Препарат Силденафил 50 ДХГ для лечения эректильной дисфункции (1 блистер х 1 таблетка)

Лекарственная форма Коробка: 1 блистер по 1 таблетке.
Характеристики Силденафил

Состав

Информация о составе	Содержание
Силденафил	50мг

Использование

Показания

Препарат Силденафил 50 показан в следующих случаях:

Силденафил применяется для лечения эректильной дисфункции, которая представляет собой неспособность достичь или поддерживать достаточную эрекцию для удовлетворения сексуальной активности.

Код УВД: G04be03.

Силденафил — это цитратная соль силденафила, предназначенная для перорального применения при лечении эректильной дисфункции. Силденафил оказывает селективное ингибирующее действие гуанозинмонофосфатного кольца (CGMP — Cyclic Guuan Monoфосфат) — фосфодиэстеразы, специфичной для фосфодиэстеразы 5 (ФДЭ5).

Механизм действия

Физиологический механизм пениса приводит к высвобождению оксида азота (NO) в пещере во время процесса сексуальной стимуляции.

Затем NO активирует фермент ганилатциклазу, который увеличивает концентрацию CGMP, тем самым расслабляя гладкую мускулатуру кровеносных сосудов пещеры и позволяя кровотоку течь.

Силденафил не оказывает эффекта прямой релаксации на изоляцию человека, но усиливает эффект NO за счет ингибирования ФДЭ5, это вещество оказывает эффект разложения CGMP в пещере.

При стимуляции секса, вызывая выброс NO на месте, ингибиторы ФДЭ5 Силденафила увеличивают количество CGMP в пещере, что является результатом расслабления гладких мышц и увеличивает приток крови к пещере.

В рекомендуемой дозе Силденафил действует только при сопутствующей сексуальной стимуляции.

Исследования in vitro показывают, что Силденафил избирательно ингибирует ФДЭ5.

Эффект выбранного силденафила на ФДЭ5 сильнее, чем у других известных фосфодиэстераз (в 10 раз выше для ФДЭ6,> в 80 раз для ФДЭ1,> в 700 раз для ФДЭ2, ФДЭ3, ФДЭ4 и ФДЭ7-ФДЭ11).

Избирательное воздействие на ФДЭ5 в 4000 раз сильнее, чем на ФДЭ3, это очень важно, поскольку ФДЭ3 представляет собой эмаль, связанную с сердечными сокращениями.

Клинические исследования

сердце

На ЭКГ (ЭКГ) здоровых добровольцев при применении однократных доз силденафила до 100 мг перорально не наблюдается клинических изменений.

После применения дозы 100 мг систолическое артериальное давление снизилось в среднем на 8,3 мм рт. ст., а диастолическое артериальное давление снизилось в среднем на 5,3 мм рт. ст. (измерено в положении лежа).

Влияние на кровяное давление у людей, которые одновременно употребляют нитраты в большем количестве, также кратковременно.

При исследовании гемодинамики у 14 больных с тяжелой формой ишемической болезни сердца (>70% минимум 1 коронарной артерии) при однократном приеме силденафила в дозе 100 мг наблюдалось снижение систолического и диастолического артериального давления на 7% и 6% по сравнению с артериальным давлением до приема препарата. Среднее легочное систолическое артериальное давление снижается на 9%. Силденафил не влияет на кровоснабжение сердца и не влияет на кровоток в узких коронарных артериях, а также вызывает улучшение (около 13%) реверсирования артериального кровотока, стимулируемого аденозином (как в узких артериях, так и в родственных артериях).

Двойное клиническое клиническое исследование плацебо с участием 144 пациентов с эректильной дисфункцией и стабильной стенокардией. Эти больные регулярно принимают противоангинные препараты (кроме нитратов). Им приходится работать до предела стенокардии. У пациентов, принимавших однократную дозу силденафила 100 мг, время измельчения больше (19,9 секунды; 95% доверительный диапазон: 0,9–38,9 секунды) (статистически значимо) по сравнению с пациентами, принимавшими плацебо. Среднее усилие (с учетом базового уровня) до предела стенокардии составляет 423,6 секунды у пользователей силденафила и 403,7 секунды у пользователей плацебо.

