O colírio Simbrinza Novartis suporta redução da pressão interna (5ml)

Forma farmacêutica Caixa x 5ml
Especificações Tartarato de Brimonidina, Brinzolamida

Ingrediente

Informações de composição	Contente
Tartarato de brimonidina	10mg
Brinzolamida	50mg

Usos

Indicações

Simbrinza eye -sidewalks são indicados para tratamento nos seguintes casos:

Redução da pressão intraocular (PIO) em pacientes adultos com ângulo aberto ou glaucoma sem controle adequado do monômero.

Farmacológico

Grupo farmacológico: Medicação ocular. Medicamentos anti-glaucoma e pupilas.

ATC: S01EC54

Mecanismo de ação

Simbrinza contém dois ingredientes ativos: Brinzolamida e Brimonidin Tartrat. Esses dois componentes diminuem o glaucoma (PIO) em pacientes com ângulo aberto e glaucoma (OHT), inibindo a formação do fluido proveniente do processo de formação da epidemia na forma de pálpebra no olho. Embora tanto a brinzolamida quanto a brimonidina reduzam o glaucoma ao inibir a formação do fluido, seu mecanismo de ação é diferente.

A brinzolamida inibe a enzima anidrase carbônica (CA-II) no epitélio palpebral que reduz a formação de íons bicarbonato com a redução de sódio e transporte de fluido através do epitélio palpebral, levando a uma redução na formação de epidemias. Brimonidina, agente adrenérgico alfa-2, inibidores da enzima adenilil ciclase e inibem a formação do Camp. Além disso, o uso de brimonidina pode levar ao aumento do fluxo através do medidor.

Farmacocinética

absorção

A brinzolamida é absorvida pela córnea após o colírio. Este princípio ativo também é absorvido na circulação geral e então o medicamento está fortemente ligado ao dióxido de carbono dos glóbulos vermelhos. A concentração do medicamento no plasma é muito baixa. Tempo de venda no sangue (> 100 dias) em humanos devido a medicamentos associados ao dióxido de carbono eritrocitário.

A brimonidina é rapidamente absorvida pelos olhos após o uso.

Em coelhos, a concentração máxima no olho atinge menos de 1 hora na maioria dos casos. A concentração máxima no plasma humano é

Em um estudo clínico usando pequenas linhas oculares, comparando a farmacocinética sistêmica no estado estável de simbrinza usado 2 ou 3 vezes/dia com Brinzolamida e Brimonidina usadas isoladamente com o mesmo nível de dose, o sangue do sangue de Brinzolamida e N-Desetilbrinzolamida na droga combinada semelhante a ser único. Da mesma forma, a farmacocinética no plasma em um estado estável da forma de brimonidina combinou de forma semelhante aos resultados registrados quando se usou Brimonidina isoladamente, exceto no grupo Simbrinza duas vezes ao dia, neste grupo a AUC-12 horas é cerca de 25% menor do que quando se usou Brimonidina 2 vezes/dia.

Distribuição

Estudos em coelhos mostram que o pico de concentração de Brinzolamida nos olhos após o uso no local nos tecidos anteriores, como córnea, conjuntiva, fluido aquático, cílios - íris. A droga é mantida no tecido ocular devido à ligação com o dióxido de carbono. A brinzolamida é moderada (cerca de 60%) com proteínas plasmáticas.

A brimonidina mostra afinidade com o tecido ocular especial da íris devido à característica conhecida da melanina. No entanto, dados de segurança clínica e não clínica mostram que o medicamento é bem tolerado e seguro para uso a longo prazo.

Mudança Biológica

A brinzolamida é metabolizada pela iszima citocromo P450 no fígado, especialmente CYP3A4, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 e CYP2C9. O principal metabólito é a N-Desetilbrinzolamida, depois os metabólitos n-Desmetoxipropil e O-Desmetil, bem como os derivados do ácido N-Propiônico formados pela oxidação da ramificação N-Propil da O-Desmetil Brinzolamida.

