Сингуляр 10мг Органон Фарма препарат для лечения персистирующей астмы легкой и средней степени тяжести (2 блистера по 14 таблеток)

Лекарственная форма В коробке 2 блистера по 14 таблеток.
Характеристики Монтелукаст

Состав

Информация о составе	Содержание
Монтелукаст	10мг

Использование

Показания

Сингуляр 10 показан при лечении бронхиальной астмы в виде дополнительной терапии у пациентов с персистирующей астмой от легкой до средней степени тяжести, не полностью контролируемой при приеме ингаляционных кортикостероидов и у пациентов с бронзовыми препаратами β короткого действия «при необходимости», но не контролируемыми в полной мере при клинической астме.

У больных бронхиальной астмой, которым Сингуляр показан при бронхиальной астме, Сингуляр также может способствовать уменьшению симптомов сезонной аллергии. ринит.

Сингуляр показан также при лечении профилактики бронхиальной астмы, преимущественно бронхоспазма.

Сингуляр показан для уменьшения симптомов сезонной аллергии и аллергического ринита круглый год.

Фармакология

Фармакологическая группа: Сингуляр® (Монтелукаст натрия) представляет собой рецептор-селективный антагонистический пероральный препарат (рецептор) лейкотриена, ингибирующий цистеинил лейкотриен Cyslt.

Код АТС: R03D C03

Цистеинил лейкотриены (LTC, Ltd, LTE) представляют собой эйкозаноиды, которые могут вызывать сильное воспаление и секретируются многими типами клеток, включая гранулы и клетки эозина. Эти важные медиаторы прикреплены к цистеиниллейкотриеновым рецепторам (CYSLT). Рецепторы Cyslt типа 1 (CYSLT) обнаружены в алтаре человека, включая скользкие мышечные клетки и макрофаги дыхательных путей, а также в других предвоспалительных клетках (включая эозиновые лейкоциты и некоторые стволовые клетки костного мозга). CYSLT связана с патогенезом астмы и аллергического ринита. При астме промежуточные эффекты лейкотриена включают ряд эффектов на дыхательные пути, такие как бронхоспазм, секреция слизи, повышение проницаемости капилляров и мобилизация эозина в клетках крови. При аллергическом рините CYSLT секретируется слизистой оболочкой носа после воздействия аллергенов в реакциях быстрой и медленной фаз и связан с симптомами аллергического ринита. CYSLT в носу усиливает обструкцию дыхательных путей и симптомы заложенности носа.

Пероральная форма монтелукаста является противовоспалительным веществом, улучшающим параметры воспаления при астме. На основании биохимических и фармакологических тестов доказано, что монтелукаст обладает высоким сродством и селективным отбором к рецептору CYSLT (этот эффект превосходит другие рецепторы, также важные в фармакологии, такие как простаноидные рецепторы, холинергические или B-адренергические рецепторы).

Монтелукаст сильно ингибирует физиологические эффекты LTC, Ltd, LTE на рецептор CYSLT, без эффекта удачи.

У пациентов с астмой монтелукаст ингибирует цистеинил-лейкотриеновые рецепторы в дыхательных путях, что подтверждает способность ингибировать бронхоспазм, возникающий при вдыхании Ltd. В дозах менее 5 мг закрывается бронхоспазм ООО. Монтелукаст вызывает бронхоэктазы в течение 2 часов после падения; Эти эффекты координируются с бронходилятаторами за счет использования агониста β.

Фармакокинетика

всасывание

После употребления Монтелукаст всасывался быстро и практически полностью. При приеме пленочных таблеток по 10 мг концентрация CMAX достигает через 3 часа (TMAX) после приема взрослыми, принимая лекарство при голоде. Рождение при приеме пероральных препаратов составляет 64%. Стандартный прием пищи не влияет на роды и Cmax.

При приеме жевательных таблеток по 5 мг Cmax достигает через 2 часа после употребления взрослыми людьми.

Биоионы при употреблении алкоголя составляют 73%. Еда не имеет большого клинического влияния при длительном приеме лекарств.

