Singulair 10 мг Organon Pharma для лікування стійкої астми від легкого до середнього (2 блістери по 14 таблеток)

Лікарська форма Коробка з 2 блістерами по 14 таблеток
Характеристики монтелукаст

Склад

Інформація про склад	Зміст
Монтелукаст	10 мг

Використання

Показання

Singulair 10 показаний для лікування астми у вигляді додаткової терапії у пацієнтів із персистуючою персистуючою астмою від легкої до помірної тяжкості, яка не повністю контролюється під час прийому інгаляційних кортикостероїдів, а також у пацієнтів із короткочасною дією бронзових препаратів β «за потреби», але не повністю контролюється клінічною астмою.

У пацієнтів з астмою, яка Singulair показаний при астмі, Singulair також може допомогти зменшити симптоми сезонного алергічного риніту.

Singulair також показаний для лікування астми, яка є в основному бронхоспазмом.

Singulair показаний для зменшення симптомів сезонного алергічного та алергічного риніту протягом усього року.

Фармакологія

Фармакологічна група: Singulair® (монтелукаст натрію) є антагоністичним пероральним препаратом (рецептором) лейкотрієну, що пригнічує цистеїніл-лейкотрієн Cyslt.

Код ATC: R03D C03

Цистеїніллейкотрієн (LTC, Ltd, LTE) — це ейкозаноїди, які можуть спричиняти сильне запалення, виділяються багатьма типами клітин, включаючи гранули та клітини еозину. Ці важливі медіатори приєднані до рецепторів цистеїніллейкотрієну (CYSLT). Рецептори типу Cyslt 1 (CYSLT) знаходяться у вівтарі людини, включаючи слизькі м’язові клітини та макрофаги дихальних шляхів та в інших передзапальних клітинах (включаючи еозинові лейкоцити та деякі стовбурові клітини кісткового мозку). CYSLT пов'язаний з патогенезом астми та алергічного риніту. При астмі проміжні ефекти лейкотрієну включають ряд ефектів на дихальні шляхи, такі як бронхоспазм, секреція слизу, підвищення проникності капілярів і мобілізація клітин крові еозину. При алергічному риніті CYSLT виділяється зі слизової оболонки носа після впливу алергенів у швидкій та повільній фазах реакції та пов’язаний із симптомами алергічного риніту. CYSLT у носі посилить обструкцію дихальних шляхів і симптоми закладеності.

Оральна форма монтелукасту є протизапальною речовиною, що покращує параметри запалення при астмі. На основі біохімічних і фармакологічних тестів доведено, що монтелукаст має високу спорідненість і селективний вибір із рецептором CYSLT (цей ефект перевершує інші рецептори, які також важливі у фармакології, такі як рецептори простаноїдів, холінергічні або B-адренорецептори).

Монтелукаст сильно пригнічує фізіологічні ефекти LTC, Ltd, LTE на рецептор CYSLT, без ефекту удачі.

У пацієнтів з астмою монтелукаст пригнічує рецептори цистеїніллейкотрієну в дихальних шляхах, що підтверджується здатністю пригнічувати бронхоспазм, спричинений інгаляцією Ltd. При дозах менше 5 мг він був закритий бронхоспазмом ТОВ Монтелукаст викликає бронхоектази протягом 2 годин після падіння; Ці ефекти узгоджуються з бронходилататорами за допомогою агоніста β.

Фармакокінетика

всмоктування

Після вживання монтелукаст всмоктується швидко і майже повністю. У таблетках з плівкою 10 мг концентрація CMAX досягає через 3 години (TMAX) після прийому дорослими, які приймають ліки, коли відчувають голод. Народжені при прийомі пероральних препаратів становлять 64%. Стандартне харчування не впливає на народження та Cmax.

Для жувальних таблеток по 5 мг Cmax досягає через 2 години після вживання дорослими.

Біоіони при вживанні - 73%. Харчування не має великого клінічного впливу при тривалому прийомі ліків.