Brinzolamida e N-Desetilbrinzolamida não inibem a isenzima Citocromo P450 em concentração pelo menos 100 vezes maior durante a circulação.

A brimonidina é fortemente metabolizada pelo aldeído hepático, com formação de 2-obobonidina, sendo 3-oxobrimonidina e 2,3-dioxobobonidina os principais metabólitos. A oxidação da separação da imidazolina em 5-bromo-6-guanidinoquinoxalina também foi registrada.

Eliminação

A brinzolamida é excretada principalmente na urina na forma inalterada. Em humanos, a Brinzolamida e a N-Desetilbrinzolamida na urina representam cerca de 60% e 6% da dose. Dados em ratos mostram que a droga é parcialmente excretada (cerca de 30%), principalmente na forma de metabólitos.

O tartarato de brimonidina é excretado principalmente na urina na forma de metabólitos. No rato e quando, os metabólitos na urina representam cerca de 60% a 70% das doses orais ou intravenosas.

Antes de tomar O colírio Simbrinza Novartis suporta redução da pressão interna (5ml)

Como usar

Simbrinza é usado apenas para colírios.

Os pacientes devem ser instruídos a agitar o frasco antes de usar.

pressione o tubo nasal e feche os olhos por 02 minutos para ajudar a reduzir a absorção de todo o corpo. Esse movimento pode ajudar a reduzir efeitos indesejados e aumentar o efeito no local.

Para evitar a infecção na pequena ponta do medicamento e na solução, tome cuidado para não deixar a pequena cabeça do frasco tocar nas pálpebras, na área circundante ou em outras superfícies. Os pacientes devem ser instruídos a fechar o frasco quando não estiver em uso.

Pode ser usado simbrinza simultaneamente com colírios em outros lugares para reduzir a pressão intraocular. Caso utilize mais de um colírio, esses medicamentos devem ser usados com pelo menos 05 minutos de intervalo.

Se você esquecer de uma dose, continue a usar a próxima dose conforme planejado.

Não coloque mais de 1 gota nos olhos 2 vezes/dia.

Dosagem

usada para adultos (incluindo idosos): A dose recomendada é uma gota de colírio Simbrinza nos olhos 2 vezes/dia.

insuficiência hepática e/ou insuficiência renal:

Simbrinza não foi estudado em pacientes com insuficiência hepática, sendo portanto cauteloso ao tomar o medicamento para este paciente.

Simbrinza não foi estudado em pacientes com insuficiência renal grave (CrCl Crianças:

A segurança e eficácia do Simbrinza em crianças e menores de 02 a 17 anos de idade não foram estabelecidas. Atualmente não há dados.

Não há recomendação de uso de simbrinza para crianças ou adolescentes.

Não use simbrinza para bebês e crianças menores de 02 anos por questões de segurança.

Nota: A dose acima é apenas para referência. A dosagem específica depende da condição e do nível de progressão da doença. Para uma dose adequada, você precisa consultar um médico ou médico especialista.

O que fazer em caso de sobredosagem?

As vias aéreas do paciente devem ser mantidas.

Devido ao componente brinzolamida do simbrinza, podem ocorrer distúrbios eletrolíticos, acidose e efeitos no sistema nervoso. Precisa monitorar a concentração de eletrólitos no soro
(potássio especial) e pH.

As informações sobre o evento ao engolir o ingrediente brimonidina do colírio Simbrinza em
adultos são muito limitadas. A única reação adversa registrada até agora é a hemorragia por pressão. Houve um relato após a hipotensão ser hipertensão no oposto.

Foi relatado que a overdose oral de medicamentos de tradução Alpha-2 causa sintomas como hipotensão, fraqueza, vômito, sonolência, sonolência, frequência cardíaca lenta, arritmia, pupilas, suspensão da respiração, redução do tônus, menor calor corporal, insuficiência respiratória e convulsões.

