Sildenafil 50 DHG-medicijn behandelt erectiestoornissen (1 blister x 1 tablet)

Toedieningsvorm Doos met 1 blister x 1 tablet
Specificaties Sildenafil

Ingrediënt

Samenstelling informatie	Inhoud
Sildenafil	50mg

Toepassingen

indicaties

Sildenafil 50 is geïndiceerd in de volgende gevallen:

Sildenafil wordt gebruikt voor de behandeling van erectiestoornissen, wat het onvermogen is om voldoende erectie te krijgen of te behouden om seksuele activiteit te bevredigen.

ATC-code: G04be03.

Sildenafil is Sildenafil's citraatzout, oraal gebruikt om erectiestoornissen te behandelen. Sildenafil heeft een selectief remmend effect. Guanosine-monofosfaatring (CGMP - Cyclisch Guuan Monofosfaat) - Fosfodiesterase-specifieke fosfodiësterase 5 (PDE5).

Werkingsmechanisme

Het fysiologische mechanisme van de penis leidt tot het vrijkomen van stikstofoxide (NO) in de grot tijdens het seksuele stimulatieproces.

Vervolgens activeerde NO het Ganylat Cyclase-enzym, dat de concentratie van CGMP verhoogt, waardoor de gladde spieren van de bloedvaten in de grot ontspannen en de bloedstroom mogelijk wordt gemaakt.

Sildenafil heeft niet het effect van directe ontspanning op menselijke isolatie, maar verhoogt het effect van NO door PDE5 te remmen. Deze stof heeft het effect dat CGMP in de grot wordt afgebroken.

Bij het stimuleren van seks, waarbij ter plekke een NO-afgifte wordt gecreëerd, zullen de PDE5-remmers van Sildenafil de hoeveelheid CGMP in de grot verhogen, het resultaat van ontspanning van de gladde spieren, en de bloedstroom naar de grot verhogen.

In de aanbevolen dosis werkt Sildenafil alleen als er sprake is van begeleidende seksuele stimulatie.

In vitro-onderzoeken tonen aan dat Sildenafil PDE5 selectief remt.

Het effect van Sildenafil geselecteerd op PDE5 is sterker dan dat van andere bekende fosfodiësterases (10 keer hoger voor PDE6,> 80 keer voor PDE1,> 700 keer voor PDE2, PDE3, PDE4 en PDE7-PDE11).

Het selectieve effect op PDE5 is 4.000 keer sterker dan op PDE3. Dit is erg belangrijk omdat PDE3 een glazuur is dat verband houdt met hartcontracties.

Klinische onderzoeken

hart

Er is geen klinische verandering op het ECG (ECGS) van normale vrijwilligers bij gebruik van enkelvoudige doses Sildenafil tot 100 mg oraal.

Na gebruik van een dosis van 100 mg daalde de systolische bloeddruk met gemiddeld 8,3 mmHg en de diastolische bloeddruk met gemiddeld 5,3 mmHg (gemeten in liggende positie).

De effecten op de bloeddruk bij mensen die meer nitraat tegelijkertijd gebruiken, zijn ook van voorbijgaande aard.

Uit onderzoek naar de hemodynamiek bij 14 patiënten met ernstig coronairlijden (>70% minimaal 1 kransslagader) blijkt dat bij een enkelvoudige dosis van 100 mg Sildenafil de systolische en diastolische bloeddruk met 7% en 6% daalt ten opzichte van de bloeddruk vóór inname van het medicijn. De gemiddelde pulmonale systolische bloeddruk daalt met 9%. Sildenafil heeft geen invloed op de harttoevoer en heeft geen invloed op de stroom door de nauwe kransslagaders, en zorgt voor een verbetering (ongeveer 13%) in het omkeren van de door adenosine gestimuleerde slagaderstroom (in zowel nauwe slagaders als verwante slagaders).

Dubbele klinische klinische studie heeft een placebo bij 144 patiënten met erectiestoornissen en stabiele angina pectoris. Deze patiënten gebruiken regelmatig medicijnen tegen angina pectoris (behalve nitraat). Ze moeten hard werken tot de grens van angina pectoris. Bij patiënten met een enkele dosis van 100 mg Sildenafil is de maaltijd langer (19,9 seconden; 95% betrouwbaarheidsbereik: 0,9 - 38,9 seconden) (statistisch significant) vergeleken met patiënten met placebo. De gemiddelde inspanning (aangepast met het basisniveau) om de anginagrens te bereiken bedraagt 423,6 seconden bij Sildenafil-gebruikers en 403,7 seconden bij placebo-gebruikers.

