シンブリンザ ノバルティス点眼液は内圧低下をサポートします (5ml)
剤形 箱×5ml
仕様 ブリモニジンタルトラット、ブリンゾラミド
成分
| 成分情報 | コンテンツ |
| ブリモニジン酒石酸塩 | 10mg |
| ブリンゾラミド | 50mg |
用途
適応症
シンブリンザ アイサイドウォークは、次の場合の治療に適応されます。
モノマーを適切に制御できない開放隅角または緑内障の成人患者の眼圧 (IOP) を低下させます。
薬理学的
薬理学的グループ: 眼科薬。抗緑内障薬と瞳孔。
ATC: S01EC54
作用機序
Simbrinza には、ブリンゾラミドとブリモニジン タルトラットの 2 つの有効成分が含まれています。これら 2 つの成分は、眼のまぶたの形態に流行が形成される過程での液体の形成を阻害することにより、開放隅角緑内障 (OHT) 患者の緑内障 (IOP) を低下させます。ブリンゾラミドとブリモニジンはどちらも体液の形成を阻害することで緑内障を軽減しますが、その作用機序は異なります。
ブリンゾラミドは、眼瞼上皮の脱水酵素炭酸酵素 (CA-II) を阻害し、眼瞼上皮を通過するナトリウムと輸送液の減少により重炭酸イオンの形成を減少させ、流行形成の減少につながります。ブリモニジン、アルファ-2 アドレナリン作動薬、アデニリルシクラーゼ酵素阻害剤は、キャンプの形成を阻害します。さらに、ブリモニジンを使用すると、メーターを通過する流量が増加する可能性があります。
薬物動態
吸収
ブリンゾラミドは点眼後角膜から吸収されます。この有効成分は全身循環でも吸収され、その後、薬物は赤血球の二酸化炭素と強く結びつきます。血漿中の薬物濃度は非常に低いです。赤血球の二酸化炭素に関連する薬剤によるヒトの血中販売期間（> 100 日）。
ブリモニジンは使用後すぐに目に吸収されます。
ウサギの場合、ほとんどの場合、眼内の最大濃度は 1 時間未満に達します。ヒト血漿中のピーク濃度は 1 ng/ml 未満で、1 時間以内に到達します。血漿薬物濃度は、約 2 ～ 3 時間の半排泄サイクルで減少します。長期間使用しても薬物は蓄積しません。
目の小さなラインを使用した臨床研究では、1 日 2 回または 3 回使用したシンブリンザの安定状態での全身薬物動態を、同じ用量レベルで単独で使用したブリンゾラミドおよびブリモニジンと比較すると、薬剤中のブリンゾラミドと N-デスエチルブリンゾラミドの血液は単一と同様に結合しました。同様に、ブリモニジン形態の安定状態における血漿中の薬物動態は、1 日 2 回のシンブリンザ群を除き、ブリモニジンを単独で使用したときに記録された結果と同様であり、この群では AUC-12 時間はブリモニジンを 1 日 2 回使用した場合よりも約 25% 低くなりました。
配布
ウサギの研究では、角膜、結膜、水性液体、まつげ、虹彩などの前の組織のスポットでの使用後の目のブリンゾラミド濃度のピークが示されています。薬物は二酸化炭素と結合するため、眼組織内に保持されます。ブリンゾラミドの血漿タンパク質含有率は中程度 (約 60%) です。
ブリモニジンは、メラニンの既知の特性により、虹彩の特殊な眼組織に対して親和性を示します。ただし、臨床および非臨床の安全性データは、この薬の忍容性が高く、長期使用しても安全であることを示しています。
生物学的変化
ブリンゾラミドは、肝臓、特に CYP3A4、CYP2A6、CYP2B6、CYP2C8 および CYP2C9 内のイズザイム シトクロム P450 によって代謝されます。主な代謝物は N-デスエチルブリンゾラミドで、次に n-デスメトキシプロピルと O-デスメチルの代謝物、さらに O-デスメチル ブリンゾラミドの N-プロピル分岐酸化によって形成される N-プロピオン酸誘導体です。
ブリンゾラミドと N-デスエチルブリンゾラミドは、循環中に少なくとも 100 倍の濃度で iszyme シトクロム P450 を阻害しません。
ブリモニジンは肝臓アルデヒドによって強く代謝され、主な代謝産物である 2-オボボニジン、3-オキソブリモニジン、および 2.3-ジオキソボボニジンが形成されます。イミダゾリンの酸化による 5-ブロモ-6-グアニジノキノキサリンへの分離も記録されています。
排除
ブリンゾラミドは、主に変化しない形で尿中に排泄されます。人間の場合、尿中のブリンゾラミドと N-デスエチルブリンゾラミドは用量の約 60% と 6% を占めます。マウスのデータは、薬物が主に代謝産物の形で部分的に（約 30%）排泄されることを示しています。