Crianças

Foram relatadas as reações adversas graves abaixo após o paciente engolir inadvertidamente o ingrediente brimonidina em Simbrinza. Os sintomas incluem inibição neurológica central, coma temporário ou redução da consciência, coma, sonolência, redução do tônus, diminuição da frequência cardíaca, diminuição do calor, palidez, insuficiência respiratória e apneia, necessitando de internação para cuidados especiais e intubação se indicada. Os pacientes relatados se recuperaram completamente, geralmente dentro de 6 a 24 horas.

Em caso de emergência, ligue imediatamente para o centro de emergência 115 ou dirija-se ao posto de saúde local mais próximo.

O que fazer quando você esquece 1 dose? Porém, se o tempo para relaxar com a próxima dose for muito curto, pule a dose e continue o calendário do medicamento. Não use dose dupla para compensar a dose esquecida.

Efeitos colaterais

Em estudos clínicos relacionados ao simbrinza na dose 2 vezes/dia, as reações adversas mais comuns são congestão ocular e reações alérgicas oculares ocorrem em cerca de 6-7% dos pacientes, e distúrbios do paladar (gosto amargo ou gosto anormal na boca após pequenos medicamentos) ocorrem em cerca de 3% dos pacientes. Os dados sobre a segurança do simbrinza são semelhantes aos de cada ingrediente do medicamento (Brinzolamida 10 mg/mLL e Brimonidina 2 mg/ml).

As seguintes reações adversas são registradas em ensaios clínicos com simbrinza na dose de 2 vezes/dia e em estudos clínicos e monitoramento pós-venda com o menu Brinzolamida e Brimonidina. As reações adversas são organizadas de acordo com as seguintes convenções: Popular (≥ 1/10), comum (≥ 1/100 a Infecções e parasitas:

Incomum: Nasomite 2, Dor de garganta 2, sinusite 2.

Desconhecido: Rinite 2.

Incomum: redução de glóbulos vermelhos 2, aumento de cloro 2.

distúrbios do sistema imunológico:

Incomum: Hipersensibilidade 3.

Transtornos mentais:

Menos: Perto de 2, depressão2,3 humor deprimido2, insônia 1, redução da libido 2, pesadelos 2, estresse 2.

Distúrbios do sistema nervoso:

Comuns: Sono 1, Tonturas 1, Distúrbios 1.

Comuns: Alergias oculares 1, Inflamação por metais 1, dor ocular 1, desconforto ocular 1, visão turva 1, visão anormal 3, congestão ocular 1, conjuntiva pálida 3.

Pouco frequentes: desgaste da córnea, 1 edema da córnea, edema mi1, sedimento da córnea (substâncias de sedimentação da córnea) 1, distúrbios da conjuntiva (papilas) 1, medo da luz 1, tontura 1, inchaço dos olhos 2, edema das pálpebras 1, edema conjuntival 1, olho seco 1, ferrugem ocular 1, redução da visão 1, aumento da água ocular Duplo 2, deslumbrante 2, redução da sensação no olho 2, pigmentos e Mac2, cisto corneano 2, sensação anormal no olho 1, cansaço visual 1.

Menos: tontura 1, zumbido 2.

Distúrbios cardíacos:

Pouco frequentes: insuficiência respiratória2, angina 2, arritmia3, tímpano torácico2,3 partido, frequência cardíaca anormal 2, frequência cardíaca lenta 2, 3, taquicardia.

Incomum: pressão arterial baixa 1.

Muito raro: hipertensão 3.

Incomum: falta de ar 2, hipersensibilidade brônquica 2, dor de garganta 2, garganta seca 2, hormônio, sangramento de Cam 2, obstrução do trato respiratório superior 2, coriza 2, irritação na garganta 2, nariz seco 1, fluido nasal após 1, espirros 2. Tratamento2.

Distúrbios gastrointestinais:

Comum: boca seca 1.

Desconhecido: teste de função hepática incomum 2.

Distúrbios da pele e dos tecidos subcutâneos:

Incomum: dermatite de contato 1, urticária 2, eritema 2, erupção cutânea com pequena acne em DA2, prurido corporal 2, perda de cabelo 2, estiramento DA2.

