Sildenafil 50 DHG medicament tratează disfuncția erectilă (1 blister x 1 comprimat)
Formă farmaceutică Cutie cu 1 blister x 1 comprimat
Specificații Sildenafil
Ingredient
| Informații despre compoziție | Conţinut |
| Sildenafil | 50 mg |
Utilizări
indicații
Medicamentul Sildenafil 50 este indicat în următoarele cazuri:
Cod ATC: G04be03.
Sildenafilul este sarea citrat a Sildenafilului, administrată oral pentru a trata disfuncția erectilă. Sildenafilul are un efect inhibitor selectiv Guanosin monophosphate ring (CGMP - Cyclic Guuan Monophosphate) - Fosfodiesteraza specifică fosfodiesteraza 5 (PDE5).
Mecanism de acțiune
Mecanismul fiziologic al penisului duce la eliberarea de oxid nitric (NO) în peșteră în timpul procesului de stimulare sexuală.
Apoi, NO a activat enzima Ganylat Cyclase, care crește concentrația de CGMP, relaxând astfel mușchii netezi ai vaselor de sânge din peșteră și permite fluxului sanguin să curgă.
Sildenafilul nu are efect de relaxare directă asupra izolării umane, dar crește efectul NO prin inhibarea PDE5, această substanță are efect de descompunere a CGMP în peșteră.
Atunci când stimulează sexul, creând o eliberare de NO pe loc, inhibitorii PDE5 ai Sildenafilului vor crește cantitatea de CGMP din peșteră, rezultatul relaxării mușchilor netezi și vor crește fluxul de sânge în peșteră.
În doza recomandată, Sildenafilul funcționează numai atunci când există o stimulare sexuală însoțitoare.
Studiile in vitro arată că Sildenafilul inhibă selectiv PDE5.
Efectul Sildenafilului selectat asupra PDE5 este mai puternic decât alte fosfodiesteraze cunoscute (de 10 ori mai mare pentru PDE6,> de 80 de ori pentru PDE1,> de 700 de ori pentru PDE2, PDE3, PDE4 și PDE7-PDE11).
Efectul selectiv asupra PDE5 este de 4.000 de ori mai puternic decât PDE3, acest lucru este foarte important deoarece PDE3 este un smalț legat de contracțiile inimii.
Studii clinice
inima
Nu există nicio modificare clinică a ECG (ECGS) la voluntari normali atunci când se utilizează Sildenafil în doze unice de până la 100 mg pe cale orală.
După utilizarea unei doze de 100 mg, tensiunea arterială sistolică a scăzut cu o medie de 8,3 mmHg, iar tensiunea arterială diastolică a scăzut cu o medie de 5,3 mmHg (măsurată în poziție culcat).
Efectele asupra tensiunii arteriale asupra persoanelor care folosesc mai mult nitrat în același timp sunt, de asemenea, trecătoare.
Cercetările privind hemodinamica pe 14 pacienți cu boală coronariană severă (> 70% cel puțin 1 arteră coronariană) este utilizată pentru o doză unică de 100 mg de sildenafil care scade tensiunea arterială sistolica și diastolică cu 7% și 6% față de tensiunea arterială înainte de a lua medicamentul. Tensiunea arterială sistolică pulmonară medie scade cu 9%. Sildenafilul nu afectează aportul cardiac și nu afectează fluxul prin arterele coronare înguste și creează o îmbunătățire (aproximativ 13%) în inversarea fluxului arterial stimulat de adenozină (atât în arterele înguste, cât și în arterele aferente).
Studiul clinic dublu a avut un placebo peste 144 de pacienți cu disfuncție erectilă și angină stabilă. Acești pacienți iau în mod regulat medicamente anti-anginoase (cu excepția nitratului). Ei trebuie să muncească din greu până la limita anginei. La pacienții cu o singură doză de 100 mg Sildenafil, timpul de măcinare este mai mare (19,9 secunde; interval de încredere 95%: 0,9 - 38,9 secunde) (semnificativ statistic) în comparație cu pacienții cărora li s-a administrat placebo. Efortul mediu (ajustat cu nivelul de bază) pentru limita angină este de 423,6 secunde la utilizatorii de Sildenafil și de 403,7 secunde la utilizatorii placebo.