ブリモニジン酒石酸塩は、主に代謝産物の形で尿中に排泄されます。マウスの場合とその時点で、尿中の代謝産物は経口または静脈内投与量の約 60% ～ 70% を占めます。
服用する前に シンブリンザ ノバルティス点眼液は内圧低下をサポートします (5ml)
使用方法
シンブリンザは点眼薬としてのみ使用されます。
患者には、使用前にバイアルを振るように指導する必要があります。
全身への吸収を抑えるために、鼻腔チューブを押して 2 分間目を閉じてください。この動きは、不要な影響を軽減し、その場での効果を高めるのに役立ちます。
薬剤や溶液の小さな先端への感染を避けるため、バイアルの小さな頭がまぶた、周囲、またはその他の表面に触れないよう注意してください。患者には、使用しないときは瓶を閉じるように指導する必要があります。
眼圧を下げるために、シンブリンザと他の点眼薬を同時に使用できます。複数の点眼薬を使用する場合は、これらの薬を少なくとも 5 分間隔で使用する必要があります。
飲み忘れた場合は、計画どおり次の服用を続けてください。
1 日 2 回、1 滴を超えて点眼しないでください。
用量
成人 (高齢者を含む) に使用する場合: 推奨用量は、1 日 2 回、シンブリンザ点眼液を 1 滴点眼することです。
肝不全および/または腎不全:
シンブリンザは肝機能障害のある患者では研究されていないため、この患者に薬を服用する場合は注意が必要です。
Simbrinza は、重度の腎障害 (CrCl 小児:
02 歳から 17 歳までの小児および未成年者に対するシンブリンザの安全性と有効性は確立されていません。現在データはありません。
小児や青少年に対するシンブリンザの使用は推奨されません。
安全上の理由から、2 歳未満の乳児や子供にはシンブリンザを使用しないでください。
注: 上記の投与量は参考用です。具体的な投与量は、病気の状態および進行のレベルによって異なります。適切な用量については、医師または医療専門家に相談する必要があります。
過剰摂取した場合はどうすればよいですか?
患者の気道を確保する必要があります。
シンブリンザのブリンゾラミド成分により、電解質障害、アシドーシス、および神経系への影響が発生する可能性があります。血清中の電解質の濃度
(特別なカリウム) と pH を監視する必要があります。
成人がシンブリンザ点眼薬のブリモニジン成分を飲み込んだ場合の事象に関する情報は非常に限られています。これまでに記録されている唯一の副作用は圧迫性出血です。低血圧が逆に高血圧になるという報告があります。
アルファ-2翻訳薬の経口過剰摂取は、低血圧、脱力感、嘔吐、眠気、眠気、心拍数低下、不整脈、瞳孔、浮遊
呼吸、緊張の低下、下半身の熱、呼吸不全、けいれんなどの症状を引き起こすことが報告されています。
子供
患者が誤ってシンブリンザのブリモニジン成分を飲み込んだ場合の以下の重篤な副作用が報告されています。症状には、中枢神経抑制、一時的な昏睡または意識の低下、昏睡、眠気、緊張の低下、心拍数の低下、熱の低下、顔面蒼白、呼吸不全および無呼吸が含まれ、必要に応じて特別な治療および挿管のために入院する必要があります。報告された患者は、通常 6 ～ 24 時間以内に完全に回復しました。
緊急の場合は、すぐに 115 緊急センターに電話するか、最寄りの地域の保健ステーションに行ってください。
1 回分を忘れた場合はどうすればよいですか?ただし、次の服用でリラックスできる時間が短すぎる場合は、服用をスキップし、薬のカレンダーを継続してください。飲み忘れた分を補うために倍量を使用しないでください。
副作用
1 日 2 回の用量でのシンブリンザ関連の臨床研究では、最も一般的な副作用は目の充血と目のアレルギー反応が患者の約 6 ～ 7% で発生し、味覚障害 (少量の薬を服用した後の口の中の苦味や味覚の異常) が患者の約 3% で発生しました。シンブリンザの安全性に関するデータは、薬剤の各成分 (ブリンゾラミド 10 mg/mL およびブリモニジン 2 mg/mL) のデータと同様です。
以下の副作用は、シンブリンザを 1 日 2 回投与した臨床試験、およびブリンゾラミドおよびブリモニジン メニューを使用した臨床試験および販売後のモニタリングで記録されています。副作用は次の規則に従って整理されています: よくあるもの (1/10 以上)、よくあるもの (1/100 以上から 1/10 未満)、まれなもの (1/1,000 以上から 1/100 未満)、まれなもの (1/10,000 以上から 1/1,000 未満)、非常にまれなもの (感染症と寄生虫:免疫系の障害:
精神障害:
神経系障害:
