Sildenafil 50 DHG ilacı erektil disfonksiyonu tedavi eder (1 kabarcık x 1 tablet)

Farmasötik form 1 kabarcık x 1 tablet içeren kutu
Özellikler Sildenafil

İçerik

Kompozisyon bilgisi	İçerik
Sildenafil	50mg

Kullanım Alanları

endikasyonları

Sildenafil 50 ilacı aşağıdaki durumlarda endikedir:

Sildenafil, cinsel aktiviteyi tatmin etmek için yeterli ereksiyonu sağlayamama veya sürdürememe anlamına gelen erektil disfonksiyonu tedavi etmek için kullanılır.

ATC kodu: G04be03.

Sildenafil, Sildenafil'in sitrat tuzudur ve erektil disfonksiyonu tedavi etmek için oral olarak kullanılır. Sildenafil seçici bir inhibitör etkiye sahiptir Guanosin monofosfat halkası (CGMP - Döngüsel Guuan Monofosfat) - Fosfodiesteraza özgü fosfodiesteraz 5 (PDE5).

Etki mekanizması

Penisin fizyolojik mekanizması, cinsel uyarılma sürecinde mağarada nitrik oksidin (NO) salınmasına yol açar.

Daha sonra NO, CGMP konsantrasyonunu artıran Ganylat Siklaz enzimini aktive ederek mağaradaki kan damarı düz kaslarını gevşeterek kan akışını sağlar.

Sildenafil'in insan izolasyonunda doğrudan gevşeme etkisi yoktur ancak PDE5'i inhibe ederek NO'nun etkisini arttırır, bu madde mağarada CGMP'yi parçalama etkisine sahiptir.

Cinsiyeti uyarırken, yerinde bir NO salınımı yaratan Sildenafil'in PDE5 inhibitörleri, düz kas gevşemesinin sonucu olarak mağaradaki CGMP miktarını artıracak ve mağaraya kan akışını artıracaktır.

Önerilen dozda Sildenafil yalnızca cinsel uyarının eşlik ettiği durumlarda işe yarar.

İn vitro çalışmalar Sildenafil'in PDE5'i seçici olarak inhibe ettiğini göstermektedir.

Seçilen Sildenafil'in PDE5 üzerindeki etkisi bilinen diğer fosfodiesterazlardan daha güçlüdür (PDE6 için 10 kat, PDE1 için > 80 kat, PDE2, PDE3, PDE4 ve PDE7-PDE11 için > 700 kat).

PDE5 üzerindeki seçici etki, PDE3'ten 4.000 kat daha güçlüdür, bu çok önemlidir çünkü PDE3, kalp kasılmalarıyla ilişkili bir minedir.

Klinik çalışmalar

kalp

Sildenafil'i 100 mg'a kadar tek doz oral olarak kullanırken normal gönüllülerin EKG'sinde (EKGS) klinik bir değişiklik yoktur.

100 mg'lık doz kullanıldıktan sonra sistolik kan basıncı ortalama 8,3 mmHg, diyastolik kan basıncı ise ortalama 5,3 mmHg azaldı (yatar pozisyonda ölçülmüştür).

Aynı zamanda nitratı daha fazla kullanan kişilerde kan basıncı üzerindeki etkiler de geçicidir.

Şiddetli koroner arter hastalığı (>%70, en az 1 koroner arter) olan 14 hasta üzerinde yapılan hemodinami araştırmasında, tek doz 100 mg Sildenafil kullanıldığında sistolik ve diyastolik kan basıncının, ilacı almadan önceki kan basıncına göre %7 ve %6 oranında düştüğü görülmektedir. Ortalama pulmoner sistolik kan basıncı %9 oranında azalır. Sildenafil, kalbin beslenmesini etkilemez ve dar koroner arterlerdeki akışı etkilemez ve adenozin tarafından uyarılan arter akışının tersine çevrilmesinde (hem dar arterlerde hem de ilgili arterlerde) iyileşme sağlar (yaklaşık %13).

İkili klinik klinik çalışmada, erektil disfonksiyon ve stabil anjinası olan 144 hasta üzerinde plasebo kullanıldı. Bu hastalar anjina önleyici ilaçları (nitrat hariç) düzenli olarak kullanırlar. Anjin sınırına kadar çok çalışmak zorundalar. Tek doz 100 mg Sildenafil uygulanan hastalarda öğütme süresi, plasebo alan hastalara kıyasla daha uzundur (19,9 saniye; %95 güven aralığı: 0,9 - 38,9 saniye) (istatistiksel olarak anlamlı). Anjina sınırına ulaşmak için gereken ortalama efor (temel seviyeye göre ayarlanmış) Sildenafil kullanıcılarında 423,6 saniye, plasebo kullanıcılarında ise 403,7 saniyedir.

