قام Silvasten Davi Pharm بخفض نسبة الدهون في الدم (4 بثور × 7 أقراص)

الشكل الصيدلاني علبة بها 4 شرائط × 7 أقراص
المواصفات سيمفاستاتين، إزيتيميب

المكوّن

معلومات التكوينمحتوى
سيمفاستاتين20 ملغ
إزيتيميبي10 ملغ

الاستخدامات

الاستطبابات

يتم استخدام أدوية سيلفاستين في الحالات التالية:

يجب أن يكون علاج تغيرات الدهون عنصرًا فقط في العديد من التدخلات في المرضى المعرضين لخطر كبير للإصابة بتصلب الشرايين بسبب فرط الليسترول. يجب استخدام تغييرات الدهون لدعم الأنظمة الغذائية (تقييد الدهون المشبعة والكوليسترول) وعندما تكون الاستجابة لنظام غذائي وعلاج خالٍ من الأدوية غير مكتمل.

زيادة نسبة الكولسترول الأولي في الدم

تم تصميم سيلفاستن لخفض الكولسترول الكلي وكوليسترول البروتين الدهني منخفض الكثافة (LDL-C) والبروتين الدهني (APO B) والدهون الثلاثية (TG) وكوليسترول البروتين الدهني منخفض الكثافة (Non-HDL-C)، وزيادة كوليسترول البروتين الدهني المرتفع المسكن (HDL-C) لدى مرضى الكولسترول مع مرضى الكولسترول مع مرضى الكولسترول من العائلة الهوبيتية أم لا) أو زيادة نسبة الدهون في الدم المختلطة.

ارتفاع ضغط الدم الناتج عن ورم دموي عائلي (HOFH)

يُوصف سيلفاستين لخفض الكوليسترول الكلي وLDL-C في المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم العائلي المتماثل كعلاج داعم لعلاجات الكوليسترول الأخرى (مثل فصل LDL) أو علاجات أخرى.

مؤشرات محدودة

لا توجد زيادة في فائدة العضو المقترن بحدوث أمراض القلب والأوعية الدموية والوفيات القلبية الوعائية مقارنة بالسيمفاستاتين. لم تتم دراسة القرص المدمج على اضطرابات الدهون في الدم I و III و IV و V فريدريكسون.

علم الأدوية

المجموعة الدوائية: مثبطات إنزيم HMG-CAA Reductase مع مكيفات الهواء الدهنية الأخرى.

رمز ATC: C10BA02 (سيمفاستاتين وإزيتيميب).

للكوليسترول في البلازما أصلان: أصل خارجي (يمتص من الأمعاء) وأصل داخلي (جسم ذاتي التخليق). سيلفاستين هو مزيج من سيمفاستاتين وإزيتيميب، الذي يقلل من نسبة الكوليسترول في البلازما عن طريق تثبيط الامتصاص والتخليق.

سيمفاستاتين

المجموعة الدوائية: مضادات فرط سكر الدم الدهني (مثبطات HMG-CoA Reductase، مجموعة الستاتين).

رمز ATC: C10AA07.

بعد الشرب، يشكل سيمفاستاتين - وهو لاكتون غير نشط - متحلل في الكبد شكل 3-هيدروكسي أسيد، مع نشاط تثبيط قوي لإنزيم HMG-CoA ريدوكتيز (3 هيدروكسي-3-ميثيلوتاريل-كوإنزيم اختزال). يحفز هذا الإنزيم عملية تحويل HMG-COA إلى حمض الميفالونيك، وهي المرحلة المبكرة والحد الأقصى للسرعة في مسار التخليق الحيوي للكوليسترول.

يظهر سيمفاستاتين تأثير تقليل LDL-C في كلا المرضى الذين لديهم مستويات LDL-C طبيعية ومرتفعة. يتكون LDL من VLDL ويتم تقويضه بشكل أساسي بواسطة مستقبلات LDL ذات الألفة العالية. قد تكون آلية خفض مستوى LDL-C في SIMVASTATIN متضمنة في كل من انخفاض تركيز VLDL-C ومستشعر مستقبل LDL، مما يؤدي إلى انخفاض في تخليق LDL-C وزيادة تقويضه. كما انخفض مستوى البروتين الدهني (Apolipoprotein B) بشكل ملحوظ عند علاجه بالسيمفاستاتين. بالإضافة إلى ذلك، يزيد سيمفاستاتين أيضًا من نسبة HDL-C المعتدلة ويقلل إجمالي الدهون الثلاثية في البلازما. أدت النتائج إلى خفض معدل الكوليسترول الكلي/HDL-C وLDL-C/HDL-C.

إزيتيميب

المجموعة الدوائية: مجموعات تكييف الهواء الدهنية الأخرى.

رمز ATC: C10AX09.

ينتمي إيزيتيميب إلى المجموعة الجديدة لخفض الدهون، حيث تمنع مثبطاته امتصاص الكوليسترول والستيرول النباتي في الأمعاء الدقيقة. يكون الإزيتيميب نشطًا عند تناوله عن طريق الفم وله آلية مختلفة عن مجموعات أخرى من أدوية خفض السكر في الدم (مثل الستاتينات، والأدوية المركبة على حمض الصفراء (الراتنج)، ومشتقات حمض الفيبريك، والستانول النباتي). الجزيء المستهدف من إيزيتيميب هو الستيرول، Niemann-Pick C1-Like 1 (NPC1L1)، الذي يلعب دورًا في امتصاص الكوليسترول والفيتوستيرول في الأمعاء الدقيقة.

يتموضع الإزيتيميب عند الفرشاة ويمنع امتصاص الكوليسترول، مما يقلل من نقل الكوليسترول في الأمعاء الدقيقة إلى الكبد، بينما تقلل الستيرينات من تخليق الكوليسترول الحيوي في الكبد، وعند استخدامها معًا، فإن الآليتين المختلفتين لتأثيرات تكميلية في الكبد. تأثير هيبوجليسين.

الحرائك الدوائية

لا يوجد تفاعل كبير في الحرائك الدوائية عند تنسيق إيزيتيميب مع سيمفاستاتين.

