Singulair 10 mg medicament Organon Pharma pentru tratamentul astmului persistent de la uşoară la medie (2 blistere x 14 comprimate)

Formă farmaceutică Cutie cu 2 blistere x 14 comprimate
Specificații Montelukast

Ingredient

Informații despre compoziție	Conţinut
Montelukast	10 mg

Utilizări

Indicații

Singulair 10 este indicat în tratamentul astmului bronșic sub formă de terapie suplimentară la pacienții cu astm bronșic persistent persistent de la ușor până la moderat necontrolat în totalitate atunci când iau corticosteroizi inhalatori și la pacienții cu medicamente de bronz β cu efect scurt „când este necesar”, dar necontrolat în totalitate la pacienții cu astm bronșic clinic. astm bronșic, Singulair poate ajuta, de asemenea, la reducerea simptomelor rinitei alergice sezoniere.

Singulair este, de asemenea, indicat în tratamentul prevenirii astmului, care este în principal bronhospasm.

Singulair este indicat pentru a reduce simptomele rinitei alergice și alergice sezoniere pe tot parcursul anului.

Farmacologie

Grupa farmacologică: Singulair® (Montelukast Sodium) este un medicament oral antagonist (receptor) selectat de receptor al leucotrienelor, care inhibă Cysteinyl Leucotriene Cyslt.

Cod ATC: R03D C03

Cisteinil Leucotriene (LTC, Ltd, LTE) sunt eicosanoide care au potențialul de a provoca inflamații puternice, secretate de multe tipuri de celule, inclusiv granule și celule de eozină. Acești mediatori importanți sunt atașați la receptorii cisteinil leucotriene (CYSLT). Receptorii Cyslt de tip 1 (CYSLT) se găsesc în altarul uman, inclusiv în celulele musculare alunecoase și macrofagele căilor respiratorii și în alte celule preinflamatorii (inclusiv leucocitele de eozină și unele celule stem ale măduvei osoase). CYSLT este asociat cu patogeneza astmului și a rinitei alergice. În astm, efectele intermediare ale leucotrienei includ o serie de efecte asupra căilor respiratorii, cum ar fi bronhospasmul, secreția de mucus, creșterea permeabilității capilare și mobilizarea celulelor sanguine de eozină. În rinita alergică, CYSLT este secretat de mucoasa nazală după expunerea la alergeni în reacții în faze rapide și lente și este legat de simptomele rinitei alergice. CYSLT în nas va crește obstrucția căilor respiratorii și simptomele de congestie.

Montelukast sub formă orală este substanță antiinflamatoare, ameliorând parametrii inflamatori în astm. Pe baza testelor biochimice și farmacologice, Montelukast se dovedește a avea afinitate mare și selecție selectivă cu receptorul CYSLT, (acest efect este superior altor receptori importanți și în farmacologic, precum receptorii prostanoizi, colinergici sau B-adrenerg).

Montelukast inhibă puternic efectele fiziologice ale LTC, Ltd, LTE, la receptorul CYSLT, fără efectul norocului.

La pacienții cu astm bronșic, Montelukast inhibă receptorii cisteinil leucotriene din căile respiratorii pentru a dovedi capacitatea de a inhiba bronhospasmul datorită inhalării Ltd. Cu doze mai mici de 5 mg, a fost închis de bronhospasm al Ltd. Montelukast provoacă bronșiectazie timp de 2 ore după cădere; Aceste efecte sunt coordonate cu bronhodilatatoarele prin utilizarea agonistului β.

Farmacocinetică

absorbție

După ce a băut, Montelukast sa absorbit rapid și aproape complet. Cu comprimate de film de 10 mg, concentrația CMAX ajunge la 3 ore (TMAX) după administrarea adulților, luând medicamente atunci când este foame. Nascuti cand iau medicamente pe cale orala este de 64%. Nașterea și Cmax nu sunt afectate de o masă standard.

Cu comprimatele de mestecat de 5 mg, Cmax ajunge la 2 ore după ce adulții au băut.

Bioionii când beau este de 73%. Alimentele nu au o mare influență în clinică atunci când luați medicamente pe termen lung.

