Singulair 10mg Organon Pharma lék pro léčbu přetrvávajícího astmatu od mírného po střední (2 blistry x 14 tablet)

Léková forma Krabička 2 blistry x 14 tablet
Specifikace montelukast

Složka

Informace o složení	Obsah
montelukast	10 mg

Použití

Indikace

Singulair 10 je indikován k léčbě astmatu ve formě doplňkové terapie u pacientů s perzistujícím perzistujícím astmatem od mírného až středně těžkého, které není plně kontrolováno užíváním inhalačních kortikosteroidů a u pacientů s bronzovými léky s β krátkým účinkem „když je potřeba“, ale není plně indikován na klinické příznaky astmatu. sezónní alergické rýmy.

Singulair je také indikován k léčbě prevence astmatu, což je zejména bronchospasmus.

Singulair je indikován ke zmírnění příznaků sezónní alergické a alergické rýmy po celý rok.

Farmakologie

Farmakologická skupina: Singulair® (Montelukast Sodium) je receptorově selektovaný antagonistický perorální lék (receptor) leukotrienu, který inhibuje Cysteinyl Leukotriene Cyslt.

ATC kód: R03D C03

Cysteinyl leukotrien (LTC, Ltd, LTE,) jsou eikosanoidy, které mají potenciál způsobit silný zánět, vylučovaný z mnoha typů buněk, včetně granulí a eosinových buněk. Tyto důležité mediátory jsou připojeny na cysteinylové leukotrienové receptory (CYSLT). Receptory Cyslt typu 1 (CYSLT) se nacházejí v lidském oltáři, včetně kluzkých svalových buněk a makrofágů dýchacích cest a v dalších prezánětlivých buňkách (včetně eosinových leukocytů a některých kmenových buněk kostní dřeně). CYSLT je spojena s patogenezí astmatu a alergické rýmy. U astmatu střední účinky leukotrienu zahrnují řadu účinků na dýchací cesty, jako je bronchospasmus, sekrece hlenu, zvýšená permeabilita kapilár a mobilizace eosinových krvinek. U alergické rýmy se CYSLT vylučuje z nosní sliznice po expozici alergenům v reakcích v rychlých a pomalých fázích a souvisí s příznaky alergické rýmy. CYSLT v nose zvýší obstrukci dýchacích cest a symptomy městnání.

Montelukast v perorální formě je protizánětlivá látka zlepšující zánětlivé parametry u astmatu. Na základě biochemických a farmakologických testů bylo prokázáno, že montelukast má vysokou afinitu a selektivní selekci s receptorem CYSLT (tento účinek je lepší než u jiných receptorů, které jsou také důležité ve farmakologickém lékařství, jako jsou prostanoidní receptory, cholinergní nebo B-adrenergní).

Montelukast silně inhibuje fyziologické účinky LTC, Ltd, LTE, na CYSLT receptor, bez vlivu štěstí.

U pacientů s astmatem montelukast inhibuje cysteinylové leukotrienové receptory v dýchacích cestách, aby se prokázalo prostřednictvím schopnosti inhibovat bronchospasmus v důsledku inhalace Ltd. Při dávkách nižších než 5 mg byl uzavřen bronchospasmem Ltd. Montelukast způsobuje bronchiektázii po dobu 2 hodin po pádu; Tyto účinky jsou koordinovány s bronchodilatátory pomocí agonisty β.

Farmakokinetika

absorpce

Po vypití se montelukast rychle a téměř úplně vstřebal. U 10mg filmových tablet dosahuje koncentrace CMAX 3 hodiny (TMAX) po užití dospělých, kteří si vezmou léky, když mají hlad. Narozených při užívání perorálních léků je 64 %. Narození a cmax nejsou ovlivněny standardním jídlem.

S 5 mg žvýkacích tablet dosahuje cmax 2 hodiny po vypití dospělých.

Bioionty při pití jsou 73 %. Jídlo nemá v klinické praxi při dlouhodobém užívání léků velký vliv.