よくある: 目のアレルギー 1、金属炎症 1、目の痛み 1、目の不快感 1、かすみ目 1、異常な視覚 3、目充血 1、結膜の青白 3。
心臓疾患:
胃腸障害:
皮膚および皮下組織の障害:
2: ブリンゾラミドのコンポーネントを使用すると、追加の副作用が記録されます。
3: ブリモニジン コンポーネントを使用すると、追加の副作用が記録されます。
選択的副作用について説明する
味覚障害は、シンブリンザの使用に関連する最も一般的な副作用です (3.4%)。この反応は、薬剤が鼻と喉のラインを通過することにより、また主にシンブリンザのブリンゾラミド組成により発生します。
薬がこの副作用を軽減した後、鼻チューブをクリックするか目を閉じると (用量と用法を参照)。
Simbrinza には、二酸化炭素脱水酵素を阻害するスルホンアミド伝導体であるブリンゾラミドが含まれています。胃腸、神経系、血液学、腎臓および代謝に対する影響は、主にボディドラーゼ阻害剤に関連しています。同じ種類の望ましくない影響は、その場で治療した場合に現れる可能性のある二酸化炭素阻害剤によって引き起こされると考えられています。
シンブリンザのブリモニジン成分に関連する一般的な副作用には、目のアレルギー、疲労および/または眠気、口渇などがあります。ブリモニジンを使用すると血圧が軽減されます。シンブリンザを使用している一部の患者は、ブリモニジンを単独で使用した場合と同様の血圧低下を示します。
薬を使用するときは、望ましくない影響を医師に知らせてください。
警告
薬を使用する前に、説明書をよく読み、以下の情報を参照する必要があります。
禁忌
シンブリンザ アイは次の場合には禁忌です。
使用時には注意してください。
この薬は注射では使用できません。患者には、シンブリンザを飲み込まないよう指導する必要があります。
目への影響
シンブリンザは狭隅角緑内障患者では研究されておらず、これらの患者に対する薬剤の使用は推奨されていません。
角膜内皮に対するブリンゾラミドの考えられる役割は、損傷した角膜を持つ患者 (特に内皮細胞の数が少ない患者) では研究されていません。特に、コンタクトレンズを着用している患者については研究されておらず、アンヒドラーゼ炭素阻害剤が角膜の水和に影響を及ぼし、コンタクトレンズが角膜疾患のリスクを高める可能性があるため、ブリンゾラミドを使用する場合はこれらの患者を注意深く監視することが推奨されています。糖尿病患者や角膜形成不全など、角膜に損傷のある患者を注意深く観察してください。 Simbrinza は、慎重な監督の下でコンタクト レンズを着用中でも使用できます (下記の「塩化ベンザルコニウム」を参照)。
Brimonidin tartrat can cause eye allergies.アレルギー反応が現れた場合は、治療を中止する必要があります。
ブリモニジン タートラットに対して目の遅い過敏反応が記録されており、内圧の上昇に関連する多くの報告があります。
未変化のシンブリンザによる治療を中止した後の潜在的な影響。シンブリンザの内圧を下げる時間は研究されていませんが、ブリンゾラミドの内圧を下げる効果は 5 ～ 7 日間持続すると予想されます。ブリモニジンの眼圧低下効果はより長く持続する可能性があります。
全身的な影響
Simbrinza には、二酸化炭素脱水酵素のスルホンアミド阻害剤であるブリンゾラミドが含まれており、その場で使用されますが、この薬剤は体内に吸収されます。スルホンアミドに関連する同様の副作用が局所使用でも発生する可能性があります。
重篤な反応または過敏症の反応の兆候が現れた場合は、この薬を中止する必要があります。
心臓障害シンブリンザの使用後、一部の患者で軽度の血圧低下が観察されます。降圧薬や強心配糖体などの他の薬剤と同時にシンブリンザを使用する場合や、重度または不安定な心血管障害がありコントロールが不十分な患者にシンブリンザを使用する場合は注意が必要です。うつ病、脳貧血または冠動脈、レイノー症候群、低血圧または血管炎症のある患者にシンブリンザを使用する場合は注意が必要です。
酸塩基平衡障害
経口二酸化炭素阻害剤を使用した場合、酸塩基平衡障害が記録されています。シンブリンザには、脱水酵素炭酸阻害剤であるブリンゾラミドが含まれており、その場で使用されますが、全身に吸収されます。経口炭素阻害剤をその場で使用すると、副作用（酸塩基平衡障害など）が現れる場合があります。
代謝性アシドーシスが発生する可能性があるため、腎障害のリスクがある患者には慎重に使用してください。重度の腎障害のある患者に対するシンブリンザの使用は禁忌です（管理項目を参照）。
肝不全
