Singulair 10mg MSD mengobati asma bronkial kronis (4 lecet x 7 tablet)

Mediator penting ini melekat pada reseptor sisteinil leukotrien (CYSLT).

Reseptor kista tipe 1 (CYSLT1) ditemukan di lapangan terbang manusia, termasuk sel otot polos dan makrofag saluran napas serta sel pra-inflamasi lainnya (termasuk leukemia EOSIN dan beberapa sel induk sumsum tulang).

GYSLT dikaitkan dengan patogenesis asma dan rinitis alergi. Pada asma, efek antara Leukotrien mencakup sejumlah efek pada saluran napas, seperti bronkospasme, sekresi lendir, peningkatan kapiler, dan mobilisasi eosin kayu putih. Pada rinitis alergi, CYSLT disekresikan dari mukosa hidung setelah terpapar alergen dalam reaksi fase cepat dan lambat dan berhubungan dengan gejala rinitis alergi. CYSLT di hidung akan meningkatkan penyumbatan saluran napas dan gejala kemacetan.

Montelukasi bentuk oral merupakan zat anti inflamasi, meningkatkan parameter inflamasi pada asma. Berdasarkan uji biokimia dan farmakologi, Mantelukast membuktikan afinitas tinggi dan seleksi selektif dengan reseptor CYSLT (bentuk ini lebih unggul dari reseptor lain yang juga penting dalam farmakologi, seperti Prostanoid, Kolinergik atau 8-ADRENERGIC).

Montelukast sangat menghambat efek fisiologis LTC4, LTD4 LTE4 pada reseptor CYSLT; Tanpa efek apa pun. Pada pasien asma, Montelukast menghambat reseptor sisteinil leucotriene di saluran napas terbukti melalui kemampuannya menghambat bronkospasme akibat inhalasi Ltd. Dengan dosis kurang dari 5 mg, bronkospasme Ltd, Montelukast menyebabkan bronkiektasis dalam waktu 2 jam setelah diminum; Efek ini menyatu dengan bronkodilator dengan menggunakan pemiliknya b.

Farmakokinetik

penyerapan

Nugget oral 4 mg setara secara biologis dengan tablet kunyah 4 mg bila digunakan untuk orang dewasa saat lapar. Penggunaan Montelukast dalam bentuk nugget biji-bijian dengan saus apel atau saat makan standar tidak berpengaruh signifikan terhadap farmakokinetik obat yang ditentukan oleh area di bawah kurva AUC (1,225,7 dibandingkan dengan 1,223,1 ng - jam/ml dengan saus apel dan 1,191,8 dibandingkan dengan 1,148,5 ng - jam/ml dengan atau tanpa makanan standar).

Efek dan keamanan telah ditunjukkan melalui studi klinis, saat menggunakan Tablet kunyah 4 mg, tablet kunyah 5 mg, tablet film 10 mg, per oral, berapa pun waktu makan. Keamanan Singulair juga dibuktikan dalam penelitian klinis untuk meminum grain nugget 4 mg tanpa termasuk waktu makan.

Distribusi

lebih dari 99% Montelukast berikatan dengan protein plasma. Volume distribusi (VD) dalam keadaan stabil Montelukast adalah 8 - 11 liter.

Penelitian pada tikus dengan tanda Montelukast menunjukkan bahwa tanda ini sangat sedikit didistribusikan melalui penghalang otak. Apalagi konsentrasi penanda setelah minum 24 jam setidaknya ada di seluruh jaringan lain.

Metabolisme

Montelukast melakukan metabolisme dengan sangat kuat. Dalam penelitian dengan dosis pengobatan, konsentrasi plasma metabolit Montelukast tidak ditemukan dalam keadaan stabil pada orang dewasa dan anak-anak.

Penelitian in vitro, menggunakan mikrosom hati manusia, menunjukkan bahwa Sitokrom P450 3A4 dan 2C6 sebagai katalis untuk metabolisme Montelukast. Berdasarkan hasil Invitro lainnya pada mikrosom hati manusia, melihat konsentrasi pengobatan Montelukast dalam plasma tidak menghambat sitokrom P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 atau 2D6.