При жувальних таблетках по 4 мг концентрація CMAX досягається через 2 години після вживання у дітей 2-5 років, які приймають ліки на голод.

Нагетси для перорального прийому 4 мг є біологічним еквівалентом таблеток для жування 4 мг, коли їх використовують дорослі, коли вони голодні. Застосування монтелукасту у формі зернових нагетсів з яблучним пюре або під час стандартного прийому їжі не впливає суттєво на фармакокінетику препарату, що визначається площею під кривою AUC (1225,7 порівняно з 1223,1 нг.Ге/мл з яблучним пюре або без нього та 1191,8 порівняно з 1148,5 нг.

Ефект і безпека показані через Клінічні дослідження при застосуванні жувальних таблеток по 4 мг, таблеток для жування 10 мг, таблеток у формі плівки, незалежно від часу прийому їжі Безпека Singulair також доведена в клінічних дослідженнях для вживання 4 мг зернових нагетсів без урахування часу їжі.

Розповсюдження

понад 99% монтелукасту зв'язується з білками плазми. Об’єм розподілу (VD) у стабільному стані монтелукасту становить 8-11 літрів. Дослідження на щурах з монтелукастом свідчать про те, що препарат дуже мало розподіляється через церебральні кровотоки. Крім того, концентрація маркера після вживання алкоголю протягом 24 годин є принаймні в усіх інших тканинах.

Обмін речовин

Монтелукаст метаболізується дуже інтенсивно. У дослідженнях із застосуванням лікувальної дози концентрація метаболітів монтелукасту в плазмі крові не була стабільною у дорослих і дітей.

Дослідження in vitro з використанням мікросом печінки людини показали, що цитохром P450 3A4 і 2C9 бере участь у метаболізмі монтелукасту. Виходячи з інших результатів in vitro на мікросомах печінки людини, визначення концентрацій лікування монтелукастом у плазмі не інгібує цитохроми P450 3A4, 2C9, 1A2, 246, 2C19 або 2D6.

Усунення

Очищення монтелукасту в плазмі становить 45 мл/хв у здорових дорослих. Після прийому монтелукасту 86% маркерів виявляється протягом 5 днів і менше 0,2% виділяється із сечею. Це, разом із біодоступністю монтелукасту для перорального застосування, показує, що монтелукаст і метаболіти препарату майже повністю потрапляють через жовч.

У деяких дослідженнях час реалізації монтелукасту в плазмі становить 2,7–5,5 години у здорових молодих людей. Фармакокінетика монтелукасту практично лінійна при прийомі в дозі 50 мг. Фармакокінетика не відрізняється при прийомі ліків вранці або ввечері.

При прийомі 10 мг монтелукасту один раз на добу дуже мало макселукасту матері матері в плазмі (приблизно 14%).

Характеристика пацієнтів

Немає коригування дози для літніх пацієнтів, пацієнтів із порушенням функції нирок або печінковою недостатністю легкого та помірного ступеня. Немає клінічних доказів у пацієнтів із тяжкою печінковою недостатністю (Чайлд-П’ю> 9).

Перед прийомом Singulair 10 мг Organon Pharma для лікування стійкої астми від легкого до середнього (2 блістери по 14 таблеток)

Як використовувати

Singulair 10 пероральний препарат.

Дозування

рекомендована доза для дорослих і підлітків віком від 15 років з астмою або астмою з сезонним алергічним ринітом: 1 таблетка 10 мг щодня ввечері.

рекомендована доза для дорослих і підлітків віком від 15 років з алергічним ринітом (сезонним та/або цілорічним) становить 1 таблетку 10 мг 1 раз на добу.

Ефективність при сезонному алергічному риніті була доведена при застосуванні монтелукасту вранці або ввечері без використання часу для їжі. Час прийому препарату можна коригувати для кожного пацієнта відповідно до потреб пацієнта.

Пацієнти з астмою та алергічним ринітом повинні приймати лише дозу Singulair щодня ввечері.

