Singulair 10 mg MSD traite l'asthme bronchique chronique (4 ampoules x 7 comprimés)

Ces médiateurs importants sont attachés aux récepteurs des cystéinylleucotriènes (CYSLT).

Les récepteurs Cyslt de type 1 (CYSLT1) se trouvent dans les aérodromes humains, notamment dans les cellules musculaires lisses et les macrophages des voies respiratoires, ainsi que dans d'autres cellules pré-inflammatoires (y compris la leucémie à EOSIN et certaines cellules souches de la moelle osseuse).

Le GYSLT est associé à la pathogenèse de l'asthme et de la rhinite allergique. Dans l'asthme, les effets intermédiaires des leucotriènes comprennent un certain nombre d'effets sur les voies respiratoires, tels que le bronchospasme, la sécrétion de mucus, l'augmentation des capillaires et la mobilisation de l'éosine d'eucalyptus. Dans la rhinite allergique, le CYSLT est sécrété par la muqueuse nasale après exposition à des allergènes dans les réactions en phases rapides et lentes et est lié aux symptômes de la rhinite allergique. Le CYSLT dans le nez augmentera l'obstruction des voies respiratoires et les symptômes de congestion.

La forme orale de Montelukasi est une substance anti-inflammatoire qui améliore les paramètres inflammatoires de l'asthme. Sur la base de tests biochimiques et pharmacologiques, le mantelukast prouve une haute affinité et une sélection sélective avec le récepteur CYSLT (cette forme est supérieure à d'autres récepteurs également importants en pharmacologie, tels que le prostanoïde, le cholinergique ou le 8-ADRENERGIC).

Le montélukast inhibe fortement les effets physiologiques de LTC4, LTD4 LTE4 au niveau du récepteur CYSLT ; Sans aucun effet. Chez les patients asthmatiques, Montelukast inhibe les récepteurs du cystéinylleucotriène dans les voies respiratoires, ce qui se traduit par sa capacité à inhiber le bronchospasme dû à l'inhalation de Ltd. Avec des doses inférieures à 5 mg, le bronchospasme de Ltd, Montelukast provoque une bronchectasie pendant 2 heures après la prise ; Ces effets sont en union avec le bronchodilatateur en utilisant le propriétaire b.

Pharmacocinétique

absorption

Les pépites orales à 4 mg sont l'équivalent biologique des comprimés à mâcher à 4 mg lorsqu'elles sont utilisées chez les adultes lorsqu'ils ont faim. L'utilisation du Montélukast sous forme de pépites de céréales avec de la compote de pommes ou au cours d'un repas standard n'affecte pas de manière significative la pharmacocinétique du médicament déterminée par l'aire sous la courbe AUC (1,225,7 contre 1,223,1 ng-heure/ml avec de la compote de pommes et 1,191,8 contre 1,148,5 ng-heure/ml avec ou sans repas standard).

L'effet et la sécurité ont été démontrés par des études cliniques, lors de l'utilisation Comprimés à croquer à 4 mg, comprimés à croquer à 5 mg, comprimés en film à 10 mg, par voie orale, quelle que soit l'heure des repas. La sécurité de Singulair a également été prouvée par des recherches cliniques sur la consommation de pépites de céréales à 4 mg sans inclure l'heure des repas.

Distribution

plus de 99 % du montélukast se lie aux protéines plasmatiques. Le volume de distribution (VD) à l'état stable du Montelukast est de 8 à 11 litres.

Des recherches sur des rats présentant des marques de Montelukast montrent que celui-ci est très peu distribué à travers la barrière cérébrale. De plus, la concentration du marqueur après 24 heures de consommation est au moins présente dans tous les autres tissus.

Métabolisme

Le montélukast est métabolisé très fortement. Dans les études portant sur la dose de traitement, les concentrations plasmatiques des métabolites du montélukast ne sont pas trouvées dans un état stable chez les adultes et les enfants.