Случайно слепое исследование с плацебо (с заменой силденафила до 100 мг) на 568 мужчинах с эректильной дисфункцией и гипертонией. Этим пациентам всегда приходится принимать как минимум два антигипертензивных препарата. Результаты применения силденафила улучшают эрекцию на 71% у пользователей силденафила по сравнению с 18% у пользователей плацебо. Уровень успешных половых контактов у пользователей силденафила составил 62% по сравнению с 26% у пользователей плацебо. Частота нежелательных эффектов у этих пациентов аналогична таковой у других пациентов, а также не меняется у пользователей 3 и более антигипертензивных препаратов.

Умно

Различия в различении светлых и преходящих цветов (синий/зеленый) были обнаружены в ряде случаев при использовании теста Фарнсворта - Манселла 100 Hue через 60 минут при приеме дозы 100 мг, а через 120 минут не было доказанного эффекта. Основной механизм характерных изменений связан с ингибиторами PDE6. Эта эмаль в изобилии присутствует в сетчатке. Исследования in vitro показывают, что силденафил ингибирует ФДЭ6 в 10 раз меньше, чем ФДЭ5.

Силденафил не влияет на гибкость зрения, контрастную чувствительность, электросетчатку, давление в глазах или зрачках.

В контролируемом горизонтальном исследовании у пациентов с дегенеративными желтыми точками, связанными с возрастом (n = 9), силденафил (однократная доза, 100 мг) хорошо переносится и не имеет клинического значения при проверке зрения (гибкость зрения, сетка Амслера, различение цветов, сигналы светофора, рынок Хамфри).

Эффективность

Эффективность и безопасность силденафила оценивалась в 21 случайном слепом клиническом исследовании с плацебо в течение 6 месяцев. Свыше 3000 пациентов с эректильной дисфункцией (19 - 87 лет) во всех формах (органной, психологической, смешанной форме) применяют Силденафил. Эффективность Силденафила оценивается с помощью общих обзорных вопросов, дневников эрекции, международного IIF (Международного индекса эректильной функции) и вопросов для половых партнеров пациентов.

Эффект Силденафила заключается в способности достигать и поддерживать эрекцию, достаточную для совершения полового акта. Этот эффект был продемонстрирован во всех 21 исследовании и сохранялся в ходе расширенных исследований (более 1 года). В фиксированных исследованиях скорость улучшения эрекционной способности составляет 62% (при дозе силденафила 25 мг), 74% (при дозе силденафила 50 мг) и 82% (при дозе силденафила 100 мг) по сравнению с 25% в группе подделки. Помимо улучшения эрекции, Силденафил также повышает удовольствие, удовлетворение при половом акте и общее удовлетворение.

С помощью тестов, которые:

У пациентов с диабетом степень улучшения эрекции при приеме Силденафила составляет 59% по сравнению с 16% у пользователей плацебо. Фармацевтика.

Силденафил метаболизируется в печени (в основном через цитохром Р450 3А4) и его метаболиты обладают той же активностью, что и материнский (Силденафил).

поглощение

Силденафил быстро всасывается после употребления, его абсолютная биодоступность составляет около 41 % (диапазон 25–63 %).

В условиях In vitro концентрация силденафила 3,5 нМ ингибирует фермент ФДЭ5 человека примерно на 50%. У человека максимальная концентрация свободного силденафила после применения однократной дозы 100 мг составляет примерно 18 нг/мл или 38 нМ.

Максимальные концентрации, достигаемые в плазме через 30 – 120 минут (в среднем 60 минут), наблюдаются при приеме препарата в состоянии голода.

Пища с высоким содержанием жиров снижает всасывающую способность Силденафила, при этом среднее время снижения TMAX составляет в среднем 60 минут, а CMAX снижается в среднем на 29%, напротив, на уровень всасывания существенно не влияет (площадь под кривой уменьшается на 11%).

распространение

Средний объем распределения препарата Силденафила (ВСС) составляет 105 л с упором на ткани.

Силденафил и метаболиты в его большом круге кровообращения представляют собой N-десметил, который на 96% связывается с белками плазмы. Прикрепление к белкам плазмы не зависит от его общей концентрации.

Концентрация силденафила в сперме здоровых добровольцев после 90 минут приема составляет менее 0,0002% от принятой дозы (в среднем 188 нг).

преобразование

Силденафил метаболизируется преимущественно CYP3A4 (основные пути) и CYP2C9 (подлиния) в печени.

Метаболиты в основном метаболическом кольце Силденафила образуются в результате процесса N-десметилирования и затем продолжают метаболизм.

