심브린자 노바티스 점안액(내압강하 보조제) (5ml)
제형 상자 x 5ml
규격 브리모니딘 타르트, 브린졸라미드
성분
| 구성정보 | 콘텐츠 |
| 브리모니딘 타르트 | 10mg |
| 브린졸라미드 | 50mg |
용도
적응증
Simbrinza 눈 - 보도는 다음과 같은 경우 치료를 위해 표시됩니다:
모노머의 적절한 조절 없이 개방각 또는 녹내장이 있는 성인 환자의 안압(IOP)을 낮추는 것.
약리학적
약리학적 그룹: 안약. 항녹내장제 및 학생.
ATC: S01EC54
작동 메커니즘
Simbrinza에는 Brinzolamid와 Brimonidin Tartrat라는 두 가지 활성 성분이 포함되어 있습니다. 이 두 성분은 눈에서 눈꺼풀 형태로 전염병이 형성되는 과정에서 체액의 형성을 억제함으로써 개방각 녹내장(OHT) 환자의 녹내장(IOP)을 저하시킵니다. 브린졸라미드와 브리모니딘은 모두 체액 형성을 억제하여 녹내장을 낮추지만 작용 메커니즘은 다릅니다.
브린졸라미드는 눈꺼풀 상피의 탈수효소 탄산효소(CA-II)를 억제하여 나트륨과 눈꺼풀 상피를 통한 체액 운반을 감소시켜 중탄산염 이온의 형성을 감소시켜 전염병 형성을 감소시킵니다. Brimonidin, Alpha-2 아드레날린 작용제, Adenylyl Cyclase 효소 억제제 등이 Camp의 형성을 억제합니다. 게다가 브리모니딘을 사용하면 계기를 통한 유량이 증가할 수 있습니다.
약동학
흡수
브린졸라미드는 점안액 투여 후 각막을 통해 흡수됩니다. 이 활성 성분은 일반 순환계에서도 흡수되어 약물이 적혈구의 이산화탄소와 강하게 연결됩니다. 혈장 내 약물 농도는 매우 낮습니다. 적혈구 이산화탄소와 관련된 약물로 인해 인간의 혈액 내 판매 시간(> 100일).
브리모니딘은 사용 후 눈에 빠르게 흡수됩니다.
토끼의 경우 대부분의 경우 눈의 최대 농도가 1시간 미만에 도달합니다. 인간 혈장의 최고 농도는 1ng/ml 미만이며 1시간 이내에 달성됩니다. 혈장 약물 농도는 약 2~3시간의 반배설 주기에 따라 감소합니다. 장기간 사용해도 약이 축적되지 않습니다.
눈 작은 선을 이용한 임상시험에서 동일한 용량 수준으로 브린졸라미드와 브리모니딘을 단독으로 사용하는 심브린자를 1일 2~3회 안정한 상태에서 전신 약동학으로 비교한 결과, 브린졸라미드와 N-데스에틸브린졸라미드를 병용한 약물의 혈중 농도는 단일제와 유사했다. 마찬가지로, 안정한 상태의 브리모니딘 형태의 혈장 내 약동학은 심브린자 그룹을 제외하고 브리모니딘 단독 사용 시 기록된 결과와 유사하게 결합되었으며, 이 그룹에서 AUC-12시간은 브리모니딘을 하루 2회 사용할 때보다 약 25% 더 낮습니다.
배포
토끼 연구에 따르면 각막, 결막, 수액, 속눈썹 - 홍채 등 이전 조직의 반점에 사용 후 눈의 브린졸라미드 최고 농도가 나타났습니다. 약물은 이산화탄소와의 결합으로 인해 눈 조직에 유지됩니다. 브린졸라미드는 혈장 단백질이 중간 정도(약 60%) 함유되어 있습니다.
브리모니딘은 알려진 멜라닌 특성으로 인해 홍채의 특수 안구 조직에 친화성을 나타냅니다. 그러나 임상 및 비임상 안전성 데이터에 따르면 해당 약물은 내약성이 우수하고 장기간 사용에도 안전한 것으로 나타났습니다.
