Singulair 10mg MSD trata asma brônquica crônica (4 blisters x 7 comprimidos)

Esses importantes mediadores estão ligados aos receptores de cisteinil leucotrieno (CYSLT).

Os receptores Cyslt tipo 1 (CYSLT1) são encontrados em aeródromos humanos, incluindo células musculares lisas e macrófagos das vias aéreas e em outras células pré-inflamatórias (incluindo leucemia EOSIN e algumas células-tronco da medula óssea).

O GYSLT está associado à patogênese da asma e da rinite alérgica. Na asma, os efeitos intermediários do Leucotrieno incluem uma série de efeitos nas vias aéreas, como broncoespasmo, secreção de muco, aumento de capilares e mobilização de eosina de eucalipto. Na rinite alérgica, o CYSLT é secretado pela mucosa nasal após exposição a alérgenos nas reações em fases rápidas e lentas e está relacionado aos sintomas da rinite alérgica. CYSLT no nariz aumentará a obstrução das vias aéreas e os sintomas de congestão. A forma oral de Montelukasi é uma substância antiinflamatória, melhorando os parâmetros inflamatórios na asma. Com base em testes bioquímicos e farmacológicos, o Mantelucaste demonstra alta afinidade e seleção seletiva com o receptor CYSLT (esta forma é superior a outros receptores que também são importantes na farmacologia, como Prostanóide, Colinérgico ou 8-ADRENÉRGICO).

O montelucaste inibe fortemente os efeitos fisiológicos do LTC4, LTD4 LTE4 no receptor CYSLT; Sem nenhum efeito. Em pacientes com asma, o montelucaste inibe os receptores de cisteinil leucotrieno nas vias aéreas, demonstrando sua capacidade de inibir o broncoespasmo devido à inalação de Ltd. Com doses inferiores a 5 mg, o broncoespasmo de Ltd, o montelucaste causa bronquiectasia por 2 horas após a administração; Esses efeitos estão associados ao broncodilatador usando o proprietário b.

Farmacocinética

absorção

Nuggets orais de 4 mg são equivalentes biológicos a comprimidos para mastigar de 4 mg quando usados ​​em adultos quando estão com fome. O uso de Montelucaste na forma de nuggets de grãos com molho de maçã ou durante uma refeição padrão não afeta significativamente a farmacocinética do medicamento determinada pela área sob a curva AUC (1,225,7 comparado a 1.223,1 ng - hora/ml com molho de maçã e 1.191,8 comparado a 1.148,5 ng - hora/ml com ou sem refeições padrão).

Efeito e segurança foram demonstrados através de estudos clínicos, ao usar comprimidos para mastigar de 4 mg, comprimidos para mastigar de 5 mg, comprimidos de filme de 10 mg, por via oral, independentemente do horário das refeições. A segurança do Singulair também foi comprovada em pesquisas clínicas para beber 4 mg de nuggets de grãos sem incluir o horário das refeições.

Distribuição

mais de 99% do montelucaste liga-se às proteínas plasmáticas. O volume de distribuição (VD) no estado estável do Montelucaste é de 8 a 11 litros.

Pesquisas em ratos com marcas de Montelucaste mostram que ele é muito pouco distribuído através da barreira cerebral. Além disso, a concentração do marcador após beber 24 horas é pelo menos em todos os outros tecidos.

Metabolismo

O montelucaste é metabolizado muito fortemente. Em estudos com dose de tratamento, as concentrações plasmáticas dos metabólitos do Montelucaste não são encontradas em estado estável em adultos e crianças.

Pesquisa in vitro, utilizando microssoma hepático humano, mostrando que o Citocromo P450 3A4 e 2C6 como catalisadores para o metabolismo do Montelucaste. Com base em outros resultados Invitro em microssomas hepáticos humanos, observar as concentrações de tratamento de Montelucaste no plasma não inibe os citocromos P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 ou 2D6.

Eliminação

A purificação do montelucaste no plasma é de 45 ml/minuto em adultos saudáveis. Depois de tomar Montelucaste, 86% dos marcadores são encontrados na porta total durante um total de 5 dias e menos de 0,2% são eliminados pela urina. Isto, juntamente com a biodisponibilidade do Montelucaste oral, mostra que o Montelucaste e os metabólitos da droga são quase inteiramente através da bile.

Em muitos estudos, o tempo de venda plasmática do Montelucaste é de 2,7 a 5,5 horas em jovens saudáveis.

A farmacocinética dinâmica do montelucaste é quase linear quando tomado até 90 mg. Não há diferença na farmacocinética ao tomar medicamentos de manhã ou à noite. Ao tomar 10 mg de montelucaste uma vez ao dia, há muito pouca mãe de maxtelucaste no plasma (aproximadamente 14%).

Recomendação geral:

O efeito do tratamento do Singular® é baseado nos parâmetros do teste de asma em um dia.

É necessário orientar os pacientes a continuarem usando Singular® mesmo que as crises de asma estejam controladas, bem como em períodos de asma grave.

Não há necessidade de ajuste de dose para crianças de cada faixa etária, para idosos, pessoas com insuficiência renal, insuficiência hepática leve e média, ou para cada sexo.

Tratamento singular relacionado a outros medicamentos para asma: Singular® pode ser usado para pacientes com outros regimes de tratamento.

Dosagem de medicamentos combinados: Broncodilatadores: Singular® pode ser adicionado ao regime de tratamento para pacientes que não foram totalmente controlados apenas por broncodilatadores.

Quando há evidência de resposta clínica, geralmente após a primeira dose, o broncodilatador pode ser reduzido se tolerado.

Corticosteróides inalados: Junto com Singular®, apresenta mais benefícios de tratamento para pacientes que usam corticosteróides inalados. A dose de corticosteroide pode ser reduzida se tolerada.

No entanto, a dose de corticosteróides deve diminuir gradualmente sob a supervisão do médico.

Em alguns pacientes, a dose de corticosteroide inalado pode ser completamente suspensa. Não fazer reposição repentina de corticosteróides inalados com Singular®.

Nota: A dose acima é apenas para referência. A dosagem específica depende da condição e do nível de progressão da doença. Para uma dose adequada, você precisa consultar um médico ou especialista médico. O que fazer em caso de overdose?

Não há informações específicas sobre o tratamento ao usar a overdose de Singular.

Em estudos de asma crônica, Singular é usado em doses diárias de até 200 mg para adultos por 22 semanas e em pesquisas de curto prazo com doses de até 900 mg por dia, usado por cerca de uma semana, não há reação clínica importante.

O que fazer quando você esquece 1 dose? Porém, se o tempo para relaxar com a próxima dose for muito curto, pule a dose e continue o calendário do medicamento. Não use dose dupla para compensar a dose esquecida.

Sistêmica: Dor abdominal e cefaleia (paciente > 15 anos), cefaleia (pacientes de 6 a 14 anos), sede (pacientes de 2 a 5 anos), diarreia, agitação, asma, dermatite e erupção cutânea (pacientes de 6 meses a 2 anos).