Singulair 10 mg MSD tratează astmul bronșic cronic (4 blistere x 7 comprimate)

Acești mediatori importanți sunt atașați la receptorii cisteinil leucotriene (CYSLT).

Receptorii Cyslt de tip 1 (CYSLT1) se găsesc pe aerodromurile umane, inclusiv în celulele musculare netede și macrofagele căilor respiratorii și în alte celule preinflamatorii (inclusiv leucemia EOSIN și unele celule stem ale măduvei osoase).

GYSLT este asociat cu patogeneza astmului și a rinitei alergice. În astm, efectele intermediare ale leucotrienei includ o serie de efecte asupra căilor respiratorii, cum ar fi bronhospasmul, secreția de mucus, creșterea capilarelor și mobilizarea eozinei de eucalipt. În rinita alergică, CYSLT este secretat de mucoasa nazală după expunerea la alergeni în reacții în faze rapide și lente și este legat de simptomele rinitei alergice. CYSLT în nas va crește obstrucția căilor respiratorii și simptomele de congestie.

Montelukasi forma orală este substanță antiinflamatoare, ameliorând parametrii inflamatori în astm. Pe baza testelor biochimice și farmacologice, Mantelukast dovedește o afinitate ridicată și selecție selectivă cu receptorul CYSLT (această formă este superioară altor receptori importanți și în farmacologic, cum ar fi Prostanoid, Colinergic sau 8-ADRENERGIC).

Montelukast inhibă puternic efectele fiziologice ale LTC4, LTD4 LTE4 la receptorul CYSLT; Fara nici un efect. La pacienții cu astm bronșic, Montelukast inhibă receptorii cisteinil leucotrieni din căile respiratorii pentru a dovedi capacitatea de a inhiba bronhospasmul datorită inhalării Ltd. Cu doze mai mici de 5 mg, bronhospasmul Ltd, Montelukast provoacă bronșiectazie timp de 2 ore după administrare; Aceste efecte sunt în combinație cu bronhodilatatorul prin utilizarea proprietarului b.

Farmacocinetica

absorbția

Nuggetele orale de 4 mg sunt echivalente biologic cu tabletele de mestecat de 4 mg atunci când sunt utilizate pentru adulți când le este foame. Utilizarea Montelukast sub formă de pepite de cereale cu sos de mere sau în timpul unei mese standard nu afectează în mod semnificativ farmacocinetica medicamentului determinată de aria de sub curba AUC (1.225,7 față de 1.223,1 ng - oră/ml cu sos de mere și 1.191,8 față de 1.191,8 ore/.5 sau - 148 ng standard cu . mese).

Efectul și siguranța au fost demonstrate prin studii clinice, atunci când se utilizează comprimate de mestecat 4 mg, comprimate de mestecat 5 mg, comprimate film de 10 mg, pe cale orală, indiferent de ora mesei. Siguranța Singulair este, de asemenea, dovedită în cercetările clinice pentru consumul de 4 mg pepite de cereale fără a include ora mesei.

Distribuție

mai mult de 99% Montelukast se leagă de proteinele plasmatice. Volumul de distribuție (VD) în stare stabilă de Montelukast este de 8 - 11 litri.

Cercetările efectuate pe șobolani cu semne de Montelukast arată că este foarte puțin distribuit prin bariera cerebrală. Mai mult, concentrația markerului după ce ai băut 24 de ore este cel puțin în toate celelalte țesuturi.

Metabolism

Montelukast se metabolizează foarte puternic. În studiile cu doza de tratament, concentrațiile plasmatice ale metaboliților Montelukast nu au fost găsite într-o stare stabilă la adulți și copii.

Cercetări in vitro, folosind microzomi hepatici umani, arătând că Citocromul P450 3A4 și 2C6 ca catalizatori pentru metabolismul Montelukast. Pe baza altor rezultate Invitro asupra microzomilor hepatici umani, observarea concentrațiilor de tratament cu Montelukast în plasmă nu inhibă citocromii P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 sau 2D6.

Eliminare

Purificarea Montelukast în plasmă este de 45 ml/minut la adulții sănătoși. După administrarea Montelukast, 86% dintre markeri se găsesc în ușa totală pentru un total de 5 zile și mai puțin de 0,2% sunt evacuate prin urină. Acest lucru, împreună cu biodisponibilitatea Montelukast oral, arată că Montelukast și metaboliții medicamentului sunt aproape în întregime prin bilă.

În multe studii, timpul de vânzare a plasmei Montelukast este de 2,7 - 5,5 ore la tinerii sănătoși.

Farmacocinetica dinamică a Montelukast este aproape liniară atunci când este administrată la 90 mg. Nu există nicio diferență în farmacocinetică atunci când luați medicamentul dimineața sau seara. Când luați 10 mg Montelukast o dată pe zi, foarte puțină mamă de maxtelukast în plasmă (aproximativ 14%).

Recomandare generală:

Efectul tratamentului Singular® se bazează pe parametrii de testare a astmului într-o zi.

Este necesar să le spuneți pacienților să continue să utilizeze Singular® chiar dacă atacurile de astm sunt controlate, precum și în perioadele de astm sever.

Nu este nevoie să ajustați doza pentru copiii din fiecare grupă de vârstă, pentru vârstnici, persoane cu insuficiență renală, insuficiență hepatică ușoară și medie sau pentru fiecare sex.

Tratament singular legat de alte medicamente pentru astm: Singular® poate fi utilizat pentru pacienții cu alte regimuri de tratament.

Dozarea medicamentelor combinate: Bronhodilatatoare: Singular® poate fi adăugat la regimul de tratament pentru pacienții care nu au fost pe deplin controlați doar de bronhodilatatoare.

Când există dovezi de răspuns clinic, de obicei după prima doză, bronhodilatatorul poate fi redus dacă este tolerat.

Corticosteroizi inhalatori: Împreună cu Singular®, are mai multe beneficii de tratament pentru pacienții care utilizează corticosteroizi inhalatori. Doza de corticosteroizi poate fi redusă dacă este tolerată.

Cu toate acestea, doza de corticosteroizi trebuie să scadă treptat sub supravegherea medicului.

La unii pacienți, doza de corticosteroizi inhalatori se poate retrage complet. Nu înlocuiți brusc corticosteroizii inhalați cu Singular®.

Notă: Doza de mai sus este doar pentru referință. Doza specifică depinde de starea și nivelul de progresie a bolii. Pentru o doză adecvată, trebuie să consultați un medic sau un specialist medical. Ce să faceți în caz de supradozaj?

Nu există informații specifice despre tratament atunci când utilizați Singular supradozaj.

În studiile asupra astmului cronic, Singular este utilizat în doze zilnice de până la 200 mg pentru adulți timp de 22 de săptămâni și în cercetările pe termen scurt cu doze de până la 900 mg zilnic, utilizat timp de aproximativ o săptămână, nu există nicio reacție clinică importantă.

Ce să faci când uiți 1 doză? Cu toate acestea, dacă timpul de relaxare cu următoarea doză este prea scurt, săriți peste doza și continuați calendarul medicamentului. Nu utilizați doza dublă pentru a compensa doza omisă.

Sistemice: dureri abdominale și cefalee (pacient > 15 ani), cefalee (pacienți cu vârsta între 6 și 14 ani), sete (pacienți cu vârsta între 2 și 5 ani), diaree, agitație, astm, dermatită și erupții cutanate (pacienți cu vârsta cuprinsă între 6 luni și 2 ani).