シングレア 10mg MSD は慢性気管支喘息を治療します（水疱 4 錠 x 7 錠）

これらの重要なメディエーターは、システイニル ロイコトリエン受容体 (CYSLT) に結合しています。

Cyslt 1 型受容体 (CYSLT1) は、気道の平滑筋細胞やマクロファージなどのヒトの飛行場、およびその他の前炎症性細胞 (EOSIN 白血病や一部の骨髄幹細胞など) に存在します。

GYSLT は喘息やアレルギー性鼻炎の発症に関連しています。喘息におけるロイコトリエンの中間影響には、気管支けいれん、粘液分泌、毛細血管の増加、ユーカリのエオシンの動員など、気道に対する多くの影響が含まれます。アレルギー性鼻炎では、速相および遅相の反応においてアレルゲンへの曝露後に鼻粘膜から CYSLT が分泌され、アレルギー性鼻炎の症状に関連します。鼻内の CYSLT は気道の閉塞と鬱血症状を増加させます。

モンテルカシ経口剤は抗炎症物質であり、喘息の炎症パラメーターを改善します。生化学的および薬理学的テストに基づいて、マンテルカストは CYSLT 受容体との高い親和性と選択的選択を証明しています (この形態は、プロスタノイド、コリン作動性、または 8-アドレナリン作動性など、薬理学的にも重要な他の受容体よりも優れています)。

モンテルカストは、CYSLT 受容体における LTC4、LTD4 LTE4 の生理学的効果を強力に阻害します。効果なし。喘息患者において、モンテルカストは気道のシステイニルロイコトリエン受容体を阻害し、Ltd吸入による気管支けいれんを阻害する能力によって証明されます。 Ltd、モンテルカストの気管支けいれんは、5 mg 未満の用量で服用後 2 時間気管支拡張症を引き起こします。これらの効果は、オーナー b を使用することで気管支拡張剤と連携します。

薬物動態

吸収

4 mg の経口ナゲットは、成人が空腹時に使用した場合、4 mg の咀嚼錠剤と生物学的に同等です。穀物ナゲットの形でアップルソースと一緒に、または標準的な食事中にモンテルカストを使用しても、AUC 曲線の下の面積によって決定される薬物の薬物動態に大きな影響はありません (アップルソースありの場合は 1,223.1 ng - 時間/ml と比較して 1.225.7、標準食事の有無にかかわらず 1,148.5 ng - 時間/ml と比較して 1,191.8)。

効果と安全性は次の方法で示されています。臨床研究では、食事時間に関係なく、4 mg チューイン錠、5 mg チューイン錠、10 mg フィルム錠を経口的に使用した場合。 Singulair の安全性は、食事時間を含めずに 4 mg の粒ナゲットを飲んだ場合の臨床研究でも証明されています。

配布

99% 以上のモンテルカストが血漿タンパク質に結合します。モンテルカストの安定状態での分配量 (VD) は 8 ～ 11 リットルです。

モンテルカストのマークを持つラットの研究では、モンテルカストのマークが脳関門を通ってほとんど分布していないことが示されています。さらに、飲酒から 24 時間後のマーカーの濃度は、少なくとも他のすべての組織にあります。

代謝

モンテルカストは非常に強力に代謝します。治療用量を用いた研究では、成人と小児ではモンテルカストの代謝産物の血漿中濃度が安定した状態では見られません。

ヒト肝臓ミクロソームを使用したインビトロ研究では、シトクロム P450 3A4 および 2C6 がモンテルカストの代謝の触媒であることが示されています。ヒト肝ミクロソームに関する他の Invitro 結果に基づくと、血漿中のモンテルカストの治療濃度を見ると、シトクロム P450 3A4、2C9、1A2、2A6、2C19、または 2D6 は阻害されません。

排除

モンテルカストの血漿中浄化量は、健康な成人では 45 ml/分です。モンテルカストを服用した後、合計 5 日間、マーカーの 86% がドア全体で検出され、尿中に排出されるマーカーは 0.2% 未満でした。これは、モンテルカスト経口の生物学的利用能と合わせて、モンテルカストとその薬物の代謝産物がほぼ完全に胆汁を介して存在することを示しています。

多くの研究では、健康な若者におけるモンテルカストの血漿中販売時間は 2.7 ～ 5.5 時間です。

モンテルカストの動的薬物動態は、90 mg まで摂取するとほぼ直線的になります。朝夕に薬を服用しても薬物動態に違いはありません。 10 mg のモンテルカストを 1 日 1 回服用すると、血漿中のマックステルカストの母細胞はほとんどなくなります (約 14%)。

一般的な推奨事項:

Singular® の治療効果は、1 日の喘息検査パラメータに基づいています。

喘息の発作がコントロールされている場合や重度の喘息の期間中であっても、Singular® の使用を継続するよう患者に伝える必要があります。

各年齢層の子供、高齢者、腎不全、軽度および中度の肝不全の人、または性別ごとに用量を調整する必要はありません。

他の喘息治療薬に関連する単一治療: Singular® は、他の治療計画を受けている患者にも使用できます。

併用薬剤の投与量: 気管支拡張薬: 気管支拡張薬だけでは完全にコントロールできていない患者の治療計画に、Singular® を追加できます。

臨床反応の証拠がある場合 (通常は初回投与後)、忍容性があれば気管支拡張薬の使用量を減らすことができます。

吸入コルチコステロイド: Singular® と併用すると、吸入コルチコステロイドを使用している患者にとって、より多くの治療上の利点が得られます。忍容性があれば、コルチコステロイドの用量を減らすことができます。

ただし、コルチコステロイドの投与量は、医師の監督の下で徐々に減らす必要があります。

一部の患者では、吸入コルチコステロイドの投与量が完全に中止される場合があります。 Singular® で吸入したコルチコステロイドを突然置き換えないでください。

注: 上記の投与量は参考用です。具体的な投与量は、病気の状態および進行のレベルによって異なります。適切な用量については、医師または医療専門家に相談する必要があります。過剰摂取した場合はどうすればよいですか?

単数の過剰摂取を使用した場合の治療法に関する具体的な情報はありません。

慢性喘息の研究では、Singular が成人に対して 1 日あたり 200 mg の用量で 22 週間使用されます。短期研究では、1 日あたり最大 900 mg の用量で約 1 週間使用されますが、臨床的に重要な反応はありません。

1 回分を忘れた場合はどうすればよいですか?ただし、次の服用でリラックスできる時間が短すぎる場合は、服用をスキップし、薬のカレンダーを継続してください。飲み忘れた分を補うために倍量を使用しないでください。

全身性: 腹痛および頭痛 (患者 15 歳)、頭痛 (患者 6 歳から 14 歳)、口渇 (患者 2 歳から 5 歳)、下痢、興奮、喘息、皮膚炎および発疹 (患者 6 ヶ月から 2 歳)。