Эти метаболиты обладают селективной активностью в отношении ФДЭ, аналогичной силденафилу, и в условиях Vitro in Vitro для ФДЭ5 примерно 50% исходного вещества.

У здоровых добровольцев концентрации метаболических веществ в плазме составляют примерно 40% от материнской концентрации.

Метаболический N-десметил снова метаболизируется с периодом полураспада 4 часа.

Устранение

Общий клиренс силденафила составляет 41 л/час, продолжительность последней полуфазы 3-5 часов.

После перорального или внутривенного применения Силденафил выводится преимущественно в виде метаболитов (около 80% пероральной дозы) и в небольшой части с мочой (около 13% пероральной дозы).

Фармакокинетика у особых пациентов

Старики

У здоровых людей пожилого возраста (65 лет и старше) клиренс Силденафила снижается, в результате чего концентрация Силденафила и активность N-десметила в плазме более чем на 90% превышают концентрацию этих веществ у здоровых молодых добровольцев (18 - 45 лет). За счет сцепления силденафила с белками плазмы в зависимости от возраста свободная концентрация силденафила в плазме увеличивалась примерно на 40%.

Почечная недостаточность

У людей с почечной недостаточностью легкой степени (клиренс креатинина = 50 - 80 мл/мин) или средней степени тяжести (клиренс креатинина = 30 - 49 мл/мин) при применении однократной дозы Силденафила (50 мг) изменений фармакокинетики не происходит.

У людей с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина

Кроме того, значения CMAX и AUC N-десметиловых метаболитов имеют значительную 200% и 79% значимую значимость у объектов с тяжелым нарушением функции почек по сравнению с объектами с нормальной функцией почек.

Печеночная недостаточность

У людей с циррозом печени (Чилд-Пью А, Чайлд-Пью Б) клиренс силденафила снижен, в результате увеличивается площадь под кривой AUC (85%) и CMAX (47%) по сравнению с людьми без печеночной недостаточности в том же возрасте. Фармакокинетика силденафила у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (Детская - PUGH C) не изучалась.

Прежде чем принимать Препарат Силденафил 50 ДХГ для лечения эректильной дисфункции (1 блистер х 1 таблетка)

Как применять

таблетки для перорального применения. Таблетку запейте стаканом воды.

Дозировка

для взрослых

Большинству пациентов рекомендуется принимать дозу 50 мг при необходимости перорально перед половым актом примерно за 1 час. В зависимости от переносимости и эффекта препарата доза может увеличиваться максимум до 100 мг или уменьшаться до 25 мг. Максимальная рекомендуемая доза — 100 мг, максимальное количество приемов — 1 раз в сутки.

Для пациентов с почечной недостаточностью

При легкой или средней степени почечной недостаточности (клиренс креатинина = 30 - 80 мл/мин) коррекция дозы не требуется.

При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина

для пациентов с печеночной недостаточностью

Доза, которую следует использовать, составляет 25 мг, поскольку клиренс силденафила у этих пациентов снижен (например, при циррозе печени).

Для пациентов, принимающих другие препараты

Учитывая степень взаимодействия у пациентов, принимающих Силденафил одновременно с Ритонавиром, максимальная разовая доза Силденафила не должна превышать 25 мг в течение 48 часов.

Пациентам, принимающим препараты, ингибирующие CYP3A4 (например, эритромицин, саквинавир, кетоконазол, итраконазол), стартовую дозу следует применять 25 мг.

Чтобы ограничить риск развития позной гипотензии во время лечения, пациенты должны пройти стабильное лечение при использовании препаратов отмены симпатического альфа-рецептора перед началом лечения силденафилом. Кроме того, целесообразно рассмотреть возможность применения более низких доз Силденафила в начале лечения.

Для детей: Не для детей до 18 лет.

Для пожилых людей (≥ 65 лет): Коррекция дозы не требуется.

или по указанию врача.

Примечание. Указанная выше доза предназначена только для справки. Конкретная дозировка зависит от состояния и степени прогрессирования заболевания. Для подбора подходящей дозы необходимо проконсультироваться с врачом или медицинским специалистом. Что

делать при передозировке?

В случае передозировки необходимы соответствующие меры поддержки.

Удобрения для почек не увеличивают скорость клиренса, поскольку силденафил прочно связывается с белками плазмы и не выводится с мочой.

В случае возникновения чрезвычайной ситуации немедленно позвоните в центр неотложной помощи 115 или обратитесь в ближайший местный медицинский пункт.

