Siloflam 100 Flamingo lek na zaburzenia erekcji (1 blister x 4 tabletki)

Zachowaj ostrożność podczas stosowania

musi wykorzystać prehistoryczne i skrupulatne badania kliniczne w celu zdiagnozowania zaburzeń erekcji, zidentyfikowania potencjalnych przyczyn i ustalenia odpowiedniego leczenia.

Nie należy stosować leków na zaburzenia erekcji, u mężczyzn zaleca się niebyć aktywnym seksualnie.

Czynniki ryzyka chorób układu krążenia

Przed rozpoczęciem jakichkolwiek zaburzeń erekcji lekarz zwraca uwagę na stan układu krążenia pacjenta, ponieważ aktywność seksualna może wiązać się z pewnym ryzykiem sercowo-naczyniowym. Sildenafil ma właściwości rozszerzające naczynia krwionośne, co prowadzi do łagodnego i przemijającego niedociśnienia. Poważne zdarzenia sercowo-naczyniowe obejmują zawał mięśnia sercowego, nagłą śmierć związaną z chorobami serca, komorowe zaburzenia rytmu, krwotok mózgowy i przemijającą niedokrwistość niedokrwienną zgłaszaną podczas stosowania leku Sildenafil w leczeniu zaburzeń erekcji. U większości, choć nie wszystkich, tych pacjentów w wywiadzie występowały czynniki ryzyka sercowo-naczyniowego.

Sildenafil nasila działanie azotanów obniżające ciśnienie.

Wiele z tych zdarzeń odnotowano w trakcie lub bezpośrednio po aktywności seksualnej, a kilka zdarzeń odnotowano bezpośrednio po zastosowaniu leku Sildenafil bez aktywności seksualnej. Inne zdarzenia zgłaszane od kilku godzin do kilku dni po zastosowaniu leku Sildenafil i odbyciu stosunku płciowego. Niemożliwe jest określenie, czy zdarzenia te są bezpośrednio związane ze stosowaniem syldenafilu, aktywnością seksualną, występowaniem chorób układu krążenia, połączeniem tych lub innych czynników.

Niektóre badania kliniczne wykazują, że syldenafil ma właściwości rozszerzające naczynia krwionośne, co powoduje przejściowe niedociśnienie. U większości pacjentów efekt jest bardzo niewielki lub żaden. Jednak przed przepisaniem leku lekarze muszą zwrócić uwagę na pacjentów ze stanami patologicznymi, na które może mieć wpływ to działanie, a zwłaszcza u tych, którzy mają większą aktywność seksualną.

Pacjenci utrudniający przepływ w lewej komorze (np. zwężenie aorty, przerost obturacyjny) lub zespół wieloukładowy zaniku wieloukładowego to pacjenci z rozrostem nadaktywnym, objawiający się poważnym spadkiem zdolności do automatycznej kontroli ciśnienia krwi, ci, którzy wymagają leczenia.

wpływ na wizja

Zgłaszano przypadki pacjentów z niedokrwienną neuropatią wzrokową (Naion), rzadką chorobą związaną ze stosowaniem sildenafilu i innych inhibitorów PDE5.

U większości tych pacjentów występują czynniki ryzyka, takie jak niski współczynnik panewki wzrokowej w porównaniu do dysków wzrokowych („zwiększony dysk wzrokowy”), wiek powyżej 50 lat, cukrzyca, wysokie ciśnienie krwi, choroba wieńcowa, wysokie stężenie lipidów we krwi i palenie tytoniu.

W badaniu obserwacyjnym oceniano, czy niedawne stosowanie inhibitorów PDE5, podobnie jak grupy leków, ma związek z nagłym wystąpieniem Naion. Wyniki sugerują, że ryzyko wystąpienia dejonu wzrosło prawie dwukrotnie w ciągu 5 cykli półodpadowych zastosowanych inhibitorów PDE5.

Z opublikowanej literatury wynika, że ​​w populacji ogólnej nowa roczna zapadalność na Naion wynosi 2,5–11,8 zmian na 100 000 mężczyzn w wieku > 50 lat. W przypadku nagłej utraty wzroku należy zalecić pacjentowi zaprzestanie stosowania leku Sildenafil i natychmiastową konsultację z lekarzem.

U osoby, która przebyła chorobę, zwiększa się ryzyko nawrotu choroby. Dlatego lekarze muszą omówić z takimi pacjentami ryzyko i to, czy stosowanie inhibitorów PDE5 będzie miało na nich niekorzystny wpływ. Inhibitory PDE5, w tym syldenafil, należy stosować u tych pacjentów ostrożnie i tylko wtedy, gdy oczekiwane korzyści przewyższają ryzyko.