Cu comprimate de mestecat de 4 mg, concentrația CMAX ajunge la 2 ore după ce au băut pentru copiii de 2-5 ani, luând medicamente la foame.

Nuggetele orale de 4 mg sunt echivalente biologic cu tabletele de mestecat de 4 mg atunci când sunt utilizate pentru adulți când le este foame. Utilizarea Montelukast sub formă de pepite de cereale cu sos de mere sau în timpul unei mese standard nu afectează în mod semnificativ farmacocinetica medicamentului determinată de aria de sub curba ASC (1225,7 față de 1223,1 ng.He/ml cu sau fără sos de mere și 1191,8 față de 1191,8 comparativ cu 1148. Efectul clinic și siguranța au fost demonstrate de 1148). studii, când se utilizează comprimate de mestecat de 4 mg, comprimate de mestecat de 5 mg, comprimate de film de 10 mg, pe cale orală, indiferent de ora mesei.

Distribuție

mai mult de 99% Montelukast se leagă de proteinele plasmatice. Volumul de distribuție (VD) în stare stabilă de Montelukast este de 8 - 11 litri. Cercetările pe șobolani cu Montelukast arată că medicamentul este foarte puțin distribuit prin rândurile de sânge cerebral. Mai mult, concentrația markerului după ce ai băut 24 de ore este cel puțin în toate celelalte țesuturi.

Metabolism

Montelukast se metabolizează foarte puternic. În studiile cu doza de tratament, concentrațiile plasmatice ale metaboliților Montelukast nu au fost găsite într-o stare stabilă la adulți și copii.

Cercetările in vitro, folosind microzomi hepatici umani, arată că citocromul P450 3A4 și 2C9 participă la metabolismul Montelukast. Pe baza altor rezultate in vitro asupra microzomului hepatic uman, observarea concentrațiilor plasmatice ale tratamentului cu Montelukast nu inhibă citocromii P450 3A4, 2C9, 1A2, 246, 2C19 sau 2D6.

Eliminare

Purificarea Montelukast în plasmă este de 45 ml/minut la adulții sănătoși. După administrarea Montelukast, 86% dintre markeri se găsesc într-un total de 5 zile și mai puțin de 0,2% sunt evacuați prin urină. Acest lucru, împreună cu biodisponibilitatea Montelukast oral, arată că Montelukast și metaboliții medicamentului sunt aproape în întregime prin bilă.

În unele studii, timpul de vânzare a plasmei Montelukast este de 2,7 - 5,5 ore la tinerii sănătoși. Farmacocinetica Montelukast aproape liniară atunci când este administrat la o doză de 50 mg. Nu există nicio diferență în farmacocinetică atunci când luați medicamente dimineața sau seara.

Când luați 10 mg Montelukast o dată pe zi, foarte puțin maxelukast mama mamei în plasmă (aproximativ 14%).

Caracteristicile pacienților

Nu se ajustează doza pentru pacienții în vârstă, pacienții cu insuficiență renală sau insuficiență hepatică ușoară până la moderată. Nu există dovezi clinice la pacienții cu insuficiență hepatică severă (Child-Pugh> 9).

Înainte de a lua Singulair 10 mg medicament Organon Pharma pentru tratamentul astmului persistent de la uşoară la medie (2 blistere x 14 comprimate)

Cum se utilizează

Medicament oral Singulair 10.

Dozaj

doza recomandată pentru adulți și adolescenți cu vârsta de 15 ani și peste cu astm bronșic sau astm bronșic cu rinită alergică sezonieră, 1 comprimat de 10 mg zilnic luat seara.

doza recomandată pentru adulți și adolescenți cu vârsta de 15 ani și peste cu rinită alergică (sezonieră și/sau pe tot parcursul anului) este de 1 comprimat 10 mg, 1 dată/zi.

Sa dovedit eficient pentru rinita alergică sezonieră atunci când se utilizează Montelukast dimineața sau seara, fără a fi nevoie să folosiți timpul alimentar. Timpul de administrare a medicamentului poate fi ajustat fiecărui pacient pentru a se potrivi nevoilor acestuia.

Pacienții cu astm și rinită alergică trebuie să ia doar o doză de Singulair în fiecare zi, seara.

