Singulair 4mg Organon προφύλαξη και θεραπεία χρόνιου βρογχικού άσθματος (2 κυψέλες x 14 δισκία)

Οι υποδοχείς Cyslt τύπου 1 (CYSLT1) βρίσκονται σε ανθρώπινα αεροδρόμια, συμπεριλαμβανομένων των λείων μυϊκών κυττάρων και των μακροφάγων των αεραγωγών και σε άλλα φλεγμονώδη κύτταρα (συμπεριλαμβανομένης της λευχαιμίας EOSIN και ορισμένων βλαστοκυττάρων μυελού των οστών). Το CYSLT σχετίζεται με την παθογένεση του άσθματος και της αλλεργικής ρινίτιδας. Στο άσθμα, οι ενδιάμεσες επιδράσεις του Λευκοτριενίου περιλαμβάνουν μια σειρά από επιδράσεις στους αεραγωγούς, όπως βρογχόσπασμος, έκκριση βλέννας, αυξημένη διαπερατότητα τριχοειδών και κινητοποίηση αιμοσφαιρίων ηωσίνης. Στην αλλεργική ρινίτιδα, το CYSLT εκκρίνεται από τον ρινικό βλεννογόνο μετά από έκθεση σε αλλεργιογόνα στις αντιδράσεις σε γρήγορες και αργές φάσεις και σχετίζεται με συμπτώματα αλλεργικής ρινίτιδας. Το CYSLT στη μύτη θα αυξήσει την απόφραξη του αεραγωγού και τα συμπτώματα συμφόρησης.

Η στοματική μορφή Montelukast είναι αντιφλεγμονώδης ουσία, βελτιώνοντας τις φλεγμονώδεις παραμέτρους στο άσθμα. Με βάση βιοχημικές και φαρμακολογικές δοκιμές, το Montelukast αποδεικνύει υψηλή συγγένεια και εκλεκτική επιλογή με τον υποδοχέα CYSLT (αυτό το αποτέλεσμα είναι ανώτερο από άλλους υποδοχείς που είναι επίσης σημαντικοί σε φαρμακολογικούς παράγοντες, όπως Prostanoid, Cholinergic ή β-Adrenergic). Η μοντελουκάστη αναστέλλει ισχυρά τις φυσιολογικές επιδράσεις των LTC4, LTD4, LTE4 στον υποδοχέα CYSLT1 χωρίς την επίδραση της πορείας.

Σε ασθενείς με άσθμα, το Montelukast αναστέλλει τους υποδοχείς κυστεϊνυλολευκοτριενίου στον αεραγωγό, αποδεικνύοντας την ικανότητα αναστολής του βρογχόσπασμου της εισπνοής Ltd4 με δόσεις μικρότερες των 5 mg, ο οποίος έχει συγκρατηθεί από τον βρογχικό σπασμό που προκαλείται από το LTD4 Montelukast που προκαλεί ασθένειες 2 ώρες. Αυτές οι επιδράσεις συντονίζονται με βρογχοδιασταλτικά με τη χρήση του αγωνιστή β.

Κλινική έρευνα στο άσθμα

Σε κλινικές μελέτες, το Singulair δρα σε ενήλικες και παιδιά για την πρόληψη και τη θεραπεία του χρόνιου άσθματος, συμπεριλαμβανομένης της πρόληψης του βρογχόσπασμου λόγω άσκησης.

Το Singulair ισχύει όταν χρησιμοποιείται χωριστά ή όταν συνδυάζεται με άλλα φάρμακα στη συνταγή για τη θεραπεία του χρόνιου άσθματος. Το Singulair μπορεί να συνδυαστεί με εισπνεόμενα κορτικοστεροειδή, τα οποία θα έχουν συνεργική δράση στον έλεγχο του άσθματος ή στη μείωση της δόσης των εισπνεόμενων κορτικοστεροειδών διατηρώντας παράλληλα την κλινική σταθερότητα.