Erektil disfonksiyon ve hipertansiyonu olan 568 erkek üzerinde plaseboyla (Sildenafil değişikliğiyle, 100 mg'a kadar) yapılan rastgele kör çalışma. Bu hastaların her zaman en az iki anti-hipertansiyon ilacı alması gerekir. Sildenafil sonuçları, Sildenafil kullanıcılarında ereksiyonu %71 artırırken, plasebo kullanıcılarında bu oran %18'dir. Sildenafil kullananlarda başarılı cinsel ilişki oranı %62 iken, plasebo kullananlarda bu oran %26'dır. Bu hastalarda istenmeyen etki görülme oranı diğer hastalarla benzer olup, 3 veya daha fazla antihipertansiyon ilacı kullananlarda da değişiklik görülmemektedir.

Akıllı

Bazı durumlarda, Farnsworth - Munsell 100 Hue testi kullanılarak, 100 mg'lık bir doz alınırken 60 dakika sonra açık ve geçici renklerin (mavi/yeşil) ayırt edilmesinde farklılıklar keşfedildi ve 120 dakika sonra kanıtlanmış bir etki görülmedi. Ayırt edici değişimin ana mekanizması PDE6 inhibitörlerine bağlı olarak değişir. Bu emaye retinada bol miktarda bulunur. İn vitro çalışmalar Sildenafil'in PDE6'yı PDE5'ten 10 kat daha az inhibe ettiğini göstermektedir.

Sildenafil'in görme esnekliği, kontrast duyarlılığı, retinal elektro, göz veya gözbebeklerindeki basınç üzerinde hiçbir etkisi yoktur.

Yaşa bağlı dejeneratif sarı noktaları olan hastalarda (n = 9) yapılan kontrollü bir yatay çalışmada, Sildenafil (tek doz, 100 mg) iyi tolere edilmiştir ve görme testlerinde (görme esnekliği, amsler ızgarası, ayırt edici renk, trafik ışığı sinyalleri, hummphrey pazarı) klinik bir önemi yoktur.

Etkililik

Sildenafil'in etkinliği ve güvenliği, 6 ay boyunca plaseboyla yapılan 21 rastgele kör klinik çalışmada değerlendirildi. Tüm formlarda (organa göre düzenlenmiş, psikolojik, karışık formda) erektil disfonksiyonu olan (19 - 87 yaş arası) 3.000'den fazla hasta Sildenafil için kullanılmaktadır. Sildenafil'in etkinliği genel değerlendirme soruları, ereksiyon günlükleri, uluslararası IIF (Uluslararası Erektil Fonksiyon İndeksi) ve hastaların seks partnerlerine yönelik sorularla değerlendirilir.

Sildenafil'in etkisi, cinsel ilişki kurmaya yetecek kadar ereksiyon elde etme ve sürdürme yeteneğidir. Bu etki 21 çalışmanın tamamında gösterilmiştir ve uzun süreli çalışmalarla (1 yıldan fazla) sürdürülmüştür. Sabit çalışmalarda ereksiyon yeteneğindeki iyileşme oranı %62 (25 mg Sildenafil dozuyla), %74 (Sildenafil 50 mg dozuyla) ve %82 (Sildenafil 100 mg dozuyla) iken, sahte grupta bu oran %25'tir. Sildenafil ereksiyonun iyileştirilmesinin yanı sıra hazzı, cinsel ilişkiden duyulan tatmini ve genel tatmini de artırır.

Aşağıdakileri sağlayan testler aracılığıyla:

Diyabetli hastalarda Sildenafil'in ereksiyon iyileşme oranı, plasebo kullanıcılarındaki %16'ya kıyasla %59'dur. Eczacılık.

Sildenafil karaciğerde metabolize edilir (esas olarak Sitokrom P450 3A4 yoluyla) ve metabolitleri anneyle (Sildenafil) aynı aktiviteye sahiptir.

emilim

Sildenafil, içildikten sonra hızlı bir şekilde emilir ve mutlak biyoyararlanımı yaklaşık %41'dir (%25 - 63 arasında değişir).

İn vitro ortamda 3,5 nm Sildenafil konsantrasyonu kişinin PDE5 enzimini yaklaşık %50 oranında inhibe eder. İnsanlarda 100 mg'lık tek doz kullanımından sonra maksimum serbest Sildenafil konsantrasyonu yaklaşık 18 ng/ml veya 38 nm'dir.

İlacı açken alırken, plazmada 30 - 120 dakika (ortalama 60 dakika) arasında elde edilen maksimum konsantrasyonlar gözlenir.

