkan, Sildenafil hanya berfungsi apabila terdapat rangsangan seksual yang disertakan.

Kajian in vitro menunjukkan bahawa Sildenafil secara selektif menghalang PDE5.

Kesan Sildenafil yang dipilih pada PDE5 adalah lebih kuat daripada fosfodiesterase lain yang diketahui (10 kali lebih tinggi untuk PDE6,> 80 kali ganda untuk PDE1,> 700 kali untuk PDE2, PDE3, PDE4 dan PDE7-PDE11).

Kesan selektif pada PDE5 adalah 4,000 kali lebih kuat daripada PDE3, ini sangat penting kerana PDE3 ialah enamel yang berkaitan dengan pengecutan jantung.

Kajian klinikal

hati

Tiada perubahan klinikal pada ECG (ECGS) sukarelawan biasa apabila menggunakan Sildenafil dos tunggal sehingga 100 mg secara lisan.

Selepas menggunakan dos 100 mg, tekanan darah sistolik menurun sebanyak purata 8.3 mmHg dan tekanan darah diastolik menurun sebanyak purata 5.3 mmHg (diukur dalam posisi baring).

Kesan pada tekanan darah pada orang yang menggunakan lebih banyak nitrat pada masa yang sama juga sekejap.

Penyelidikan mengenai hemodinamik ke atas 14 pesakit dengan penyakit arteri koronari yang teruk (> 70% sekurang-kurangnya 1 arteri koronari) digunakan untuk satu dos 100 mg Sildenafil yang tekanan darah sistolik dan diastolik menurun sebanyak 7% dan 6% berbanding tekanan darah sebelum mengambil ubat. Purata tekanan darah sistolik pulmonari menurun sebanyak 9%. Sildenafil tidak menjejaskan bekalan jantung dan tidak menjejaskan aliran melalui arteri koronari yang sempit, dan mencipta peningkatan (kira-kira 13%) dalam membalikkan aliran arteri yang dirangsang oleh adenosin (dalam kedua-dua arteri sempit dan arteri yang berkaitan).

Percubaan klinikal berganda mempunyai plasebo ke atas 144 pesakit dengan disfungsi erektil dan angina stabil. Pesakit ini mengambil ubat anti-angina dengan kerap (kecuali nitrat). Mereka perlu bekerja keras sehingga had angina. Pada pesakit dengan dos tunggal 100 mg Sildenafil, masa pengilangan adalah lebih lama (19.9 saat; julat kepercayaan 95%: 0.9 - 38.9 saat) (signifikan secara statistik) berbanding pesakit dengan plasebo. Purata usaha (dilaraskan dengan tahap asas) kepada had angina ialah 423.6 saat dalam pengguna Sildenafil dan 403.7 saat dalam pengguna plasebo.

Kajian buta secara rawak, dengan plasebo (dengan perubahan Sildenafil, sehingga 100 mg) ke atas 568 lelaki dengan disfungsi erektil dan hipertensi. Pesakit ini sentiasa perlu mengambil sekurang-kurangnya dua ubat anti-hipertensi. Keputusan Sildenafil meningkatkan 71% ereksi dalam pengguna Sildenafil berbanding 18% dalam pengguna plasebo. Kadar persetubuhan yang berjaya dalam pengguna Sildenafil 62% berbanding 26% dalam pengguna plasebo. Kadar kesan yang tidak diingini dalam pesakit ini adalah serupa dengan pesakit lain, serta tidak berubah pada pengguna 3 atau lebih ubat anti-hipertensi.

Pintar

Perbezaan dalam membezakan warna terang dan sementara (biru/hijau) ditemui dalam beberapa kes menggunakan ujian Farnsworth - Munsell 100 Hue selepas 60 minit apabila mengambil dos 100 mg, dan selepas 120 minit tiada kesan yang terbukti. Mekanisme utama perubahan perubahan tersendiri yang berkaitan dengan perencat PDE6. Enamel ini banyak terdapat di retina. Kajian in vitro menunjukkan bahawa Sildenafil menghalang PDE6 10 kali lebih rendah daripada PDE5.

Sildenafil tidak mempunyai kesan ke atas fleksibiliti penglihatan, kepekaan kontras, elektro retina, tekanan pada mata atau anak mata.

