Singulair 10mg 軽度から中等度までの持続性喘息治療用の有機医薬品 (2 水疱 x 14 錠)

剤形 2ブリスター×14錠入り箱
仕様モンテルカスト

成分

成分情報	コンテンツ
モンテルカスト	10mg

用途

適応症

シングレア 10 は、吸入コルチコステロイドを服用している場合に完全にコントロールできていない軽度から中等度の持続性喘息の患者、および「必要な場合に」効果が短いが臨床喘息では完全にコントロールされていないブロンズ薬 β を使用している患者の追加療法の形で喘息の治療に適応されます。

シングレアが喘息に適応されている喘息患者では、シングレアは季節性アレルギー症状の軽減にも役立ちます。

シングレアは、主に気管支けいれんなどの喘息予防の治療にも適応されます。

シングレアは、季節性アレルギー性鼻炎および一年中アレルギー性鼻炎の症状を軽減することが適応されます。

薬理学

薬理学的グループ: Singulair® (モンテルカストナトリウム) は、受容体選択型ロイコトリエン拮抗性経口薬 (受容体) であり、システイニルロイコトリエン Cyslt を阻害します。

ATC コード: R03D C03

システイニルロイコトリエン (LTC, Ltd、LTE) は、顆粒細胞やエオシン細胞などのさまざまな種類の細胞から分泌される、強い炎症を引き起こす可能性のあるエイコサノイドです。これらの重要なメディエーターは、システイニルロイコトリエン受容体 (CYSLT) に結合しています。 Cyslt 1 型受容体 (CYSLT) は、気道の滑りやすい筋肉細胞やマクロファージを含むヒトの祭壇、およびその他の前炎症性細胞 (エオシン白血球や一部の骨髄幹細胞など) に見られます。 CYSLT は喘息やアレルギー性鼻炎の発症に関連しています。喘息におけるロイコトリエンの中間効果には、気管支けいれん、粘液分泌、毛細血管透過性の増加、エオシン血球の動員など、気道に対する多くの効果が含まれます。アレルギー性鼻炎では、速相および遅相の反応においてアレルゲンへの曝露後に鼻粘膜から CYSLT が分泌され、アレルギー性鼻炎の症状に関連します。鼻内の CYSLT は気道の閉塞と鬱血症状を増加させます。

経口剤のモンテルカストは抗炎症物質であり、喘息の炎症パラメータを改善します。生化学的および薬理学的試験に基づいて、モンテルカストは CYSLT 受容体に対して高い親和性と選択的選択を有することが証明されています (この効果は、プロスタノイド受容体、コリン作動性または B-アドレナリンなど、薬理学的にも重要な他の受容体よりも優れています)。

モンテルカストは、運の影響を受けることなく、CYSLT 受容体における LTC, Ltd, LTE の生理学的効果を強力に阻害します。

喘息患者において、モンテルカストは気道のシステイニルロイコトリエン受容体を阻害し、Ltd 吸入による気管支けいれんを阻害する能力によって証明されます。 5 mg 未満の用量では、Ltd の気管支けいれんによって閉じられています。モンテルカストは転倒後 2 時間気管支拡張症を引き起こします。これらの効果は、アゴニスト β を使用することで気管支拡張薬と調整されます。

薬物動態

吸収

飲酒後、モンテルカストはすぐにほぼ完全に吸収されました。 10 mg のフィルム錠では、成人が空腹時に薬を服用してから 3 時間後に CMAX 濃度 (TMAX) に達します。内服薬服用時に生まれるのは64％。出産とcmaxは標準的な食事の影響を受けません。

5 mg の咀嚼錠剤では、成人が飲酒してから 2 時間後に cmax に達します。

飲酒時のバイオイオンは 73% です。薬を長期服用する場合、食事は臨床上大きな影響を及ぼしません。

4 mg の咀嚼錠剤では、2 ～ 5 歳の子供が空腹時に薬を服用した場合、CMAX 濃度は飲酒後 2 時間に達します。

4 mg の経口ナゲットは、成人が空腹時に使用した場合、4 mg の咀嚼錠剤と生物学的に同等です。アップルソースを添えた穀物ナゲットの形でのモンテルカストの使用、または標準的な食事中のモンテルカストの使用は、AUC 曲線の下の面積によって決定される薬剤の薬物動態に大きな影響を与えません（アップルソースの有無で He/ml と比較すると 1225.7、1223.1 ng と比較して 1191.8、1148.5 ng と比較して 1191.8。