Yüksek yağ içeriğine sahip gıdalar Sildenafil'in emilim kapasitesini azaltır, TMAX'ın ortalama azalma süresi 60 dakikadır ve CMAX ortalama %29 azalır, aksine emilim düzeyi önemli ölçüde etkilenmez (eğrinin altındaki alan %11 azalır).

dağıtım

Sildenafil'in ortalama ilaç dağılımı (VSS), dokulara odaklanıldığında 105 l'dir.

Sildenafil ve büyük dolaşım döngüsündeki metabolitler, plazma proteinlerine %96'ya kadar bağlanan N-Desmetildir. Plazma proteinine bağlanma toplam konsantrasyonuna bağlı değildir.

Sildenafil'in 90 dakika sonra sağlıklı gönüllülerin menisindeki konsantrasyonu kullanım dozunun %0,0002'sinden azdır (ortalama 188 ng).

Dönüşüm

Sildenafil, karaciğerde esas olarak CYP3A4 (ana yollar) ve CYP2C9 (alt hat) tarafından metabolize edilir.

Sildenafil'in ana metabolik halkasındaki metabolitler, N - Desmetilasyon sürecinden üretilir ve ardından metabolizma devam eder.

Bu metabolitler PDE için Sildenafil'e benzer şekilde seçici bir aktiviteye sahiptir ve in vitro olarak PDE5 için ana maddenin yaklaşık %50'si kadar seçici bir aktiviteye sahiptir.

Sağlıklı gönüllülerde, metabolik maddelerin plazma konsantrasyonları ana konsantrasyonun yaklaşık %40'ıdır.

Metabolik N - Desmetil, 4 saatlik yarı ömürle tekrar metabolize edilir.

Ortadan Kaldırma

Sildenafil'in toplam klerensi 41 l/saattir ve son yarı faz süresi 3-5 saattir.

Oral veya intravenöz kullanımdan sonra, Sildenafil esas olarak metabolitler halinde (oral dozun yaklaşık %80'i) ve küçük bir kısmı da idrar yoluyla (oral dozun yaklaşık %13'ü) atılır.

Özel hastalarda farmakokinetik

Yaşlı insanlar

Sağlıklı yaşlı kişilerde (65 yaş ve üstü), Sildenafil'in klerensi azalır, bunun sonucunda plazmadaki Sildenafil konsantrasyonu ve N - Desmetil aktivitesi, sağlıklı genç gönüllülerdeki (18 - 45 yaş) bu maddelerin konsantrasyonundan %90 daha yüksek olur. Sildenafil'in yaşa bağlı olarak plazma proteinlerine tutunması nedeniyle plazmadaki serbest Sildenafil konsantrasyonu yaklaşık %40 oranında arttı.

Böbrek yetmezliği

Hafif derecede (kreatinin klirensi = 50 - 80 ml/dak) veya orta derecede (kreatinin klirensi = 30 - 49 ml/dak) böbrek yetmezliği olan kişilerde tek doz Sildenafil (50 mg) kullanıldığında farmakokinetikte herhangi bir değişiklik olmaz.

Şiddetli böbrek yetmezliği olan kişilerde (kreatinin klerensi ≤ 30 ml/dak), Sildenafil'in klerensi azalır, aynı yaştaki ancak böbrek yetmezliği olmayan kişilerle karşılaştırıldığında AUC eğrisinin altındaki alan (%100) ve CMAX (%88) altındaki alan yaklaşık iki kat artar.

Ayrıca, N - Desmetil metabolitlerinin CMAX ve AUC değerleri, normal böbrek fonksiyonuna sahip nesnelerle karşılaştırıldığında ciddi böbrek yetmezliği olan nesnelerde %200 ve %79 gibi anlamlı bir anlamlılığa sahiptir.

Karaciğer yetmezliği

Sirozlu kişilerde (Child - Pugh A, Child - Pugh B), Sildenafil'in klerensi azalır, sonuç aynı yaşta karaciğer yetmezliği olmayan kişilere kıyasla AUC eğrisi altındaki alanı (%85) ve CMAX'ı (%47) artırır. Şiddetli karaciğer yetmezliği (Çocuk - PUGH C) olan hastalarda sildenafilin farmakokinetiği araştırılmamıştır.

Almadan önce Sildenafil 50 DHG ilacı erektil disfonksiyonu tedavi eder (1 kabarcık x 1 tablet)

ağızdan alınan tabletler nasıl kullanılır? Tableti bir bardak su ile alın.

Dozaj

yetişkinler için

Çoğu hastaya, seks yapmadan yaklaşık 1 saat önce, gerektiğinde ağızdan 50 mg'lık bir doz almaları önerilir. İlacın toleransına ve etkisine bağlı olarak doz maksimum 100 mg'a kadar artırılabilir veya 25 mg'a kadar azaltılabilir. Önerilen maksimum doz 100 mg, maksimum kullanım sayısı ise günde 1 defadır.