Άτομα ηλικίας 15 ετών και άνω

Σε δύο διπλές τυφλές μελέτες, 12 εβδομάδων, με μάρτυρα, παρόμοια σχεδιασμένη, σε ασθενείς ηλικίας 15 ετών και άνω με άσθμα, που χρησιμοποίησαν Singulair για να λάβουν 1 δόση ανά δόση 10 mg το βράδυ, δείχνοντας σημαντική βελτίωση στις παραμέτρους ελέγχου του άσθματος μέσω συμπτωμάτων άσθματος, συνέπειες άσθματος, αναπνευστική λειτουργία από σημαντική βελτιωμένη χρήση ουσιών. ημερήσια συμπτώματα της αναφοράς του ασθενούς και αφύπνισης τη νύχτα, σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο. Οι συγκεκριμένες συνέπειες του άσθματος, συμπεριλαμβανομένης της εμφάνισης κρίσεων άσθματος, χρειάζονται τη βοήθεια κορτικοστεροειδών, η διακοπή του φαρμάκου λόγω κρίσεων άσθματος χειρότερα, το δράμα άσθματος και ο αριθμός των ημερών από το άσθμα βελτιώνονται σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο. Η συνολική αξιολόγηση γιατρών και ασθενών με άσθμα, καθώς και οι ειδικές αξιολογήσεις ποιότητας ζωής με άσθμα (σε όλους τους τομείς, συμπεριλαμβανομένων των κανονικών καθημερινών δραστηριοτήτων και των συμπτωμάτων άσθματος) είναι σημαντικά καλύτερες από ό,τι στην ομάδα ελέγχου. Το Singulair βελτιώνει σημαντικά τον όγκο εκπνοής το πρώτο δευτερόλεπτο το πρωί (FEV1), τη μέγιστη ταχύτητα αναπνοής το πρωί και το απόγευμα (PEFR) και επίσης μειώνει τη ζήτηση για αγωνιώδη φάρμακα β σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο.

Το αποτέλεσμα της θεραπείας συνήθως επιτυγχάνεται μετά την πρώτη δόση και διατηρείται για περίπου 24 ώρες. Η αποτελεσματικότητα της θεραπείας είναι επίσης σταθερή όταν χρησιμοποιείται συνεχώς μία φορά την ημέρα σε δοκιμές που διαρκούν έως και 1 έτος.

Σταματήστε το φάρμακο μετά τη χρήση του Singulair για 12 εβδομάδες χωρίς να προκληθεί αντίστροφη αντίδραση, προκαλώντας χειρότερο άσθμα.

Σε σύγκριση με την εισπνεόμενη μπεκλομεθαζόνη (κάθε φορά 200 μg, 2 φορές την ημέρα με διάχυτα εργαλεία), το Singulair έχει ταχύτερη αρχική ανταπόκριση, αν και μέσω μιας μελέτης 12 εβδομάδων, η βεκλομεθαζόνη έχει μεγαλύτερο μέσο θεραπευτικό αποτέλεσμα. Ωστόσο, η ομάδα που χρησιμοποιεί το Singulair έχει υψηλό ποσοστό κλινικών συναντήσεων ισοδύναμο με την εισπνεόμενη μπεκλομεθαζόνη.

Παιδιά από 6 ετών έως 14 ετών

Παιδιά 6-14 ετών, με χρήση μασώμενου δισκίου 5 mg το βράδυ, μειώνοντας σημαντικά το δράμα του άσθματος, βελτιώνοντας την αξιολόγηση της συγκεκριμένης ποιότητας ζωής λόγω άσθματος, σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο. Το Singulair βελτιώνει επίσης το πρωινό FEV1, μειώνει τη συνολική «ανάγκη» της ημέρας του καθημερινού ιδιοκτήτη β.

Το θεραπευτικό αποτέλεσμα επιτυγχάνεται μετά την πρώτη δόση και είναι σταθερό έως και 6 μήνες συνεχούς χρήσης, μία φορά την ημέρα.