Willekeurig blind onderzoek, met een placebo (met een verandering van Sildenafil, tot 100 mg) bij 568 mannen met erectiestoornissen en hypertensie. Deze patiënten moeten altijd minstens twee antihypertensiemedicijnen innemen. De resultaten van Sildenafil verbeteren de erectie met 71% bij Sildenafil-gebruikers vergeleken met 18% bij placebo-gebruikers. Succesvol geslachtsgemeenschap bij Sildenafil-gebruikers 62% vergeleken met 26% bij placebo-gebruikers. Het aantal ongewenste effecten bij deze patiënten is vergelijkbaar met dat bij andere patiënten, en verandert bij gebruikers van 3 of meer antihypertensiemedicijnen niet.

Slim

Verschillen in het onderscheiden van licht en voorbijgaande kleuren (blauw/groen) werden in sommige gevallen ontdekt met behulp van de test Farnsworth - Munsell 100 Hue na 60 minuten bij inname van een dosis van 100 mg, en na 120 minuten was er geen bewezen effect. Het belangrijkste mechanisme van onderscheidende veranderingsveranderingen heeft betrekking op PDE6-remmers. Dit glazuur is overvloedig aanwezig in het netvlies. In vitro-onderzoeken tonen aan dat Sildenafil PDE6 10 keer minder remt dan PDE5.

Sildenafil heeft geen effect op de gezichtsflexibiliteit, contrastgevoeligheid, retinale elektro, druk in de ogen of pupillen.

In een gecontroleerd horizontaal onderzoek bij patiënten met degeneratieve gele punten gerelateerd aan leeftijd (n = 9), wordt Sildenafil (enkelvoudige dosis, 100 mg) goed verdragen en is er geen klinische betekenis bij gezichtstests (visieflexibiliteit, amsler-raster, onderscheidende kleur, verkeerslichtsignalen, hummphrey-markt).

Effectiviteit

De werkzaamheid en veiligheid van Sildenafil zijn beoordeeld in 21 willekeurig blinde klinische onderzoeken met placebo gedurende 6 maanden. Meer dan 3.000 patiënten met erectiestoornissen (19 - 87 jaar oud) in alle vormen (organisch georganiseerd, psychologisch, gemengde vorm) worden voor Sildenafil gebruikt. De effectiviteit van Sildenafil wordt beoordeeld aan de hand van algemene beoordelingsvragen, erectiedagboeken, internationale IIF (International Index of Erectile Function) en vragen voor de sekspartners van patiënten.

Het effect van Sildenafil is het vermogen om een erectie te krijgen en te behouden die voldoende is om geslachtsgemeenschap te hebben. Dit effect is aangetoond in alle 21 onderzoeken en bleef gehandhaafd tijdens uitgebreide, uitgebreide onderzoeken (meer dan 1 jaar). In vaste onderzoeken is het percentage verbetering van het erectievermogen 62% (met een dosis van 25 mg Sildenafil), 74% (met de dosis Sildenafil 50 mg) en 82% (met de dosis Sildenafil 100 mg), vergeleken met 25% in de nepgroep. Naast het verbeteren van de erectie verbetert Sildenafil ook het plezier, de tevredenheid bij geslachtsgemeenschap en de algemene tevredenheid.

Via tests die:

Bij patiënten met diabetes bedraagt het erectieverbeteringspercentage van Sildenafil 59% vergeleken met 16% bij placebogebruikers. Apotheek.

Sildenafil wordt gemetaboliseerd in de lever (voornamelijk via Cytochrom P450 3A4) en de metabolieten ervan hebben dezelfde activiteit als de moederstof (Sildenafil).

absorptie

Sildenafil wordt na het drinken snel opgenomen, met een absolute biologische beschikbaarheid van ongeveer 41% (variërend van 25 - 63%).

Aan In vitro remt de concentratie van 3,5 nm Sildenafil het PDE5-enzym van de persoon met ongeveer 50%. Bij mensen bedraagt de maximale vrije Sildenafil-concentratie na gebruik van een enkele dosis van 100 mg ongeveer 18 ng/ml of 38 nm.

De maximale concentraties die in plasma worden bereikt na 30 - 120 minuten (gemiddeld 60 minuten) worden waargenomen bij inname van het medicijn bij honger.