Des recherches in vitro, utilisant un microsome hépatique humain, ont montré que les cytochromes P450 3A4 et 2C6 sont des catalyseurs du métabolisme du montélukast. D'après d'autres résultats Invitro sur des microsomes hépatiques humains, l'observation des concentrations plasmatiques du traitement par Montelukast n'inhibe pas les cytochromes P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 ou 2D6.

Élimination

La purification plasmatique du montélukast est de 45 ml/minute chez l'adulte en bonne santé. Après la prise de Montelukast, 86 % des marqueurs sont retrouvés dans la porte totale pendant un total de 5 jours et moins de 0,2 % sont évacués par les urines. Ceci, ainsi que la biodisponibilité du Montelukast oral, montre que le Montelukast et les métabolites du médicament passent presque entièrement par la bile.

Dans de nombreuses études, le temps de vente du plasma du Montelukast est de 2,7 à 5,5 heures chez des jeunes en bonne santé.

La pharmacocinétique dynamique du montélukast est presque linéaire lorsqu'elle est prise à 90 mg. Il n'y a aucune différence pharmacocinétique lors de la prise du médicament le matin ou le soir. Lors de la prise de 10 mg de Montelukast une fois par jour, la mère de maxtelukast est très peu présente dans le plasma (environ 14 %).

Recommandation générale :

L'effet du traitement de Singular® est basé sur les paramètres du test de l'asthme en une journée.

Il est nécessaire de dire aux patients de continuer à utiliser Singular® même si les crises d'asthme sont contrôlées, ainsi qu'en période d'asthme sévère.

Il n'est pas nécessaire d'ajuster la dose pour les enfants de chaque tranche d'âge, pour les personnes âgées, les personnes souffrant d'insuffisance rénale, d'insuffisance hépatique légère et moyenne, ou pour chaque sexe.

Traitement Singular lié à d'autres médicaments contre l'asthme : Singular® peut être utilisé chez les patients suivant d'autres régimes thérapeutiques.

Dosage des médicaments combinés : Bronchodilatateurs : Singular® peut être ajouté au régime thérapeutique pour les patients qui n'ont pas été entièrement contrôlés uniquement par des bronchodilatateurs.

Lorsqu'il existe des signes de réponse clinique, généralement après la première dose, le bronchodilatateur peut être réduit s'il est toléré.

Corticostéroïdes inhalés : associé à Singular®, il présente davantage d'avantages thérapeutiques pour les patients qui utilisent des corticostéroïdes inhalés. La dose de corticostéroïdes peut être réduite si elle est tolérée.

Cependant, la dose de corticoïdes doit diminuer progressivement sous la surveillance du médecin.

Chez certains patients, la dose de corticostéroïdes inhalés peut être complètement supprimée. Ne pas remplacer brutalement les corticostéroïdes inhalés avec Singular®.

Remarque : la dose ci-dessus est uniquement à titre de référence. La posologie spécifique dépend de l'état et du niveau de progression de la maladie. Pour une dose adaptée, vous devez consulter un médecin ou un spécialiste médical. Que faire en cas de surdosage ?

Il n'y a pas d'informations spécifiques sur le traitement en cas d'utilisation de Singular surdosage.

Dans les études sur l'asthme chronique, Singular est utilisé à des doses quotidiennes allant jusqu'à 200 mg pour les adultes pendant 22 semaines et dans les recherches à court terme avec des doses allant jusqu'à 900 mg par jour, utilisées pendant environ une semaine, il n'y a pas de réaction clinique importante.

Que faire en cas d'oubli d'une dose ? Cependant, si le temps nécessaire pour vous détendre avec la dose suivante est trop court, sautez la dose et continuez le calendrier de traitement. N'utilisez pas de double dose pour compenser une dose oubliée.

Systémique : Douleurs abdominales et maux de tête (patient> 15 ans), maux de tête (patients âgés de 6 à 14 ans), soif (patients âgés de 2 à 5 ans), diarrhée, agitation, asthme, dermatite et éruption cutanée (patients âgés de 6 mois à 2 ans).