ανάπτυξη σε παιδιά με άσθμα

Δύο κλινικές μελέτες ελέγχου δείχνουν ότι το Montelukast δεν επηρεάζει την ικανότητα ανάπτυξης του σώματος στα παιδιά πριν από την εφηβεία έχει άσθμα. Σε μια μελέτη σε παιδιά ηλικίας από 6 έως 11 ετών, η ανάπτυξη του σώματος αξιολογείται από την αύξηση του μήκους των ποδιών, η ομάδα που χρησιμοποίησε Montelukast 5 mg μία φορά την ημέρα για 3 εβδομάδες αποτελέσματα είναι παρόμοια με την ομάδα εικονικού φαρμάκου και στην ομάδα που χρησιμοποίησε Budesonide με τη μορφή αερίου (200 μg δύο φορές την ημέρα) για 3 εβδομάδες είναι χαμηλότερη από τη στατιστική ομάδα εικονικού φαρμάκου. Σε μια μελέτη 56 εβδομάδων σε παιδιά ηλικίας από 6 έως 8 ετών, το διάγραμμα ανάπτυξης σε παιδιά που χρησιμοποιούν Montelukast 5 mg μία φορά την ημέρα είναι παρόμοιο με την ομάδα εικονικού φαρμάκου (η μέση τιμή LS για το Montelukast και η αντίστοιχη θέση: 5,67 και 5,64 cm/έτος), και στην ομάδα που χρησιμοποιεί Beclomethasone, αυτή η τιμή είναι δύο φορές την ημέρα (20). 4,86 cm/έτος) σε παιδιά που χρησιμοποιούν αεροζόλ, σε σύγκριση με την ομάδα εικονικού φαρμάκου [Η διαφορά στο μέσο LS (με 95% αξιοπιστία) είναι: -0,78 (-1,06; -0,49) cm/έτος). Τόσο το Montelukast όσο και η Beclomethasone προσφέρουν κλινικά οφέλη στη θεραπεία ασθενών με ήπιο άσθμα σε σύγκριση με την ομάδα εικονικού φαρμάκου.

Παιδιά από 6 μηνών έως 5 ετών

Στη μελέτη 12 εβδομάδων, ο έλεγχος του εικονικού φαρμάκου σε παιδιά 2-5 ετών, που χορηγούσαν Singulair μία φορά την ημέρα 4 mg, βελτίωσε τις παραμέτρους βιώσιμου ελέγχου του άσθματος, ανεξάρτητα από τη θεραπεία σε συνδυασμό με εμβόλιο άσθματος, σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο. Το 60% των ασθενών δεν χρησιμοποιούν άλλη θεραπεία ελέγχου του άσθματος. Το Singulair βελτιώνει τα συμπτώματα της ημέρας (συμπεριλαμβανομένου του συριγμού, των διαταραχών της αναπνοής και του περιορισμού της δραστηριότητας) και τα συμπτώματα της νύχτας σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο. Το Singulair μειώνει επίσης σημαντικά τη «ζήτηση» των αγωνιωδών φαρμάκων β και κορτικοστεροειδών για έκτακτη ανάγκη σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο. Οι ασθενείς που χρησιμοποιούν Singulair έχουν όλο και περισσότερο άσθμα που είναι στατιστικά σημαντικό σε σύγκριση με τους ασθενείς στην ομάδα του εικονικού φαρμάκου. Αποτέλεσμα θεραπείας αμέσως μετά την πρώτη δόση.

Η αποτελεσματικότητα του Singulair σε παιδιά ηλικίας από 6 μηνών έως 2 ετών εξάγεται από αποτελέσματα σε παιδιά άνω των 2 ετών με άσθμα και βασίζεται σε παρόμοια δυναμική φαρμακοκινητική καθώς και στην παθολογία, την παθοφυσιολογία και την επίδραση του φαρμάκου βασικά ισοδύναμη όταν συγκρίνονται οι δύο παραπάνω ηλικιακές ομάδες.

Για ασθενείς με εισπνεόμενα κορτικοστεροειδή

Ξεχωριστές μελέτες σε ενήλικες δείχνουν ότι το Singulair χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με εισπνεόμενα κορτικοστεροειδή που έχουν κλινικές συντεταγμένες και επιτρέπουν μείωση της δόσης στεροειδών όταν χρησιμοποιούνται σε συνδυασμό. Στη μελέτη με τον έλεγχο του εικονικού φαρμάκου, ο ασθενής αρχίζει να χρησιμοποιεί εισπνεόμενα κορτικοστεροειδή σε δόση περίπου 1600 kg την ημέρα, κατά τη χρήση του εικονικού φαρμάκου, το ποσοστό χρήσης στεροειδών έχει μειωθεί κατά περίπου 37%. Επιπλέον, το Singular βοηθά επίσης στη μείωση κατά 47% της εισπνεόμενης δόσης κορτικοστεροειδών σε σύγκριση με το 30% στην ομάδα του εικονικού φαρμάκου. Σε μια άλλη μελέτη, το Singulair φέρνει κλινικά οφέλη συν τα αντικείμενα συντήρησης, αλλά δεν ελέγχεται κατάλληλα με εισπνεόμενα κορτικοστεροειδή (καθημερινή χρήση 400UG Beclomethasone).

