Singulair 10 mg MSD behandelt chronisches Asthma bronchiale (4 Blister x 7 Tabletten)

Diese wichtigen Mediatoren sind an Cysteinyl-Leukotrien-Rezeptoren (CYSLT) gebunden.

Cyslt-Typ-1-Rezeptoren (CYSLT1) kommen in menschlichen Flugplätzen vor, einschließlich glatter Muskelzellen und Makrophagen der Atemwege sowie in anderen präinflammatorischen Zellen (einschließlich EOSIN-Leukämie und einigen Knochenmarksstammzellen).

GYSLT ist mit der Pathogenese von Asthma und allergischer Rhinitis verbunden. Zu den Zwischenwirkungen von Leukotrien bei Asthma gehören eine Reihe von Wirkungen auf die Atemwege, wie z. B. Bronchospasmus, Schleimsekretion, Vergrößerung der Kapillaren und Mobilisierung von Eukalyptus-Eosin. Bei allergischer Rhinitis wird CYSLT nach Kontakt mit Allergenen in den Reaktionen in schnellen und langsamen Phasen aus der Nasenschleimhaut ausgeschieden und steht im Zusammenhang mit den Symptomen einer allergischen Rhinitis. CYSLT in der Nase verstärkt die Verstopfung der Atemwege und verstopfte Symptome.

Die orale Form von Montelukasi ist eine entzündungshemmende Substanz, die die Entzündungsparameter bei Asthma verbessert. Basierend auf biochemischen und pharmakologischen Tests weist Mantelukast eine hohe Affinität und selektive Selektion mit dem CYSLT-Rezeptor auf (diese Form ist anderen Rezeptoren überlegen, die auch in der Pharmakologie wichtig sind, wie z. B. Prostanoid, Cholinergic oder 8-ADRENERGIC).

Montelukast hemmt stark die physiologischen Wirkungen von LTC4, LTD4 LTE4 am CYSLT-Rezeptor; Ohne keine Wirkung. Bei Asthmapatienten hemmt Montelukast die Cysteinyl-Leukotrien-Rezeptoren in den Atemwegen, was durch die Fähigkeit zur Hemmung von Bronchospasmen aufgrund von Inhalation nachgewiesen werden kann. Bei Dosen von weniger als 5 mg verursacht der Bronchospasmus von Ltd. Montelukast 2 Stunden nach der Einnahme eine Bronchiektasie; Diese Effekte stehen im Zusammenhang mit dem Bronchodilatator durch die Verwendung des Besitzers b.

Pharmakokinetik

Absorption

4-mg-Nuggets zum Einnehmen sind biologisch äquivalent zu 4-mg-Kautabletten, wenn sie von Erwachsenen bei Hunger angewendet werden. Die Verwendung von Montelukast in Form von Körnernuggets mit Apfelmus oder während einer Standardmahlzeit hat keinen signifikanten Einfluss auf die Pharmakokinetik des Arzneimittels, die durch die Fläche unter der AUC-Kurve bestimmt wird (1,225,7 im Vergleich zu 1.223,1 ng – Stunde/ml mit Apfelmus und 1.191,8 im Vergleich zu 1.148,5 ng – Stunde/ml mit oder ohne Standardmahlzeiten).

Wirkung und Sicherheit wurden durch klinische Studien nachgewiesen, bei Einnahme von 4 mg Kautabletten, 5 mg Kautabletten, 10 mg Filmtabletten, oral, unabhängig von der Essenszeit. Die Sicherheit von Singulair wurde auch in klinischen Studien zum Trinken von 4 mg Getreidenuggets ohne Berücksichtigung der Essenszeit nachgewiesen.

Verteilung

Montelukast bindet zu mehr als 99 % an Plasmaproteine. Das Verteilungsvolumen (VD) im stabilen Zustand von Montelukast beträgt 8 - 11 Liter.

Untersuchungen an Ratten mit Montelukast-Markierungen zeigen, dass es nur sehr wenig über die Gehirnschranke verteilt wird. Darüber hinaus beträgt die Konzentration des Markers nach 24-stündigem Trinken mindestens in allen anderen Geweben.

Stoffwechsel

Montelukast wird sehr stark verstoffwechselt. In Studien mit Behandlungsdosis wurden Plasmakonzentrationen der Montelukast-Metaboliten bei Erwachsenen und Kindern nicht in einem stabilen Zustand gefunden.

