Глазные капли Симбринца Новартис способствуют снижению внутреннего давления (5 мл)

Лекарственная форма Коробка х 5 мл
Характеристики Бримонидин Тартрат, Бринзоламид

Состав

Информация о составе	Содержание
Бримонидин тартрат	10мг
Бринзоламид	50мг

Использование

Показания

Симбринза глаз-тромб показана для лечения в следующих случаях:

Снижение внутриглазного давления (ВГД) у взрослых пациентов с открытоугольной или глаукомой без адекватного контроля мономера.

Фармакологическое

Фармакологическая группа: Глазные средства. Противоглаукомные препараты и ученики.

УВД: S01EC54

Механизм действия

Симбринза содержит два действующих вещества: бринзоламид и бримонидин тартрат. Эти два компонента снижают глаукому (ВГД) у больных открытоугольной и глаукомой (ОТГ) за счет ингибирования образования жидкости в процессе формирования эпидемической формы век в глазу. Хотя и бринзоламид, и бримонидин снижают риск глаукомы, ингибируя образование жидкости, механизм их действия различен.

Бринзоламид ингибирует карбофермент ангидразу (СА-II) в эпителии век, что снижает образование ионов бикарбоната с уменьшением натрия и транспортной жидкости через эпителий век, что приводит к уменьшению эпидемического образования. Бримонидин, Альфа-2 адренергический агент, ингибиторы фермента аденилатциклазы и ингибируют образование Камп. Более того, использование бримонидина может привести к увеличению потока через счетчик.

Фармакокинетика

всасывание

Бринзоламид всасывается через роговицу после глазных капель. Этот активный ингредиент также всасывается в общий кровоток, после чего препарат прочно связывается с углекислым газом эритроцитов. Концентрация препарата в плазме очень низкая. Время реализации в крови (>100 дней) у человека обусловлено препаратами, связанными с углекислым газом эритроцитов.

Бримонидин быстро всасывается в глаза после применения.

У кроликов максимальная концентрация в глазах в большинстве случаев достигает менее 1 часа. Пиковая концентрация в плазме человека составляет

В клиническом исследовании с использованием глазных небольших линий при сравнении системной фармакокинетики в стабильном состоянии симбринзы, применяемой 2 или 3 раза/день, с бринзоламидом и бримонидином, применяемыми отдельно с тем же уровнем дозы, анализ крови на бринзоламид и N-дезэтилбринзоламид в составе препарата комбинированный, как при одиночном применении. Аналогично, фармакокинетика в плазме в стабильном состоянии бримонидиновой формы в совокупности аналогична результатам, зафиксированным при применении отдельно бримонидина, за исключением группы Симбринзы дважды в сутки, в этой группе AUC-12 ч примерно на 25% ниже, чем при применении бримонидина 2 раза/сут.

Распространение

Исследования на кроликах показывают, что пиковая концентрация бринзоламида в глазах достигается при точечном применении в предшествующих тканях, таких как роговица, конъюнктива, водная жидкость, ресницы - радужная оболочка. Препарат удерживается в тканях глаза за счет связывания с углекислым газом. Бринзоламид умеренно (около 60%) связывается с белками плазмы.

Бримонидин проявляет сродство к специальной ткани глаза в радужной оболочке благодаря известным свойствам меланина. Однако клинические и доклинические данные по безопасности показывают, что препарат хорошо переносится и безопасен при длительном применении.

Биологические изменения

Бринзоламид метаболизируется изоферментом цитохрома P450 в печени, особенно CYP3A4, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 и CYP2C9. Основным метаболитом является N-дезэтилбринзоламид, затем метаболиты н-десметоксипропил и O-десметил, а также производные N-пропионовой кислоты, образующиеся в результате окисления N-пропильной ветви O-десметил бринзоламида.

Бринзоламид и N-дезэтилбринзоламид не ингибируют фермент цитохром P450 как минимум в 100-кратной более высокой концентрации во время кровообращения.

Бримонидин сильно метаболизируется альдегидом печени с образованием 2-обобонидина, основными метаболитами являются 3-оксобримонидин и 2,3-диоксобонидин. Также зафиксировано окисление имидазолина с разделением на 5-бром-6-гуанидинохиноксалин.