εντελώς και ξαφνικά η βεκλομεθαζόνη σε ασθενείς συνδύαζε το Singulair με τη βεκλομεθαζόνη προκαλώντας κλινική βλάβη σε ορισμένες περιπτώσεις, αποδεικνύοντας ότι το φάρμακο σταμάτησε σταδιακά με ανοχή και όχι ξαφνική διακοπή. Για τα άτομα που είναι ευαίσθητα στην ασπιρίνη, τα περισσότερα από αυτά συνδυάζονται με κορτικοστεροειδή με εισπνεόμενη και από του στόματος μορφή, το Singulair έχει βελτιωθεί σημαντικά στις παραμέτρους ελέγχου του άσθματος.

Για ασθενείς με βρογχόσπασμο λόγω καταπόνησης

Το Singulair λαμβάνει 10 mg μία φορά την ημέρα για να αποτρέψει τον βρογχόσπασμο λόγω καταπόνησης σε άτομα ηλικίας 15 ετών και άνω. Σε μια μελέτη 12 εβδομάδων, το Singulair έδειξε σημαντική αναστολή του επιπέδου και του χρόνου μείωσης του FEV1 περισσότερο από 60 λεπτά μετά την άσκηση, το ποσοστό της μέγιστης μείωσης του FEV1 μετά την άσκηση και 5% χρόνο αποκατάστασης του FEV1 πριν από την άσκηση. Αυτή η προστατευτική δράση είναι σταθερή κατά τη διάρκεια της διαδικασίας θεραπείας, αποδεικνύοντας ότι δεν υπάρχει κάποιο οικείο χαρακτηριστικό. Σε μια ξεχωριστή διαγώνια μελέτη, αυτό το προστατευτικό αποτέλεσμα επιτυγχάνεται μετά από 2 ημέρες από τη λήψη του φαρμάκου, πίνοντας μία φορά την ημέρα. Για παιδιά ηλικίας 6-14 ετών, δίνοντας μασητικά δισκία 5 mg, σε μια παρόμοια διασταυρούμενη μελέτη, έχει επίσης προστατευτική δράση όπως στους ενήλικες και αυτή η προστασία διατηρείται σε όλη την απόσταση δόσης (24 ώρες).

Επιδράσεις στη φλεγμονή στο άσθμα

Σε κλινικές μελέτες, το Singulair έχει αποδειχθεί ότι αναστέλλει τόσο τον βρογχόσπασμο στην πρώιμη όσο και στην όψιμη φάση λόγω αλλεργιογόνων. Επειδή η φλεγμονώδης κυτταρική λοίμωξη (λευχαιμία παρόμοια με την ηωσίνη) είναι ένα σημαντικό χαρακτηριστικό του άσθματος, οι επιδράσεις του Singulair που ερευνήθηκαν στον ευκάλυπτο αγαπούν το EOSIN στο περιφερικό αίμα και στους αεραγωγούς. Σε κλινικές μελέτες στη φάση ILB/III, το Singulair δείχνει σημαντική μείωση της λευχαιμίας ηωσίνης στο περιφερικό αίμα, μειωμένη κατά 15% σε σύγκριση με την έναρξη και σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο. Σε παιδιά από 6 έως 14 ετών, το Singulair μειώνει τη λευχαιμία ηωσίνης στο περιφερικό αίμα κατά 13% σε 8 εβδομάδες θεραπείας σε σύγκριση με την ομάδα του εικονικού φαρμάκου. Το Singulair μειώνει επίσης σημαντικά τη λευχαιμία ηωσίνης στον αεραγωγό, στα πτύελα σε σύγκριση με την ομάδα του εικονικού φαρμάκου. Σε αυτή τη μελέτη, η ποσότητα της ηωσινοφιλίας άρεσε στο περιφερικό αίμα και τα κριτήρια κλινικής αξιολόγησης για τη βελτίωση του άσθματος στην ομάδα θεραπείας με Singulair.

Κλινική έρευνα-αλλεργική μύτη

Η αποτελεσματικότητα του Singulair στη θεραπεία της εποχικής αλλεργικής ρινίτιδας μελετάται σε τυχαίες, διπλές τυφλές δοκιμές διάρκειας 2 εβδομάδων, με έλεγχο του εικονικού φαρμάκου, σε πάνω από 4924 ασθενείς (υπάρχουν 1751 χρήστες Singulair). Ασθενείς ηλικίας 15 ετών και άνω, έχουν ιστορικό εποχικής αλλεργικής ρινίτιδας, θετικά δερματικά τεστ σε τουλάχιστον μία εποχή αλλεργιογόνων και έχουν εμφανή συμπτώματα εποχικής αλλεργικής ρινίτιδας στην αρχή της μελέτης.