Voedsel met een hoog vetgehalte vermindert de absorptiecapaciteit van Sildenafil, met een gemiddelde tijd voor de gemiddelde reductie van TMAX van 60 minuten en CMAX daalt gemiddeld met 29%. Integendeel, het absorptieniveau heeft geen significante invloed (het gebied onder de curve neemt af met 11%).

distributie

De gemiddelde geneesmiddeldistributie (VSS) van Sildenafil bedraagt 105 l, waarbij de nadruk ligt op weefsels.

Sildenafil en de metabolieten in zijn grote bloedsomloop zijn voor 96% gebonden aan N-desmethyl in plasma-eiwitten. De hechting aan plasma-eiwit is niet afhankelijk van de totale concentratie ervan.

De concentratie van Sildenafil in het sperma van gezonde vrijwilligers bedraagt na inname van 90 minuten minder dan 0,0002% van de gebruiksdosis (gemiddeld 188 ng).

transformatie

Sildenafil wordt voornamelijk gemetaboliseerd door CYP3A4 (hoofdwegen) en CYP2C9 (sublijn) in de lever.

De metabolieten in de belangrijkste metabolische ring van Sildenafil worden geproduceerd via het N-desmethyleringsproces en vervolgen het metabolisme.

Deze metabolieten hebben een selectieve activiteit voor PDE vergelijkbaar met Sildenafil en in vitro in vitro voor PDE5 ongeveer 50% van de oorspronkelijke stof.

Bij gezonde vrijwilligers bedragen de plasmaconcentraties van metabolische stoffen ongeveer 40% van de moederconcentratie.

Metabolische N - Desmethyl wordt opnieuw gemetaboliseerd, met een halfwaardetijd van 4 uur.

Eliminatie

De totale klaring van Sildenafil bedraagt 41 l/uur, waarbij de laatste helft van de fase 3-5 uur duurt.

Na oraal of intraveneus gebruik wordt Sildenafil voornamelijk uitgescheiden in de vorm van metabolieten (ongeveer 80% van de orale dosis) en voor een klein deel via de urine (ongeveer 13% van de orale dosis).

Farmacokinetiek bij speciale patiënten

Oude mensen

Bij gezonde ouderen (65 jaar en ouder) neemt de klaring van Sildenafil af, wat resulteert in een sildenafilconcentratie en N-desmethylactiviteit in het plasma die meer dan 90% hoger is dan de concentratie van deze stoffen bij gezonde jonge vrijwilligers (18 - 45 jaar oud). Vanwege de cohesie van Sildenafil op plasma-eiwitten, afhankelijk van de leeftijd, nam de vrije concentratie van Sildenafil in het plasma met ongeveer 40% toe.

Nierfalen

Bij mensen met licht nierfalen (creatinineklaring = 50 - 80 ml/min) of matig nierfalen (creatinineklaring = 30 - 49 ml/min) is er bij gebruik van een enkele dosis Sildenafil (50 mg) geen verandering in de farmacokinetiek.

Bij mensen met ernstig nierfalen (creatinineklaring ≤ 30 ml/min) is de klaring van Sildenafil verminderd, waardoor de oppervlakte onder de AUC-curve (100%) en CMAX (88%) ongeveer verdubbelt vergeleken met mensen van dezelfde leeftijd maar zonder nierfalen.

Bovendien zijn de waarden van CMAX en AUC van N-desmethyl-metabolieten significant 200% en 79% significant bij objecten met een ernstige nierfunctiestoornis in vergelijking met objecten met een normale nierfunctie.

Leverfalen

Bij mensen met cirrose (Kind - Pugh A, Kind - Pugh B) is de klaring van Sildenafil verminderd, het resultaat vergroot het gebied onder de AUC-curve (85%) en CMAX (47%) vergeleken met mensen zonder leverfalen op dezelfde leeftijd. De farmacokinetiek van Sildenafil bij patiënten met ernstig leverfalen (Child - PUGH C) is niet onderzocht.

Voordat u neemt Sildenafil 50 DHG-medicijn behandelt erectiestoornissen (1 blister x 1 tablet)

Hoe gebruikt u

orale tabletten. Neem de tablet in met een glas water.

Dosering

voor volwassenen

De meeste patiënten wordt aangeraden om, indien nodig, een dosis van 50 mg oraal in te nemen voordat ze seks hebben, ongeveer 1 uur. Op basis van de tolerantie en het effect van het medicijn kan de dosis stijgen tot maximaal 100 mg of dalen tot 25 mg. De maximale aanbevolen dosis is 100 mg, het maximale aantal keren is 1 keer per dag.

Voor patiënten met nierfalen

Gevallen van licht of matig nierfalen (creatinineklaring = 30 - 80 ml/minuut) hoeven de dosis niet aan te passen.

