دواء سيلوفلام 100 فلامينجو لعلاج ضعف الانتصاب (1 ظرف × 4 أقراص)

الشكل الصيدلاني علبة بها 1 شريط × 4 أقراص
المواصفات سيلدينافيل

المكوّن

معلومات التكوين	محتوى
سيلدينافيل	100 ملغ

الاستخدامات

دواعي الاستعمال

يستخدم سيلوفلام 100 ملغ فلامينجو 1×4 في الحالات التالية:

يستخدم السيلدينافيل لعلاج ضعف الانتصاب لدى الرجال البالغين، وهو عدم القدرة على تحقيق أو الحفاظ على الانتصاب بما يكفي لإشباع النشاط الجنسي. يعمل السيلدينافيل فقط عندما يكون هناك تحفيز جنسي مصاحب.

فارماكوكينوس

يؤخذ سيلدينافيل عن طريق الفم لعلاج ضعف الانتصاب. يمتلك Sildenafil تأثيرًا مثبطًا انتقائيًا على حلقة Guanosin monophosphate (CGMP-CYCLIC GUANOSINE MONHOSPHATE) - فسفوديستراز محدد فسفوديستراز 5 (PDE5).

آلية العمل:

تؤدي الآلية الفسيولوجية للقضيب إلى إطلاق أكسيد النيتريك (NO) الموجود في الكهف أثناء عملية التحفيز الجنسي. ثم يقوم NO بتنشيط خميرة Ganylat Cyclase، مما يزيد من تركيز CGMP، وبالتالي يريح عضلات الأوعية الدموية الملساء للكهف ويسمح بتدفق الدم البيسبول.

ليس لدى Sildenafil أي تأثير استرخاء مباشر على العزلة البشرية، ولكنه يزيد من تأثير NO عن طريق تثبيط PDE5، الذي له تأثير تحلل CGMP في الكهف عندما يؤدي تحفيز الجنس إلى إطلاق NO على الفور، وسيزيد مثبط PDE5 من Sildenafil من كمية CGMP في الكهف. نتيجة استرخاء العضلات الملساء وزيادة تدفق الدم إلى الكهف. في الجرعة الموصى بها، يعمل السيلدينافيل فقط عندما يكون هناك تحفيز جنسي مصاحب.

الحركية الدوائية

الامتصاص:

يتم امتصاص السيلدينافيل بسرعة بعد الشرب. يتم الوصول إلى الحد الأقصى للتركيز في البلازما خلال 30 إلى 120 دقيقة (في المتوسط 60 دقيقة) عند تناول الدواء عند الجوع. يبلغ متوسط التوافر الحيوي عن طريق الفم 41% (يتراوح بين 25-63%).

بعد تناول السيلدينافيل، تزداد المساحة تحت المنحنى وCMAX بما يتناسب مع الجرعة ضمن نطاق الجرعة الموصى بها (25-100 ملغ). عند استخدام السيلدينافيل مع الطعام، ينخفض معدل الامتصاص مع TMAX لفترة أطول من متوسط 60 دقيقة وينخفض CMAX بمعدل 29%.

التوزيع:

يبلغ حجم التوزيع في متوسط الحالة المكونة للسيلدينافيل (VSS) 105 لتر، والذي يركز على الأنسجة. بعد تناول جرعة واحدة من 100 ملغ، يبلغ التركيز الإجمالي لمتوسط السيلدينافيل في البلازما حوالي 440 نانوغرام/مل (أعمال 40%). لأن السيلدينافيل ومستقلباته الموجودة في دورته الدموية الكبيرة عبارة عن N-ديسميثيل مركب بنسبة تصل إلى 96% في بروتينات البلازما مما يؤدي إلى الحد الأقصى لتركيز السيلدينافيل الحر في البلازما وهو 18 نانوجرام/مل (38 نانومتر).

الارتباط ببروتينات البلازما لا يعتمد على التركيز الكلي للدواء. تركيز السيلدينافيل في السائل المنوي للمتطوعين الأصحاء بعد تناوله لمدة 90 دقيقة (جرعة واحدة 100 ملغ) أقل من 0.0002% من جرعة الاستخدام (متوسط 188 نانوغرام).

التمثيل الغذائي:

يتم استقلاب السيلدينافيل بشكل رئيسي عن طريق إنزيمات CYP3A4 (الطرق الرئيسية) وCYP2C9 (الخط الفرعي) في الكبد. تتولد المستقلبات في عملية التمثيل الغذائي الرئيسية للسيلدينافيل من عملية n-Desmethyl، ثم يستمر استقلابها مرة أخرى.