Böbrek yetmezliği olan hastalar için

Hafif veya orta dereceli böbrek yetmezliği vakalarında (Kreatinin klerensi = 30 - 80 ml/dakika), doz ayarlamasına gerek yoktur.

Şiddetli böbrek yetmezliği vakalarında (Kreatinin klirensi

karaciğer yetmezliği olan hastalar için

Bu hastalarda (örneğin siroz) Sildenafil'in klirensi azaldığı için kullanılacak doz 25 mg'dır.

Başka ilaçlar alan hastalar için

Sildenafil'i Ritonavir ile aynı anda alan hastalardaki etkileşimin derecesine bağlı olarak, 48 saat içinde maksimum tek doz olan 25 mg Sildenafil'i aşmamalıdır.

CYP3A4'ü inhibe eden ilaçlar (örneğin eritromisin, sakinavir, ketokonazol, iTrakonazol) kullanan hastalarda başlangıç dozu 25 mg olarak kullanılmalıdır.

Tedavi sırasında duruş hipotansiyonu riskini sınırlamak için, hastaların Sildenafil tedavisine başlamadan önce sempatik alfa iptal ilaçlarını kullanırken tedavinin stabil olması gerekir. Ayrıca tedavinin başlangıcında daha düşük Sildenafil dozlarının kullanılmasının düşünülmesi tavsiye edilir.

Çocuklar için: 18 yaşın altındaki çocuklara uygun değildir.

Yaşlılar için (≥ 65 yaş): Doz ayarlamasına gerek yoktur.

veya doktorun yönlendirdiği şekilde.

Not: Yukarıdaki doz yalnızca referans amaçlıdır. Spesifik dozaj, hastalığın durumuna ve ilerleme düzeyine bağlıdır. Uygun doz için bir doktora veya uzman tıp uzmanına danışmanız gerekir.

Doz aşımı kullanıldığında ne yapmalı?

Doz aşımı durumunda uygun destek tedbirlerini gerektirir.

Sildenafil plazma proteinlerine güçlü bir şekilde bağlandığından ve idrarla atılmadığından böbrek gübresi temizlenme oranını artırmaz.

Acil durumlarda hemen 115 acil servisini arayın veya en yakın yerel sağlık istasyonuna gidin.

1 dozu unuttuğunuzda ne yapmalısınız? Ancak bir sonraki dozla rahatlama süresi çok kısa ise dozu atlayıp ilaç takvimine devam edin. Kaçırılan dozu telafi etmek için çift doz kullanmayın.

Yan etkiler

When using Sildenafil 50 you may experience unwanted effects (ADR): In general, unwanted effects are just transient, light or medium. In fixed dose studies, the frequency of some complications increased by the dose. Studies with fixed dose reflect more than the recommended dose regime. The nature of unwanted effects in these studies is similar to that of studies with fixed doses. The most commonly reported effects are headaches and blushing. Classification by agency system Parasitic infection Rhinitis Dizziness dizziness Eyes, dry eyes, eye strain, dazzling, yellowish, redness, eye disorders, conjunctival congestion, eye irritation, abnormal feeling in the eyes, eyelid edema. Blood flushed, hot, hot lower blood pressure Nose Disorder digestive system Ban Want*, increase erections general disorders and at the place of use Hot sensation irritation With a larger dose than the recommended dose, the unwanted effects are still the effects listed above, but in general, it will be more encountered. Through analysis of double blind clinical trials with a placebo, more than 700 people annually use a placebo and 1300 people annually use Sildenafil every year, there is no difference between the two groups in terms of myocardial infarction (MI) and cardiovascular mortality. For both groups, the rate of myocardial infarction (MI) is 1.1 per 100 people every year, while the cardiovascular mortality rate is 0.3 over 100 people every year. Notify the doctor with unwanted effects when using the drug. Instructions on how to handle ADR: Notify the physician with unwanted effects when using the drug.

Uyarılar

İlacı kullanmadan önce kullanma talimatını dikkatlice okumanız ve aşağıdaki bilgilere başvurmanız gerekmektedir.

kontrendikedir

Sildenafil 50 aşağıdaki durumlarda kontrendikedir:

İlacın herhangi bir bileşenine alerjisi olan hastalarda Sildenafil kullanımı kontrendikedir. Bu nedenle, nitrik oksit sağlayıcıları, organik nitratları veya organik nitrürleri herhangi bir biçimde kullanan hastalarda, sık veya kesintili olarak sildenafil kullanımı kontrendikedir. kanıt.

Kullanırken dikkatli olun

Aşağıdaki durumlarda hastalar için ilacı alırken çok dikkatli olmanız gerekir:

Erektil disfonksiyonu teşhis etmek, potansiyel nedenleri belirlemek ve uygun tedaviyi belirlemek için tarih öncesi ve klinik muayene anlamına gelir.