Dalam kajian mendatar terkawal pada pesakit dengan titik kuning degeneratif yang berkaitan dengan umur (n = 9), Sildenafil (dos tunggal, 100 mg) diterima dengan baik dan tidak ada kepentingan klinikal (kepentingan penglihatan terhadap kelenturan grid, ujian fleksibiliti lampu lalu lintas, kebolehlihatan. isyarat, pasaran hummphrey).

Keberkesanan

Keberkesanan dan keselamatan Sildenafil dinilai dalam 21 ujian klinikal buta secara rawak dengan plasebo selama 6 bulan. Lebih 3,000 pesakit dengan disfungsi erektil (19 - 87 tahun) dalam semua bentuk (dianjurkan oleh organ, psikologi, bentuk campuran) digunakan untuk Sildenafil. Keberkesanan Sildenafil dinilai dengan soalan semakan umum, diari erektil, IIF antarabangsa (Indeks Antarabangsa Fungsi Erektil), dan soalan untuk pasangan seks pesakit.

Kesan Sildenafil ialah keupayaan untuk mencapai dan mengekalkan ereksi yang cukup untuk melakukan persetubuhan. Kesan ini telah ditunjukkan melalui semua 21 kajian dan dikekalkan melalui kajian lanjutan lanjutan (lebih 1 tahun). Dalam kajian tetap, kadar peningkatan keupayaan ereksi adalah 62% (dengan dos 25 mg Sildenafil), 74% (dengan dos Sildenafil 50 mg), dan 82% (dengan dos Sildenafil 100 mg) berbanding 25% dalam kumpulan palsu. Selain meningkatkan ereksi, Sildenafil juga meningkatkan keseronokan, kepuasan ketika bersetubuh dan kepuasan umum.

Melalui ujian yang:

Pada pesakit diabetes, kadar peningkatan ereksi Sildenafil ialah 59% berbanding 16% pada pengguna plasebo. Farmasi.

Sildenafil dimetabolismekan dalam hati (terutamanya melalui Cytochrom P450 3A4) dan metabolitnya mempunyai aktiviti yang sama seperti ibu (Sildenafil).

penyerapan

Sildenafil cepat diserap selepas diminum, dengan bioavailabiliti mutlak kira-kira 41% (antara 25 - 63%).

Pada In vitro, kepekatan 3.5 nm Sildenafil menghalang enzim PDE5 orang itu kira-kira 50%. Pada manusia, kepekatan maksimum Sildenafil percuma selepas menggunakan satu dos 100 mg adalah lebih kurang 18 ng/ml atau 38 nm.

Kepekatan maksimum yang dicapai dalam plasma dari 30 - 120 minit (60 minit secara purata) diperhatikan apabila mengambil ubat apabila lapar.

Makanan dengan kandungan lemak tinggi mengurangkan kapasiti penyerapan Sildenafil, dengan purata masa untuk pengurangan purata TMAX sebanyak 60 minit dan CMAX menurun secara purata sebanyak 29%, sebaliknya, tahap penyerapan tidak menjejaskan dengan ketara (kawasan di bawah lengkung berkurangan sebanyak 11%).

pengedaran

Purata pengedaran ubat (VSS) Sildenafil ialah 105 l, memfokuskan pada tisu.

Sildenafil dan metabolit dalam pusingan peredaran besarnya ialah N-Desmethyl yang dipasang sehingga 96% kepada protein plasma. Lekatan pada protein plasma tidak bergantung pada jumlah kepekatannya.

Kepekatan Sildenafil dalam air mani sukarelawan yang sihat selepas mengambil masa 90 minit adalah kurang daripada 0.0002% daripada dos penggunaan (purata 188 ng).

transformasi

Sildenafil dimetabolismekan terutamanya oleh CYP3A4 (jalan utama) dan CYP2C9 (sub-line) dalam hati.

Metabolit dalam cincin metabolik utama Sildenafil dihasilkan daripada proses N - Desmethylation dan kemudian metabolisme diteruskan.

Metabolit ini mempunyai aktiviti terpilih untuk PDE serupa dengan Sildenafil dan pada Vitro in Vitro untuk PDE5 kira-kira 50% daripada bahan induk.

Dalam sukarelawan yang sihat, kepekatan plasma bahan metabolik adalah kira-kira 40% daripada kepekatan ibu.

Metabolik N - Desmethyl dimetabolismekan semula, dengan separuh hayat 4 jam.