تمتلك هذه المستقلبات نشاطًا انتقائيًا للفوسفوديستراز مشابهًا لسيلدينافيل وانتقائيًا لـ PDE5 تقريبًا 50% من المادة الأم الموجودة في المختبر. يبلغ تركيز المستقلبات في البلازما حوالي 40٪ من تركيز الأم. يتم استقلاب مستقلبات N-Desmethyl مرة أخرى، مع فترة شبه إلغاء قدرها 4 ساعات.

العصر:

تبلغ تصفية الجسم بالكامل لـ Sildenafil 41 لترًا في الساعة مع انتهاء نصف المرحلة. بعد تناوله عن طريق الفم، يُفرز السيلدينافيل بشكل رئيسي في شكل مستقلبات (حوالي 80% من الجرعات الفموية) وجزء صغير من البول (حوالي 13% من الجرعة الفموية).

قبل اتخاذ دواء سيلوفلام 100 فلامينجو لعلاج ضعف الانتصاب (1 ظرف × 4 أقراص)

كيفية استخدام

الدواء عن طريق الفم.

الجرعة

البالغين

ينصح معظم المرضى بتناول جرعة قدرها 50 ملغ عند الحاجة، قبل ممارسة الجنس بحوالي ساعة واحدة.

بناءً على تناول الدواء وتأثيره، قد تزيد الجرعة إلى حد أقصى 100 مجم أو تنقص إلى 5 مجم.

الحد الأقصى للجرعة الموصى بها هي 100 ملغ، والحد الأقصى لعدد المرات هو مرة واحدة في اليوم.

كبار السن

لا تعديل الجرعة لدى كبار السن (≥ 65 سنة).

مرضى الفشل الكلوي

في حالات الفشل الكلوي الخفيف أو المتوسط (تصفية الكرياتينين = 30-80 مل/دقيقة)، تعديل الجرعة.

في حالات الفشل الكلوي الحاد (تصفية الكرياتينين أقل من 30 مل/دقيقة)، يجب أن تكون الجرعة 25 ملغ لأن تصفية سيديدافيل تقل عند هؤلاء المرضى.

مرضى الفشل الكبدي

الجرعة المستخدمة هي 25 ملغ لأن تصفية السيلدينافيل تقل لدى هؤلاء المرضى (على سبيل المثال، تليف الكبد). بناءً على مدى تحمل الدواء وفعاليته، يمكن زيادة الجرعة إلى 50 مجم إلى 100 مجم إذا لزم الأمر.

الأطفال

لا يستخدم دواء سيلدينافيل للأطفال أقل من 18 سنة.

المرضى الذين يتناولون أدوية أخرى

لا يجوز استعمال تركيبة ريتونافير مع سيلدينافيل.

المرضى الذين يتناولون أدوية مثبطة لـ CYP3A4 يجب أن تكون جرعة البداية 25 ملغ. للحد من خطر انخفاض ضغط الدم الوضعي أثناء العلاج، يجب على المرضى الذين يستخدمون حاصرات ألفا الودية أن يخضعوا لعلاج مستقر قبل بدء العلاج باستخدام سيلدينافيل. الجرعة الأولية المستخدمة هي 25 ملغ.

ملاحظة: الجرعة المذكورة أعلاه هي للإشارة فقط. جرعة محددة تعتمد على حالة ومستوى تطور المرض. للحصول على جرعة مناسبة، عليك استشارة الطبيب أو الأخصائي الطبي. ماذا تفعل

عند استخدام جرعة زائدة؟ جرعة 200 ملغ لا تزيد من فعالية العلاج ولكنها تزيد من معدل الآثار الجانبية (الصداع، احمرار، دوخة، عسر الهضم، انسداد الأنف، تغير الرؤية).

كيفية التعامل: في حالة الجرعة الزائدة، يلزم اتخاذ تدابير الدعم المناسبة. لا يزيد سماد الكلى من التصفية لأن السيلدينافيل يرتبط بقوة ببروتينات البلازما ولا يتم طرحه عن طريق البول.

ماذا تفعل عند نسيان الجرعة؟ ومع ذلك، إذا اقتربت من الجرعة التالية، فتجاوز الجرعة المنسية وتناول الجرعة التالية في الوقت المحدد لها. مع ملاحظة أنه لا ينبغي استخدامه بمضاعفة الجرعة الموصوفة.

آثار جانبية

عند استخدام Siloflam 100mg Flamingo 1x4 قد تتعرض لتأثيرات غير مرغوب فيها (ADR).