Menos: dor nas costas2, espasmo muscular 2, dor muscular 2.

Menos: Dor nos rins 2.

Incomum: disfunção erétil 2.

Menos: dor 2, tórax anormal 2, sensação anormal 2, sensação de inquietação 2, irritação 2, economia de medicamento 1.

2: Reações adversas adicionais são registradas ao usar componentes de brinzolamida.

3: Reações adversas adicionais são registradas ao usar componentes de brimonidina.

Descrever as reações adversas adversas seletivas

O distúrbio do paladar é a reação adversa mais comum relacionada ao uso de simbrinza (3,4%). Essa reação ocorre devido à passagem do medicamento pelo nariz e pela garganta e principalmente devido à composição da brinzolamida do Simbrinza.

Clicar no tubo nasal ou fechar os olhos após o medicamento pode reduzir esse efeito adverso (ver dosagem e uso).

Simbrinza contém brinzolamida, um condutor sulfonamida que inibe a anidrase do dióxido de carbono. Os efeitos no sistema gastrointestinal, nervoso, hematologia, rins e metabolismo estão principalmente relacionados aos inibidores da bodydrase. Acredita-se que os efeitos indesejados do mesmo tipo sejam causados pelos inibidores de dióxido de carbono que podem aparecer quando tratados no local.

As reações adversas comuns relacionadas ao componente Brimonidina do Simbrinza incluem alergias oculares, fadiga e/ou sonolência e boca seca. O uso de brimonidina atenua a pressão arterial. Alguns pacientes ao usar simbrinza apresentam perda de pressão arterial semelhante ao usar brimonidina única.

Notifique o médico sobre efeitos indesejados ao usar o medicamento.

Avisos

Antes de usar o medicamento você precisa ler atentamente as instruções e consultar as informações abaixo.

Contra-indicado

Simbrinza eye é contra-indicado nos seguintes casos:

Hipersensibilidade ao ingrediente ativo ou a qualquer ingrediente excipiente na seção de ingredientes ou às sulfonamidas. insuficiência renal grave.

Seja cauteloso ao usar

Este medicamento não é usado por injeção. Os pacientes devem ser instruídos a não engolir Simbrinza.

Efeitos nos olhos

Simbrinza não foi estudado em pacientes com glaucoma de ângulo fechado e não recomenda o uso de medicamentos para esses pacientes.

O possível papel da brinzolamida no endotélio da córnea não foi estudado em pacientes com córnea danificada (especialmente em pacientes com baixo número de células endoteliais). Em particular, os pacientes que usam lentes de contato não foram pesquisados, recomendando-se o monitoramento cuidadoso desses pacientes ao usar brinzolamida porque o inibidor de carbono da anidrase pode afetar a hidratação da córnea e as lentes de contato podem aumentar o risco de doença da córnea. Monitore cuidadosamente o paciente com córnea danificada, como pacientes com diabetes ou displasia da córnea. Simbrinza pode ser usado enquanto usa lentes de contato com supervisão cuidadosa (veja abaixo "Cloreto de benzalcônio").

O tartarato de brimonidina pode causar alergias oculares. Se aparecerem reações alérgicas, o tratamento deve ser interrompido.

Foi registrada uma reação de hipersensibilidade lenta no olho ao Brimonidin Tartrat com vários relatos relacionados ao aumento da pressão interna.

Efeitos potenciais após interrupção do tratamento com simbrinza inalterado. Embora o tempo para reduzir a pressão interna do Simbrinza não tenha sido estudado, espera-se que o efeito da redução da pressão interna da Brinzolamida dure 5-7 dias. O efeito de redução da pressão intraocular da Brimonidina pode ser mais prolongado.

Efeito sistêmico

Simbrinza contém brinzolamida, um inibidor sulfonamida da anidrase dióxido de carbono e, embora usado no local, o medicamento é absorvido pelo organismo. Podem ocorrer reações adversas semelhantes relacionadas à sulfonamida com o uso local.