Gevallen van ernstig nierfalen (creatinineklaring

voor patiënten met leverfalen

De te gebruiken dosis is 25 mg omdat de klaring van Sildenafil bij deze patiënten verminderd is (bijvoorbeeld cirrose).

Voor patiënten die andere medicijnen gebruiken

Gebaseerd op de mate van interactie bij patiënten die Sildenafil gelijktijdig met Ritonavir gebruiken, mag de maximale enkelvoudige dosis van 25 mg Sildenafil binnen 48 uur niet overschreden worden.

Bij patiënten die geneesmiddelen gebruiken die CYP3A4 remmen (bijvoorbeeld erytromycine, saquinavir, ketoconazol, iTraconazol), moet de startdosis 25 mg worden gebruikt.

Om het risico op houdingshypotensie tijdens de behandeling te beperken, moeten patiënten een stabiele behandeling ondergaan wanneer ze sympathische alfa-annuleringsgeneesmiddelen gebruiken voordat ze met de behandeling met Sildenafil beginnen. Bovendien is het raadzaam om aan het begin van de behandeling een lagere dosering Sildenafil te overwegen.

Voor kinderen: Niet voor kinderen jonger dan 18 jaar.

Voor ouderen (≥ 65 jaar): Het is niet nodig de dosis aan te passen.

of zoals voorgeschreven door de arts.

Opmerking: de bovenstaande dosis is alleen ter referentie. De specifieke dosering hangt af van de toestand en de mate van progressie van de ziekte. Voor een geschikte dosis dient u een arts of medisch specialist te raadplegen.Wat moet

doen bij overdosering?

In geval van een overdosis zijn passende ondersteunende maatregelen nodig.

Niermeststof verhoogt de klaringssnelheid niet, omdat Sildenafil sterk gebonden is aan plasma-eiwitten en niet via de urine wordt geëlimineerd.

In geval van nood belt u onmiddellijk de alarmcentrale 115 of gaat u naar het dichtstbijzijnde plaatselijke gezondheidscentrum.

Wat moet u doen als u 1 dosis vergeet? Als de tijd om te ontspannen met de volgende dosis echter te kort is, sla dan de dosis over en ga door met de kalender van het medicijn. Gebruik geen dubbele doses om een gemiste dosis te compenseren.

Bijwerkingen

When using Sildenafil 50 you may experience unwanted effects (ADR): In general, unwanted effects are just transient, light or medium. In fixed dose studies, the frequency of some complications increased by the dose. Studies with fixed dose reflect more than the recommended dose regime. The nature of unwanted effects in these studies is similar to that of studies with fixed doses. The most commonly reported effects are headaches and blushing. Classification by agency system Parasitic infection Rhinitis Dizziness dizziness Eyes, dry eyes, eye strain, dazzling, yellowish, redness, eye disorders, conjunctival congestion, eye irritation, abnormal feeling in the eyes, eyelid edema. Blood flushed, hot, hot lower blood pressure Nose Disorder digestive system Ban Want*, increase erections general disorders and at the place of use Hot sensation irritation With a larger dose than the recommended dose, the unwanted effects are still the effects listed above, but in general, it will be more encountered. Through analysis of double blind clinical trials with a placebo, more than 700 people annually use a placebo and 1300 people annually use Sildenafil every year, there is no difference between the two groups in terms of myocardial infarction (MI) and cardiovascular mortality. For both groups, the rate of myocardial infarction (MI) is 1.1 per 100 people every year, while the cardiovascular mortality rate is 0.3 over 100 people every year. Notify the doctor with unwanted effects when using the drug. Instructions on how to handle ADR: Notify the physician with unwanted effects when using the drug.

Waarschuwingen

Voordat u het medicijn gebruikt, moet u de instructies zorgvuldig lezen en de onderstaande informatie raadplegen.

gecontra-indiceerd

Sildenafil 50 gecontra-indiceerd geneesmiddel in de volgende gevallen:

Het gebruik van Sildenafil is gecontra-indiceerd bij patiënten die allergisch zijn voor één van de ingrediënten van het geneesmiddel. Daarom is het gebruik van sildenafil gecontra-indiceerd voor patiënten die stikstofoxideleveranciers, organische nitraten of organische nitriden in welke vorm dan ook gebruiken, ongeacht of deze frequent of onderbroken zijn. bewijs.