Cinsel aktiviteye bağlı bazı kardiyovasküler riskler olabileceğinden, sertleşme bozukluğu tedavisine başlamadan önce hekimin hastanın kalp-damar durumuna dikkat etmesi gerekir.

Erkeklerde sertleşme bozukluğu ilaçları kullanmayın, cinsel olarak aktif olmamaları önerilir.

Ciddi kardiyovasküler olaylar arasında miyokard enfarktüsü, kalp hastalığına bağlı ani ölüm, bozukluk, ventriküler aritmi, serebral kanama ve erektil disfonksiyonu tedavi etmek için Sildenafil kullanıldığında dolaşım sırasında bildirilen geçici iskemik anemi yer alır. Bu hastaların hepsinde olmasa da çoğunlukla kardiyovasküler risk faktörleri geçmişi vardır. Bu olayların çoğu, Sildenafil'i cinsel aktivite olmaksızın kullandıktan hemen sonra rapor edilmiştir. Sildenafil kullanıp seks yaptıktan birkaç saat ila birkaç gün sonra bildirilen diğer olaylar. Bu olayların doğrudan Sildenafil, cinsel aktivite, kardiyovasküler hastalığı olan hastalar, bu faktörlerin kombinasyonu veya diğer faktörlerle ilişkili olup olmadığını belirlemek imkansızdır.

Bazı klinik araştırmalar, Sildenafil'in geçici hipotansiyona neden olan sistemik vazodilatasyon özelliğine sahip olduğunu bulmuştur. Çoğu hasta için çok az etkisi olur veya hiç etkisi olmaz.

Ancak reçete yazmadan önce hekimlerin bu etkiden etkilenebilecek patolojik durumları olan ve özellikle cinsel aktivitenin fazla olduğu hastalara dikkat etmesi gerekir. Sol ventriküler akışı engelleyen (örneğin aort stenozu, obstrüktif hipertrofi) veya sistematik cilt atrofisi sendromu (çoklu sistem atrofisi sendromu) olan hastalar, kan basıncını otomatik olarak kontrol etme yeteneğinde ciddi bir düşüşle kendini gösteren hiperaktif hiperplazisi olan hastalardır ve tedaviyi düşünmeleri gereken hastalardır.

Nadir bir hastalık olan ve görme kaybı veya görme kaybının nedeni olan arteriyel olmayan anemi nöropatisi (Naion), fosfodiesteraz ile birlikte kullanıldığında dolaşım sürecinde nadir görülür. Sildenafil dahil grup 5'teki (PDE5) inhibitörler.

Bu hastaların çoğunda görme disklerine göre düşük görme çukurluğu oranı ("görme disklerinde artış"), 50 yaş üstü, diyabet, hipertansiyon, koroner arter hastalığı, yüksek kan lipitleri ve sigara kullanımı gibi risk faktörleri bulunmaktadır. Bir ilaç grubu olarak PDE5 inhibitörlerinin son zamanlarda kullanımının Naion'un akut başlangıcıyla ilişkili olup olmadığını değerlendiren bir gözlemevi. Sonuçlar, kullanılan PDE5 inhibitörlerinin 5 yarı atılımlı döngüsünde deiyon riskinin neredeyse iki katına çıktığını gösterdi. Yayınlanan literatüre göre, Naion'un yıllık yeni insidansı, genel popülasyonda her yıl ≥ 50 yaşındaki 100.000 erkek başına 2,5 - 11,8 vardiyadır. Ani görme kaybı durumunda hastalara Sildenafil kullanmayı bırakmaları ve derhal doktora başvurmaları önerilmelidir.

Hastalanan kişide deaionun tekrarlama riski artar. Bu nedenle doktorların bu tür hastalarla bu risk ve PDE5 inhibitörleri kullanmaları halinde olumsuz etkilenip etkilenmeyeceği konusunda görüşmesi gerekir. Sildenafil de dahil olmak üzere PDE5 inhibitörleri bu hastalarda dikkatli bir şekilde ve yalnızca beklenen faydalar riskten üstünse kullanılmalıdır. Duyarlı hastalarda semptomatik hipotansiyona yol açabilecek endikasyonlar nedeniyle sempatik alfa ilaçları alan hastalara Sildenafil reçete ederken dikkatli olun. Duruş hipotansiyonu riskini sınırlamak için hastalar, sildenafil tedavisine başlamadan önce sempatik alfa ilaçları kullanırken hemodinamik stabiliteyi tedavi etmelidir. Sildenafil'in düşük dozlarda kullanılması düşünülmelidir. Ayrıca doktor hastalara postür hipotansiyonu belirtileri görüldüğünde ne yapmaları gerektiği konusunda tavsiyede bulunmalıdır.