При приеме жевательных таблеток 4 мг концентрация CMAX достигает через 2 часа после употребления у детей 2-5 лет, принимающих лекарство при голоде.

Наггетсы для перорального приема по 4 мг являются биологическим эквивалентом жевательных таблеток по 4 мг при употреблении их взрослыми, когда они голодны. Применение Монтелукаста в виде зерновых наггетсов с яблочным соусом или во время стандартного приема пищи существенно не влияет на фармакокинетику препарата, определяемую площадью под кривой AUC (1225,7 по сравнению с 1223,1 нг.He/мл с яблочным соусом или без него и 1191,8 по сравнению с 1148,5 нг.

Эффект и безопасность были показаны в клинических исследованиях при применении жевательных таблеток 4 мг, 5 мг таблетки жевательные, таблетки в пленке по 10 мг, внутрь, независимо от времени приема пищи. Безопасность Сингуляра также доказана в клинических исследованиях при употреблении зерновых наггетсов по 4 мг без учета времени приема пищи.

Распространение

Более 99% Монтелукаста связывается с белками плазмы. Объем распределения (ВД) в стабильном состоянии Монтелукаста составляет 8 – 11 литров. Исследования на крысах с применением Монтелукаста показывают, что препарат очень мало распределяется по кровеносным сосудам головного мозга. При этом концентрация маркера после питья через 24 часа как минимум во всех остальных тканях.

Метаболизм

Монтелукаст очень сильно метаболизируется. В исследованиях с лечебной дозой концентрации метаболитов монтелукаста в плазме не обнаруживаются в стабильном состоянии у взрослых и детей.

Исследования in vitro с использованием микросом печени человека показывают, что цитохром P450 3A4 и 2C9 участвует в метаболизме монтелукаста. Основываясь на других результатах in vitro на микросомах печени человека, видно, что концентрации монтелукаста в плазме не ингибируют цитохромы P450 3A4, 2C9, 1A2, 246, 2C19 или 2D6.

Устранение

Очистка монтелукаста в плазме у здоровых взрослых составляет 45 мл/мин. После приема Монтелукаста 86% маркеров обнаруживаются в общей сложности за 5 дней и менее 0,2% выводятся с мочой. Это, наряду с биодоступностью монтелукаста для перорального приема, показывает, что монтелукаст и метаболиты препарата практически полностью выводятся через желчь.

По данным некоторых исследований, время выхода монтелукаста из плазмы составляет 2,7–5,5 часов у здоровых молодых людей. Фармакокинетика монтелукаста практически линейна при приеме в дозе 50 мг. Разницы в фармакокинетике при приеме лекарства утром или вечером нет.

При приеме 10 мг монтелукаста один раз в день в плазме крови очень мало макселукаста (около 14%).

Характеристика пациентов

Коррекции дозы для пожилых пациентов, пациентов с почечной недостаточностью или легкой и умеренной печеночной недостаточностью не требуется. Клинических данных у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (Чилд-Пью > 9) нет.

Прежде чем принимать Сингуляр 10мг Органон Фарма препарат для лечения персистирующей астмы легкой и средней степени тяжести (2 блистера по 14 таблеток)

Как применять

Пероральный препарат Сингуляр 10.

Дозировка

Рекомендуемая доза для взрослых и подростков в возрасте от 15 лет и старше, страдающих астмой или астмой с сезонным аллергическим ринитом, по 1 таблетке 10 мг в день, принимаемой вечером.

Рекомендуемая доза для взрослых и подростков от 15 лет и старше при аллергическом рините (сезонном и/или круглогодичном) — 1 таблетка 10 мг 1 раз/сут.

Эффективность при сезонном аллергическом рините доказана при применении Монтелукаста утром или вечером без необходимости приема пищи. Время приема препарата может быть индивидуально подобрано для каждого пациента в соответствии с потребностями пациента.

Пациентам, страдающим как астмой, так и аллергическим ринитом, следует принимать дозу Сингуляра только каждый день вечером.

