Lek Sildenafil 50 DHG na zaburzenia erekcji (1 blister x 1 tabletka)

Postać farmaceutyczna Pudełko zawierające 1 blister x 1 tabletkę
Specyfikacja Sildenafil

Składnik

Informacje o składzie	Treść
Sildenafil	50 mg

Używa

wskazania

Lek Sildenafil 50 jest wskazany w następujących przypadkach:

Sildenafil stosuje się w leczeniu zaburzeń erekcji, czyli niemożności osiągnięcia lub utrzymania erekcji wystarczającej do zaspokojenia potrzeb seksualnych.

Kod ATC: G04be03.

Sildenafil to sól cytrynianowa sildenafilu, stosowana doustnie w leczeniu zaburzeń erekcji. Sildenafil ma selektywne działanie hamujące Pierścień monofosforanu guanozyny (CGMP – cykliczny monofosforan guuanu) – fosfodiesterazę specyficzną dla fosfodiesterazy 5 (PDE5).

Mechanizm działania

Fizjologiczny mechanizm penisa prowadzi do uwolnienia tlenku azotu (NO) w jaskini podczas procesu stymulacji seksualnej.

Następnie NO aktywował enzym cyklazę ganylatową, który zwiększa stężenie CGMP, rozluźniając w ten sposób mięśnie gładkie naczyń krwionośnych jaskini i umożliwiając przepływ krwi.

Sildenafil nie ma wpływu na bezpośrednią relaksację izolacji człowieka, ale zwiększa działanie NO poprzez hamowanie PDE5, substancja ta ma wpływ na rozkład CGMP w jaskini.

Stymulując seks, powodując miejscowe uwalnianie NO, inhibitory PDE5 zawarte w Sildenafilu zwiększą ilość CGMP w jaskini, co spowoduje rozluźnienie mięśni gładkich i zwiększenie przepływu krwi do jaskini.

W zalecanej dawce Sildenafil działa tylko wtedy, gdy towarzyszy mu stymulacja seksualna.

Badania in vitro pokazują, że syldenafil selektywnie hamuje PDE5.

Działanie wybranego sildenafilu na PDE5 jest silniejsze niż w przypadku innej znanej fosfodiesterazy (10 razy silniejsze dla PDE6,> 80 razy dla PDE1,> 700 razy dla PDE2, PDE3, PDE4 i PDE7-PDE11).

Selektywne działanie na PDE5 jest 4000 razy silniejsze niż PDE3, jest to bardzo ważne, ponieważ PDE3 to szkliwo związane ze skurczami serca.

Badania kliniczne

serce

Nie ma zmian klinicznych w EKG (EKG) zdrowych ochotników stosujących doustnie pojedyncze dawki sildenafilu do 100 mg.

Po zastosowaniu dawki 100 mg skurczowe ciśnienie krwi spadło średnio o 8,3 mmHg, a rozkurczowe ciśnienie krwi spadło średnio o 5,3 mmHg (mierzone w pozycji leżącej).

Wpływ na ciśnienie krwi u osób stosujących więcej azotanów w tym samym czasie również jest przemijający.

Badania hemodynamiki przeprowadzone na 14 pacjentach z ciężką chorobą wieńcową (> 70% co najmniej 1 tętnica wieńcowa) wykazały, że po podaniu pojedynczej dawki 100 mg sildenafilu skurczowe i rozkurczowe ciśnienie krwi spada o 7% i 6% w porównaniu do ciśnienia krwi przed zażyciem leku. Średnie skurczowe ciśnienie płucne zmniejsza się o 9%. Sildenafil nie wpływa na zaopatrywanie serca i nie wpływa na przepływ przez wąskie tętnice wieńcowe, a jedynie powoduje poprawę (około 13%) w odwróceniu przepływu tętniczego stymulowanego przez adenozynę (zarówno w wąskich tętnicach, jak i tętnicach powiązanych).

W podwójnym badaniu klinicznym zastosowano placebo u 144 pacjentów z zaburzeniami erekcji i stabilną dławicą piersiową. Pacjenci ci regularnie przyjmują leki przeciwdławicowe (z wyjątkiem azotanów). Muszą ciężko pracować do granic dławicy piersiowej. U pacjentów, którzy otrzymali pojedynczą dawkę 100 mg syldenafilu, czas mielenia jest dłuższy (19,9 sekundy; 95% zakres ufności: 0,9–38,9 sekundy) (istotny statystycznie) w porównaniu z pacjentami otrzymującymi placebo. Średni wysiłek (skorygowany o poziom podstawowy) do granicy dławicy piersiowej wynosi 423,6 sekundy u osób stosujących Sildenafil i 403,7 sekundy u osób przyjmujących placebo.