Устранение

Бринзоламид выводится преимущественно с мочой в неизмененной форме. У человека бринзоламид и N-дезэтилбринзоламид в моче составляют около 60% и 6% дозы. Данные на мышах показывают, что препарат выводится частично (около 30%), преимущественно в виде метаболитов.

Бримонидина тартрат выводится преимущественно с мочой в виде метаболитов. У мышей и когда метаболиты в моче составляют от 60% до 70% пероральных или внутривенных доз.

Прежде чем принимать Глазные капли Симбринца Новартис способствуют снижению внутреннего давления (5 мл)

Как применять

Симбринзу применяют только в виде глазных капель.

Пациентов следует проинструктировать о встряхивании флакона перед использованием.

нажмите на носовую трубку и закройте глаза на 02 минуты, чтобы уменьшить всасывание всего тела. Это движение может помочь уменьшить нежелательные эффекты и усилить эффект на месте.

Во избежание попадания инфекции в маленький кончик препарата и раствор будьте осторожны, не допускайте касания маленькой головкой флакона век, окружающей области или других поверхностей. Пациентов следует проинструктировать о необходимости закрывать банку, когда она не используется.

Можно применять симбринзу одновременно с глазными каплями в других местах для снижения внутриглазного давления. При использовании более чем глазных капель эти препараты следует применять с интервалом не менее 05 минут.

Если вы пропустите дозу, продолжайте использовать следующую дозу, как запланировано.

Не закапывайте в глаза более 1 капли 2 раза в день.

Дозировка

для взрослых (в том числе пожилых): Рекомендуемая доза — закапывание глазных капель Симбринзы в глаза 2 раза/сут.

печеночная недостаточность и/или почечная недостаточность:

Симбринзу не изучали у пациентов с нарушением функции печени, поэтому следует соблюдать осторожность при приеме препарата у этих пациентов.

Симбринзу не изучали у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (CrCl Дети:

Безопасность и эффективность симбринзы у детей и несовершеннолетних от 02 до 17 лет не установлена. На данный момент данных нет.

Нет рекомендаций по применению симбринзы детям и подросткам.

Не используйте симбринзу для младенцев и детей в возрасте до 2 лет из соображений безопасности.

Примечание. Указанная выше доза предназначена только для справки. Конкретная дозировка зависит от состояния и степени прогрессирования заболевания. Для подбора подходящей дозы необходимо проконсультироваться с врачом или медицинским специалистом.

Что делать при передозировке?

Дыхательные пути пациента следует поддерживать.

Из-за входящего в состав симбринзы бринзоламидного компонента могут возникать электролитные нарушения, ацидоз и воздействие на нервную систему. Необходимо контролировать концентрацию электролитов в сыворотке крови
(специальный калий) и pH.

Информация о событии при проглатывании бримонидина, содержащегося в глазных каплях Симбринза, у взрослых очень ограничена. Единственной побочной реакцией, зарегистрированной до сих пор, является кровотечение под давлением. Был отчет о том, что после гипотонии гипертония становится противоположной.

Сообщалось, что пероральная передозировка препаратов для перевода альфа-2 вызывает такие симптомы, как гипотония, слабость, рвота, сонливость, сонливость, замедление сердечного ритма, аритмия, зрачки, задержка дыхания, снижение тонуса, повышение температуры нижних конечностей, дыхательная недостаточность и судороги.

Дети

Сообщалось о серьезных побочных реакциях, описанных ниже, после того, как пациент случайно проглотил ингредиент бримонидина в Симбринзе. Симптомы включают центральную неврологическую заторможенность, временную кому или снижение сознания, кому, сонливость, снижение тонуса, замедление сердечного ритма, снижение температуры, бледность, дыхательную недостаточность и апноэ, требующие госпитализации для оказания специальной помощи и интубации при наличии показаний. Сообщаемые пациенты полностью выздоровели, обычно в течение 6–24 часов.

В случае возникновения чрезвычайной ситуации немедленно позвоните в центр неотложной помощи 115 или обратитесь в ближайший местный медицинский пункт.

