Singulair 10 mg Organon Pharma médicament pour le traitement de l'asthme persistant léger à moyen (2 ampoules x 14 comprimés)

Forme pharmaceutique Boîte de 2 ampoules x 14 comprimés
Spécifications Montélukast

Ingrédient

Informations sur la composition	Contenu
Montélukast	10 mg

Les usages

Indications

Singulair 10 est indiqué dans le traitement de l'asthme sous forme de traitement complémentaire chez les patients présentant un asthme persistant de léger à modéré non totalement contrôlé lors de la prise de corticostéroïdes inhalés et chez les patients prenant des médicaments bronze β à effet court "en cas de besoin" mais non totalement contrôlé sur l'asthme clinique.

Chez les patients asthmatiques dont Singulair est indiqué dans l'asthme, Singulair peut également aider à réduire les symptômes de l'allergie saisonnière. rhinite.

Singulair est également indiqué dans le traitement de la prévention de l'asthme, qui est principalement le bronchospasme.

Singulair est indiqué pour réduire les symptômes de la rhinite allergique saisonnière et allergique toute l'année.

Pharmacologie

Groupe pharmacologique : Singulair® (Montelukast Sodium) est un médicament oral antagoniste sélectionné par le récepteur (récepteur) du leucotriène, inhibant le cystéinyl leucotriène Cyslt.

Code ATC : R03D C03

Les cystéinylleucotriènes (LTC, Ltd, LTE) sont des eicosanoïdes susceptibles de provoquer une forte inflammation, sécrétés par de nombreux types de cellules, notamment les granules et les cellules à éosine. Ces médiateurs importants sont attachés aux récepteurs des cystéinylleucotriènes (CYSLT). Les récepteurs Cyslt de type 1 (CYSLT) se trouvent dans l'autel humain, notamment les cellules musculaires glissantes et les macrophages des voies respiratoires, ainsi que dans d'autres cellules pré-inflammatoires (y compris les leucocytes à l'éosine et certaines cellules souches de la moelle osseuse). Le CYSLT est associé à la pathogenèse de l'asthme et de la rhinite allergique. Dans l'asthme, les effets intermédiaires des leucotriènes comprennent un certain nombre d'effets sur les voies respiratoires, tels que le bronchospasme, la sécrétion de mucus, l'augmentation de la perméabilité capillaire et la mobilisation des cellules sanguines à l'éosine. Dans la rhinite allergique, le CYSLT est sécrété par la muqueuse nasale après exposition à des allergènes dans les réactions en phases rapides et lentes et est lié aux symptômes de la rhinite allergique. Le CYSLT dans le nez augmentera l'obstruction des voies respiratoires et les symptômes de congestion.

La forme orale de Montelukast est une substance anti-inflammatoire qui améliore les paramètres inflammatoires de l'asthme. Sur la base de tests biochimiques et pharmacologiques, le Montélukast s'avère avoir une haute affinité et une sélection sélective avec le récepteur CYSLT (cet effet est supérieur à d'autres récepteurs également importants en pharmacologie, tels que les récepteurs prostanoïdes, cholinergiques ou B-adrénergiques).

Le montélukast inhibe fortement les effets physiologiques du LTC, Ltd, LTE, au niveau du récepteur CYSLT, sans l'effet de la chance.

Chez les patients asthmatiques, Montelukast inhibe les récepteurs des cystéinylleucotriènes dans les voies respiratoires, ce qui se révèle grâce à sa capacité à inhiber le bronchospasme dû à l'inhalation de Ltd. Avec des doses inférieures à 5 mg, il a été fermé par un bronchospasme de Ltd. Le montélukast provoque une bronchectasie pendant 2 heures après la chute ; Ces effets sont coordonnés avec les bronchodilatateurs en utilisant l'agoniste β.