Wees voorzichtig bij het gebruik van

moet zeer voorzichtig zijn bij het gebruik van het medicijn voor patiënten in de volgende gevallen:

Bedoeld prehistorisch en klinisch onderzoek om erectiestoornissen te diagnosticeren, mogelijke oorzaken te identificeren en de juiste behandeling te bepalen.

Omdat er enkele cardiovasculaire risico's kunnen zijn die verband houden met seksuele activiteit, moet de arts aandacht besteden aan de cardiovasculaire toestand van de patiënt voordat hij een erectiestoornisbehandeling uitvoert.

Bij mannen wordt aangeraden geen erectiestoornissenmedicijnen te gebruiken. Het wordt aanbevolen om niet seksueel actief te zijn.

Ernstige cardiovasculaire voorvallen zijn onder meer een myocardinfarct, plotselinge dood als gevolg van een hartziekte, stoornis, ventriculaire aritmie, hersenbloeding en voorbijgaande ischemische anemie, gemeld tijdens de circulatie waarbij Sildenafil werd gebruikt om erectiestoornissen te behandelen. Meestal, maar niet al deze patiënten hebben een voorgeschiedenis van cardiovasculaire risicofactoren. Veel van deze voorvallen werden onmiddellijk na gebruik van Sildenafil zonder seksuele activiteit gemeld. Andere voorvallen werden gemeld van enkele uren tot enkele dagen na het gebruik van Sildenafil en het hebben van seks. Het is onmogelijk om vast te stellen of deze gebeurtenissen rechtstreeks verband houden met Sildenafil, seksuele activiteit, patiënten met hart- en vaatziekten, een combinatie van deze factoren of andere factoren.

Uit sommige klinische onderzoeken is gebleken dat Sildenafil een systemische vaatverwijdende eigenschap heeft die voorbijgaande hypotensie veroorzaakt. Voor de meeste patiënten heeft het weinig of geen effect.

Artsen moeten echter vóór het voorschrijven aandacht besteden aan patiënten met pathologische aandoeningen die mogelijk door dit effect worden beïnvloed, en vooral wanneer zij meer seksuele activiteit hebben. Patiënten die de linkerventrikelstroming verstoren (bijvoorbeeld aortastenose, obstructieve hypertrofie) of systematisch huidatrofiesyndroom (syndroom van meervoudige systeematrofie) zijn patiënten met hyperactieve hyperplasie, die zich manifesteert door een ernstige achteruitgang in het vermogen om de bloeddruk automatisch onder controle te houden. Deze patiënten moeten een behandeling overwegen.

Niet-arteriële anemie-neuropathie (Naion), een zeldzame ziekte en de oorzaak van gezichtsverlies of verlies van gezichtsvermogen, komt zelden voor in het circulatieproces bij gebruik met fosfodiësterase remmers uit groep 5 (PDE5), waaronder Sildenafil.

De meeste van deze patiënten hebben risicofactoren zoals een lage visuele cup-ratio vergeleken met visuele schijven ("verhoogde visuele schijven"), ouder dan 50 jaar, diabetes, hoge bloeddruk, coronaire hartziekte, hoge bloedlipiden en roken. Een observatorium dat evalueert of het recente gebruik van PDE5-remmers, als groep geneesmiddelen, verband houdt met het acute begin van Naion. De resultaten suggereerden dat het risico op deion bijna verdubbelde binnen vijf semi-uitgescheiden cycli van gebruikte PDE5-remmers. Op basis van de gepubliceerde literatuur bedraagt de jaarlijkse nieuwe incidentie van Naion 2,5 - 11,8 diensten per 100.000 mannen van ≥ 50 jaar in de algemene bevolking. In geval van plotseling verlies van gezichtsvermogen is het noodzakelijk patiënten te adviseren te stoppen met het gebruik van Sildenafil en onmiddellijk een arts te raadplegen.

Bij de persoon die ziek is geweest, neemt de kans op herhaling van de ziekte toe. Artsen moeten dus met dergelijke patiënten praten over dit risico en of zij nadelige gevolgen ondervinden bij het gebruik van PDE5-remmers. PDE5-remmers, waaronder Sildenafil, moeten bij deze patiënten met voorzichtigheid worden gebruikt en alleen als de verwachte voordelen groter zijn dan de risico's. Wees voorzichtig bij het voorschrijven van Sildenafil aan patiënten die sympathische alfageneesmiddelen gebruiken vanwege de indicaties die kunnen leiden tot symptomatische hypotensie bij gevoelige patiënten. Om het risico op houdingshypotensie te beperken, moeten patiënten de hemodynamische stabiliteit behandelen wanneer ze sympathische alfageneesmiddelen gebruiken voordat ze met de behandeling met sildenafil beginnen. Sildenafil moet bij lage doseringen worden overwogen. Bovendien moet de arts patiënten adviseren wat ze moeten doen bij symptomen van houdingshypotensie.