Загальна рекомендація

Вплив лікування Singulair на параметри контролю курей, зареєстровані протягом дня лікування Singulair, можна вживати або не вживати з їжею. Рекомендується, щоб пацієнти продовжували використовувати Singulair, навіть якщо їхню астму вдалося контролювати, а також у період важкої астми. Не використовуйте Singulair одночасно з іншими продуктами з такою самою діючою речовиною монтелукаст.

Немає необхідності коригувати дозу для людей похилого віку, а також для пацієнтів із порушенням функції нирок або печінковою недостатністю легкого та помірного ступеня. Немає даних про пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю. Дозування однакове для чоловіків і жінок.

Лікування Singulair пов’язане з іншими методами лікування астми

Singulair можна додати до поточної схеми лікування пацієнта.

Інгаляційні кортикостероїди: Лікування Singulair можна використовувати як додаткову терапію у пацієнтів при застосуванні інгаляційних кортикостероїдів плюс препарати короткої форми B із коротким «за потреби» без клінічного контролю астми. Не замінюйте раптово інгаляційний кортикостероїд на Singulair.

Група дитячих пацієнтів

Не використовуйте таблетки Singulair 10 мг у формі плівки дітям віком до 15 років. Безпека та ефективність таблеток Singulair 10 мг у формі плівки для дітей віком до 15 років не визначені.

Існують жувальні таблетки по 5 мг для дітей від 6 до 14 років.

Існують жувальні таблетки по 4 мг для дітей від 2 до 5 років.

В даний час випускається форма нагетсів 4 мг для дітей від 6 місяців до 5 років.

Примітка: наведена вище доза лише для довідки. Конкретне дозування залежить від стану та ступеня прогресування захворювання. Щоб отримати відповідну дозу, необхідно проконсультуватися з лікарем або медичним спеціалістом. Що робити

при передозуванні? У дослідженнях хронічного призначення Singulair використовується щодня по 200 мг для дорослих протягом 22 тижнів і короткочасних дослідженнях з дозою до 900 мг щодня, використовується протягом приблизно тижня, клінічних побічних реакцій немає.

Також є повідомлення про гострі отруєння після прийому препарату мером і в клінічних дослідженнях із Singulair. Ці звіти включають як дітей, так і дорослих з найвищими дозами до 1000 мг. Результати лабораторії та клінічного кабінету відповідають огляду безпеки у дорослих і дітей.

У більшості повідомлень про передозування не виявлено шкідливих реакцій. Найпоширеніші реакції подібні до безпечних властивостей Singulair, включаючи біль у животі, сонливість, спрагу, головний біль, блювоту та збудження. Невідомий монтелукаст можна виділити за допомогою перитонеального або діалізу.

У екстрених випадках негайно зателефонуйте в центр екстреної допомоги 115 або зверніться до найближчої місцевої медичної установи.

Що робити, якщо ви забули 1 дозу? Однак, якщо час для розслаблення з наступною дозою занадто короткий, пропустіть дозу та продовжуйте календар прийому препарату. Не використовуйте подвійну дозу, щоб компенсувати пропущену дозу.