يتم دمج سيمفاستاتين وإزيتيميب مع الحرائك الدوائية المشابهة عند تناول فردين من سيمفاستاتين وإزيتيميب.

سيمفاستاتين

الامتصاص

يتم استقلاب سيمفاستاتين وطرحه في البداية من خلال الكبد القوي، وتوجد كمية المستقلبات ذات نشاط 3-هيدروكسي أسيد أثناء الدورة الدموية بعد تناول جرعة سيمفاستاتين، وهي تمثل أقل من 5% من الجرعة الفموية.

لا تتأثر الحرائك الدوائية للمثبطات النشطة ومجموع مثبطات البلازما عند تناول سيمفاستاتين مباشرة قبل الوجبات قليلة الدسم.

التوزيع

يتشكل كل من سيمفاستاتين و3-هيدروكسي أسيد مع بروتينات البلازما البشرية (95%). تصل ذروة تركيز المانع إلى 1.3 - 2.4 ساعة بعد الشرب. عندما يكون لدى الفأر الذي يشرب سيمفاستاتين نظير بعيد، فإن مشتق النظير الراديوي لسيمفاستاتين يمر عبر الحاجز الدموي.

التمثيل الغذائي

سيمفاستاتين هو لاكتون غير نشط، سهل التحلل في الجسم الحي مكونًا شكل 3 هيدروكسي أسيد، وهو مثبط قوي لإنزيم HMG-Coa Reductase. يحدث التحلل المائي بشكل رئيسي في الكبد، ومعدل التحلل المائي في بلازما الإنسان بطيء جدًا.

تستخدم مثبطات إنزيم HMG-CoA Reductase كأساس لتقييم الحرائك الدوائية الأيضية لـ 3-هيدروكسي أسيد (المواد الفعالة المثبطة) ومجموع مثبطات البلازما بعد تناول سيمفاستاتين. المستقلبات الرئيسية الموجودة في بلازما الإنسان هي 3-هيدروكسي أسيد من سيمفاستاتين ومشتقات 6'-هيدروكسي، 6'-هيدروكسي ميثيل و6'-إكسامثيلين.

في سيمفاستاتين يتم امتصاص الأشخاص جيدًا ويخضعون لعملية التمثيل الغذائي والطرح في الكبد. يعتمد التمثيل الغذائي والإخراج في الكبد على معدل تدفق الدم في الكبد. الكبد هو مكان استقلاب والقضاء الرئيسي، مع معظم إفراز الدواء عن طريق الصفراء. ولذلك تكون كمية المادة الفعالة في الدورة الدموية قليلة.

بعد استقلاب 3-هيدروكسي أسيد عن طريق الوريد، يبلغ متوسط ​​وقت البيع 1.9 ساعة.

القضاء

يتم وضع سيمفاستاتين في خلايا الكبد تحت آلية النقل النشطة OatP1B1.

في البشر، بعد تناول جرعة واحدة من سيمفاستاتين تصل درجة الحرارة إلى 14C، يتم إخراج 13% من الجرعة عن طريق البول و60% على الجزء لمدة 96 ساعة. تشمل كمية أدوية الإطراح في البراز كمية الأدوية الممتصة في الصفراء وكمية الأدوية التي لا يتم امتصاصها. بعد حقن المادة الأيضية 3-هيدروكسي أسيد عن طريق الوريد، يتم طرح ما متوسطه حوالي 0.3% من جرعة الحقن عن طريق البول على شكل مثبط.

إزيتيميب

الامتصاص

بعد الشرب، يتم امتصاص إيزيتيميب بسرعة ويتم دمجه في إيزيتيميب جلوكورونيد. يصل الحد الأقصى للتركيز في البلازما (CMAX) إلى حوالي 1-2 ساعة بعد شرب إيزيتيميب-جلوكورونيد، وحوالي 4-12 ساعة بعد شرب إيزيتيميب. لا يؤثر الطعام على التوافر الحيوي للإزيتيميب.

التوزيع

يرتبط كل من إيزيتيميب وإزيتيميب-جلوكورونيد ببروتينات البلازما بنسبة 99.7% و88 ~ 92%.

التمثيل الغذائي

يتم استقلاب الإزيتيميب بشكل رئيسي في الأمعاء الدقيقة والكبد من خلال مزيج من الجلوكورونيد. إيزيتيميب وإزيتيميب-جلوكورونيد هما المركبات الرئيسية الموجودة في البلازما، ويمثل إيزيتيميب 10-20% وإزيتيميب-جلوكورونيد يمثل 80-90% من إجمالي كمية الأدوية في البلازما. يتم التخلص ببطء من كل من Ezetimibe وEzetimibe-Glucuronid من البلازما بسبب الدورة المعوية. يبلغ عمر النصف لـ Ezetimibe وEzetimibe-Glucuronid حوالي 22 ساعة.

القضاء

بعد تناول 14C-إيزيتيميب (20 ملغ)، يوجد حوالي 93% من إيزيتيميب في البلازما. وبعد 48 ساعة، لم يعد يتم العثور على الأدوية الموجودة في البلازما. ويوجد حوالي 78% و11% منها في البراز والبول خلال 10 أيام.

مواضيع خاصة

الأطفال

إيزيتيميب: الحرائك الدوائية لإزيتيميب مماثلة للأطفال من عمر 10 إلى 18 سنة والبالغين. لا توجد معلومات كاملة عن الحرائك الدوائية لشكل تركيبة الأطفال (انظر المزيد "أسباب الحذر عند تناول الدواء").

كبار السن

سيمفاستاتين: في إحدى الدراسات، هناك 16 شخصًا مسنًا (70 - 78 عامًا) يستخدمون سيمفاستاتين بجرعة 40 ملغ / يوم، متوسط ​​مستوى تثبيط HMG -COA لدى كبار السن يزيد بحوالي 45٪ مقارنة بـ 18 شخصًا تتراوح أعمارهم بين 18 - 30 عامًا.