Een paar patiënten met pigmentretinitis hebben fosfodiësterase-leveraandoeningen in het netvlies. Wees voorzichtig bij de behandeling van Sildenafil bij deze patiënten, omdat er geen veiligheidsbewijs is. Uit in vitro onderzoeken blijkt dat Sildenafil een effect heeft op de resistentie tegen de bloedplaatjescondensor van natriumnitroprussid (stof voor stikstofoxide). Er is momenteel geen veiligheidsinformatie over het gebruik van Sildenafil bij patiënten met bloedstolling of acute spijsverteringszweren, dus wees voorzichtig bij deze patiënten.

Wees voorzichtig bij het voorschrijven van middelen voor erectiestoornissen aan patiënten met een vervorming van de anatomie van de penis (zoals een in een hoek opvouwbare penis, holtefibrose of de ziekte van Peyronie), patiënten met pathologische ziekten die penispijn veroorzaken (zoals sikkelcelanemie, multipel myeloom, leukemie).

Er zijn meldingen geweest van langdurige erectie en ongewenste erectie bij gebruik van Sildenafil nadat het geneesmiddel in omloop was gebracht. In het geval van een erectie die langer dan 4 uur aanhoudt, hebben patiënten medische voorzieningen nodig voor onmiddellijke behandeling.

Als de erectie niet onmiddellijk wordt behandeld, kan dit ertoe leiden dat het penisweefsel wordt vernietigd en onmogelijk permanent wordt.

De veiligheid en effectiviteit van het gebruik van Sildenafil in combinatie met andere PDE5-remmers, longarteriële medicijnen die Sildenafil bevatten of andere niet-onderzochte anti-dysliages, dus het mag niet worden gecombineerd met deze medicijnen.

In klinische onderzoeken en na circulatie is in een klein aantal gevallen een plotselinge vermindering of verlies van gehoor gemeld bij gebruik van PDE5-remmers, waaronder Sildenafil. De meeste patiënten hebben risicofactoren voor plotselinge vermindering van het gehoor of gehoorverlies. Het oorzakelijk verband tussen het gebruik van PDE5-remmers en plotseling gehoorverlies of -verlies. In het geval van een plotselinge vermindering of verlies van gehoor wordt de patiënt geadviseerd om te stoppen met het gebruik van Sildenafil en onmiddellijk een arts te raadplegen.

Het effect van geneesmiddelen op de rijvaardigheid en het bedienen van machines

er is geen specifiek onderzoek gedaan naar de invloed op de rijvaardigheid en het bedienen van machines.

Duizeligheid en veranderingen in het gezichtsvermogen zijn gemeld in klinische onderzoeken met Sildenafil, dus patiënten moeten weten hoe zij op Sildenafil reageren voordat ze gaan autorijden of machines gaan bedienen.

Gebruik medicijnen voor vrouwen tijdens zwangerschap en borstvoeding.

Gebruik Sildenafil niet voor vrouwen.

Onderzoek bij ratten en konijnen na inname van oraal Sildenafil: geen bewijs van teratogeniteit, verminderde vruchtbaarheid of nadelige effecten op de ontwikkeling van embryo's en foetussen.

Er zijn geen adequate en geschikte onderzoeken bij zwangere vrouwen en vrouwen die borstvoeding geven.

Geneesmiddelinteractie

Het effect van andere geneesmiddelen op Sildenafil

In vitro-onderzoeken

Het metabolisme van sildenafil vindt voornamelijk plaats door cytochroom P450 (CYP)-subgroepen van 3a4 (hoofdweg) en 2C9 (sublijn). Daarom kunnen alle middelen die deze subgroepen remmen de klaring van Sildenafil verminderen, evenals de stimulerende middelen die de klaring van Sildenafil kunnen verhogen.