Побічні ефекти

Montelukast has been evaluated in clinical studies in persistent asthma patients: 10 mg film tablets in about 4,000 adults and teenagers aged 15 and older. 4 mg chewing tablets in 851 patients from 2-5 years old. nuggets and chewing tablets 4 mg at 1,038 children from 6 months to 5 years old. 10 mg film tablets in about 400 adults and teenagers aged 15 and older. Agency system group adult patients and teenagers aged 15 and older (2 studies 12 weeks; n = 795) Children patients aged 6-14 (1 study 8 weeks; n = 201) (2 Studies 56 weeks; n = 615) Study 48 weeks; n = 278) Patients from 6 months - 2 years old (1 study 6 weeks; n = 175) Respiratory, chest and mediastinum Ecezema dermatitis, rash Over the number of patients limited to 2 years for adults and up to 12 months for children from 6 to 14 years old, the record for safety does not change. Overall, 502 children from 2-5 years old are treated with Montelukast for at least 3 months, 338 patients for 6 months or longer and 534 patients for 12 months or longer. With prolonged treatment, safety records have not changed in these patients. Safety records in children from 6 months - 2 years old have not changed when treatment up to 3 months. generally Singulair tolerates well. The adverse effects are usually mild and often do not need to stop the drug. The overall ratio of Singulair's adultery effects is equivalent to the Placebo group. Adults aged 15 and older with seasonal allergic rhinitis There have been a study of Singulair over 2199 adults aged 15 and over to treat seasonal allergic rhinitis in clinical studies. Use Singulair once a day in the morning or evening often tolerated with safety properties equivalent to the Placebo group. In control clinical studies with Placebo, non -drug -related adverse effects are recorded in ≥1% of the patient using Singulair and has a higher rate than the Placebo group. In a 4 -week study, there is a clinical reference to the clinical, appropriate safety as in the 2 -week studies. In all studies, the drowsiness rate is similar to the placebo group. Adults aged 15 and older have allergic rhinitis all year round There have been two Singulair evaluation studies on 3235 adults and adolescents aged 15 and older with allergic rhinitis all year round for 6 weeks, the control of Placebo. Use Singulair once a day in general well tolerated, data is consistent with the group of patients with seasonal allergic rhinitis and equivalent to the Placebo group. In these two studies, drug -related adverse effects are recorded in 21% of Singulair patients and have a higher rate than the Placebo group. Sleeping rate is similar to the placebo group. General analysis from clinical trial experience Please see more information about drugs in the instructions for the use of drugs attached.

Попередження

Перед використанням препарату необхідно уважно прочитати інструкцію та ознайомитись з наведеною нижче інформацією.

протипоказаний

Препарат Singulair 10 протипоказаний у таких випадках:

Підвищена чутливість до будь-яких інгредієнтів препарату.

Будьте обережні, використовуючи 2>

невідомий ефект під час прийому Singulair для лікування гострих нападів астми. Тому Singulair не слід використовувати для пероральних форм для лікування гострих нападів астми. Пацієнтів необхідно проінструктувати щодо застосування відповідного лікування.

Можливо, доведеться поступово зменшувати дозу інгаляційних кортикостероїдів під наглядом лікаря, але не раптово замінювати пероральні кортикостероїди або інгаляції на Singulair.

Були повідомлення про вплив на психіку у пацієнтів, які застосовують Singulair. Оскільки існують інші фактори, які можуть сприяти цим ефектам, досі невідомо, чи пов’язані ці ефекти із Singulair. Лікарі повинні обговорити ці несприятливі ефекти з пацієнтами та/або з доглядом за ними. У разі виникнення цих ефектів пацієнта та/або догляду за пацієнтом необхідно повідомити лікаря.

У деяких рідкісних випадках пацієнти, які приймають ліки від астми, включаючи антагоністи лейкотрієнових рецепторів, стикаються з однією або декількома з наступних реакцій: еозиновий гіперпс, висип васкуліту, погіршення легеневих симптомів, ускладнення при пошуку та неврологічні захворювання, іноді діагностуються синдром Чарга-Страусса, EOSIN-гіпотензія. Ці випадки іноді пов’язані зі зниженням або припиненням прийому пероральних кортикостероїдів. Хоча причинно-наслідковий зв’язок із антагоністом лейкотрієнових рецепторів не встановлено, необхідно бути обережними та ретельно контролювати клінічні прояви при застосуванні Singulair.

Лікування монтелукастом вимагає уникати застосування аспірину та інших непуроїдних протизапальних препаратів у пацієнтів із астмою, чутливою до аспірину.

Пацієнти з рідкісними генетичними проблемами толерантності до галактози, дефіцитом лактази Лаппа або Глюкозу-галактозу не слід використовувати.

Використовується для літніх людей

У клінічних дослідженнях немає різниці в безпеці та ефективності Singulair залежно від віку.