شائع جدًا، ADR> 1/10

اضطرابات الجهاز العصبي: الصداع.

شائع، ADR> 1/100

اضطرابات الجهاز العصبي: الدوخة.

اضطرابات العين: عدم وضوح الرؤية، اضطرابات بصرية، عدم وجود اللون الأخضر.

اضطرابات الأوعية الدموية: سخونة، احمرار.

اضطرابات الجهاز التنفسي والصدر والمنصف: انسداد الأنف.

اضطرابات الجهاز الهضمي: الغثيان، وعسر الهضم.

غير شائع، 1/1000

الالتهابات والطفيليات: التهاب الأنف.

اضطرابات الجهاز المناعي: فرط الحساسية.

اضطرابات عصبية: النعاس.

اضطرابات العين: ألم في العين، خوف من الضوء، دوخة، خلل التنسج، احتقان العين، الإبهار.

اضطرابات القلب: عدم انتظام دقات القلب، طبلة الصدر.

اضطرابات الدم: انخفاض ضغط الدم.

اضطرابات الجهاز التنفسي والصدر والمنصف: نزيف في الأنف، واحتقان الجيوب الأنفية.

اضطرابات الجهاز الهضمي: الارتجاع المعدي المريئي، القيء، آلام الجزء العلوي من البطن، جفاف الفم.

اضطرابات الجلد والأنسجة تحت الجلد: طفح جلدي.

اضطرابات في الجهاز العضلي الهيكلي والنسيج الضام: آلام العضلات والصداع.

اضطرابات عامة وفي مكان الاستخدام: الشعور بالسخونة.

نادر، ADR

اضطرابات الجهاز العصبي: الصرع، الصرع المتكرر، الإغماء.

اضطرابات العين: وذمة العين، تورم العين، جفاف العين، تعب العين، زغللة العين، رؤية صفراء، احمرار، اضطرابات العين، الملتحمة، حكة في العين، إحساس غير طبيعي في العين، وذمة الجفن.

اضطرابات الجهاز التنفسي والصدر والمنصف: تشنجات الحلق، جفاف الأنف، وذمة الأنف.

اضطرابات الجهاز الهضمي: تقليل حاسة اللمس في الفم.

اضطرابات الأعضاء التناسلية والثدي: الانتصاب غير المرغوب فيه، والانتصاب.

الاضطرابات الشائعة وفي مكان الاستخدام: الحكة.

تعليمات حول كيفية التعامل مع ADR

عند ظهور الأعراض الجانبية للدواء، من الضروري التوقف عن الاستخدام وإخبار الطبيب أو التوجه إلى أقرب منشأة طبية لتلقي العلاج في الوقت المناسب.

تحذيرات

قبل استخدام الدواء عليك قراءة التعليمات بعناية والرجوع إلى المعلومات الواردة أدناه.

موانع الاستعمال

موانع استعمال سيلوفلام 100 ملغ فلامنغو 1×4 في الحالات التالية:

المرضى الذين يعانون من فرط الحساسية للمكونات النشطة أو أي من مكونات الدواء.

يزيد السيلدينافيل من تأثير انخفاض ضغط الدم الناتج عن النترات الحادة والمزمنة. لذلك يمنع استخدامه للمرضى الذين يستخدمون أكسيد النيتريك أو النترات العضوية أو النتريت العضوي بأي شكل من الأشكال سواء كانت متكررة أو متقطعة.

يُمنع استخدام مثبطات PDE5، بما في ذلك Sildenafil، مع منشطات Ganylate Cyclase، مثل riociguat، نظرًا لاحتمال التسبب في انخفاض ضغط الدم العرضي.

لا تستخدم أدوية ضعف الانتصاب، بما في ذلك السيلدينافيل، للمرضى الذكور الذين لا ينبغي أن يكونوا نشطين جنسيًا (على سبيل المثال، المرضى الذين يعانون من اضطرابات القلب والأوعية الدموية الخطيرة مثل الذبحة الصدرية غير المستقرة أو قصور القلب الحاد).

المرضى الذين يعانون من فقدان رؤية عين واحدة بسبب الاعتلال العصبي البصري الإقفاري (NAOon)، بغض النظر عما إذا كانت هذه الحالة مرتبطة باستخدام مثبطات PDE5 السابقة.

المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي حاد، انخفاض ضغط الدم (ضغط الدم

كن حذرًا عند استخدام

ويجب استغلال الفحص السريري ما قبل التاريخ والدقيق لتشخيص ضعف الانتصاب للتعرف على الأسباب المحتملة وتحديد العلاج المناسب.

