Singulair 10 mg MSD behandelt chronische bronchiale astma (4 blisters x 7 tabletten)

Deze belangrijke mediatoren zijn gebonden aan cysteïnylleukotrieenreceptoren (CYSLT).

Cyslt type 1-receptoren (CYSLT1) worden aangetroffen op menselijke vliegvelden, waaronder gladde spiercellen en macrofagen van de luchtwegen en in andere pre-inflammatoire cellen (waaronder EOSIN-leukemie en sommige beenmergstamcellen).

GYSLT wordt geassocieerd met de pathogenese van astma en allergische rhinitis. Bij astma omvatten de intermediaire effecten van Leukotriene een aantal effecten op de luchtwegen, zoals bronchospasme, slijmafscheiding, toename van de haarvaten en het mobiliseren van eucalyptus-eosine. Bij allergische rhinitis wordt CYSLT uitgescheiden uit het neusslijmvlies na blootstelling aan allergenen in de reacties in snelle en langzame fasen en is gerelateerd aan symptomen van allergische rhinitis. CYSLT in de neus zal de obstructie van de luchtwegen en de congestiesymptomen vergroten. Montelukasi orale vorm is een ontstekingsremmend middel dat de ontstekingsparameters bij astma verbetert. Op basis van biochemische en farmacologische tests bewijst Mantelukast een hoge affiniteit en selectieve selectie met de CYSLT-receptor (deze vorm is superieur aan andere receptoren die ook farmacologisch belangrijk zijn, zoals Prostanoid, Cholinergic of 8-ADRENERGIC).

Montelukast remt sterk de fysiologische effecten van LTC4, LTD4 LTE4 op de CYSLT-receptor; Zonder enig effect. Bij astmapatiënten remt Montelukast de cysteïnylleucotrieenreceptoren in de luchtwegen, wat blijkt uit het vermogen om bronchospasmen als gevolg van inhalatie te remmen. Bij doses van minder dan 5 mg veroorzaakt de bronchospasme van Ltd, Montelukast bronchiëctasie gedurende 2 uur na inname; Deze effecten komen samen met een bronchodilatator bij gebruik van de eigenaar b.

Farmacokinetiek

absorptie

Orale nuggets van 4 mg zijn biologisch equivalent met kauwtabletten van 4 mg wanneer ze worden gebruikt voor volwassenen die honger hebben. Het gebruik van Montelukast in de vorm van graanklompjes met appelmoes of tijdens een standaardmaaltijd heeft geen significante invloed op de farmacokinetiek van het geneesmiddel, bepaald door de oppervlakte onder de AUC-curve (1,225,7 vergeleken met 1.223,1 ng – uur/ml met appelmoes en 1.191,8 vergeleken met 1.148,5 ng – uur/ml met of zonder standaardmaaltijden).

Effect en veiligheid zijn aangetoond in klinische onderzoeken bij gebruik 4 mg kauwtabletten, 5 mg kauwtabletten, 10 mg filmtabletten, oraal, ongeacht het tijdstip van de maaltijd. De veiligheid van Singulair is ook bewezen in klinisch onderzoek voor het drinken van 4 mg graannuggets zonder maaltijd.

Distributie

ruim 99% Montelukast bindt zich aan plasma-eiwitten. Het distributievolume (VD) in stabiele toestand van Montelukast bedraagt ​​8 - 11 liter.

Uit onderzoek bij ratten met markeringen van Montelukast blijkt dat het zeer weinig via de hersenbarrière wordt verspreid. Bovendien is de concentratie van de marker na 24 uur drinken in ieder geval in alle andere weefsels aanwezig.

Metabolisme

Montelukast wordt zeer sterk gemetaboliseerd. In onderzoeken met behandelingsdosis worden de plasmaconcentraties van de metabolieten van Montelukast bij volwassenen en kinderen niet in een stabiele toestand aangetroffen.