Se aparecerem sinais de reações graves ou de hipersensibilidade, este medicamento deve ser interrompido.

Distúrbios cardíacos

Após o uso do simbrinza, é observada uma leve diminuição da pressão arterial em alguns pacientes. Deve-se ter cautela ao usar simbrinza simultaneamente com outros medicamentos, como medicamentos anti-hipertensivos e/ou glicosídeos cardíacos ou em pacientes com distúrbios cardiovasculares graves ou instáveis e não controlados. Ser cauteloso ao usar simbrinza para pacientes com depressão, anemia cerebral ou arterial coronariana, síndrome de Raynaud, hipotensão ou inflamação vascular.

Distúrbios do equilíbrio ácido-base

Distúrbios do equilíbrio ácido-base foram registrados com inibidores orais de dióxido de carbono. Simbrinza contém brinzolamida, um inibidor da anidrase carbônica, embora usado no local, é absorvido por todo o corpo. As reações adversas dos inibidores de carbono orais (como distúrbios do equilíbrio ácido-base) podem aparecer quando usados no local.

Use com cuidado em pacientes com risco de insuficiência renal devido ao risco de acidose metabólica. Uso contraindicado de simbrinza para pacientes com insuficiência renal grave (ver item controle).

Insuficiência hepática

Simbrinza não foi estudado em doentes com insuficiência hepática; Deve-se ter cautela ao tratar esses pacientes.

estado de alerta

Os inibidores carbônicos orais podem afetar a capacidade de realizar trabalhos que exijam estado de alerta ou a coordenação entre partes do corpo em pacientes idosos. O colírio Simbrinza é absorvido por todo o corpo e por isso esse efeito pode aparecer quando usado no local.

cloreto de benzalcônio

Simbrinza contém cloreto de benzalcônio que pode causar irritação nos olhos e é conhecido por alterar lentes de contato gelatinosas. Evite exposição a lentes de contato gelatinosas. Os pacientes devem ser instruídos a remover as lentes de contato antes de usar simbrinza e esperar pelo menos 15 minutos antes de usá-las novamente.

Foi registrado que o cloreto de benzalcônio causa ceratite e/ou úlcera de córnea. Precisa monitorar rigorosamente ao usar o medicamento regularmente ou prolongado.

Crianças

A segurança e eficácia do Simbriza em crianças e menores de 2 a 17 anos não foram estabelecidas. Sintomas de overdose de brimonidina (incluindo consciência, hipotensão, tônus reduzido, batimento cardíaco lento, hipotermia, cianose e falta de ar) foram registrados em bebês e crianças pequenas usando colírio de brimonidina, em parte no tratamento de glaucoma congênito. Portanto, o uso de simbrinza é contra-indicado para crianças menores de 2 anos.

O tratamento para crianças com 2 anos ou mais (especialmente entre 2-7 anos de idade e/ou peso O efeito dos medicamentos na condução e utilização de máquinas

Simbrinza tem uma influência moderada na condução e utilização de máquinas.

Simbrinza pode causar tonturas, fadiga e/ou sonolência, pelo que pode afetar a capacidade de conduzir e utilizar máquinas. Visão turva temporária ou outros distúrbios visuais podem afetar a capacidade de dirigir ou operar máquinas. Se a visão turva aparecer após o medicamento, o paciente precisará esperar até que esteja claro antes de dirigir ou operar máquinas.

Os inibidores orais de dióxido de carbono podem reduzir a capacidade de realizar trabalhos que exigem estado de alerta ou necessidade de coordenação entre partes do corpo em idosos.

Use medicamentos para mulheres durante a gravidez e lactação

Mulheres grávidas:

Nenhum ou poucos dados sobre o uso de simbrinza em mulheres grávidas. A brinzolamida causa deformidades na gravidez em ratos, mas não causa em coelhos após o uso de açúcar sistêmico. Estudos em animais com brimonidina oral não mostram efeitos nocivos na toxicidade reprodutiva. Em estudos com animais, a brimonidina passa pela placenta e entra na circulação fetal com nível limitado.