4 mg 咀嚼錠を使用した場合の効果と安全性は、臨床試験によって示されています。 5 mg のチューイン錠、10 mg のフィルム錠、食事時間に関係なく経口摂取 Singulair の安全性は、食事時間を含めずに 4 mg の粒ナゲットを摂取した場合の臨床研究でも証明されています。

配布

99% 以上のモンテルカストが血漿タンパク質に結合します。モンテルカストの安定状態における分布容積（VD）は 8 ～ 11 リットルです。モンテルカストを投与したラットの研究では、この薬が脳血行にほとんど分布していないことが示されています。さらに、飲酒から 24 時間後のマーカーの濃度は、少なくとも他のすべての組織にあります。

代謝

モンテルカストは非常に強力に代謝します。治療用量を用いた研究では、成人でも小児でもモンテルカストの代謝産物の血漿中濃度は安定した状態では見られません。

ヒト肝ミクロソームを使用したインビトロ研究では、シトクロム P450 3A4 および 2C9 がモンテルカストの代謝に関与していることが示されています。ヒト肝臓ミクロソームに関するインビトロでの他の結果に基づくと、血漿中のモンテルカスト処理濃度を見ると、シトクロム P450 3A4、2C9、1A2、246、2C19、または 2D6 は阻害されません。

排除

モンテルカストの血漿中浄化量は、健康な成人では 45 ml/分です。モンテルカストを服用した後、合計 5 日間で 86% のマーカーが検出され、尿中に排出されるマーカーは 0.2% 未満でした。これは、モンテルカスト経口の生物学的利用能と合わせて、モンテルカストとその薬物の代謝産物がほぼ完全に胆汁を介して存在することを示しています。

一部の研究では、健康な若者におけるモンテルカストの血漿販売時間は 2.7 ～ 5.5 時間です。モンテルカストの薬物動態は、50 mg の用量で摂取した場合、ほぼ直線的です。朝と夜に薬を服用する場合、薬物動態に違いはありません。

10 mg のモンテルカストを 1 日 1 回服用した場合、血漿中のマクセルカストはごくわずかです (約 14%)。

患者の特徴

高齢の患者、腎障害または軽度から中等度の肝不全のある患者には用量調整はありません。重度の肝不全患者における臨床証拠はありません (Child-Pugh> 9)。

服用する前に Singulair 10mg 軽度から中等度までの持続性喘息治療用の有機医薬品 (2 水疱 x 14 錠)

使用方法

シングレア 10 経口薬。

用量

喘息または季節性アレルギー性鼻炎を伴う喘息のある 15 歳以上の成人および青少年の推奨用量。1 日 10 mg を 1 錠、夕方に服用します。

アレルギー性鼻炎（季節性および/または年間）を持つ成人および 15 歳以上の青少年の推奨用量は、1 錠 10 mg、1 日 1 回です。

季節性アレルギー性鼻炎には、食事の時間を使わずに朝または夕方にモンテルカストを使用すると効果的であることが証明されています。薬を服用する時間は、患者のニーズに合わせて患者ごとに調整できます。

喘息とアレルギー性鼻炎の両方を持つ患者は、シングレアを毎日夕方にのみ服用する必要があります。

一般的な推奨事項

Singulair 治療後 1 日以内に記録された鶏防除パラメーターに対する Singulair の治療効果は、食物とともに使用することも、使用しないこともできます。喘息が重篤な時期だけでなく、喘息がコントロールされている場合でも、患者にはシングレアの使用を継続することが推奨されます。 Singulair を同じ有効成分モンテルカストを含む他の製品と同時に使用しないでください。

腎障害のある患者や軽度から中等度の肝不全のある高齢者の場合は、用量を調整する必要はありません。重度の肝不全患者に関するデータはない。投与量は男性患者も女性患者も同じです。

シングレア治療は他の喘息治療と関連しています

Singulair は、患者の現在の治療計画に追加できます。

吸入コルチコステロイド: Singulair 治療は、吸入コルチコステロイドに加え、「必要な場合」短い形状の B 薬剤を臨床喘息コントロールなしで使用する場合、患者の追加療法として使用できます。吸入コルチコステロイドを突然シングレアに置き換えないでください。