Penghapusan

Jumlah pelepasan Sildenafil ialah 41 l/jam, dengan masa separuh fasa terakhir 3-5 jam.

Selepas penggunaan oral atau intravena, Sildenafil dikumuhkan terutamanya dalam bentuk metabolit (kira-kira 80% daripada dos oral) dan dalam sebahagian kecil melalui air kencing (kira-kira 13% daripada dos oral).

Farmakokinetik dalam pesakit khas

Orang tua

Pada orang tua yang sihat (berumur 65 tahun ke atas), pelepasan Sildenafil berkurangan, mengakibatkan kepekatan Sildenafil dan aktiviti N - Desmethyl dalam plasma lebih daripada 90% lebih tinggi daripada kepekatan bahan ini dalam sukarelawan muda yang sihat (18 - 45 tahun). Disebabkan oleh perpaduan Sildenafil pada protein plasma bergantung pada umur, kepekatan bebas Sildenafil dalam plasma meningkat kira-kira 40%.

Kegagalan buah pinggang

Pada orang yang mengalami kegagalan buah pinggang ringan (pelepasan kreatinin = 50 - 80 ml/ min) atau sederhana (pelepasan kreatinin = 30 - 49 ml/ min), apabila menggunakan satu dos Sildenafil (50 mg), tiada perubahan dalam farmakokinetik.

Pada orang yang mengalami kegagalan buah pinggang yang teruk (pelepasan kreatinin ≤ 30 ml/ min), kelegaan Sildenafil dikurangkan, meningkatkan kira-kira dua kali ganda kawasan di bawah lengkung AUC (100%) dan CMAX (88%) berbanding dengan orang pada usia yang sama tetapi tiada kegagalan buah pinggang.

Selain itu, nilai CMAX dan AUC metabolit N - Desmethyl mempunyai signifikan 200% dan 79% dalam objek kerosakan buah pinggang yang teruk berbanding objek fungsi buah pinggang biasa.

Kegagalan hepatik

Pada orang yang mengalami sirosis (Kanak-kanak - Pugh A, Kanak-kanak - Pugh B), pelepasan Sildenafil dikurangkan, hasilnya meningkatkan kawasan di bawah lengkung AUC (85%) dan CMAX (47%) berbanding dengan orang yang tidak mengalami kegagalan hati pada usia yang sama. Farmakokinetik Sildenafil pada pesakit dengan kegagalan hati yang teruk (Kanak-kanak - PUGH C) belum dikaji.

Sebelum mengambil Ubat Sildenafil 50 DHG merawat disfungsi erektil (1 blister x 1 tablet)

Cara menggunakan

tablet oral. Ambil tablet dengan segelas air.

Dos

untuk orang dewasa

Kebanyakan pesakit disyorkan untuk mengambil dos 50 mg apabila diperlukan, oral sebelum melakukan hubungan seks kira-kira 1 jam. Berdasarkan toleransi dan kesan ubat, dos boleh meningkat kepada maksimum 100 mg atau menurun kepada 25 mg. Dos maksimum yang disyorkan ialah 100 mg, bilangan maksimum kali ialah 1 kali sehari.

Untuk pesakit yang mengalami kegagalan buah pinggang

Kes kegagalan buah pinggang ringan atau sederhana (Kelegaan kreatinin = 30 - 80 ml/minit), tidak perlu melaraskan dos.

Kes kegagalan buah pinggang yang teruk (Kelegaan kreatinin

untuk pesakit yang mengalami kegagalan hati

Dos yang akan digunakan ialah 25 mg kerana pelepasan Sildenafil berkurangan dalam pesakit ini (contohnya, sirosis).

Untuk pesakit yang mengambil ubat lain

Berdasarkan tahap interaksi pesakit yang mengambil Sildenafil serentak dengan Ritonavir, ia tidak boleh melebihi dos tunggal maksimum 25 mg Sildenafil dalam masa 48 jam.

Pesakit yang mengambil ubat yang menghalang CYP3A4 (contohnya, erythromycin, saquinavir, ketoconazole, iTraconazole), dos permulaan hendaklah digunakan sebagai 25 mg.

Untuk mengehadkan risiko hipotensi postur semasa rawatan, pesakit harus menjalani rawatan yang stabil apabila menggunakan ubat pembatalan alpha simpatetik sebelum memulakan rawatan dengan Sildenafil. Di samping itu, adalah dinasihatkan untuk mempertimbangkan menggunakan dos Sildenafil yang lebih rendah pada permulaan rawatan.

