Singulair 10mg Organon Pharma medicinale per il trattamento dell'asma persistente da lieve a medio (2 blister x 14 compresse)

Forma farmaceutica Scatola da 2 blister x 14 compresse
Specifiche Montelukast

Ingrediente

Informazioni sulla composizione	Contenuto
Montelukast	10 mg

Usi

Indicazioni

Singulair 10 è indicato nel trattamento dell'asma sotto forma di terapia aggiuntiva in pazienti con asma persistente persistente da lieve a moderata non completamente controllata durante l'assunzione di corticosteroidi per via inalatoria e in pazienti con farmaci bronzo β a effetto breve "quando necessario" ma non completamente controllati con asma clinico.

Nei pazienti con asma in cui Singulair è indicato nell'asma, Singulair può anche aiutare a ridurre i sintomi della rinite allergica stagionale.

Singulair è indicato anche nel trattamento della prevenzione dell'asma, che è principalmente il broncospasmo.

Singulair è indicato per ridurre i sintomi della rinite allergica stagionale e allergica durante tutto l'anno.

Farmacologia

Gruppo farmacologico: Singulair® (Montelukast Sodium) è un farmaco orale antagonista selezionato dal recettore (recettore) del leucotriene, inibendo il cisteinil leucotriene Cyslt.

Codice ATC: R03D C03

I cisteinil leucotrieni (LTC, Ltd, LTE) sono eicosanoidi che hanno il potenziale di causare una forte infiammazione, secreti da molti tipi di cellule, inclusi i granuli e le cellule di eosina. Questi importanti mediatori sono attaccati ai recettori del cisteinil leucotriene (CYSLT). I recettori Cyslt di tipo 1 (CYSLT) si trovano nelle cellule umane, comprese le cellule muscolari scivolose e i macrofagi delle vie aeree e in altre cellule preinfiammatorie (compresi i leucociti dell'eosina e alcune cellule staminali del midollo osseo). CYSLT è associato alla patogenesi dell'asma e della rinite allergica. Nell'asma, gli effetti intermedi del leucotriene comprendono una serie di effetti sulle vie aeree, come broncospasmo, secrezione di muco, aumento della permeabilità capillare e mobilizzazione delle cellule ematiche legate all'eosina. Nella rinite allergica, CYSLT viene secreto dalla mucosa nasale dopo l'esposizione agli allergeni nelle reazioni in fase rapida e lenta ed è correlato ai sintomi della rinite allergica. CYSLT nel naso aumenterà l'ostruzione delle vie aeree e i sintomi di congestione.

La forma orale di Montelukast è una sostanza antinfiammatoria, che migliora i parametri infiammatori nell'asma. Sulla base di test biochimici e farmacologici, Montelukast dimostra di avere un'elevata affinità e selezione selettiva con il recettore CYSLT (questo effetto è superiore ad altri recettori importanti anche in campo farmacologico, come i recettori prostanoidi, colinergici o B-adrenergici).

Montelukast inibisce fortemente gli effetti fisiologici di LTC, Ltd, LTE, sul recettore CYSLT, senza l'effetto della fortuna.

Nei pazienti asmatici, montelukast inibisce i recettori del cisteinil leucotriene nelle vie aeree dimostrando la capacità di inibire il broncospasmo dovuto all'inalazione di Ltd. Con dosi inferiori a 5 mg, è stato chiuso dal broncospasmo di Ltd. Montelukast provoca bronchiectasie per 2 ore dopo la caduta; Questi effetti sono coordinati con i broncodilatatori utilizzando l'agonista β.

Farmacocinetica

assorbimento

Dopo aver bevuto, Montelukast è stato assorbito rapidamente e quasi completamente. Con le compresse con film da 10 mg, la concentrazione CMAX raggiunge 3 ore (TMAX) dopo l'assunzione negli adulti, assumendo il medicinale quando si ha fame. Nato durante l'assunzione di farmaci per via orale è il 64%. La nascita e la Cmax non sono influenzate da un pasto standard.