Общие рекомендации

Влияние лечения Сингуляром на контрольные параметры курицы, зафиксированное в течение дня лечения Сингуляром, может быть использовано или нет во время еды. Пациентам рекомендуется продолжать применять Сингуляр даже после достижения контроля над астмой, а также в тяжелом периоде астмы. Не используйте Сингуляр одновременно с другими препаратами с тем же действующим веществом Монтелукаст.

Нет необходимости корректировать дозу для пожилых людей, а также для пациентов с почечной недостаточностью или легкой или умеренной печеночной недостаточностью. Данных о пациентах с тяжелой печеночной недостаточностью нет. Дозировка одинакова для пациентов мужского и женского пола.

Лечение Сингуляром связано с другими методами лечения астмы

Сингуляр может быть добавлен к текущей схеме лечения пациента.

Ингаляционные кортикостероиды: Лечение Сингуляром можно применять в качестве дополнительной терапии у пациентов при применении ингаляционных кортикостероидов плюс короткоформных препаратов группы В с коротким периодом действия «при необходимости» без клинического контроля астмы. Не следует внезапно заменять ингаляционные кортикостероиды Сингуляром.

Группа детских пациентов

Не применять таблетки Сингуляр 10 мг в пленочной оболочке детям до 15 лет. Безопасность и эффективность применения таблеток Сингуляр 10 мг в пленочной оболочке у детей до 15 лет не определены.

Для детей от 6 до 14 лет выпускаются жевательные таблетки по 5 мг.

Для детей от 2 до 5 лет есть жевательные таблетки по 4 мг.

В настоящее время выпускается форма наггетсов по 4 мг для детей от 6 месяцев до 5 лет.

Примечание. Указанная выше доза предназначена только для справки. Конкретная дозировка зависит от состояния и степени прогрессирования заболевания. Для подбора подходящей дозы необходимо проконсультироваться с врачом или медицинским специалистом. Что делает

при передозировке? В исследованиях хронического назначения Сингуляр применяют ежедневно по 200 мг взрослым в течение 22 недель, а при краткосрочных исследованиях с дозой до 900 мг ежедневно, применяют около недели, клинических побочных реакций нет.

Имеются также сообщения об острых отравлениях после приема препарата мэром и в клинических исследованиях Сингуляра. Эти сообщения включают как детей, так и взрослых, принимавших самые высокие дозы до 1000 мг. Результаты лабораторных и клинических исследований соответствуют обзору безопасности у взрослых и детей.

В большинстве сообщений о передозировке вредных реакций не отмечено. Наиболее частые реакции аналогичны свойствам безопасности Сингуляра, включая боль в животе, сонливость, жажду, головную боль, рвоту и возбуждение. Монтелукаст неизвестен, его можно выводить через брюшину или через диализ.

В случае возникновения чрезвычайной ситуации немедленно позвоните в центр неотложной помощи 115 или обратитесь в ближайший местный медицинский пункт.

Что делать, если вы забыли принять 1 дозу? Однако если время для отдыха при приеме следующей дозы слишком короткое, пропустите дозу и продолжите прием препарата по календарю. Не используйте двойную дозу для компенсации пропущенной дозы.