Untuk kanak-kanak: Bukan untuk kanak-kanak di bawah umur 18 tahun.

Untuk warga emas (≥ 65 tahun): Tidak perlu melaraskan dos.

atau seperti yang diarahkan oleh doktor.

Nota: Dos di atas adalah untuk rujukan sahaja. Dos tertentu bergantung pada keadaan dan tahap perkembangan penyakit. Untuk dos yang sesuai, anda perlu berunding dengan doktor atau pakar perubatan. Apakah yang

lakukan apabila menggunakan dos berlebihan?

Sekiranya berlaku terlebih dos, memerlukan langkah sokongan yang sesuai.

Baja buah pinggang tidak meningkatkan kadar pelepasan kerana Sildenafil melekat kuat pada protein plasma dan tidak disingkirkan melalui air kencing.

Sekiranya berlaku kecemasan, hubungi pusat kecemasan 115 dengan segera atau pergi ke stesen kesihatan tempatan terdekat.

Apa yang perlu dilakukan apabila anda terlupa 1 dos? Walau bagaimanapun, jika masa untuk berehat dengan dos seterusnya terlalu singkat, langkau dos dan teruskan kalendar ubat. Jangan gunakan dos berganda untuk mengimbangi dos yang terlepas.

Kesan sampingan

When using Sildenafil 50 you may experience unwanted effects (ADR): In general, unwanted effects are just transient, light or medium. In fixed dose studies, the frequency of some complications increased by the dose. Studies with fixed dose reflect more than the recommended dose regime. The nature of unwanted effects in these studies is similar to that of studies with fixed doses. The most commonly reported effects are headaches and blushing. Classification by agency system Parasitic infection Rhinitis Dizziness dizziness Eyes, dry eyes, eye strain, dazzling, yellowish, redness, eye disorders, conjunctival congestion, eye irritation, abnormal feeling in the eyes, eyelid edema. Blood flushed, hot, hot lower blood pressure Nose Disorder digestive system Ban Want*, increase erections general disorders and at the place of use Hot sensation irritation With a larger dose than the recommended dose, the unwanted effects are still the effects listed above, but in general, it will be more encountered. Through analysis of double blind clinical trials with a placebo, more than 700 people annually use a placebo and 1300 people annually use Sildenafil every year, there is no difference between the two groups in terms of myocardial infarction (MI) and cardiovascular mortality. For both groups, the rate of myocardial infarction (MI) is 1.1 per 100 people every year, while the cardiovascular mortality rate is 0.3 over 100 people every year. Notify the doctor with unwanted effects when using the drug. Instructions on how to handle ADR: Notify the physician with unwanted effects when using the drug.

Amaran

Sebelum menggunakan ubat, anda perlu membaca arahan dengan teliti dan merujuk maklumat di bawah.

kontraindikasi

Ubat kontraindikasi Sildenafil 50 dalam kes berikut:

Kontraindikasi untuk menggunakan Sildenafil untuk pesakit yang alahan kepada mana-mana ramuan ubat. Oleh itu, penggunaan kontraindikasi sildenafil untuk pesakit yang menggunakan pembekal nitrik oksida, nitrat organik atau nitrida organik dalam sebarang bentuk, sama ada ia kerap atau terganggu. bukti.

Berhati-hati apabila menggunakan

perlu berhati-hati apabila mengambil ubat untuk pesakit dalam kes berikut:

Bermaksud pemeriksaan prasejarah dan klinikal untuk mendiagnosis disfungsi erektil, untuk mengenal pasti punca yang berpotensi dan menentukan rawatan yang sesuai.

Oleh kerana mungkin terdapat beberapa risiko kardiovaskular yang berkaitan dengan aktiviti seksual, doktor mesti memberi perhatian kepada keadaan kardiovaskular pesakit sebelum menjalankan rawatan disfungsi erektil.

Jangan gunakan ubat disfungsi erektil pada lelaki adalah disyorkan untuk tidak aktif secara seksual.