Studiu aleatoriu orb, cu un placebo (cu o modificare a Sildenafilului, până la 100 mg) pe 568 de bărbați cu disfuncție erectilă și hipertensiune arterială. Acești pacienți trebuie să ia întotdeauna cel puțin două medicamente antihipertensive. Rezultatele Sildenafil îmbunătățesc cu 71% erecția la utilizatorii de Sildenafil, comparativ cu 18% la utilizatorii placebo. Rata actului sexual de succes la utilizatorii de Sildenafil 62%, comparativ cu 26% la utilizatorii placebo. Rata efectelor nedorite la acești pacienți este similară cu alți pacienți, precum și nu se modifică în rândul utilizatorilor a 3 sau mai multe medicamente antihipertensive.
Inteligent
Diferențele în distingerea culorilor luminoase și tranzitorii (albastru/verde) au fost descoperite în unele cazuri folosind testul Farnsworth - Munsell 100 Hue după 60 de minute când a luat o doză de 100 mg, iar după 120 de minute nu a existat niciun efect dovedit. Principalul mecanism al modificărilor distinctive legate de inhibitorii PDE6. Acest smalț este abundent în retină. Studiile in vitro arată că sildenafilul inhibă PDE6 de 10 ori mai puțin decât PDE5.
Sildenafilul nu are efect asupra flexibilității vederii, sensibilității la contrast, electro retiniană, presiunii în ochi sau pupile.
Într-un studiu controlat orizontal la pacienții cu puncte galbene degenerative legate de vârstă (n = 9), Sildenafilul (doză unică, 100 mg) este bine tolerat și nu există semnificație clinică asupra testelor vizuale (semnal de vedere, flexibilitate luminoasă, distingere a culorii, luminozitate). hummphrey market).
Eficacitate
Eficacitatea și siguranța Sildenafilului sunt evaluate în 21 de studii clinice aleatoriu-orb cu placebo pe o perioadă de 6 luni. Peste 3.000 de pacienți cu disfuncție erectilă (19 - 87 de ani) sub toate formele (organizat pe organ, psihologic, formă mixtă) sunt utilizați pentru Sildenafil. Eficacitatea Sildenafilului este evaluată prin întrebări generale de revizuire, jurnale erectile, IIF internațional (Indexul internațional al funcției erectile) și întrebări pentru partenerii sexuali ai pacienților.
Efectul Sildenafilului este capacitatea de a obține și de a menține o erecție suficientă pentru a efectua actul sexual. Acest efect a fost demonstrat prin toate cele 21 de studii și a fost menținut prin studii extinse și extinse (peste 1 an). În studiile fixe, rata de îmbunătățire a capacității de erecție este de 62% (cu o doză de 25 mg Sildenafil), 74% (cu doza de Sildenafil 50 mg) și 82% (cu doza de Sildenafil 100 mg) comparativ cu 25% în grupul fals. Pe lângă îmbunătățirea erecției, Sildenafilul îmbunătățește și plăcerea, satisfacția în timpul actului sexual și satisfacția generală.
Prin teste care:
Sildenafilul este metabolizat în ficat (în principal prin Cytochrom P450 3A4), iar metaboliții săi au aceeași activitate ca și mama (Sildenafil).
absorbție
Sildenafilul se absoarbe rapid după consum, cu o biodisponibilitate absolută de aproximativ 41% (variind între 25 - 63%).
Pe In vitro, concentrația de 3,5 nm Sildenafil inhibă enzima PDE5 a persoanei cu aproximativ 50%. La om, concentrația maximă de sildenafil liber după utilizarea unei doze unice de 100 mg este de aproximativ 18 ng/ml sau 38 nm.
Concentrațiile maxime atinse în plasmă de la 30 la 120 de minute (în medie 60 de minute) sunt observate la administrarea medicamentului când este foame.
Alimentele cu conținut ridicat de grăsimi reduc capacitatea de absorbție a Sildenafilului, cu un timp mediu pentru reducerea medie a TMAX de 60 de minute și CMAX scade în medie cu 29%, dimpotrivă, nivelul de absorbție nu afectează semnificativ (zona de sub curbă scade cu 11%).
distribuție
Distribuția medie a medicamentelor (VSS) a sildenafilului este de 105 l, concentrându-se pe țesuturi.