لا تستخدم أدوية ضعف الانتصاب عند الرجال وينصح بعدم ممارسة النشاط الجنسي.

عوامل الخطر على القلب والأوعية الدموية

قبل البدء بأي ضعف في الانتصاب، ينتبه الطبيب إلى حالة القلب والأوعية الدموية للمريض لأنه قد تكون هناك بعض المخاطر القلبية الوعائية المرتبطة بالنشاط الجنسي. يمتلك السيلدينافيل خصائص توسع الأوعية الدموية، مما يؤدي إلى انخفاض ضغط الدم الخفيف والعابر. تشمل الأحداث القلبية الوعائية الخطيرة احتشاء عضلة القلب والموت المفاجئ المرتبط بأمراض القلب وعدم انتظام ضربات القلب البطيني والنزيف الدماغي وفقر الدم الإقفاري العابر الذي تم الإبلاغ عنه أثناء الدورة الدموية باستخدام سيلدينافيل لعلاج ضعف الانتصاب. معظم وليس كل هؤلاء المرضى لديهم تاريخ من عوامل الخطر القلبية الوعائية.

يزيد السيلدينافيل من تأثير النترات في خفض ضغط الدم.

تم الإبلاغ عن العديد من هذه الأحداث أثناء النشاط الجنسي أو بعده مباشرة، كما تم الإبلاغ عن عدد قليل من الأحداث مباشرة بعد استخدام السيلدينافيل بدون نشاط جنسي. تم الإبلاغ عن أحداث أخرى من بضع ساعات إلى عدة أيام بعد استخدام السيلدينافيل وممارسة الجنس. من المستحيل تحديد ما إذا كانت هذه الأحداث مرتبطة بشكل مباشر بالسيلدينافيل، أو النشاط الجنسي، أو المرضى الذين يعانون من أمراض القلب والأوعية الدموية، أو مجموعة من هذه العوامل أو عوامل أخرى.

تظهر بعض التجارب السريرية أن السيلدينافيل له خاصية توسيع الأوعية الدموية التي تسبب انخفاضًا مؤقتًا في ضغط الدم. بالنسبة لمعظم المرضى، يكون له تأثير ضئيل جدًا أو معدوم. ومع ذلك، قبل وصف الدواء، يجب على الأطباء الانتباه إلى المرضى الذين يعانون من حالات مرضية قد تتأثر بهذا التأثير وخاصة عندما يكون لديهم نشاط جنسي أكثر.

المرضى الذين يعيقون تدفق البطين الأيسر (على سبيل المثال، تضيق الأبهر، تضخم الانسداد) أو متلازمة متعددة الأنظمة من ضمور الجهاز المتعدد هم المرضى الذين يعانون من تضخم مفرط النشاط، والذي يتجلى في انخفاض خطير في القدرة على التحكم في ضغط الدم تلقائيا، أولئك الذين يحتاجون إلى النظر في العلاج.

التأثير على الرؤية

تم الإبلاغ عن حالات مرضى يعانون من الاعتلال العصبي البصري الإقفاري (Naion)، وهي حالة نادرة تتعلق باستخدام السيلدينافيل ومثبطات PDE5 الأخرى.

يعاني معظم هؤلاء المرضى من عوامل خطر مثل انخفاض نسبة الكأس البصرية مقارنة بالأقراص المرئية ("زيادة القرص البصري")، وأكثر من 50 عامًا، والسكري، وارتفاع ضغط الدم، ومرض الشريان التاجي، وارتفاع نسبة الدهون في الدم، والتدخين.

قامت دراسة مراقبة بتقييم ما إذا كان الاستخدام الأخير لمثبطات PDE5، مثل مجموعة من الأدوية، متورطًا في ظهور مرض Naion بشكل عاجل. تشير النتائج إلى أن خطر الديون قد تضاعف تقريبًا خلال 5 دورات شبه نفايات لمثبطات PDE5 المستخدمة.

استنادا إلى الأدبيات المنشورة، فإن معدل الإصابة السنوي الجديد في نايون هو 2.5-11.8 نوبة لكل 100.000 رجل تزيد أعمارهم عن 50 عامًا في عموم السكان. في حالة فقدان الرؤية المفاجئ، من الضروري أن ينصح المرضى بالتوقف عن استخدام السيلدينافيل واستشارة الطبيب فوراً.