Kejadian kardiovaskular yang serius termasuk infarksi miokardium, kematian mengejut yang berkaitan dengan penyakit jantung, gangguan, aritmia ventrikel, pendarahan serebrum dan anemia iskemia sementara yang dilaporkan semasa peredaran menggunakan Sildenafil untuk merawat disfungsi erektil. Kebanyakannya tetapi tidak semua pesakit ini mempunyai sejarah faktor risiko kardiovaskular. Banyak kejadian ini dilaporkan serta-merta selepas menggunakan Sildenafil tanpa aktiviti seksual. Peristiwa lain dilaporkan dari beberapa jam hingga beberapa hari selepas menggunakan Sildenafil dan melakukan hubungan seks. Adalah mustahil untuk mengenal pasti sama ada kejadian ini berkaitan secara langsung dengan Sildenafil, aktiviti seksual, pesakit dengan penyakit kardiovaskular, gabungan faktor-faktor ini atau faktor lain.

Beberapa ujian klinikal telah mendapati bahawa Sildenafil mempunyai sifat vasodilasi sistemik yang menyebabkan hipotensi sementara. Bagi kebanyakan pesakit, ia mempunyai sedikit atau tiada kesan.

Walau bagaimanapun, sebelum memberi preskripsi, doktor mesti memberi perhatian kepada pesakit dengan keadaan patologi yang mungkin terjejas oleh kesan ini dan terutamanya apabila mereka mempunyai lebih banyak aktiviti seksual. Pesakit yang mengganggu aliran ventrikel kiri (contohnya, stenosis aorta, hipertrofi obstruktif) atau sindrom atrofi kulit yang sistematik (sindrom atrofi sistem berbilang) adalah pesakit yang mengalami hiperplasia hiperaktif, yang ditunjukkan oleh penurunan serius dalam keupayaan mengawal tekanan darah secara automatik adalah mereka yang perlu mempertimbangkan rawatan.

Penyakit bukan arteri dan neuropati yang jarang berlaku, kehilangan penglihatan atau anemia yang jarang berlaku. proses peredaran apabila digunakan dengan perencat fosfodiesterase dalam kumpulan 5 (PDE5), termasuk Sildenafil.

Kebanyakan pesakit ini mempunyai faktor risiko seperti nisbah cawan visual yang rendah berbanding cakera visual ("cakera visual meningkat"), berumur lebih 50 tahun, diabetes, hipertensi, penyakit arteri koronari, lipid darah tinggi dan merokok. Balai cerap yang menilai sama ada penggunaan perencat PDE5 baru-baru ini, sebagai sekumpulan ubat, berkaitan dengan permulaan akut Naion. Keputusan mencadangkan bahawa risiko deion hampir dua kali ganda dalam 5 kitaran separuh dikumuhkan perencat PDE5 yang digunakan. Berdasarkan literatur yang diterbitkan, insiden baru tahunan Naion ialah 2.5 - 11.8 syif bagi setiap 100,000 lelaki berumur ≥ 50 setiap tahun dalam populasi umum. Sekiranya kehilangan penglihatan secara tiba-tiba, adalah perlu untuk menasihati pesakit untuk berhenti menggunakan Sildenafil dan segera berjumpa doktor.

Orang yang telah sakit dalam risiko pengulangan deaion meningkat. Jadi doktor perlu berbincang dengan pesakit sedemikian tentang risiko ini dan sama ada mereka terjejas jika menggunakan perencat PDE5. Perencat PDE5, termasuk Sildenafil, harus digunakan dengan berhati-hati dalam pesakit ini dan hanya jika faedah yang dijangkakan adalah lebih tinggi daripada risiko. Berhati-hati apabila memberi preskripsi Sildenafil untuk pesakit yang mengambil ubat alpha bersimpati kerana tanda-tanda yang boleh membawa kepada hipotensi simptom pada pesakit yang sensitif. Untuk mengehadkan risiko hipotensi postur, pesakit harus merawat kestabilan hemodinamik apabila menggunakan ubat alpha bersimpati sebelum memulakan terapi sildenafil. Sildenafil harus dipertimbangkan pada dos yang rendah. Di samping itu, doktor harus menasihati pesakit untuk melakukan apa yang perlu dilakukan sekiranya berlaku gejala hipotensi postur.