Побочные эффекты

Montelukast has been evaluated in clinical studies in persistent asthma patients: 10 mg film tablets in about 4,000 adults and teenagers aged 15 and older. 4 mg chewing tablets in 851 patients from 2-5 years old. nuggets and chewing tablets 4 mg at 1,038 children from 6 months to 5 years old. 10 mg film tablets in about 400 adults and teenagers aged 15 and older. Agency system group adult patients and teenagers aged 15 and older (2 studies 12 weeks; n = 795) Children patients aged 6-14 (1 study 8 weeks; n = 201) (2 Studies 56 weeks; n = 615) Study 48 weeks; n = 278) Patients from 6 months - 2 years old (1 study 6 weeks; n = 175) Respiratory, chest and mediastinum Ecezema dermatitis, rash Over the number of patients limited to 2 years for adults and up to 12 months for children from 6 to 14 years old, the record for safety does not change. Overall, 502 children from 2-5 years old are treated with Montelukast for at least 3 months, 338 patients for 6 months or longer and 534 patients for 12 months or longer. With prolonged treatment, safety records have not changed in these patients. Safety records in children from 6 months - 2 years old have not changed when treatment up to 3 months. generally Singulair tolerates well. The adverse effects are usually mild and often do not need to stop the drug. The overall ratio of Singulair's adultery effects is equivalent to the Placebo group. Adults aged 15 and older with seasonal allergic rhinitis There have been a study of Singulair over 2199 adults aged 15 and over to treat seasonal allergic rhinitis in clinical studies. Use Singulair once a day in the morning or evening often tolerated with safety properties equivalent to the Placebo group. In control clinical studies with Placebo, non -drug -related adverse effects are recorded in ≥1% of the patient using Singulair and has a higher rate than the Placebo group. In a 4 -week study, there is a clinical reference to the clinical, appropriate safety as in the 2 -week studies. In all studies, the drowsiness rate is similar to the placebo group. Adults aged 15 and older have allergic rhinitis all year round There have been two Singulair evaluation studies on 3235 adults and adolescents aged 15 and older with allergic rhinitis all year round for 6 weeks, the control of Placebo. Use Singulair once a day in general well tolerated, data is consistent with the group of patients with seasonal allergic rhinitis and equivalent to the Placebo group. In these two studies, drug -related adverse effects are recorded in 21% of Singulair patients and have a higher rate than the Placebo group. Sleeping rate is similar to the placebo group. General analysis from clinical trial experience Please see more information about drugs in the instructions for the use of drugs attached.

Предупреждения

Перед применением препарата необходимо внимательно прочитать инструкцию и ознакомиться с информацией, представленной ниже.

противопоказан

Препарат Сингуляр 10 противопоказан в следующих случаях:

Гиперчувствительность к каким-либо ингредиентам препарата.

Будьте осторожны при применении 2>

неизвестного эффекта при приеме Сингуляра при лечении острых приступов бронхиальной астмы. Поэтому Сингуляр не следует применять в пероральных формах для лечения острых приступов астмы. Пациентов необходимо проинструктировать о необходимости применения соответствующего лечения.

Возможно, придется постепенно снижать дозу ингаляционных кортикостероидов под наблюдением врача, но не заменять внезапно пероральные кортикостероиды или ингаляции Сингуляром.

Поступали сообщения о психических - психических эффектах у пациентов, применяющих Сингуляр. Поскольку существуют и другие факторы, которые могут способствовать этим эффектам, до сих пор неизвестно, связаны ли эти эффекты с Сингуляром. Врачи должны обсуждать эти побочные эффекты с пациентами и/или лицами, осуществляющими уход за пациентами. Следует направлять пациента и/или уход за пациентом для уведомления врача в случае возникновения таких эффектов.

В некоторых редких случаях у пациентов, принимающих лекарства от астмы, включая антагонисты лейкотриеновых рецепторов, возникала одна или несколько из следующих реакций: эозиновая гиперемия, васкулитная сыпь, ухудшение легочных симптомов, осложнения при поиске и неврологические заболевания, иногда диагностируются синдром Черджа-Штраусса, гипотензия ЭОЗИНа. Эти случаи иногда связаны с уменьшением или прекращением приема пероральных кортикостероидов. Хотя причинно-следственная связь с антагонистом лейкотриеновых рецепторов не выявлена, необходимо соблюдать осторожность и внимательно следить за клинической картиной при применении Сингуляра.

При лечении Монтелукастом по-прежнему необходимо избегать применения аспирина и других непуроидных противовоспалительных препаратов у пациентов с астмой, чувствительной к аспирину.

Пациентам с редкими генетическими проблемами толерантности к галактозе, дефицитом лактазы Лаппа или глюкозо-галактозной не следует применять.

Применяется при пожилые люди

В клинических исследованиях не выявлено различий в безопасности и эффективности Сингуляра в зависимости от возраста.