Pharmacocinétique

absorption

Après avoir bu, Montelukast est absorbé rapidement et presque complètement. Avec les comprimés pelliculés à 10 mg, la concentration de CMAX atteint 3 heures (TMAX) après la prise des adultes, en prenant le médicament en cas de faim. Les naissances lors de la prise de médicaments par voie orale sont de 64 %. La naissance et la Cmax ne sont pas affectées par un repas standard.

Avec des comprimés à mâcher à 5 mg, la Cmax atteint 2 heures après que les adultes ont bu.

Les bioions lors de la consommation sont de 73 %. La nourriture n'a pas une grande influence clinique lors de la prise de médicaments à long terme.

Avec des comprimés à croquer à 4 mg, la concentration de CMAX atteint 2 heures après avoir bu pour les enfants de 2 à 5 ans prenant des médicaments en cas de faim.

Les pépites orales à 4 mg sont l'équivalent biologique des comprimés à mâcher à 4 mg lorsqu'elles sont utilisées chez les adultes lorsqu'ils ont faim. L'utilisation de Montélukast sous forme de pépites de céréales avec de la compote de pommes ou au cours d'un repas standard n'affecte pas de manière significative la pharmacocinétique du médicament déterminée par l'aire sous la courbe AUC (1 225,7 contre 1 223,1 ng.He/ml avec ou sans compote de pommes et 1 191,8 contre 1 148,5 ng). comprimés, comprimés sous forme de film à 10 mg, par voie orale, quelle que soit l'heure des repas. La sécurité de Singulair a également été prouvée dans la recherche clinique pour la consommation de pépites de céréales à 4 mg sans inclure l'heure des repas.

Distribution

plus de 99 % du montélukast se lie aux protéines plasmatiques. Le volume de distribution (VD) à l'état stable du Montelukast est de 8 à 11 litres. Des recherches sur des rats prenant du Montelukast montrent que le médicament est très peu distribué dans les vaisseaux sanguins cérébraux. De plus, la concentration du marqueur après 24 heures de consommation est au moins présente dans tous les autres tissus.

Métabolisme

Le montélukast est métabolisé très fortement. Dans les études portant sur la dose de traitement, les concentrations plasmatiques des métabolites du montélukast ne sont pas trouvées dans un état stable chez les adultes et les enfants.

Des recherches in vitro, utilisant un microsome hépatique humain, montrent que les cytochromes P450 3A4 et 2C9 participent au métabolisme du montélukast. Sur la base d'autres résultats in vitro sur des microsomes hépatiques humains, l'observation des concentrations plasmatiques du traitement par Montelukast n'inhibe pas les cytochromes P450 3A4, 2C9, 1A2, 246, 2C19 ou 2D6.

Élimination

La purification plasmatique du montélukast est de 45 ml/minute chez l'adulte en bonne santé. Après la prise de Montelukast, 86 % des marqueurs sont retrouvés en 5 jours au total et moins de 0,2 % sont évacués par les urines. Ceci, ainsi que la biodisponibilité du Montelukast oral, montre que le Montelukast et les métabolites du médicament passent presque entièrement par la bile.

Dans certaines études, le temps de vente du plasma du Montelukast est de 2,7 à 5,5 heures chez des jeunes en bonne santé. La pharmacocinétique du montélukast est presque linéaire lorsqu'il est pris à une dose de 50 mg. Il n'y a aucune différence dans la pharmacocinétique lors de la prise du médicament le matin ou le soir.

Lors de la prise de Montelukast 10 mg une fois par jour, très peu de maxelukast mère mère dans le plasma (environ 14 %).

Caractéristiques des patients

Aucun ajustement posologique chez les patients âgés, les patients présentant une insuffisance rénale ou une insuffisance hépatique légère à modérée. Il n'existe aucune preuve clinique chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère (Child-Pugh> 9).

Avant de prendre Singulair 10 mg Organon Pharma médicament pour le traitement de l'asthme persistant léger à moyen (2 ampoules x 14 comprimés)

Comment utiliser

Médicament oral Singulair 10.