يزداد خطر تكرار الإصابة بالديون لدى الشخص المصاب بالمرض. لذلك يحتاج الأطباء إلى مناقشة هؤلاء المرضى حول هذا الخطر وما إذا كانوا سيتأثرون سلبًا في حالة استخدام مثبطات PDE5. يجب استخدام مثبطات PDE5، بما في ذلك السيلدينافيل، بحذر مع هؤلاء المرضى وفقط إذا كانت الفوائد المتوقعة تفوق المخاطر.

يعاني عدد قليل من المرضى الذين يعانون من التهاب الشبكية التصبغي من اضطرابات جينية فوسفودايستراز في شبكية العين، ويجب توخي الحذر عند علاج السيلدينافيل في هذه الأمراض لأنه لا يوجد دليل على السلامة.

الاستخدام المتزامن مع حاصرات ألفا

كن حذرًا عند وصف دواء Sildenafil للمرضى الذين يتناولون حاصرات ألفا لأن استخدامها في وقت واحد يمكن أن يؤدي إلى انخفاض ضغط الدم العرضي لدى المرضى الحساسين. يحدث هذا عادةً خلال 4 ساعات بعد استخدام السيلدينافيل. للحد من خطر انخفاض ضغط الدم الوضعي، يجب علاج المرضى بثبات الدورة الدموية باستخدام حاصرات ألفا قبل البدء في العلاج بالسيلدينافيل. ينبغي النظر في علاج السيلدينافيل بجرعات منخفضة بجرعة 25 ملغ. بالإضافة إلى ذلك، يجب على الطبيب أن ينصح المرضى بما يجب عليهم فعله في حالة ظهور أعراض انخفاض ضغط الدم الوضعي.

تؤثر على النزيف

أظهرت الدراسات المختبرية التي أجريت على الصفائح الدموية البشرية أن السيلدينافيل له تأثير على مقاومة مكثف الصفائح الدموية لنيتروبروسيد الصوديوم (أكسيد النيتريك). لا توجد حاليًا معلومات سلامة حول استخدام السيلدينافيل في المرضى الذين يعانون من اضطرابات تخثر الدم أو قرحة الجهاز الهضمي على مستوى المقاطعات، لذا كن حذرًا مع هؤلاء المرضى.

ألم القضيب

كن حذرًا عند وصف أدوية ضعف الانتصاب، بما في ذلك السيلدينافيل، للمرضى الذين يعانون من تشوه في تشريح القضيب (مثل طي زاوية القضيب أو تليف التجويف أو بيروني)، أو المرضى الذين يعانون من أمراض يمكن أن تسبب آلام القضيب (مثل فقر الدم المنجلي أو النخاع المتعدد أو سرطان الدم).

وردت تقارير عن انتصاب طويل الأمد وانتصاب غير مرغوب فيه عند استخدام السيلدينافيل بعد تداول الدواء. في حالة الانتصاب الذي يستمر أكثر من 4 ساعات، يحتاج المرضى إلى مرافق طبية لتلقي العلاج الفوري. إذا لم يتم علاج الانتصاب على الفور، فإنه يمكن أن يؤدي إلى تدمير أنسجة القضيب ويستحيل بشكل دائم.

يُستخدم بالتزامن مع مثبطات PDE5 الأخرى أو غيرها من حالات ضعف الانتصاب

سلامة وفعالية استخدام Sildenafil مع مثبطات PDE5 الأخرى أو أدوية ارتفاع ضغط الدم الرئوي (PAH) التي تحتوي على Sildenafil (Revatio) أو أدوية أخرى غير مدروسة لعلاج ضعف الانتصاب، لذا لا ينبغي دمجه مع هذه الأدوية.

تم الإبلاغ عن انخفاض مفاجئ في السمع أو فقدانه في عدد قليل من الحالات التي تستخدم مثبطات PDE5، بما في ذلك السيلدينافيل، في التجارب السريرية وبعد التداول. معظم هؤلاء المرضى لديهم عوامل خطر تؤدي إلى انخفاض مفاجئ في السمع أو فقدان السمع.

لا يوجد سبب لوجود علاقة سببية بين استخدام مثبطات PDE5 والانخفاض المفاجئ في السمع أو الصفراء. في حالة انخفاض مفاجئ في السمع أو فقدان السمع، ينصح المريض بالتوقف عن تناول السيلدينافيل ومراجعة الطبيب فورًا.

استخدم في وقت واحد مع ريتونافير

لا يجوز استعمال السيلدينافيل بالتزامن مع الريتونافير.

النساء

لا يوصف السيلدينافيل للنساء.

القدرة على القيادة وتشغيل الآلات

قد يكون للسيلدينافيل تأثير طفيف على القيادة وتشغيل الآلات. تم الإبلاغ عن الدوخة وتغير الرؤية في التجارب السريرية مع السيلدينافيل. لذلك، يحتاج المرضى إلى معرفة كيفية تفاعلهم مع السيلدينافيل قبل القيادة أو تشغيل الآلات.