シンブリンザは肝不全患者を対象として研究されていません。このような患者を治療するときは注意が必要です。
警戒心
経口炭酸阻害剤は、高齢患者の注意力や体の各部分間の調整を必要とする仕事の遂行能力に影響を与える可能性があります。シンブリンザ点眼薬は全身に吸収されるため、その場で使用すると効果が現れます。
塩化ベンザルコニウム
シンブリンザには、目の炎症を引き起こす可能性のある塩化ベンザルコニウムが含まれており、ソフト コンタクト レンズを交換することが知られています。ソフトコンタクトレンズへの暴露は避けてください。患者には、シンブリンザを使用する前にコンタクト レンズを外し、少なくとも 15 分待ってから再度装着するように指示する必要があります。
塩化ベンザルコニウムは、角膜炎や角膜潰瘍を引き起こすことが記録されています。薬物を定期的にまたは長期間使用する場合は、厳重に監視する必要があります。
子供
2 歳から 17 歳までの子供および未成年者に対するシンブリザの安全性と有効性は確立されていません。先天性緑内障の治療の一部としてブリモニジン点眼薬を使用している乳児や幼児において、ブリモニジンの過剰摂取による症状（意識、低血圧、緊張の低下、心拍低下、低体温、チアノーゼ、息切れなど）が記録されています。したがって、2 歳未満の子供に対するシンブリンザの使用は禁忌です。
中枢神経系 (CNS) への悪影響のため、2 歳以上の小児 (特に 2 ～ 7 歳および体重 20 kg 未満) への治療は推奨されません。
機械の運転や操作に対する薬物の影響
シンブリンザは、機械の運転や操作に中程度の影響を及ぼします。
シンブリンザはめまい、疲労、眠気を引き起こす可能性があるため、機械の運転や操作能力に影響を与える可能性があります。一時的なかすみ目やその他の視覚障害は、機械の運転や操作に影響を与える可能性があります。薬の服用後にかすみ目が現れた場合、患者は、運転や機械の操作をする前に、視界が晴れるまで待つ必要があります。
経口二酸化炭素阻害剤は、高齢者において注意力が必要な仕事や身体の各部分の調整が必要な仕事を行う能力を低下させる可能性があります。
妊娠中および授乳中は女性用の薬を使用してください
妊娠中の女性:
妊婦に対するシンブリンザの使用に関するデータはまったくないか、ほとんどありません。ブリンゾラミドはラットに妊娠奇形を引き起こしますが、全身に砂糖を使用したウサギには妊娠奇形を引き起こしません。経口ブリモニジンを用いた動物実験では、生殖毒性に対する有害な影響は示されていません。動物実験では、ブリモニジンは胎盤を通過し、限られたレベルで胎児の循環に入ります。
妊娠中や避妊をしない可能性が高い女性にはシンブリンザを使用することはお勧めできません。
授乳中の女性:
現地で使用されているシンブリンザが母乳中に排泄されるかどうかは不明です。動物実験における薬理学的/毒性データは、経口使用後、母乳中にブリンゾラミドの最小濃度が検出されたことを示しています。ブリモニジンは母乳中に排泄されるために使用されます。
授乳中の女性にはシンブリンザを使用しないでください。
生殖能力:
妊娠中や避妊をしない可能性が高い女性にはシンブリンザを使用することはお勧めできません。
臨床非臨床研究データは、ブリンゾラミドが生殖能力に及ぼす影響を示していません。現場で使用されたシンブリンザが人間の生殖能力に及ぼす影響についてのデータ評価はありません。
相互作用薬物
シンブリンザを使用して実施された特定の薬物相互作用研究はありません。
オキシダーゼのモノアミン阻害剤を服用している患者、およびノルアドレナリン作動性伝達に影響を与える抗うつ薬（3 ラウンド抗うつ薬やミアンセリンなど）を服用している患者に対するシンブリンザの使用は禁忌です。 3 種類の抗うつ薬は、シンブリンザの眼科的反応を軽減することができます。
中枢神経系の抑制 (アルコール、バルビツレート、アヘン、鎮静剤、麻酔薬など) を組み合わせたり強化したりする可能性があるため、注意が必要です。
シンブリンザ使用後の循環中のカテコールアミン濃度に関するデータはありません。ただし、患者が循環中のアミンの代謝と吸収に影響を与える薬剤（クロルプロマジン、メチルフェニデート、レセルピン、セロトニン ノルアドレナリンの回復阻害剤など）を使用している場合は注意が必要です。
α-アドレナリン作動薬群 (ブリモニジン タートラットなど) は、心拍数と血圧を低下させる可能性があります。シンブリンザの使用後に一部の患者で血圧のわずかな低下が記録されています。高血圧症の治療薬や強心配糖体などの薬剤をシンブリンザと同時に使用する場合は注意してください。