In-vitro-Untersuchungen unter Verwendung menschlicher Lebermikrosomen zeigten, dass Cytochrom P450 3A4 und 2C6 als Katalysatoren für den Montelukast-Metabolismus fungieren. Basierend auf anderen Invitro-Ergebnissen an menschlichen Lebermikrosomen führt die Beobachtung der Montelukast-Behandlungskonzentrationen im Plasma nicht zu einer Hemmung der Cytochrome P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 oder 2D6.

Eliminierung

Die Plasmareinigung von Montelukast beträgt bei gesunden Erwachsenen 45 ml/Minute. Nach der Einnahme von Montelukast werden über insgesamt 5 Tage 86 % der Marker in der Gesamttür gefunden und weniger als 0,2 % über den Urin ausgeschieden. Zusammen mit der Bioverfügbarkeit von Montelukast oral zeigt dies, dass Montelukast und die Metaboliten des Arzneimittels fast vollständig über die Galle erfolgen.

In vielen Studien beträgt die Plasmaverkaufszeit von Montelukast bei gesunden jungen Menschen 2,7 bis 5,5 Stunden.

Die dynamische Pharmakokinetik von Montelukast ist bei einer Einnahme von 90 mg nahezu linear. Es gibt keinen Unterschied in der Pharmakokinetik, wenn das Arzneimittel morgens oder abends eingenommen wird. Bei der Einnahme von 10 mg Montelukast einmal täglich beträgt die Konzentration von Maxtelukast im Plasma nur sehr wenig (ungefähr 14 %).

Allgemeine Empfehlung:

Die Behandlungswirkung von Singular® basiert auf Asthmatestparametern an einem Tag.

Es ist notwendig, den Patienten mitzuteilen, dass sie Singular® weiterhin anwenden sollen, auch wenn die Asthmaanfälle unter Kontrolle sind, sowie in Phasen mit schwerem Asthma.

Es ist nicht erforderlich, die Dosis für Kinder in jeder Altersgruppe, für ältere Menschen, Menschen mit Nierenversagen, leichtem und mittlerem Leberversagen oder für jedes Geschlecht anzupassen.

Singular-Behandlung im Zusammenhang mit anderen Asthma-Medikamenten: Singular® kann bei Patienten mit anderen Behandlungsschemata eingesetzt werden.

Dosierung kombinierter Medikamente: Bronchodilatatoren: Singular® kann dem Behandlungsschema für Patienten hinzugefügt werden, die nur durch Bronchodilatatoren nicht vollständig kontrolliert werden können.

Wenn Anzeichen eines klinischen Ansprechens vorliegen, normalerweise nach der ersten Dosis, kann der Bronchodilatator bei Verträglichkeit reduziert werden.

Inhalative Kortikosteroide: Zusammen mit Singular® bietet es einen größeren Behandlungsnutzen für Patienten, die inhalative Kortikosteroide verwenden. Bei Verträglichkeit kann die Kortikosteroiddosis reduziert werden.

Allerdings muss die Dosis der Kortikosteroide unter Aufsicht des Arztes schrittweise verringert werden.

Bei einigen Patienten kann die inhalierte Kortikosteroiddosis vollständig entfallen. Ersetzen Sie inhalierte Kortikosteroide nicht plötzlich mit Singular®.

Hinweis: Die obige Dosis dient nur als Referenz. Die spezifische Dosierung hängt vom Zustand und dem Fortschreiten der Krankheit ab. Für eine geeignete Dosis müssen Sie einen Arzt oder Facharzt konsultieren. Was ist bei einer Überdosierung zu tun?

Es liegen keine spezifischen Informationen zur Behandlung bei einer Singular-Überdosierung vor.

In Studien zu chronischem Asthma wird Singular 22 Wochen lang in Tagesdosen von bis zu 200 mg bei Erwachsenen angewendet. In Kurzzeitstudien mit Dosen von bis zu 900 mg täglich, die etwa eine Woche lang angewendet werden, kommt es zu keiner klinisch bedeutsamen Reaktion.

Was tun, wenn Sie eine Dosis vergessen haben? Wenn jedoch die Zeit zum Entspannen mit der nächsten Dosis zu kurz ist, lassen Sie die Dosis aus und setzen Sie den Medikamentenkalender fort. Verwenden Sie nicht die doppelte Dosis, um eine vergessene Dosis auszugleichen.

Systemisch: Bauchschmerzen und Kopfschmerzen (Patient > 15 Jahre), Kopfschmerzen (Patienten 6 bis 14 Jahre), Durst (Patienten 2 bis 5 Jahre), Durchfall, Unruhe, Asthma, Dermatitis und Hautausschlag (Patienten 6 Monate bis 2 Jahre).