Recomandare generală

Efectul tratamentului Singulair asupra parametrilor de control al găinilor înregistrați într-o zi de tratament cu Singulair poate fi utilizat sau nu cu alimente. Se recomandă ca pacienții să continue să utilizeze Singulair chiar și atunci când astmul lor a fost controlat, precum și în perioada de astm bronșic sever. Nu utilizați Singulair simultan cu alte produse cu același ingredient activ Montelukast.

Nu este necesară ajustarea dozei pentru vârstnici, fie pentru pacienții cu insuficiență renală sau insuficiență hepatică ușoară până la moderată. Nu există date despre pacienții cu insuficiență hepatică severă. Doza este aceeași atât pentru bărbați, cât și pentru femei.

Tratamentul Singulair este legat de alte tratamente pentru astm bronșic

Singulair poate fi adăugat la regimul de tratament curent al pacientului.

Corticosteroizi inhalatori: tratamentul cu Singulair poate fi utilizat ca terapie suplimentară la pacienți atunci când se utilizează corticosteroizi inhalatori plus medicamente de formă scurtă B cu scurt „când este necesar” fără control clinic al astmului. Nu înlocuiți brusc corticosteroizii inhalați cu Singulair.

Grup de pacienți pentru copii

Nu utilizați comprimate de film Singulair 10 mg pentru copii sub 15 ani. Siguranța și eficacitatea comprimatelor de film Singulair 10 mg la copii sub 15 ani nu au fost determinate.

Există comprimate de mestecat de 5 mg pentru copii între 6 - 14 ani.

Există comprimate de mestecat de 4 mg pentru copii cu vârsta cuprinsă între 2 și 5 ani.

În prezent, sub formă de pepite de 4 mg pentru copii de la 6 luni la 5 ani.

Notă: Doza de mai sus este doar pentru referință. Doza specifică depinde de starea și nivelul de progresie a bolii. Pentru o doză adecvată, trebuie să consultați un medic sau un specialist medical. Ce trebuie să faceți

în cazul supradozajului? În studiile de programare cronică, Singulair este utilizat zilnic până la 200 mg pentru adulți timp de 22 de săptămâni și cercetări pe termen scurt cu o doză de până la 900 mg zilnic, utilizat timp de aproximativ o săptămână, fără reacții secundare clinice. Aceste rapoarte includ atât copii, cât și adulți, cu cele mai mari doze de până la 1000 mg. Rezultatele laboratorului și sălii clinice sunt în concordanță cu privirea de ansamblu asupra siguranței la adulți și copii.

În majoritatea rapoartelor de supradozaj, nu există reacții dăunătoare. Cele mai frecvente reacții sunt similare cu proprietățile de siguranță ale Singulair, inclusiv dureri abdominale, somnolență, sete, dureri de cap, vărsături și excitare. Montelukast necunoscut poate fi separat prin peritoneală sau dializă.

În caz de urgență, sunați imediat la centrul de urgență 115 sau mergeți la cea mai apropiată stație de sănătate locală.

Ce să faci când uiți 1 doză? Cu toate acestea, dacă timpul de relaxare cu următoarea doză este prea scurt, săriți peste doza și continuați calendarul medicamentului. Nu utilizați doza dublă pentru a compensa doza omisă.