小児患者のグループ

15 歳未満の子供には Singulair 10 mg フィルム錠を使用しないでください。 15 歳未満の小児におけるシングレア 10 mg フィルム錠の安全性と有効性はまだ確認されていません。

6 ～ 14 歳の子供向けに 5 mg の咀嚼錠剤があります。

2 ～ 5 歳の子供向けには 4 mg の咀嚼錠剤があります。

現在、6 か月から 5 歳までの子供向けに 4 mg のナゲットの形式です。

注: 上記の投与量は参考用です。具体的な投与量は、病気の状態および進行のレベルによって異なります。適切な用量については、医師または医療専門家に相談する必要があります。過剰摂取した場合、

はどうなりますか?長期の予約研究では、Singulair が成人に毎日 200 mg で 22 週間使用され、短期研究では毎日最大 900 mg の用量で約 1 週間使用されますが、臨床副反応はありません。

市長に薬を服用した後の急性中毒や Singulair の臨床研究でも報告があります。これらの報告には、子供と成人の両方が含まれており、最大用量は 1000 mg です。実験室と診療室の結果は、成人と子供の安全性の概要に従っています。

過剰摂取に関する報告のほとんどでは、有害な反応はありません。最も一般的な反応は、腹痛、眠気、喉の渇き、頭痛、嘔吐、興奮などのシングレアの安全特性と同様です。未知のモンテルカストは腹膜または透析によって分離できます。

緊急の場合は、すぐに 115 緊急センターに電話するか、最寄りの地域の保健ステーションに行ってください。

1 回分を忘れた場合はどうすればよいですか?ただし、次の服用までにリラックスできる時間が短すぎる場合は、服用をスキップし、薬のカレンダーを継続してください。飲み忘れた分を補うために倍量を使用しないでください。

副作用

Montelukast has been evaluated in clinical studies in persistent asthma patients: 10 mg film tablets in about 4,000 adults and teenagers aged 15 and older. 4 mg chewing tablets in 851 patients from 2-5 years old. nuggets and chewing tablets 4 mg at 1,038 children from 6 months to 5 years old. 10 mg film tablets in about 400 adults and teenagers aged 15 and older. Agency system group adult patients and teenagers aged 15 and older (2 studies 12 weeks; n = 795) Children patients aged 6-14 (1 study 8 weeks; n = 201) (2 Studies 56 weeks; n = 615) Study 48 weeks; n = 278) Patients from 6 months - 2 years old (1 study 6 weeks; n = 175) Respiratory, chest and mediastinum Ecezema dermatitis, rash Over the number of patients limited to 2 years for adults and up to 12 months for children from 6 to 14 years old, the record for safety does not change. Overall, 502 children from 2-5 years old are treated with Montelukast for at least 3 months, 338 patients for 6 months or longer and 534 patients for 12 months or longer. With prolonged treatment, safety records have not changed in these patients. Safety records in children from 6 months - 2 years old have not changed when treatment up to 3 months. generally Singulair tolerates well. The adverse effects are usually mild and often do not need to stop the drug. The overall ratio of Singulair's adultery effects is equivalent to the Placebo group. Adults aged 15 and older with seasonal allergic rhinitis There have been a study of Singulair over 2199 adults aged 15 and over to treat seasonal allergic rhinitis in clinical studies. Use Singulair once a day in the morning or evening often tolerated with safety properties equivalent to the Placebo group. In control clinical studies with Placebo, non -drug -related adverse effects are recorded in ≥1% of the patient using Singulair and has a higher rate than the Placebo group. In a 4 -week study, there is a clinical reference to the clinical, appropriate safety as in the 2 -week studies. In all studies, the drowsiness rate is similar to the placebo group. Adults aged 15 and older have allergic rhinitis all year round There have been two Singulair evaluation studies on 3235 adults and adolescents aged 15 and older with allergic rhinitis all year round for 6 weeks, the control of Placebo. Use Singulair once a day in general well tolerated, data is consistent with the group of patients with seasonal allergic rhinitis and equivalent to the Placebo group. In these two studies, drug -related adverse effects are recorded in 21% of Singulair patients and have a higher rate than the Placebo group. Sleeping rate is similar to the placebo group. General analysis from clinical trial experience Please see more information about drugs in the instructions for the use of drugs attached.