U 4 mg žvýkacích tablet dosáhne koncentrace CMAX 2 hodiny po vypití u dětí ve věku 2–5 let, které berou léky na hlad.

4 mg perorální nugety jsou biologickým ekvivalentem 4 mg žvýkacích tablet, pokud se používají pro dospělé, když mají hlad. Užívání montelukastu ve formě obilných nuget s jablečnou omáčkou nebo během standardního jídla významně neovlivňuje farmakokinetiku léku stanovenou plochou pod křivkou AUC (1225,7 ve srovnání s 1223,1 ng.He/ml s jablečnou omáčkou nebo bez ní a 1191,8 ve srovnání s 1148,5 ng, bezpečností tablety a žvýkačky, když byly prokázány klinické studie s použitím tablet 4 mg a chewing).

5 mg žvýkací tablety, 10 mg filmové tablety, perorálně, bez ohledu na čas jídla Bezpečnost Singulairu je také prokázána klinickým výzkumem pro pití 4 mg obilných nuget bez zahrnutí času jídla.

Distribuce

více než 99 % montelukastu se váže na plazmatické proteiny. Distribuční objem (VD) ve stabilním stavu montelukastu je 8 - 11 litrů. Výzkum na krysách s montelukastem ukazuje, že lék je velmi málo distribuován cerebrálními krevními řadami. Navíc koncentrace markeru po pití 24 hodin je minimálně ve všech ostatních tkáních.

Metabolismus

Montelukast se velmi silně metabolizuje. Ve studiích s léčebnou dávkou nebyly plazmatické koncentrace metabolitů montelukastu u dospělých a dětí nalezeny ve stabilním stavu.

Výzkum in vitro s použitím mikrosomu lidských jater ukazuje, že cytochrom P450 3A4 a 2C9 se účastní metabolismu montelukastu. Na základě dalších výsledků in vitro na lidských jaterních mikrozomech, pozorování koncentrací montelukastu v plazmě neinhibuje cytochromy P450 3A4, 2C9, 1A2, 246, 2C19 nebo 2D6.

Eliminace

Purifikace montelukastu v plazmě je u zdravých dospělých 45 ml/min. Po užití montelukastu bylo 86 % markerů nalezeno celkem za 5 dní a méně než 0,2 % se vyloučilo močí. To spolu s biologickou dostupností montelukastu perorálně ukazuje, že montelukast a metabolity léku procházejí téměř výhradně žlučí.

V některých studiích je doba prodeje montelukastu v plazmě u zdravých mladých lidí 2,7–5,5 hodiny. Farmakokinetika montelukastu při podání v dávce 50 mg je téměř lineární. Při užívání léku ráno nebo večer není žádný rozdíl ve farmakokinetice.

Při užívání 10 mg montelukastu jednou denně je velmi málo maxelukastu matky v plazmě (přibližně 14 %).

Charakteristiky pacientů

Žádná úprava dávky u starších pacientů, pacientů s poruchou funkce ledvin nebo mírným až středně závažným selháním jater. Neexistují žádné klinické důkazy u pacientů se závažným selháním jater (Child-Pugh> 9).

Před odběrem Singulair 10mg Organon Pharma lék pro léčbu přetrvávajícího astmatu od mírného po střední (2 blistry x 14 tablet)

Jak se používá

Singulair 10 perorální lék.

Dávkování

doporučená dávka pro dospělé a dospívající ve věku 15 let a starší s astmatem nebo astmatem se sezónní alergickou rýmou, 1 tableta 10 mg denně užívaná večer.

doporučená dávka pro dospělé a dospívající ve věku 15 let a starší s alergickou rýmou (sezónní a/nebo celoroční) je 1 tableta 10 mg, 1krát denně.

Účinnost u sezónní alergické rýmy byla prokázána při použití Montelukastu ráno nebo večer, aniž byste museli trávit čas na jídlo. Dobu užívání léku lze upravit pro každého pacienta tak, aby vyhovovala jeho potřebám.

Pacienti s astmatem i alergickou rýmou by měli užívat pouze dávku přípravku Singulair každý den večer.