생물학적 변화
브린졸라미드는 간에서 iszyme cytochrom P450, 특히 CYP3A4, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 및 CYP2C9에 의해 대사됩니다. 주요 대사산물은 N-Desethylbrinzolamid, 그다음 n-Desmethoxyprofile 및 O-Desmethyl 대사산물, 그리고 O-Desmethyl Brinzolamid의 N-Propyl 가지 산화에 의해 형성된 N-Propionic acid 유도체입니다.
Brinzolamid 및 N-Desethylbrinzolamid는 순환 중에 iszyme Cytochrome P450을 최소 100배 더 높은 농도로 억제하지 않습니다.
브리모니딘은 간 알데히드에 의해 강력하게 대사되며, 2-오보보니딘, 3-옥소브리모니딘 및 2.3-디옥소보보니딘이 주요 대사산물입니다. 이미다졸린이 산화되어 5-브로모-6-구아니디노퀴녹살린으로 분리되는 것도 기록되었습니다.
제거
브린졸라미드는 변화되지 않은 형태로 주로 소변으로 배설됩니다. 인간의 경우 소변 내 브린졸라미드와 N-데스에틸브린졸라미드는 복용량의 약 60%와 6%를 차지합니다. 쥐에 대한 데이터에 따르면 약물은 주로 대사체 형태로 부분적으로(약 30%) 배설되는 것으로 나타났습니다.
브리모니딘 타르트라트는 주로 대사산물의 형태로 소변으로 배설됩니다. 생쥐와 시기에 소변 내 대사산물은 경구 또는 정맥 투여량의 약 60~70%를 차지합니다.
복용 전 심브린자 노바티스 점안액(내압강하 보조제) (5ml)
사용방법
심브린자는 안약에만 사용됩니다.
환자에게 사용하기 전에 약병을 흔들도록 지시해야 합니다.
비강관을 누르고 눈을 감고 2분 정도 지나면 전신 흡수를 줄이는 데 도움이 됩니다. 이러한 움직임은 원치 않는 효과를 줄이고 즉석에서 효과를 높이는 데 도움이 될 수 있습니다.
약의 작은 끝부분과 용액에 감염되는 것을 방지하기 위해 바이알의 작은 머리 부분이 눈꺼풀, 그 주변 부위 또는 기타 표면에 닿지 않도록 주의하십시오. 환자에게 사용하지 않을 때는 병을 닫도록 지시해야 합니다.
안압을 낮추기 위해 심브린자와 점안액을 다른 곳에 동시에 사용할 수 있습니다. 점안액을 두 개 이상 사용하는 경우, 이들 약물은 최소 5분 간격으로 사용해야 합니다.
복용량을 놓친 경우 다음 복용량을 계획대로 계속 사용하세요.
하루에 2번, 1방울 이상 눈에 넣지 마세요.
복용량
성인(노인 포함)에게 사용: 권장 복용량은 Simbrinza 안약 한 방울을 하루 2회 눈에 넣는 것입니다.
간부전 및/또는 신부전:
심브린자는 간장애 환자를 대상으로 연구된 바 없으므로 이 환자에게 약을 투여할 때는 주의해야 합니다.
심브린자는 중증 신장 장애(CrCl 어린이:
2~17세 어린이와 미성년자에 대한 심브린자의 안전한 안전성과 유효성은 확립되지 않았습니다. 현재 데이터가 없습니다.
어린이나 청소년에게 심브린자를 사용하는 것은 권장되지 않습니다.
안전 문제로 인해 영유아 및 02세 미만 어린이에게는 심브린자를 사용하지 마세요.
참고: 위 용량은 참고용일 뿐입니다. 구체적인 복용량은 질병의 상태와 진행 수준에 따라 다릅니다. 적절한 복용량에 대해서는 의사나 전문의와 상담해야 합니다.
과다 복용 시 대처 방법은 무엇입니까?
환자의 기도를 유지해야 합니다.
심브린자의 브린졸라미드 성분으로 인해 전해질 장애, 산증 및 신경계에 영향을 미칠 수 있습니다. 혈청
(특수 칼륨) 및 pH의 전해질 농도를 모니터링해야 합니다.