Losowo zaślepione badanie z placebo (ze zmianą Sildenafilu do 100 mg) na 568 mężczyznach z zaburzeniami erekcji i nadciśnieniem. Pacjenci ci zawsze muszą przyjmować co najmniej dwa leki przeciwnadciśnieniowe. Wyniki Sildenafilu poprawiają erekcję o 71% u osób stosujących Sildenafil w porównaniu do 18% u osób stosujących placebo. Wskaźnik udanych stosunków płciowych u osób stosujących Sildenafil 62% w porównaniu do 26% u osób stosujących placebo. Częstość występowania działań niepożądanych u tych pacjentów jest podobna jak u innych pacjentów, a także nie zmienia się u osób stosujących 3 lub więcej leków przeciwnadciśnieniowych.

Inteligentne

Różnice w rozróżnianiu kolorów jasnych i przejściowych (niebieski/zielony) wykryto w niektórych przypadkach za pomocą testu Farnsworth - Munsell 100 Hue po 60 minutach przy przyjęciu dawki 100 mg, a po 120 minutach nie było udowodnionego efektu. Główny mechanizm charakterystycznych zmian zmian związany jest z inhibitorami PDE6. Szkliwo to występuje obficie w siatkówce. Badania in vitro pokazują, że syldenafil hamuje PDE6 10 razy słabiej niż PDE5.

Syldenafil nie ma wpływu na elastyczność widzenia, wrażliwość na kontrast, elektromagnes siatkówki, ciśnienie w oczach lub źrenicach.

W kontrolowanym badaniu horyzontalnym z udziałem pacjentów ze zwyrodnieniowymi żółtymi punktami związanymi z wiekiem (n = 9) syldenafil (pojedyncza dawka, 100 mg) jest dobrze tolerowany i nie ma znaczenia klinicznego w badaniach wzroku (elastyczność wzroku, siatka Amslera, kolor odróżniający, sygnalizacja świetlna, rynek Hummphrey).

Skuteczność

Skuteczność i bezpieczeństwo sildenafilu oceniano w 21 losowo zaślepionych badaniach klinicznych z placebo przez 6 miesięcy. W Sildenafilu stosuje się ponad 3000 pacjentów z zaburzeniami erekcji (19 - 87 lat) we wszystkich postaciach (organizacyjna, psychologiczna, mieszana). Skuteczność syldenafilu ocenia się za pomocą ogólnych pytań przeglądowych, dzienniczków erekcji, międzynarodowego wskaźnika IIF (International Index of Erectile Function) oraz pytań kierowanych do partnerów seksualnych pacjentów.

Działanie sildenafilu polega na zdolności do osiągnięcia i utrzymania erekcji wystarczającej do odbycia stosunku płciowego. Efekt ten wykazano we wszystkich 21 badaniach i utrzymywał się on w przedłużonych, przedłużonych badaniach (ponad 1 rok). W ustalonych badaniach wskaźnik poprawy zdolności do erekcji wynosi 62% (przy dawce 25 mg Sildenafilu), 74% (przy dawce Sildenafilu 50 mg) i 82% (przy dawce Sildenafilu 100 mg) w porównaniu do 25% w grupie fałszywej. Oprócz poprawy erekcji, Sildenafil poprawia także przyjemność, satysfakcję podczas stosunku i ogólną satysfakcję.

Poprzez testy, które:

U pacjentów chorych na cukrzycę wskaźnik poprawy erekcji po zastosowaniu syldenafilu wynosi 59% w porównaniu do 16% u osób stosujących placebo. Apteka.

Syldenafil jest metabolizowany w wątrobie (głównie przez cytochrom P450 3A4), a jego metabolity mają taką samą aktywność jak matka (Sildenafil).

wchłanianie

Sildenafil szybko się wchłania po wypiciu, a jego całkowita biodostępność wynosi około 41% (w zakresie 25–63%).

In vitro, stężenie 3,5 nm Sildenafil hamuje enzym PDE5 u człowieka w około 50%. U ludzi maksymalne stężenie wolnego syldenafilu po zastosowaniu pojedynczej dawki 100 mg wynosi około 18 ng/ ml lub 38 nm.

Maksymalne stężenia osiągane w osoczu od 30 - 120 minut (średnio 60 minut) obserwuje się podczas przyjmowania leku w stanie głodu.