Σε μια συνδυαστική ανάλυση 3 βασικών μελετών, χρησιμοποιώντας 10 mg Singulair για 1189 ασθενείς (μία φορά την ημέρα το βράδυ), βελτιώνοντας σημαντικά τους κύριους στόχους, τον δείκτη της μύτης κατά τη διάρκεια της ημέρας και τις κλινικές εκδηλώσεις (όπως ρινική συμφόρηση, μύτη, μύτη, κνησμός με ατμό). Ο δείκτης των νυχτερινών συμπτωμάτων (όπως ρινική συμφόρηση, δυσκολία στον ύπνο, πολλές φορές νυχτερινό ξύπνημα). Ο συνοπτικός δείκτης των συμπτωμάτων (συμπεριλαμβανομένων των ρινικών συμπτωμάτων τόσο της ημέρας όσο και της νύχτας). Και μέσω της γενικής αξιολόγησης του ασθενούς και του γιατρού σχετικά με την αλλεργική ρινίτιδα σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο.

Σε μια άλλη μελέτη 4 εβδομάδων, το Singulair μία φορά την ημέρα το πρωί δείχνει σημαντικά ισχυρότερο τις πρώτες 2 εβδομάδες σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο και είναι σύμφωνο με την επίδραση των μελετών λήψης δόσης το βράδυ. Επιπλέον, η ισχύς και για τις 4 εβδομάδες είναι επίσης συνεπής με τα αποτελέσματα των 2 εβδομάδων.

Για ασθενείς άνω των 15 ετών με εποχική αλλεργική ρινίτιδα, το Singulair εμφανίζει κατά μέσο όρο 13% λευχαιμία ηωσίνης στο περιφερικό αίμα σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο, μέσω περιόδων διπλής τυφλής θεραπείας.

Η αποτελεσματικότητα του Singulair στην αλλεργική ρινίτιδα όλο το χρόνο μελετήθηκε σε δύο μελέτες με pot control, παρόμοιο σχεδιασμό, τυχαία διαιρεμένη, διπλή τύφλωση διάρκειας 6 εβδομάδων, σε πάνω από 3235 ασθενείς (εκ των οποίων 1632 χρήστες Singulair). Η ηλικία του ασθενούς είναι 15-82 ετών με ιστορικό αλλεργικής ρινίτιδας όλο το χρόνο, δερματικές δοκιμές θετικές για αλλεργιογόνα όλο το χρόνο (συμπεριλαμβανομένων οικιακών ειδών, τρίχες ζώων, σπόρια μούχλας) και έχουν εξαιρετικά συμπτώματα αλλεργικής ρινίτιδας όλο το χρόνο στην αρχή της θεραπείας.

Σε μια μελέτη, το Singulair 10 mg χρησιμοποιήθηκε 1 φορά την ημέρα για 1000 ασθενείς για να βελτιωθεί σημαντικά όσον αφορά τα κύρια κριτήρια, τους δείκτες των ρινικών συμπτωμάτων (ρινορραγία, καταρροή, φτέρνισμα) σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο. Το Singulair δείχνει επίσης βελτίωση στην αλλεργική ρινίτιδα μέσω της αξιολόγησης του ασθενούς, όπως αναφέρεται στα βοηθητικά κριτήρια για την σφαιρική αξιολόγηση των συμπτωμάτων αλλεργικής ρινίτιδας από τους ασθενείς και τη συνολική αξιολόγηση της ποιότητας ζωής στην επιπεφυκίτιδα (μέσος όρος βαθμολογίας 7 πεδίων δραστηριότητας: ύπνος, συμπτώματα μη μωσαϊκού/αέρας-αέρας, θέματα στην πράξη, η αποτελεσματικότητα της θεραπείας στη μύτη. αλλεργική ρινίτιδα 2-14 ετών και στη θεραπεία της αλλεργικής ρινίτιδας όλο το χρόνο σε παιδιά 6 μηνών -14 ετών αποδεικνύεται εξωσχολικά από την επίδραση αυτού του φαρμάκου στον ασθενή 215 ετών με αλλεργική ρινίτιδα μαζί με την υπόθεση ότι η νόσος, η παθολογία και η επίδραση του φαρμάκου είναι βασικά τα ίδια φαρμακολογικά.

