Singulair 10mg MSD merawat asma bronkial kronik (4 lepuh x 7 tablet)

Pengantara penting ini dilekatkan pada reseptor leukotrien sistein (CYSLT).

Reseptor jenis 1 Cyslt (CYSLT1) ditemui di lapangan terbang manusia, termasuk sel otot licin dan makrofaj saluran pernafasan dan dalam sel pra-radang lain (termasuk leukemia EOSIN dan beberapa sel stem sumsum tulang).

GYSLT dikaitkan dengan patogenesis asma dan rinitis alahan. Dalam asma, kesan perantaraan Leukotriene termasuk beberapa kesan pada saluran pernafasan, seperti bronkospasme, rembesan mukus, peningkatan dalam kapilari dan menggerakkan eucalyptus eosin. Dalam rinitis alahan, CYSLT dirembeskan daripada mukosa hidung selepas terdedah kepada alergen dalam tindak balas dalam fasa cepat dan perlahan dan berkaitan dengan gejala rinitis alahan. CYSLT dalam hidung akan meningkatkan halangan saluran pernafasan dan gejala kesesakan.

Bentuk mulut Montelukasi adalah bahan anti-radang, memperbaiki parameter keradangan dalam asma. Berdasarkan ujian biokimia dan farmakologi, Mantelukast membuktikan pertalian tinggi dan pemilihan terpilih dengan reseptor CYSLT (bentuk ini lebih baik daripada reseptor lain yang juga penting dalam farmakologi, seperti Prostanoid, Kolinergik atau 8-ADRENERGIC).

Montelukast sangat menghalang kesan fisiologi LTC4, LTD4 LTE4 pada reseptor CYSLT; Tanpa kesan. Dalam pesakit asma, Montelukast menghalang reseptor leukotrien sistein di saluran pernafasan untuk membuktikan melalui keupayaan untuk menghalang bronkospasme akibat penyedutan Ltd. Dengan dos kurang daripada 5 mg, bronkospasme Ltd, Montelukast menyebabkan bronkiektasis selama 2 jam selepas diambil; Kesan ini adalah bersatu dengan bronkodilator dengan menggunakan pemilik b.

Farmakokinetik

penyerapan

4 mg oral nuget adalah setara biologi dengan 4 mg tablet kunyah apabila digunakan untuk orang dewasa apabila lapar. Penggunaan Montelukast dalam bentuk nuget bijirin dengan sos epal atau semasa hidangan standard tidak memberi kesan ketara kepada farmakokinetik ubat yang ditentukan oleh kawasan di bawah keluk AUC (1.225.7 berbanding 1,223.1 ng - jam/ml dengan sos epal dan 1,191.8 berbanding dengan 1,191.8 dengan Kesan standard dan> tanpa makan sejam). ditunjukkan melalui kajian klinikal, apabila menggunakan tablet kunyah 4 mg, tablet kunyah 5 mg, tablet filem 10 mg, secara lisan, tanpa mengira waktu makan. Keselamatan Singulair juga terbukti dalam penyelidikan klinikal untuk meminum nuget bijirin 4 mg tanpa memasukkan waktu makan.

Pengagihan

lebih daripada 99% Montelukast mengikat protein plasma. Isipadu agihan (VD) dalam keadaan stabil Montelukast ialah 8 - 11 liter.

Penyelidikan mengenai tikus dengan tanda Montelukast menunjukkan bahawa ia sangat sedikit diedarkan melalui halangan otak. Selain itu, kepekatan penanda selepas minum 24 jam sekurang-kurangnya dalam semua tisu lain.

Metabolisme

Montelukast memetabolismekan dengan sangat kuat. Dalam kajian dengan dos rawatan, kepekatan plasma metabolit Montelukast tidak ditemui dalam keadaan stabil pada orang dewasa dan kanak-kanak.

Penyelidikan in vitro, menggunakan mikrosom hati manusia, menunjukkan bahawa Cytochrome P450 3A4 dan 2C6 sebagai pemangkin untuk metabolisme Montelukast. Berdasarkan keputusan Invitro lain pada mikrosom hati manusia, melihat kepekatan rawatan Montelukast dalam plasma tidak menghalang sitokrom P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 atau 2D6.

