실로플람100 플라밍고 발기부전치료제 (1포×4정)

사용 시 주의하세요

발기부전을 진단하기 위해 선사 시대의 세심한 임상 검사를 활용하여 잠재적인 원인을 식별하고 적절한 치료법을 결정해야 합니다.

발기부전 치료제를 사용하지 말고 남성의 경우 성생활을 하지 않는 것이 좋습니다.

심혈관 위험 요인

발기부전을 시작하기 전에 의사는 성행위와 관련된 심혈관 위험이 있을 수 있으므로 환자의 심혈관 상태에 주의를 기울입니다. 실데나필은 혈관 확장 특성을 갖고 있어 경미하고 일시적인 저혈압을 유발합니다. 심각한 심혈관 사건에는 발기부전 치료를 위해 실데나필을 사용하는 동안 순환 중에 보고된 심근경색, 심장 질환과 관련된 돌연사, 심실 부정맥, 뇌출혈 및 일과성 허혈성 빈혈이 포함됩니다. 이들 환자의 전부는 아니지만 대부분은 심혈관 위험 요인의 병력을 가지고 있습니다.

실데나필은 질산염의 저혈압 효과를 증가시킵니다.

이러한 사건 중 다수는 성행위 중 또는 직후에 보고되었으며, 일부 사건은 성행위 없이 실데나필을 사용한 직후에 보고되었습니다. 실데나필을 사용하고 성관계를 맺은 후 몇 시간에서 며칠까지 보고된 다른 사례도 있습니다. 이러한 이상반응이 실데나필, 성행위, 심혈관 질환 환자, 이들 요인의 조합 또는 기타 요인과 직접적으로 관련되어 있는지 판단하는 것은 불가능합니다.

일부 임상 시험에서는 실데나필이 일시적인 저혈압을 유발하는 전신 혈관 확장 특성을 가지고 있음을 보여줍니다. 대부분의 환자에게는 효과가 거의 없거나 전혀 없습니다. 그러나 처방 전 의사는 이 효과로 인해 영향을 받을 수 있는 병리학적 상태가 있는 환자, 특히 성행위가 많은 환자에게 주의를 기울여야 합니다.

좌심실 흐름을 방해하는 환자(예: 대동맥 협착증, 폐쇄성 비대) 또는 다계통 위축의 다계통 증후군은 자동으로 혈압을 조절하는 능력이 심각하게 저하되어 나타나는 과다활동성 증식증 환자이므로 치료를 고려해야 합니다.

비전

실데나필 및 기타 PDE5 억제제 사용과 관련하여 드문 질환인 허혈성 시신경병증(나이온) 환자의 사례가 보고되었습니다.

이들 환자의 대부분은 시력유두에 비해 낮은 시력유두비율('시유디스크 증가'), 50세 이상, 당뇨병, 고혈압, 관상동맥질환, 고혈당, 흡연 등의 위험인자를 갖고 있다.

관찰연구에서는 최근 일군의 약물과 같은 PDE5 억제제 사용이 나이온의 긴급발현에 관여하는지를 평가했다. 결과는 사용된 PDE5 억제제의 5번의 반폐기물 주기 내에 탈이온의 위험이 거의 두 배로 증가한 것으로 나타났습니다.

출판된 문헌에 따르면 Naion의 연간 신규 발생률은 일반 인구에서 매년 50세 이상의 남성 100,000명당 2.5-11.8교대입니다. 갑작스런 시력 상실의 경우 환자에게 실데나필 사용을 중단하고 즉시 의사와 상담하도록 조언해야 합니다.

병을 앓았던 사람은 디온 재발 위험이 높아진다. 따라서 의사는 이러한 위험과 PDE5 억제제 사용 시 부정적인 영향을 받는지 여부에 대해 그러한 환자와 논의해야 합니다. 실데나필을 포함한 PDE5 억제제는 이러한 환자들에게 주의 깊게 사용해야 하며, 예상되는 이익이 위험보다 우월한 경우에만 사용해야 합니다.

색소성 망막염을 앓고 있는 일부 환자는 망막에 포스포디에스테라제 유전자 장애가 있으며, 이러한 질병에서 실데나필을 치료할 때는 안전성 증거가 없기 때문에 주의가 필요합니다.