Con compresse masticabili da 5 mg, la Cmax raggiunge 2 ore dopo che gli adulti hanno bevuto.

Bioioni quando si beve è del 73%. Il cibo non ha una grande influenza clinica nell'assunzione di farmaci a lungo termine.

Con le compresse masticabili da 4 mg, la concentrazione CMAX raggiunge 2 ore dopo aver bevuto per i bambini di età compresa tra 2 e 5 anni, che assumono medicine a fame.

Le crocchette orali da 4 mg sono l'equivalente biologico delle compresse masticabili da 4 mg se utilizzate per gli adulti affamati. L'uso di Montelukast sotto forma di crocchette di cereali con salsa di mele o durante un pasto standard non influenza significativamente la farmacocinetica del farmaco determinata dall'area sotto la curva AUC (1225,7 rispetto a 1223,1 ng.He/ml con o senza salsa di mele e 1191,8 rispetto a 1148,5 ng.

L'effetto e la sicurezza sono stati dimostrati attraverso studi clinici, quando si utilizzano compresse masticabili da 4 mg, compresse masticabili da 5 mg compresse, compresse con film da 10 mg, per via orale, indipendentemente dall'ora del pasto. La sicurezza di Singulair è stata dimostrata anche nella ricerca clinica per l'assunzione di crocchette di cereali da 4 mg senza includere l'ora del pasto.

Distribuzione

più del 99% di Montelukast si lega alle proteine plasmatiche. Il volume di distribuzione (VD) nello stato stabile di Montelukast è di 8 - 11 litri. La ricerca sui ratti con Montelukast evidenzia che il farmaco è distribuito molto poco nelle file di sangue cerebrale. Inoltre, la concentrazione del marcatore dopo aver bevuto 24 ore è almeno in tutti gli altri tessuti.

Metabolismo

Montelukast metabolizza molto fortemente. Negli studi con dose di trattamento, le concentrazioni plasmatiche dei metaboliti di Montelukast non sono state trovate in uno stato stabile negli adulti e nei bambini.

La ricerca in vitro, utilizzando microsomi epatici umani, mostra che il citocromo P450 3A4 e 2C9 partecipa al metabolismo di Montelukast. Sulla base di altri risultati in vitro sui microsomi epatici umani, osservando le concentrazioni del trattamento con Montelukast nel plasma non si inibiscono i citocromi P450 3A4, 2C9, 1A2, 246, 2C19 o 2D6.

Eliminazione

Negli adulti sani la purificazione di Montelukast nel plasma è di 45 ml/minuto. Dopo l'assunzione di Montelukast, l'86% dei marcatori viene ritrovato in un totale di 5 giorni e meno dello 0,2% viene eliminato attraverso le urine. Ciò, insieme alla biodisponibilità di Montelukast orale, dimostra che Montelukast e i metaboliti del farmaco passano quasi interamente attraverso la bile.

In alcuni studi, il tempo di vendita plasmatico di Montelukast è di 2,7 - 5,5 ore in giovani sani. La farmacocinetica di montelukast è quasi lineare se assunto alla dose di 50 mg. Non vi è alcuna differenza nella farmacocinetica quando si assume il medicinale al mattino o alla sera.

Quando si assume Montelukast 10 mg una volta al giorno, molto poco maxelukast nel plasma della madre (circa il 14%).

Caratteristiche dei pazienti

Nessun aggiustamento della dose per i pazienti anziani, pazienti con insufficienza renale o insufficienza epatica da lieve a moderata. Non ci sono prove cliniche in pazienti con grave insufficienza epatica (Child-Pugh> 9).

Prima di prendere Singulair 10mg Organon Pharma medicinale per il trattamento dell'asma persistente da lieve a medio (2 blister x 14 compresse)

Come usare

Singulair 10 farmaco orale.