Sildenafilul și metaboliții din ciclul său mare de circulație sunt N-desmetil montat până la 96% pe proteinele plasmatice. Atașarea de proteinele plasmatice nu depinde de concentrația totală a acesteia.
Concentrația de sildenafil în materialul seminal al voluntarilor sănătoși după administrarea a 90 de minute este mai mică de 0,0002% din doza de utilizare (în medie 188 ng).
transformare
Sildenafilul este metabolizat în principal de CYP3A4 (drumurile principale) și CYP2C9 (sublinie) în ficat.
Metaboliții din inelul metabolic principal al sildenafilului s-au produs în urma procesului N - Desmetilare și apoi a continuat metabolismul.
Acești metaboliți au o activitate selectivă pentru PDE similară cu Sildenafilul și pe Vitro in Vitro pentru PDE5 aproximativ 50% din substanța de bază.
La voluntarii sănătoși, concentrațiile plasmatice ale substanțelor metabolice sunt de aproximativ 40% din concentrația mamă.
N-desmetilul metabolic este metabolizat din nou, cu un timp de înjumătățire de 4 ore.
Eliminare
Clearance-ul total al sildenafilului este de 41 l/oră, ultima jumătate de fază fiind de 3-5 ore.
După administrarea orală sau intravenoasă, Sildenafilul este excretat în principal sub formă de metaboliți (aproximativ 80% din doza orală) și într-o mică parte prin urină (aproximativ 13% din doza orală).
Farmacocinetica la pacienți speciali
Bătrâni
La persoanele în vârstă sănătoase (cu vârsta de 65 de ani și peste), clearance-ul sildenafilului scade, rezultând concentrația sildenafilului și activitatea N-desmetilului în plasmă cu peste 90% mai mari decât concentrația acestor substanțe la voluntarii tineri sănătoși (18 - 45 de ani). Datorită coeziunii Sildenafilului asupra proteinelor plasmatice în funcție de vârstă, concentrația liberă a Sildenafilului în plasmă a crescut cu aproximativ 40%.
Insuficiență renală
La persoanele cu insuficiență renală ușoară (clearance-ul creatininei = 50 - 80 ml/min) sau mediu (clearance-ul creatininei = 30 - 49 ml/min), atunci când se utilizează o singură doză de Sildenafil (50 mg), nu există nicio modificare a farmacocineticii.
La persoanele cu insuficiență renală severă (clearance-ul creatininei ≤ 30 ml/min), clearance-ul sildenafilului este redus, crescând aproximativ dublu suprafața sub curba ASC (100%) și CMAX (88%) comparativ cu persoanele de aceeași vârstă, dar fără insuficiență renală.
În plus, valorile CMAX și ASC ale metaboliților N-desmetil au o semnificație semnificativă de 200% și 79% la obiectele cu insuficiență renală severă, comparativ cu obiectele cu funcție renală normală.
Insuficiență hepatică
La persoanele cu ciroză (Child - Pugh A, Child - Pugh B), clearance-ul sildenafilului este redus, rezultatul crește aria de sub curba AUC (85%) și CMAX (47%) comparativ cu persoanele fără insuficiență hepatică la aceeași vârstă. Farmacocinetica sildenafilului la pacienții cu insuficiență hepatică severă (Child - PUGH C) nu a fost studiată.
Înainte de a lua Sildenafil 50 DHG medicament tratează disfuncția erectilă (1 blister x 1 comprimat)
Cum se utilizează
comprimate orale. Luați comprimatul cu un pahar cu apă.
Dozaj
pentru adulți
Majoritatea pacienților li se recomandă să ia o doză de 50 mg atunci când este necesar, pe cale orală înainte de a întreține relații sexuale cu aproximativ 1 oră. Pe baza toleranței și efectului medicamentului, doza poate crește până la maximum 100 mg sau poate scădea la 25 mg. Doza maximă recomandată este de 100 mg, numărul maxim de ori este de 1 dată pe zi.
