싱귤레어 MSD 10mg 만성 기관지 천식 치료(수포 4개 x 7정)

이 중요한 매개체는 시스테이닐 류코트리엔 수용체(CYSLT)에 부착되어 있습니다.

Cyslt 유형 1 수용체(CYSLT1)는 기도의 평활근 세포와 대식세포를 포함한 인간 비행장과 기타 전염증 세포(EOSIN 백혈병 및 일부 골수 줄기 세포 포함)에서 발견됩니다.

GYSLT는 천식 및 알레르기성 비염의 발병과 관련이 있습니다. 천식에서 류코트리엔의 중간 효과에는 기관지 경련, 점액 분비, 모세혈관 증가 및 유칼립투스 에오신 동원과 같은 기도에 대한 여러 가지 효과가 포함됩니다. 알레르기 비염에서 CYSLT는 알레르기 항원에 노출된 후 빠르고 느린 단계의 반응으로 코 점막에서 분비되며 알레르기 비염 증상과 관련이 있습니다. 코의 CYSLT는 기도 폐쇄 및 충혈 증상을 증가시킵니다.

몬테루카시 경구 형태는 항염증 물질로 천식의 염증 매개변수를 개선합니다. 생화학적 및 약리학적 테스트를 기반으로 만텔루카스트는 CYSLT 수용체(이 형태는 프로스타노이드, 콜린성 또는 8-ADRENERGIC과 같이 약리학적으로 중요한 다른 수용체보다 우수함)와의 높은 친화성과 선택적 선택을 입증했습니다.

몬테루카스트는 CYSLT 수용체에서 LTC4, LTD4 LTE4의 생리학적 효과를 강력하게 억제합니다. 효과가 없습니다. 천식 환자의 경우 몬테루카스트가 기도 내 시스테이닐 류코트리엔 수용체를 억제해 흡입에 의한 기관지경련을 억제하는 능력을 입증했다. 5 mg 미만의 용량으로 Montelukast의 기관지 경련은 복용 후 2 시간 동안 기관지 확장증을 유발합니다. 이러한 효과는 소유자b를 사용하여 기관지 확장제와 결합됩니다.

약동학

흡수

4mg 경구 너겟은 배가 고플 때 성인이 사용하는 경우 4mg 씹는 정제와 생물학적으로 동일합니다. 사과 소스와 함께 곡물 너겟 형태로 또는 표준 식사 중에 몬테루카스트를 사용하는 것은 AUC 곡선 아래 면적에 의해 결정된 약물의 약동학에 큰 영향을 미치지 않습니다(1.225.7과 사과 소스의 1,223.1ng - 시간/ml, 표준 식사 유무에 관계없이 1,191.8과 1,148.5ng - 시간/ml 비교).

다음과 같은 경우에 효과와 안전성이 임상 연구를 통해 나타났습니다. 4mg 츄정, 5mg 츄정, 10mg 필름정을 식사시간에 관계없이 경구투여한다. 싱귤레어의 안전성은 식사 시간을 포함하지 않고 그레인 너겟 4mg을 섭취한 임상 연구에서도 입증되었습니다.

배포

99% 이상의 몬테루카스트가 혈장 단백질에 결합합니다. 몬테루카스트의 안정 상태에서의 분포량(VD)은 8~11리터입니다.

몬테루카스트 표시가 있는 쥐에 대한 연구에서는 그것이 뇌 장벽을 통해 거의 분포되지 않는 것으로 나타났습니다. 더욱이 24시간 동안 마신 후 마커의 농도는 적어도 다른 모든 조직에서 나타났습니다.

신진대사

Montelukast는 매우 강하게 대사됩니다. 치료 용량에 대한 연구에서 성인과 어린이의 경우 몬테루카스트 대사산물의 혈장 농도가 안정적인 상태로 발견되지 않았습니다.