إيزيتيميب: يكون تركيز إيزيتيميب في البلازما أعلى مرتين لدى كبار السن (> 65 عامًا) مقارنة بالشباب (18 إلى 45 عامًا). تأثير خفض LDL-C وأمان الدواء يعادل كبار السن والشباب.

الفشل الكبدي

إيزيتيميب: تزداد المساحة تحت المنحنى الخاصة بإزيتيميب في المرضى الذين يعانون من فشل الكبد. لا تعديل الجرعة في المرضى الذين يعانون من فشل الكبد الخفيف (الطفل -Pugh من 5 إلى 6). بسبب التأثير غير المعروف لزيادات المساحة تحت المنحنى في المرضى الذين يعانون من فشل الكبد المتوسط ​​(تشايلد-بف من 7-9) أو الشديد (تشايلد-بف> 9)، لا ينصح باستخدام إيزيتيميب في هذا المريض.

الفشل الكلوي

سيمفاستاتين: الأبحاث الديناميكية للحركية الدوائية على الستاتينات الأخرى لها نفس خط الإزالة، حيث يظهر سيمفاستاتين أنه مع نفس نظام التعرض النظامي يمكن أن يزيد في المرضى الذين يعانون من اختلال كلوي حاد.

إيزيتيميب: في المرضى الذين يعانون من قصور كلوي حاد (CLCR أقل من 30 مل/دقيقة/1.73 م2) تزيد المساحة تحت المنحنى بمقدار 1.5 مرة مقارنة بالأشخاص الأصحاء. هذه الزيادة ليس لها أهمية سريرية. لا داعي لتعديل جرعة إيزيتيميب.

في المرضى الذين يخضعون لزراعة الكلى ويستخدمون العديد من الأدوية، بما في ذلك السيكلوسبورين، يزداد التعرض للإزيتمايب بمقدار 12 مرة.

الجنس

إيزيتيميب: تركيزات البلازما لدى النساء أعلى قليلاً منها لدى الرجال (حوالي 20%). فعالية LDL-C وأمان الدواء تعادل الرجال والنساء. لا حاجة للجرعة حسب الجنس.

الأنماط الجينية متعددة الأشكال

سيمفاستاتين: في الأشخاص ذوي النمط الجيني SLCO1B1 C.521T> C، يكون نشاط OATP1B1 أقل. متوسط ​​التعرض للأيضات له نشاط كبير، حمض سيمفاستاتين هو 120٪ في الأشخاص الذين يعانون من متغاير الزيجوت (CT) و 221٪ في الأشخاص الذين لديهم ألينات متماثلة اللواقح (CC) مقارنة بالأشخاص الذين لديهم النمط الجيني الأكثر شيوعا (TT). يبلغ معدل انتشار Alen C 18٪ بين السكان الأوروبيين. في الجين متعدد الأشكال SLCO1B1، هناك خطر زيادة تعرض الجهاز للسيمفاستاتين، مما قد يزيد من خطر نمط العضلات.

قبل اتخاذ قام Silvasten Davi Pharm بخفض نسبة الدهون في الدم (4 بثور × 7 أقراص)

طريقة الاستخدام

يستخدم سيلفاستن عن طريق الفم مرة واحدة يوميا في المساء، ولا يتأثر بالطعام. لا تترك الجهاز اللوحي.

يجب على المرضى اتباع نظام غذائي منخفض الكولسترول عند البدء في استخدام الدواء والاستمرار على هذا النظام الغذائي أثناء العلاج.

الجرعة

البالغين

الجرعة المعتادة هي قرص واحد/اليوم.

يجب تعديل جرعة سيمفاستاتين لكل مريض على أساس مستويات الدهون في البلازما. ينصح بالبدء بالعلاج بأقل جرعة يعمل بها الدواء ثم إذا لزم الأمر يمكن تعديل الجرعة حسب حاجة واستجابة كل شخص عن طريق زيادة الجرعة في كل مرة على حدة على ألا تقل عن 4 أسابيع ويجب مراقبة التفاعل الضار للدواء وخاصة التفاعل المضر بالجهاز العضلي.

الجرعة الأولية من سيمفاستاتين هي عادة 10 ملغ أو 20 ملغ/يوم، ويمكن زيادة الجرعة بعد 4 أسابيع إذا لزم الأمر، وتكون الجرعة القصوى 80 ملغ/يوم. ونظرًا لخطر التأثير غير المرغوب فيه، يتم استخدام الجرعة القصوى البالغة 40 ملغ فقط عند الضرورة وتحت مراقبة المتخصصين.

سيلفاستن هو قرص مركب يحتوي على سيمفاستاتين 20 ملغ وإزيتيميب 10 ملغ، يستخدم ليحل محل سيمفاستاتين 20 ملغ وإزيتيميب 10 ملغ بشكل فردي أو يستخدم لتنسيق إيزيتيميب عندما لا يحقق العلاج بسيمفاستاتين 20 ملغ أهداف العلاج. سيلفاستن غير مناسب لمؤشرات الجرعات الأخرى.

كبار السن

لا يوجد تعديل للجرعة لدى هؤلاء المرضى.

الأطفال

يجب أن يتم بدء العلاج تحت مراقبة أخصائي.

الأطفال> 10 سنوات (البلوغ: الأولاد لديهم دباغ> II والفتيات بعد سنة واحدة على الأقل من الحيض)

المعلومات السريرية لدى الأطفال (10 - 17 سنة) محدودة. يجب تعديل جرعة سيمفاستاتين حسب كل مريض، وتكون الجرعة المبدئية عادة 10 ملغ/يوم، والحد الأقصى 40 ملغ/يوم.

الأطفال

لا ينصح باستخدام سيلفاستن لدى الأطفال أقل من 10 سنوات لعدم توفر بيانات كافية عن السلامة والكفاءة. الخبرة في التعامل مع الأطفال قبل البلوغ محدودة.