Obecná doporučení

Účinek léčby přípravkem Singulair na kontrolní parametry slepice zaznamenané během jednoho dne léčby přípravkem Singulair lze nebo nelze použít s jídlem. Doporučuje se, aby pacienti pokračovali v užívání přípravku Singulair, i když je jejich astma pod kontrolou, stejně jako v době těžkého astmatu. Nepoužívejte Singulair současně s jinými přípravky se stejnou účinnou látkou Montelukast.

U starších pacientů není třeba upravovat dávku, a to ani u pacientů s poruchou funkce ledvin nebo mírným až středně závažným selháním jater. Nejsou k dispozici žádné údaje o pacientech se závažným selháním jater. Dávkování je stejné pro mužské i ženské pacienty.

Léčba přípravkem Singulair souvisí s jinou léčbou astmatu

Přípravek Singulair lze přidat k aktuálnímu léčebnému režimu pacienta.

Inhalační kortikosteroidy: Léčba přípravkem Singulair může být použita jako doplňková terapie u pacientů, kteří používají inhalační kortikosteroidy plus krátkodobou medikaci typu B s krátkým „v případě potřeby“ bez klinické kontroly astmatu. Nenahrazujte náhle inhalovaný kortikosteroid přípravkem Singulair.

Skupina dětských pacientů

Nepoužívejte Singulair 10 mg filmové tablety pro děti mladší 15 let. Bezpečnost a účinnost přípravku Singulair 10 mg filmové tablety u dětí mladších 15 let nebyla stanovena.

Existují 5 mg žvýkací tablety pro děti od 6 do 14 let.

Existují 4 mg žvýkací tablety pro děti od 2 do 5 let.

V současné době je ve formě 4 mg nugetů pro děti od 6 měsíců do 5 let.

Poznámka: Výše uvedená dávka je pouze orientační. Konkrétní dávkování závisí na stavu a stupni progrese onemocnění. Pro vhodnou dávku se musíte poradit s lékařem nebo lékařským specialistou. Co dělat

při předávkování? Ve studiích chronického jmenování se přípravek Singulair používá denně do 200 mg u dospělých po dobu 22 týdnů a v krátkodobém výzkumu s dávkou až 900 mg denně, užívá se přibližně týden, bez klinických vedlejších reakcí.

Existují také zprávy o akutní otravě po podání léku primáři a v klinických studiích s přípravkem Singulair. Tyto zprávy zahrnují děti i dospělé s nejvyššími dávkami až 1000 mg. Výsledky laboratoře a klinického sálu jsou v souladu s přehledem bezpečnosti u dospělých a dětí.

Ve většině hlášení o předávkování nebyly zaznamenány žádné škodlivé reakce. Nejběžnější reakce jsou podobné bezpečnostním vlastnostem přípravku Singulair, včetně bolesti břicha, ospalosti, žízně, bolesti hlavy, zvracení a vzrušení. Neznámý montelukast lze oddělit peritoneálně nebo dialýzou.

V případě nouze volejte okamžitě tísňovou linku 115 nebo jděte na nejbližší místní zdravotní stanici.

Co dělat, když zapomenete 1 dávku? Pokud je však čas na relaxaci s další dávkou příliš krátký, dávku přeskočte a pokračujte v kalendáři léku. Nepoužívejte dvojitou dávku, abyste kompenzovali vynechanou dávku.