الحمل

لا تستخدم السيلدينافيل للنساء. أبحاث على الجرذان والأرانب بعد تناول السيلدينافيل عن طريق الفم. لا يوجد دليل على المسخية، أو تقليل الخصوبة، أو آثار ضارة على نمو الجنين والجنين.

فترة الرضاعة الطبيعية

لا تستخدم السيلدينافيل للنساء المرضعات.

دواء تفاعلي

تأثير الأدوية الأخرى على السيلدينافيل

الدراسات المخبرية:

يتم استقلاب السيلدينافيل بشكل رئيسي عن طريق مجموعات فرعية من السيتوكروم P450 (CYP) تشكل 3a4 (الطريق الرئيسي) و2C9 (الخط الفرعي). ولذلك، فإن جميع العوامل التي تثبط هذه المجموعات الفرعية يمكن أن تقلل من تصفية السيلدينافيل وعوامله المحفزة التي يمكن أن تزيد من تصفية السيلدينافيل.

في الدراسات المجراة على الجسم الحي:

يُظهر تحليل الحرائك الدوائية المحمول من خلال بيانات الاختبار السريري أنه عند استخدام السيلدينافيل في وقت واحد مع مثبطات CYP3A4 (مثل الكيتوكونازول والإريثروميسين والسيميتيدين) سوف يقلل من تصفية السيلدينافيل. على الرغم من عدم وجود زيادة في الحالات الضارة لدى هؤلاء المرضى، إلا أنه يجب البدء بجرعة 25 ملغ عند استخدام السيلدينافيل في نفس الوقت مع مثبطات CYP3A4.

سيميتيدين (800 مجم)، مثبط سيتوكروم P450 ومثبط غير محدد CYP3A4، عند استخدامه بالتزامن مع سيلدينافيل (50 مجم) سيزيد تركيز السيلدينافيل في البلازما إلى 56% من المتطوعين الأصحاء.

يعتبر الإريثروميسين (500 ملغ، يستخدم مرتين في اليوم لمدة 5 أيام) عامل مثبط متوسط CYP3A4، عند استخدامه في وقت واحد مع جرعة واحدة من 100 ملغ من سيلدينافيل، مما يزيد المساحة تحت منحنى السيلدينافيل (AUC) حتى 182%.

بالإضافة إلى ذلك، باستخدام جرعة واحدة من 100 ملغ من سيلدينافيل في نفس الوقت مع مثبط الأنزيم البروتيني لـHIVinavir (استخدام 1200 ملغ 3 مرات في اليوم)، يعد هذا أيضًا مثبط CYP3A4، مما يزيد من CMAX لـ Sildenafil حتى 140% ويزيد AUC إلى 210%. ليس للسيلدينافيل أي تأثير على الحرائك الدوائية للساكوينافير.

إن عوامل تثبيط CYP3A4 الأكثر قوة مثل الكيتوكونازول وإيتراكونازول سيكون لها أيضًا تأثيرات أكبر، والاستخدام المتزامن لجرعة واحدة من 100 ملغ من السيلدينافيل مع مثبط الأنزيم البروتيني لفيروس نقص المناعة البشرية ريتونافير (500 ملغ، يستخدم مرتين في اليوم)، وهو مثبط قوي لـ P450، مما يزيد من CMAX لـ Sildenafil إلى 300٪ (قابل للطي 4 مرات) ويزيد من المساحة تحت المنحنى في صلصة الصويا. حتى 1000% (طي حتى 1000% (11 مرة).

بعد 24 ساعة من تناول الدواء، يظل تركيز السيلدينافيل في البلازما حوالي 200 نانوجرام/مل مقارنة بـ 5 نانوجرام/مل عند استخدام السيلدينافيل وحده. وهذا يتوافق مع التأثير الواضح للريتونافير على ركائز P450، ولم يكن للسيلدينافيل أي تأثير على الحرائك الدوائية للريتونافير. وبناءً على هذه النتائج المتعلقة بالحركية الدوائية، لا ينبغي استخدام السيلدينافيل في نفس الوقت مع الريتونافير، وعلى أي حال، لا تتجاوز الجرعة القصوى للسيلدينافيل 25 ملجم خلال 48 ساعة.