Pokarm o wysokiej zawartości tłuszczu zmniejsza zdolność wchłaniania Sildenafilu, przy średnim czasie redukcji TMAX wynoszącym 60 minut, a CMAX zmniejsza się średnio o 29%, wręcz przeciwnie, poziom wchłaniania nie wpływa znacząco (obszar pod krzywą zmniejsza się o 11%).

dystrybucja

Średnia dystrybucja leku (VSS) sildenafilu wynosi 105 l, ze szczególnym uwzględnieniem tkanek.

Syldenafil i jego metabolity w dużym układzie krążeniowym to N-desmetyl w aż do 96% osadzony w białkach osocza. Przyłączenie do białek osocza nie zależy od jego całkowitego stężenia.

Stężenie sildenafilu w nasieniu zdrowych ochotników po zażyciu 90 minut wynosi mniej niż 0,0002% zastosowanej dawki (średnio 188 ng).

transformacja

Syldenafil jest metabolizowany głównie przez CYP3A4 (główne drogi) i CYP2C9 (podlinia) w wątrobie.

Metabolity głównego pierścienia metabolicznego syldenafilu powstające w procesie N – desmetylacji, a następnie kontynuowanego metabolizmu.

Te metabolity wykazują selektywną aktywność wobec PDE podobną do sildenafilu, a in vitro in vitro dla PDE5 w przybliżeniu 50% substancji macierzystej.

U zdrowych ochotników stężenie substancji metabolicznych w osoczu wynosi około 40% stężenia macierzystego.

Metaboliczny N - Desmetyl jest ponownie metabolizowany, a okres półtrwania wynosi 4 godziny.

Eliminacja

Całkowity klirens sildenafilu wynosi 41 l/ godzinę, a czas trwania ostatniej półfazy wynosi 3–5 godzin.

Po podaniu doustnym lub dożylnym syldenafil jest wydalany głównie w postaci metabolitów (około 80% dawki doustnej) oraz w niewielkiej części z moczem (około 13% dawki doustnej).

Farmakokinetyka u specjalnych pacjentów

Starzy ludzie

U zdrowych osób w podeszłym wieku (w wieku 65 lat i starszych) klirens syldenafilu zmniejsza się, w wyniku czego stężenie syldenafilu i aktywność N-desmetylu w osoczu jest o ponad 90% wyższe niż stężenie tych substancji u zdrowych młodych ochotników (18-45 lat). Ze względu na spójność sildenafilu z białkami osocza w zależności od wieku, stężenie wolnego syldenafilu w osoczu wzrosło o około 40%.

Niewydolność nerek

U osób z łagodną niewydolnością nerek (klirens kreatyniny = 50–80 ml/ min) lub średnią (klirens kreatyniny = 30–49 ml/ min) po zastosowaniu pojedynczej dawki syldenafilu (50 mg) farmakokinetyka nie ulega zmianie.

U osób z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny ≤ 30 ml/ min) klirens syldenafilu jest zmniejszony, zwiększając w przybliżeniu dwukrotnie powierzchnię pod krzywą AUC (100%) i CMAX (88%) w porównaniu z osobami w tym samym wieku, ale bez niewydolności nerek.

Ponadto wartości CMAX i AUC metabolitów N-desmetylu mają istotne znaczenie 200% i 79% u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek w porównaniu z obiektami z prawidłową czynnością nerek.

Niewydolność wątroby

U osób z marskością wątroby (dziecko – Pugh A, dziecko – Pugh B) klirens syldenafilu jest zmniejszony, co powoduje zwiększenie pola pod krzywą AUC (85%) i CMAX (47%) w porównaniu do osób bez niewydolności wątroby w tym samym wieku. Nie badano farmakokinetyki syldenafilu u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby (dziecko – PUGH C).

Przed wzięciem Lek Sildenafil 50 DHG na zaburzenia erekcji (1 blister x 1 tabletka)

Jak stosować

tabletki doustne. Tabletkę popić szklanką wody.

Dawkowanie

dla dorosłych

Większości pacjentom zaleca się przyjmowanie w razie potrzeby dawki 50 mg, doustnie przed stosunkiem płciowym na około 1 godzinę. W zależności od tolerancji i działania leku dawkę można zwiększyć maksymalnie do 100 mg lub zmniejszyć do 25 mg. Maksymalna zalecana dawka wynosi 100 mg, maksymalna liczba razy to 1 raz dziennie.

Dla pacjentów z niewydolnością nerek

W przypadkach łagodnej lub średniej niewydolności nerek (klirens kreatyniny = 30–80 ml/min) nie ma konieczności dostosowywania dawki.