In vivo onderzoeken

Mobiele farmacokinetische analyse via klinische testgegevens toont aan dat bij gelijktijdig gebruik van Sildenafil met CYP3A4-remmers (zoals ketoconazol, erytromycine, cimetidine) de klaring van Sildenafil wordt verminderd.

cimetidine (800 mg), een Cytochrom P450-remmer en niet-specifieke remmer CYP3A4, zal bij gelijktijdig gebruik met Sildenafil (50 mg) de plasmaconcentratie van Sildenafil verhogen tot 56% van gezonde vrijwilligers.

erytromycine (500 mg, 2 maal per dag gedurende 5 dagen gebruiken) is een gemiddelde CYP3A4-remmer, wanneer het gelijktijdig wordt gebruikt met een enkele dosis van 100 mg Sildenafil, waardoor de oppervlakte onder de Sildenafil-curve (AUC) tot 82% toeneemt. Bovendien is het gelijktijdige gebruik van een enkelvoudige dosis van 100 mg Sildenafil met de proteaseremmer van HIV Saquinavir (1200 mg driemaal daags gebruikt), ook een CYP3A4-remmer, waardoor de CMAX van Sildenafil stijgt tot 140% en de AUC stijgt tot 210%.

Sildenafil heeft geen effect op de farmacokinetiek van saquinavir. Ook de krachtigere CYP3A4-remmers zoals Ketoconazol en Itraconazol zullen een grotere impact hebben.

Enkelvoudige dosis van 100 mg Sildenafil met HIV Ritonavir (500 mg, gebruik 2 keer per dag), een krachtige P450-remmer, verhoogt de cmax van Sildenafil tot 300% (4 keer) en verhoogt de AUC in plasma tot 1000% (11 keer hoger). 24 uur na inname van het geneesmiddel is de plasmaconcentratie van Sildenafil nog steeds ongeveer 200 ng/ml, vergeleken met 5 ng/ml bij gebruik van alleen Sildenafil. Dit komt overeen met het duidelijke effect van Ritonavir op de substraten van P450. Sildenafil had geen enkel effect op de farmacokinetiek van Ritonavir.

Bij gebruik van Sildenafil in de aanbevolen dosis voor patiënten die middelen behandelen die CYP3A4 kunnen remmen, bedraagt de maximale vrije concentratie van Sildenafil in het plasma niet meer dan 200 nm en wordt deze goed verdragen. Enkelvoudige doses antacida (magnesihydroxide, aluminiumhydroxide) hebben geen invloed op de biologische beschikbaarheid van Sildenafil.

In een onderzoek bij gezonde mannelijke vrijwilligers leidde het gelijktijdige gebruik van endotheline- en bosentan-antagonisten (een gemiddelde CYP3A4-stof, CYP2C9 en misschien CYP2C19) in een stabiele toestand (125 mg, 2 maal daags) met Sildenafil in een stabiele toestand (80 mg, 3 maal daags) tot een reductie van 62,6% en 55,4%. Sildenafil verhoogt de AUC en CMAX van Bosentan, respectievelijk met 49,8% en 42%. Geconcentreerd met sterke CYP3A4-stoffen, zoals rifampicine, wordt verwacht dat ze de sildenafilspiegels in het plasma verlagen. Dynamische farmacokinetische gegevens in klinische onderzoeken tonen aan dat CYP2C9-remmers (zoals tolbutamid, warfarine), CYP2D6-remmers (zoals serotonineselectieve revalidatieremmers, 3-ring antidepressiva), thiazidediuretica en enzymremmers overdracht van angiotensine (ACE) en calciumkanalen die de dynamiek niet beïnvloeden. Onderzoek met sildenafil.

Bij gezonde mannen die zich vrijwillig aanmeldden, was er geen invloed van azithromycine (500 mg/dag gedurende 3 dagen) op de AUC, CMAX, Tmax, de uitlaatsnelheid van Sildenafil en de belangrijkste metabolieten ervan.

De invloed van Sildenafil op andere geneesmiddelen

In vitro-onderzoeken

Sildenafil is een zwak remmer van cytochroom P450-subgroepen 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 en 3A4 (IC50> 150 μm).

Omdat na de aanbevolen dosis de piekconcentratie van het plasma van Sildenafil ongeveer 1 μm bedraagt, zal Sildenafil de klaring van de substraten van deze isenzymen niet veranderen.

In-vivostudies

Er is aangetoond dat Sildenafil de hypotensie van acute en chronische nitraten kan verhogen. Het gebruik van sildenafil samen met stoffen voor stikstofoxidatie, organische nitraten of organische nitriet in welke vorm dan ook, is dus gecontra-indiceerd, ongeacht of dit frequent of onderbroken is.