Não é recomendado o uso de simbrinza durante a gravidez e para mulheres que provavelmente não usam métodos contraceptivos.

mulheres que amamentam:

Não está claro se o simbrinza usado localmente será excretado no leite humano. Os dados farmacológicos/tóxicos em estudos em animais mostram que, após utilização oral, foi encontrada a concentração mínima de brinzolamida no leite materno. A brimonidina é usada para ser excretada no leite materno.

Não use simbrinza para mulheres que amamentam.

capacidade reprodutiva:

Não é recomendado o uso de simbrinza durante a gravidez e para mulheres que provavelmente não usam métodos contraceptivos.

Os dados de pesquisas clínicas não clínicas não mostram qualquer efeito da Brinzolamida na fertilidade. Não há avaliação de dados sobre o efeito do simbrinza usado no local na fertilidade em humanos.

Medicamento interativo

Não há pesquisas específicas de interação medicamentosa realizadas com simbrinza.

O uso de simbrinza é contra-indicado para pacientes que estão tomando inibidores da monoamina oxidase e pacientes que tomam antidepressivos que afetam a transmissão noradrenérgica (como antidepressivos de três ciclos e mianserina). Os antidepressivos de três doses podem reduzir a resposta oftálmica do simbrinza.

Deve-se ter cautela devido à capacidade de combinar ou aumentar a inibição neurológica central (como álcool, barbitúricos, ópio, sedativos ou anestésicos).

Não há dados sobre a concentração de catecolaminas durante a circulação após o uso de simbrinza. No entanto, os pacientes que utilizam medicamentos que afetam o metabolismo e a absorção de aminas durante a circulação (como clorpromazina, metilfenidato, reserpina, inibidores de recuperação da serotonina-noradrenalina) devem ser cautelosos.

O grupo de agonistas α-adrenérgicos (como Brimonidin Tartrat) pode reduzir a frequência cardíaca e a pressão arterial. Uma ligeira diminuição da pressão arterial foi registrada em alguns pacientes após o uso de simbrinza. Tenha cuidado ao usar medicamentos como medicamentos para hipertensão ou glicosídeos cardíacos simultaneamente com simbrinza.

Tenha cautela ao iniciar (ou alterar a dose) do medicamento e tem efeito sistêmico (independentemente da forma farmacêutica) que pode interagir com o proprietário α-adrenérgico ou afetar os efeitos desses medicamentos como cobre ou antagonismo com receptores adrenérgicos (como isoprenalina, prazosina).

Brinzolamida é um inibidor diminal de carbono da anidrase, embora usado no local, é absorvido por todo o corpo. Distúrbios do equilíbrio ácido-base foram registrados com inibidores orais de dióxido de carbono. É necessário considerar a capacidade de interação em pacientes que usam simbrinza.

Tem potencial para ter um efeito de tronco sobre o efeito sistêmico conhecido do inibidor de dióxido de carbono da anidrase em pacientes que usam um inibidor carbônico oral ou oral e brinzolamida usada no local. Não é recomendado o uso simultâneo de simbrinza com inibidores orais de dióxido de carbono.

Isenzimas do citocromo P-450 envolvidas no metabolismo da brinzolamida, incluindo CYP3A4 (enzima principal), CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 e CYP2C9. Espera-se que os inibidores do CYP3A4, como Cetoconazol, Itraconazol, Clotrimazol, Ritonavir e Troleandomicina, inibam o metabolismo da Brinzolamida através do CYP3A4. Deve-se ter cuidado quando usado simultaneamente com inibidores do CYP3A4. No entanto, não há brinzolamida cumulativa devido à excreção renal ser a principal via de excreção. A brinzolamida não inibe a iszima do citocromo P-450.

Armazenamento

Deixe um local fresco, evite luz, temperaturas abaixo de 30⁰C.

Outras drogas

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