U kilku pacjentów z barwnikowym zapaleniem siatkówki występują zaburzenia genu fosfodiesterazy w siatkówce, dlatego należy zachować ostrożność podczas leczenia syldenafilem w tych chorobach, ponieważ nie ma dowodów na bezpieczeństwo stosowania.

Jednoczesne stosowanie z alfa-blokerami

Należy zachować ostrożność przepisując syldenafil pacjentom przyjmującym alfa-adrenolityki, ponieważ ich jednoczesne stosowanie może prowadzić do objawowego niedociśnienia u wrażliwych pacjentów. Zwykle dzieje się to w ciągu 4 godzin po zastosowaniu leku Sildenafil. Aby ograniczyć ryzyko niedociśnienia ortostatycznego, przed rozpoczęciem leczenia syldenafilem pacjentów należy leczyć alfa-adrenolitykami w celu uzyskania stabilizacji hemodynamicznej. Należy rozważyć leczenie syldenafilem w małych dawkach 25 mg. Ponadto lekarz powinien doradzić pacjentom, jak postępować w przypadku wystąpienia objawów niedociśnienia ortostatycznego.

wpływają na krwawienie

Badania in vitro na ludzkich płytkach krwi wykazały, że syldenafil ma wpływ na oporność kondensatora płytek na nitroprusyd sodu (tlenek azotu). Obecnie nie ma informacji dotyczących bezpieczeństwa stosowania syldenafilu u pacjentów z zaburzeniami krzepnięcia lub wrzodami przewodu pokarmowego na poziomie prowincji, dlatego należy zachować ostrożność w przypadku tych pacjentów.

Ból prącia

Należy zachować ostrożność przepisując leki na zaburzenia erekcji, w tym syldenafil, pacjentom ze zniekształceniami anatomii prącia (takimi jak zgięcie prącia pod kątem, zwłóknienie jamy brzusznej lub Peyronie) lub pacjentom z chorobami mogącymi powodować ból prącia (takimi jak anemia sierpowatokrwinkowa, szpik mnogi lub białaczka).

Istnieją doniesienia o przedłużonej i niepożądanej erekcji podczas stosowania syldenafilu po wprowadzeniu leku do obrotu. W przypadku erekcji, która trwała dłużej niż 4 godziny, pacjenci potrzebują pomocy medycznej w celu natychmiastowego leczenia. Jeśli erekcja nie zostanie natychmiast leczona, może doprowadzić do trwałego zniszczenia tkanki prącia.

Jednocześnie stosowany z innymi inhibitorami PDE5 lub przy innych zaburzeniach erekcji

Bezpieczeństwo i skuteczność stosowania Sildenafilu w połączeniu z innymi inhibitorami PDE5 lub lekami na nadciśnienie płucne (PAH) zawiera Sildenafil (Revatio) lub inne niezbadane leki na zaburzenia erekcji, dlatego nie należy go łączyć z tymi lekami.

W niewielkiej liczbie przypadków stosowania inhibitorów PDE5, w tym syldenafilu, w badaniach klinicznych i po okrążeniu, zgłaszano nagłe pogorszenie lub utratę słuchu. U większości tych pacjentów występują czynniki ryzyka nagłego pogorszenia lub utraty słuchu.

Nie ma przyczyny związku przyczynowego pomiędzy stosowaniem inhibitorów PDE5 a nagłym osłabieniem lub utratą żółci słuchowej. W przypadku nagłego pogorszenia lub utraty słuchu pacjentowi zaleca się przerwanie stosowania leku Sildenafil i natychmiastowe skontaktowanie się z lekarzem.

Stosuj jednocześnie z rytonawirem

Nie stosować syldenafilu jednocześnie z rytonawirem.

Kobiety

Sildenafil nie jest wskazany dla kobiet.

Zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Syldenafil może wywierać niewielki wpływ na prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn. W badaniach klinicznych syldenafilu zgłaszano zawroty głowy i zaburzenia widzenia. Dlatego pacjenci muszą wiedzieć, jak reagują na Sildenafil przed prowadzeniem pojazdów lub obsługiwaniem maszyn.

Ciąża

Nie stosować leku Sildenafil u kobiet. Badania na szczurach i królikach po doustnym przyjęciu sildenafilu. Brak dowodów na teratogenność, zmniejszenie płodności lub niekorzystny wpływ na rozwój zarodka i płodu.