Posologie

dose recommandée pour les adultes et adolescents âgés de 15 ans et plus souffrant d'asthme, ou d'asthme avec rhinite allergique saisonnière, 1 comprimé de 10 mg par jour à prendre le soir.

La dose recommandée pour les adultes et les adolescents âgés de 15 ans et plus atteints de rhinite allergique (saisonnière et/ou annuelle) est de 1 comprimé à 10 mg, 1 fois/jour.

L'efficacité contre la rhinite allergique saisonnière a été prouvée lors de l'utilisation de Montelukast le matin ou le soir sans avoir à manger. Le moment de prendre le médicament peut être ajusté à chaque patient en fonction de ses besoins.

Les patients souffrant d'asthme et de rhinite allergique ne doivent prendre qu'une dose de Singulair chaque jour, le soir.

Recommandation générale

L'effet du traitement Singulair sur les paramètres de contrôle des poules enregistrés dans la journée suivant le traitement Singulair peut être utilisé ou non avec de la nourriture. Il est recommandé aux patients de continuer à utiliser Singulair même lorsque leur asthme a été contrôlé, ainsi qu'en période d'asthme sévère. N'utilisez pas Singulair simultanément avec d'autres produits contenant le même ingrédient actif, le montélukast.

Pas besoin d'ajuster la dose chez les personnes âgées, que ce soit chez les patients présentant une insuffisance rénale ou une insuffisance hépatique légère à modérée. Aucune donnée sur les patients présentant une insuffisance hépatique sévère. La posologie est la même pour les hommes et les femmes.

Le traitement Singulair est lié à d'autres traitements contre l'asthme.

Singulair peut être ajouté au schéma thérapeutique actuel du patient.

Corticostéroïdes inhalés : le traitement par Singulair peut être utilisé comme traitement supplémentaire chez les patients utilisant des corticostéroïdes inhalés plus un médicament B de forme courte avec un court « en cas de besoin » sans contrôle clinique de l'asthme. Ne remplacez pas brusquement le corticostéroïde inhalé par Singulair.

Groupe de patients enfants

N'utilisez pas Singulair 10 mg comprimés pelliculés chez les enfants de moins de 15 ans. La sécurité et l'efficacité des comprimés pelliculés Singulair 10 mg chez les enfants de moins de 15 ans n'ont pas été déterminées.

Il existe des comprimés à croquer à 5 mg pour les enfants de 6 à 14 ans.

Il existe des comprimés à croquer à 4 mg pour les enfants de 2 à 5 ans.

Actuellement, sous forme de nuggets à 4 mg pour les enfants de 6 mois à 5 ans.

Remarque : la dose ci-dessus est uniquement à titre de référence. La posologie spécifique dépend de l'état et du niveau de progression de la maladie. Pour une dose adaptée, vous devez consulter un médecin ou un spécialiste médical. Que faire

en cas de surdosage ? Dans les études sur rendez-vous chroniques, Singulair est utilisé quotidiennement à la dose de 200 mg chez les adultes pendant 22 semaines et dans les recherches à court terme avec une dose allant jusqu'à 900 mg par jour, utilisée pendant environ une semaine, sans réactions secondaires cliniques.

Il existe également des rapports d'intoxication aiguë après avoir pris le médicament au maire et dans des études cliniques avec Singulair. Ces rapports incluent à la fois les enfants et les adultes ayant reçu les doses les plus élevées allant jusqu'à 1 000 mg. Les résultats du laboratoire et de la salle clinique sont conformes au bilan de sécurité chez l'adulte et l'enfant.

Dans la plupart des rapports de surdosage, aucune réaction nocive. Les réactions les plus courantes sont similaires aux propriétés de sécurité de Singulair, notamment des douleurs abdominales, une somnolence, une soif, des maux de tête, des vomissements et une excitation. Inconnu Le montélukast peut être séparé par voie péritonéale ou par dialyse.

En cas d'urgence, appelez immédiatement le centre d'urgence 115 ou rendez-vous au poste de santé local le plus proche.

