Singulair 10mg MSD tratta l'asma bronchiale cronica (4 blister x 7 compresse)

Questi importanti mediatori sono attaccati ai recettori del cisteinil leucotriene (CYSLT).

I recettori Cyslt di tipo 1 (CYSLT1) si trovano negli aeroporti umani, comprese le cellule muscolari lisce e i macrofagi delle vie aeree e in altre cellule preinfiammatorie (compresa la leucemia EOSIN e alcune cellule staminali del midollo osseo).

GYSLT è associato alla patogenesi dell'asma e della rinite allergica. Nell'asma, gli effetti intermedi del leucotriene comprendono una serie di effetti sulle vie aeree, come broncospasmo, secrezione di muco, aumento dei capillari e mobilizzazione dell'eosina di eucalipto. Nella rinite allergica, CYSLT viene secreto dalla mucosa nasale dopo l'esposizione agli allergeni nelle reazioni in fase rapida e lenta ed è correlato ai sintomi della rinite allergica. CYSLT nel naso aumenterà l'ostruzione delle vie aeree e i sintomi di congestione.

La forma orale di Montelukasi è una sostanza antinfiammatoria, che migliora i parametri infiammatori nell'asma. Sulla base di test biochimici e farmacologici, Mantelukast dimostra elevata affinità e selezione selettiva con il recettore CYSLT (questa forma è superiore ad altri recettori importanti anche in campo farmacologico, come il prostanoide, il colinergico o l'8-ADRENERGICO).

Montelukast inibisce fortemente gli effetti fisiologici di LTC4, LTD4 LTE4 sul recettore CYSLT; Senza alcun effetto. Nei pazienti asmatici, montelukast inibisce i recettori del cisteinil leucotriene nelle vie aeree dimostrando la capacità di inibire il broncospasmo dovuto all'inalazione di Ltd. Con dosi inferiori a 5 mg, il broncospasmo di Ltd, Montelukast provoca bronchiectasie per 2 ore dopo l'assunzione; Questi effetti sono in combinazione con il broncodilatatore utilizzando il proprietario b.

Farmacocinetica

assorbimento

Le crocchette orali da 4 mg sono l'equivalente biologico delle compresse masticabili da 4 mg se utilizzate per gli adulti affamati. L'uso di Montelukast sotto forma di crocchette di cereali con salsa di mele o durante un pasto standard non influenza significativamente la farmacocinetica del farmaco determinata dall'area sotto la curva AUC (1.225,7 rispetto a 1.223,1 ng - ora/ml con salsa di mele e 1.191,8 rispetto a 1.148,5 ng - ora/ml con o senza pasto standard). Compresse masticabili da 4 mg, compresse masticabili da 5 mg, compresse con film da 10 mg, per via orale, indipendentemente dall'orario dei pasti. La sicurezza di Singulair è stata dimostrata anche nella ricerca clinica per l'assunzione di crocchette di cereali da 4 mg senza includere il pasto.

Distribuzione

più del 99% di Montelukast si lega alle proteine ​​plasmatiche. Il volume di distribuzione (VD) nello stato stabile di Montelukast è di 8 - 11 litri.

La ricerca sui ratti con segni di Montelukast mostra che è molto poco distribuito attraverso la barriera cerebrale. Inoltre, la concentrazione del marcatore dopo aver bevuto 24 ore è almeno in tutti gli altri tessuti.

Metabolismo

Montelukast metabolizza molto fortemente. Negli studi con dose di trattamento, le concentrazioni plasmatiche dei metaboliti di Montelukast non sono state trovate in uno stato stabile negli adulti e nei bambini.

Ricerca in vitro, utilizzando microsomi epatici umani, che mostra che il citocromo P450 3A4 e 2C6 come catalizzatori del metabolismo di Montelukast. Sulla base di altri risultati Invitro sui microsomi epatici umani, l'osservazione delle concentrazioni di trattamento di Montelukast nel plasma non inibisce i citocromi P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 o 2D6.

Eliminazione

Negli adulti sani la purificazione di Montelukast nel plasma è di 45 ml/minuto. Dopo l'assunzione di Montelukast, l'86% dei marcatori si ritrova nella porta totale per un totale di 5 giorni e meno dello 0,2% viene eliminato attraverso le urine. Ciò, insieme alla biodisponibilità di Montelukast orale, dimostra che Montelukast e i metaboliti del farmaco passano quasi interamente attraverso la bile.

In molti studi, il tempo di vendita plasmatico di Montelukast è di 2,7 - 5,5 ore in giovani sani.

La farmacocinetica dinamica di Montelukast è quasi lineare se assunto a 90 mg. Non vi è alcuna differenza nella farmacocinetica quando si assume il medicinale al mattino o alla sera. Quando si assumono Montelukast 10 mg una volta al giorno, la quantità di maxtelukast madre nel plasma è molto ridotta (circa il 14%).

Raccomandazione generale:

L'effetto del trattamento di Singular® si basa sui parametri del test dell'asma in un giorno.

È necessario dire ai pazienti di continuare a usare Singular® anche se gli attacchi di asma sono controllati, così come nei periodi di asma grave.

Non è necessario aggiustare la dose per i bambini di ciascuna fascia di età, per gli anziani, le persone con insufficienza renale, insufficienza epatica lieve e media o per ciascun sesso.

Trattamento Singular correlato ad altri farmaci per l'asma: Singular® può essere utilizzato per pazienti con altri regimi terapeutici.

Dosaggio dei farmaci combinati: Broncodilatatori: Singular® può essere aggiunto al regime di trattamento per i pazienti che non sono stati completamente controllati solo dai broncodilatatori.

Quando vi è evidenza di risposta clinica, solitamente dopo la prima dose, il broncodilatatore può essere ridotto se tollerato.

Corticosteroidi inalatori: insieme a Singular®, offre maggiori benefici terapeutici per i pazienti che utilizzano corticosteroidi inalatori. La dose di corticosteroidi può essere ridotta se tollerata.

Tuttavia, la dose di corticosteroidi deve diminuire gradualmente sotto la supervisione del medico.

In alcuni pazienti, la dose di corticosteroide inalato può ritirarsi completamente. Non sostituire improvvisamente i corticosteroidi inalati con Singular®.

Nota: la dose sopra indicata è solo di riferimento. Il dosaggio specifico dipende dalle condizioni e dal livello di progressione della malattia. Per una dose adeguata, è necessario consultare un medico o uno specialista. Cosa fare in caso di sovradosaggio?

Non ci sono informazioni specifiche sul trattamento in caso di sovradosaggio di Singular.

Negli studi sull'asma cronico, Singular viene utilizzato con dosi giornaliere fino a 200 mg per gli adulti per 22 settimane e negli studi a breve termine con dosi fino a 900 mg al giorno, utilizzate per circa una settimana, non si riscontra alcuna reazione clinica importante.

Cosa fare quando si dimentica 1 dose? Tuttavia, se il tempo per rilassarsi con la dose successiva è troppo breve, saltare la dose e continuare il calendario del farmaco. Non utilizzare una dose doppia per compensare la dose dimenticata.

Sistemico: dolore addominale e mal di testa (pazienti di età superiore a 15 anni), mal di testa (pazienti di età compresa tra 6 e 14 anni), sete (pazienti di età compresa tra 2 e 5 anni), diarrea, agitazione, asma, dermatite ed eruzione cutanea (pazienti di età compresa tra 6 mesi e 2 anni).