مرضى الفشل الكبدي

لا يجوز تعديل الجرعة لدى المرضى الذين يعانون من فشل الكبد الخفيف (الطفل بوغ 5 - 6). لا ينصح باستخدام سيلفاستن في المرضى الذين يعانون من فشل الكبد المتوسط ​​(تشايلد-ب 7-9) والشديد (تشايلد-ب> 9). موانع الاستعمال للمرضى الذين يعانون من مرض الكبد التدريجي أو ترانساميناس المصل لفترة طويلة لأسباب غير معروفة.

مرضى الفشل الكلوي

لا يتم تعديل الجرعة في المرضى الذين يعانون من اختلال كلوي خفيف (مستوى الترشيح الكبيبي> 60 مل / دقيقة / 1.73 م2). في المرضى الذين يعانون من الفشل الكلوي المزمن والذين يعانون من الترشيح الكبيبي

يستخدم مع أميودارون، أملوديبين، رانولازين: لا تستخدم أكثر من 20 ملغ من سيمفاستاتين / يوم.

الاستخدام المتزامن للفيراباميل، ديلتيازيم، درونيدارون: موانع الاستعمال.

الاستخدام المتزامن لللوميتابيد: لا تستخدم سيمفاستاتين أكثر من 40 ملغ عند دمجه مع لوميتابيد.

ملاحظة: الجرعة المذكورة أعلاه هي للإشارة فقط. جرعة محددة تعتمد على حالة ومستوى تطور المرض. للحصول على جرعة مناسبة عليك استشارة الطبيب أو الأخصائي الطبي.

ماذا تفعل عند تناول جرعة زائدة؟

سيلفاستن

في حالة الجرعة الزائدة، علاج الأعراض والدعم. إن الاستخدام المتزامن لـ Ezetimibe (1000 مجم / كجم) وسيمفاستاتين (1000 مجم / كجم) جيد التحمل في دراسة السمية الحادة عند تناوله في الجرذان والفئران. لا توجد علامات سمية سريرية على حيوانات التجارب. يتنبأ LD50 بأن كلا الفئران تحتوي على سيمفاستاتين> 1000 ملجم/كجم، وإزيتيميب> 1000 ملجم/كجم.

سيمفاستاتين

تم الإبلاغ عن عدد قليل فقط من التحولات في الجرعة الزائدة. أعلى جرعة مستخدمة هي 3.6 جرام. يتعافى جميع المرضى دون مضاعفات.

إزيتيميب

في الأبحاث السريرية، تم استخدام عقار إيزيتيميب 50 ملجم/يوم على 15 شخصًا سليمًا خلال 14 يومًا، أو 40 ملجم/يوم على 18 مريضًا يعانون من ارتفاع نسبة الكولسترول في الدم خلال 56 يومًا، مما يدل على أن الدواء جيد التحمل.

تم الإبلاغ عن حالات قليلة من الجرعة الزائدة من إيزيتيميب، معظمها لها آثار غير مرغوب فيها. الآثار غير المرغوب فيها ليست خطيرة. عند تناول جرعة زائدة، يجب معالجة المرضى بالأعراض وتطبيق التدابير الداعمة عند الضرورة.

في حالة الطوارئ، اتصل بمركز الطوارئ 115 على الفور أو اذهب إلى أقرب محطة صحية محلية.

ماذا تفعل عند نسيان الجرعة؟ ومع ذلك، إذا اقتربت من الجرعة التالية، فتجاوز الجرعة المنسية وتناول الجرعة التالية في الوقت المحدد لها. لا تشرب مرتين كما هو موصوف.

آثار جانبية

عند استخدام سيلفاستن، قد تواجه تأثيرات غير مرغوب فيها (ADR).

التأثير غير المرغوب فيه لعضو تنسيق أعلى من الدواء الوهمي.

مشترك (1/100

  • الكيمياء الحيوية: زيادة ALT أو AST، وزيادة العناية بالدم.
  • الكيمياء الحيوية: فرط بورين بيليروبين الدم، فرط حمض يوريك الدم، غاما جلوتاميل ترانسفيراز، INR، بيلة بروتينية، فقدان الوزن.
    • العصب: دوخة، صداع. مثير للحكة. 1/10)
  • الكيمياء الحيوية: زيادة ALT أو AST.
  • الكيمياء الحيوية: زيادة البيليروبين في الدم. فرط بوتاسيوم الدم، غاما جلوتاميل ترانسفيراز. أربعة أطراف.
  • الدم والليمف: نقص الصفيحات، وفقر الدم الأوعية الدموية. ألم. منها بعض المظاهر: إيفالا، متلازمة شبيهة بالذئبة، ألم عضلي منخفض، التهاب العضلات المتعدد، التهاب الأوعية الدموية، الصفائح الدموية، كثرة اليوزينيات، زيادة سرعة خلايا الدم الحمراء، التهاب المفاصل وآلام المفاصل، الشرى، حساسية للضوء، حمى، احمرار، ضيق في التنفس والتعب.

    كانت هناك بعض التقارير النادرة عن التدهور المعرفي (على سبيل المثال: الخرف، والنسيان، وفقدان الذاكرة، والارتباك) المرتبطة باستخدام الستاتين. تم الإبلاغ عن التدهور المعرفي لجميع الستاتينات. غالبًا ما تكون غير خطيرة، وقادرة على استعادة الستاتين، مع وقت تغير الأعراض (من يوم واحد إلى سنوات عديدة) والقدرة على التعافي من الأعراض المختلفة (في المتوسط ​​3 أسابيع).

    تم الإبلاغ عن HBA1C وجلوكوز الدم عند تناول الستاتينات بما في ذلك سيمفاستاتين.

    بالإضافة إلى ذلك، تم أيضًا الإبلاغ عن التأثيرات غير المرغوب فيها التالية لعدد قليل من الستاتينات:

  • اضطرابات النوم، بما في ذلك الكوابيس.
  • العجز الجنسي. من الضروري مراقبة المريض عن كثب والتوصية بإبلاغ الطبيب بالتأثيرات غير المرغوب فيها عند استخدام الدواء.

    تعليمات حول كيفية التعامل مع ADR

    عند ظهور الأعراض الجانبية للدواء، من الضروري التوقف عن الاستخدام وإخبار الطبيب أو التوجه إلى أقرب منشأة طبية لتلقي العلاج في الوقت المناسب.