알파 차단제와 동시 사용

알파차단제를 복용하는 환자에게 실데나필을 처방할 때는 주의해야 합니다. 왜냐하면 민감한 환자에서는 병용하면 증상성 저혈압을 유발할 수 있기 때문입니다. 이는 일반적으로 실데나필 사용 후 4시간 이내에 발생합니다. 자세 저혈압의 위험을 제한하기 위해 환자는 실데나필 치료를 시작하기 전에 알파 차단제로 혈역학적 안정성을 확보해야 합니다. 실데나필 치료는 25mg의 저용량으로 고려해야 합니다. 또한, 의사는 환자에게 자세 저혈압 증상이 나타날 경우 어떻게 해야 하는지 조언해야 합니다.

출혈에 영향을 미칩니다

인간 혈소판에 대한 시험관 내 연구에 따르면 실데나필은 니트로프루시드 나트륨(산화질소)의 혈소판 응축 저항성에 영향을 미치는 것으로 나타났습니다. 현재 지방 차원에서는 응고 장애 또는 위장관 궤양 환자에 대한 실데나필 사용에 대한 안전성 정보가 없으므로 이러한 환자에게는 주의가 필요합니다.

음경 통증

음경 해부학적 변형(예: 음경 접힘, 공동 섬유증 또는 페이로니)이 있는 환자 또는 음경 통증을 유발할 수 있는 질병(예: 겸상 적혈구 빈혈, 다발수 또는 백혈병) 환자에게 실데나필을 포함한 발기부전 약물을 처방할 때는 주의하십시오.

약물 순환 후 실데나필 사용 시 장기간 발기 및 원치 않는 발기가 보고되었습니다. 4시간 이상 지속된 발기의 경우, 환자는 즉각적인 치료를 위해 의료 시설이 필요합니다. 발기를 즉시 치료하지 않으면 음경 조직이 파괴되어 영구적으로 발기가 불가능해질 수 있습니다.

다른 PDE5 억제제 또는 기타 발기부전 치료제와 동시에 사용

다른 PDE5 억제제 또는 폐고혈압(PAH) 치료제와 병용하여 실데나필을 사용할 때의 안전성 및 효과에는 실데나필(Revatio) 또는 기타 연구되지 않은 발기부전 약물이 포함되어 있으므로 이러한 약물과 병용해서는 안 됩니다.

임상 시험 중 및 순환계 이후 실데나필을 포함한 PDE5 억제제를 사용하는 소수의 사례에서 갑작스러운 청력 감소 또는 상실이 보고되었습니다. 이들 환자의 대부분은 갑작스러운 청력 감소 또는 청력 상실의 위험 요인을 갖고 있습니다.

PDE5 억제제 사용과 담즙의 급격한 감소 또는 청력 상실 사이에는 인과관계의 원인이 없습니다. 갑작스러운 청력 감소 또는 청력 상실의 경우, 환자는 실데나필 복용을 중단하고 즉시 의사의 진찰을 받는 것이 좋습니다.

리토나비르와 동시에 사용

리토나비르와 실데나필을 동시에 사용하지 마십시오.

여성

실데나필은 여성에게 적합하지 않습니다.

기계 운전 및 조작 능력

실데나필은 운전 및 기계 조작에 약간의 영향을 미칠 수 있습니다. 실데나필에 대한 임상시험에서 현기증과 시력 변화가 보고되었습니다. 따라서 환자는 운전이나 기계 조작 전에 실데나필에 대한 반응을 알아야 합니다.

임신

여성에게는 실데나필을 사용하지 마십시오. Sildenafil 경구 복용 후 쥐와 토끼에 대한 연구. 최기형성, 생식력 감소 또는 배아 및 태아 발달에 대한 부작용에 대한 증거는 없습니다.

모유 수유 기간

모유 수유 여성에게는 실데나필을 사용하지 마십시오.

상호 작용 약물

실데나필에 대한 다른 약물의 효과

체외 연구:

실데나필 대사는 주로 시토크롬 P450(CYP) 하위 그룹 형태 3a4(주요 도로) 및 2C9(하위 라인)에 의해 발생합니다. 따라서 이러한 하위 그룹을 억제하는 모든 약물은 실데나필의 제거율을 감소시킬 수 있으며, 실데나필의 제거율을 증가시킬 수 있는 자극제는 제거될 수 있습니다.