Pigmentasyon retiniti olan birkaç hastanın retinasında fosfodiesteraz karaciğer bozuklukları vardır, bu hastalarda Sildenafil tedavisi sırasında herhangi bir güvenlik kanıtı olmadığından dikkatli olunması gerekir. Sildenafil'in, sodyum nitroprussid'in (nitrik oksit maddesi) trombosit kondansatör direnci üzerinde etkili olduğunu gösteren in vitro çalışmalar. Kan pıhtılaşması veya akut sindirim ülseri olan hastalarda Sildenafil kullanımına ilişkin herhangi bir güvenlik bilgisi mevcut değildir, bu nedenle bu hastalarda dikkatli olun.

Penis anatomisinde deformasyon olan (açılı katlanan penis, kavite fibrozisi veya Peyronie hastalığı gibi) ve penis ağrısına neden olan patolojik hastalıkları (orak hücreli anemi, multipl miyelom, lösemi gibi) olan hastalar için erektil disfonksiyon ajanlarını reçete ederken dikkatli olun.

İlaç dolaşıma girdikten sonra Sildenafil kullanıldığında ereksiyonun uzadığı ve istenmeyen ereksiyon olduğu rapor edilmiştir. 4 saatten uzun süren ereksiyon durumunda hastaların acil tedavi için tıbbi olanaklara ihtiyacı vardır.

Sertleşme sorunu hemen tedavi edilmezse penis dokusunun tahrip olmasına ve kalıcı olarak imkansız hale gelmesine neden olabilir.

Sildenafil'in diğer PDE5 inhibitörleriyle, Sildenafil içeren pulmoner arteriyel ilaçlarla veya araştırılmamış diğer anti-disliajlarla birlikte kullanılmasının güvenliği ve etkinliği, dolayısıyla bu ilaçlarla birleştirilmemesi gerekir.

Klinik çalışmalarda ve dolaşımdan sonra Sildenafil de dahil olmak üzere PDE5 inhibitörleri kullanan az sayıda vakada ani azalma veya işitme kaybı rapor edilmiştir. Çoğu hastada işitmede ani azalma veya kayıp gibi risk faktörleri vardır. PDE5 inhibitörlerinin kullanımı ile ani işitme kaybı veya kaybı arasındaki nedensel ilişki. Ani bir işitme kaybı veya işitme kaybı olması durumunda, hastanın Sildenafil almayı bırakması ve derhal bir doktora başvurması önerilir.

İlaçların araç ve makine kullanımı üzerindeki etkisi

araç ve makine kullanımı üzerindeki etkisine ilişkin özel bir araştırma bulunmamaktadır.

Sildenafil ile yapılan klinik çalışmalarda baş dönmesi ve görme değişikliği rapor edilmiştir, bu nedenle hastaların araç veya makine kullanmadan önce Sildenafil'e nasıl tepki verdiklerini bilmeleri gerekir.

Hamilelik ve emzirme döneminde kadınlara yönelik ilaç kullanın

Kadınlara yönelik Sildenafil kullanmayın.

Oral Sildenafil aldıktan sonra sıçanlar ve tavşanlar üzerinde yapılan araştırmada teratojenisite, doğurganlığın azalması veya embriyo ve fetal gelişim üzerinde olumsuz etki olduğuna dair kanıt yoktur.

Hamile ve emziren kadınlar üzerinde yeterli ve uygun çalışma bulunmamaktadır.

İlaç etkileşimi

Diğer ilaçların Sildenafil üzerindeki etkisi

İn vitro çalışmalar

Sildenafil metabolizması esas olarak 3a4 (ana yol) ve 2C9 (alt hat) oluşturan sitokrom P450 (CYP) alt grupları tarafından gerçekleşir. Bu nedenle, bu alt grupları inhibe eden tüm ajanlar, Sildenafil'in klirensini azaltabilir ve Sildenafil'in klirensini artırabilen uyarıcı maddeler.

İn vivo çalışmalar

Klinik test verileri aracılığıyla yapılan mobil farmakokinetik analiz, Sildenafil'in CYP3A4 inhibe edici ajanlarla (ketokonazol, eritromisin, simetidin gibi) eş zamanlı kullanılması durumunda Sildenafil'in klerensinin azalacağını göstermektedir.

Bir Sitokrom P450 inhibitörü ve spesifik olmayan CYP3A4 inhibitörü olan simetidin (800 mg), Sildenafil (50 mg) ile eş zamanlı kullanıldığında Sildenafil'in plazmadaki konsantrasyonunu sağlıklı gönüllülerde %56'ya çıkaracaktır.

eritromisin (500 mg, 5 gün boyunca günde 2 kez kullanın), tek doz 100 mg Sildenafil ile aynı anda kullanıldığında ortalama bir CYP3A4 inhibitör ajanıdır ve Sildenafil eğrisinin altındaki alanı (EAA) %82'ye kadar artırır. Ayrıca tek bir 100 mg Sildenafil'in HIV proteaz inhibitörü Saquinavir (günde 3 kez kullanılan 1200 mg) ile eş zamanlı kullanımı, bu aynı zamanda bir CYP3A4 inhibitörüdür ve Sildenafil'in CMAX'ını %140'a ve AUC'sini %210'a yükseltir.

