Το Singulair 10mg MSD αντιμετωπίζει το χρόνιο βρογχικό άσθμα (4 κυψέλες x 7 δισκία)

Αυτοί οι σημαντικοί μεσολαβητές συνδέονται με υποδοχείς κυστεϊνυλολευκοτριενίου (CYSLT).

Οι υποδοχείς Cyslt τύπου 1 (CYSLT1) βρίσκονται σε ανθρώπινα αεροδρόμια, συμπεριλαμβανομένων των λείων μυϊκών κυττάρων και των μακροφάγων των αεραγωγών και σε άλλα προφλεγμονώδη κύτταρα (συμπεριλαμβανομένης της λευχαιμίας EOSIN και ορισμένων βλαστοκυττάρων μυελού των οστών).

Το GYSLT σχετίζεται με την παθογένεση του άσθματος και της αλλεργικής ρινίτιδας. Στο άσθμα, οι ενδιάμεσες επιδράσεις του Λευκοτριενίου περιλαμβάνουν μια σειρά από επιδράσεις στους αεραγωγούς, όπως βρογχόσπασμος, έκκριση βλέννας, αύξηση των τριχοειδών αγγείων και κινητοποίηση ηωσίνης ευκαλύπτου. Στην αλλεργική ρινίτιδα, το CYSLT εκκρίνεται από τον ρινικό βλεννογόνο μετά από έκθεση σε αλλεργιογόνα στις αντιδράσεις σε γρήγορες και αργές φάσεις και σχετίζεται με συμπτώματα αλλεργικής ρινίτιδας. Το CYSLT στη μύτη θα αυξήσει την απόφραξη των αεραγωγών και τα συμπτώματα συμφόρησης.

Η στοματική μορφή Montelukasi είναι αντιφλεγμονώδης ουσία, βελτιώνοντας τις φλεγμονώδεις παραμέτρους στο άσθμα. Με βάση βιοχημικές και φαρμακολογικές δοκιμές, το Mantelukast αποδεικνύει υψηλή συγγένεια και εκλεκτική επιλογή με τον υποδοχέα CYSLT (αυτή η μορφή είναι ανώτερη από άλλους υποδοχείς που είναι επίσης σημαντικοί φαρμακολογικά, όπως Prostanoid, Cholinergic ή 8-ADRENERGIC).

Το Montelukast αναστέλλει έντονα τις φυσιολογικές επιδράσεις των LTC4, LTD4 LTE4 στον υποδοχέα CYSLT. Χωρίς κανένα αποτέλεσμα. Σε ασθενείς με άσθμα, το Montelukast αναστέλλει τους υποδοχείς κυστεϊνυλολευκοτριενίου στον αεραγωγό για να αποδειχθεί μέσω της ικανότητας αναστολής του βρογχόσπασμου λόγω της εισπνοής Ltd. Με δόσεις μικρότερες από 5 mg, ο βρογχόσπασμος της Ltd, Montelukast προκαλεί βρογχεκτασίες για 2 ώρες μετά τη λήψη. Αυτές οι επιδράσεις συνδέονται με το βρογχοδιασταλτικό με τη χρήση του κατόχου β.

Φαρμακοκινητική

απορρόφηση

Τα στοματικά ψήγματα των 4 mg είναι βιολογικά ισοδύναμα με τα μασητικά δισκία των 4 mg όταν χρησιμοποιούνται για ενήλικες όταν πεινούν. Η χρήση του Montelukast με τη μορφή ψήγματα σιτηρών με σάλτσα μήλου ή κατά τη διάρκεια ενός τυπικού γεύματος δεν επηρεάζει σημαντικά τη φαρμακοκινητική του φαρμάκου που προσδιορίζεται από την περιοχή κάτω από την καμπύλη AUC (1.225,7 σε σύγκριση με 1.223,1 ng - ώρα/ml με σάλτσα μήλου και 1.191,8 σε σύγκριση με 1,191,8 σε σύγκριση με 1,15 ή με τυπική επίδραση

Διανομή

περισσότερο από 99% το Montelukast συνδέεται με τις πρωτεΐνες του πλάσματος. Ο όγκος διανομής (VD) στη σταθερή κατάσταση του Montelukast είναι 8 - 11 λίτρα.

Έρευνα σε αρουραίους με σημάδια Montelukast δείχνει ότι κατανέμεται πολύ λίγο μέσω του εγκεφαλικού φραγμού. Επιπλέον, η συγκέντρωση του δείκτη μετά την κατανάλωση 24 ωρών είναι τουλάχιστον σε όλους τους άλλους ιστούς.

Μεταβολισμός

Το Montelukast μεταβολίζεται πολύ έντονα. Σε μελέτες με θεραπευτική δόση, οι συγκεντρώσεις των μεταβολιτών του Montelukast στο πλάσμα δεν βρίσκονται σε σταθερή κατάσταση σε ενήλικες και παιδιά.

Έρευνα in vitro, με χρήση μικροσωμάτων ανθρώπινου ήπατος, που δείχνει ότι το Cytochrome P450 3A4 και 2C6 ως καταλύτες για το μεταβολισμό του Montelukast. Με βάση άλλα αποτελέσματα Invitro σε μικροσώματα ανθρώπινου ήπατος, η εμφάνιση των συγκεντρώσεων θεραπείας με Montelukast στο πλάσμα δεν αναστέλλει τα κυτοχρώματα P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 ή 2D6.