생체 내 연구:

임상 시험 데이터를 통한 모바일 약동학 분석에 따르면 실데나필을 CYP3A4 억제제(예: 케토코나졸, 에리스로마이신, 시메티딘)와 동시에 사용하면 실데나필의 청소율이 감소하는 것으로 나타났습니다. 이들 환자에서 이상사례의 증가는 없으나, 실데나필을 CYP3A4 억제제와 동시에 투여하는 경우에는 25mg의 용량부터 투여를 시작해야 합니다.

Cytochrom P450 억제제이자 비특이적 억제제인 ​​CYP3A4인 시메티딘(800mg)을 실데나필(50mg)과 동시에 사용하면 혈장 내 실데나필 농도가 건강한 자원자의 56%까지 증가합니다.

에리스로마이신(500mg, 5일 동안 1일 2회 사용)은 실데나필 100mg 단회 용량과 동시에 사용하면 실데나필 곡선 아래 면적(AUC)을 최대 182%까지 증가시키는 평균 억제제 CYP3A4입니다.

또한, 실데나필 100mg 단회 투여와 HIVinavir의 단백질분해효소 억제제(1200mg을 1일 3회 사용)를 동시에 사용하면 이 제품도 CYP3A4 억제제로서 실데나필의 CMAX를 최대 140%, AUC를 210%까지 증가시킵니다. 실데나필은 사퀴나비르의 약동학에 영향을 미치지 않습니다.

케토코나졸 및 iTraconazole과 같은 더 강력한 CYP3A4 억제제도 더 큰 효과를 가질 수 있습니다. 강력한 P450 억제제인 HIV 리토나비르의 프로테아제 억제제(500mg, 1일 2회 사용)와 실데나필 100mg 단회 투여를 동시에 사용하면 실데나필의 CMAX가 300%(4회 접기)로 증가하고 간장의 AUC가 1000%(1000%까지 접기(11번).

약물 복용 후 24시간이 지난 후에도 실데나필의 혈장 내 농도는 여전히 약 200ng/ml로, 실데나필 단독 사용 시의 5ng/ml와 비교됩니다. 이는 P450의 기질에 대한 리토나비르의 명백한 효과와 일치하며, 실데나필은 리토나비르의 약동학에 영향을 미치지 않았습니다. 이러한 약동학적 결과에 근거하여 실데나필은 리토나비르와 동시에 사용해서는 안 되며, 어떠한 경우에도 실데나필의 최대 용량은 48시간 이내에 25mg을 초과하지 않아야 합니다.

CYP3A4를 억제할 수 있는 약물로 치료를 받고 있는 환자에게 권장 용량으로 실데나필을 사용할 경우 혈장 내 최대 유리 실데나필 농도는 200 nm를 초과하지 않으며 내약성이 좋습니다.

제산제(수산화마그네시, 수산화알루미늄)의 단일 용량은 실데나필의 생체 이용률에 영향을 미치지 않습니다.

건강한 남성 지원자 연구에서 안정 상태의 엔도텔린 및 보센탄 길항제(평균 CYP3A4(평균), CYP2C9 및 CYP2C19)를 안정 상태(125mg, 2회/일)와 안정 상태의 실데나필(80mg, 3회/일)을 동시에 사용하면 62.6% 및 55.4% 감소한 것으로 나타났습니다. 리팜핀과 같은 강력한 CYP3A4 접촉 물질이 농축되어 혈장 내 실데나필 수치를 감소시킬 것으로 예상됩니다.

임상 시험의 동적 데이터에 따르면 CYP2C9 억제제(예: 톨부타미드, 와파린, 페니토인), CYP2D6 억제제(예: 선택적 재구성 억제제 세로토닌, 3환 항우울제), 요관, 효소 억제제 전달 안지오텐신(ACE) 및 실데나필의 약동학 사례.

아지스로마이신(3일 동안 500mg/일)이 범위, ​​CMAX, TMAX, 실데나필의 배기율 및 대사 기간에 어떤 영향도 미치지 않는 건강한 남성을 대상으로 합니다.