警告

薬を使用する前に、説明書をよく読み、以下の情報を参照する必要があります。

禁忌

以下の場合、Singulair 10 は禁忌です。

薬物のあらゆる成分に対する過敏症。

使用する場合は注意が必要です。 2>

急性喘息発作の治療にシングレアを服用する場合の効果は不明です。したがって、シングレアは急性喘息発作の治療に経口剤として使用すべきではありません。患者には適切な治療を行うよう指導する必要があります。

医師の監督の下、吸入コルチコステロイドを徐々に減らす必要がある場合がありますが、突然経口コルチコステロイドや吸入ステロイドを Singulair に置き換えることはできません。

Singulair を使用している患者における精神的影響についての報告があります。これらの影響に寄与する可能性のある他の要因があるため、これらの影響が Singulair に関連しているかどうかはまだ不明です。医師はこれらの副作用について患者および/または患者のケアと話し合う必要があります。これらの影響が生じた場合には、医師に通知するよう患者や患者のケアを指導する必要があります。

まれに、ロイコトリエン受容体拮抗薬などの喘息の治療薬を服用している患者は、以下の反応のうち 1 つ以上に遭遇することがあります: エオシン過剰症、血管炎の発疹、肺症状の悪化、探索中の合併症、神経疾患は、チャーグ・ストラウス症候群、エオシン低血圧と診断されることがあります。これらのケースには、経口コルチコステロイドの減量または中止が含まれる場合があります。ロイコトリエン受容体拮抗薬との因果関係は特定されていませんが、シングレアを使用する場合は注意し、臨床状況を注意深く監視する必要があります。

モンテルカスト治療では、アスピリン感受性喘息患者に対するアスピリンやその他の非ピューロイド抗炎症薬の使用を避ける必要があります。

ガラクトース耐性、ラップラクターゼ欠損症、またはグルコースガラクトースにまれな遺伝的問題がある患者は、使用すべきではありません。使用されています。

高齢者向けに使用されます

臨床研究では、Singulair の安全性と有効性に年齢による差はありません。

機械の運転および操作に対する薬物の影響

シングレアは、機械の運転および操作能力には影響を及ぼさないと予想されます。ただし、薬に対する個々の反応は異なる場合があります。 Singulair には、一部の患者の運転や機械の操作能力に影響を及ぼす可能性のある副作用（めまいや眠気など）が報告されています。

妊娠中および授乳中の女性には薬を使用してください

妊娠中の女性

妊娠中は、本当に必要な場合にのみ Singulair を使用してください。研究チームと救助チームの研究から入手可能なデータは、妊娠中の女性に対するモンテルカストの使用に関して発表されており、薬物関連のリスクを確立しない重大な先天異常を評価しています。研究は、小規模なサンプルを含む方法、場合によってはレスキューデータ収集や一貫性のない比較グループなどの方法で利用できます。

授乳中の女性

シングレアが母乳を通じて排泄されるかどうかは不明です。この薬は母乳を通じて排泄される可能性があるため、授乳中にシングレアを使用する場合、母親は注意する必要があります。

薬物相互作用

Singulair は、喘息の予防および慢性治療やアレルギー性鼻炎の治療において、他の一般的に使用される薬剤と併用できます。薬物相互作用に関する研究では、モンテルカストの治療における推奨用量は、テオフィリン、プレドニゾン、プレドニゾロン、避妊薬 (エチニルエストラジオール/ノルエチンドロン 35/1)、テルフェナジン、ジゴキシン、ワルファリンの薬物動態に重大な臨床的影響を与えません。

モンテルカストの曲線下面積 (AUC)フェノバルビタールの使用者では約 40% 減少します。 Singulair の投与量を調整する必要はありません。

インビトロ研究では、モンテルカストが CYP 2C8 阻害剤であることが示されています。しかし、モンテルカストとロシグリタゾン（主に CYP 2C8 によって代謝される薬物を表す基質）による薬物臨床相互作用研究のデータは、モンテルカストが生体内で CYP 2C8 を阻害しないことを示しています。したがって、モンテルカストは、主にこの酵素を通じて代謝される薬物 (パクリタキセル、ロシグリタゾン、レパグリニドなど) の代謝を変化させないと予想されます。

保管

光を避け、温度が 30 °C 以下の涼しい場所に保管してください。

その他の薬

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