Dosaggio

dose raccomandata per adulti e adolescenti di età pari o superiore a 15 anni con asma o asma con rinite allergica stagionale, 1 compressa da 10 mg al giorno assunta alla sera.

la dose raccomandata per adulti e adolescenti di età pari o superiore a 15 anni affetti da rinite allergica (stagionale e/o tutto l'anno) è di 1 compressa da 10 mg, 1 volta al giorno.

È stata dimostrata l'efficacia contro la rinite allergica stagionale quando si utilizza Montelukast al mattino o alla sera senza dover impiegare il tempo necessario per mangiare. Il tempo di assunzione del farmaco può essere adattato a ciascun paziente in base alle sue esigenze.

I pazienti affetti sia da asma che da rinite allergica devono assumere solo una dose di Singulair ogni giorno alla sera.

Raccomandazione generale

L'effetto del trattamento con Singulair sui parametri di controllo delle galline registrato entro un giorno dal trattamento con Singulair può essere utilizzato o meno con il cibo. Si raccomanda che i pazienti continuino a usare Singulair anche quando la loro asma è stata controllata, così come nei periodi di asma grave. Non utilizzare Singulair contemporaneamente ad altri prodotti con lo stesso principio attivo Montelukast.

Non è necessario aggiustare la dose per gli anziani, né per i pazienti con insufficienza renale o insufficienza epatica da lieve a moderata. Non ci sono dati su pazienti con grave insufficienza epatica. Il dosaggio è lo stesso sia per i pazienti di sesso maschile che per quelli di sesso femminile.

Il trattamento con Singulair è correlato ad altri trattamenti per l'asma

Singulair può essere aggiunto al regime terapeutico attuale del paziente.

Corticosteroidi inalatori: il trattamento con Singulair può essere utilizzato come terapia aggiuntiva nei pazienti che utilizzano corticosteroidi inalatori più farmaci B di forma breve con breve "al bisogno" senza controllo clinico dell'asma. Non sostituire improvvisamente il corticosteroide inalato con Singulair.

Gruppo di pazienti bambini

Non utilizzare Singulair 10 mg compresse con film per bambini di età inferiore a 15 anni. La sicurezza e l'efficacia delle compresse con film Singulair da 10 mg nei bambini di età inferiore a 15 anni non sono state determinate.

Esistono compresse masticabili da 5 mg per bambini dai 6 ai 14 anni.

Esistono compresse masticabili da 4 mg per bambini dai 2 ai 5 anni.

Attualmente, è disponibile sotto forma di crocchette da 4 mg per bambini dai 6 mesi ai 5 anni.

Nota: la dose sopra indicata è solo di riferimento. Il dosaggio specifico dipende dalle condizioni e dal livello di progressione della malattia. Per una dose adeguata è necessario consultare un medico o uno specialista. Cosa fanno

in caso di sovradosaggio? Negli studi su appuntamento cronico, Singulair viene utilizzato quotidianamente a 200 mg per gli adulti per 22 settimane e negli studi a breve termine con una dose fino a 900 mg al giorno, utilizzato per circa una settimana, non si sono verificate reazioni collaterali cliniche.

Ci sono anche segnalazioni di avvelenamento acuto dopo aver assunto il farmaco dal sindaco e in studi clinici con Singulair. Queste segnalazioni includono sia bambini che adulti con le dosi più alte fino a 1000 mg. I risultati del laboratorio e della sala clinica sono conformi al quadro generale della sicurezza negli adulti e nei bambini.

Nella maggior parte delle segnalazioni di overdose, nessuna reazione dannosa. Le reazioni più comuni sono simili alle proprietà di sicurezza di Singulair tra cui dolore addominale, sonnolenza, sete, mal di testa, vomito ed eccitazione. Sconosciuto Montelukast può essere separato attraverso la via peritoneale o la dialisi.

In caso di emergenza, chiama immediatamente il pronto soccorso 115 o recati alla stazione sanitaria locale più vicina.

