Singulair 10 mg MSD k léčbě chronického bronchiálního astmatu (4 blistry x 7 tablet)

Tyto důležité mediátory jsou navázány na cysteinylové leukotrienové receptory (CYSLT).

Receptory Cyslt typu 1 (CYSLT1) se nacházejí na lidských letištích, včetně buněk hladkého svalstva a makrofágů dýchacích cest a v dalších prezánětlivých buňkách (včetně EOSIN leukémie a některých kmenových buněk kostní dřeně).

GYSLT je spojován s patogenezí astmatu a alergické rýmy. U astmatu střední účinky leukotrienu zahrnují řadu účinků na dýchací cesty, jako je bronchospasmus, sekrece hlenu, zvýšení kapilár a mobilizace eukalyptového eosinu. U alergické rýmy se CYSLT vylučuje z nosní sliznice po expozici alergenům v reakcích v rychlých a pomalých fázích a souvisí s příznaky alergické rýmy. CYSLT v nose zvýší obstrukci dýchacích cest a příznaky městnání.

Montelukasi perorální forma je protizánětlivá látka zlepšující zánětlivé parametry u astmatu. Na základě biochemických a farmakologických testů Mantelukast prokazuje vysokou afinitu a selektivní selekci s receptorem CYSLT (tato forma je lepší než jiné receptory, které jsou také důležité ve farmakologii, jako jsou prostanoidní, cholinergní nebo 8-ADRENERGIC).

Montelukast silně inhibuje fyziologické účinky LTC4, LTD4 LTE4 na receptor CYSLT; Bez efektu. U pacientů s astmatem montelukast inhibuje cysteinylové leukotrienové receptory v dýchacích cestách, aby se prokázalo prostřednictvím schopnosti inhibovat bronchospasmus v důsledku inhalace Ltd. Při dávkách nižších než 5 mg bronchospasmus Ltd, Montelukast způsobuje bronchiektázii po dobu 2 hodin po užití; Tyto účinky jsou ve spojení s bronchodilatátorem při použití majitele b.

Farmakokinetika

absorpce

4 mg perorální nugety jsou biologickým ekvivalentem 4 mg žvýkacích tablet, pokud se používají pro dospělé, když mají hlad. Užívání montelukastu ve formě obilných nuget s jablečnou omáčkou nebo během standardního jídla významně neovlivňuje farmakokinetiku léku stanovenou plochou pod křivkou AUC (1 225,7 ve srovnání s 1 223,1 ng - hodina/ml s jablečnou omáčkou a 1 191,8 ve srovnání s 1 148,5 bez bezpečnosti a bezpečnosti při použití standardních jídel nebo ng - hodina/ml byly prokázány až po klinický účinek). studie, při použití 4 mg žvýkacích tablet, 5 mg žvýkacích tablet, 10 mg filmových tablet, perorálně, bez ohledu na dobu jídla. Bezpečnost přípravku Singulair je také prokázána klinickým výzkumem pro pití 4 mg obilných nuget bez zahrnutí doby jídla.

Distribuce

více než 99 % montelukastu se váže na plazmatické proteiny. Distribuční objem (VD) ve stabilním stavu montelukastu je 8 - 11 litrů.

Výzkum na krysách se značkami montelukastu ukazuje, že je velmi málo distribuován přes mozkovou bariéru. Navíc koncentrace markeru po pití 24 hodin je minimálně ve všech ostatních tkáních.

Metabolismus

Montelukast se velmi silně metabolizuje. Ve studiích s léčebnou dávkou nebyly plazmatické koncentrace metabolitů montelukastu u dospělých a dětí nalezeny ve stabilním stavu.

Výzkum in vitro s použitím mikrosomu lidských jater prokázal, že cytochrom P450 3A4 a 2C6 jako katalyzátory metabolismu montelukastu. Na základě dalších výsledků Invitro na lidských jaterních mikrozomech, pozorování léčebných koncentrací montelukastu v plazmě neinhibuje cytochromy P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 nebo 2D6.

Eliminace

Purifikace montelukastu v plazmě je u zdravých dospělých 45 ml/min. Po užití montelukastu se 86 % markerů nachází v celkových dvířkách celkem 5 dní a méně než 0,2 % se vyloučí močí. To spolu s biologickou dostupností montelukastu perorálně ukazuje, že montelukast a metabolity léku procházejí téměř výhradně žlučí.

V mnoha studiích je doba prodeje montelukastu v plazmě u zdravých mladých lidí 2,7–5,5 hodiny.

Dynamická farmakokinetika montelukastu při podání do 90 mg je téměř lineární. Při užívání léku ráno nebo večer není žádný rozdíl ve farmakokinetice. Při užívání 10 mg montelukastu jednou denně je v plazmě velmi málo matky maxtelukastu (přibližně 14 %).

Obecné doporučení:

Účinek léčby Singular® je založen na parametrech testu astmatu za jeden den.

Je nutné pacientům říci, aby pokračovali v používání Singular®, i když jsou astmatické záchvaty pod kontrolou, stejně jako v obdobích těžkého astmatu.

Není třeba upravovat dávku pro děti v každé věkové skupině, pro starší osoby, osoby se selháním ledvin, mírným a středním selháním jater nebo pro každé pohlaví.

Singulární léčba související s jinými léky na astma: Singular® lze použít u pacientů s jinými léčebnými režimy.

Dávkování kombinovaných léků: Bronchodilatancia: Singular® lze přidat do léčebného režimu u pacientů, kteří nebyli plně kontrolováni pouze bronchodilatancii.

Pokud je prokázána klinická odpověď, obvykle po první dávce, lze bronchodilatátor snížit, pokud je tolerován.

Inhalační kortikosteroidy: Spolu se Singular® má více léčebných přínosů pro pacienty, kteří užívají inhalační kortikosteroidy. Dávka kortikosteroidů může být snížena, pokud je tolerována.

Dávka kortikosteroidů se však musí pod dohledem lékaře postupně snižovat.

U některých pacientů může dávka inhalačního kortikosteroidu zcela vystoupit. Nenahrazujte náhle kortikosteroidy inhalované přípravkem Singular®.

Poznámka: Výše ​​uvedená dávka je pouze orientační. Konkrétní dávkování závisí na stavu a stupni progrese onemocnění. Pro vhodnou dávku se musíte poradit s lékařem nebo lékařským specialistou. Co dělat při předávkování?

Neexistují žádné konkrétní informace o léčbě při použití přípravku Singular overdose.

Ve studiích chronického astmatu se Singular používá v denních dávkách až 200 mg pro dospělé po dobu 22 týdnů a v krátkodobém výzkumu s dávkami až 900 mg denně, užívanými přibližně týden, nedochází k žádné klinicky významné reakci.

Co dělat, když zapomenete 1 dávku? Pokud je však čas na relaxaci s další dávkou příliš krátký, dávku přeskočte a pokračujte v kalendáři léku. Nepoužívejte dvojitou dávku, abyste kompenzovali vynechanou dávku.

Systémové: Bolest břicha a hlavy (pacient > 15 let), bolest hlavy (pacienti ve věku 6 až 14 let), žízeň (pacienti ve věku 2 až 5 let), průjem, neklid, astma, dermatitida a vyrážka (pacienti ve věku 6 měsíců až 2 roky).