Что делать, если вы забыли принять 1 дозу? Однако если время для отдыха при приеме следующей дозы слишком короткое, пропустите дозу и продолжите прием препарата по календарю. Не используйте двойную дозу для компенсации пропущенной дозы.

Побочные эффекты

В клинических исследованиях симбринзы при дозе 2 раза/сут наиболее частыми побочными реакциями были заложенность глаз и аллергические реакции в глазах, возникающие примерно у 6-7% пациентов, а нарушения вкуса (горький привкус или ненормальный привкус во рту после приема небольших препаратов) наблюдались примерно у 3% пациентов. Данные по безопасности симбринзы аналогичны данным каждого ингредиента препарата (Бринзоламид 10 мг/мл и Бримонидин 2 мг/мл).

Следующие нежелательные реакции зарегистрированы в ходе клинических исследований симбринзы в дозе 2 раза/сут, а также в клинических исследованиях и послепродажном наблюдении за меню бринзоламида и бримонидина. Нежелательные реакции расположены в соответствии со следующими условными обозначениями: популярные (≥ 1/10), частые (≥ 1/100, но Инфекции и паразиты:

Нечасто: назомит 2, боль в горле 2, синусит 2.

Неизвестно: ринит 2.

Нечасто: снижение эритроцитов 2, повышение уровня хлора 2.

Нарушения иммунной системы:

Нечасто: гиперчувствительность 3.

Психические расстройства:

Реже: около 2, депрессия 2,3 депрессивное настроение 2, бессонница 1, снижение либидо 2, ночные кошмары 2, стресс 2.

Расстройства нервной системы:

Часто: сон 1, головокружение 1, расстройства 1.

Часто: аллергия на глаза 1, воспаление металлов 1, боль в глазах 1, дискомфорт в глазах 1, нечеткость зрения 1, нарушение зрения 3, заложенность глаз. 1, бледная конъюнктива 3.

Нечасто: изнашивание роговицы, 1 отек роговицы, отек mi1, осадок роговицы (вещества, осаждающие роговицу) 1, нарушения конъюнктивы (сосочков) 1, боязнь света 1, головокружение 1, отек глаза 2, отек век 1, отек конъюнктивы 1, сухость глаз 1, ржавчина глаз 1, снижение зрения 1, повышенное слезотечение в глазах в два раза 2, ослепление 2, снижение чувствительности в глазу 2, пигменты и Mac2, киста роговицы 2, аномальное ощущение в глазу 1, напряжение глаз 1.

Реже: головокружение 1, шум в ушах 2.

Нарушения со стороны сердца:

Нечасто: дыхательная недостаточность2, стенокардия 2, аритмия3, разрыв грудной клетки2,3, нарушение сердечного ритма 2, замедление сердечного ритма 2, 3, тахикардия.

Нечасто: низкое кровяное давление 1.

Очень редко: гипертония 3.

Нечасто: одышка 2, гиперчувствительность бронхов 2, боль в горле 2, сухость в горле 2, гормональные кровотечения, кровотечения Кам 2, обструкция верхних дыхательных путей 2, насморк 2, раздражение горла 2, сухость в носу 1, выделения из носа после 1, чихание 2. Лечение2.

Желудочно-кишечные расстройства:

Часто: сухость во рту 1.

Неизвестно: необычные функциональные пробы печени 2.

Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки:

Нечасто: контактный дерматит 1, крапивница 2, эритема 2, сыпь с небольшими прыщами в DA2, зуд тела 2, выпадение волос 2, растяжение DA2.

Реже: боль в спине2, мышечный спазм 2, мышечная боль 2.

Реже: боль в почках 2.

Нечасто: эректильная дисфункция 2.

Реже: боль 2, нарушение грудной клетки 2, ненормальное ощущение 2, ощущение беспокойства 2, раздражение 2, экономия лекарственного средства 1.

2: При применении компонентов бринзоламида регистрируются дополнительные побочные реакции.

3: При использовании компонентов Бримонидина зафиксированы дополнительные побочные реакции.