Que faire en cas d'oubli d'une dose ? Cependant, si le temps nécessaire pour vous détendre avec la dose suivante est trop court, sautez la dose et continuez le calendrier de traitement. N'utilisez pas de double dose pour compenser une dose oubliée.

Effets secondaires

Montelukast has been evaluated in clinical studies in persistent asthma patients: 10 mg film tablets in about 4,000 adults and teenagers aged 15 and older. 4 mg chewing tablets in 851 patients from 2-5 years old. nuggets and chewing tablets 4 mg at 1,038 children from 6 months to 5 years old. 10 mg film tablets in about 400 adults and teenagers aged 15 and older. Agency system group adult patients and teenagers aged 15 and older (2 studies 12 weeks; n = 795) Children patients aged 6-14 (1 study 8 weeks; n = 201) (2 Studies 56 weeks; n = 615) Study 48 weeks; n = 278) Patients from 6 months - 2 years old (1 study 6 weeks; n = 175) Respiratory, chest and mediastinum Ecezema dermatitis, rash Over the number of patients limited to 2 years for adults and up to 12 months for children from 6 to 14 years old, the record for safety does not change. Overall, 502 children from 2-5 years old are treated with Montelukast for at least 3 months, 338 patients for 6 months or longer and 534 patients for 12 months or longer. With prolonged treatment, safety records have not changed in these patients. Safety records in children from 6 months - 2 years old have not changed when treatment up to 3 months. generally Singulair tolerates well. The adverse effects are usually mild and often do not need to stop the drug. The overall ratio of Singulair's adultery effects is equivalent to the Placebo group. Adults aged 15 and older with seasonal allergic rhinitis There have been a study of Singulair over 2199 adults aged 15 and over to treat seasonal allergic rhinitis in clinical studies. Use Singulair once a day in the morning or evening often tolerated with safety properties equivalent to the Placebo group. In control clinical studies with Placebo, non -drug -related adverse effects are recorded in ≥1% of the patient using Singulair and has a higher rate than the Placebo group. In a 4 -week study, there is a clinical reference to the clinical, appropriate safety as in the 2 -week studies. In all studies, the drowsiness rate is similar to the placebo group. Adults aged 15 and older have allergic rhinitis all year round There have been two Singulair evaluation studies on 3235 adults and adolescents aged 15 and older with allergic rhinitis all year round for 6 weeks, the control of Placebo. Use Singulair once a day in general well tolerated, data is consistent with the group of patients with seasonal allergic rhinitis and equivalent to the Placebo group. In these two studies, drug -related adverse effects are recorded in 21% of Singulair patients and have a higher rate than the Placebo group. Sleeping rate is similar to the placebo group. General analysis from clinical trial experience Please see more information about drugs in the instructions for the use of drugs attached.

Avertissements

Avant d'utiliser le médicament, vous devez lire attentivement les instructions et vous référer aux informations ci-dessous.

contre-indiqué

Singulair 10 est contre-indiqué dans les cas suivants :

Hypersensibilité à l'un des ingrédients du médicament.

Soyez prudent lors de l'utilisation 2>

effet inconnu lors de la prise de Singulair dans le traitement des crises d'asthme aiguës. Par conséquent, Singulair ne doit pas être utilisé sous forme orale pour traiter les crises d’asthme aiguës. Les patients doivent être informés de l'utilisation du traitement approprié.

il faudra peut-être réduire progressivement les corticostéroïdes inhalés sous la surveillance d'un médecin, mais ne pas remplacer soudainement les corticostéroïdes oraux ou inhalés par Singulair.

Des effets mentaux ont été rapportés chez des patients utilisant Singulair. Étant donné que d'autres facteurs peuvent contribuer à ces effets, on ne sait toujours pas si ces effets sont liés à Singulair. Les médecins doivent discuter de ces effets indésirables avec les patients et/ou leurs soignants. Doit guider le patient et/ou ses soins pour la notification au médecin si ces effets se produisent.