Vedlejší efekty

Montelukast has been evaluated in clinical studies in persistent asthma patients: 10 mg film tablets in about 4,000 adults and teenagers aged 15 and older. 4 mg chewing tablets in 851 patients from 2-5 years old. nuggets and chewing tablets 4 mg at 1,038 children from 6 months to 5 years old. 10 mg film tablets in about 400 adults and teenagers aged 15 and older. Agency system group adult patients and teenagers aged 15 and older (2 studies 12 weeks; n = 795) Children patients aged 6-14 (1 study 8 weeks; n = 201) (2 Studies 56 weeks; n = 615) Study 48 weeks; n = 278) Patients from 6 months - 2 years old (1 study 6 weeks; n = 175) Respiratory, chest and mediastinum Ecezema dermatitis, rash Over the number of patients limited to 2 years for adults and up to 12 months for children from 6 to 14 years old, the record for safety does not change. Overall, 502 children from 2-5 years old are treated with Montelukast for at least 3 months, 338 patients for 6 months or longer and 534 patients for 12 months or longer. With prolonged treatment, safety records have not changed in these patients. Safety records in children from 6 months - 2 years old have not changed when treatment up to 3 months. generally Singulair tolerates well. The adverse effects are usually mild and often do not need to stop the drug. The overall ratio of Singulair's adultery effects is equivalent to the Placebo group. Adults aged 15 and older with seasonal allergic rhinitis There have been a study of Singulair over 2199 adults aged 15 and over to treat seasonal allergic rhinitis in clinical studies. Use Singulair once a day in the morning or evening often tolerated with safety properties equivalent to the Placebo group. In control clinical studies with Placebo, non -drug -related adverse effects are recorded in ≥1% of the patient using Singulair and has a higher rate than the Placebo group. In a 4 -week study, there is a clinical reference to the clinical, appropriate safety as in the 2 -week studies. In all studies, the drowsiness rate is similar to the placebo group. Adults aged 15 and older have allergic rhinitis all year round There have been two Singulair evaluation studies on 3235 adults and adolescents aged 15 and older with allergic rhinitis all year round for 6 weeks, the control of Placebo. Use Singulair once a day in general well tolerated, data is consistent with the group of patients with seasonal allergic rhinitis and equivalent to the Placebo group. In these two studies, drug -related adverse effects are recorded in 21% of Singulair patients and have a higher rate than the Placebo group. Sleeping rate is similar to the placebo group. General analysis from clinical trial experience Please see more information about drugs in the instructions for the use of drugs attached.

Varování

Před použitím léku si musíte pozorně přečíst pokyny a prostudovat si níže uvedené informace.

kontraindikováno

Singulair 10 kontraindikováno v následujících případech:

Přecitlivělost na kteroukoli složku léku.

Buďte opatrní při používání 2>

neznámý účinek při užívání přípravku Singulair k léčbě akutních astmatických záchvatů. Singulair by se proto neměl používat pro perorální formy k léčbě akutních astmatických záchvatů. Pacienty je třeba poučit, aby používali vhodnou léčbu.

možná bude nutné snižovat inhalační kortikosteroidy postupně pod dohledem lékaře, ale ne náhle nahradit perorální kortikosteroidy nebo inhalace přípravkem Singulair.

U pacientů užívajících přípravek Singulair byly hlášeny mentální účinky. Protože k těmto účinkům mohou přispívat i další faktory, stále není známo, zda tyto účinky souvisejí s přípravkem Singulair. Lékaři by měli tyto nežádoucí účinky projednat s pacienty a/nebo s péčí o pacienty. Měly by vést pacienta a/nebo péči o pacienta k upozornění lékaře, pokud se tyto účinky vyskytnou.

V některých vzácných případech se u pacientů užívajících léky na astma, včetně antagonistů leukotrienových receptorů, setkali s jednou nebo více z následujících reakcí: Eosinové hyperpsy, vaskulitidní vyrážka, horší plicní symptomy, komplikace při hledání a neurologická onemocnění jsou někdy diagnostikovány jako Churg - Strauussův syndrom, EOSIN hypotenze. Tyto případy se někdy podílejí na snížení nebo vysazení perorálních kortikosteroidů. Ačkoli příčinná souvislost nebyla identifikována s antagonistou leukotrienového receptoru, je nutné být při používání přípravku Singulair opatrný a klinicky pečlivě sledovat.

Léčba montelukastem stále vyžaduje, aby se u pacientů s astmatem citlivým na aspirin nepoužili aspirin a další nepuroidní protizánětlivé léky.

Pacienti se vzácnými genetickými problémy s tolerancí galaktózy, neměli by se používat Laponští laktázové Glu nebo Glu. starší

V klinických studiích není žádný rozdíl v bezpečnosti a účinnosti přípravku Singulair ve vztahu k věku.