Penghapusan

Pembersihan Montelukast dalam plasma adalah 45 ml/minit pada orang dewasa yang sihat. Selepas mengambil Montelukast, 86% daripada penanda ditemui dalam jumlah pintu selama 5 hari dan kurang daripada 0.2% dilepaskan melalui air kencing. Ini, bersama-sama dengan bioavailabiliti oral Montelukast, menunjukkan bahawa Montelukast dan metabolit ubat hampir keseluruhannya melalui hempedu.

Dalam banyak kajian, masa jualan plasma Montelukast ialah 2.7 - 5.5 jam pada orang muda yang sihat.

Farmakokinetik dinamik Montelukast hampir linear apabila diambil kepada 90 mg. Tiada perbezaan farmakokinetik apabila mengambil ubat pada waktu pagi atau petang. Apabila mengambil 10 mg Montelukast sekali sehari, sangat sedikit ibu maxtelukast dalam plasma (kira-kira 14%).

Syor am:

Kesan rawatan Singular® adalah berdasarkan parameter ujian asma dalam satu hari.

Adalah perlu untuk memberitahu pesakit untuk terus menggunakan Singular® walaupun serangan asma terkawal, serta dalam tempoh asma yang teruk.

Tidak perlu melaraskan dos untuk kanak-kanak dalam setiap kumpulan umur, untuk orang tua, orang yang mengalami kegagalan buah pinggang, kegagalan hati ringan dan sederhana, atau untuk setiap jantina.

Rawatan tunggal yang berkaitan dengan ubat asma lain: Singular® boleh digunakan untuk pesakit dengan rejim rawatan lain.

Dos gabungan ubat: Bronkodilator: Singular® boleh ditambah kepada rejim rawatan untuk pesakit yang belum dikawal sepenuhnya hanya oleh bronkodilator.

Apabila terdapat bukti tindak balas klinikal, biasanya selepas dos pertama, bronkodilator boleh dikurangkan jika diterima.

Kortikosteroid yang disedut: Bersama-sama dengan Singular®, ia mempunyai lebih banyak faedah rawatan untuk pesakit yang menggunakan kortikosteroid yang disedut. Dos kortikosteroid boleh dikurangkan jika diterima.

Walau bagaimanapun, dos kortikosteroid mesti berkurangan secara beransur-ansur di bawah pengawasan doktor.

Dalam sesetengah pesakit, dos kortikosteroid yang disedut boleh ditarik balik sepenuhnya. Jangan ganti kortiko-steroid secara tiba-tiba disedut dengan Singular®.

Nota: Dos di atas adalah untuk rujukan sahaja. Dos tertentu bergantung pada keadaan dan tahap perkembangan penyakit. Untuk dos yang sesuai, anda perlu berunding dengan doktor atau pakar perubatan. Apa yang perlu dilakukan apabila terlebih dos?

Tiada maklumat khusus tentang rawatan apabila menggunakan berlebihan Singular.

Dalam kajian asma kronik, Singular digunakan dalam dos harian hingga 200 mg untuk orang dewasa selama 22 minggu dan penyelidikan jangka pendek dengan dos sehingga 900 mg setiap hari, digunakan selama kira-kira seminggu, tiada tindak balas penting klinikal.

Apa yang perlu dilakukan apabila anda terlupa 1 dos? Walau bagaimanapun, jika masa untuk berehat dengan dos seterusnya terlalu singkat, langkau dos dan teruskan kalendar ubat. Jangan gunakan dos berganda untuk mengimbangi dos yang terlepas.

Sistemik: Sakit perut dan sakit kepala (pesakit> 15 tahun), sakit kepala (pesakit 6 hingga 14 tahun), dahaga (pesakit 2 hingga 5 tahun), cirit-birit, gelisah, asma, dermatitis dan ruam (pesakit 6 bulan hingga 2 tahun).