Pentru pacienții cu insuficiență renală
Cazurile de insuficiență renală ușoară sau medie (clearance-ul creatininei = 30 - 80 ml/ minut), nu este necesară ajustarea dozei.
În cazuri de insuficiență renală severă (clearance-ul creatininei
pentru pacienții cu insuficiență hepatică
Doza care trebuie utilizată este de 25 mg deoarece clearance-ul sildenafilului este redus la acești pacienți (de exemplu, ciroză).
Pentru pacienții care iau alte medicamente
Pe baza gradului de interacțiune la pacienții care iau Sildenafil concomitent cu Ritonavir, aceasta nu trebuie să depășească o doză unică maximă de 25 mg Sildenafil în decurs de 48 de ore.
Pacienții care iau medicamente care inhibă CYP3A4 (de exemplu, eritromicină, saquinavir, ketoconazol, iTraconazol), doza inițială trebuie utilizată ca 25 mg.
Pentru a limita riscul de hipotensiune arterială în timpul tratamentului, pacienții trebuie să beneficieze de un tratament stabil atunci când utilizează medicamente de anulare alfa simpatice înainte de a începe tratamentul cu Sildenafil. În plus, este recomandabil să luați în considerare utilizarea unor doze mai mici de Sildenafil la începutul tratamentului.
Pentru copii: Nu pentru copii sub 18 ani.
Pentru vârstnici (≥ 65 de ani): Nu este necesară ajustarea dozei.
sau conform indicațiilor medicului.
Notă: Doza de mai sus este doar pentru referință. Doza specifică depinde de starea și nivelul de progresie a bolii. Pentru o doză adecvată, trebuie să consultați un medic sau un specialist medical. Ce trebuie să faceți
când utilizați supradozaj?
În caz de supradozaj, necesită măsuri de sprijin adecvate.
Îngrășământul pentru rinichi nu crește rata clearance-ului, deoarece sildenafilul este puternic atașat de proteinele plasmatice și nu este eliminat prin urină.
În caz de urgență, sunați imediat la centrul de urgență 115 sau mergeți la cea mai apropiată stație sanitară locală.
Ce să faceți când uitați 1 doză? Cu toate acestea, dacă timpul de relaxare cu următoarea doză este prea scurt, săriți peste doza și continuați calendarul medicamentului. Nu utilizați doze duble pentru a compensa doza omisă.
Efecte secundare
When using Sildenafil 50 you may experience unwanted effects (ADR): In general, unwanted effects are just transient, light or medium. In fixed dose studies, the frequency of some complications increased by the dose. Studies with fixed dose reflect more than the recommended dose regime. The nature of unwanted effects in these studies is similar to that of studies with fixed doses. The most commonly reported effects are headaches and blushing.Avertizări
Înainte de a utiliza medicamentul, trebuie să citiți cu atenție instrucțiunile și să consultați informațiile de mai jos.
contraindicat
Sildenafil 50 medicament contraindicat în următoarele cazuri:
Fiți precauți când utilizați
trebuie să fiți foarte atenți când luați medicamentul pentru pacienți în următoarele cazuri:
Examinare preistorică și clinică pentru a diagnostica disfuncția erectilă, pentru a identifica cauzele potențiale și pentru a determina tratamentul adecvat.
Deoarece pot exista unele riscuri cardiovasculare legate de activitatea sexuală, medicul trebuie să acorde atenție stării cardiovasculare a pacientului înainte de a efectua tratamentul pentru disfuncția erectilă.
Nu utilizați medicamente pentru disfuncția erectilă la bărbați, se recomandă să nu fie activi sexual.
Evenimentele cardiovasculare grave includ infarctul miocardic, moartea subită legată de boli de inimă, tulburare, aritmie ventriculară, hemoragie cerebrală și anemia ischemică tranzitorie raportate în timpul circulației utilizând Sildenafil pentru a trata disfuncția erectilă. Majoritatea, dar nu toți acești pacienți au un istoric de factori de risc cardiovascular. Multe dintre aceste evenimente au fost raportate imediat după utilizarea Sildenafil fără activitate sexuală. Alte evenimente raportate de la câteva ore până la câteva zile după utilizarea Sildenafilului și întreținerea sexuală. Este imposibil de identificat dacă aceste evenimente sunt direct legate de Sildenafil, activitatea sexuală, pacienții cu boli cardiovasculare, o combinație a acestor factori sau alți factori.