W przypadkach ciężkiej niewydolności nerek (klirens kreatyniny

dla pacjentów z niewydolnością wątroby

Stosowana dawka wynosi 25 mg, ponieważ u tych pacjentów klirens syldenafilu jest zmniejszony (np. z marskością wątroby).

Dla pacjentów przyjmujących inne leki

W oparciu o stopień interakcji u pacjentów przyjmujących syldenafil jednocześnie z rytonawirem, nie należy przekraczać maksymalnej pojedynczej dawki 25 mg syldenafilu w ciągu 48 godzin.

U pacjentów przyjmujących leki hamujące CYP3A4 (na przykład erytromycynę, sakwinawir, ketokonazol, itrakonazol) dawkę początkową należy zastosować 25 mg.

Aby ograniczyć ryzyko wystąpienia niedociśnienia ortostatycznego podczas leczenia, przed rozpoczęciem leczenia syldenafilem pacjenci powinni być poddani stałemu leczeniu podczas stosowania współczulnych leków znoszących alfa. Ponadto na początku leczenia zaleca się rozważenie zastosowania mniejszych dawek Sildenafilu.

Dla dzieci: Nie dla dzieci poniżej 18 roku życia.

Dla osób w podeszłym wieku (≥ 65 lat): Nie ma potrzeby dostosowywania dawki.

lub zgodnie z zaleceniami lekarza.

Uwaga: powyższa dawka ma charakter wyłącznie informacyjny. Konkretne dawkowanie zależy od stanu i stopnia zaawansowania choroby. W celu ustalenia odpowiedniej dawki należy skonsultować się z lekarzem lub specjalistą medycznym. Co

zrobić w przypadku przedawkowania?

W przypadku przedawkowania wymagane jest zastosowanie odpowiednich środków wspomagających.

Nawóz nerkowy nie zwiększa klirensu, ponieważ syldenafil silnie wiąże się z białkami osocza i nie jest wydalany z moczem.

W nagłych przypadkach należy natychmiast zadzwonić pod numer alarmowy 115 lub udać się do najbliższej lokalnej przychodni lekarskiej.

Co zrobić, gdy zapomnisz 1 dawkę? Jeśli jednak czas na relaks przy kolejnej dawce okaże się zbyt krótki, należy pominąć dawkę i kontynuować kalendarz leku. Nie należy stosować podwójnych dawek w celu uzupełnienia pominiętej dawki.

Skutki uboczne

When using Sildenafil 50 you may experience unwanted effects (ADR): In general, unwanted effects are just transient, light or medium. In fixed dose studies, the frequency of some complications increased by the dose. Studies with fixed dose reflect more than the recommended dose regime. The nature of unwanted effects in these studies is similar to that of studies with fixed doses. The most commonly reported effects are headaches and blushing. Classification by agency system Parasitic infection Rhinitis Dizziness dizziness Eyes, dry eyes, eye strain, dazzling, yellowish, redness, eye disorders, conjunctival congestion, eye irritation, abnormal feeling in the eyes, eyelid edema. Blood flushed, hot, hot lower blood pressure Nose Disorder digestive system Ban Want*, increase erections general disorders and at the place of use Hot sensation irritation With a larger dose than the recommended dose, the unwanted effects are still the effects listed above, but in general, it will be more encountered. Through analysis of double blind clinical trials with a placebo, more than 700 people annually use a placebo and 1300 people annually use Sildenafil every year, there is no difference between the two groups in terms of myocardial infarction (MI) and cardiovascular mortality. For both groups, the rate of myocardial infarction (MI) is 1.1 per 100 people every year, while the cardiovascular mortality rate is 0.3 over 100 people every year. Notify the doctor with unwanted effects when using the drug. Instructions on how to handle ADR: Notify the physician with unwanted effects when using the drug.

Ostrzeżenia

Przed zastosowaniem leku należy dokładnie zapoznać się z instrukcją i zapoznać się z poniższymi informacjami.

przeciwwskazane

Lek Sildenafil 50 jest przeciwwskazany w następujących przypadkach:

Przeciwwskazane do stosowania Sildenafilu u pacjentów uczulonych na którykolwiek składnik leku. Dlatego przeciwwskazane jest stosowanie sildenafilu u pacjentów stosujących tlenki azotu, azotany organiczne lub azotki organiczne w jakiejkolwiek formie, niezależnie od tego, czy są one częste czy przerywane. dowód.

Zachowaj ostrożność podczas stosowania

należy zachować szczególną ostrożność podczas stosowania leku u pacjentów w następujących przypadkach:

Oznacza badanie prehistoryczne i kliniczne mające na celu zdiagnozowanie zaburzeń erekcji, identyfikację potencjalnych przyczyn i ustalenie odpowiedniego leczenia.