Εξάλειψη

Ο καθαρισμός του Montelukast στο πλάσμα είναι 45 ml/λεπτό σε υγιείς ενήλικες. Μετά τη λήψη του Montelukast, το 86% των δεικτών βρίσκεται στη συνολική θύρα για συνολικά 5 ημέρες και λιγότερο από το 0,2% αποβάλλεται μέσω των ούρων. Αυτό, μαζί με τη βιοδιαθεσιμότητα του Montelukast από του στόματος, δείχνει ότι το Montelukast και οι μεταβολίτες του φαρμάκου είναι σχεδόν εξ ολοκλήρου μέσω της χολής.

Σε πολλές μελέτες, ο χρόνος πώλησης του Montelukast στο πλάσμα είναι 2,7 - 5,5 ώρες σε υγιείς νέους.

Η δυναμική φαρμακοκινητική του Montelukast είναι σχεδόν γραμμική όταν λαμβάνεται στα 90 mg. Δεν υπάρχει διαφορά στη φαρμακοκινητική κατά τη λήψη του φαρμάκου το πρωί ή το βράδυ. Όταν λαμβάνετε 10 mg Montelukast μία φορά την ημέρα, η μητέρα του maxtelukast είναι πολύ μικρή στο πλάσμα (περίπου 14%).

Γενική σύσταση:

Το θεραπευτικό αποτέλεσμα του Singular® βασίζεται στις παραμέτρους του τεστ άσθματος σε μία ημέρα.

Είναι απαραίτητο να πείτε στους ασθενείς να συνεχίσουν να χρησιμοποιούν το Singular® ακόμα κι αν οι κρίσεις άσθματος είναι ελεγχόμενες, καθώς και σε περιόδους σοβαρού άσθματος.

Δεν χρειάζεται προσαρμογή της δόσης για παιδιά σε κάθε ηλικιακή ομάδα, για ηλικιωμένους, άτομα με νεφρική ανεπάρκεια, ήπια και μέτρια ηπατική ανεπάρκεια ή για κάθε φύλο.

Μοναδική θεραπεία που σχετίζεται με άλλα φάρμακα για το άσθμα: Το Singular® μπορεί να χρησιμοποιηθεί για ασθενείς με άλλα θεραπευτικά σχήματα.

Δοσολογία συνδυασμένων φαρμάκων: Βρογχοδιασταλτικά: Το Singular® μπορεί να προστεθεί στο θεραπευτικό σχήμα για ασθενείς που δεν έχουν ελεγχθεί πλήρως μόνο από βρογχοδιασταλτικά.

Όταν υπάρχουν ενδείξεις κλινικής ανταπόκρισης, συνήθως μετά την πρώτη δόση, το βρογχοδιασταλτικό μπορεί να μειωθεί εάν γίνει ανεκτή.

Εισπνεόμενα κορτικοστεροειδή: Μαζί με το Singular®, έχει περισσότερα θεραπευτικά οφέλη για ασθενείς που χρησιμοποιούν εισπνεόμενα κορτικοστεροειδή. Η δόση των κορτικοστεροειδών μπορεί να μειωθεί εάν είναι ανεκτή.

Ωστόσο, η δόση των κορτικοστεροειδών πρέπει να μειώνεται σταδιακά υπό την επίβλεψη του γιατρού.

Σε ορισμένους ασθενείς, η δόση εισπνεόμενων κορτικοστεροειδών μπορεί να διακοπεί εντελώς. Μην εισπνέετε αιφνίδια κορτικοστεροειδή με Singular®.

Σημείωση: Η παραπάνω δόση είναι μόνο για αναφορά. Η συγκεκριμένη δοσολογία εξαρτάται από την κατάσταση και το επίπεδο εξέλιξης της νόσου. Για την κατάλληλη δόση, πρέπει να συμβουλευτείτε έναν γιατρό ή ειδικό γιατρό. Τι να κάνετε σε περίπτωση υπερδοσολογίας;

Δεν υπάρχουν συγκεκριμένες πληροφορίες σχετικά με τη θεραπεία κατά τη χρήση Singular υπερδοσολογίας.

Σε μελέτες χρόνιου άσθματος, το Singular χρησιμοποιείται σε ημερήσιες δόσεις έως 200 mg για ενήλικες για 22 εβδομάδες και βραχυπρόθεσμη έρευνα με δόσεις έως και 900 mg ημερησίως, που χρησιμοποιούνται για περίπου μία εβδομάδα, δεν υπάρχει κλινική σημαντική αντίδραση.

Τι να κάνετε όταν ξεχάσετε 1 δόση; Ωστόσο, εάν ο χρόνος χαλάρωσης με την επόμενη δόση είναι πολύ σύντομος, παραλείψτε τη δόση και συνεχίστε το ημερολόγιο του φαρμάκου. Μην χρησιμοποιείτε διπλή δόση για να αντισταθμίσετε τη χαμένη δόση.

Συστηματικά: κοιλιακό άλγος και κεφαλαλγία (ασθενής > 15 ετών), κεφαλαλγία (ασθενείς 6 έως 14 ετών), δίψα (ασθενείς 2 έως 5 ετών), διάρροια, διέγερση, άσθμα, δερματίτιδα και εξάνθημα (ασθενείς 6 μηνών έως 2 ετών).