Unele studii clinice au descoperit că Sildenafilul are o proprietate sistemică de vasodilatație care provoacă hipotensiune arterială tranzitorie. Pentru majoritatea pacienților, are un efect foarte mic sau deloc.
Cu toate acestea, înainte de a prescrie, medicii trebuie să acorde atenție pacienților cu afecțiuni patologice care pot fi afectate de acest efect și mai ales atunci când au mai multă activitate sexuală. Pacienții care interferează cu fluxul ventricular stâng (de exemplu, stenoza aortică, hipertrofia obstructivă) sau sindromul de atrofie cutanată sistematică (sindromul de atrofie a mai multor sisteme) sunt pacienți cu hiperplazie hiperactivă, manifestată prin scăderea gravă a capacității de a controla automat tensiunea arterială, sunt cei care trebuie să ia în considerare tratamentul. este rar în procesul de circulație atunci când este utilizat cu inhibitori de fosfodiesterază din grupa 5 (PDE5), inclusiv sildenafil.
Cei mai mulți dintre acești pacienți au factori de risc precum raportul scăzut al cupei vizuale în comparație cu discurile vizuale („discuri vizuale crescute”), peste 50 de ani, diabet, hipertensiune arterială, boală coronariană, lipide crescute în sânge și fumat. Un observator care evaluează dacă utilizarea recentă a inhibitorilor PDE5, ca grup de medicamente, este legată de debutul acut Naion. Rezultatele au sugerat că riscul de deion aproape sa dublat în 5 cicluri semi-excretate de inhibitori PDE5 utilizați. Pe baza literaturii publicate, noua incidență anuală a Naionului este de 2,5 - 11,8 schimburi la 100.000 de bărbați cu vârsta ≥ 50 de ani în fiecare an în populația generală. În caz de pierdere bruscă a vederii, este necesar să se sfătuiască pacienții să nu mai utilizeze Sildenafil și să se consulte imediat un medic.
Persoana care a fost bolnavă cu riscul de recidivă crește. Deci, medicii trebuie să discute cu astfel de pacienți despre acest risc și dacă aceștia sunt afectați negativ dacă folosesc inhibitori PDE5. Inhibitorii PDE5, inclusiv Sildenafil, trebuie utilizați cu atenție la acești pacienți și numai dacă beneficiile așteptate sunt superioare riscului. Aveți grijă când prescrieți Sildenafil pacienților care iau medicamente simpatice alfa din cauza indicațiilor care pot duce la hipotensiune arterială simptomatică la pacienții sensibili. Pentru a limita riscul de hipotensiune arterială, pacienții trebuie să trateze stabilitatea hemodinamică atunci când utilizează medicamente alfa simpatice înainte de a începe terapia cu sildenafil. Sildenafilul trebuie luat în considerare la doze mici. În plus, medicul trebuie să sfătuiască pacienții să facă ce să facă în caz de simptome de hipotensiune arterială.
Câțiva pacienți cu retinită pigmentară au tulburări hepatice cu fosfodiesterază în retină, trebuie să fie precauți atunci când se tratează Sildenafil la acești pacienți, deoarece nu există dovezi de siguranță. Studiile introduse in vitro care evidențiază sildenafilul au un efect asupra rezistenței la condensatorul plachetar a nitroprusidului de sodiu (substanță pentru oxid nitric). În prezent, nu există informații privind siguranța utilizării Sildenafilului la pacienții cu coagulare a sângelui sau cu ulcere digestive acute, deci fiți precaut la acești pacienți.
Fiți precauți atunci când prescrieți agenți pentru disfuncția erectilă pentru pacienții cu deformare a anatomiei penisului (cum ar fi penisul pliat în unghi, fibroza cavității sau boala Peyronie), boli care cauzează pacienți cu dureri celulare, boli patologice multiple sau boli multiple. mielom, leucemie).