Eliminasi

Pemurnian Montelukast dalam plasma adalah 45 ml/menit pada orang dewasa sehat. Setelah mengonsumsi Montelukast, 86% penanda ditemukan di pintu total selama total 5 hari dan kurang dari 0,2% dikeluarkan melalui urin. Hal ini, bersama dengan ketersediaan hayati Montelukast oral, menunjukkan bahwa Montelukast dan metabolit obat hampir seluruhnya melalui empedu.

Dalam banyak penelitian, waktu penjualan plasma Montelukast adalah 2,7 - 5,5 jam pada orang muda yang sehat.

Farmakokinetik dinamis Montelukast hampir linier bila dikonsumsi hingga 90 mg. Tidak ada perbedaan farmakokinetik bila minum obat pada pagi atau sore hari. Saat mengonsumsi 10 mg Montelukast sekali sehari, ibu maxtelukast dalam plasma sangat sedikit (sekitar 14%).

Rekomendasi umum:

Efek pengobatan Singular® didasarkan pada parameter tes asma dalam satu hari.

Penting untuk memberitahu pasien untuk terus menggunakan Singular® meskipun serangan asma terkendali, serta dalam periode asma yang parah.

Tidak perlu penyesuaian dosis untuk anak-anak di setiap kelompok umur, untuk lansia, penderita gagal ginjal, gagal hati ringan dan sedang, atau untuk setiap jenis kelamin.

Perawatan tunggal yang berhubungan dengan obat asma lainnya: Singular® dapat digunakan untuk pasien dengan rejimen pengobatan lain.

Dosis obat kombinasi: Bronkodilator: Singular® dapat ditambahkan ke rejimen pengobatan untuk pasien yang belum sepenuhnya terkontrol hanya dengan bronkodilator.

Bila ada bukti respons klinis, biasanya setelah dosis pertama, bronkodilator dapat dikurangi jika dapat ditoleransi.

Kortikosteroid inhalasi: Bersama dengan Singular®, kortikosteroid inhalasi memiliki lebih banyak manfaat pengobatan bagi pasien yang menggunakan kortikosteroid inhalasi. Dosis kortikosteroid dapat dikurangi jika dapat ditoleransi.

Namun dosis kortikosteroid harus dikurangi secara bertahap di bawah pengawasan dokter.

Pada beberapa pasien, dosis kortikosteroid inhalasi dapat dihentikan sepenuhnya. Jangan tiba-tiba mengganti kortikosteroid yang dihirup dengan Singular®.

Catatan: Dosis di atas hanya untuk referensi. Dosis spesifiknya tergantung pada kondisi dan tingkat perkembangan penyakit. Untuk mendapatkan dosis yang sesuai, Anda perlu berkonsultasi dengan dokter atau dokter spesialis medis. Apa yang harus dilakukan bila overdosis?

Tidak ada informasi spesifik mengenai pengobatan bila menggunakan overdosis Singular.

Dalam penelitian asma kronis, Singular digunakan dengan dosis harian hingga 200 mg untuk orang dewasa selama 22 minggu dan penelitian jangka pendek dengan dosis hingga 900 mg setiap hari, digunakan selama sekitar satu minggu, tidak ada reaksi klinis yang penting.

Apa yang harus dilakukan jika Anda lupa 1 dosis? Namun, jika waktu relaksasi dengan dosis berikutnya terlalu singkat, lewati dosisnya dan lanjutkan kalender penggunaan obat. Jangan gunakan dosis ganda untuk mengkompensasi dosis yang terlewat.

Sistemik: Sakit perut dan sakit kepala (pasien> 15 tahun), sakit kepala (pasien 6 hingga 14 tahun), haus (pasien 2 hingga 5 tahun), diare, agitasi, asma, dermatitis dan ruam (pasien 6 bulan hingga 2 tahun).