    • تحذيرات

    قبل استخدام الدواء عليك قراءة التعليمات بعناية والرجوع إلى المعلومات الواردة أدناه.

    موانع الاستعمال

    يمنع استخدام أدوية سيلفاستين في الحالات التالية:

  • المرضى الذين لديهم حساسية تجاه سيمفاستاتين أو إزيتيميب أو أي من مكونات الدواء.

    المرضى الذين يعانون من مرض الكبد التدريجي أو ترانساميناسات المصل لفترة طويلة دون سبب غير معروف.

    يستخدم مع مثبطات قوية CYP3A4 (مثل إيتراكونازول، كيتوكونازول، بوساكونازول، فوريكونازول، إريثرومايسين، كلاريثروميسين، تيليثرومايسين، مثبطات الأنزيم البروتيني لفيروس نقص المناعة البشرية (مثل نيلفينافير)، بوسيبريفير، تيلابريفيد، نيفازروندون، جيمفيبرودون، جيمفيبرودون، جيمفيبرودون، جيمفيبرودون، جيمفيبرودون، جيمفيبرودون، جيمفيبرودون، جيمفيبرودون سيكلوسبورين، دانازول والأدوية التي تحتوي على كوبيسيستات).

    التعاون مع فيراباميل، ديلتيازيم، درونيدارون.

    لا تستخدم سيمفاستاتين أكثر من 40 ملغ عند دمجه مع لوميتابيد.

    الاحتياطات عند استخدام

    قبل وأثناء العلاج بالستاتين، يوصى بالجمع بين التحكم في نسبة الكوليسترول في الدم من خلال تدابير مثل النظام الغذائي وفقدان الوزن وممارسة الرياضة وعلاج الأمراض التي قد تكون سببًا لتضخم الدهون. فحص نسبة الدهون في الدم بشكل دوري وضبط الجرعة حسب استجابة المريض للدواء. الهدف من العلاج هو خفض نسبة الكولسترول LDL، لذلك من الضروري استخدام مستويات الكولسترول LDL لبدء العلاج وتقييم العلاج. فقط عندما لا يتم اختبار الكولسترول LDL، سيتم استخدام الكولسترول الإجمالي لمراقبة العلاج.

    مرض عضلي/عضلي

    تم الإبلاغ عن أمراض عضلية وعضلة طيارة عند استخدام الإزيتمايب. تحدث معظم التقارير النمطية عند المرضى الذين يستخدمون عقار إيزيتيميب مع الستاتين. ومع ذلك، فإن نمط العضلات نادر جدًا في المرضى الذين يستخدمون مونومرات إيزيتيميب وكذلك عند استخدام إيزيتيميب مع أدوية أخرى في وقت واحد قد يزيد من خطر نمط العضلات. يزداد خطر النمط العضلي عندما يثبط النشاط اختزال HMG-COA في البلازما العالية.

    يعتبر مرض العضلات لدى أي مريض يعالج الستاتين ويعاني من آلام عضلية أو ضعف في العضلات أو ألم في الألم، ولديه زيادة في مستويات المصل (5 مرات أكبر من الحد الطبيعي). يجب إيقاف العلاج بالستاتين في حالة زيادة تركيز المصل أو في حالة تشخيص مرض عضلي أو الاشتباه في إصابته به. إذا لم تزيد آلام العضلات أو تزيد المصل بشكل معتدل (أقل من 5 أضعاف الحد الأعلى الطبيعي)، فيجب مراقبة المرضى أسبوعيًا، حتى يتم إيقاف الدواء إذا كانت الأعراض أسوأ.

    يجب تعليق العلاج بالستاتين أو إيقافه عند أي مريض تظهر عليه علامات مرض عضلي حاد وشديد أو لديه عوامل خطر عرضة للقصور الكلوي الحاد بسبب نمط العضلات، مثل الالتهابات البكتيرية الحادة الشديدة، وانخفاض ضغط الدم، والجراحة والصدمات الكبيرة، والتمثيل الغذائي غير الطبيعي، والغدد الصماء، والكهارل أو التشنجات غير المنضبطة.

    تقليل وظيفة بروتين النقل

    إن تقليل وظيفة بروتين نقل الكبد في الكبد قد يزيد من التعرض لنظام حمض سيمفاستاتين ويزيد من خطر الإصابة بأمراض العضلات ونمط العضلات. قد يكون السبب بسبب التثبيط بسبب التفاعلات الدوائية (مثل السيكلوسبورين) أو في المرضى الذين يعانون من SLCO1B1 C.521T> ج.

    تتبع الكرياتين كيناز (CK)

    فكر في مراقبة الكرياتينين كيناز (CK) في الحالة التالية:

    قبل العلاج

    يجب إجراء اختبارات CK في الحالات التالية: اختلال وظائف الكلى، النساء، قصور الغدة الدرقية، وجود تاريخ شخصي أو أسري يعاني من أمراض العضلات الوراثية، تاريخ أمراض العضلات بسبب استخدام الستاتين أو الفيبرات من قبل، تاريخ أمراض الكبد أو شرب الكثير من الكحول، المرضى المسنين (> 70 عامًا) لديهم عوامل خطر لنمط العضلات، إمكانية التفاعلات الدوائية وبعض المرضى الخاصين. في هذه الحالات، ينبغي أخذ الفوائد/المخاطر في الاعتبار ومراقبتها سريريًا عند العلاج باستخدام الستاتين.

    إذا كانت نتائج اختبار CK> 5 مرات ULN لا ينبغي أن تبدأ علاج الستاتين.

    أثناء العلاج بالستاتين

    يحتاج المرضى إلى الإبلاغ الفوري عن آلام العضلات أو ضعف العضلات أو التشنجات العضلية لأسباب غير معروفة وخاصة مع الانزعاج والحمى ... وعند وجود هذه المظاهر يحتاج المريض إلى إجراء اختبار CK لاتخاذ التدخلات المناسبة.