Beberapa pesakit dengan retinitis pigmentasi mempunyai gangguan hati fosfodiesterase dalam retina, perlu berhati-hati apabila merawat Sildenafil pada pesakit ini kerana tiada bukti keselamatan. Kajian in vitro introet yang melihat Sildenafil mempunyai kesan ke atas rintangan pemeluwap platelet natrium nitroprussid (bahan untuk nitrik oksida). Pada masa ini tiada maklumat keselamatan tentang penggunaan Sildenafil pada pesakit yang mengalami pembekuan darah atau ulser penghadaman akut, jadi berhati-hati dengan pesakit ini.

Berhati-hati apabila menetapkan agen disfungsi erektil untuk pesakit yang mengalami ubah bentuk anatomi zakar (seperti zakar lipatan sudut, fibrosis rongga atau Peyronie), pesakit yang menghidap pelbagai penyakit sel zakar (penyakit sel sabit, anemia berganda), seperti penyakit sel sabit saya. leukemia).

Terdapat laporan mengenai ereksi yang berpanjangan dan ereksi yang tidak diingini apabila menggunakan Sildenafil selepas ubat itu diedarkan. Dalam kes ereksi yang bertahan lebih daripada 4 jam, pesakit memerlukan kemudahan perubatan untuk rawatan segera.

Jika erektil tidak dirawat dengan segera, ia boleh menyebabkan tisu zakar musnah dan mustahil untuk kekal.

Keselamatan dan keberkesanan penggunaan Sildenafil yang digabungkan dengan perencat PDE5 lain, ubat arteri pulmonari yang mengandungi Sildenafil atau anti-disliages lain yang tidak diselidik, jadi ia tidak boleh digabungkan dengan ubat ini.

Pengurangan atau kehilangan pendengaran secara tiba-tiba telah dilaporkan dalam sebilangan kecil kes menggunakan perencat PDE5, termasuk Sildenafil dalam ujian klinikal dan selepas peredaran. Kebanyakan pesakit mempunyai faktor risiko pengurangan mendadak dalam pendengaran atau kehilangan. Hubungan sebab akibat antara penggunaan perencat PDE5 dan kehilangan atau kehilangan pendengaran secara tiba-tiba. Sekiranya berlaku pengurangan atau kehilangan pendengaran secara tiba-tiba, pesakit dinasihatkan untuk berhenti mengambil Sildenafil dan segera berjumpa doktor.

Kesan ubat pada memandu dan mengendalikan jentera

tidak mempunyai penyelidikan khusus tentang kesan ke atas memandu dan mengendalikan jentera.

Pening dan perubahan penglihatan telah dilaporkan dalam ujian klinikal dengan Sildenafil, jadi pesakit perlu mengetahui cara mereka bertindak balas terhadap Sildenafil sebelum memandu atau mengendalikan mesin.

Gunakan ubat untuk wanita semasa mengandung dan penyusuan

Jangan gunakan Sildenafil untuk wanita.

Penyelidikan tentang tikus dan arnab selepas mengambil Sildenafil oral, tiada bukti keteratogenan, kesuburan berkurangan atau kesan buruk terhadap perkembangan embrio dan janin.

Tiada kajian yang mencukupi dan sesuai mengenai wanita hamil dan menyusu.

Interaksi ubat

Kesan ubat lain pada Sildenafil

Kajian in vitro

Metabolisme Sildenafil berlaku terutamanya oleh subkumpulan cytochrom P450 (CYP) membentuk 3a4 (jalan utama) dan 2C9 (sub-line). Oleh itu, semua agen yang menghalang subkumpulan ini boleh mengurangkan pelepasan Sildenafil dan agen perangsangnya yang boleh meningkatkan pelepasan Sildenafil.

Kajian in vivo

Analisis farmakokinetik mudah alih melalui data ujian klinikal menunjukkan bahawa apabila menggunakan Sildenafil serentak dengan agen perencatan CYP3A4 (seperti ketoconazole, erythromycin, cimetidin) akan mengurangkan pelepasan Sildenafil.

cimetidin (800 mg), perencat Cytochrom P450 dan perencat bukan spesifik CYP3A4, apabila digunakan serentak dengan Sildenafil (50 mg) akan meningkatkan kepekatan Sildenafil dalam plasma kepada 56% daripada sukarelawan yang sihat.

erythromycin (500 mg, gunakan 2 kali/hari selama 5 hari) adalah agen perencat purata CYP3A4, apabila digunakan serentak dengan dos tunggal 100 mg Sildenafil, meningkatkan kawasan di bawah keluk Sildenafil (AUC) sehingga 82%. Di samping itu, penggunaan serentak 100 mg Sildenafil tunggal dengan perencat protease HIV Saquinavir (1200 mg digunakan 3 kali sehari), ini juga merupakan perencat CYP3A4, meningkatkan CMAX Sildenafil kepada 140% dan meningkatkan AUC kepada 210%.