Okres karmienia piersią

Nie stosować leku Sildenafil u kobiet karmiących piersią.

Lek interaktywny

Wpływ innych leków na Sildenafil

Badania in vitro:

Metabolizm sildenafilu odbywa się głównie przez podgrupy cytochromu P450 (CYP) tworzące 3a4 (główna droga) i 2C9 (podlinia). Dlatego wszystkie środki hamujące te podgrupy mogą zmniejszać klirens syldenafilu i jego środków stymulujących, które mogą zwiększać klirens syldenafilu.

Badania in vivo:

Mobilna analiza farmakokinetyczna na podstawie danych z testów klinicznych pokazuje, że jednoczesne stosowanie syldenafilu z inhibitorami CYP3A4 (takimi jak ketokonazol, erytromycyna, cymetydyna) powoduje zmniejszenie klirensu sildenafilu. Chociaż u tych pacjentów nie obserwuje się wzrostu częstości występowania działań niepożądanych, leczenie należy rozpocząć od dawki 25 mg, jeśli syldenafil jest stosowany jednocześnie z inhibitorami CYP3A4.

cymetydyna (800 mg), inhibitor cytochromu P450 i nieswoisty inhibitor CYP3A4, stosowana jednocześnie z syldenafilem (50 mg) zwiększa stężenie syldenafilu w osoczu u 56% zdrowych ochotników.

erytromycyna (500 mg, stosowana 2 razy dziennie przez 5 dni) jest przeciętnym inhibitorem CYP3A4, stosowana jednocześnie z pojedynczą dawką 100 mg syldenafilu, zwiększając pole pod krzywą sildenafilu (AUC) aż do 182%.

Ponadto, przy jednoczesnym stosowaniu pojedynczej dawki 100 mg syldenafilu z inhibitorem proteazy HIVinawirem (1200 mg stosowane 3 razy dziennie), jest to również inhibitor CYP3A4, zwiększający CMAX sildenafilu do 140% i zwiększający AUC do 210%. Sildenafil nie ma wpływu na farmakokinetykę sakwinawiru.

Silniejsze środki hamujące CYP3A4, takie jak ketokonazol i itrakonazol, również będą miały większe działanie, jednoczesne zastosowanie pojedynczej dawki 100 mg syldenafilu z inhibitorem proteazy wirusa HIV Rytonawirem (500 mg, stosować 2 razy dziennie), silnym inhibitorem P450, zwiększającym CMAX syldenafilu do 300% (składając się 4 razy) i zwiększając AUC w sosie sojowym do 1000% (składanie do 1000% (11 razy).

Po 24 godzinach od zażycia leku stężenie syldenafilu w osoczu nadal wynosi około 200 ng/ml w porównaniu do 5 ng/ml w przypadku stosowania samego sildenafilu. Jest to zgodne z oczywistym wpływem rytonawiru na substraty P450. Syldenafil nie miał wpływu na farmakokinetykę rytonawiru. Na podstawie tych wyników farmakokinetyki nie należy stosować syldenafilu jednocześnie z rytonawirem i w żadnym wypadku maksymalna dawka sildenafilu nie przekracza 25 mg w ciągu 48 godzin.

Podczas stosowania syldenafilu w zalecanej dawce u pacjentów leczonych środkami mogącymi hamować CYP3A4, maksymalne stężenie wolnego syldenafilu w osoczu nie przekracza 200 nm i jest dobrze tolerowane.

Pojedyncza dawka leków zobojętniających (wodorotlenek magnezu, wodorotlenek glinu) nie wpływa na biodostępność sildenafilu.

W badaniu przeprowadzonym na zdrowych ochotnikach płci męskiej wykazano, że jednoczesne stosowanie antagonistów endoteliny i bozentanu (średnio CYP3A4 (średnio), CYP2C9 i być może CYP2C19) w stanie stabilnym (125 mg, 2 razy/dobę) z syldenafilem w stanie stabilnym (80 mg, 3 razy/dobę), skutkowało redukcją o 62,6% i 55,4%. Oczekuje się, że skoncentrowany z silnymi substancjami dotykowymi CYP3A4, takimi jak ryfampina, zmniejsza stężenie sildenafilu w osoczu.

Dane dynamiczne z badań klinicznych pokazują, że leki hamujące CYP2C9 (takie jak tolbutamid, warfaryna, fenytoina), inhibitory CYP2D6 (takie jak selektywne uznane inhibitory: serotonina, 3-pierścieniowe leki przeciwdepresyjne), moczowód, inhibitory enzymów przenoszących angiotensyna (ACE) i przypadki farmakokinetyki sildenafilu.