Účinek léku na řízení a obsluhu strojů

Předpokládá se, že Singulair neovlivní schopnost řídit a obsluhovat stroje. Každá jednotlivá reakce na lék se však může lišit. U přípravku Singulair byly hlášeny některé nežádoucí účinky (jako jsou závratě a ospalost), které mohou u některých pacientů ovlivnit schopnost řídit a obsluhovat stroje.

Užívejte léky pro ženy během těhotenství a kojení

Těhotné ženy

Používejte přípravek Singulair během těhotenství pouze tehdy, když je to skutečně nutné. Údaje dostupné ze studií výzkumných a záchranných týmů byly publikovány s použitím montelukastu u těhotných žen, přičemž byly hodnoceny velké vrozené vady, které neprokazují rizika související s drogou. Studie jsou dostupné z hlediska metod, včetně malých vzorků, v některých případech sběru záchranných dat a nekonzistentních srovnávacích skupin.

kojící ženy

Není jasné, zda je Singulair vylučován mateřským mlékem. Protože tento lék může být vylučován mateřským mlékem, matka musí být při používání přípravku Singulair během kojení opatrná.

Léková interakce

může Singulair používat s jinými běžně používanými léky v preventivní a chronické léčbě astmatu a léčbě alergické rýmy. Ve studiích lékových interakcí nemá doporučená dávka při léčbě Montelukastem významný klinický dopad na farmakokinetiku následujících léků: Theofylin, prednison, prednisolon, antikoncepční léky (Ethinylestradiol/norethindron 35/1), Terfenadin, Digoxin a Warfarin. uživatelé s fenobarbitalem. Není třeba upravovat dávkování přípravku Singulair.

Studie in vitro ukazují, že montelukast je inhibitorem CYP 2C8. Údaje z lékově-klinických interaktivních studií s montelukastem a rosiglitazonem (substrát, který představuje léky metabolizované převážně CYP 2C8) však ukazují, že montelukast in vivo neinhibuje CYP 2C8. Proto se očekává, že montelukast nemění metabolismus léků, které jsou metabolizovány převážně prostřednictvím tohoto enzymu (jako je paklitaxel, rosiglitazon, repaglinid).

Skladování

Nechte chladné místo, vyhněte se světlu, teplotám pod 30⁰C.

Jiné drogy

Odmítnutí odpovědnosti

Vynaložili jsme veškeré úsilí, abychom zajistili, že informace poskytované na webu Drugslib.com jsou přesné a aktuální -datum a úplné, ale v tomto smyslu není poskytována žádná záruka. Informace o léčivech zde uvedené mohou být časově citlivé. Informace Drugslib.com byly sestaveny pro použití zdravotnickými lékaři a spotřebiteli ve Spojených státech, a proto Drugslib.com nezaručuje, že použití mimo Spojené státy jsou vhodné, pokud není výslovně uvedeno jinak. Informace o drogách na webu Drugslib.com nepodporují léky, nediagnostikují pacienty ani nedoporučují terapii. Informace o lécích na webu Drugslib.com jsou informačním zdrojem, který má pomáhat licencovaným lékařům v péči o jejich pacienty a/nebo sloužit spotřebitelům, kteří tuto službu vnímají jako doplněk, a nikoli náhradu za odborné znalosti, dovednosti, znalosti a úsudek zdravotní péče. praktikující.

Neexistence varování pro daný lék nebo lékovou kombinaci by v žádném případě neměla být vykládána tak, že naznačuje, že lék nebo léková kombinace je pro daného pacienta bezpečná, účinná nebo vhodná. Drugslib.com nepřebírá žádnou odpovědnost za jakýkoli aspekt zdravotní péče poskytované s pomocí informací, které poskytuje Drugslib.com. Informace obsažené v tomto dokumentu nejsou určeny k pokrytí všech možných použití, pokynů, opatření, varování, lékových interakcí, alergických reakcí nebo nežádoucích účinků. Máte-li otázky týkající se léků, které užíváte, zeptejte se svého lékaře, zdravotní sestry nebo lékárníka.