Sildenafil tidak mempunyai kesan ke atas saquinavir. Perencat CYP3A4 yang lebih berkuasa seperti Ketoconazole dan Itraconazole juga akan memberi kesan yang lebih besar.

Dos tunggal 100 mg Sildenafil dengan HIV Ritonavir (500 mg, gunakan 2 kali sehari), perencat P450 yang kuat, meningkatkan cmax Sildenafil sehingga 300% (4 kali) dan meningkatkan AUC dalam plasma sehingga 1000% (11 kali lebih tinggi). 24 jam selepas mengambil ubat, kepekatan Sildenafil dalam plasma masih lebih kurang 200 ng/ml berbanding 5 ng/ml apabila menggunakan Sildenafil sahaja. Ini konsisten dengan kesan jelas Ritonavir pada substrat P450. Sildenafil tidak mempunyai sebarang kesan ke atas farmakokinetik Ritonavir.

Apabila menggunakan Sildenafil pada dos yang disyorkan untuk pesakit yang merawat agen yang mampu menghalang CYP3A4, kepekatan maksimum Sildenafil percuma dalam plasma tidak melebihi 200 nm dan boleh diterima dengan baik. Dos tunggal antasid (Magnesi hidroksid, aluminium hidroksid) tidak menjejaskan bioavailabiliti Sildenafil.

Dalam kajian sukarelawan lelaki yang sihat, penggunaan serentak endothelin dan antagonis bosentan, (purata bahan sentuhan CYP3A4, CYP2C9 dan mungkin CYP2C19) dalam keadaan stabil (125 mg, 2 kali/hari) dengan Sildenafil dalam keadaan stabil (80 mg, 6% dan 62) membawa kepada pengurangan 4%. Sildenafil meningkatkan AUC dan CMAX Bosentan, masing-masing 49.8% dan 42%. Tertumpu dengan bahan sentuhan CYP3A4 yang kuat, seperti Rifampicin, dijangka dapat mengurangkan paras sildenafil dalam plasma.

Data farmakokinetik dinamik dalam ujian klinikal menunjukkan bahawa perencat CYP2C9 (seperti Tolbutamid, Warfarin), perencat CYP2D6 (seperti Serotonin, Ubat Pemulihan Terpilih3 - Perencat thiid), perencat yang memindahkan angiotensin (ACE) dan saluran kalsium yang tidak menjejaskan dinamik Kajian oleh sildenafil.

Pada lelaki sihat yang secara sukarela, tiada pengaruh azitromisin (500 mg/hari selama 3 hari) kepada AUC, CMAX, Tmax, kadar ekzos Sildenafil dan metabolit utamanya.

Pengaruh Sildenafil pada ubat lain

Kajian in vitro

Sildenafil ialah agen perencatan lemah cytochrom P450 subkumpulan 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 dan 3A4 (IC50> 150 μm).

Kerana selepas dos yang disyorkan, kepekatan puncak plasma Sildenafil adalah lebih kurang 1 μm, jadi Sildenafil tidak akan mengubah kelegaan substrat isenzim ini.

Kajian in vivo

Sildenafil telah terbukti mampu meningkatkan tekanan darah rendah nitrat akut dan kronik. Jadi kontraindikasi penggunaan sildenafil bersama-sama dengan bahan untuk pengoksidaan nitrik, nitrat organik atau nitrit organik dalam sebarang bentuk, sama ada ia kerap atau terganggu.

Dalam tiga kajian khusus mengenai interaksi ubat-atau-interaktif, DOXAZOSIN (4 mg dan 8 mg) dan Sildenafil (25 mg, 50 mg, atau 100 mg) ditunjukkan untuk pesakit yang mempunyai rawatan stabil tumor prostat dengan Doxazosin. Memerhati subjek ini, purata pengurangan tambahan tekanan darah yang diukur dalam kedudukan belakang ialah 7/7 mmHg, 9/5 mmHg, dan 8/4 mmHg dan purata pengurangan tambahan tekanan darah yang diukur dalam kedudukan menegak ialah 6/6 mmHg, 11/4 mmHg, dan 4/5 mmHg. Apabila Sildenafil dan Doxazosin ditunjukkan secara serentak pada pesakit yang dirawat secara stabil dengan doxazosin, beberapa laporan mengenai pesakit dengan postur simptomik. Laporan ini termasuk pening dan keletihan, tetapi tidak pengsan. Petunjuk sildenafil untuk pesakit yang mengambil pembatal alfa bersimpati boleh menyebabkan hipotensi gejala pada sesetengah pesakit yang sensitif.