Ponieważ aktywność seksualna może wiązać się z pewnym ryzykiem sercowo-naczyniowym, lekarz musi zwrócić uwagę na stan układu krążenia pacjenta przed rozpoczęciem leczenia zaburzeń erekcji.

Nie należy stosować leków na zaburzenia erekcji u mężczyzn, zaleca się, aby nie byli aktywni seksualnie.

Poważne zdarzenia sercowo-naczyniowe obejmują zawał mięśnia sercowego, nagłą śmierć związaną z chorobami serca, zaburzenia, komorowe zaburzenia rytmu, krwotok mózgowy i przemijającą niedokrwistość niedokrwienną zgłaszane podczas stosowania syldenafilu w leczeniu zaburzeń erekcji. U większości tych pacjentów, choć nie u wszystkich, w wywiadzie występowały czynniki ryzyka sercowo-naczyniowego. Wiele z tych zdarzeń odnotowano bezpośrednio po zastosowaniu leku Sildenafil bez aktywności seksualnej. Inne zdarzenia zgłaszane od kilku godzin do kilku dni po zastosowaniu leku Sildenafil i odbyciu stosunku płciowego. Niemożliwe jest określenie, czy zdarzenia te są bezpośrednio związane ze stosowaniem syldenafilu, aktywnością seksualną, występowaniem chorób układu krążenia, połączeniem tych lub innych czynników.

Niektóre badania kliniczne wykazały, że syldenafil ma właściwości rozszerzające naczynia krwionośne, co powoduje przejściowe niedociśnienie. U większości pacjentów ma to bardzo niewielki wpływ lub nie ma go wcale.

Jednakże przed przepisaniem leku lekarze muszą zwrócić uwagę na pacjentów ze stanami patologicznymi, na których może to mieć wpływ, a zwłaszcza u pacjentów wykazujących większą aktywność seksualną. Pacjenci zakłócający przepływ w lewej komorze (np. zwężenie aorty, przerost obturacyjny) lub zespół systematycznego zaniku skóry (zespół zaniku wieloukładowego) to pacjenci z rozrostem nadpobudliwym, objawiającym się poważnym spadkiem zdolności do automatycznej kontroli ciśnienia krwi, którzy powinni rozważyć leczenie.

Neuropatia z powodu niedokrwistości nietętniczej (Naion), rzadka choroba będąca przyczyną utraty lub utraty wzroku, rzadko występuje w procesie krążenia, gdy jest stosowana z inhibitory fosfodiesterazy z grupy 5 (PDE5), w tym Sildenafil.

U większości tych pacjentów występują czynniki ryzyka, takie jak niski współczynnik panewki wzrokowej w porównaniu z tarczami wzrokowymi („powiększone dyski wzrokowe”), wiek powyżej 50 lat, cukrzyca, nadciśnienie, choroba wieńcowa, wysokie stężenie lipidów we krwi i palenie tytoniu. Obserwatorium oceniające, czy niedawne stosowanie inhibitorów PDE5 jako grupy leków ma związek z ostrym początkiem choroby Naion. Wyniki sugerują, że ryzyko wystąpienia dejonu wzrosło prawie dwukrotnie w ciągu 5 cykli częściowo wydalanych inhibitorów PDE5. Na podstawie opublikowanej literatury nowa zapadalność na Naion wynosi co roku 2,5–11,8 zmian na 100 000 mężczyzn w wieku ≥ 50 lat w populacji ogólnej. W przypadku nagłej utraty wzroku należy poinformować pacjenta o zaprzestaniu stosowania leku Sildenafil i natychmiastowej konsultacji z lekarzem.

U osoby, która przebyła chorobę, zwiększa się ryzyko nawrotu choroby. Dlatego lekarze muszą omówić z takimi pacjentami ryzyko i to, czy stosowanie inhibitorów PDE5 będzie miało na nich niekorzystny wpływ. Inhibitory PDE5, w tym syldenafil, należy stosować u tych pacjentów ostrożnie i tylko wtedy, gdy spodziewane korzyści przewyższają ryzyko. Należy zachować ostrożność przepisując syldenafil pacjentom przyjmującym leki współczulne alfa ze względu na wskazania, które u wrażliwych pacjentów mogą prowadzić do objawowego niedociśnienia. Aby ograniczyć ryzyko niedociśnienia ortostatycznego, przed rozpoczęciem leczenia syldenafilem pacjenci powinni leczyć stabilność hemodynamiczną podczas stosowania współczulnych leków alfa. Należy rozważyć stosowanie syldenafilu w małych dawkach. Ponadto lekarz powinien doradzić pacjentom, co należy zrobić w przypadku wystąpienia objawów niedociśnienia ortostatycznego.