성인이 심브린자 안약에 함유된 브리모니딘 성분을 삼켰을 때
이상반응에 대한 정보는 매우 제한적입니다. 지금까지 기록된 유일한 이상반응은 압박출혈이다. 저혈압이 반대의 고혈압이라는 보고가 나왔습니다.
어린이
환자가 심브린자의 브리모니딘 성분을 실수로 삼킨 후 아래와 같은 심각한 이상반응이 보고된 바 있습니다. 증상으로는 중추 신경 억제, 일시적인 혼수 상태 또는 의식 저하, 혼수 상태, 졸음, 긴장 감소, 심박수 저하, 열 감소, 창백함, 호흡 부전 및 무호흡증이 있으며, 특별한 치료를 위해 입원해야 하며 필요한 경우 삽관이 필요합니다. 보고된 환자는 일반적으로 6~24시간 이내에 완전히 회복되었습니다.
긴급상황 발생 시 즉시 115 응급센터에 전화하거나 가까운 보건소를 방문하세요.
1회 복용량을 잊었을 경우 어떻게 해야 하나요? 그러나 다음 복용으로 긴장을 풀 수 있는 시간이 너무 짧다면 복용량을 건너뛰고 약의 달력을 계속 복용하십시오. 놓친 복용량을 보상하기 위해 이중 복용량을 사용하지 마십시오.
부작용
심브린자 관련 임상시험에서 1일 2회 용량을 투여한 임상시험에서 가장 흔한 이상반응은 눈 충혈이며 눈 알레르기 반응은 환자의 약 6~7%에서 발생하고, 미각 이상(소량 약물 사용 후 쓴맛 또는 입안의 미각 이상)은 환자의 약 3%에서 발생한다. 심브린자의 안전성에 관한 데이터는 약물의 각 성분(브린졸라미드 10mg/mL, 브리모니딘 2mg/mL)의 안전성 데이터와 유사하다.
심브린자를 1일 2회 투여한 임상 시험과 브린졸라미드 및 브리모니딘 메뉴를 사용한 임상 연구 및 판매 후 모니터링에서 다음과 같은 이상 반응이 기록되었습니다. 이상반응은 인기(≥ 1/10), 흔함(≥ 1/100 ~ 감염 및 기생충:면역 체계 장애:
정신 장애:
신경계 장애:
흔하게: 눈 알레르기 1, 금속 염증 1, 눈 통증 1, 눈의 불쾌감 1, 시력 흐림 1, 시력 이상 3, 눈 충혈 1, 창백 결막 3.
흔하지 않게: 각막 마모, 1 각막부종, mi1 부종, 각막침전물(각막침강물질) 1, 결막질환(유두) 1, 빛공포증 1, 현기증 1, 눈의 부기 2, 눈꺼풀부종 1, 결막부종 1, 안구건조증 1, 눈녹 1, 시력저하 1, 안구수증가 이중 2, 눈부심 2, 눈의 감각 저하 2, 색소 및 Mac2, 각막 낭종 2, 눈의 감각 이상 1, 눈의 피로 1.심장 질환:
위장 장애:
피부 및 피하 조직 장애:
2: 브린졸라미드 성분 사용 시 추가적인 이상반응이 기록됩니다.
3: 브리모니딘 성분 사용 시 추가적인 이상반응이 기록되었습니다.
선택적 이상반응 설명
미각 장애는 심브린자 사용과 관련된 가장 흔한 이상반응입니다(3.4%). 이러한 반응은 약물이 코와 목 라인을 통과하면서 발생하며 주로 심브린자의 브린졸라미드 성분으로 인해 발생합니다.
약을 복용한 후 비강을 클릭하거나 눈을 감으면 이러한 부작용을 줄일 수 있습니다(복용량 및 용법 참조).
Simbrinza에는 이산화탄소 탈수효소를 억제하는 술폰아미드 전도체인 브린졸라미드가 함유되어 있습니다. 위장, 신경계, 혈액학, 신장 및 신진대사에 대한 영향은 주로 바디드라제 억제제와 관련이 있습니다. 같은 종류의 원하지 않는 효과는 즉석에서 치료할 때 나타날 수 있는 이산화탄소 억제제에 의해 발생하는 것으로 생각됩니다.