Cosa fare quando si dimentica 1 dose? Tuttavia, se il tempo per rilassarsi con la dose successiva è troppo breve, saltare la dose e continuare il calendario del farmaco. Non utilizzare una dose doppia per compensare la dose dimenticata.

Effetti collaterali

Montelukast has been evaluated in clinical studies in persistent asthma patients: 10 mg film tablets in about 4,000 adults and teenagers aged 15 and older. 4 mg chewing tablets in 851 patients from 2-5 years old. nuggets and chewing tablets 4 mg at 1,038 children from 6 months to 5 years old. 10 mg film tablets in about 400 adults and teenagers aged 15 and older. Agency system group adult patients and teenagers aged 15 and older (2 studies 12 weeks; n = 795) Children patients aged 6-14 (1 study 8 weeks; n = 201) (2 Studies 56 weeks; n = 615) Study 48 weeks; n = 278) Patients from 6 months - 2 years old (1 study 6 weeks; n = 175) Respiratory, chest and mediastinum Ecezema dermatitis, rash Over the number of patients limited to 2 years for adults and up to 12 months for children from 6 to 14 years old, the record for safety does not change. Overall, 502 children from 2-5 years old are treated with Montelukast for at least 3 months, 338 patients for 6 months or longer and 534 patients for 12 months or longer. With prolonged treatment, safety records have not changed in these patients. Safety records in children from 6 months - 2 years old have not changed when treatment up to 3 months. generally Singulair tolerates well. The adverse effects are usually mild and often do not need to stop the drug. The overall ratio of Singulair's adultery effects is equivalent to the Placebo group. Adults aged 15 and older with seasonal allergic rhinitis There have been a study of Singulair over 2199 adults aged 15 and over to treat seasonal allergic rhinitis in clinical studies. Use Singulair once a day in the morning or evening often tolerated with safety properties equivalent to the Placebo group. In control clinical studies with Placebo, non -drug -related adverse effects are recorded in ≥1% of the patient using Singulair and has a higher rate than the Placebo group. In a 4 -week study, there is a clinical reference to the clinical, appropriate safety as in the 2 -week studies. In all studies, the drowsiness rate is similar to the placebo group. Adults aged 15 and older have allergic rhinitis all year round There have been two Singulair evaluation studies on 3235 adults and adolescents aged 15 and older with allergic rhinitis all year round for 6 weeks, the control of Placebo. Use Singulair once a day in general well tolerated, data is consistent with the group of patients with seasonal allergic rhinitis and equivalent to the Placebo group. In these two studies, drug -related adverse effects are recorded in 21% of Singulair patients and have a higher rate than the Placebo group. Sleeping rate is similar to the placebo group. General analysis from clinical trial experience Please see more information about drugs in the instructions for the use of drugs attached.

Avvertenze

Prima di utilizzare il farmaco è necessario leggere attentamente le istruzioni e fare riferimento alle informazioni di seguito.

controindicato

Singulair 10 farmaco controindicato nei seguenti casi:

Ipersensibilità a qualsiasi ingrediente del farmaco.

Prestare attenzione quando si utilizza 2>

effetto sconosciuto durante l'assunzione di Singulair nel trattamento degli attacchi acuti di asma. Pertanto, Singulair non deve essere utilizzato in forme orali per il trattamento degli attacchi acuti di asma. I pazienti devono essere istruiti su come utilizzare il trattamento appropriato.

potrebbe essere necessario ridurre gradualmente i corticosteroidi inalatori sotto la supervisione di un medico, ma non sostituire improvvisamente i corticosteroidi orali o inalare con Singulair.

Sono stati segnalati effetti mentali - mentali nei pazienti che utilizzano Singulair. Poiché ci sono altri fattori che possono contribuire a questi effetti, non è ancora noto se questi effetti siano correlati a Singulair. I medici dovrebbero discutere questi effetti avversi con i pazienti e/o con le persone che si prendono cura dei pazienti. Dovrebbe guidare il paziente e/o la cura del paziente per la notifica al medico se si verificano questi effetti.

