Singulair 10mg MSD leczy przewlekłą astmę oskrzelową (4 blistry x 7 tabletek)

Te ważne mediatory są przyłączone do receptorów leukotrienów cysteinylowych (CYSLT).

Receptory Cyslt typu 1 (CYSLT1) znajdują się na lotniskach ludzkich, w tym w komórkach mięśni gładkich i makrofagach dróg oddechowych, a także w innych komórkach przedzapalnych (w tym w białaczce EOSIN i niektórych komórkach macierzystych szpiku kostnego).

GYSLT jest powiązany z patogenezą astmy i alergicznego nieżytu nosa. W przypadku astmy pośrednie działanie leukotrienu obejmuje szereg działań na drogi oddechowe, takie jak skurcz oskrzeli, wydzielanie śluzu, powiększenie naczyń włosowatych i mobilizację eozyny eukaliptusowej. W alergicznym nieżycie nosa CYSLT jest wydzielany z błony śluzowej nosa po ekspozycji na alergeny w fazie szybkiej i wolnej i jest związany z objawami alergicznego nieżytu nosa. CYSLT w nosie zwiększy niedrożność dróg oddechowych i objawy przekrwienia.

Montelukasi w postaci doustnej jest substancją przeciwzapalną, poprawiającą parametry zapalne w astmie. Na podstawie badań biochemicznych i farmakologicznych Mantelukast wykazuje wysokie powinowactwo i selektywną selekcję z receptorem CYSLT (ta forma przewyższa inne receptory, które również są ważne w farmakologii, takie jak prostanoidowy, cholinergiczny czy 8-ADRENERGICZNY).

Montelukast silnie hamuje fizjologiczne działanie LTC4, LTD4 LTE4 na receptor CYSLT; Bez żadnego efektu. U pacjentów z astmą montelukast hamuje receptory cysteinylowo-leukotrienowe w drogach oddechowych, co potwierdza jego zdolność do hamowania skurczu oskrzeli w wyniku wdychania Ltd. Przy dawkach mniejszych niż 5 mg, skurcz oskrzeli Ltd, Montelukast powoduje rozstrzenie oskrzeli utrzymujące się przez 2 godziny po przyjęciu; Efekty te są powiązane z lekiem rozszerzającym oskrzela za pomocą właściciela b.

Farmakokinetyka

wchłanianie

Nuggetsy doustne 4 mg są biologicznym odpowiednikiem tabletek do żucia 4 mg stosowanych u dorosłych w przypadku głodu. Stosowanie montelukastu w postaci bryłek zbożowych z musem jabłkowym lub podczas standardowego posiłku nie wpływa znacząco na farmakokinetykę leku określoną na podstawie pola pod krzywą AUC (1,225,7 w porównaniu do 1223,1 ng – godzina/ml z musem jabłkowym i 1191,8 w porównaniu do 1148,5 ng – godzina/ml ze standardowymi posiłkami lub bez nich).

Efekt i bezpieczeństwo wykazano w badaniach klinicznych, podczas stosowania tabletek do żucia 4 mg, tabletek do żucia 5 mg, tabletek powlekanych 10 mg, doustnie, niezależnie od pory posiłku. Bezpieczeństwo Singulair zostało również udowodnione w badaniach klinicznych dotyczących picia 4 mg bryłek zbożowych, nie licząc pory posiłku.

Dystrybucja

ponad 99% Montelukastu wiąże się z białkami osocza. Objętość dystrybucji (VD) w stanie stabilnym montelukastu wynosi 8–11 litrów.

Badania na szczurach ze śladami Montelukastu pokazują, że w bardzo niewielkim stopniu przenika on przez barierę mózgową. Co więcej, stężenie markera po 24 godzinach picia jest co najmniej we wszystkich pozostałych tkankach.

Metabolizm

Montelukast metabolizuje bardzo silnie. W badaniach z dawką leczniczą stwierdzono, że stężenia metabolitów montelukastu w osoczu nie są stabilne u dorosłych i dzieci.