απορρόφηση

Μετά την κατανάλωση, το Montelukast απορροφήθηκε γρήγορα και σχεδόν πλήρως. Με δισκία μεμβράνης 10 mg, η συγκέντρωση CMAX φτάνει τις 3 ώρες (TMAX) μετά τη λήψη ενηλίκων, λήψη φαρμάκου όταν πεινάνε. Γεννήθηκε κατά τη λήψη από του στόματος φαρμακευτική αγωγή είναι 64%. Η γέννηση και το cmax δεν επηρεάζονται από ένα τυπικό γεύμα.

Με τα μασητικά δισκία των 5 mg, το cmax φτάνει σε 2 ώρες μετά την κατανάλωση αλκοόλ από τους ενήλικες. Γεννημένος όταν πίνει είναι 37%. Η τροφή δεν έχει μεγάλη επίδραση στην κλινική κατά τη λήψη μακροχρόνιων φαρμάκων.

Με τα μασητικά δισκία των 4 mg, η συγκέντρωση CMAX φτάνει 2 ώρες μετά τη λήψη 2-5 ετών, λήψη φαρμάκου στην πείνα.

Τα στοματικά ψήγματα 4 mg είναι βιολογικά ισοδύναμα με τα σφαιρίδια των 4 mg όταν χρησιμοποιούνται για ενήλικες όταν πεινούν. Η χρήση του Montelukast με τη μορφή ψήγματα κόκκων με σάλτσα μήλου ή κατά τη διάρκεια ενός τυπικού γεύματος δεν επηρεάζει σημαντικά τη φαρμακοκινητική του φαρμάκου που προσδιορίζεται από την περιοχή κάτω από την καμπύλη AUC (1225,7 σε σύγκριση με 1223,1 ng-ml/ml με ή χωρίς σάλτσα μήλου και 1191,8 σε σύγκριση με 1148 ng ή χωρίς τυπικά ml/5).

Η επίδραση και η ασφάλεια έχουν αποδειχθεί μέσω κλινικών μελετών, όταν χρησιμοποιείτε μασητικά δισκία 4 mg, μασητικά δισκία 5 mg, δισκία μεμβράνης 10 mg, από το στόμα, ανεξάρτητα από την ώρα του γεύματος. Η ασφάλεια του Singulair αποδεικνύεται επίσης σε κλινική έρευνα για την κατανάλωση 4 mg ψήγματα δημητριακών χωρίς να συμπεριλαμβάνεται η ώρα του γεύματος.

διανομή

περισσότερο από 99% το Montelukast συνδέεται με τις πρωτεΐνες του πλάσματος. Ο όγκος κατανομής (VD) στη σταθερή κατάσταση του Montelukast είναι 8-11 λίτρα. Έρευνα σε αρουραίους με Montelukast δείχνει ότι το φάρμακο κατανέμεται πολύ λίγο μέσω του αιματηρού εγκεφαλικού φραγμού. Επιπλέον, η συγκέντρωση του δείκτη μετά την κατανάλωση 24 ωρών είναι τουλάχιστον σε όλους τους άλλους ιστούς.

Μεταβολισμός

Το Montelukast μεταβολίζεται πολύ έντονα. Σε μελέτες με δόση θεραπείας, οι συγκεντρώσεις των μεταβολιτών του Montelukast στο πλάσμα δεν βρίσκονται σε σταθερή κατάσταση σε ενήλικες και παιδιά.

Έρευνα in vitro, με χρήση μικροσωμάτων ανθρώπινου ήπατος, που δείχνει ότι το Cytochrome P450 3A και 2C, είναι καταλύτης για το μεταβολισμό του Montelukast. Με βάση άλλα αποτελέσματα in vitro σε μικροσωμάτια ανθρώπινου ήπατος, η συγκέντρωση της θεραπείας με Montelukast στο πλάσμα δεν αναστέλλει τα κυτοχρώματα P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 ή 2D6.

Εξάλειψη

Ο καθαρισμός του Montelukast στο πλάσμα είναι 45 ml/λεπτό σε υγιείς ενήλικες. Μετά τη λήψη του Montelukast, το 86% των δεικτών βρίσκονται στα κόπρανα σε σύνολο 5 ημερών και λιγότερο από το 0,2% αποβάλλεται μέσω των ούρων. Αυτό, μαζί με τη βιοδιαθεσιμότητα του Montelukast από του στόματος, δείχνει ότι το Montelukast και οι μεταβολίτες του φαρμάκου είναι σχεδόν εξ ολοκλήρου μέσω της χολής.

