Singulair 10 mg MSD trata el asma bronquial crónica (4 ampollas x 7 comprimidos)

Estos importantes mediadores están unidos a los receptores de cisteinil leucotrienos (CYSLT).

Los receptores Cyslt tipo 1 (CYSLT1) se encuentran en los aeródromos humanos, incluidas las células del músculo liso y los macrófagos de las vías respiratorias y en otras células preinflamatorias (incluidas la leucemia EOSIN y algunas células madre de la médula ósea).

GYSLT se asocia con la patogénesis del asma y la rinitis alérgica. En el asma, los efectos intermedios de los leucotrienos incluyen una serie de efectos en las vías respiratorias, como broncoespasmo, secreción de moco, aumento de los capilares y movilización de eosina de eucalipto. En la rinitis alérgica, CYSLT se secreta por la mucosa nasal después de la exposición a alérgenos en reacciones en fases rápidas y lentas y está relacionada con los síntomas de la rinitis alérgica. CYSLT en la nariz aumentará la obstrucción de las vías respiratorias y los síntomas de congestión.

La forma oral de Montelukasi es una sustancia antiinflamatoria que mejora los parámetros inflamatorios en el asma. Basado en pruebas bioquímicas y farmacológicas, Mantelukast demuestra alta afinidad y selección selectiva con el receptor CYSLT (esta forma es superior a otros receptores que también son importantes en farmacología, como el prostanoide, el colinérgico o el 8-ADRENERGICO).

Montelukast inhibe fuertemente los efectos fisiológicos de LTC4, LTD4 LTE4 en el receptor CYSLT; Sin ningún efecto. En pacientes con asma, montelukast inhibe los receptores de cisteinil leucotrieno en las vías respiratorias demostrando su capacidad para inhibir el broncoespasmo debido a la inhalación. En dosis inferiores a 5 mg, el broncoespasmo de Montelukast Ltd provoca bronquiectasias 2 horas después de su administración; Estos efectos se combinan con el broncodilatador mediante el uso del propietario b.

Farmacocinética

absorción

Las pepitas orales de 4 mg son equivalentes biológicos a las tabletas masticables de 4 mg cuando se usan en adultos cuando tienen hambre. El uso de Montelukast en forma de pepitas de cereales con salsa de manzana o durante una comida estándar no afecta significativamente la farmacocinética del fármaco determinada por el área bajo la curva AUC (1.225,7 en comparación con 1.223,1 ng - hora/ml con salsa de manzana y 1.191,8 en comparación con 1.148,5 ng - hora/ml con o sin comidas estándar).

El efecto y la seguridad se han demostrado a través de estudios clínicos. cuando se utilizan comprimidos masticables de 4 mg, comprimidos masticables de 5 mg, comprimidos con película de 10 mg, por vía oral, independientemente de la hora de la comida. La seguridad de Singulair también está demostrada en investigaciones clínicas al beber pepitas de grano de 4 mg sin incluir el horario de las comidas.

Distribución

más del 99% de montelukast se une a las proteínas plasmáticas. El volumen de distribución (VD) en estado estable de Montelukast es de 8 a 11 litros.

La investigación en ratas con marcas de montelukast muestra que se distribuye muy poco a través de la barrera cerebral. Además, la concentración del marcador después de beber 24 horas es al menos en todos los demás tejidos.

Metabolismo

Montelukast se metaboliza muy fuertemente. En estudios con dosis de tratamiento, las concentraciones plasmáticas de los metabolitos de Montelukast no se encuentran en un estado estable en adultos y niños.

Investigación in vitro, utilizando microsomas de hígado humano, que muestra que el citocromo P450 3A4 y 2C6 son catalizadores del metabolismo de Montelukast. Según otros resultados de Invitro en microsomas de hígado humano, las concentraciones de tratamiento de Montelukast en plasma no inhiben los citocromos P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 o 2D6.

Eliminación

La purificación plasmática de montelukast es de 45 ml/minuto en adultos sanos. Después de tomar montelukast, el 86% de los marcadores se encuentran en la puerta total durante un total de 5 días y menos del 0,2% se eliminan a través de la orina. Esto, junto con la biodisponibilidad de Montelukast oral, muestra que Montelukast y los metabolitos del fármaco pasan casi en su totalidad a través de la bilis.

En muchos estudios, el tiempo de venta plasmática de Montelukast es de 2,7 a 5,5 horas en jóvenes sanos.

La farmacocinética dinámica de montelukast es casi lineal cuando se toma en dosis de 90 mg. No hay diferencia en la farmacocinética cuando se toma el medicamento por la mañana o por la noche. Cuando se toman 10 mg de montelukast una vez al día, se reduce muy poca cantidad de maxtelukast en plasma (aproximadamente 14%).

Recomendación general:

El efecto del tratamiento de Singular® se basa en los parámetros de la prueba de asma en un día.

Es necesario indicar a los pacientes que continúen usando Singular® incluso aunque los ataques de asma estén controlados, así como en períodos de asma grave.

No es necesario ajustar la dosis para niños en cada grupo de edad, para ancianos, personas con insuficiencia renal, insuficiencia hepática leve y media, ni para cada sexo.

Tratamiento singular relacionado con otros medicamentos para el asma: Singular® se puede utilizar en pacientes con otros regímenes de tratamiento.

Dosis de medicamentos combinados: Broncodilatadores: Singular® se puede agregar al régimen de tratamiento para pacientes que no han sido controlados completamente solo con broncodilatadores.

Cuando hay evidencia de respuesta clínica, generalmente después de la primera dosis, el broncodilatador se puede reducir si se tolera.

Corticosteroides inhalados: Junto con Singular®, tiene más beneficios de tratamiento para los pacientes que usan corticosteroides inhalados. La dosis de corticosteroides se puede reducir si se tolera.

Sin embargo, la dosis de corticosteroides debe disminuir gradualmente bajo la supervisión del médico.

En algunos pacientes, la dosis de corticosteroides inhalados puede retirarse por completo. No sustituir bruscamente los corticoides inhalados con Singular®.

Nota: La dosis anterior es solo como referencia. La dosis específica depende de la condición y el nivel de progresión de la enfermedad. Para obtener una dosis adecuada, es necesario consultar a un médico o especialista médico.¿Qué hacer en caso de sobredosis?

No existe información específica sobre el tratamiento al utilizar Singular overdosis.

En estudios de asma crónica, Singular se usa en dosis diarias de 200 mg para adultos durante 22 semanas y en investigaciones a corto plazo con dosis de hasta 900 mg diarios, utilizadas durante aproximadamente una semana, no hay ninguna reacción clínica importante.

¿Qué hacer cuando olvidas 1 dosis? Sin embargo, si el tiempo para relajarse con la siguiente dosis es demasiado corto, omita la dosis y continúe con el calendario del medicamento. No use dosis dobles para compensar la dosis omitida.

Sistémico: Dolor abdominal y cefalea (paciente >15 años), dolor de cabeza (pacientes de 6 a 14 años), sed (pacientes de 2 a 5 años), diarrea, agitación, asma, dermatitis y sarpullido (pacientes de 6 meses a 2 años).