심브린자의 브리모니딘 성분과 관련된 일반적인 부작용으로는 눈 알레르기, 피로 및/또는 졸음, 구강 건조 등이 있습니다. 브리모니딘을 사용하면 혈압이 완화됩니다. 심브린자를 사용하는 일부 환자는 단일 브리모니딘을 사용하는 경우와 비슷한 혈압 손실을 보였습니다.
약물 사용 시 원하지 않는 효과가 있으면 의사에게 알리십시오.
경고
약물을 사용하기 전에 지침을 주의 깊게 읽고 아래 정보를 참조하십시오.
금기 사항
Simbrinza 눈은 다음과 같은 경우 금기 사항입니다:
사용 시 주의
이 약은 주사로 사용하지 않습니다. 환자에게 심브린자를 삼키지 않도록 지시해야 합니다.
눈에 미치는 영향
심브린자는 협각녹내장 환자를 대상으로 연구된 적이 없으며 이러한 환자에게 약물 사용을 권장하지 않습니다.
각막 내피 세포에 대한 브린졸라미드의 가능한 역할은 손상된 각막 환자(특히 내피 세포 수가 적은 환자)를 대상으로 연구된 바 없습니다. 특히, 콘택트렌즈를 착용한 환자에 대한 연구는 아직 이루어지지 않았으며, 안히드라제 탄소 억제제는 각막 수화작용에 영향을 미칠 수 있고 콘택트렌즈는 각막질환의 위험을 증가시킬 수 있으므로 브린졸라미드를 사용할 경우 이러한 환자에게 주의 깊게 모니터링하는 것이 좋습니다. 당뇨병 환자나 각막이형성증 등 각막이 손상된 환자를 주의 깊게 모니터링하십시오. 심브린자는 세심한 감독 하에 콘택트렌즈를 착용한 상태에서도 사용할 수 있습니다(아래 "염화벤잘코늄" 참조).
브리모니딘 타르트라트는 눈 알레르기를 일으킬 수 있습니다. 알레르기 반응이 나타나면 치료를 중단해야 합니다.
브리모니딘 타트라트(Brimonidin Tartrat)는 눈의 느린 과민 반응이 기록되었으며 내압 증가와 관련된 다수의 보고가 있었습니다.
변경되지 않은 심브린자로 치료를 중단한 후 잠재적인 효과. 심브린자 내압 저하 시간에 대해서는 연구된 바 없으나, 브린졸라미드의 내압 저하 효과는 5~7일 정도 지속될 것으로 예상된다. 브리모니딘의 안압 강하 효과는 더욱 길어질 수 있습니다.
전신 효과
심브린자에는 탈수효소 이산화탄소의 설폰아미드 억제제인 브린졸라미드가 함유되어 있어 즉석에서 사용하더라도 체내에 흡수됩니다. 설폰아미드와 관련된 유사한 부작용이 국소 사용 시 발생할 수 있습니다.
심각하거나 과민반응의 징후가 나타나면 이 약을 중단해야 합니다.
심장 장애심브린자 사용 후 일부 환자에서는 경미한 혈압 감소가 관찰되었습니다. 심브린자를 항고혈압제 및/또는 강심배당체와 같은 다른 약물과 동시에 사용하는 경우 또는 중증 또는 불안정한 심혈관 질환이 있고 조절되지 않는 환자에게 심브린자를 사용할 때는 주의해야 합니다. 우울증, 뇌빈혈 또는 관상동맥, 레이노 증후군, 저혈압 또는 혈관 염증이 있는 환자에게 심브린자를 사용할 때는 주의하십시오.
산-염기 균형 장애
산-염기 균형 장애는 경구용 이산화탄소 억제제 사용 시 기록되었습니다. 심브린자에는 안하이드라제 탄산 억제제인 브린졸라미드가 함유되어 있어 즉석에서 사용되지만 전신으로 흡수됩니다. 경구용 탄소 억제제의 부작용(산-염기 균형 장애 등)은 즉석에서 사용 시 나타날 수 있습니다.
대사성 산증이 발생할 위험이 있어 신장애 위험이 있는 환자에게는 주의해서 사용하십시오. 중증 신장애 환자에 대한 심브린자 사용 금기(대조 항목 참조).