عند استخدام السيلدينافيل بالجرعة الموصى بها للمرضى الذين يعالجون بعوامل يمكنها تثبيط CYP3A4، فإن الحد الأقصى لتركيز السيلدينافيل الحر في البلازما لا يتجاوز 200 نانومتر ويتم تحمله جيدًا.

جرعة واحدة من مضادات الحموضة (هيدروكسيد المغنيسي، هيدروكسيد الألومنيوم) لا تؤثر على التوافر الحيوي للسيلدينافيل.

في دراسة تطوعية من الذكور الأصحاء، تم الاستخدام المتزامن لمضادات الإندوثيلين والبوسنتان (متوسط CYP3A4 (متوسط)، CYP2C9 وربما CYP2C19) في حالة مستقرة (125 مجم، مرتين في اليوم) مع السيلدينافيل في حالة مستقرة (80 مجم، 3 مرات في اليوم)، مما أدى إلى انخفاض بنسبة 62.6% و55.4%. من المتوقع أن يؤدي تركيز المواد القوية التي تعمل باللمس CYP3A4، مثل ريفامبين، إلى تقليل مستويات السيلدينافيل في البلازما.

تظهر البيانات الديناميكية في التجارب السريرية أن العوامل المثبطة لـ CYP2C9 (مثل تولبوتاميد، الوارفارين، الفينيتوين)، مثبطات CYP2D6 (مثل مثبطات السيروتونين الانتقائية، والأدوية المضادة للاكتئاب ثلاثية الحلقات)، والحالب، ومثبطات الإنزيم التي تنقل الأنجيوتنسين (ACE) وحالات الحرائك الدوائية للسيلدينافيل.

بالنسبة للرجال الأصحاء الذين لا يرون أي تأثير للأزيثرومايسين (500 ملغ/يوم لمدة 3 أيام) على المنظار، CMAX، TMAX، ومعدل استنفاد Sildenafil، ومدة التمثيل الغذائي.

يعتبر عصير الجريب فروت مثبطًا ضعيفًا لعملية التمثيل الغذائي لـ CYP3A4 في جدار الأمعاء وقد يزيد من تركيز السيلدينافيل في البلازما. نيكورانديل هو خليط من تنشيط قنوات البوتاسيوم والنترات. يمكن أن يؤدي مكون النترات إلى تفاعل خطير بين النيكورانديل والسيلدينافيل.

الدراسات المخبرية:

يعتبر السيلدينافيل عامل مثبط ضعيف للمجموعات الفرعية Cytocrom P450 1A2 و2C9 و2C19 و2D6 و2E1 و3A4 (IC50> 150 ميكرومتر). لأنه بعد الجرعة الموصى بها، يكون تركيز سيلدينافيل في البلازما حوالي 1 ميكرومتر، لذلك لن يغير سيلدينافيل تصفية ركائز هذه الإنزيمات. لا توجد بيانات عن تفاعل سيلدينافيل مع مثبطات إنزيم الفوسفوديستراز غير النوعية مثل الثيوفيلين أو ديبيريدامول.

في الدراسات المجراة:

لقد ثبت أن السيلدينافيل قادر على زيادة انخفاض ضغط الدم الناتج عن النترات الحادة والمزمنة. لذلك يمنع استخدام السيلدينافيل مع المواد الخاصة بأكسيد النيتريك أو النترات العضوية أو النتروت العضوي بأي شكل كان سواء كان منتظماً أو متقطعاً.

يمكن أن يؤدي استخدام سيلثافيل للمرضى الذين يتناولون حاصرات ألفا إلى انخفاض أعراضي في ضغط الدم لدى بعض الأشخاص الحساسين. من المرجح أن يحدث هذا خلال 4 ساعات بعد استخدام السيلدينافيل.

في 3 دراسات محددة على الأدوية التفاعلية لأدوية تشين ألفا، تمت الإشارة إلى محاثة دوكسازوسين (4 ملغ و8 ملغ) وسيلدينافيل (25 ملغ، 50 غرام، أو 100 ملغ) للمرضى الذين يعانون من أورام شفاء البروستاتا المستقرة مع دوكسازوسين. وبمراقبة هؤلاء الباحثين، فإن متوسط الانخفاض الإضافي في ضغط الدم المقاس في الوضع الخلفي هو 7/7 مم زئبق، و9/5 مم زئبق، و8/4 مم زئبق، ومتوسط الانخفاض الإضافي في ضغط الدم المقاس في الوضع الرأسي هو 6/6 مم زئبق، و11/4 مم زئبق، و4/5 مم زئبق.