Опишите избирательные побочные реакции

Нарушение вкуса является наиболее распространенной побочной реакцией, связанной с применением симбринзы (3,4%). Данная реакция возникает из-за прохождения препарата через нос и горло и главным образом из-за бринзоламидного состава Симбринзы.

Нажмите на носовую трубку или закройте глаза после того, как препарат может уменьшить этот побочный эффект (см. дозировку и способ применения).

Симбринза содержит бринзоламид – сульфонамидный проводник, ингибирующий углекислотную ангидразу. Воздействие на желудочно-кишечный тракт, нервную систему, гематологию, почки и обмен веществ в основном связано с ингибиторами бодидразы. Считается, что нежелательные эффекты того же типа вызваны ингибиторами углекислого газа, которые могут появиться при лечении на месте.

Распространенные побочные реакции, связанные с бримонидиновым компонентом Симбринзы, включают аллергию на глаза, усталость и/или сонливость и сухость во рту. Использование бримонидина снижает артериальное давление. У некоторых пациентов при применении симбринзы наблюдается аналогичное снижение артериального давления при применении монобримонидина.

Сообщите врачу о нежелательных явлениях при применении препарата.

Предупреждения

Перед применением препарата необходимо внимательно прочитать инструкцию и ознакомиться с информацией, представленной ниже.

Противопоказано

Симбринца глазная противопоказана в следующих случаях:

Гиперчувствительность к активному ингредиенту или любому вспомогательному ингредиенту в разделе ингредиентов или к сульфонамидам. тяжелая почечная недостаточность.

Будьте осторожны при применении

Этот препарат не вводится инъекционно. Пациентов следует проинструктировать о том, что Симбринзу нельзя глотать.

Воздействие на глаза

Симбринза не изучалась у пациентов с закрытоугольной глаукомой и не рекомендует применять препарат этим пациентам.

Возможная роль бринзоламида на эндотелии роговицы не изучалась у пациентов с повреждением роговицы (особенно у пациентов с низким количеством эндотелиальных клеток). В частности, не исследовались пациенты, носящие контактные линзы, поэтому рекомендуется тщательно наблюдать за этими пациентами при применении бринзоламида, поскольку ингибитор углерода ангидразы может влиять на гидратацию роговицы, а контактные линзы могут повышать риск заболевания роговицы. Тщательно наблюдайте за пациентами с поврежденной роговицей, например, за больными диабетом или дисплазией роговицы. Симбринзу можно применять при ношении контактных линз под тщательным наблюдением (см. ниже «Бензалкония хлорид»).

Тартрат бримонидина может вызвать аллергию на глаза. При появлении аллергических реакций лечение следует прекратить.

На бримонидин тартрат была зафиксирована медленная реакция гиперчувствительности глаз, при этом в ряде сообщений сообщалось о повышении внутреннего давления.

Потенциальные эффекты после прекращения лечения неизмененной симбринзой. Хотя время снижения внутреннего давления Симбринзы не изучено, ожидается, что эффект снижения внутреннего давления Бринзоламида сохранится в течение 5-7 дней. Эффект снижения внутриглазного давления от Бримонидина может быть более длительным.

Системный эффект

Симбринза содержит бринзоламид, сульфонамидный ингибитор углекислого газа ангидразы, и хотя его применяют на месте, препарат всасывается в организме. Подобные побочные реакции, связанные с сульфонамидом, могут возникать при местном применении.

При появлении признаков серьезных реакций или реакций гиперчувствительности прием препарата следует прекратить.

Заболевания сердца

После применения симбринзы у некоторых пациентов наблюдается незначительное снижение артериального давления. Следует соблюдать осторожность при применении симбринзы одновременно с другими лекарственными средствами, такими как антигипертензивные средства и/или сердечные гликозиды, или у пациентов с тяжелыми или нестабильными сердечно-сосудистыми нарушениями и неконтролируемыми. Будьте осторожны при применении симбринзы у пациентов с депрессией, анемией головного мозга или коронарных артерий, синдромом Рейно, артериальной гипотензией или воспалением сосудов.