간부전
심브린자는 간부전 환자를 대상으로 연구된 적이 없습니다. 이러한 환자를 치료할 때는 주의해야 합니다.
경각심
경구용 탄산 억제제는 노인 환자의 주의력이나 신체 부위 간의 조정이 필요한 작업을 수행하는 능력에 영향을 미칠 수 있습니다. 심브린자 안약은 몸 전체에 흡수되므로 현장에서 사용하면 이러한 효과가 나타날 수 있습니다.
염화벤잘코늄
심브린자에는 눈 자극을 유발할 수 있는 염화벤잘코늄이 함유되어 있으며 소프트 콘택트렌즈를 교체하는 것으로 알려져 있습니다. 소프트 콘택트렌즈에 노출되지 않도록 하세요. 심브린자를 사용하기 전에 콘택트렌즈를 제거하고 다시 착용하기 전에 최소 15분을 기다리도록 환자에게 지시해야 합니다.
염화 벤잘코늄은 각막염 및/또는 각막 궤양을 유발하는 것으로 기록되었습니다. 약물을 정기적으로 또는 장기간 사용하는 경우 면밀히 모니터링해야 합니다.
어린이
2~17세 어린이와 미성년자에 대한 심브리자의 안전성과 유효성은 확립되지 않았습니다. 브리모니딘 과다복용 증상(의식, 저혈압, 긴장 감소, 느린 심장 박동, 저체온증, 청색증 및 호흡곤란 포함)이 부분적으로 선천성 녹내장 치료에 브리모니딘 점안액을 사용하는 영유아에서 기록되었습니다. 따라서 2세 미만 어린이에게는 심브린자 사용을 금합니다.
2세 이상의 어린이(특히 2~7세 및/또는 체중 운전 및 기계 조작에 대한 약물의 영향
심브린자는 운전 및 기계 조작에 중간 정도의 영향을 미칩니다.
심브린자는 현기증, 피로 및/또는 졸음을 유발할 수 있으므로 운전 및 기계 조작 능력에 영향을 미칠 수 있습니다. 일시적인 시야 흐림이나 기타 시력 장애는 운전이나 기계 작동 능력에 영향을 미칠 수 있습니다. 약물 투여 후 시야 흐림이 나타나면 환자는 시야가 깨끗해질 때까지 기다렸다가 운전하거나 기계를 조작해야 합니다.
경구용 이산화탄소 억제제는 노인의 주의력이 필요하거나 신체 부위 간 조정이 필요한 작업을 수행하는 능력을 감소시킬 수 있습니다.
임신 및 수유 중에 여성을 위한 약물 사용
임산부:
임산부에 대한 심브린자 사용에 대한 데이터가 없거나 거의 없습니다. 브린졸라미드는 쥐에게 임신 기형을 유발하지만 전신 설탕을 사용한 후에는 토끼를 유발하지 않습니다. 경구 브리모니딘을 사용한 동물 연구에서는 생식 독성에 유해한 영향을 미치지 않는 것으로 나타났습니다. 동물 연구에서 브리모니딘은 태반을 통과하여 제한된 수준으로 태아 순환계로 들어갑니다.
임신 중이나 피임을 하지 않을 가능성이 있는 여성에게는 심브린자 사용을 권장하지 않습니다.
모유 수유 중인 여성:
국소적으로 사용되는 심브린자가 모유로 분비되는지 여부는 불분명합니다. 동물 연구의 약리학적/독성 데이터에 따르면 경구 사용 후 모유에서 브린졸라미드의 최소 농도가 발견되었습니다. 브리모니딘은 모유로 분비되는 데 사용됩니다.
모유수유 중인 여성에게는 심브린자를 사용하지 마세요.
생식 능력:
임신 중이나 피임을 하지 않을 가능성이 있는 여성에게는 심브린자 사용을 권장하지 않습니다.
임상 비임상 연구 데이터에서는 브린졸라미드가 임신 능력에 어떤 영향도 미치지 않는 것으로 나타났습니다. 현장에서 사용된 심브린자가 인간의 생식 능력에 미치는 영향에 대한 데이터 평가는 없습니다.
상호작용 약물
심브린자와 관련해 진행된 구체적인 약물 상호작용 연구는 없습니다.
