Singulair 10mg MSD ngobati asma bronkial kronis (4 blister x 7 tablet)

Mediator penting iki digandhengake karo reseptor leukotriene cysteinyl (CYSLT).

Reseptor tipe 1 Cyslt (CYSLT1) ditemokake ing lapangan udara manungsa, kalebu sel otot polos lan makrofag saluran napas lan ing sel pra-inflamasi liyane (kalebu leukemia EOSIN lan sawetara sel stem sumsum balung).

GYSLT digandhengake karo patogenesis asma lan rhinitis alergi. Ing asma, efek penengah saka Leukotriene kalebu sawetara efek ing saluran napas, kayata bronkospasme, sekresi mukus, nambah kapiler lan mobilisasi eucalyptus eosin. Ing rhinitis alergi, CYSLT disekresi saka mukosa irung sawise paparan alergen ing reaksi ing fase cepet lan alon lan ana hubungane karo gejala rhinitis alergi. CYSLT ing irung bakal nambah obstruksi saluran napas lan gejala kemacetan.

Bentuk lisan Montelukasi minangka zat anti-inflamasi, ningkatake parameter inflamasi ing asma. Adhedhasar tes biokimia lan farmakologis, Mantelukast mbuktekake afinitas dhuwur lan pilihan selektif karo reseptor CYSLT (wangun iki luwih unggul tinimbang reseptor liyane sing uga penting ing farmakologis, kayata Prostanoid, Cholinergic utawa 8-ADRENERGIC).

Montelukast banget nyegah efek fisiologis saka LTC4, LTD4 LTE4 ing reseptor CYSLT; Tanpa efek. Ing pasien asma, Montelukast nyegah reseptor leukotriene cysteinyl ing saluran napas kanggo mbuktekake kemampuan kanggo nyegah bronkospasme amarga inhalasi Ltd. Kanthi dosis kurang saka 5 mg, bronkospasme Ltd, Montelukast nyebabake bronchiectasis sajrone 2 jam sawise dijupuk; Efek kasebut digabungake karo bronkodilator kanthi nggunakake pemilik b.

Farmakokinetik

penyerapan

Nugget oral 4 mg padha karo biologis karo tablet kunyah 4 mg nalika digunakake kanggo wong diwasa nalika luwe. Panggunaan Montelukast ing bentuk nugget gandum kanthi saus apel utawa sajrone dhaharan standar ora mengaruhi farmakokinetik obat sing ditemtokake dening wilayah ing kurva AUC (1.225.7 dibandhingake karo 1.223.1 ng - jam / ml karo saus apel lan 1.191.8 dibandhingake karo 1.191.8 lan ora duwe efek standar). ditampilake liwat studi klinis, nalika nggunakake tablet chewing 4 mg, tablet chewing 5 mg, tablet film 10 mg, kanthi lisan, preduli saka wektu mangan. Keamanan Singulair uga dibuktekake ing riset klinis kanggo ngombe nugget gandum 4 mg tanpa kalebu wektu mangan.

Distribusi

luwih saka 99% Montelukast ngiket protein plasma. Volume distribusi (VD) ing negara stabil Montelukast yaiku 8 - 11 liter.

Panaliten babagan tikus kanthi tandha Montelukast nuduhake manawa sithik banget disebarake liwat alangi otak. Kajaba iku, konsentrasi panandha sawise ngombe 24 jam paling ora ana ing kabeh jaringan liyane.

Metabolisme

Montelukast metabolizes banget. Ing panaliten kanthi dosis perawatan, konsentrasi plasma metabolit Montelukast ora ditemokake ing negara sing stabil ing wong diwasa lan bocah.

Riset in vitro, nggunakake mikrosom ati manungsa, nuduhake yen Cytochrome P450 3A4 lan 2C6 minangka katalis kanggo metabolisme Montelukast. Adhedhasar asil Invitro liyane ing mikrosom ati manungsa, ndeleng konsentrasi perawatan Montelukast ing plasma ora nyegah sitokrom P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 utawa 2D6.

Eliminasi

Pemurnian Montelukast ing plasma yaiku 45 ml / menit ing wong diwasa sing sehat. Sawise njupuk Montelukast, 86% saka tandha ditemokake ing total lawang kanggo total 5 dina lan kurang saka 0,2% dibuwang liwat urin. Iki, bebarengan karo bioavailability oral Montelukast, nuduhake yen Montelukast lan metabolit obat kasebut meh kabeh liwat empedu.

Ing akeh panaliten, wektu sale plasma Montelukast yaiku 2,7 - 5,5 jam ing wong enom sing sehat.

Farmakokinetik dinamis Montelukast meh linier nalika dijupuk nganti 90 mg. Ora ana bedane farmakokinetik nalika njupuk obat ing wayah esuk utawa sore. Nalika njupuk 10 mg Montelukast sapisan dina, ibu maxtelukast banget sithik ing plasma (kira-kira 14%).

Rekomendasi umum:

Efek perawatan Singular® adhedhasar paramèter tes asma ing sawijining dina.

Sampeyan kudu ngandhani pasien supaya terus nggunakake Singular® sanajan serangan asma bisa dikontrol, uga ing wektu asma sing abot.

Ora perlu nyetel dosis kanggo bocah ing saben klompok umur, kanggo wong tuwa, wong sing gagal ginjel, gagal ati entheng lan medium, utawa kanggo saben jinis.

Pangobatan tunggal sing gegandhengan karo obat asma liyane: Singular® bisa digunakake kanggo pasien karo rezim perawatan liyane.

Dosis obat gabungan: Bronkodilator: Singular® bisa ditambahake ing regime perawatan kanggo pasien sing durung dikontrol kanthi lengkap mung dening bronkodilator.

Yen ana bukti respon klinis, biasane sawise dosis pertama, bronkodilator bisa dikurangi yen ditoleransi.

Kortikosteroid inhalasi: Bebarengan karo Singular®, luwih akeh manfaat perawatan kanggo pasien sing nggunakake kortikosteroid inhalasi. Dosis kortikosteroid bisa dikurangi yen ditoleransi.

Nanging, dosis kortikosteroid kudu mboko sithik mudhun ing pengawasan dhokter.

Ing sawetara pasien, dosis kortikosteroid sing dihirup bisa ditarik kabeh. Aja ndadak ngganti kortiko-steroid dihirup karo Singular®.

Cathetan: Dosis ing ndhuwur mung kanggo referensi. Dosis spesifik gumantung saka kahanan lan tingkat kemajuan penyakit kasebut. Kanggo dosis sing cocog, sampeyan kudu takon dhokter utawa spesialis medis. Apa sing kudu ditindakake nalika overdosis?

Ora ana informasi khusus babagan perawatan nalika nggunakake overdosis Singular.

Ing studi asma kronis, Singular digunakake dosis saben dina nganti 200 mg kanggo wong diwasa sajrone 22 minggu lan riset jangka pendek kanthi dosis nganti 900 mg saben dina, digunakake kira-kira seminggu, ora ana reaksi klinis sing penting.

Apa sing kudu ditindakake yen sampeyan lali 1 dosis? Nanging, yen wektu kanggo ngendhokke karo dosis sabanjuré cendhak banget, skip dosis lan terus tanggalan tamba. Aja nggunakake dosis kaping pindho kanggo ngimbangi dosis sing ora kejawab.

Sistemik: Nyeri abdomen lan sirah (pasien> 15 taun), nyeri sirah (pasien 6 nganti 14 taun), ngelak (pasien 2 nganti 5 taun), diare, agitasi, asma, dermatitis lan ruam (pasien 6 sasi nganti 2 taun).