Вплив препарату на керування автотранспортом та роботу з механізмами

Очікується, що Singulair не впливає на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами. Однак кожна індивідуальна реакція на препарат може відрізнятися. У Singulair повідомлялося про деякі побічні ефекти (такі як запаморочення та сонливість), які можуть вплинути на здатність деяких пацієнтів керувати автомобілем і працювати з механізмами.

Використовуйте ліки жінкам під час вагітності та годування груддю

Вагітні жінки

Використовуйте Singulair під час вагітності лише тоді, коли це дійсно необхідно. Були опубліковані дані дослідницьких і рятувальних груп щодо використання монтелукасту у вагітних жінок, які оцінюють великі вроджені дефекти, які не встановлюють ризики, пов’язані з прийомом препарату. Дослідження доступні з точки зору методів, включаючи невеликі вибірки, у деяких випадках збір даних про порятунок і непослідовні групи порівняння.

жінки, які годують груддю

Неясно, чи виділяється Singulair через грудне молоко. Оскільки цей препарат може виділятися через грудне молоко, мати повинна бути обережною, використовуючи Singulair під час годування груддю.

Лікарська взаємодія

можна використовувати Singulair з іншими широко використовуваними препаратами для профілактики та хронічного лікування астми та лікування алергічного риніту. У дослідженнях лікарської взаємодії рекомендована доза при лікуванні монтелукастом не має суттєвого клінічного впливу на фармакокінетику таких препаратів: теофілін, преднізон, преднізолон, контрацептиви (етинілестрадіол/норетиндрон 35/1), терфенадин, дигоксин і варфарин.

Площа під кривою (AUC) монтелукасту зменшується на близько 40% у користувачів фенобарбіталу. Немає необхідності коригувати дозування Singulair.

Дослідження in vitro показують, що монтелукаст є інгібітором CYP 2C8. Однак дані клінічних інтерактивних досліджень монтелукасту та розиглітазону (субстрат, який є препаратами, що метаболізуються переважно CYP 2C8) показують, що монтелукаст не пригнічує CYP 2C8 in Vivo. Тому очікується, що монтелукаст не змінюватиме метаболізм лікарських засобів, які метаболізуються головним чином за допомогою цього ферменту (таких як паклітаксел, розиглітазон, репаглінід).

Зберігання

Залиште прохолодне місце, уникайте світла, температури нижче 30⁰C.

Інші препарати

Відмова від відповідальності

Було докладено всіх зусиль, щоб інформація, надана Drugslib.com, була точною, до -дата та повна, але жодних гарантій щодо цього не надається. Інформація про ліки, що міститься тут, може бути чутливою до часу. Інформація Drugslib.com була зібрана для використання медичними працівниками та споживачами в Сполучених Штатах, тому Drugslib.com не гарантує, що використання за межами Сполучених Штатів є доцільним, якщо спеціально не вказано інше. Інформація про ліки Drugslib.com не схвалює ліки, не ставить діагноз пацієнтів і не рекомендує терапію. Інформація про ліки на Drugslib.com – це інформаційний ресурс, призначений для допомоги ліцензованим медичним працівникам у догляді за їхніми пацієнтами та/або для обслуговування споживачів, які розглядають цю послугу як доповнення, а не заміну досвіду, навичок, знань і суджень у сфері охорони здоров’я. практиків.

Відсутність попередження щодо певного препарату чи комбінації ліків у жодному разі не слід тлумачити як вказівку на те, що препарат чи комбінація препаратів є безпечними, ефективними чи прийнятними для будь-якого конкретного пацієнта. Drugslib.com не несе жодної відповідальності за будь-які аспекти медичної допомоги, що надається за допомогою інформації, яку надає Drugslib.com. Інформація, що міститься в цьому документі, не має на меті охопити всі можливі способи використання, інструкції, запобіжні заходи, попередження, лікарські взаємодії, алергічні реакції чи побічні ефекти. Якщо у вас є запитання щодо препаратів, які ви приймаєте, зверніться до свого лікаря, медсестри або фармацевта.