Что делать, если вы забыли 1 дозу? Однако если время для отдыха после приема следующей дозы слишком короткое, пропустите дозу и продолжите прием препарата по календарю. Не используйте двойные дозы, чтобы компенсировать пропущенную дозу.

Побочные эффекты

When using Sildenafil 50 you may experience unwanted effects (ADR): In general, unwanted effects are just transient, light or medium. In fixed dose studies, the frequency of some complications increased by the dose. Studies with fixed dose reflect more than the recommended dose regime. The nature of unwanted effects in these studies is similar to that of studies with fixed doses. The most commonly reported effects are headaches and blushing. Classification by agency system Parasitic infection Rhinitis Dizziness dizziness Eyes, dry eyes, eye strain, dazzling, yellowish, redness, eye disorders, conjunctival congestion, eye irritation, abnormal feeling in the eyes, eyelid edema. Blood flushed, hot, hot lower blood pressure Nose Disorder digestive system Ban Want*, increase erections general disorders and at the place of use Hot sensation irritation With a larger dose than the recommended dose, the unwanted effects are still the effects listed above, but in general, it will be more encountered. Through analysis of double blind clinical trials with a placebo, more than 700 people annually use a placebo and 1300 people annually use Sildenafil every year, there is no difference between the two groups in terms of myocardial infarction (MI) and cardiovascular mortality. For both groups, the rate of myocardial infarction (MI) is 1.1 per 100 people every year, while the cardiovascular mortality rate is 0.3 over 100 people every year. Notify the doctor with unwanted effects when using the drug. Instructions on how to handle ADR: Notify the physician with unwanted effects when using the drug.

Предупреждения

Перед применением препарата необходимо внимательно прочитать инструкцию и ознакомиться с информацией, представленной ниже.

противопоказан

Прием Силденафила 50 противопоказан в следующих случаях:

Противопоказано применение Силденафила пациентам с аллергией на какие-либо ингредиенты препарата. Поэтому противопоказано применение силденафила пациентам, употребляющим препараты оксида азота, органические нитраты или органические нитриды в любой форме, независимо от того, являются ли они частыми или прерывистыми. доказательство.

Соблюдать осторожность при применении

Необходимо быть очень осторожными при приеме препарата пациентам в следующих случаях:

Означало доисторическое и клиническое обследование с целью диагностики эректильной дисфункции, выявления потенциальных причин и определения соответствующего лечения.

Поскольку могут существовать некоторые сердечно-сосудистые риски, связанные с сексуальной активностью, врач должен обратить внимание на состояние сердечно-сосудистой системы пациента, прежде чем проводить лечение эректильной дисфункции.

Не используйте препараты для лечения эректильной дисфункции. Мужчинам рекомендуется не вести активную половую жизнь.

Серьезные сердечно-сосудистые события включают инфаркт миокарда, внезапную смерть, связанную с заболеванием сердца, расстройства, желудочковую аритмию, кровоизлияние в мозг и транзиторную ишемическую анемию, зарегистрированные во время кровообращения с использованием силденафила для лечения эректильной дисфункции. Большинство, но не все эти пациенты имеют в анамнезе сердечно-сосудистые факторы риска. О многих из этих явлений сообщалось сразу после применения Силденафила без сексуальной активности. О других событиях сообщалось в период от нескольких часов до нескольких дней после применения силденафила и полового акта. Невозможно определить, связаны ли эти явления напрямую с силденафилом, сексуальной активностью, пациентами с сердечно-сосудистыми заболеваниями, комбинацией этих факторов или другими факторами.

В некоторых клинических исследованиях было обнаружено, что силденафил обладает свойством системной вазодилатации, вызывающей преходящую гипотензию. Для большинства пациентов эффект очень незначительный или вообще отсутствует.

Однако перед назначением врачи должны обратить внимание на пациентов с патологическими состояниями, на которых может повлиять этот эффект, особенно при повышенной сексуальной активности. Пациенты, которые препятствуют кровотоку левого желудочка (например, аортальный стеноз, обструктивная гипертрофия) или синдром систематической атрофии кожи (синдром множественной системной атрофии), - это пациенты с гиперактивной гиперплазией, проявляющейся серьезным снижением способности автоматически контролировать артериальное давление, - это те, кому необходимо рассмотреть вопрос о лечении. Неартериальная анемическая нейропатия (Наион) - редкое заболевание и является причиной потери зрения или потери зрения, редко встречается в процессе кровообращения при применении. с ингибиторами фосфодиэстеразы 5 группы (ФДЭ5), включая Силденафил.