인간 간 마이크로솜을 사용한 시험관 내 연구에서는 사이토크롬 P450 3A4 및 2C6이 몬테루카스트 대사의 촉매제임을 보여줍니다. 인간 간 마이크로솜에 대한 다른 Invitro 결과에 따르면, 혈장 내 몬테루카스트 치료 농도를 확인하는 것은 시토크롬 P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 또는 2D6을 억제하지 않습니다.

제거

건강한 성인의 경우 몬테루카스트의 혈장 정화량은 분당 45ml입니다. 몬테루카스트 복용 후 총 5일 동안 전체 문에서 86%의 마커가 발견되었으며, 0.2% 미만이 소변을 통해 배출되었습니다. 이는 Montelukast 경구의 생체 이용률과 함께 Montelukast와 약물의 대사 산물이 거의 전적으로 담즙을 통해 이루어진다는 것을 보여줍니다.

많은 연구에서 Montelukast의 혈장 판매 시간은 건강한 젊은이의 경우 2.7~5.5시간입니다.

Montelukast의 동적 약동학은 90mg까지 투여 시 거의 선형입니다. 아침 저녁으로 약을 복용해도 약동학에는 차이가 없습니다. 하루에 한 번 몬테루카스트 10mg을 복용하면 혈장 내 맥스텔루카스트 모친이 거의 없습니다(약 14%).

일반 권장사항:

Singular®의 치료 효과는 하루 동안의 천식 테스트 매개변수를 기준으로 합니다.

천식 발작이 조절되더라도, 중증 천식 기간에도 Singular®를 계속 사용하도록 환자에게 알려줄 필요가 있습니다.

어린이, 연령별, 노인, 신부전, 경증 및 중등도 간부전 환자, 성별에 따라 복용량을 조정할 필요가 없습니다.

다른 천식 약물과 관련된 단일 치료: Singular®는 다른 치료 요법을 사용하는 환자에게 사용할 수 있습니다.

복합 약물의 복용량: 기관지 확장제: 기관지 확장제만으로는 완전히 조절되지 않는 환자의 치료 요법에 Singular®를 추가할 수 있습니다.

임상 반응의 증거가 있는 경우, 일반적으로 첫 번째 투여 후 내약성이 있는 경우 기관지 확장제를 줄일 수 있습니다.

흡입용 코르티코스테로이드: Singular®와 함께 흡입용 코르티코스테로이드를 사용하는 환자에게 더 많은 치료 이점을 제공합니다. 내약성이 있는 경우 코르티코스테로이드 용량을 줄일 수 있습니다.

그러나 의사의 감독하에 코르티코스테로이드의 용량을 점차 줄여야 합니다.

일부 환자에서는 흡입 코르티코스테로이드 용량을 완전히 중단할 수 있습니다. Singular®로 흡입된 코르티코 스테로이드를 갑자기 대체하지 마십시오.

참고: 위 용량은 참고용일 뿐입니다. 구체적인 복용량은 질병의 상태와 진행 수준에 따라 다릅니다. 적절한 복용량을 얻으려면 의사 또는 전문의와 상담해야 합니다. 과다 복용 시 어떻게 해야 합니까?

Singular 과다 복용 시 치료법에 대한 구체적인 정보는 없습니다.

만성 천식 연구에서 싱귤러는 성인을 대상으로 1일 용량 200mg까지 22주 동안 사용했고, 단기 연구에서는 1일 최대 900mg을 1주일 정도 사용했지만 임상적으로 중요한 반응은 없었다.

1회 복용량을 잊었을 경우 어떻게 해야 하나요? 그러나 다음 복용으로 긴장을 풀 수 있는 시간이 너무 짧다면 복용량을 건너뛰고 약의 달력을 계속 복용하십시오. 놓친 복용량을 보상하기 위해 이중 복용량을 사용하지 마십시오.

전신성: 복통 및 두통(환자> 15세), 두통(환자 6~14세), 갈증(환자 2~5세), 설사, 초조, 천식, 피부염 및 발진(생후 6개월~2세).