Sildenafil'in sakinavir farmakokinetiği üzerinde hiçbir etkisi yoktur. Ketoconazole ve Itrakonazol gibi daha güçlü CYP3A4 inhibitörlerinin de etkisi daha büyük olacaktır.

Güçlü bir P450 inhibitörü olan HIV Ritonavir ile 100 mg Sildenafil'in tek dozu (500 mg, günde 2 kez kullanın), Sildenafil'in cmaks'ını %300'e kadar (4 kez) artırır ve plazmadaki AUC'yi %1000'e kadar artırır (11 kat daha yüksek). İlacın alınmasından 24 saat sonra plazmadaki Sildenafil konsantrasyonu hala yaklaşık 200 ng/ml'dir; tek başına Sildenafil kullanıldığında ise 5 ng/ml'dir. Bu, Ritonavirin P450 substratları üzerindeki bariz etkisiyle tutarlıdır. Sildenafil'in Ritonavirin farmakokinetiği üzerinde herhangi bir etkisi olmamıştır.

CYP3A4'ü inhibe edebilen ajanları tedavi eden hastalar için önerilen dozda Sildenafil kullanıldığında, plazmadaki maksimum serbest Sildenafil konsantrasyonu 200 nm'yi aşmaz ve iyi tolere edilir. Tek doz antasitler (Magnesi hidroksit, alüminyum hidroksit) Sildenafil'in biyoyararlanımını etkilemez.

Sağlıklı bir erkek gönüllü çalışmasında, stabil durumdaki endotelin ve bosentan antagonistlerinin (ortalama bir CYP3A4 dokunmatik maddesi, CYP2C9 ve belki CYP2C19) stabil durumdaki (125 mg, günde 2 kez/gün) Sildenafil ile (80 mg, günde 3 kez/gün) eş zamanlı kullanımı %62,6 ve %55,4 azalmaya yol açmıştır. Sildenafil, Bosentanın EAA ve Cmaks değerlerini sırasıyla %49,8 ve %42 artırır. Rifampisin gibi güçlü CYP3A4 dokunuşlu maddelerle konsantre edilen ilacın, plazmadaki sildenafil düzeylerini düşürmesi beklenir.

Klinik araştırmalardaki dinamik farmakokinetik veriler, CYP2C9 inhibitörlerinin (Tolbutamid, Warfarin gibi), CYP2D6 inhibitörlerinin (Serotonin Seçici Rehabilitasyon İnhibitörleri, 3 halkalı anti-depresif ilaçlar gibi), Tiyazid diüretiklerinin, anjiyotensin transfer eden enzim inhibitörlerinin olduğunu göstermektedir. (ACE) ve kalsiyum kanallarının dinamiklerini etkilemeyen Sildenafil çalışması.

Gönüllü olan sağlıklı erkeklerde azitromisinin (3 gün boyunca 500 mg/gün), AUC, CMAX, Tmax, Sildenafil'in egzoz hızı ve ana metabolitleri üzerinde hiçbir etkisi bulunmadı.

Sildenafil'in diğer ilaçlar üzerindeki etkisi

İn vitro çalışmalar

Sildenafil, sitokrom P450 alt grupları 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 ve 3A4'ün (IC50> 150 μm) zayıf bir inhibitör ajanıdır.

Çünkü önerilen dozdan sonra Sildenafil'in plazmasındaki tepe konsantrasyonu yaklaşık 1 μm olduğundan Sildenafil bu izoenzimlerin substratlarının klirensini değiştirmeyecektir.

İn vivo çalışmalar

Sildenafil'in akut ve kronik nitratların hipotansiyonunu artırabildiği gösterilmiştir. Bu nedenle, sildenafilin nitrik oksidasyon maddeleri, organik nitratlar veya herhangi bir biçimdeki organik nitrit ile birlikte, sık veya kesintili olarak kullanılması kontrendikedir.