この薬の投与を開始するとき（または用量を変更するとき）には注意が必要で、（剤形に関係なく）全身的な影響があり、α-アドレナリン作動性の所有者と相互作用したり、銅やアドレナリン受容体（イソプレナリン、プラゾシンなど）との拮抗作用などのこれらの薬物の効果に影響を及ぼす可能性があります。
ブリンゾラミドはアンヒドラーゼ カーボン ディミナル阻害剤で、その場で使用されますが、全身に吸収されます。経口二酸化炭素阻害剤を使用すると、酸塩基平衡障害が記録されています。シンブリンザを使用する患者の対話能力を考慮する必要がある。
経口炭酸阻害剤を使用している患者、または経口とブリンゾラミドをその場で使用している患者において、アンヒドラーゼ二酸化炭素阻害剤の既知の全身効果に対して体幹効果を及ぼす可能性があります。シンブリンザと経口二酸化炭素阻害剤を同時に使用することは推奨されません。
シトクロム P-450 イズザイムは、CYP3A4 (主要酵素)、CYP2A6、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9 などのブリンゾラミドの代謝に関与します。ケトコナゾール、イトラコナゾール、クロトリマゾール、リトナビル、トロレアンドマイシンなどの CYP3A4 阻害剤は、CYP3A4 を介してブリンゾラミドの代謝を阻害すると予想されます。 CYP3A4阻害剤と同時に使用する場合は注意が必要です。しかし、腎臓からの排泄が主な排泄経路であるため、ブリンゾラミドは蓄積されません。ブリンゾラミドはチトクロム P-450 酵素を阻害しません。
保管
光を避け、温度が 30 °C 以下の涼しい場所に保管してください。
その他の薬
- BETAHISTINE DIHYDROCHLORIDE 24 MG TABLETS
- Iscover
- NEUROTONE
- PIRACETAM 800MG TABLETS
- PAXIDORM TABLETS 25MG
- TARGINACT 10MG / 5MG PROLONGED-RELEASE TABLETS
免責事項
Drugslib.com によって提供される情報が正確であることを保証するためにあらゆる努力が払われています。 -日付、および完全ですが、その旨については保証されません。ここに含まれる医薬品情報は時間に敏感な場合があります。 Drugslib.com の情報は、米国の医療従事者および消費者による使用を目的として編集されているため、特に明記されていない限り、Drugslib.com は米国外での使用が適切であることを保証しません。 Drugslib.com の医薬品情報は、医薬品を推奨したり、患者を診断したり、治療法を推奨したりするものではありません。 Drugslib.com の医薬品情報は、認可を受けた医療従事者による患者のケアを支援すること、および/または医療の専門知識、スキル、知識、判断の代替ではなく補足としてこのサービスを閲覧している消費者にサービスを提供することを目的とした情報リソースです。
特定の薬物または薬物の組み合わせに対する警告がないことは、その薬物または薬物の組み合わせが特定の患者にとって安全、有効、または適切であることを示すものと決して解釈されるべきではありません。 Drugslib.com は、Drugslib.com が提供する情報を利用して管理される医療のいかなる側面についても責任を負いません。ここに含まれる情報は、考えられるすべての使用法、使用法、注意事項、警告、薬物相互作用、アレルギー反応、または副作用を網羅することを意図したものではありません。服用している薬について質問がある場合は、医師、看護師、または薬剤師に問い合わせてください。
人気のあるキーワード
- metformin obat apa
- alahan panjang
- glimepiride obat apa
- takikardia adalah
- erau ernie
- pradiabetes
- besar88
- atrofi adalah
- kutu anjing
- trakeostomi
- mayzent pi
- enbrel auto injector not working
- enbrel interactions
- lenvima life expectancy
- leqvio pi
- what is lenvima
- lenvima pi
- empagliflozin-linagliptin
- encourage foundation for enbrel
- qulipta drug interactions