Влияние препарата на вождение автомобиля и работу с механизмами

Ожидается, что Сингуляр не повлияет на способность управлять автомобилем и работать с механизмами. Однако у каждого человека индивидуальная реакция на препарат может различаться. При применении Сингуляра сообщалось о некоторых побочных эффектах (таких как головокружение и сонливость), которые могут влиять на способность управлять автомобилем и работать с механизмами у некоторых пациентов.

Применять препарат женщинам в период беременности и кормления грудью

Беременным женщинам

Применяйте Сингуляр во время беременности только в случае крайней необходимости. Были опубликованы данные исследований и исследований спасательных групп с использованием монтелукаста у беременных женщин при оценке серьезных врожденных дефектов, которые не устанавливают рисков, связанных с препаратом. Исследования доступны с точки зрения методов, включая небольшие выборки, в некоторых случаях сбор данных о спасении и непоследовательные группы сравнения.

кормящие женщины

Выведение Сингуляра через грудное молоко неясно. Поскольку этот препарат может выводиться через грудное молоко, матери необходимо соблюдать осторожность при применении Сингуляра в период грудного вскармливания.

Лекарственное взаимодействие

Можно применять Сингуляр с другими широко применяемыми препаратами в профилактическом и хроническом лечении бронхиальной астмы и лечении аллергического ринита. В исследованиях лекарственного взаимодействия рекомендуемая доза при лечении монтелукастом не оказывает существенного клинического влияния на фармакокинетику следующих препаратов: теофиллина, преднизона, преднизолона, противозачаточных средств (этинилэстрадиол/норэтиндрон 35/1), терфенадина, дигоксина и варфарина.

Площадь под кривой монтелукаста (AUC) уменьшается примерно на 40% при лечении монтелукаста. потребители фенобарбитала. Нет необходимости корректировать дозировку Сингуляра.

Исследования in vitro показывают, что монтелукаст является ингибитором CYP 2C8. Однако данные клинических интерактивных исследований монтелукаста и росиглитазона (субстрата, представляющего собой препараты, которые метаболизируются преимущественно CYP 2C8) показывают, что монтелукаст не ингибирует CYP 2C8 in vivo. Таким образом, ожидается, что монтелукаст не изменит метаболизм препаратов, которые метаболизируются преимущественно посредством этого фермента (таких как паклитаксел, росиглитазон, репаглинид).

Хранение

Покиньте прохладное место, избегайте света, температуры ниже 30⁰C.

Другие препараты

Отказ от ответственности

Мы приложили все усилия, чтобы гарантировать, что информация, предоставляемая Drugslib.com, является точной и соответствует -дата и полная информация, но никаких гарантий на этот счет не предоставляется. Содержащаяся здесь информация о препарате может меняться с течением времени. Информация Drugslib.com была собрана для использования медицинскими работниками и потребителями в Соединенных Штатах, и поэтому Drugslib.com не гарантирует, что использование за пределами Соединенных Штатов является целесообразным, если специально не указано иное. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com не рекламирует лекарства, не диагностирует пациентов и не рекомендует терапию. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com — это информационный ресурс, предназначенный для помощи лицензированным практикующим врачам в уходе за своими пациентами и/или для обслуживания потребителей, рассматривающих эту услугу как дополнение, а не замену опыта, навыков, знаний и суждений в области здравоохранения. практики.

Отсутствие предупреждения для данного препарата или комбинации препаратов никоим образом не должно быть истолковано как указание на то, что препарат или комбинация препаратов безопасны, эффективны или подходят для конкретного пациента. Drugslib.com не несет никакой ответственности за какой-либо аспект здравоохранения, администрируемый с помощью информации, предоставляемой Drugslib.com. Информация, содержащаяся в настоящем документе, не предназначена для охвата всех возможных вариантов использования, направлений, мер предосторожности, предупреждений, взаимодействия лекарств, аллергических реакций или побочных эффектов. Если у вас есть вопросы о лекарствах, которые вы принимаете, проконсультируйтесь со своим врачом, медсестрой или фармацевтом.