    إنزيم الكبد

    في التجارب السريرية، لاحظ عدد قليل من الأشخاص الذين يتناولون الإزيتيميب مع سيمفاستاتين زيادة ملحوظة في الترانساميناسات في الدم (> 3 أضعاف الحد الأقصى المسموح به). يوصى بإجراء اختبار إنزيم الكبد قبل بدء العلاج وفي حالة وجود مؤشرات سريرية يطلب إجراء الاختبار لاحقًا (مثل المظاهر المقترحة مع تلف الكبد). المراقبة الدورية لوظائف الكبد كما أوصى سابقا في كثير من الأحيان لا تساعد بسبب تلف الكبد الشديد بسبب الاستخدام النادر للستاتين ولا يمكن التنبؤ به في كل مريض، يجب توخي الحذر عند استخدام سيمفاستاتين في المرضى الذين يعانون من إدمان الكحول الشديد أو لديهم تاريخ من أمراض الكبد. يجب إيقاف سيمفاستاتين أو تقليله إذا كان تركيز الترانساميناسات في الدم أعلى بثلاثة أضعاف من الحد الأعلى للمستويات الطبيعية. لاحظ أن ALT قد يكون له أصل عضلي، لذلك إذا زاد ALT مع CK، فمن الممكن أن يكون مرضًا عضليًا.

    فشل كبدي

    نظرا لتأثيره غير المعروف عند زيادة تركيز الإزيتمايب لدى مرضى الفشل الكبدي المتوسط ​​أو الشديد فلا يستخدم لهؤلاء المرضى.

    مرض السكري

    مجموعات الستاتين قد تزيد نسبة السكر في الدم، HBA1C لدى بعض المرضى. مراقبة نسبة السكر في الدم لدى المرضى معرضة للخطر، والعلاج المناسب في حالة ارتفاع السكر في الدم. فوائد تقليل مخاطر الإصابة بأمراض القلب والأوعية الدموية أكبر من مخاطر الإصابة بمرض السكري، لا ينبغي التوقف عن علاج الستاتين.

    الأطفال

    تم تقييم الأمان والفعالية عند استخدام سيمفاستاتين وإزيتيميب في الأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 10 إلى 17 عامًا والذين يعانون من فرط التخطيط المفرط والأفراد من جنسين مختلفين في دراسة سريرية على الأولاد (تانر> II) والفتيات بعد عام واحد على الأقل من الدورة الشهرية.

    في هذه الدراسة، لم يكن هناك أي تأثير على نمو ونضج الأولاد والبنات، أو تأثير الدورة الشهرية على الدورة الشهرية للفتيات. ومع ذلك، لم يتم دراسة تأثير إيزيتيميب على النمو والنضج عند استخدامه لمدة تزيد عن 33 أسبوعًا.

    لم تتم دراسة عقار إيزيتيميب على الأطفال أقل من 10 سنوات أو الفتيات اللاتي لم يعانين من الدورة الشهرية.

    فعال عند استخدام إيزيتيميب لفترات طويلة للأطفال أقل من 17 عامًا لتقليل المرض والوفاة كما لم تتم دراسة البالغين.

    فايبرات

    لا توجد معلومات حول سلامة وفعالية استخدام إيزيتيميب مع الفيبرات.

    يستخدم بالتزامن مع الأدوية المضادة للتخثر

    عند استخدام سيلفاستن مع الوارفارين أو الأدوية المضادة للتخثر، أو الفلينديون، من الضروري مراقبة نسبة Inr بحذر.

    مرض الرئة الخلالي

    كان هناك تقرير عن مرض الرئة الخلالي مع بعض الستاتينات، بما في ذلك سيمفاستاتين، خاصة عند العلاج طويل الأمد. قد تشمل التعبيرات ضيق التنفس والسعال الجاف وضعف الصحة (التعب وفقدان الوزن والحمى). إذا كان هناك مريض يشتبه في إصابته بمرض الرئة الخلالي، فيجب إيقاف الستاتين.

    تحذيرات أخرى

    لا تستخدم الستاتين إلا للنساء في سن الإنجاب عندما لا يكونن حوامل بالتأكيد وفقط في حالة ارتفاع نسبة الكوليسترول في الدم بشكل كبير دون الاستجابة لأدوية أخرى.

    يحتوي سيلفاستن على اللاكتوز، ويجب عدم استخدام المرضى الذين يعانون من عدم تحمل الجالاكتوز، أو نقص لاكتاز اللاب أو اضطرابات امتصاص الجلوكوز الجالاكتوز.

    القدرة على القيادة وتشغيل الآلات

    علماً أن استعمال الدواء يمكن أن يسبب الدوخة، لذلك يجب الحذر عند القيادة.

    أو تشغيل الآلات مع استمرار ظهور الأعراض.

    الحمل

    سيلفاستن

    يمنع استخدام سيلفاستين في النساء الحوامل، النساء اللاتي ينوي الحمل أو يشتبه في حملهن، يستخدم الستاتين فقط للنساء في سن الإنجاب عندما لا يكونن حاملًا بالتأكيد وفقط في حالة فرط سكر الدم المرتفع جدًا دون الاستجابة لأدوية أخرى. لا توجد معلومات حول استخدام أشكال تركيبة سيمفاستاتين/إيزيتيميب في النساء الحوامل. تظهر الأبحاث على الحيوانات السمية الإنجابية.

    إزيتيميب

    لا توجد معلومات حول استخدام إيزيتيميب في النساء الحوامل. إن استخدام العلاج الأحادي إيزيتيميب على الحيوانات الحامل لا يرى آثار ضارة مباشرة وغير مباشرة على الحيوانات الحامل ونمو الجنين والولادة والنمو بعد الولادة.

    سيمفاستاتين

    لا توجد معلومات كافية عن مدى أمان دواء سيمفاستاتين على النساء الحوامل. نظرًا لأن الستاتينات تقلل من تخليق الكوليسترول وربما العديد من المواد الأخرى ذات النشاط البيولوجي المشتقة من الكوليسترول، فقد يكون الدواء ضارًا للجنين إذا تم استخدامه للنساء الحوامل. لذا يُمنع استخدام الستاتين أثناء الحمل.