Au existat rapoarte privind erecția prelungită și erecția nedorită când se utilizează Sildenafil după distribuirea medicamentului. În cazul erecțiilor care durează mai mult de 4 ore, pacienții au nevoie de facilități medicale pentru tratament imediat.
Dacă erectilul nu este tratat imediat, poate duce la distrugerea țesutului penisului și imposibil permanent.
Siguranța și eficacitatea utilizării Sildenafilului în combinație cu alți inhibitori PDE5, medicamente arteriale pulmonare care conțin Sildenafil sau alte anti-disliages necercetate, deci nu trebuie combinat cu aceste medicamente.
Scăderea bruscă sau pierderea auzului a fost raportată într-un număr mic de cazuri de utilizare a inhibitorilor PDE5, inclusiv sildenafil, în studiile clinice și după circulație. Majoritatea pacienților au factori de risc pentru reducerea bruscă a auzului sau pierderea auzului. Relația cauzală dintre utilizarea inhibitorilor PDE5 și pierderea sau pierderea bruscă a auzului. În cazul unei scăderi bruște sau a pierderii auzului, pacientul este sfătuit să întrerupă administrarea de Sildenafil și să consulte imediat un medic.
Efectul medicamentelor asupra conducerii vehiculelor și folosirii utilajelor
nu are nicio cercetare specifică asupra impactului asupra conducerii vehiculelor și utilizării utilajelor.
În studiile clinice cu Sildenafil au fost raportate amețeli și modificări ale vederii, așa că pacienții trebuie să știe cum reacţionează la Sildenafil înainte de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje.
Folosiți medicamente pentru femei în timpul sarcinii și alăptării
Nu utilizați Sildenafil pentru femei.
Cercetări pe șobolani și iepuri după administrarea orală de Sildenafil, nu există dovezi de teratogenitate, fertilitate redusă sau efecte adverse pentru dezvoltarea embrionului și a fătului.
Nu există studii adecvate și adecvate asupra femeilor însărcinate și care alăptează.
Interacțiunea medicamentoasă
Efectul altor medicamente asupra Sildenafilului
Studii in vitro
Metabolismul sildenafilului are loc în principal prin subgrupurile citocromului P450 (CYP) din 3a4 (drum principal) și 2C9 (sub-linie). Prin urmare, toți agenții care inhibă aceste subgrupe pot reduce clearance-ul sildenafilului și agenții săi stimulatori care pot crește clearance-ul sildenafilului.
Studii in vivo
Analiza farmacocinetică mobilă prin datele testelor clinice arată că atunci când se utilizează Sildenafil simultan cu agenți de inhibare a CYP3A4 (cum ar fi ketoconazol, eritromicină, cimetidin) va reduce clearance-ul Sildenafilului.
cimetidina (800 mg), un inhibitor al Cytochrom P450 și un inhibitor nespecific al CYP3A4, atunci când este utilizată concomitent cu Sildenafil (50 mg), va crește concentrația sildenafilului în plasmă la 56% dintre voluntarii sănătoși.
eritromicina (500 mg, a se utiliza de 2 ori/zi timp de 5 zile) este un agent inhibitor mediu CYP3A4, atunci când este utilizat simultan cu o doză unică de 100 mg sildenafil, crescând aria de sub curba sildenafilului (ASC) până la 82%. În plus, utilizarea simultană a unui singur 100 mg de Sildenafil cu inhibitorul de protează HIV Saquinavir (1200 mg utilizat de 3 ori/zi), acesta este, de asemenea, un inhibitor CYP3A4, crescând CMAX sildenafilului la 140% și crescând ASC la 210%.
Sildenafilul nu are niciun efect asupra farmacokinei virului. Inhibitorii mai puternici ai CYP3A4, cum ar fi ketoconazolul și itraconazolul, vor avea, de asemenea, un impact mai mare.