In drie specifieke onderzoeken naar geneesmiddel- of interactieve interacties zijn DOXAZOSIN (4 mg en 8 mg) en Sildenafil (25 mg, 50 mg of 100 mg) geïndiceerd voor patiënten met een stabiele behandeling van prostaattumoren met Doxazosine. Bij het observeren van deze proefpersonen bedraagt de gemiddelde extra bloeddrukdaling, gemeten in de rugligging, 7/7 mmHg, 9/5 mmHg en 8/4 mmHg en de gemiddelde extra bloeddrukdaling in verticale positie 6/6 mmHg, 11/4 mmHg en 4/5 mmHg. Wanneer Sildenafil en Doxazosine gelijktijdig worden geïndiceerd bij patiënten die stabiel worden behandeld met doxazosine, zijn er weinig meldingen van patiënten met een symptomatische houding. Deze meldingen omvatten duizeligheid en vermoeidheid, maar niet flauwvallen. De indicaties van sildenafil voor patiënten die sympathische alfa-canceller gebruiken, kunnen bij sommige gevoelige patiënten leiden tot symptomatische hypotensie.

Er is geen significante interactie bij gelijktijdige indicatie met Sildenafil (50 mg) en tolbutamid (250 mg) of Warfarine (40 mg) (zijn stoffen die worden gemetaboliseerd door CYP2C9).

Sildenafil (100 mg) heeft geen invloed op de farmacokinetiek van HIV-proteaseremmers zoals Ritonavir en Saquinavir (beide geneesmiddelen zijn het substraat van CYP3A4) (zie hierboven, de effect van andere geneesmiddelen op Sildenafil).

Sildenafil in stabiele toestand (80 mg, 3 maal/dag) verhoogde de AUC van Bosentan met 49,8% en verhoogde de CMAX van Bosentan met 42% (125 mg, 2 maal/dag).

Sildenafil (50 mg) verlengt de tijd van aspirinebloedingen niet (150 mg).

Sildenafil (50 mg) verhoogt het hypotensie-effect van alcohol bij gezonde vrijwilligers niet met een gemiddelde maximale concentratie van 0,08% (80 mg/dl).

Er is geen betekenis tussen Sildenafil (100 mg) en amlodipine bij hypertensiepatiënten (in de rugpositie verlaagt de bloeddruk slechts 8 mmHg voor de systolische bloeddruk en 7 mmHg voor de diastolische bloeddruk).

Uit analyse op basis van veiligheidsgegevens blijkt dat er geen verschil is in ongewenste effecten bij patiënten die Sildenafil wel en niet gelijktijdig gebruiken met bloeddrukverlagende medicijnen.

Bewaring

Laat een koele plaats achter, vermijd licht en temperaturen onder de 30⁰C.

Lees vóór gebruik de instructies zorgvuldig door, buiten het bereik van kinderen.

Andere medicijnen

Disclaimer

Er is alles aan gedaan om ervoor te zorgen dat de informatie die wordt verstrekt door Drugslib.com accuraat en up-to-date is -datum en volledig, maar daarvoor wordt geen garantie gegeven. De hierin opgenomen geneesmiddelinformatie kan tijdgevoelig zijn. De informatie van Drugslib.com is samengesteld voor gebruik door zorgverleners en consumenten in de Verenigde Staten en daarom garandeert Drugslib.com niet dat gebruik buiten de Verenigde Staten gepast is, tenzij specifiek anders aangegeven. De geneesmiddeleninformatie van Drugslib.com onderschrijft geen geneesmiddelen, diagnosticeert geen patiënten of beveelt geen therapie aan. De geneesmiddeleninformatie van Drugslib.com is een informatiebron die is ontworpen om gelicentieerde zorgverleners te helpen bij de zorg voor hun patiënten en/of om consumenten te dienen die deze service zien als een aanvulling op en niet als vervanging voor de expertise, vaardigheden, kennis en beoordelingsvermogen van de gezondheidszorg. beoefenaars.

Het ontbreken van een waarschuwing voor een bepaald medicijn of een bepaalde medicijncombinatie mag op geen enkele manier worden geïnterpreteerd als een indicatie dat het medicijn of de medicijncombinatie veilig, effectief of geschikt is voor een bepaalde patiënt. Drugslib.com aanvaardt geen enkele verantwoordelijkheid voor enig aspect van de gezondheidszorg die wordt toegediend met behulp van de informatie die Drugslib.com verstrekt. De informatie in dit document is niet bedoeld om alle mogelijke toepassingen, aanwijzingen, voorzorgsmaatregelen, waarschuwingen, geneesmiddelinteracties, allergische reacties of bijwerkingen te dekken. Als u vragen heeft over de medicijnen die u gebruikt, neem dan contact op met uw arts, verpleegkundige of apotheker.