U kilku pacjentów z barwnikowym zapaleniem siatkówki występują zaburzenia czynności wątroby związane z fosfodiesterazą w siatkówce. Należy zachować ostrożność podczas leczenia syldenafilem u tych pacjentów, ponieważ nie ma dowodów na bezpieczeństwo stosowania. Rozpoczęte badania in vitro, które wykazały wpływ sildenafilu na oporność kondensatorów płytkowych na nitroprusyd sodu (substancja tlenku azotu). Obecnie nie ma informacji dotyczących bezpieczeństwa stosowania syldenafilu u pacjentów z krzepliwością krwi lub ostrymi wrzodami trawiennymi, dlatego należy zachować ostrożność u tych pacjentów.

Należy zachować ostrożność przepisując leki na zaburzenia erekcji pacjentom ze zniekształceniami anatomii prącia (takimi jak zgięcie kątowe prącia, zwłóknienie jamy brzusznej lub choroba Peyroniego), pacjentom z chorobami patologicznymi powodującymi ból prącia (takimi jak anemia sierpowatokrwinkowa, szpiczak mnogi, białaczka).

Istnieją doniesienia o przedłużonej i niepożądanej erekcji podczas stosowania syldenafilu po wprowadzeniu leku do obrotu. W przypadku wzwodu trwającego dłużej niż 4 godziny, pacjenci potrzebują pomocy medycznej w celu natychmiastowego leczenia.

Jeśli erekcja nie zostanie natychmiast leczona, może to doprowadzić do trwałego zniszczenia tkanki prącia.

Bezpieczeństwo i skuteczność stosowania Sildenafilu w połączeniu z innymi inhibitorami PDE5, lekami na tętnice płucne zawierającymi Sildenafil lub innymi niebadanymi lekami przeciwdysliacyjnymi, dlatego nie należy go łączyć z tymi lekami.

W niewielkiej liczbie przypadków stosowania inhibitorów PDE5, w tym syldenafilu, w badaniach klinicznych i po okrążeniu, zgłaszano nagłe pogorszenie lub utratę słuchu. U większości pacjentów występują czynniki ryzyka nagłego pogorszenia lub utraty słuchu. Związek przyczynowy pomiędzy stosowaniem inhibitorów PDE5 a nagłą utratą lub utratą słuchu. W przypadku nagłego pogorszenia lub utraty słuchu pacjentowi zaleca się przerwanie stosowania leku Sildenafil i natychmiastowe skontaktowanie się z lekarzem.

Wpływ leków na prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn

Nie przeprowadzono konkretnych badań dotyczących wpływu leków na prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn.

W badaniach klinicznych z użyciem sildenafilu zgłaszano zawroty głowy i zaburzenia widzenia, dlatego pacjenci muszą wiedzieć, jak reagują na sildenafil przed prowadzeniem pojazdów lub obsługiwaniem maszyn.

Stosuj leki dla kobiet w czasie ciąży i laktacji

Nie używaj Sildenafilu dla kobiet.

Badania na szczurach i królikach po doustnym przyjęciu syldenafilu nie wykazały teratogenności, zmniejszonej płodności ani niekorzystnego wpływu na rozwój zarodka i płodu.

Brak odpowiednich i odpowiednich badań na kobietach w ciąży i karmiących piersią.

Interakcje leków

Wpływ innych leków na Sildenafil

Badania in vitro

Metabolizm sildenafilu odbywa się głównie przez podgrupy cytochromu P450 (CYP) tworzące 3a4 (główna droga) i 2C9 (podlinia). Dlatego wszystkie środki hamujące te podgrupy mogą zmniejszać klirens syldenafilu i jego środków stymulujących, które mogą zwiększać klirens syldenafilu.

Badania in vivo

Mobilna analiza farmakokinetyczna na podstawie danych z testów klinicznych pokazuje, że jednoczesne stosowanie syldenafilu ze środkami hamującymi CYP3A4 (takimi jak ketokonazol, erytromycyna, cymetydyna) powoduje zmniejszenie klirensu sildenafilu.

cymetydyna (800 mg), inhibitor cytochromu P450 i niespecyficzny inhibitor CYP3A4, stosowana jednocześnie z syldenafilem (50 mg), zwiększa stężenie syldenafilu w osoczu do 56% zdrowych ochotników.

