Singulair 10mg MSD kronik bronşiyal astımı tedavi eder (4 kabarcık x 7 tablet)

Bu önemli aracılar, sisteinil lökotrien reseptörlerine (CYSLT) bağlanır.

Cyslt tip 1 reseptörleri (CYSLT1), düz kas hücreleri ve solunum yolundaki makrofajlar dahil olmak üzere insan hava alanlarında ve diğer preinflamatuar hücrelerde (EOSIN lösemi ve bazı kemik iliği kök hücreleri dahil) bulunur.

GYSLT astım ve alerjik rinit patogenezi ile ilişkilidir. Astımda Lökotrienin ara etkileri arasında bronkospazm, mukus salgılanması, kılcal damarlarda artış ve okaliptüs eozininin harekete geçirilmesi gibi solunum yolu üzerindeki bir dizi etki yer alır. Alerjik rinitte CYSLT, hızlı ve yavaş fazdaki reaksiyonlarda alerjenlere maruz kalınması sonucu nazal mukozadan salgılanır ve alerjik rinit semptomlarıyla ilişkilidir. Burundaki CYSLT, hava yolu tıkanıklığını ve tıkanıklık semptomlarını artıracaktır.

Montelukasi'nin oral formu anti-inflamatuar bir maddedir ve astımda inflamatuar parametreleri iyileştirir. Biyokimyasal ve farmakolojik testlere dayanarak, Mantelukast'ın CYSLT reseptörüne yüksek afinitesi ve seçici seçilimi kanıtlanmıştır (bu form, Prostanoid, Kolinerjik veya 8-ADRENERJİK gibi farmakolojik açıdan da önemli olan diğer reseptörlerden üstündür).

Montelukast, CYSLT reseptöründe LTC4, LTD4 LTE4'ün fizyolojik etkilerini güçlü bir şekilde inhibe eder; Hiçbir etkisi olmadan. Astım hastalarında Montelukast, Ltd inhalasyonundan kaynaklanan bronkospazmı inhibe etme yeteneği sayesinde hava yolundaki sisteinil lökotrien reseptörlerini inhibe eder. 5 mg'ın altındaki dozlarda Ltd, Montelukast'ın bronkospazmı, alındıktan sonra 2 saat boyunca bronşektaziye neden olur; Bu etkiler, sahibi tarafından kullanılan bronkodilatör ile birliktedir b.

Farmakokinetik

emilim

4 mg oral nugget, yetişkinler için açken kullanıldığında 4 mg çiğneme tabletine biyolojik eşdeğerdir. Montelukast'ın elma soslu tahıl külçeleri şeklinde veya standart bir yemek sırasında kullanılması, ilacın AUC eğrisi altındaki alan tarafından belirlenen farmakokinetiğini önemli ölçüde etkilemez (elma sosuyla 1.223,1 ng - saat/ml ile karşılaştırıldığında 1.225,7 ve standart yemeklerle birlikte veya standart yemekler olmadan 1.148,5 ng - saat/ml ile karşılaştırıldığında 1.191,8).

Etkisi ve güvenliği, kullanıldığında klinik çalışmalarla gösterilmiştir. 4 mg çiğneme tableti, 5 mg çiğneme tableti, 10 mg film tablet, yemek saatine bakılmaksızın ağızdan. Singulair'in güvenliği, yemek saatini dahil etmeden 4 mg'lık tahıl külçelerinin içilmesiyle ilgili klinik araştırmalarla da kanıtlanmıştır.

Dağıtım

Montelukast'ın %99'dan fazlası plazma proteinlerine bağlanır. Montelukast'ın stabil durumundaki dağıtım hacmi (VD) 8 - 11 litredir.

Montelukast işaretli sıçanlar üzerinde yapılan araştırmalar, bunun beyin bariyerinden çok az miktarda dağıldığını gösteriyor. Üstelik 24 saat içildikten sonra işaretleyicinin konsantrasyonu en azından diğer tüm dokulardadır.

Metabolizma

Montelukast çok güçlü bir şekilde metabolize olur. Tedavi dozuyla yapılan çalışmalarda, yetişkinlerde ve çocuklarda Montelukast metabolitlerinin plazma konsantrasyonları stabil bir durumda bulunmamıştır.

