Сингуляр 10 мг МСД для лечения хронической бронхиальной астмы (4 блистера по 7 таблеток)

Эти важные медиаторы связаны с цистеиниллейкотриеновыми рецепторами (CYSLT).

Рецепторы Cyslt типа 1 (CYSLT1) обнаружены на аэродромах человека, включая гладкомышечные клетки и макрофаги дыхательных путей, а также в других предвоспалительных клетках (включая EOSIN лейкемии и некоторые стволовые клетки костного мозга).

GYSLT связан с патогенезом астмы и аллергического ринита. При астме промежуточные эффекты лейкотриена включают ряд эффектов на дыхательные пути, такие как бронхоспазм, секреция слизи, увеличение капилляров и мобилизация эвкалиптового эозина. При аллергическом рините CYSLT секретируется слизистой оболочкой носа после воздействия аллергенов в реакциях быстрой и медленной фаз и связан с симптомами аллергического ринита. CYSLT в носу усиливает обструкцию дыхательных путей и симптомы заложенности носа.

Пероральная форма Монтелукаси является противовоспалительным веществом, улучшающим параметры воспаления при астме. На основании биохимических и фармакологических тестов Мантелукаст доказывает высокое сродство и селективную селекцию с рецептором CYSLT (эта форма превосходит другие рецепторы, также важные в фармакологии, такие как простаноидные, холинергические или 8-АДРЕНЕРГИК).

Монтелукаст сильно ингибирует физиологические эффекты LTC4, LTD4, LTE4 на рецепторе CYSLT; Без всякого эффекта. У больных астмой монтелукаст ингибирует цистеинил-лейкотриеновые рецепторы в дыхательных путях, что подтверждает способность ингибировать бронхоспазм, возникающий при вдыхании LTD. При дозах менее 5 мг бронхоспазм Лтд, Монтелукаст вызывает бронхоэктазы в течение 2 часов после приема; Эти эффекты достигаются в сочетании с бронходилятатором при использовании владельца b.

Фармакокинетика

всасывание

Наггетсы для перорального приема по 4 мг являются биологическим эквивалентом жевательных таблеток по 4 мг при употреблении их взрослыми, когда они голодны. Применение Монтелукаста в виде зерновых наггетсов с яблочным соусом или во время стандартного приема пищи существенно не влияет на фармакокинетику препарата, определяемую площадью под кривой AUC (1,225,7 по сравнению с 1223,1 нг-час/мл с яблочным соусом и 1191,8 по сравнению с 1148,5 нг-час/мл со стандартным приемом пищи или без него). Эффект и безопасность были показаны в ходе клинических исследований при применении. Таблетки жевательные 4 мг, таблетки жевательные 5 мг, таблетки жевательные 10 мг внутрь, независимо от времени приема пищи. Безопасность Сингуляра также доказана в клинических исследованиях при употреблении зерновых наггетсов по 4 мг без учета приема пищи.

Распространение

Более 99% Монтелукаста связывается с белками плазмы. Объем распределения (ВД) в стабильном состоянии Монтелукаста составляет 8 – 11 литров.

Исследования на крысах с метками Монтелукаста показывают, что он очень мало распространяется через мозговой барьер. При этом концентрация маркера после питья через 24 часа как минимум во всех остальных тканях.

Метаболизм

Монтелукаст очень сильно метаболизируется. В исследованиях с лечебной дозой концентрации метаболитов монтелукаста в плазме не обнаруживаются в стабильном состоянии у взрослых и детей.

Исследования in vitro с использованием микросом печени человека показали, что цитохром P450 3A4 и 2C6 являются катализаторами метаболизма монтелукаста. На основании других результатов Invitro на микросомах печени человека видно, что лечебные концентрации Монтелукаста в плазме не ингибируют цитохромы P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 или 2D6.

Устранение

Очистка монтелукаста в плазме у здоровых взрослых составляет 45 мл/мин. После приема Монтелукаста 86% маркеров обнаруживаются в общей двери в течение 5 дней и менее 0,2% выводятся с мочой. Это, наряду с биодоступностью монтелукаста для перорального приема, показывает, что монтелукаст и метаболиты препарата практически полностью выводятся через желчь.

Во многих исследованиях время выхода монтелукаста из плазмы составляет 2,7–5,5 часов у здоровых молодых людей.

Динамическая фармакокинетика монтелукаста почти линейна при приеме в дозе 90 мг. Разницы в фармакокинетике при приеме лекарства утром или вечером нет. При приеме монтелукаста в дозе 10 мг один раз в сутки содержание макстелукаста в плазме очень незначительное (около 14%).

Общая рекомендация:

Эффект лечения Singular® основан на показателях теста на астму за один день.

Необходимо рекомендовать пациентам продолжать применение Сингуляра® даже при контролируемых приступах астмы, а также в периоды тяжелой астмы.

Нет необходимости корректировать дозу для детей в каждой возрастной группе, для пожилых людей, людей с почечной недостаточностью, легкой и средней печеночной недостаточностью или для каждого пола.

Сингулярное лечение, связанное с другими лекарствами от астмы: Сингуляр® можно использовать у пациентов, получающих другие схемы лечения.

Дозировка комбинированных препаратов: Бронхолитики: Сингуляр® можно добавлять в схему лечения пациентов, у которых не удалось добиться полного контроля только бронхолитиками.

При наличии признаков клинического ответа, обычно после первой дозы, дозу бронходилататоров можно уменьшить, если они переносятся.

Ингаляционные кортикостероиды: вместе с Singular® он дает больше преимуществ при лечении пациентов, использующих ингаляционные кортикостероиды. Дозу кортикостероидов можно уменьшить, если они переносятся.

Однако доза кортикостероидов должна постепенно снижаться под контролем врача.

У некоторых пациентов доза ингаляционных кортикостероидов может быть полностью отменена. Не следует проводить внезапную замену кортикостероидов, ингаляционных препаратом Сингуляр®.

Примечание. Указанная выше доза предназначена только для справки. Конкретная дозировка зависит от состояния и степени прогрессирования заболевания. Для подбора подходящей дозы необходимо проконсультироваться с врачом или медицинским специалистом. Что делать при передозировке?

Конкретной информации о лечении при использовании передозировки Singular нет.

В исследованиях хронической астмы Сингуляр применялся в суточных дозах до 200 мг у взрослых в течение 22 недель, а в краткосрочных исследованиях с дозами до 900 мг в сутки, применявшихся около недели, клинически значимой реакции не наблюдалось.

Что делать, если вы забыли принять 1 дозу? Однако если время для отдыха при приеме следующей дозы слишком короткое, пропустите дозу и продолжите прием препарата по календарю. Не используйте двойную дозу для компенсации пропущенной дозы.

Системные: боль в животе и головная боль (пациенты старше 15 лет), головная боль (пациенты от 6 до 14 лет), жажда (пациенты от 2 до 5 лет), диарея, возбуждение, астма, дерматит и сыпь (пациенты от 6 месяцев до 2 лет).