Doză unică de 100 mg Sildenafil cu HIV Ritonavir (500 mg, utilizați de 2 ori/zi), un inhibitor puternic al P450, care crește Cmax sildenafilului de până la 300% (de 4 ori) și crește ASC în plasmă de până la 1000% (de 11 ori mai mare). La 24 de ore după administrarea medicamentului, concentrația de Sildenafil în plasmă este încă de aproximativ 200 ng/ml, comparativ cu 5 ng/ml atunci când se utilizează Sildenafil în monoterapie. Acest lucru este în concordanță cu efectul evident al Ritonavirului asupra substraturilor P450. Sildenafilul nu a avut niciun efect asupra farmacocineticii Ritonavirului.
Când se utilizează Sildenafil în doza recomandată pentru pacienții care tratează agenți capabili să inhibe CYP3A4, concentrația maximă liberă de Sildenafil în plasmă nu depășește 200 nm și este bine tolerată. Dozele unice de antiacide (hidroxid de Magnesi, hidroxid de aluminiu) nu afectează biodisponibilitatea sildenafilului.
Într-un studiu pe voluntari sănătoși, utilizarea concomitentă a antagoniștilor de endotelină și bosentan (o substanță la atingere medie CYP3A4, CYP2C9 și poate CYP2C19) într-o stare stabilă (125 mg, de 2 ori/zi) cu Sildenafil într-o stare stabilă (80 mg, ducând la o reducere de 3% și 5%/zi de 3%/zi. Sildenafilul crește ASC și CMAX ale Bosentan, respectiv 49,8% și 42%. Concentrat cu substanțe puternice de atingere CYP3A4, cum ar fi rifampicina, este de așteptat să reducă nivelurile de sildenafil în plasmă.
Datele farmacocinetice dinamice din studiile clinice arată că inhibitorii CYP2C9 (cum ar fi tolbutamid, warfarina), inhibitorii CYP2D6 (cum ar fi serotonina), inhibitorii selectivi ai medicamentelor antidepresive, reabilitarea3. Diuretic tiazidic, inhibitori enzimatici care transferă angiotensina (ECA) și canalele de calciu care nu afectează dinamica Studiului de sildenafil.
La bărbații sănătoși care s-au oferit voluntari, nu a existat nicio influență a azitromicinei (500 mg/zi timp de 3 zile) asupra ASC, CMAX, Tmax, rata de evacuare a sildenafilului și metaboliții săi principali.
Influența Sildenafilului asupra altor medicamente
Studii in vitro
Sildenafilul este un agent slab inhibitor al citocromului P450 subgrupele 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 și 3A4 (IC50> 150 μm).
Deoarece după doza recomandată, concentrația maximă a plasmei Sildenafil este de aproximativ 1 μm, astfel încât Sildenafilul nu va modifica clearance-ul substraturilor acestor izoenzime.
Studii in vivo
S-a demonstrat că sildenafilul poate crește hipotensiunea arterială a nitraților acute și cronici. Deci contraindicată utilizarea sildenafilului împreună cu substanțe pentru oxidarea nitrică, nitrați organici sau nitriți organici sub orice formă, indiferent dacă este frecventă sau întreruptă.
În trei studii specifice privind interacțiunea medicamentoasă sau interactivă, DOXAZOSIN (4 mg și 8 mg) și Sildenafil (25 mg, 50 mg sau 100 mg) sunt indicate pentru pacienții cu tratament stabil al tumorilor de prostată cu Doxazosin. Observând acești subiecți, scăderea medie suplimentară a tensiunii arteriale măsurată în poziția spate este de 7/7 mmHg, 9/5 mmHg și 8/4 mmHg, iar scăderea medie suplimentară a tensiunii arteriale măsurată în poziție verticală este de 6/6 mmHg, 11/4 mmHg și 4/5 mmHg. Când sunt indicate simultan Sildenafil și Doxazosin la pacienții care sunt tratați stabil cu doxazosin, puține rapoarte la pacienții cu postură simptomică. Aceste rapoarte includ amețeli și oboseală, dar nu leșin. Indicațiile de sildenafil pentru pacienții care iau anulator alfa simpatic pot duce la hipotensiune arterială simptomatică la unii pacienți sensibili.
Nu există nicio interacțiune semnificativă atunci când este indicat simultan cu Sildenafil (50 mg) cu Tolbutamid (250 mg) sau Warfarina (40 mg) (sunt substanțe metabolizate de CYP2C9).