산화효소의 모노아민 억제제를 복용하고 있는 환자와 노르아드레날린 전달에 영향을 미치는 항우울제(예: 3라운드 항우울제 및 미안세린)를 복용 중인 환자에게는 심브린자 사용이 금지됩니다. 3가지 항우울제는 심브린자의 안과적 반응을 감소시킬 수 있습니다.
중추 신경 억제(예: 알코올, 바르비투르산염, 아편, 진정제 또는 마취제)를 결합하거나 강화하는 능력이 있으므로 주의해야 합니다.
심브린자 사용 후 순환 중 카테콜아민 농도에 대한 데이터는 없습니다. 그러나 순환 중 아민의 대사와 흡수에 영향을 미치는 약물(예: 클로르프로마진, 메틸페니데이트, 레세르핀, 세로토닌-노르아드레날린 회복 억제제)을 사용하는 환자는 주의해야 합니다.
α-아드레날린 작용제 그룹(예: 브리모니딘 타트라트)은 심박수와 혈압을 감소시킬 수 있습니다. 심브린자 사용 후 일부 환자의 혈압이 약간 감소한 것으로 기록되었습니다. 심브린자와 고혈압약, 강심배당체 등의 약물을 병용투여 시 주의하시기 바랍니다.
약물 시작(또는 용량 변경) 시 주의해야 하며, α-아드레날린성 소유자와 상호작용하거나 구리 또는 아드레날린성 수용체(예: 이소프레날린, 프라조신)와의 길항작용과 같이 이러한 약물의 효과에 영향을 미칠 수 있는 전신 효과(복용량 형태와 상관없이)가 있습니다.
브린졸라미드는 Anhydrase 탄소 감소 억제제로, 즉석에서 사용되지만 전신으로 흡수됩니다. 산-염기 균형 장애는 경구용 이산화탄소 억제제로 기록되었습니다. 심브린자를 사용하는 환자의 상호작용 능력을 고려해야 합니다.
경구용 탄산 억제제 또는 경구용 및 Brinzolamide를 현장에서 사용하는 환자의 경우 알려진 Anhydrase 이산화탄소 억제제의 전신 효과에 대해 중추적인 효과를 가질 가능성이 있습니다. 심브린자와 경구용 이산화탄소 억제제를 동시에 사용하는 것은 권장되지 않습니다.
CYP3A4(주요 효소), CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 및 CYP2C9를 포함하여 브린졸라미드의 대사에 관여하는 Cytochrom P-450 iszymes. Ketoconazole, Itraconazole, Clotrimazol, Ritonavir 및 Troleandomycin과 같은 CYP3A4 억제제는 CYP3A4를 통해 Brinzolamid의 대사를 억제할 것으로 예상됩니다. CYP3A4 억제제와 동시에 사용하는 경우 주의가 필요합니다. 그러나 신장 배설이 주요 배설 경로이므로 누적된 브린졸라미드는 없습니다. 브린졸라미드는 사이토크롬 P-450 iszyme을 억제하지 않습니다.
보관
빛을 피하고 온도가 30⁰C 이하인 서늘한 곳에 두세요.
기타 약물
- ANETHAINE CREAM
- CEPOREX TABLETS 1G
- FUCIDIN H CREAM
- NUELIN SA 250MG TABLETS
- SUSTANON 250 250MG/ML SOLUTION FOR INJECTION
- ZINNAT TABLETS 250MG
면책조항
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특정 약물 또는 약물 조합에 대한 경고가 없다고 해서 해당 약물 또는 약물 조합이 해당 환자에게 안전하고 효과적이거나 적절하다는 의미로 해석되어서는 안 됩니다. Drugslib.com은 Drugslib.com이 제공하는 정보의 도움으로 관리되는 의료의 모든 측면에 대해 어떠한 책임도 지지 않습니다. 여기에 포함된 정보는 가능한 모든 용도, 지시 사항, 주의 사항, 경고, 약물 상호 작용, 알레르기 반응 또는 부작용을 다루기 위한 것이 아닙니다. 복용 중인 약에 대해 궁금한 점이 있으면 담당 의사, 간호사 또는 약사에게 문의하세요.
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