عندما يتم وصف السيلدينافيل والدوكسازوسين في وقت واحد على المرضى الذين يتم علاجهم بشكل ثابت باستخدام دوكسازوسين، هناك تقارير قليلة عن المرضى الذين يعانون من أعراض. وتشمل هذه التقارير الدوخة والتعب، ولكن ليس الإغماء.

لا يوجد تفاعل ملحوظ عند وصف السيلدينافيل (50 مجم) في وقت واحد مع تولبوتاميد (250 مجم) أو الوارفارين (40 مجم) (المواد التي يتم استقلابها بواسطة CYP2C9).

لا يؤثر السيلدينافيل (100 مجم) على الحرائك الدوائية لمثبطات الأنزيم البروتيني لفيروس نقص المناعة البشرية مثل ريتونافير، أكينافير (كلا هذين الدواءين هما الركيزة الأساسية للدواء). CYP3A4).

لا يزيد السيلدينافيل (50 ملغ) من زمن نزف الأسبرين (150 ملغ).

لا يزيد السيلدينافيل (50 مجم) من تأثير الكحول على انخفاض ضغط الدم لدى المتطوعين الأصحاء بمتوسط تركيز أقصى يبلغ 0.08% (80 مجم/ديسيلتر).

لا يوجد تفاعل ملحوظ بين السيلدينافيل (100 ملغ) والأملوديبين في مرضى ارتفاع ضغط الدم (في الوضع الخلفي، يمكنك خفض 8 ملم زئبق فقط لضغط الدم الانقباضي و7 ملم زئبق لضغط الدم الانبساطي).

يشير التحليل المعتمد على بيانات السلامة إلى عدم وجود اختلاف في التأثيرات غير المرغوب فيها لدى المرضى الذين يستخدمون أو لا يستخدمون السيلدينافيل في نفس الوقت مع أدوية ارتفاع ضغط الدم.

ريوسيجوات: أظهرت الدراسات السابقة للجراحة تأثير خفض ضغط الدم في الجسم بالكامل عند دمج مثبطات PDE5 مع ريوسيجوات. في الدراسات السريرية، تبين أن Riociguat يزيد من انخفاض ضغط الدم لدى مثبطات PDE5. لا يوجد دليل على الفوائد السريرية لهذا المزيج في مجموعة البحث. لا يجوز استخدامه في نفس الوقت مع ريوسيجوات مع مثبطات PDE5، بما في ذلك السيلدينافيل.

التخزين

يحفظ في مكان جاف، بعيداً عن الضوء، عند درجة حرارة أقل من 30 درجة مئوية.

عقاقير أخرى

إخلاء المسؤولية

تم بذل كل جهد لضمان دقة المعلومات المقدمة من Drugslib.com، وتصل إلى -تاريخ، وكامل، ولكن لا يوجد ضمان بهذا المعنى. قد تكون المعلومات الدوائية الواردة هنا حساسة للوقت. تم تجميع معلومات موقع Drugslib.com للاستخدام من قبل ممارسي الرعاية الصحية والمستهلكين في الولايات المتحدة، وبالتالي لا يضمن موقع Drugslib.com أن الاستخدامات خارج الولايات المتحدة مناسبة، ما لم تتم الإشارة إلى خلاف ذلك على وجه التحديد. معلومات الأدوية الخاصة بموقع Drugslib.com لا تؤيد الأدوية أو تشخص المرضى أو توصي بالعلاج. معلومات الأدوية الخاصة بموقع Drugslib.com هي مورد معلوماتي مصمم لمساعدة ممارسي الرعاية الصحية المرخصين في رعاية مرضاهم و/أو لخدمة المستهلكين الذين ينظرون إلى هذه الخدمة كمكمل للخبرة والمهارة والمعرفة والحكم في مجال الرعاية الصحية وليس بديلاً عنها. الممارسين.

لا ينبغي تفسير عدم وجود تحذير بشأن دواء معين أو مجموعة أدوية بأي حال من الأحوال على أنه يشير إلى أن الدواء أو مجموعة الأدوية آمنة أو فعالة أو مناسبة لأي مريض معين. لا يتحمل موقع Drugslib.com أي مسؤولية عن أي جانب من جوانب الرعاية الصحية التي يتم إدارتها بمساعدة المعلومات التي يوفرها موقع Drugslib.com. ليس المقصود من المعلومات الواردة هنا تغطية جميع الاستخدامات أو التوجيهات أو الاحتياطات أو التحذيرات أو التفاعلات الدوائية أو ردود الفعل التحسسية أو الآثار الضارة المحتملة. إذا كانت لديك أسئلة حول الأدوية التي تتناولها، استشر طبيبك أو الممرضة أو الصيدلي.