Большинство из этих пациентов имеют такие факторы риска, как низкое соотношение зрительных чашек по сравнению со зрительными дисками («увеличенные зрительные диски»), возраст старше 50 лет, диабет, гипертония, ишемическая болезнь сердца, высокий уровень липидов в крови и курение. Обсерватория оценивает, связано ли недавнее использование ингибиторов ФДЭ5 как группы препаратов с острым началом заболевания Найоном. Результаты показали, что риск деиона почти удвоился в течение 5 полувыводимых циклов использования ингибиторов ФДЭ5. По данным опубликованной литературы, ежегодная новая заболеваемость Наионом составляет 2,5–11,8 смен на 100 000 мужчин в возрасте ≥ 50 лет каждый год в общей популяции. В случае внезапной потери зрения необходимо посоветовать пациентам прекратить применение Силденафила и немедленно обратиться к врачу.

У человека, переболевшего, риск рецидива деионизации увеличивается. Поэтому врачам необходимо обсудить с такими пациентами этот риск и то, повлияет ли на них негативное влияние использования ингибиторов ФДЭ5. Ингибиторы ФДЭ5, включая силденафил, следует применять у этих пациентов с осторожностью и только в том случае, если ожидаемая польза превышает риск. Будьте осторожны при назначении силденафила пациентам, принимающим симпатические альфа-препараты, из-за показаний, которые могут привести к симптоматической гипотонии у чувствительных пациентов. Чтобы ограничить риск позной гипотензии, пациентам следует обеспечить гемодинамическую стабильность при использовании симпатических альфа-препаратов перед началом терапии силденафилом. Силденафил следует рассматривать в низких дозах. Кроме того, врач должен посоветовать пациентам, что делать при появлении симптомов позной гипотонии.

У некоторых пациентов с пигментным ретинитом наблюдаются нарушения фосфодиэстеразы печени в сетчатке, поэтому необходимо соблюдать осторожность при лечении силденафилом у этих пациентов, поскольку нет доказательств безопасности. Проведенные исследования in vitro показали, что силденафил оказывает влияние на резистентность конденсатора тромбоцитов к нитропруссиду натрия (веществу, содержащему оксид азота). В настоящее время нет информации о безопасности применения силденафила у пациентов со свертываемостью крови или острыми язвами пищеварительной системы, поэтому будьте осторожны у этих пациентов.

Будьте осторожны при назначении средств для эректильной дисфункции пациентам с деформацией анатомии полового члена (такими как угловой складчатый половой член, фиброз полости или болезнь Пейрони), пациентам с патологическими заболеваниями, вызывающими боль в половом члене (такими как серповидно-клеточная анемия, множественная миелома, лейкемия).

Имелись сообщения о длительной и нежелательной эрекции при применении Силденафила после обращения препарата. В случае эрекций, продолжающихся более 4 часов, пациентам необходимо немедленное оказание медицинской помощи.

Если эректильную проблему не лечить немедленно, это может привести к разрушению тканей полового члена и необратимому разрушению.

Безопасность и эффективность применения силденафила в сочетании с другими ингибиторами ФДЭ5, препаратами для лечения легочных артерий, содержащими силденафил, или другими неисследованными антидислиазными средствами, поэтому его не следует комбинировать с этими препаратами.

В ходе клинических исследований и после кровообращения в небольшом количестве случаев применения ингибиторов ФДЭ5, включая силденафил, сообщалось о внезапном снижении или потере слуха. У большинства пациентов есть факторы риска внезапного снижения слуха или его потери. Причинно-следственная связь между применением ингибиторов ФДЭ5 и внезапной потерей или потерей слуха. В случае внезапного снижения или потери слуха пациенту рекомендуется прекратить прием Силденафила и немедленно обратиться к врачу.

Влияние препаратов на вождение автомобиля и работу с механизмами

Специальных исследований влияния на вождение автомобиля и работу с механизмами не проводилось.

В клинических исследованиях силденафила сообщалось о головокружении и изменении зрения, поэтому пациентам необходимо знать, как они реагируют на силденафил, прежде чем управлять транспортными средствами или работать с механизмами.

Применять препараты женщинам в период беременности и лактации

Не применять Силденафил женщинам.