Sildenafilul (100 mg) nu afectează farmacocinetica inhibitorilor proteazei HIV, cum ar fi Ritonavir și substratul acestor medicamente (Saquinavir) CYP3A4) (vezi mai sus, efectul altor medicamente asupra Sildenafilului).
Sildenafilul în stare stabilă (80 mg, de 3 ori/zi) a crescut cu 49,8% din ASC Bosentan și a crescut cu 42% CMAX al Bosentan (125 mg, de 2 ori/zi).
Sildenafilul (50 mg) nu crește timpul de sângerare cu Aspirina (150 mg).
Sildenafilul (50 mg) nu crește efectul hipotensiunii arteriale al alcoolului asupra voluntarilor sănătoși, cu o concentrație maximă medie de 0,08% (80 mg/dL).
Nu există nicio semnificație între Sildenafil (100 mg) și amlodipină la pacienții cu hipertensiune arterială (în poziția spatelui doar scăderea tensiunii arteriale cu 8 mmHg pentru tensiunea arterială sistolică și 7 mmHg pentru tensiunea arterială diastolică).
Analiza bazată pe datele de siguranță arată că nu există nicio diferență în ceea ce privește efectele nedorite la pacienții care utilizează și nu folosesc Sildenafil simultan cu medicamente pentru scăderea tensiunii arteriale.
Depozitare
Lăsați un loc răcoros, evitați lumina, temperaturile sub 30⁰C.
Pentru a nu lăsa la îndemâna copiilor, citiți cu atenție instrucțiunile înainte de utilizare.
Alte medicamente
- DELTIUS 25 000 I.U./2.5 ML ORAL SOLUTION
- FERINJECT 50MG IRON / ML SOLUTION FOR INJECTION / INFUSION
- INFANT GRIPE WATER
- LYCLEAR DERMAL CREAM
- Pritor
- Viagra
Declinare de responsabilitate
S-au depus toate eforturile pentru a se asigura că informațiile furnizate de Drugslib.com sunt exacte, actualizate -data și completă, dar nu se face nicio garanție în acest sens. Informațiile despre medicamente conținute aici pot fi sensibile la timp. Informațiile Drugslib.com au fost compilate pentru a fi utilizate de către practicienii din domeniul sănătății și consumatorii din Statele Unite și, prin urmare, Drugslib.com nu garantează că utilizările în afara Statelor Unite sunt adecvate, cu excepția cazului în care se indică altfel. Informațiile despre medicamente de la Drugslib.com nu susțin medicamente, nu diagnostichează pacienții și nu recomandă terapie. Informațiile despre medicamente de la Drugslib.com sunt o resursă informațională concepută pentru a ajuta practicienii autorizați din domeniul sănătății în îngrijirea pacienților lor și/sau pentru a servi consumatorilor care văd acest serviciu ca un supliment și nu un substitut pentru expertiza, abilitățile, cunoștințele și raționamentul asistenței medicale. practicieni.
Lipsa unui avertisment pentru un anumit medicament sau combinație de medicamente nu trebuie în niciun fel interpretată ca indicând faptul că medicamentul sau combinația de medicamente este sigură, eficientă sau adecvată pentru un anumit pacient. Drugslib.com nu își asumă nicio responsabilitate pentru niciun aspect al asistenței medicale administrat cu ajutorul informațiilor furnizate de Drugslib.com. Informațiile conținute aici nu sunt destinate să acopere toate utilizările posibile, instrucțiunile, precauțiile, avertismentele, interacțiunile medicamentoase, reacțiile alergice sau efectele adverse. Dacă aveți întrebări despre medicamentele pe care le luați, consultați medicul, asistenta sau farmacistul.
Cuvinte cheie populare
- metformin obat apa
- alahan panjang
- glimepiride obat apa
- takikardia adalah
- erau ernie
- pradiabetes
- besar88
- atrofi adalah
- kutu anjing
- trakeostomi
- mayzent pi
- enbrel auto injector not working
- enbrel interactions
- lenvima life expectancy
- leqvio pi
- what is lenvima
- lenvima pi
- empagliflozin-linagliptin
- encourage foundation for enbrel
- qulipta drug interactions