Σε πολλές μελέτες, ο χρόνος πώλησης του Montelukast στο πλάσμα είναι 2,7-5,5 ώρες σε υγιείς νέους. Η φαρμακοκινητική του Montelukast είναι σχεδόν γραμμική όταν λαμβάνεται σε δόση 50 mg. Δεν υπάρχει διαφορά στη φαρμακοκινητική κατά τη λήψη του φαρμάκου το πρωί ή το βράδυ. Όταν λαμβάνετε 10 mg Montelukast μία φορά την ημέρα, η μητέρα του maxtelukast είναι πολύ μικρή στο πλάσμα (περίπου 14%).

Χαρακτηριστικά ασθενούς

Καμία προσαρμογή της δόσης για ηλικιωμένους ασθενείς, ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία ή ήπια έως μέτρια ηπατική ανεπάρκεια. Δεν υπάρχουν κλινικές ενδείξεις σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια (Child-Pugh> 9).

Η δοσολογία για παιδιά 6-14 ετών είναι 5 mg για μάσημα.

Παιδιά 2-5 ετών με άσθμα ή/και αλλεργική ρινίτιδα

Η δοσολογία για παιδιά 2-5 ετών είναι 4 mg για μάσημα.

Singulair 10 mg, σε μορφή σακουλών μεμβράνης που διατίθενται για ενήλικες και παιδιά άνω των 15 ετών.

Singuliar 4 mg, η μορφή ψήγματα που διατίθεται ως εναλλακτικό προϊόν για ασθενείς από 2 ετών - 5 ετών.

Σημείωση: Η παραπάνω δόση είναι μόνο για αναφορά. Η συγκεκριμένη δοσολογία εξαρτάται από την κατάσταση και το επίπεδο εξέλιξης της νόσου. Για μια κατάλληλη δόση, πρέπει να συμβουλευτείτε γιατρό ή ειδικό γιατρό. Τι κάνει το

σε περίπτωση υπερδοσολογίας; Σε μελέτες χρόνιου άσθματος, το Singulair χρησιμοποιείται σε ημερήσιες δόσεις έως 200 mg για ενήλικες για 22 εβδομάδες και βραχυπρόθεσμη έρευνα με δόση έως 900 mg ημερησίως, που χρησιμοποιείται για περίπου μία εβδομάδα, δεν υπάρχει κλινική σημαντική αντίδραση.

Υπάρχουν επίσης αναφορές για οξεία δηλητηρίαση μετά την κυκλοφορία του φαρμάκου στην αγορά και σε κλινικές μελέτες με το Singulair. Αυτές οι αναφορές περιλαμβάνουν παιδιά και ενήλικες με τις υψηλότερες δόσεις έως και 1000 mg. Τα αποτελέσματα του εργαστηρίου και της κλινικής αίθουσας είναι σύμφωνα με την επισκόπηση της ασφάλειας ενηλίκων και παιδιών. Στις περισσότερες αναφορές υπερδοσολογίας, δεν υπάρχουν επιβλαβείς αντιδράσεις. Οι πιο συχνές αντιδράσεις είναι παρόμοιες με τις ιδιότητες ασφαλείας του Singulair, όπως κοιλιακό άλγος, υπνηλία, δίψα, πονοκέφαλος, έμετος και ενθουσιασμός. Το άγνωστο Montelukast μπορεί να διαχωριστεί μέσω του περιτοναίου ή της αιμοκάθαρσης.

Σε περίπτωση έκτακτης ανάγκης, καλέστε αμέσως το κέντρο έκτακτης ανάγκης 115 ή μεταβείτε στον πλησιέστερο τοπικό σταθμό υγείας.

Τι να κάνετε όταν ξεχάσετε 1 δόση; Ωστόσο, εάν ο χρόνος χαλάρωσης με την επόμενη δόση είναι πολύ σύντομος, παραλείψτε τη δόση και συνεχίστε το ημερολόγιο του φαρμάκου. Μην χρησιμοποιείτε διπλές δόσεις για να αντισταθμίσετε τη χαμένη δόση.

Ενημερώστε τον γιατρό με ανεπιθύμητες ενέργειες κατά τη χρήση του φαρμάκου.