Нарушения кислотно-щелочного баланса

Нарушения кислотно-щелочного баланса были зафиксированы при приеме пероральных ингибиторов углекислого газа. Симбринза содержит бринзоламид, карбоновый ингибитор ангидразы, который используется на месте, но всасывается всем организмом. Побочные реакции пероральных ингибиторов углерода (например, нарушения кислотно-щелочного баланса) могут проявиться при их применении на месте.

С осторожностью применять у пациентов с риском нарушения функции почек из-за риска развития метаболического ацидоза. Противопоказано применение симбринзы пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек (см. контрольный пункт).

Печеночная недостаточность

Симбринзу не изучали у пациентов с печеночной недостаточностью; Следует соблюдать осторожность при лечении таких пациентов.

бдительность

Пероральные ингибиторы углекислого газа могут влиять на способность пожилых пациентов выполнять работу, требующую внимания или координации между частями тела. Глазные капли Симбринза всасываются по всему организму, поэтому данный эффект может проявиться при точечном применении.

бензалкония хлорид

Симбринза содержит бензалкония хлорид, который может вызвать раздражение глаз и, как известно, вызывает изменение мягких контактных линз. Избегайте воздействия мягких контактных линз. Пациентов следует проинструктировать о необходимости снять контактные линзы перед применением симбринзы и подождать не менее 15 минут, прежде чем снова надеть их.

Было зарегистрировано, что бензалкония хлорид вызывает кератит и/или язву роговицы. Необходимо тщательно контролировать при регулярном или длительном применении препарата.

Дети

Безопасность и эффективность Симбризы у детей и несовершеннолетних от 2 до 17 лет не установлена. Симптомы передозировки бримонидина (включая сознание, гипотонию, снижение тонуса, замедленное сердцебиение, гипотермию, цианоз и одышку) были зарегистрированы у младенцев и детей раннего возраста, применявших глазные капли Бримонидин, частично при лечении врожденной глаукомы. Поэтому противопоказано применение симбринзы детям до 2 лет.

Лечение детей 2 лет и старше (особенно в возрасте 2–7 лет и/или весом Влияние препаратов на вождение автомобиля и работу с механизмами

Симбринза оказывает умеренное влияние на вождение автомобиля и работу с механизмами.

Симбринца может вызывать головокружение, утомляемость и/или сонливость, поэтому может влиять на способность управлять автомобилем и работать с механизмами. Временное помутнение зрения или другие нарушения зрения могут повлиять на способность управлять автомобилем или работать с механизмами. Если после приема препарата появляется нечеткость зрения, пациенту необходимо дождаться прояснения, прежде чем управлять транспортными средствами или работать с механизмами.

Пероральные ингибиторы углекислого газа могут снизить способность пожилых людей выполнять работу, требующую внимания или координации между частями тела.

Используйте препараты для женщин во время беременности и кормления грудью

Беременные женщины:

Нет или очень мало данных о применении симбринзы беременным женщинам. Бринзоламид вызывает пороки беременности у крыс, но не вызывает у кроликов после системного применения сахара. Исследования на животных с пероральным применением бримонидина не выявили вредного воздействия на репродуктивную токсичность. В исследованиях на животных бримонидин проходит через плаценту и в ограниченном количестве попадает в кровообращение плода.

Не рекомендуется применять симбринзу во время беременности и женщинам, которые вероятно не будут пользоваться средствами контрацепции.

кормящие женщины:

Неясно, будет ли симбринца, используемая на местном уровне, выделяться в грудное молоко. Фармакологические/токсические данные исследований на животных показывают, что после перорального применения минимальная концентрация бринзоламида обнаруживается в грудном молоке. Бримонидин выделяется с грудным молоком.

Не следует применять симбринзу кормящим женщинам.

репродуктивная способность:

Данные клинических доклинических исследований не показывают какого-либо влияния бринзоламида на фертильность. Данных оценки влияния симбринзы, применяемой на месте, на фертильность человека нет.

Интерактивный препарат

Специфических исследований по взаимодействию симбринзы с лекарственными средствами не проводилось.

Противопоказано применять симбринзу пациентам, принимающим моноаминовые ингибиторы оксидазы, и пациентам, принимающим антидепрессанты, влияющие на норадренэргическую передачу (например, трехтактные антидепрессанты и миансерин). Трехкомпонентные антидепрессанты могут снизить офтальмологическую реакцию симбринзы.