Tiada interaksi yang ketara apabila ditunjukkan secara serentak dengan Sildenafil (50 mg) dengan Tolbutamid (250 mg) atau Warfarin (40 mg) (adalah bahan yang dimetabolismekan oleh CYP2C9).

Sildenafil (100 mg) tidak menjejaskan farmakokinetik perencat protease HIV seperti Ritonavir dan Saquith ubat ini seperti Ritonavir dan Saquith. CYP3A4) (lihat di atas, kesan ubat lain pada Sildenafil).

Sildenafil dalam keadaan stabil (80 mg, 3 kali/hari) meningkat 49.8% AUC Bosentan dan meningkat sebanyak 42% CMAX Bosentan (125 mg, 2 kali/hari).

Sildenafil (50 mg) tidak meningkatkan masa pendarahan Aspirin (150 mg).

Sildenafil (50 mg) tidak meningkatkan kesan hipotensi alkohol pada sukarelawan yang sihat dengan purata kepekatan maksimum 0.08% (80 mg/dL).

Tiada makna antara Sildenafil (100 mg) dan amlodipine dalam pesakit hipertensi (dalam kedudukan belakang hanya menurunkan tekanan darah 8 mmHg untuk tekanan darah sistolik dan 7 mmHg untuk tekanan darah diastolik).

Analisis berdasarkan data keselamatan menunjukkan bahawa tiada perbezaan dalam kesan yang tidak diingini pada pesakit yang menggunakan dan tidak menggunakan Sildenafil serentak dengan ubat penurun tekanan darah.

Penyimpanan

Biarkan tempat yang sejuk, elakkan cahaya, suhu di bawah 30⁰C.

Agar tidak dapat dicapai oleh kanak-kanak, baca arahan dengan teliti sebelum digunakan.

Ubat lain

Penafian

Segala usaha telah dilakukan untuk memastikan bahawa maklumat yang diberikan oleh Drugslib.com adalah tepat, terkini -tarikh, dan lengkap, tetapi tiada jaminan dibuat untuk kesan itu. Maklumat ubat yang terkandung di sini mungkin sensitif masa. Maklumat Drugslib.com telah disusun untuk digunakan oleh pengamal penjagaan kesihatan dan pengguna di Amerika Syarikat dan oleh itu Drugslib.com tidak menjamin bahawa penggunaan di luar Amerika Syarikat adalah sesuai, melainkan dinyatakan sebaliknya secara khusus. Maklumat ubat Drugslib.com tidak menyokong ubat, mendiagnosis pesakit atau mengesyorkan terapi. Maklumat ubat Drugslib.com ialah sumber maklumat yang direka bentuk untuk membantu pengamal penjagaan kesihatan berlesen dalam menjaga pesakit mereka dan/atau memberi perkhidmatan kepada pengguna yang melihat perkhidmatan ini sebagai tambahan kepada, dan bukan pengganti, kepakaran, kemahiran, pengetahuan dan pertimbangan penjagaan kesihatan pengamal.

Ketiadaan amaran untuk gabungan ubat atau ubat yang diberikan sama sekali tidak boleh ditafsirkan untuk menunjukkan bahawa gabungan ubat atau ubat itu selamat, berkesan atau sesuai untuk mana-mana pesakit tertentu. Drugslib.com tidak memikul sebarang tanggungjawab untuk sebarang aspek penjagaan kesihatan yang ditadbir dengan bantuan maklumat yang disediakan oleh Drugslib.com. Maklumat yang terkandung di sini tidak bertujuan untuk merangkumi semua kemungkinan penggunaan, arahan, langkah berjaga-jaga, amaran, interaksi ubat, tindak balas alahan atau kesan buruk. Jika anda mempunyai soalan tentang ubat yang anda ambil, semak dengan doktor, jururawat atau ahli farmasi anda.