Efecte secundare

Montelukast has been evaluated in clinical studies in persistent asthma patients: 10 mg film tablets in about 4,000 adults and teenagers aged 15 and older. 4 mg chewing tablets in 851 patients from 2-5 years old. nuggets and chewing tablets 4 mg at 1,038 children from 6 months to 5 years old. 10 mg film tablets in about 400 adults and teenagers aged 15 and older. Agency system group adult patients and teenagers aged 15 and older (2 studies 12 weeks; n = 795) Children patients aged 6-14 (1 study 8 weeks; n = 201) (2 Studies 56 weeks; n = 615) Study 48 weeks; n = 278) Patients from 6 months - 2 years old (1 study 6 weeks; n = 175) Respiratory, chest and mediastinum Ecezema dermatitis, rash Over the number of patients limited to 2 years for adults and up to 12 months for children from 6 to 14 years old, the record for safety does not change. Overall, 502 children from 2-5 years old are treated with Montelukast for at least 3 months, 338 patients for 6 months or longer and 534 patients for 12 months or longer. With prolonged treatment, safety records have not changed in these patients. Safety records in children from 6 months - 2 years old have not changed when treatment up to 3 months. generally Singulair tolerates well. The adverse effects are usually mild and often do not need to stop the drug. The overall ratio of Singulair's adultery effects is equivalent to the Placebo group. Adults aged 15 and older with seasonal allergic rhinitis There have been a study of Singulair over 2199 adults aged 15 and over to treat seasonal allergic rhinitis in clinical studies. Use Singulair once a day in the morning or evening often tolerated with safety properties equivalent to the Placebo group. In control clinical studies with Placebo, non -drug -related adverse effects are recorded in ≥1% of the patient using Singulair and has a higher rate than the Placebo group. In a 4 -week study, there is a clinical reference to the clinical, appropriate safety as in the 2 -week studies. In all studies, the drowsiness rate is similar to the placebo group. Adults aged 15 and older have allergic rhinitis all year round There have been two Singulair evaluation studies on 3235 adults and adolescents aged 15 and older with allergic rhinitis all year round for 6 weeks, the control of Placebo. Use Singulair once a day in general well tolerated, data is consistent with the group of patients with seasonal allergic rhinitis and equivalent to the Placebo group. In these two studies, drug -related adverse effects are recorded in 21% of Singulair patients and have a higher rate than the Placebo group. Sleeping rate is similar to the placebo group. General analysis from clinical trial experience Please see more information about drugs in the instructions for the use of drugs attached.

Avertizări

Înainte de a utiliza medicamentul, trebuie să citiți cu atenție instrucțiunile și să consultați informațiile de mai jos.

contraindicat

Singulair 10 medicament contraindicat în următoarele cazuri:

Hipersensibilitate la oricare dintre ingredientele medicamentului.

Fiți precauți când utilizați 2>

efect necunoscut atunci când luați Singulair în tratamentul atacurilor acute de astm. Prin urmare, Singulair nu trebuie utilizat pentru forme orale pentru a trata crizele acute de astm. Pacienții trebuie instruiți să utilizeze tratamentul adecvat.

poate fi necesar să reducă treptat corticosteroizii inhalați sub supravegherea unui medic, dar să nu înlocuiască brusc corticosteroizii orali sau inhalați cu Singulair.

Au existat rapoarte privind efectele psihice - mentale la pacienții care utilizează Singulair. Deoarece există alți factori care pot contribui la aceste efecte, încă nu se știe dacă aceste efecte sunt legate de Singulair. Medicii ar trebui să discute aceste efecte adverse cu pacienții și/sau cu îngrijirea pacienților. Ar trebui să ghideze pacientul și/sau îngrijirea pacientului pentru notificarea medicului dacă apar aceste efecte.

În unele cazuri rare, pacienții care iau medicamente pentru astm bronșic, inclusiv antagoniști ai receptorilor leucotriene, au întâlnit una sau mai multe dintre următoarele reacții: hiperpsie cu eozină, erupție cutanată vasculită, simptome pulmonare agravate, complicații la căutare și boli neurologice sunt uneori diagnosticați cu sindrom Churg - Strauuss, hipotensiune EOSIN. Aceste cazuri sunt uneori implicate în reducerea sau oprirea corticosteroizilor orali. Deși nu a fost identificată relația cauzală cu antagonistul receptorului de leucotriene, este necesar să fim precauți și să monitorizați îndeaproape clinic atunci când utilizați Singulair.

Tratamentul cu Montelukast necesită totuși evitarea utilizării aspirinei și a altor medicamente antiinflamatoare non-puride la pacienții cu astm bronșic sensibil la aspirină. Glucoză-galactoză nu trebuie utilizată.

Folosit pentru vârstnici

În studiile clinice, nu există nicio diferență în ceea ce privește siguranța și eficacitatea Singulair în funcție de vârstă.

Efectul medicamentului asupra conducerii vehiculelor și folosirii utilajelor

Se așteaptă ca Singulair să nu afecteze capacitatea de a conduce vehicule și de a folosi utilaje. Cu toate acestea, fiecare reacție individuală la medicament poate varia. Unele reacții adverse (cum ar fi amețeli și somnolență) au fost raportate la Singulair care pot afecta capacitatea de a conduce vehicule și de a folosi utilaje la unii pacienți.

