Singulair 10mg MSD лікує хронічну бронхіальну астму (4 блістери по 7 таблеток)

Ці важливі медіатори приєднані до рецепторів цистеїніллейкотрієну (CYSLT).

Рецептори типу Cyslt 1 (CYSLT1) знаходяться на аеродромах людини, включаючи клітини гладких м’язів і макрофаги дихальних шляхів, а також в інших передзапальних клітинах (включно з EOSIN лейкемією та деякими стовбуровими клітинами кісткового мозку).

GYSLT пов'язаний з патогенезом астми та алергічного риніту. При астмі проміжні ефекти лейкотрієну включають ряд ефектів на дихальні шляхи, такі як бронхоспазм, виділення слизу, збільшення капілярів і мобілізація еозину евкаліпта. При алергічному риніті CYSLT виділяється зі слизової оболонки носа після впливу алергенів у швидкій та повільній фазах реакції та пов’язаний із симптомами алергічного риніту. CYSLT у носі посилить обструкцію дихальних шляхів і симптоми закладеності.

Оральна форма Montelukasi є протизапальною речовиною, що покращує параметри запалення при астмі. На підставі біохімічних і фармакологічних тестів Мантелукаст підтверджує високу спорідненість і селективний вибір із рецептором CYSLT (ця форма перевершує інші рецептори, які також важливі у фармакології, такі як простаноїдний, холінергічний або 8-АДРЕНЕРГІЧНИЙ).

Монтелукаст сильно пригнічує фізіологічні ефекти LTC4, LTD4 LTE4 на рецептор CYSLT; Без ефекту. У пацієнтів з астмою монтелукаст пригнічує рецептори цистеїніллейкотрієну в дихальних шляхах, що підтверджується здатністю пригнічувати бронхоспазм, спричинений інгаляцією Ltd. При дозах менше 5 мг бронхоспазм ТОВ, монтелукаст викликає бронхоектази протягом 2 годин після прийому; Ці ефекти поєднуються з бронходилататором за допомогою власника b.

Фармакокінетика

всмоктування

Нагетси для перорального прийому 4 мг є біологічним еквівалентом таблеток для жування 4 мг, коли їх використовують дорослі, коли вони голодні. Застосування монтелукасту у формі зернових нагетсів з яблучним пюре або під час стандартного прийому їжі не впливає суттєво на фармакокінетику препарату, що визначається площею під кривою AUC (1,225,7 порівняно з 1223,1 нг-год/мл з яблучним пюре та 1191,8 порівняно з 1148,5 нг-год/мл зі стандартом або без нього). прийом їжі).

Ефективність і безпека були продемонстровані клінічними дослідженнями при застосуванні жувальних таблеток по 4 мг, жувальних таблеток по 5 мг, таблеток для плівки по 10 мг перорально, незалежно від часу прийому їжі. Безпечність Singulair також підтверджена клінічними дослідженнями щодо вживання 4 мг зернових нагетсів без урахування часу прийому їжі.

Розповсюдження

понад 99% монтелукасту зв'язується з білками плазми. Об’єм розподілу (VD) у стабільному стані монтелукасту становить 8-11 літрів.

Дослідження на щурах із мітками монтелукасту показують, що він дуже мало поширюється через мозковий бар’єр. Крім того, концентрація маркера після вживання алкоголю протягом 24 годин є принаймні в усіх інших тканинах.

Обмін речовин

Монтелукаст метаболізується дуже інтенсивно. У дослідженнях із застосуванням лікувальної дози концентрація метаболітів монтелукасту в плазмі крові не була стабільною у дорослих і дітей.

Дослідження in vitro з використанням мікросом печінки людини показали, що цитохром P450 3A4 і 2C6 є каталізаторами метаболізму монтелукасту. На підставі інших результатів дослідження Invitro на мікросомах печінки людини видно, що концентрація монтелукасту в плазмі при лікуванні не пригнічує цитохроми P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 або 2D6.

Усунення

Очищення монтелукасту в плазмі становить 45 мл/хв у здорових дорослих. Після прийому монтелукасту 86% маркерів виявляється в загальній кількості протягом 5 днів і менше 0,2% виділяється із сечею. Це, разом із біодоступністю монтелукасту для перорального застосування, показує, що монтелукаст і метаболіти препарату майже повністю потрапляють через жовч.

У багатьох дослідженнях час реалізації монтелукасту в плазмі становить 2,7–5,5 години у здорових молодих людей.

Динамічна фармакокінетика монтелукасту майже лінійна при прийомі до 90 мг. Фармакокінетика не відрізняється при прийомі ліків вранці або ввечері. При прийомі 10 мг монтелукасту один раз на добу дуже мало материнського макстелукасту в плазмі (приблизно 14%).

Загальна рекомендація:

Ефект лікування Singular® базується на параметрах тесту на астму за один день.

Необхідно попередити пацієнтів про те, щоб вони продовжували використовувати Сингуляр®, навіть якщо напади астми контролюються, а також у періоди тяжкої астми.

Немає необхідності коригувати дозу для дітей у кожній віковій групі, для людей похилого віку, людей з нирковою недостатністю, легкою та середньою печінковою недостатністю або для кожної статі.

Лікування Singular, пов'язане з іншими препаратами для лікування астми: Singular® можна використовувати для пацієнтів з іншими режимами лікування.

Дозування комбінованих препаратів: Бронходилататори: Сингуляр® можна додати до режиму лікування для пацієнтів, які не повністю контролювали лише бронходилататори.

Якщо є ознаки клінічної відповіді, як правило, після першої дози, дозу бронходилататорів можна зменшити, якщо вони переносяться.

Інгаляційні кортикостероїди: Разом із Singular® він має більше переваг у лікуванні пацієнтів, які використовують інгаляційні кортикостероїди. При хорошій переносимості дозу кортикостероїдів можна зменшити.

Проте дозу кортикостероїдів необхідно поступово зменшувати під наглядом лікаря.

У деяких пацієнтів доза інгаляційного кортикостероїду може повністю припинитися. Не замінюйте раптово інгаляційні кортикостероїди на Сингуляр®.

Примітка. Наведена вище доза лише для довідки. Конкретне дозування залежить від стану та ступеня прогресування захворювання. Для підбору відповідної дози необхідно проконсультуватися з лікарем або медичним спеціалістом. Що робити при передозуванні?

Немає конкретної інформації про лікування при застосуванні передозування Сингуляр.

У дослідженнях хронічної астми Singular застосовують у щоденних дозах до 200 мг для дорослих протягом 22 тижнів, а в короткострокових дослідженнях із дозами до 900 мг на день, які застосовують протягом приблизно тижня, клінічно важливої ​​реакції немає.

Що робити, якщо ви забули 1 дозу? Однак, якщо час для розслаблення з наступною дозою занадто короткий, пропустіть дозу та продовжуйте календар прийому препарату. Не використовуйте подвійну дозу, щоб компенсувати пропущену дозу.

Системні: біль у животі та головний біль (пацієнт > 15 років), головний біль (пацієнти від 6 до 14 років), спрага (пацієнти від 2 до 5 років), діарея, збудження, астма, дерматит і висип (пацієнти від 6 місяців до 2 років).