Erytromycyna (500 mg, stosować 2 razy dziennie przez 5 dni) jest przeciętnym inhibitorem CYP3A4, stosowana jednocześnie z pojedynczą dawką 100 mg syldenafilu, zwiększając pole pod krzywą sildenafilu (AUC) aż do 82%. Ponadto, jednoczesne zastosowanie pojedynczej dawki 100 mg syldenafilu z inhibitorem proteazy wirusa HIV, sakwinawirem (1200 mg stosowany 3 razy na dobę), jest to również inhibitor CYP3A4, zwiększający CMAX syldenafilu do 140% i zwiększający AUC do 210%.

Syldenafil nie ma wpływu na farmakokinetykę sakwinawiru. Silniejsze inhibitory CYP3A4, takie jak ketokonazol i itrakonazol, również będą miały większy wpływ.

Pojedyncza dawka 100 mg syldenafilu z HIV Rytonawir (500 mg, stosować 2 razy dziennie), silny inhibitor P450, zwiększający Cmax sildenafilu do 300% (4 razy) i zwiększający AUC w osoczu aż do 1000% (11 razy więcej). 24 godziny po przyjęciu leku stężenie syldenafilu w osoczu nadal wynosi około 200 ng/ml w porównaniu do 5 ng/ml w przypadku stosowania samego sildenafilu. Jest to zgodne z oczywistym wpływem rytonawiru na substraty P450. Syldenafil nie miał żadnego wpływu na farmakokinetykę rytonawiru.

Podczas stosowania syldenafilu w zalecanej dawce u pacjentów przyjmujących leki mogące hamować CYP3A4, maksymalne stężenie wolnego syldenafilu w osoczu nie przekracza 200 nm i jest dobrze tolerowane. Pojedyncze dawki leków zobojętniających (wodorotlenek magnezu, wodorotlenek glinu) nie wpływają na biodostępność syldenafilu.

W badaniu przeprowadzonym na zdrowych ochotnikach płci męskiej wykazano, że jednoczesne stosowanie antagonistów endoteliny i bozentanu (przeciętna substancja dotykowa CYP3A4, CYP2C9 i być może CYP2C19) w stanie stabilnym (125 mg, 2 razy/dobę) z syldenafilem w stanie stabilnym (80 mg, 3 razy/dobę) prowadziło do redukcji o 62,6% i 55,4%. Syldenafil zwiększa AUC i CMAX bozentanu odpowiednio o 49,8% i 42%. Oczekuje się, że skoncentrowany z silnymi substancjami dotykowymi CYP3A4, takimi jak ryfampicyna, będzie zmniejszał stężenie sildenafilu w osoczu.

Dynamiczne dane farmakokinetyczne z badań klinicznych pokazują, że inhibitory CYP2C9 (takie jak tolbutamid, warfaryna), inhibitory CYP2D6 (takie jak selektywne inhibitory rehabilitacji serotoniny, 3-pierścieniowe leki przeciwdepresyjne), tiazydowe leki moczopędne, inhibitory enzymów przenoszenie angiotensyny (ACE) i kanałów wapniowych, które nie wpływają na dynamikę. Badanie przeprowadzone przez sildenafil.

U zdrowych mężczyzn, którzy zgłosili się na ochotnika, nie stwierdzono wpływu azytromycyny (500 mg/dzień przez 3 dni) na AUC, CMAX, Tmax, szybkość wydalania syldenafilu i jego główne metabolity.

Wpływ sildenafilu na inne leki

Badania in vitro

Syldenafil jest słabym środkiem hamującym podgrupy cytochromu P450 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 i 3A4 (IC50> 150 μm).

Ponieważ po przyjęciu zalecanej dawki maksymalne stężenie sildenafilu w osoczu wynosi około 1 μm, zatem sildenafil nie zmieni klirensu substratów tych ienzymów.

Badania in vivo

Wykazano, że syldenafil może zwiększać niedociśnienie w ostrych i przewlekłych przypadkach azotanów. Dlatego przeciwwskazane jest stosowanie sildenafilu wraz z substancjami utleniającymi azot, azotanami organicznymi lub azotynami organicznymi w jakiejkolwiek formie, niezależnie od tego, czy jest to częste, czy przerywane.