Utilizați medicamente pentru femei în timpul sarcinii și alăptării

Femei însărcinate

Folosiți Singulair numai când sunteți însărcinată atunci când este cu adevărat necesar. Datele disponibile din studiile echipelor de cercetare și salvare au fost publicate cu utilizarea Montelukast la femeile gravide care evaluează malformații congenitale mari care nu stabilesc riscuri legate de medicamente. Studiile sunt disponibile în ceea ce privește metodele, inclusiv eșantioane mici, în unele cazuri de colectare a datelor de salvare și grupuri de comparație inconsecvente.

femei care alăptează

Nu este clar excreția Singulair prin laptele matern. Deoarece acest medicament poate fi excretat prin laptele matern, mama trebuie să fie precaută când utilizează Singulair în timpul alăptării.

Interacțiunea medicamentoasă

poate utiliza Singulair cu alte medicamente utilizate în mod obișnuit în tratamentul preventiv și cronic al astmului și al rinitei alergice. În studiile privind interacțiunea medicamentoasă, doza recomandată în tratamentul cu Montelukast nu are un impact clinic semnificativ asupra farmacocineticii următoarelor medicamente: Teofilină, prednison, prednisolon, medicamente contraceptive (Etinilestradiol/noretindronă 35/1), Terfenadină, Digoxină și scăderea zonei de Warfarină. cu aproximativ 40% la utilizatorii cu fenobarbital. Nu este nevoie să ajustați doza Singulair.

Studiile in vitro arată că Montelukast este un inhibitor al CYP 2C8. Cu toate acestea, datele din studiile interactive clinice medicamentoase efectuate de Montelukast și Rosiglitazonă (un substrat care reprezintă medicamente care sunt metabolizate în principal de CYP 2C8) arată că Montelukast nu inhibă CYP 2C8 in Vivo. Prin urmare, se așteaptă ca Montelukast să nu modifice metabolismul medicamentelor care sunt metabolizate în principal prin această enzimă (cum ar fi Paclitaxel, Rosiglitazonă, Repaglinidă).

Depozitare

Lăsați un loc răcoros, evitați lumina, temperaturile sub 30⁰C.

Alte medicamente

Declinare de responsabilitate

S-au depus toate eforturile pentru a se asigura că informațiile furnizate de Drugslib.com sunt exacte, actualizate -data și completă, dar nu se face nicio garanție în acest sens. Informațiile despre medicamente conținute aici pot fi sensibile la timp. Informațiile Drugslib.com au fost compilate pentru a fi utilizate de către practicienii din domeniul sănătății și consumatorii din Statele Unite și, prin urmare, Drugslib.com nu garantează că utilizările în afara Statelor Unite sunt adecvate, cu excepția cazului în care se indică altfel. Informațiile despre medicamente de la Drugslib.com nu susțin medicamente, nu diagnostichează pacienții și nu recomandă terapie. Informațiile despre medicamente de la Drugslib.com sunt o resursă informațională concepută pentru a ajuta practicienii autorizați din domeniul sănătății în îngrijirea pacienților lor și/sau pentru a servi consumatorilor care văd acest serviciu ca un supliment și nu un substitut pentru expertiza, abilitățile, cunoștințele și raționamentul asistenței medicale. practicieni.

Lipsa unui avertisment pentru un anumit medicament sau combinație de medicamente nu trebuie în niciun fel interpretată ca indicând faptul că medicamentul sau combinația de medicamente este sigură, eficientă sau adecvată pentru un anumit pacient. Drugslib.com nu își asumă nicio responsabilitate pentru niciun aspect al asistenței medicale administrat cu ajutorul informațiilor furnizate de Drugslib.com. Informațiile conținute aici nu sunt destinate să acopere toate utilizările posibile, instrucțiunile, precauțiile, avertismentele, interacțiunile medicamentoase, reacțiile alergice sau efectele adverse. Dacă aveți întrebări despre medicamentele pe care le luați, consultați medicul, asistenta sau farmacistul.