Исследования на крысах и кроликах после перорального приема силденафила не выявили признаков тератогенности, снижения фертильности или неблагоприятного воздействия на развитие эмбриона и плода.

Адекватных и соответствующих исследований на беременных и кормящих женщинах не проводилось.

Взаимодействие с лекарственными средствами

Влияние других препаратов на Силденафил

Исследования in vitro

Метаболизм силденафила осуществляется преимущественно подгруппами цитохрома Р450 (CYP) формы 3а4 (основная дорога) и 2С9 (подгруппа). Следовательно, все агенты, ингибирующие эти подгруппы, могут снижать клиренс силденафила, а его стимулирующие агенты могут увеличивать клиренс силденафила.

Исследования in vivo

Мобильный фармакокинетический анализ на основе данных клинических испытаний показывает, что при одновременном применении Силденафила с ингибиторами CYP3A4 (такими как кетоконазол, эритромицин, циметидин) снижается клиренс Силденафила.

Циметидин (800 мг), ингибитор цитохрома Р450 и неспецифический ингибитор CYP3A4, при одновременном применении с Силденафилом (50 мг) увеличивает концентрацию Силденафила в плазме у 56% здоровых добровольцев.

Эритромицин (500 мг, применять 2 раза/сут в течение 5 дней) является средним ингибитором CYP3A4, при одновременном применении с однократной дозой силденафила 100 мг, увеличивая площадь под кривой силденафила (AUC) до 82%. Кроме того, одновременное применение однократно 100 мг Силденафила с ингибитором протеазы ВИЧ саквинавиром (применяется по 1200 мг 3 раза/сут), который также является ингибитором CYP3A4, повышает CMAX силденафила до 140% и увеличивает AUC до 210%.

Силденафил не оказывает влияния на фармакокинетику саквинавира. Более мощные ингибиторы CYP3A4, такие как кетоконазол и итраконазол, также будут иметь больший эффект.

Разовая доза силденафила 100 мг с ритонавиром ВИЧ (500 мг, применять 2 раза/день), мощным ингибитором P450, увеличивает Cmax силденафила до 300% (в 4 раза) и увеличивает AUC в плазме до 1000% (выше в 11 раз). Через 24 часа после приема препарата концентрация силденафила в плазме все еще составляет примерно 200 нг/мл по сравнению с 5 нг/мл при применении только силденафила. Это согласуется с очевидным действием ритонавира на субстраты Р450. Силденафил не оказывал никакого влияния на фармакокинетику ритонавира.

При применении Силденафила в рекомендуемой дозе у пациентов, получающих лечение средствами, способными ингибировать CYP3A4, максимальная концентрация свободного Силденафила в плазме не превышает 200 нМ и хорошо переносится. Разовые дозы антацидов (гидроксид магнези, алюминия гидроксид) не влияют на биодоступность силденафила.

В исследовании с участием здоровых мужчин-добровольцев одновременное применение антагонистов эндотелина и бозентана (в среднем CYP3A4, CYP2C9 и, возможно, CYP2C19) в стабильном состоянии (125 мг, 2 раза/день) с силденафилом в стабильном состоянии (80 мг, 3 раза/день) приводило к снижению на 62,6% и 55,4%. Силденафил увеличивает AUC и CMAX бозентана соответственно на 49,8% и 42%. Ожидается, что концентрированные сильнодействующие вещества CYP3A4, такие как рифампицин, снижают уровни силденафила в плазме.

Динамические фармакокинетические данные клинических исследований показывают, что ингибиторы CYP2C9 (такие как толбутамид, варфарин), ингибиторы CYP2D6 (такие как селективные ингибиторы серотонина, 3-кольцевые антидепрессивные препараты), тиазидные диуретики, ингибиторы ферментов переносящие ангиотензин (АПФ) и кальциевые каналы, не влияющие на динамику исследования силденафила.

У здоровых мужчин, которые вызвались добровольно, не было выявлено влияния азитромицина (500 мг/день в течение 3 дней) на AUC, CMAX, Tmax, скорость выведения силденафила и его основные метаболиты.

Влияние Силденафила на другие препараты

Исследования in vitro

Силденафил является слабым ингибирующим агентом цитохрома Р450 подгрупп 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 3А4 (IC50 > 150 мкм).

Поскольку после рекомендованной дозы пиковая концентрация Силденафила в плазме составляет примерно 1 мкм, поэтому Силденафил не будет изменять клиренс субстратов этих изоферментов.