Dans de rares cas, des patients prenant des médicaments contre l'asthme, y compris des antagonistes des récepteurs des leucotriènes, ont rencontré une ou plusieurs des réactions suivantes : hyperpse à l'éosine, éruption cutanée de vascularite, aggravation des symptômes pulmonaires, complications de recherche et maladie neurologique sont parfois diagnostiquées avec le syndrome de Churg-Strauss, l'hypotension à l'EOSIN. Ces cas sont parfois impliqués dans une réduction ou un arrêt des corticoïdes oraux. Bien que la relation causale n'ait pas été identifiée avec l'antagoniste des récepteurs des leucotriènes, il est nécessaire d'être prudent et de surveiller étroitement les résultats cliniques lors de l'utilisation de Singulair.

Le traitement par Montelukast nécessite toujours d'éviter l'utilisation d'aspirine et d'autres médicaments anti-inflammatoires non puroïdes chez les patients souffrant d'asthme sensible à l'aspirine.

Les patients présentant des problèmes génétiques rares de tolérance au galactose, de déficit en Lapp Lactase ou de Glucose-Galactose ne doivent pas être utilisés.

Utilisé pour les personnes âgées

Dans les études cliniques, il n'y a aucune différence dans la sécurité et l'efficacité de Singulair liée à l'âge.

L'effet du médicament sur la conduite automobile et l'utilisation de machines

Singulair ne devrait pas affecter l'aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines. Cependant, chaque réaction individuelle au médicament peut varier. Certains effets secondaires (tels que des étourdissements et une somnolence) ont été signalés à Singulair et peuvent affecter l'aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines chez certains patients.

Utiliser des médicaments pour les femmes pendant la grossesse et l'allaitement

Femmes enceintes

N'utilisez Singulair pendant la grossesse que lorsque cela est vraiment nécessaire. Les données disponibles provenant d'études menées par des équipes de recherche et de secours ont été publiées sur l'utilisation du Montelukast chez les femmes enceintes, évaluant de graves malformations congénitales qui n'établissent pas de risques liés au médicament. Les études sont disponibles en termes de méthodes, y compris de petits échantillons, dans certains cas de collecte de données de sauvetage et de groupes de comparaison incohérents.

femmes qui allaitent

L'excrétion de Singulair dans le lait maternel n'est pas claire. Étant donné que ce médicament peut être excrété dans le lait maternel, la mère doit être prudente lorsqu'elle utilise Singulair pendant l'allaitement.

Interactions médicamenteuses

Singulair peut être utilisé avec d'autres médicaments couramment utilisés dans le traitement préventif et chronique de l'asthme et dans le traitement de la rhinite allergique. Dans les études sur les interactions médicamenteuses, la dose recommandée dans le traitement par Montelukast n'a pas d'impact clinique significatif sur la pharmacocinétique des médicaments suivants : théophylline, prednisone, prednisolone, médicaments contraceptifs (éthinylestradiol/noréthindrone 35/1), terfénadine, digoxine et warfarine.

L'aire sous la courbe (ASC) de Montelukast diminue d'environ 40 % chez les utilisatrices présentant phénobarbital. Pas besoin d'ajuster le dosage de Singulair.

Des études in vitro montrent que le montélukast est un inhibiteur du CYP 2C8. Cependant, les données provenant d'études interactives médicamenteuses réalisées sur le montélukast et la rosiglitazone (un substrat qui représente des médicaments métabolisés principalement par le CYP 2C8) montrent que le montélukast n'inhibe pas le CYP 2C8 in vivo. Par conséquent, le montélukast ne devrait pas modifier le métabolisme des médicaments métabolisés principalement par cette enzyme (tels que le paclitaxel, la rosiglitazone, le répaglinide).

Conservation

Laissez un endroit frais, évitez la lumière, les températures inférieures à 30⁰C.

Autres médicaments

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