In vitro onderzoek, waarbij gebruik wordt gemaakt van een menselijk levermicrosoom, toont aan dat Cytochroom P450 3A4 en 2C6 katalysatoren zijn voor het metabolisme van Montelukast. Gebaseerd op andere Invitro-resultaten met humane levermicrosomen, blijkt dat de behandelingsconcentraties van Montelukast in plasma de cytochromen P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 of 2D6 niet remmen.

Eliminatie

De plasmazuivering van Montelukast bedraagt ​​45 ml/minuut bij gezonde volwassenen. Na inname van Montelukast wordt gedurende in totaal 5 dagen 86% van de markers in de gehele deur aangetroffen en wordt minder dan 0,2% via de urine uitgescheiden. Dit, samen met de biologische beschikbaarheid van Montelukast oraal, toont aan dat Montelukast en de metabolieten van het geneesmiddel vrijwel geheel via de gal worden uitgescheiden.

In veel onderzoeken bedraagt ​​de plasmaverkooptijd van Montelukast 2,7 - 5,5 uur bij gezonde jonge mensen.

De dynamische farmacokinetiek van Montelukast is vrijwel lineair bij inname tot 90 mg. Er is geen verschil in farmacokinetiek als u het geneesmiddel 's ochtends of 's avonds inneemt. Wanneer u eenmaal daags 10 mg Montelukast inneemt, komt er zeer weinig van de moeder van maxtelukast in het plasma voor (ongeveer 14%).

Algemene aanbeveling:

Het behandeleffect van Singular® is gebaseerd op astmatestparameters in één dag.

Het is noodzakelijk om patiënten te vertellen dat ze Singular® moeten blijven gebruiken, ook al zijn de astma-aanvallen onder controle, evenals in perioden van ernstige astma.

Het is niet nodig om de dosis aan te passen voor kinderen in elke leeftijdsgroep, voor ouderen, mensen met nierfalen, licht en matig leverfalen, of voor elk geslacht.

Enkelvoudige behandeling gerelateerd aan andere astmamedicijnen: Singular® kan worden gebruikt voor patiënten met andere behandelingsregimes.

Dosering van gecombineerde geneesmiddelen: Bronchodilatatoren: Singular® kan worden toegevoegd aan het behandelingsregime voor patiënten bij wie de luchtwegverwijders niet volledig onder controle zijn.

Als er aanwijzingen zijn voor een klinische respons, meestal na de eerste dosis, kan de bronchodilatator worden verminderd als deze wordt verdragen.

Inhalatiecorticosteroïden: Samen met Singular® biedt het meer behandelingsvoordelen voor patiënten die inhalatiecorticosteroïden gebruiken. De dosis corticosteroïden kan worden verlaagd als dit wordt verdragen.

De dosis corticosteroïden moet echter geleidelijk worden verlaagd onder toezicht van de arts.

Bij sommige patiënten kan de dosis inhalatiecorticosteroïden volledig verdwijnen. Inhaleer geen plotselinge vervangende corticosteroïden met Singular®.

Opmerking: de bovenstaande dosis is alleen ter referentie. De specifieke dosering hangt af van de toestand en de mate van progressie van de ziekte. Voor een geschikte dosis dient u een arts of medisch specialist te raadplegen.Wat moet u doen bij een overdosis?

Er is geen specifieke informatie over de behandeling bij het gebruik van een Singular-overdosis.

In onderzoeken naar chronische astma werd Singular gedurende 22 weken gebruikt in dagelijkse doseringen tot 200 mg voor volwassenen. Bij kortdurend onderzoek met doseringen tot 900 mg per dag, gedurende ongeveer een week, trad er geen klinisch belangrijke reactie op.

Wat moet u doen als u 1 dosis vergeet? Als de tijd om te ontspannen met de volgende dosis echter te kort is, sla dan de dosis over en ga door met de kalender van het medicijn. Gebruik geen dubbele dosis om een ​​gemiste dosis te compenseren.

Systemisch: buikpijn en hoofdpijn (patiënt> 15 jaar oud), hoofdpijn (patiënten 6 tot 14 jaar oud), dorst (patiënten 2 tot 5 jaar oud), diarree, agitatie, astma, dermatitis en huiduitslag (patiënten 6 maanden tot 2 jaar oud).