W trzech szczegółowych badaniach dotyczących interakcji leków lub interakcji, DOXAZOSYNA (4 mg i 8 mg) i syldenafil (25 mg, 50 mg lub 100 mg) są wskazane u pacjentów ze stabilnym leczeniem nowotworu prostaty doksazosyną. Obserwując te osoby, średnie dodatkowe obniżenie ciśnienia krwi mierzone w pozycji pionowej wynosi 7/7 mmHg, 9/5 mmHg i 8/4 mmHg, a średnie dodatkowe obniżenie mierzonego ciśnienia krwi w pozycji pionowej wynosi 6/6 mmHg, 11/4 mmHg i 4/5 mmHg. W przypadku równoczesnego wskazania syldenafilu i doksazosyny u pacjentów stale leczonych doksazosyną, niewiele jest doniesień o pacjentach z objawową postawą ciała. Zgłoszenia te obejmują zawroty głowy i zmęczenie, ale nie omdlenia. Wskazania do stosowania syldenafilu u pacjentów przyjmujących współczulny lek znoszący alfa mogą u niektórych wrażliwych pacjentów prowadzić do objawowego niedociśnienia.

Nie ma znaczących interakcji, gdy jest wskazany jednocześnie z syldenafilem (50 mg) z tolbutamidem (250 mg) lub warfaryną (40 mg) (są substancjami metabolizowanymi przez CYP2C9).

Syldenafil (100 mg) nie wpływa na farmakokinetykę inhibitorów proteazy HIV, takich jak rytonawir i sakwinawir (oba te leki są substratami CYP3A4) (patrz wyżej, wpływ innych leków na Sildenafil).

Syldenafil w stanie stabilnym (80 mg, 3 razy dziennie) zwiększał AUC bozentanu o 49,8% i zwiększał o 42% CMAX bozentanu (125 mg, 2 razy dziennie).

Sildenafil (50 mg) nie wydłuża czasu krwawienia po aspirynie (150 mg).

Sildenafil (50 mg) nie zwiększa hipotensyjnego działania alkoholu u zdrowych ochotników przy średnim maksymalnym stężeniu wynoszącym 0,08% (80 mg/dl).

Nie ma znaczenia pomiędzy syldenafilem (100 mg) a amlodypiną u pacjentów z nadciśnieniem (w pozycji tylnej obniżającej jedynie ciśnienie skurczowe o 8 mmHg i rozkurczowe o 7 mmHg).

Analiza oparta na danych dotyczących bezpieczeństwa pokazuje, że nie ma różnicy w zakresie działań niepożądanych u pacjentów stosujących i niestosujących syldenafilu jednocześnie z lekami obniżającymi ciśnienie krwi.

Przechowywanie

Pozostawić w chłodnym miejscu, unikać światła i temperatur poniżej 30⁰C.

Aby przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci, przed użyciem należy dokładnie przeczytać instrukcję.

Inne leki

Zastrzeżenie

Dołożono wszelkich starań, aby informacje dostarczane przez Drugslib.com były dokładne i aktualne -data i kompletność, ale nie udziela się na to żadnej gwarancji. Informacje o lekach zawarte w niniejszym dokumencie mogą mieć charakter wrażliwy na czas. Informacje na stronie Drugslib.com zostały zebrane do użytku przez pracowników służby zdrowia i konsumentów w Stanach Zjednoczonych, dlatego też Drugslib.com nie gwarantuje, że użycie poza Stanami Zjednoczonymi jest właściwe, chyba że wyraźnie wskazano inaczej. Informacje o lekach na Drugslib.com nie promują leków, nie diagnozują pacjentów ani nie zalecają terapii. Informacje o lekach na Drugslib.com to źródło informacji zaprojektowane, aby pomóc licencjonowanym pracownikom służby zdrowia w opiece nad pacjentami i/lub służyć konsumentom traktującym tę usługę jako uzupełnienie, a nie substytut wiedzy specjalistycznej, umiejętności, wiedzy i oceny personelu medycznego praktycy.

Brak ostrzeżenia dotyczącego danego leku lub kombinacji leków w żadnym wypadku nie powinien być interpretowany jako wskazanie, że lek lub kombinacja leków jest bezpieczna, skuteczna lub odpowiednia dla danego pacjenta. Drugslib.com nie ponosi żadnej odpowiedzialności za jakikolwiek aspekt opieki zdrowotnej zarządzanej przy pomocy informacji udostępnianych przez Drugslib.com. Informacje zawarte w niniejszym dokumencie nie obejmują wszystkich możliwych zastosowań, wskazówek, środków ostrożności, ostrzeżeń, interakcji leków, reakcji alergicznych lub skutków ubocznych. Jeśli masz pytania dotyczące przyjmowanych leków, skontaktuj się ze swoim lekarzem, pielęgniarką lub farmaceutą.