    فترة الرضاعة الطبيعية

    يوزع عقار إيزيتيميب في اللبن الحيواني سواء تم توزيع الدواء في اللبن البشري أم لا. موانع استخدام سيلفاستين في النساء المرضعات.

    التفاعل الدوائي

    التفاعل الدوائي

    التفاعل مع أدوية الدهون في الدم يمكن أن يسبب أمراض العضلات.

    تزيد خطورة تلف العضلات عند استخدام الستاتين بالتزامن مع الأدوية التالية:

  • جيمفيبروزيل.

    يعمل الفيبرات على زيادة التخلص من الكوليسترول عن طريق الصفراء، مما يسبب تكون حصوات المرارة. أبحاث الكلاب، إيزيتيميب يزيد نسبة الكوليسترول في الصفراء في المرارة. التأثيرات السريرية على الأشخاص غير معروفة، لا ننصح بمشاركة السيلفاستين مع الفيبرات.

    التفاعل الدوائي

    يمكن أن تزيد التفاعلات من خطر الإصابة بأمراض العضلات والعضلات.

    مثبطات CYP3A4 القوية مثل أوتراكونازول، كيتوكونازول، بوساكونازول، فوريكونازول، إريثرومايسين، كلاريثروميسين، تيليثروميسين، مثبطات الأنزيم البروتيني لفيروس نقص المناعة البشرية (مثل نيلفينافير)، بوسيبريفير، تيلابريفير، نيفازودون، وأدوية كوبيكست أخرى، أدوية وأدوية جيمفيبروزيل، سيكلوسبورين، دانازول: موانع الاستعمال.

    الفيبرات الأخرى وحمض الفوسيديك: لا ينصح بالتنسيق.

    جرعات عالية من النياسين (حمض النيكوتينيك)> 1 جرام/يوم: لا ينصح بالتنسيق عند المرضى الآسيويين.

    فيراباميل، ديلتيازيم، درونيدارون: لا تستخدم أكثر من 10 ملغ من سيمفاستاتين / يوم. يمنع استخدامه مع المستحضرات التي تحتوي على سيمفاستاتين> 20 ملغ.

    أميدودارون، أملوديبين، رانولازين: لا تستخدم أكثر من 20 ملغ من سيمفاستاتين / يوم.

    لوميتابيد: في المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم في الكولسترول مثلي الجنس، لا تستخدم أكثر من 40 ملغ من سيمفاستاتين / يوم.

    عصير الجريب فروت: تجنب استخدام كميات كبيرة من عصير الجريب فروت (> 1 لتر/يوم).

    تأثير الأدوية الأخرى على سيلفاستين

    النياسين: النياسين المشترك مع مزيج من سيمفاستاتين/إيزيتيميب 20/10 ملغ يزيد بشكل طفيف من امتصاص النياسين وحمض النيكوتينوريك، إيزيتيميب، سيمفاستاتين، وحمض سيمفاستاتين.

    إزيتيميب

    الأدوية المضادة للحموضة: تقلل من امتصاص الإزيتمايب ولكنها لا تؤثر على التوافر الحيوي للإزيتمايب. هذا الانخفاض في الامتصاص ليس له أهمية سريرية.

    كوليسترامين: عند استخدامه مع إيزيتيميب، فإنه يمكن أن يقلل من امتصاص إيزيتيميب.

    السيكلوسبورين: يستخدم الإزيتيميب مع السيكلوسبورين في نفس الوقت، مما يزيد من تركيز كلا الدواءين الخاصين في الدم لدى المرضى الذين يعانون من اختلال كلوي حاد. يجب توخي الحذر عند البدء باستخدام عقار إيزيتيميب للمرضى الذين يتناولون السيكلوسبورين.

    مجموعات الفيبرات: إن مشاركة الإزيتيميب مع الفينوفيبرات أو الجمفيبروزيل يزيد التركيز الإجمالي للإزيتيميب إلى 1.5 و 1.7 مرة على التوالي. على الرغم من أن التفاعل أعلاه يعتبر ليس له أهمية سريرية. يُمنع استخدامه مع Gemfibrozil، ولا يُنصح باستخدامه مع أنواع أخرى من الألياف.

    سيمفاستاتين

    مثبط CYP3A4: سيمفاستاتين هو الركيزة الأساسية لـ CYP3A4. استخدامه مع مثبطات CYP3A4 يزيد من خطر الإصابة بأمراض العضلات ونمط العضلات بسبب زيادة مثبطات HMG-Coa Reductase في المصل.

    يمنع استخدامه مع مثبطات CYP3A4 القوية (مثل Itraconazol، Ketoconazole، Posaconazol، Voriconazole، Erythromycin، Clarithromycin، Telithromycin، مثبطات الأنزيم البروتيني لفيروس نقص المناعة البشرية (مثل Nelfinavir)، Boceprevir، تيلابريفيرون، نيفازودون، نيفازودون، نيفازودون، نيفازودون، نيفازودون، نيفازودون، نيفازودون، نيفازودون، نيفازودون، نيفازودون، نيفازودون، نيفازودون، نيفازودون، نيفازودون، نيفازودون، نيفازودون، نيفازودون جيمفيبروزيل، سيكلوسبورين، دانازول والأدوية التي تحتوي على كوبيسيستات).

    كن حذرًا عند دمجه مع مثبطات CYP 3A4 الأضعف مثل الفلوكونازول، فهناك تقرير عن نمط العضلات عند مشاركته. كن حذرًا عند التنسيق مع المانع المتوسط ​​CYP 3A4.

    تجنب استخدام كميات كبيرة من عصير الجريب فروت (> 1 لتر/يوم).

    مثبطات الأنزيم البروتيني لفيروس نقص المناعة البشرية والتهاب الكبد الوبائي سي (HCV): يمكن أن يؤدي تزامن أدوية الدهون السريرية من مجموعة الستاتين مع فيروس نقص المناعة البشرية والتهاب الكبد الوبائي سي (HCV) إلى زيادة خطر تلف العضلات، وأخطر تلف العضلات، تلف الكلى يؤدي إلى الفشل الكلوي ويمكن أن يكون مميتًا.