U zdrowych mężczyzn, którzy nie widzą żadnego wpływu azytromycyny (500 mg/dzień przez 3 dni) na zakres, CMAX, TMAX, szybkość wydalania sildenafilu i czas jego metabolizmu.

Sok grejpfrutowy jest słabym inhibitorem metabolizmu CYP3A4 w ścianie jelita i może zwiększać stężenie syldenafilu w osoczu. Nikorandyl jest mieszaniną aktywacji kanałów potasowych i azotanowych. Składnik azotanowy może prowadzić do poważnych interakcji pomiędzy Nicorandilem i Sildenafilem.

Badania in vitro:

Syldenafil jest słabym czynnikiem hamującym cytocrom P450 podgrup 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 i 3A4 (IC50> 150µm). Ponieważ po zalecanej dawce stężenie syldenafilu w osoczu wynosi około 1 µm, zatem syldenafil nie zmieni klirensu substratów tych ienzymów. Brak danych na temat interakcji syldenafilu z nieswoistymi inhibitorami fosfodiesterazy, takimi jak teofilina czy dipirydamol.

Badania in vivo:

Wykazano, że syldenafil może zwiększać niedociśnienie w ostrych i przewlekłych przypadkach azotanów. Dlatego przeciwwskazane jest stosowanie Sildenafilu wraz z substancjami na tlenek azotu, azotany organiczne lub azotan organiczny w jakiejkolwiek formie, zarówno regularnej, jak i przerywanej.

Stosowanie silthafilu u pacjentów przyjmujących alfa-blokery może u niektórych wrażliwych osób prowadzić do objawowego niedociśnienia. Najbardziej prawdopodobne jest to w ciągu 4 godzin po zastosowaniu Sildenafilu.

W 3 szczegółowych badaniach leków interaktywnych z grupy Chen Alpha, indukcyjność doksazosyny (4 mg i 8 mg) i syldenafilu (25 mg, 50 g lub 100 mg) jest wskazana u pacjentów z gojeniem się guzów prostaty, u których leczenie DOXAZOSINEM jest stabilne. Obserwując tych badaczy, średnie dodatkowe obniżenie ciśnienia krwi mierzone w pozycji tylnej wynosi 7/7 mmHg, 9/5 mmHg i 8/4 mmHg, a średnie dodatkowe obniżenie mierzonego ciśnienia krwi w pozycji pionowej wynosi 6/6 mmHg, 11/4 mmHg i 4/5 mmHg.

Jeśli wskazane jest jednoczesne stosowanie syldenafilu i doksazosyny u pacjentów, są one stale leczone doksazosyną, niewiele jest doniesień na temat pacjentów z objawową postawą ciała. Zgłoszenia te obejmują zawroty głowy i zmęczenie, ale nie omdlenia.

Nie ma znaczących interakcji, jeśli jest wskazany jednocześnie Sildenafil (50 mg) z tolbutamidem (250 mg) lub warfaryną (40 mg) (substancje metabolizowane przez CYP2C9).

Syldenafil (100 mg) nie wpływa na farmakokinetykę inhibitorów proteazy wirusa HIV, takich jak rytonawir, akwinawir (oba te leki są substratami CYP3A4).

Sildenafil (50 mg) nie wydłuża czasu krwawienia po aspirynie (150 mg).

Sildenafil (50 mg) nie zwiększa hipotensyjnego działania alkoholu u zdrowych ochotników przy średnim maksymalnym stężeniu wynoszącym 0,08% (80 mg/dl).

Nie ma znaczących interakcji między syldenafilem (100 mg) a amlodypiną u pacjentów z nadciśnieniem (w pozycji tylnej jedynie niższe 8 mmHg dla skurczowego ciśnienia krwi i 7 mmHg dla rozkurczowego ciśnienia krwi).

Analiza oparta na danych dotyczących bezpieczeństwa wskazuje, że nie ma różnicy w zakresie działań niepożądanych u pacjentów stosujących i niestosujących Sildenafilu jednocześnie z lekami na nadciśnienie.

Riocyguat: Badania przedlopatyczne pokazują, że połączenie inhibitorów PDE5 z riocyguatem powoduje obniżenie ciśnienia krwi w całym organizmie. W badaniach klinicznych wykazano, że Riocyguat zwiększa niedociśnienie tętnicze inhibitorów PDE5. Nie ma dowodów na korzyści kliniczne takiego połączenia w grupie badawczej. Nie stosować jednocześnie z Riocyguatem i inhibitorami PDE5, w tym Sildenafilem.