İnsan karaciğer mikrozomunun kullanıldığı in vitro araştırmalar, Sitokrom P450 3A4 ve 2C6'nın Montelukast metabolizması için katalizörler olduğunu göstermektedir. İnsan karaciğer mikrozomları üzerindeki diğer Invitro sonuçlarına göre, Montelukast'ın plazmadaki tedavi konsantrasyonlarının görülmesi sitokrom P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 veya 2D6'yı inhibe etmemektedir.

Eleme

Sağlıklı yetişkinlerde Montelukast'ın plazmadaki saflaştırılması 45 ml/dakikadır. Montelukast alındıktan sonra toplam 5 gün boyunca belirteçlerin %86'sı toplam kapıda bulunur ve %0,2'den azı idrar yoluyla atılır. Bu durum, Montelukast oral biyoyararlılığıyla birlikte Montelukast ve ilacın metabolitlerinin neredeyse tamamının safra yoluyla geçtiğini göstermektedir.

Birçok çalışmada Montelukast'ın plazma satış süresinin sağlıklı gençlerde 2,7 - 5,5 saat olduğu görülmektedir.

Montelukast'ın dinamik farmakokinetiği, 90 mg'a alındığında neredeyse doğrusaldır. Sabah veya akşam ilacı alırken farmakokinetikte bir fark yoktur. Günde bir kez 10 mg Montelukast alındığında plazmada çok az miktarda maxtelukast bulunur (yaklaşık %14).

Genel öneri:

Singular®'ın tedavi etkisi bir günlük astım testi parametrelerine dayanmaktadır.

Astım atakları kontrol altına alınsa ve astımın şiddetli olduğu dönemlerde hastalara Singular® kullanmaya devam etmeleri gerektiğinin söylenmesi gerekir.

Her yaş grubundaki çocuklar, yaşlılar, böbrek yetmezliği olan kişiler, hafif ve orta dereceli karaciğer yetmezliği olan kişiler veya her iki cinsiyet için de dozun ayarlanmasına gerek yoktur.

Diğer astım ilaçlarıyla ilgili tek tedavi: Singular®, diğer tedavi rejimlerine sahip hastalarda kullanılabilir.

Kombine ilaçların dozajı: Bronkodilatörler: Yalnızca bronkodilatörler ile tam kontrol sağlanamayan hastalarda tedavi rejimine Singular® eklenebilir.

Genellikle ilk dozdan sonra klinik yanıt oluştuğunda bronkodilatör tolere edildiği takdirde azaltılabilir.

İnhale kortikosteroidler: Singular® ile birlikte, inhale kortikosteroid kullanan hastalar için daha fazla tedavi avantajına sahiptir. Tolere edildiği takdirde kortikosteroid dozu azaltılabilir.

Ancak kortikosteroidlerin dozunun doktor kontrolünde kademeli olarak azaltılması gerekmektedir.

Bazı hastalarda inhale kortikosteroid dozu tamamen çekilebilmektedir. Singular® ile solunan kortikosteroidleri aniden değiştirmeyin.

Not: Yukarıdaki doz yalnızca referans amaçlıdır. Spesifik dozaj, hastalığın durumuna ve ilerleme düzeyine bağlıdır. Uygun doz için bir doktora veya uzman tıp uzmanına danışmanız gerekir. Doz aşımı durumunda ne yapılmalı?

Singular doz aşımı kullanıldığında tedaviye ilişkin spesifik bir bilgi bulunmamaktadır.

Kronik astım çalışmalarında Singular yetişkinler için 22 hafta boyunca günlük 200 mg'a kadar dozlarda kullanılır ve kısa süreli araştırmalarda günde 900 mg'a kadar dozlarda yaklaşık bir hafta kullanıldığında klinik olarak önemli bir reaksiyon görülmez.

1 dozu unuttuğunuzda ne yapmalısınız? Ancak bir sonraki dozla rahatlama süresi çok kısa ise dozu atlayıp ilaç takvimine devam edin. Kaçırılan dozu telafi etmek için çift doz kullanmayın.

Sistemik: Karın ağrısı ve baş ağrısı (hasta> 15), baş ağrısı (6 ila 14 yaş arası hastalar), susuzluk (2 ila 5 yaş arası hastalar), ishal, ajitasyon, astım, dermatit ve döküntü (6 ay ila 2 yaş arası hastalar).