In alcuni rari casi, i pazienti che assumono farmaci per l'asma, inclusi gli antagonisti dei recettori dei leucotrieni, hanno riscontrato una o più delle seguenti reazioni: iperpe da eosina, eruzione cutanea da vasculite, peggioramento dei sintomi polmonari, complicazioni nella ricerca e malattie neurologiche, a volte viene diagnosticata la sindrome di Churg - Strauuss, ipotensione da EOSIN. Questi casi sono talvolta coinvolti nella riduzione o interruzione dei corticosteroidi orali. Sebbene la relazione causale non sia stata identificata con l'antagonista del recettore dei leucotrieni, è necessario essere cauti e monitorare attentamente i dati clinici quando si utilizza Singulair.

Il trattamento con Montelukast richiede comunque di evitare l'uso di aspirina e altri farmaci antinfiammatori non puroidi nei pazienti con asma sensibile all'aspirina.

I pazienti con rari problemi genetici di tolleranza al galattosio, deficit di Lapp lattasi o glucosio-galattosio non devono essere utilizzati.

Utilizzato per gli anziani

Negli studi clinici, non vi è alcuna differenza nella sicurezza e nell'efficacia di Singulair in relazione all'età.

L'effetto del farmaco sulla guida e sull'uso di macchinari

Si prevede che Singulair non influisca sulla capacità di guidare e sull'uso di macchinari. Tuttavia, ogni reazione individuale al farmaco può variare. Sono stati segnalati a Singulair alcuni effetti collaterali (come vertigini e sonnolenza) che possono influenzare la capacità di guidare e utilizzare macchinari in alcuni pazienti.

Utilizzare farmaci per le donne durante la gravidanza e l'allattamento

Donne incinte

Utilizza Singulair durante la gravidanza solo quando è realmente necessario. Sono stati pubblicati i dati disponibili provenienti da studi di ricerca e di squadre di soccorso sull'uso di Montelukast in donne in gravidanza che hanno valutato gravi difetti congeniti che non stabiliscono rischi correlati al farmaco. Gli studi sono disponibili in termini di metodi, inclusi piccoli campioni, in alcuni casi di raccolta di dati di salvataggio e gruppi di confronto incoerenti.

donne che allattano

Non è chiara l'escrezione di Singulair attraverso il latte materno. Poiché questo farmaco può essere escreto attraverso il latte materno, la madre deve essere cauta quando usa Singulair durante l'allattamento.

Interazione farmacologica

può utilizzare Singulair con altri farmaci comunemente usati nel trattamento preventivo e cronico dell'asma e nel trattamento della rinite allergica. Negli studi sulle interazioni farmacologiche, la dose raccomandata nel trattamento con Montelukast non ha un impatto clinico significativo sulla farmacocinetica dei seguenti farmaci: teofillina, prednisone, prednisolone, farmaci contraccettivi (etinilestradiolo/noretindrone 35/1), terfenadina, digossina e warfarin. L'area sotto la curva (AUC) di Montelukast diminuisce di circa il 40% nelle utilizzatrici con fenobarbital. Non è necessario modificare il dosaggio di Singulair.

Studi in vitro dimostrano che Montelukast è un inibitore del CYP 2C8. Tuttavia, i dati provenienti da studi interattivi farmaco-clinici condotti con Montelukast e Rosiglitazone (un substrato che rappresenta farmaci che vengono metabolizzati principalmente dal CYP 2C8) mostrano che Montelukast non inibisce il CYP 2C8 in vivo. Pertanto, si prevede che montelukast non modifichi il metabolismo dei farmaci che vengono metabolizzati principalmente attraverso questo enzima (come Paclitaxel, Rosiglitazone, Repaglinide).

Conservazione

Lasciare un luogo fresco, evitare la luce, temperature inferiori a 30⁰C.

Altri farmaci

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