İlaç veya etkileşim etkileşimi üzerine yapılan üç spesifik çalışmada, DOKSAZOSİN (4 mg ve 8 mg) ve Sildenafil (25 mg, 50 mg veya 100 mg), prostat tümörlerinin Doksazosin ile stabil tedavisi olan hastalar için endikedir. Bu denekler gözlendiğinde, sırt pozisyonunda ölçülen kan basıncındaki ortalama ilave düşüş 7/7 mmHg, 9/5 mmHg ve 8/4 mmHg'dir ve dikey pozisyonda ölçülen kan basıncındaki ortalama ek düşüş 6/6 mmHg, 11/4 mmHg ve 4/5 mmHg'dir. Stabil bir şekilde doksazosin ile tedavi edilen hastalarda Sildenafil ve Doksazosin eşzamanlı olarak endike olduğunda, semptomatik duruşu olan hastalar hakkında çok az rapor bulunmaktadır. Bu raporlar baş dönmesi ve yorgunluğu içerir ancak bayılmayı içermez. Sempatik alfa iptalcisi alan hastalar için sildenafil endikasyonları bazı hassas hastalarda semptomatik hipotansiyona neden olabilir.

Sildenafil (50 mg), Tolbutamid (250 mg) veya Warfarin (40 mg) (CYP2C9 tarafından metabolize edilen maddelerdir) ile eş zamanlı olarak endike olduğunda anlamlı bir etkileşim yoktur.

Sildenafil (100 mg), Ritonavir ve Sakinavir gibi HIV proteaz inhibitörlerinin farmakokinetiğini etkilemez (bu ilaçların her ikisi de CYP3A4'ün substratıdır) (yukarıya bakın, diğer ilaçların etkisi) Sildenafil'de).

Stabil durumdaki sildenafil (80 mg, 3 kez/gün), Bosentan'ın EAA'sını %49,8 artırdı ve Bosentan'ın CMAX'ını (125 mg, 2 kez/gün) %42 artırdı.

Sildenafil (50 mg), Aspirin kanama süresini (150 mg) artırmaz.

Sildenafil (50 mg), ortalama maksimum %0,08 (80 mg/dL) konsantrasyonuyla alkolün sağlıklı gönüllüler üzerindeki hipotansiyon etkisini artırmaz.

Hipertansiyon hastalarında sildenafil (100 mg) ile amlodipin arasında bir anlam yoktur (sırt pozisyonunda sadece sistolik kan basıncını 8 mmHg, diyastolik kan basıncını ise 7 mmHg düşürür).

Güvenlik verilerine dayanan analiz, Sildenafil'i tansiyon düşürücü ilaçlarla eş zamanlı kullanan ve kullanmayan hastalarda istenmeyen etkilerde bir fark olmadığını göstermektedir.

Saklama

Serin bir yerde bırakın, ışıktan kaçının, sıcaklık 30⁰C'nin altında olsun.

Çocukların erişemeyeceği bir yerde tutmak için kullanmadan önce talimatları dikkatlice okuyun.

Diğer uyuşturucular

Sorumluluk reddi beyanı

Drugslib.com tarafından sağlanan bilgilerin doğru ve güncel olmasını sağlamak için her türlü çaba gösterilmiştir. -tarihli ve eksiksizdir ancak bu konuda hiçbir garanti verilmemektedir. Burada yer alan ilaç bilgileri zamana duyarlı olabilir. Drugslib.com bilgileri Amerika Birleşik Devletleri'ndeki sağlık uygulayıcıları ve tüketiciler tarafından kullanılmak üzere derlenmiştir ve bu nedenle Drugslib.com, aksi özellikle belirtilmediği sürece Amerika Birleşik Devletleri dışındaki kullanımların uygun olduğunu garanti etmez. Drugslib.com'un ilaç bilgileri ilaçları onaylamaz, hastalara teşhis koymaz veya tedavi önermez. Drugslib.com'un ilaç bilgileri, lisanslı sağlık uygulayıcılarına hastalarıyla ilgilenme konusunda yardımcı olmak ve/veya bu hizmeti görüntüleyen tüketicilere sağlık hizmetinin uzmanlığı, becerisi, bilgisi ve muhakemesi yerine değil, tamamlayıcı olarak hizmet etmek için tasarlanmış bir bilgi kaynağıdır. uygulayıcılar.

Belirli bir ilaç veya ilaç kombinasyonu için bir uyarının bulunmaması, hiçbir şekilde ilacın veya ilaç kombinasyonunun herhangi bir hasta için güvenli, etkili veya uygun olduğu şeklinde yorumlanmamalıdır. Drugslib.com, Drugslib.com'un sağladığı bilgilerin yardımıyla uygulanan sağlık hizmetlerinin herhangi bir yönüne ilişkin herhangi bir sorumluluk kabul etmez. Burada yer alan bilgilerin olası tüm kullanımları, talimatları, önlemleri, uyarıları, ilaç etkileşimlerini, alerjik reaksiyonları veya olumsuz etkileri kapsaması amaçlanmamıştır. Aldığınız ilaçlarla ilgili sorularınız varsa doktorunuza, hemşirenize veya eczacınıza danışın.