자몽 주스는 장 벽의 CYP3A4 대사에 대한 약한 억제제이며 혈장 내 실데나필 농도를 증가시킬 수 있습니다. Nicorandil은 칼륨과 질산염 채널 활성화의 혼합물입니다. 질산염 성분은 니코란딜과 실데나필 사이에 심각한 상호 작용을 일으킬 수 있습니다.

체외 연구:

실데나필은 Cytocrom P450 하위 그룹 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 및 3A4(IC50> 150μm)의 약한 억제 인자입니다. 권장 용량을 투여한 후 실데나필의 혈장 농도는 약 1μm이므로 실데나필은 이러한 동효소 기질의 청소율을 변화시키지 않습니다. 실데나필의 상호작용과 테오필린이나 디피리다몰과 같은 비특이적 포스포디에스테라제 억제제에 대한 데이터는 없습니다.

생체 내 연구:

실데나필은 급성 및 만성 질산염의 저혈압을 증가시킬 수 있는 것으로 나타났습니다. 따라서 실데나필을 산화질소, 유기 질산염 또는 유기 아질산염 물질과 함께 어떤 형태로든 정기적으로 또는 중단적으로 사용하는 것은 금기입니다.

알파 차단제를 복용하는 환자에게 SILTHAFIL을 사용하면 일부 민감한 사람들에게 증상성 저혈압이 발생할 수 있습니다. 이는 실데나필 사용 후 4시간 이내에 발생할 가능성이 가장 높습니다.

Chen Alpha 약물의 상호 작용 약물에 대한 3개의 특정 연구에서 DOXAZOSIN으로 안정한 전립선 치유 종양 환자에게 독사조신(4mg 및 8mg) 및 실데나필(25mg, 50g 또는 100mg)의 유도량이 표시되었습니다. 이들 연구자를 관찰한 결과, 등을 대고 누운 자세에서 측정한 혈압의 평균 추가 감소량은 7/7mmHg, 9/5mmHg, 8/4mmHg였으며, 수직 자세에서 측정한 혈압의 평균 추가 감소량은 6/6mmHg, 11/4mmHg, 4/5mmHg였습니다.

환자에게 Sildenafil과 Doxazosin을 동시에 투여하는 경우 doxazosin으로 안정적으로 치료되고 있는 경우 증상이 있는 자세를 보이는 환자에 대한 보고는 거의 없습니다. 이러한 보고서에는 현기증과 피로가 포함되지만 실신은 포함되지 않습니다.

실데나필(50mg)과 톨부타미드(250mg) 또는 와파린(40mg)(CYP2C9에 의해 대사되는 물질)을 동시에 투여받은 경우 유의미한 상호작용은 없습니다.

실데나필(100mg)은 리토나비르, 아퀴나비르와 같은 HIV 프로테아제 억제제의 약동학에 영향을 미치지 않습니다(이 두 약물은 모두 HIV의 기질입니다). CYP3A4).

실데나필(50mg)은 아스피린(150mg) 출혈 시간을 늘리지 않습니다.

실데나필(50mg)은 평균 최대 농도 0.08%(80mg/dl)로 건강한 지원자에 대한 알코올의 저혈압 효과를 증가시키지 않습니다.

고혈압 환자에서 실데나필(100mg)과 암로디핀 사이에는 유의미한 상호 작용이 없습니다(뒤로 누운 자세에서는 수축기 혈압이 8mmHg, 확장기 혈압이 7mmHg만 낮아짐).

안전성 데이터를 기반으로 한 분석에 따르면 실데나필을 고혈압 약물과 동시에 사용하는 환자와 사용하지 않는 환자 사이에서 원하지 않는 효과에는 차이가 없는 것으로 나타났습니다.

리오시구아트(Riociguat): Prelopatic 연구에서는 PDE5 억제제와 리오시구아트를 병용하면 전신 혈압을 낮추는 효과가 있는 것으로 나타났다. 임상 연구에서 Riociguat는 PDE5 억제제의 저혈압을 증가시키는 것으로 나타났습니다. 연구 그룹에서는 이 조합의 임상적 이점에 대한 증거가 없습니다. 실데나필을 포함한 PDE5 억제제와 Riociguat를 동시에 사용하지 마십시오.