Badania in vitro z wykorzystaniem mikrosomów ludzkiej wątroby wykazały, że cytochromy P450 3A4 i 2C6 są katalizatorami metabolizmu montelukastu. Na podstawie innych wyników badania Invitro na mikrosomach ludzkiej wątroby stwierdzono, że stężenie montelukastu w osoczu nie hamuje cytochromów P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 ani 2D6.

Eliminacja

Oczyszczanie montelukastu w osoczu u zdrowych osób dorosłych wynosi 45 ml/minutę. Po przyjęciu leku Montelukast 86% markerów stwierdza się w całkowitych drzwiach przez łącznie 5 dni, a mniej niż 0,2% jest wydalane z moczem. To, wraz z biodostępnością montelukastu doustnego, pokazuje, że montelukast i jego metabolity przenikają prawie całkowicie do żółci.

W wielu badaniach czas sprzedaży montelukastu w osoczu u zdrowych młodych ludzi wynosi 2,7–5,5 godziny.

Dynamiczna farmakokinetyka montelukastu jest prawie liniowa po przyjęciu dawki do 90 mg. Nie ma różnicy w farmakokinetyce leku podczas przyjmowania leku rano i wieczorem. Podczas przyjmowania 10 mg Montelukastu raz na dobę, w osoczu występuje bardzo mało substancji czynnej maxtelukastu (około 14%).

Zalecenie ogólne:

Efekt leczenia Singular® opiera się na parametrach testu astmy w ciągu jednego dnia.

Należy poinformować pacjentów, aby kontynuowali stosowanie leku Singular® nawet po opanowaniu napadów astmy, a także w okresach ciężkiej astmy.

Nie ma potrzeby dostosowywania dawki dla dzieci w każdej grupie wiekowej, dla osób starszych, osób z niewydolnością nerek, łagodną i średnią niewydolnością wątroby ani dla każdej płci.

Leczenie pojedyncze w połączeniu z innymi lekami na astmę: Singular® można stosować u pacjentów stosujących inne schematy leczenia.

Dawkowanie leków skojarzonych: Leki rozszerzające oskrzela: Singular® można dodać do schematu leczenia pacjentów, których nie udało się w pełni opanować jedynie lekami rozszerzającymi oskrzela.

Kiedy występuje odpowiedź kliniczna, zwykle po pierwszej dawce, dawkę leku rozszerzającego oskrzela można zmniejszyć, jeśli jest tolerowany.

Wziewne kortykosteroidy: Razem z Singular® zapewnia więcej korzyści terapeutycznych pacjentom stosującym wziewne kortykosteroidy. Dawkę kortykosteroidów można zmniejszyć, jeśli są tolerowane.

Jednakże dawkę kortykosteroidów należy stopniowo zmniejszać pod nadzorem lekarza.

U niektórych pacjentów dawka wziewnego kortykosteroidu może zostać całkowicie odstawiona. Nie należy nagle zastępować kortykosteroidów wziewnych Singular®.

Uwaga: powyższa dawka ma charakter wyłącznie informacyjny. Konkretne dawkowanie zależy od stanu i stopnia zaawansowania choroby. W celu ustalenia odpowiedniej dawki należy skonsultować się z lekarzem lub specjalistą medycznym. Co zrobić w przypadku przedawkowania?

Nie ma konkretnych informacji na temat leczenia w przypadku stosowania leku Singular overdose.

W badaniach dotyczących przewlekłej astmy Singular stosowano w dawkach dziennych do 200 mg dla dorosłych przez 22 tygodnie, a w badaniach krótkoterminowych w dawkach do 900 mg na dobę, przy stosowaniu przez około tydzień nie obserwowano istotnej klinicznie reakcji.

Co zrobić, gdy zapomnisz 1 dawkę? Jeśli jednak czas na relaks przy kolejnej dawce okaże się zbyt krótki, należy pominąć dawkę i kontynuować kalendarz leku. Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki.

Układowe: ból brzucha i ból głowy (pacjenci w wieku > 15 lat), ból głowy (pacjenci w wieku od 6 do 14 lat), pragnienie (pacjenci w wieku od 2 do 5 lat), biegunka, pobudzenie, astma, zapalenie skóry i wysypka (pacjenci w wieku od 6 miesięcy do 2 lat).