    أميودارون، أملوديبين، رانولازين: لا تستخدم أكثر من 20 ملغ من سيمفاستاتين / يوم عند استخدامه معًا.

    حمض الفوسيديك: يزيد من خطر الإصابة بأمراض العضلات ونمط العضلات عند مشاركته. مشترك، مما يزيد من تركيز كلا الدواءين في المصل. الآلية ليست مفهومة جيدا. لا تستخدم سيمفاستاتين مع حمض الفوسيديك. وقد تم تسجيل الحالة عند استخدام نفس العقارين. يجب إيقاف الستاتين أثناء استخدام حمض الفوسيديك. يمكن استخدام الستاتين بعد 7 أيام من التوقف عن تناول حمض الفوسيديك. عندما يكون من الضروري استخدام حمض الفوسيديك في المرضى الذين يتناولون الستاتين (عدوى حادة)، يجب أخذ ذلك في الاعتبار بناءً على حالة المريض ويجب مراقبته عن كثب.

    لوميتابيد: يمكن أن يؤدي استخدامه معًا إلى زيادة خطر الإصابة بأمراض العضلات ونمط العضلات. في المرضى الذين يعانون من ارتفاع نسبة الكوليسترول في العائلة، لا تستخدم مجموعة من سيمفاستاتين/إيزيتيميب أكثر من 40/10 ملغ يوميًا.

    مثبطات بروتين الشحن Oatp1b1: قد يؤدي استخدامها بشكل مشابه مع مثبطات OatP1B1 إلى زيادة خطر الإصابة بأمراض العضلات ونمط العضلات الناجم عن سيمفاستاتين.

    الكولشيسين: يمكن أن يؤدي استخدامه معًا إلى زيادة خطر الإصابة بأمراض العضلات ونمط العضلات.

    الريفامبيسين: بسبب ملامسة الريفامبيسين لـ CYP3A4، قد يكون السيمفاستاتين غير فعال عند المرضى الذين يستخدمون الريفامبيسين لفترة طويلة.

    النياسين: تم الإبلاغ عن نمط العضلات عند استخدام مزيج من سيمفاستاتين مع النياسين (> 1 جم/يوم).

    الراتنجات المركبة على حمض الصفراء: يمكن أن تقلل بشكل كبير من التوافر الحيوي للستاتين عند تناولها معه، لذلك يجب أن يكون وقت استخدام هذين العقارين منفصلاً.

    تأثير سيلفاستن على الحرائك الدوائية للأدوية الأخرى

    مضادات التخثر: تحتاج إلى مراقبة نسبة INR للمريض عند استخدامها في وقت واحد مع الوارفارين أو الأدوية المضادة للتخثر أو الفلينديون.

    لا يلامس إيزيتيميب إنزيم سيتوكروم P450، ولا يوجد أي تفاعلات حركية دوائية سريرية لها أي أهمية سريرية مع الأدوية الأيضية بواسطة السيتوكروم P450 1A2، 2D6، 2C8، 2C9، و3A4، أو N-acetyltransferase.

    سيمفاستاتين لا يثبط CYP3A4. ولذلك فإن سيمفاستاتين لا يؤثر على تركيز المستقلبات في البلازما من خلال CYP3A4.

    الأطفال: يتم إجراء البحث التفاعلي على البالغين فقط.

    • التخزين

    في مكان جاف، تجنب الضوء، ودرجة الحرارة لا تزيد عن 30 درجة مئوية.

    تاريخ انتهاء الصلاحية: 36 شهرًا من تاريخ الصنع. لا تستخدم الأدوية المتأخرة والمذكورة على العبوة.

    الشركة المصنعة: شركة دات في الدوائية المساهمة.

    عقاقير أخرى

    إخلاء المسؤولية

    تم بذل كل جهد لضمان دقة المعلومات المقدمة من Drugslib.com، وتصل إلى -تاريخ، وكامل، ولكن لا يوجد ضمان بهذا المعنى. قد تكون المعلومات الدوائية الواردة هنا حساسة للوقت. تم تجميع معلومات موقع Drugslib.com للاستخدام من قبل ممارسي الرعاية الصحية والمستهلكين في الولايات المتحدة، وبالتالي لا يضمن موقع Drugslib.com أن الاستخدامات خارج الولايات المتحدة مناسبة، ما لم تتم الإشارة إلى خلاف ذلك على وجه التحديد. معلومات الأدوية الخاصة بموقع Drugslib.com لا تؤيد الأدوية أو تشخص المرضى أو توصي بالعلاج. معلومات الأدوية الخاصة بموقع Drugslib.com هي مورد معلوماتي مصمم لمساعدة ممارسي الرعاية الصحية المرخصين في رعاية مرضاهم و/أو لخدمة المستهلكين الذين ينظرون إلى هذه الخدمة كمكمل للخبرة والمهارة والمعرفة والحكم في مجال الرعاية الصحية وليس بديلاً عنها. الممارسين.

    لا ينبغي تفسير عدم وجود تحذير بشأن دواء معين أو مجموعة أدوية بأي حال من الأحوال على أنه يشير إلى أن الدواء أو مجموعة الأدوية آمنة أو فعالة أو مناسبة لأي مريض معين. لا يتحمل موقع Drugslib.com أي مسؤولية عن أي جانب من جوانب الرعاية الصحية التي يتم إدارتها بمساعدة المعلومات التي يوفرها موقع Drugslib.com. ليس المقصود من المعلومات الواردة هنا تغطية جميع الاستخدامات أو التوجيهات أو الاحتياطات أو التحذيرات أو التفاعلات الدوائية أو ردود الفعل التحسسية أو الآثار الضارة المحتملة. إذا كانت لديك أسئلة حول الأدوية التي تتناولها، استشر طبيبك أو الممرضة أو الصيدلي.

    count views

    كلمات رئيسية شعبية