Следует соблюдать осторожность из-за способности сочетать или усиливать центральное неврологическое торможение (например, алкоголь, барбитураты, опиум, седативные средства или анестетики).

Данных о концентрации катехоламинов в кровотоке после применения симбринзы нет. Однако пациентам, применяющим препараты, влияющие на метаболизм и всасывание аминов в процессе кровообращения (такие как хлорпромазин, метилфенидат, резерпин, ингибиторы восстановления серотонина-норадреналина), следует соблюдать осторожность.

Группа α-адренергических агонистов (например, Бримонидин Тартрат) может снижать частоту сердечных сокращений и артериальное давление. У некоторых пациентов после применения симбринзы зафиксировано незначительное снижение артериального давления. Будьте осторожны при одновременном применении с симбринзой таких препаратов, как препараты от гипертонии или сердечные гликозиды.

Будьте осторожны при начале приема (или изменении дозы) препарата, оказывающего системное действие (независимо от лекарственной формы), способного взаимодействовать с α-адренергическим хозяином или влиять на такие эффекты этих препаратов, как медь или антагонизм с адренергическими рецепторами (например, изопреналин, празозин).

Бринзоламид представляет собой углероддиминальный ингибитор ангидразы, хотя и применяется на месте, но всасывается всем организмом. Нарушения кислотно-щелочного баланса были зафиксированы при применении пероральных ингибиторов углекислого газа. Необходимо учитывать возможность взаимодействия у пациентов, применяющих симбринзу.

Имеет потенциал, чтобы оказать хорошее влияние на известный системный эффект ингибитора углекислого газа ангидразы у пациентов, использующих пероральный карбоновый ингибитор или перорально и бринзоламид, применяемый на месте. Не рекомендуется одновременно применять симбринзу с пероральными ингибиторами углекислого газа.

Ферменты цитохрома P-450, участвующие в метаболизме бринзоламида, включая CYP3A4 (основной фермент), CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 и CYP2C9. Ожидается, что ингибиторы CYP3A4, такие как кетоконазол, итраконазол, клотримазол, ритонавир и тролеандомицин, будут ингибировать метаболизм бринзоламида через CYP3A4. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении с ингибиторами CYP3A4. Однако кумулятивного эффекта бринзоламида не происходит, поскольку основным путем выведения является почечная экскреция. Бринзоламид не ингибирует фермент цитохрома Р-450.

Хранение

Покиньте прохладное место, избегайте света, температуры ниже 30⁰C.

Другие препараты

Отказ от ответственности

Мы приложили все усилия, чтобы гарантировать, что информация, предоставляемая Drugslib.com, является точной и соответствует -дата и полная информация, но никаких гарантий на этот счет не предоставляется. Содержащаяся здесь информация о препарате может меняться с течением времени. Информация Drugslib.com была собрана для использования медицинскими работниками и потребителями в Соединенных Штатах, и поэтому Drugslib.com не гарантирует, что использование за пределами Соединенных Штатов является целесообразным, если специально не указано иное. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com не рекламирует лекарства, не диагностирует пациентов и не рекомендует терапию. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com — это информационный ресурс, предназначенный для помощи лицензированным практикующим врачам в уходе за своими пациентами и/или для обслуживания потребителей, рассматривающих эту услугу как дополнение, а не замену опыта, навыков, знаний и суждений в области здравоохранения. практики.

Отсутствие предупреждения для данного препарата или комбинации препаратов никоим образом не должно быть истолковано как указание на то, что препарат или комбинация препаратов безопасны, эффективны или подходят для конкретного пациента. Drugslib.com не несет никакой ответственности за какой-либо аспект здравоохранения, администрируемый с помощью информации, предоставляемой Drugslib.com. Информация, содержащаяся в настоящем документе, не предназначена для охвата всех возможных вариантов использования, направлений, мер предосторожности, предупреждений, взаимодействия лекарств, аллергических реакций или побочных эффектов. Если у вас есть вопросы о лекарствах, которые вы принимаете, проконсультируйтесь со своим врачом, медсестрой или фармацевтом.