Исследования in vivo

Было показано, что силденафил способен усиливать острую и хроническую гипотензию нитратов. Поэтому противопоказано применение силденафила вместе с веществами для окисления азота, органическими нитратами или органическими нитритами в любой форме, как частое, так и прерывистое.

В трех конкретных исследованиях лекарственного или интерактивного взаимодействия ДОКСАЗОЗИН (4 мг и 8 мг) и силденафил (25 мг, 50 мг или 100 мг) показаны пациентам со стабильным лечением опухолей предстательной железы доксазозином. При наблюдении за этими субъектами среднее дополнительное снижение артериального давления, измеренное в положении на спине, составляет 7/7 мм рт. ст., 9/5 мм рт. ст. и 8/4 мм рт. ст., а среднее дополнительное снижение измеренного артериального давления в вертикальном положении составляет 6/6 мм рт. ст., 11/4 мм рт. ст. и 4/5 мм рт. ст. При одновременном назначении силденафила и доксазозина пациентам, которые стабильно лечатся доксазозином, мало сообщений о пациентах с симптоматической позицией. Эти сообщения включают головокружение и усталость, но не обмороки. Показания к применению силденафила у пациентов, принимающих симпатические альфа-компенсаторы, могут привести к симптомальной гипотонии у некоторых чувствительных пациентов.

Существенного взаимодействия при одновременном назначении Силденафила (50 мг) с Толбутамидом (250 мг) или Варфарином (40 мг) (вещества, метаболизирующиеся CYP2C9) не выявлено.

Силденафил (100 мг) не влияет на фармакокинетику ингибиторов протеазы ВИЧ, таких как Ритонавир и Саквинавир (оба этих препарата являются субстратом CYP3A4) (см. выше, влияние других препаратов на Силденафил).

Силденафил в стабильном состоянии (80 мг 3 раза/день) увеличивал AUC бозентана на 49,8% и CMAX бозентана (125 мг 2 раза/день) на 42%.

Силденафил (50 мг) не увеличивает время кровотечения. Аспирин (150 мг).

Силденафил (50 мг) не усиливает гипотензивное действие алкоголя на здоровых добровольцев при средней максимальной концентрации 0,08% (80 мг/дл).

Нет никакого смысла между силденафилом (100 мг) и амлодипином у пациентов с гипертонией (в положении на спине снижается только 8 мм рт. ст. для систолического кровяного давления и 7 мм рт. ст. для диастолического кровяного давления).

Анализ, основанный на данных по безопасности, показывает, что нет никакой разницы в нежелательных эффектах у пациентов, применяющих и не применяющих Силденафил одновременно с препаратами, снижающими артериальное давление.

Хранение

Оставьте прохладное место, избегайте света, температуры ниже 30⁰C.

Чтобы быть в недоступном для детей месте, внимательно прочитайте инструкцию перед использованием.

Другие препараты

Отказ от ответственности

Мы приложили все усилия, чтобы гарантировать, что информация, предоставляемая Drugslib.com, является точной и соответствует -дата и полная информация, но никаких гарантий на этот счет не предоставляется. Содержащаяся здесь информация о препарате может меняться с течением времени. Информация Drugslib.com была собрана для использования медицинскими работниками и потребителями в Соединенных Штатах, и поэтому Drugslib.com не гарантирует, что использование за пределами Соединенных Штатов является целесообразным, если специально не указано иное. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com не рекламирует лекарства, не диагностирует пациентов и не рекомендует терапию. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com — это информационный ресурс, предназначенный для помощи лицензированным практикующим врачам в уходе за своими пациентами и/или для обслуживания потребителей, рассматривающих эту услугу как дополнение, а не замену опыта, навыков, знаний и суждений в области здравоохранения. практики.

Отсутствие предупреждения для данного препарата или комбинации препаратов никоим образом не должно быть истолковано как указание на то, что препарат или комбинация препаратов безопасны, эффективны или подходят для конкретного пациента. Drugslib.com не несет никакой ответственности за какой-либо аспект здравоохранения, администрируемый с помощью информации, предоставляемой Drugslib.com. Информация, содержащаяся в настоящем документе, не предназначена для охвата всех возможных вариантов использования, направлений, мер предосторожности, предупреждений, взаимодействия лекарств, аллергических реакций или побочных эффектов. Если у вас есть вопросы о лекарствах, которые вы принимаете, проконсультируйтесь со своим врачом, медсестрой или фармацевтом.